JPH09221476A - 医薬組成物 - Google Patents

医薬組成物

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JPH09221476A
JPH09221476A JP35476196A JP35476196A JPH09221476A JP H09221476 A JPH09221476 A JP H09221476A JP 35476196 A JP35476196 A JP 35476196A JP 35476196 A JP35476196 A JP 35476196A JP H09221476 A JPH09221476 A JP H09221476A
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JP
Japan
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group
lower alkyl
alkyl group
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substituent
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Application number
JP35476196A
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English (en)
Inventor
Hidenori Ogawa
英則 小川
Kazumi Kondo
一見 近藤
Hiroshi Yamashita
博司 山下
Keizo Suga
慶三 菅
Noriyuki Matsuzaki
敬之 松崎
Yuichi Shinohara
友一 篠原
Yoshihisa Tanada
喜久 棚田
Muneaki Kurimura
宗明 栗村
Michiaki Tominaga
道明 富永
Yoichi Yabuuchi
洋一 藪内
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
Application filed by Otsuka Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】 本発明は、バソプレシン拮抗剤、オキシトシ
ン拮抗剤、バソプレシン作動剤等として有用な医薬組成
物を提供することを目的とする。 【解決手段】 本発明の医薬組成物中に含有されるベン
ゾヘテロ環誘導体は、一般式（１）で代表される化合物
である。 〔式中、Ｘは−ＣＨ２−，＝ＣＨ−，−ＮＲ１４（Ｒ
１４：水素原子、低級アルキル基等）または単結合を示
し、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子等を示し、Ｒ２は水
素原子等を示し、Ｒ３は水素原子、−ＣＨ２ＣＯＯＲ
１５（Ｒ１５：水素、低級アルキル基等）等を示し、Ｒ
は式（２）、式（３）等の基を示す〕

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ベンゾヘテロ環誘
導体を含有する医薬組成物に関する。
【０００２】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、バソプレシ
ン拮抗剤、オキシトシン拮抗剤、バソプレシン作動剤等
として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【０００３】
【課題を解決するための手段】本発明の医薬組成物中に
含有されるベンゾヘテロ環誘導体は、下記一般式（１）
で表わされる。
【０００４】
【化１９】
【０００５】〔式中Ｇは
【０００６】
【化２０】
【０００７】を示す。Ｒ1は水素原子、ハロゲン原子、
低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、低級アル
カノイルオキシ基、置換基として低級アルキル基及び低
級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することの
あるアミノ低級アルコキシ基、置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるアミノ基、カルボキシ置換低級
アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アル
コキシ基又は置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノカルボニル低級アルコキシ基を示す。Ｒ2
は、基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって、
水素原子、置換基として水酸基を有することのある低級
アルキル基又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原
子を有することのあるベンゾイル基を示す。）；水素原
子；水酸基；低級アルコキシ基；カルボキシ置換低級ア
ルキル基；シアノ置換低級アルキル基；テトラゾリル基
置換低級アルキル基；低級アルカノイルオキシ基置換低
級アルキル基；低級アルコキシカルボニル置換低級アル
キル基；置換基として低級アルキル基を有することのあ
るアミノ置換低級アルカノイルオキシ基；低級アルコキ
シカルボニル基置換低級アルコキシ基；カルボキシ基置
換低級アルコキシ基；低級アルカノイル基；又は基−
（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ及びｕはそれぞ
れ０又は１を示す。但しｍ及びｕは同時に０であっては
ならない。Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ6及びＲ7は
同一又は異なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級
アルキル基、置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換
低級アルキル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、
低級アルキルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン
原子を有することのあるフェニル基を示す。Ｒ6及びＲ7
は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは
酸素原子を介し又は介することなく５〜７員環の飽和複
素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル
基及びフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基が
置換していてもよい。）を示す。Ｒ3は、水素原子又は
水酸基置換低級アルキル基を示す。またＲ2とＲ3とは、
これらが一緒になってオキソ基、低級アルキリデン基、
低級アルコキシ置換低級アルキリデン基、低級アルコキ
シカルボニル置換低級アルキリデン基、又はフェニル置
換低級アルキリデン基を形成してもよい。Ｒは、ピリジ
ン環上に置換基としてフェニル環上に置換基として低級
アルキル基を有することのあるフェニル基及びピリジル
基なる群より選ばれた基を有することのあるピリジルカ
ルボニル基；９−オキソフルオレニル基；キノリン環上
に置換基としてフェニル基を有することのあるキノリル
カルボニル基；アダマンチルカルボニル基；チオフェン
環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチエ
ニルカルボニル基；チアゾール環上に置換基としてフェ
ニル基を有することのあるチアゾリルカルボニル基；シ
クロアルキルカルボニル基又は基
【０００８】
【化２１】
【０００９】（ｐは１又は２を示す。Ｒ8は、水素原
子、低級アルキル基、水酸基、置換基として低級アルカ
ノイル基を有することのあるアミノ基、ニトロ基、ハロ
ゲン原子又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ9は、基−Ｎ
Ｒ10Ｒ11（Ｒ10は水素原子、低級アルキル基又は置換基
としてハロゲン原子を有することのある低級アルカノイ
ル基を示す。Ｒ11は低級アルキル基、置換基としてハロ
ゲン原子及び水酸基なる群より選ばれた基を有すること
のある低級アルカノイル基、シクロアルキル基、フェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基及びハロゲン原子
なる群より選ばれた基を有することがあり且つ低級アル
キル基部分に水酸基を有することのあるフェニル低級ア
ルキル基、フェニル環上に置換基として低級アルキル基
を有することのあるフェノキシ低級アルキル基、フェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基、フェニル基、低
級アルコキシ基、ハロゲン原子置換低級アルキル基、置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ
基、ニトロ基、低級アルカノイル基置換アミノ基及びハ
ロゲン原子なる群より選ばれた基を有することがあり且
つ低級アルカノイル基部分に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基、置
換基として低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基及
びフェニル低級アルキル基なる群より選ばれた基を有す
ることのあるアミノカルボニル基、置換基としてハロゲ
ン原子を有することのある低級アルコキシカルボニル
基、低級アルコキシ置換低級アルカノイル基、低級アル
カノイルオキシ置換低級アルカノイル基、フェノキシ低
級アルコキシカルボニル基、ベンゾフリルカルボニル
基、ベンゾイミダゾリルカルボニル基；キノリルカルボ
ニル基、キノリルオキシ置換低級アルカノイル基、フェ
ニル低級アルコキシカルボニル基、基
【００１０】
【化２２】
【００１１】、テトラヒドロイソキノリルカルボニル
基、ベンゾイル低級アルキル基、キノリン環上に置換基
として低級アルキル基及びオキソ基なる群より選ばれた
基を有することのあるテトラヒドロキノリルオキシ置換
低級アルカノイル基、低級アルキルスルホニル基、ピリ
ジル低級アルコキシカルボニル基、フルオレニル低級ア
ルコキシカルボニル基、低級アルケニルオキシカルボニ
ル基、テトラヒドロナフチルオキシ置換低級アルカノイ
ル基、フェニル低級アルケニルカルボニル基、ピペリジ
ン環上に置換基として低級アルカノイル基、低級アルコ
キシカルボニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシカ
ルボニル基を示す。またＲ10及びＲ11は、これらが結合
する窒素原子と共にイソインドリン環を形成してもよ
い。）；水素原子；低級アルカノイルオキシ基；低級ア
ルカノイル基；低級アルコキシ基；フェニル環上に置換
基として低級アルキル基を有することのあるベンゾイル
基；シクロアルキル基；低級アルキル基；低級アルキル
チオ基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基を
有することのあるフェニル低級アルカノイル基；フェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ
基、フェニル低級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノ
イルオキシ基、ハロゲン原子置換低級アルコキシ基、ニ
トロ基、置換基として低級アルカノイル基を有すること
のあるアミノ基、フェニル基及び置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
なる群より選ばれた基を有することのあるフェニル基；
フェノキシ基；フェニル環上に置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基；フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるフェニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基
として低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級
アルキル基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原
子、低級アルコキシカルボニル基並びに置換基として低
級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より
選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ
基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
ことのあるベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子を有することのあるフェニ
ル低級アルケニル基；フェニル環上に置換基として低級
アルキル基を有することのあるベンゾイル低級アルキル
基；ピロリジニル置換低級アルコキシ基；窒素原子、酸
素原子又は硫黄原子を１〜４個有する飽和もしくは不飽
和の５〜１１員環の単環又は二項環の複素環基（該複素
環基には置換基として低級アルキル基、フェニル基、低
級アルカノイル基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキ
ル基及びオキソ基なる群より選ばれた基を１〜３個有し
ていてもよい）；シクロアルケニル基；フェニル低級ア
ルキルアミノカルボニル基；置換基として低級アルキル
基を有することのあるアミノスルホニルオキシ基；シア
ノ基；又は基−（Ａ）ｍ−ＣＨＲ12Ｒ13（Ａは前記に同
じ。Ｒ12は水素原子、水酸基又は低級アルカノイルオキ
シ基を示す。Ｒ13はフェニル環上に置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるフェニル基又はフェニル環
上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフ
ェニル低級アルキル基を示す。ｍは０又は１を示す。）
を示す。）。Ｘはメチレン基、単結合、基＝ＣＨ−又は
基−ＮＲ14−（Ｒ14は水素原子、低級アルキル基又は低
級アルカノイル基を示す。）を示す。Ｙは−ＮＲA−を
示す（ＲAは水素原子、低級アルコキシカルボニル置換
低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基又は基
−ＡＣＯＮＲBＲCを示す。ここでＲB及びＲCは、同一又
は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す。またこ
のＲB及びＲCは、これらが結合する窒素原子と共に窒素
原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに
結合して５〜７員環の飽和複素環を形成してもよい。該
複素環上に低級アルキル基が置換していてもよい。）を
示す。
【００１２】〕本発明者らの研究によれば、上記一般式
（１）のベンゾヘテロ環誘導体及びその塩は、優れたバ
ソプレシン拮抗作用、オキシトシン拮抗作用及びバソプ
レシン作働作用を有することが見出された。
【００１３】上記一般式（１）において、下記一般式
（１ＡＡ）で表されるベンゾヘテロ環誘導体及びその塩
は、文献未記載の新規化合物である。
【００１４】
【化２３】
【００１５】〔式中Ｇ、Ｒ1及びＲは前記に同じ。但
し、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5が同一又は異なっ
て、水素原子、低級アルキル基又はベンゾイル基を示
す。）、水素原子、水酸基、低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基、カルボキシ基置換低級アルコ
キシ基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基、基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮ
Ｒ6Ｒ7（ｍは１、ｕは０又は１を示す。Ｒ6及びＲ7が同
一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、
Ｒ6及びＲ7がこれらが結合する窒素原子と共に窒素原子
もしくは酸素原子を介し又は介することなく５〜６員環
の飽和複素環を形成する（該複素環上に低級アルキル基
が置換していてもよい））、又は置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基；又はＲ2とＲ3が一緒になってオキソ基又は低
級アルキリデン基を形成する；Ｒが基
【００１６】
【化２４】
【００１７】であって、Ｒ8が水素原子、低級アルキル
基、水酸基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基又はアミ
ノ基をそれぞれ示すとき、Ｒ9は水素原子であってはな
らないし、またＲ9が基−ＮＲ10Ｒ11であって且つＲ11
が低級アルカノイル基、フェニル低級アルコキシカルボ
ニル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキル
基、アミノ基、低級アルカノイル基置換アミノ基及び低
級アルコキシ基なる群より選ばれた基を１〜３個有する
ことのあるフェノキシ低級アルカノイル基であってはな
らない。またＲ1が水素原子で、Ｒ2が水素原子、アミノ
基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミ
ノ基であるか、或いはＲ2とＲ3とが一緒になってオキソ
基を形成するとき、Ｒ9はフェニル環上に置換基として
水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基又は低級ア
ルカノイルオキシ基を有することのあるフェニル基であ
ってはならない。またＲ9が基
【００１８】
【化２５】
【００１９】（ｎは１又は２を示す）、Ｇが基
【００２０】
【化２６】
【００２１】（Ｒ2及びＲ3は前記に同じ）を示すとき、
Ｘはメチレン基又は基＝ＣＨ−であってはならない。ま
たＲ10及びＲ11は、一方が水素原子である場合、他方は
低級アルキル基であってはならない。またＲ1及びＲ2が
同時に水素原子を示すとき、Ｒは無置換のピリジルカル
ボニル基、無置換のチエニルカルボニル基、無置換のチ
アゾリルカルボニル基又はシクロアルキルカルボニル基
であってはならない。またＲ1、Ｒ2及びＲ3が水素原
子、Ｇが基
【００２２】
【化２７】
【００２３】（Ｒ2及びＲ3は前記に同じ）、Ｘが単結合
を示すとき、Ｒは無置換のキノリルカルボニル基であっ
てはならない。更にＲ3が水素原子、Ｒ2が水素原子、置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置
換低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニ
ル基置換低級アルコキシ基、水酸基、低級アルコキシ
基、基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍが１、
ｕが０又は１を示す。Ｒ6及びＲ7は同一又は異なって水
素原子又は低級アルキル基を示す。）又は基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は同一又は異なって水素原子又は低級アル
キル基を示す。）を示すか、又はＲ2とＲ3が一緒になっ
てオキソ基又は低級アルキリデン基を示すとき、Ｒ9は
基−ＮＲ10Ｒ11（Ｒ10は低級アルキル基、Ｒ11は低級ア
ルキル基を示す。）、水素原子、低級アルキルチオ基、
低級アルコキシ基又は低級アルキル基であってはならな
い。〕 本発明のバソプレシン拮抗用医薬組成物は、例えば血管
拡張作用、血圧降下作用、肝糖放出抑制作用、メサンギ
ウム細胞増殖抑制作用、水利尿作用、血小板凝集抑制作
用、嘔吐抑制作用、尿素排泄促進作用、第VIII因子分泌
抑制作用、心機能亢進作用、メサンギウム細胞収縮抑制
作用、肝糖新生抑制作用、アルドステロン分泌抑制作
用、エンドセリン産生抑制作用、レニン分泌調節作用、
記憶調節作用、体温調節作用、プロスタグランジン産生
調節作用等を有し、血管拡張剤、降圧剤、水利尿剤、血
小板凝集抑制剤、尿素排泄促進剤、抗心不全剤、抗腎不
全剤等として有用であり、高血圧、浮腫、腹水、心不
全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（ＳＩＡ
ＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、
糖尿病、循環不全、動揺病、水代謝障害、腎不全、各種
虚血性疾患等の予防及び治療に有効である。更に本発明
の化合物は、副作用が少なく、薬効の持続時間が長いと
いう特徴を有している。
【００２４】本発明のオキシトシン拮抗用医薬組成物
は、例えば子宮平滑筋収縮抑制作用、乳汁放出抑制作
用、プロスタグランジン合成及び放出抑制作用、血管拡
張作用を有し、オキシトシン関連疾患、特に早期分娩、
帝王切開前の出産の阻止、月経困難等の予防乃至治療に
有効である。
【００２５】本発明のバソプレシン作働用医薬組成物
は、様々な排尿障害、大量尿又は出血状態に有用であ
り、頻尿、尿崩症、尿失禁、遺尿症特に夜尿症、自然発
生性出血、血友病、ｖｏｎ Ｗｉｌｌｅｂｒａｎｄ病、
尿毒症、先天的又は後天的血小板機能障害、外傷性及び
手術時出血、肝硬変等の診断、予防乃至治療に有効であ
る。
【００２６】
【発明の実施の形態】本発明の一般式（１）のベンゾヘ
テロ環誘導体には、下記の種々の態様の化合物が含まれ
る。
【００２７】（１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を
示し、Ｘがメチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）
における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及
びＲ5は前記一般式（１）における定義に同じ。）を示
し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示
し、Ｒがピリジン環上に置換基としてフェニル環上に置
換基として低級アルキル基を有することのあるフェニル
基及びピリジル基なる群より選ばれた基を有することの
あるピリジルカルボニル基である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１）の定義に同じで
あり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１）の定義に同じで
あり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン基を形
成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１）の定義に同じ
であり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００２８】（１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１）
の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アル
コキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１）の定義に同じ
であり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級アル
キリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
メチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は水素原子を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩。
【００２９】（２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１
３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級
アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカル
ボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
メチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルキル基を示
す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００３０】（３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（２５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（２５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（２５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（２５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（２５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカル
ボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（２５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３７）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
メチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は水酸基を示す。）で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００３１】（４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（３７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカ
ルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３７）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３７）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３７）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３７）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカル
ボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３７）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４９）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
メチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8はニトロ基を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００３２】（５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカル
ボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００３３】（６１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−
を示し、Ｘがメチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アル
キル基を示し、Ｒが前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及
びｐは前記一般式（１）における定義に同じ。Ｒ8はハ
ロゲン原子を示す。）である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００３４】（７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６
１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級
アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成す
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
メチレン基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルコキシ基を
示す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩。
【００３５】（８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７
３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級
アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカル
ボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７３）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義に
同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が水
素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒがピリ
ジン環上に置換基としてフェニル環上に置換基として低
級アルキル基を有することのあるフェニル基及びピリジ
ル基なる群より選ばれた基を有することのあるピリジル
カルボニル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定義
に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を有
することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００３６】（９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（８５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成する
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置換
低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカル
ボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５）の定義に同
じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級ア
ルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９７）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが
基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義に
同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が水
素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は水素原子を示す。）である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定義
に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定義
に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩。
【００３７】（１０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（９７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカ
ルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７）の定義に
同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成す
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７）の定義に
同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデン
基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （１０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７）の定義に
同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７）の定義に
同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシカ
ルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７）の定義に
同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低級
アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０９）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9は及びｐ前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルキル基を示
す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （１１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００３８】（１１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１０９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩（１１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは
前記（１０９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカ
ノイル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００３９】（１２１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ
−を示し、Ｘが基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）
における定義に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アル
キル基を示し、Ｒが前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及
びｐは前記一般式（１）における定義に同じ。Ｒ8は水
酸基を示す。）である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００４０】（１３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１
２１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8はニトロ基を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００４１】（１４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１
３３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１４５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8はハロゲン原子を示
す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （１４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００４２】（１５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１４５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１５７）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルコキシ基を
示す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００４３】（１６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１５７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１６９）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
がメチレン基を示し、Ｒ 1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
９−オキソフルオレニル基である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００４４】（１７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１６９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００４５】（１８１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ
−を示し、Ｘが基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）
における定義に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アル
キル基を示し、Ｒが９−オキソフルオレニル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （１９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置換
低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１）の定義に同
じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキシ基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮ
Ｒ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）に
おける定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【００４６】（２０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１３）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （２０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３）の定
義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ
ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）
における定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （２０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００４７】（２１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（２５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカ
ルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（２５）の定
義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ
ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）
における定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （２１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（３７）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３７）の定
義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ
ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）
における定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００４８】（２２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （２２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （２２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９）の定
義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ
ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）
における定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （２３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩。
【００４９】（２３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル
オキシ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１）の定
義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ
ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）
における定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （２３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７３）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩。
【００５０】（２４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（７３）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ
−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （２４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （２４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５）の定
義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ
ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）
における定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （２５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩。
【００５１】（２５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（９７）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７）の定
義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（９７）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮ
Ｒ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）に
おける定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （２５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （２５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００５２】（２６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１０９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０９）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （２６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （２６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１）の定義
に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコキシ
基である前記一般式（１２１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮ
Ｒ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）に
おける定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩。
【００５３】（２７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１３３）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級
アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （２７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （２７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （２７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００５４】（２８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１４５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１４５）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （２８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮ
Ｒ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）に
おける定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （２８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （２８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１５７）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （２９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１）の定義
に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮ
Ｒ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式（１）に
おける定義に同じ。）である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００５５】（２９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１６９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （２９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （２９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （２９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （２９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （２９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩。
【００５６】（３０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（１８１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ルオキシ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３０５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
がメチレン基を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低
級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びＰは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は置換基として低級ア
ルカノイル基を有することのあるアミノ基を示す。）で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００５７】（３１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（３０５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （３１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （３１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （３１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００５８】（３２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（３０５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３２４）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
がメチレン基を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低
級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
キノリン環上に置換基としてフェニル基を有することの
あるキノリルカルボニル基である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩。
【００５９】（３３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３
２４）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオ
キソ基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （３３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （３３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （３３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００６０】（３４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（３２４）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
がメチレン基を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低
級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
アダマンチルカルボニル基である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （３５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３４３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００６１】（３５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３
４３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３４３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３４３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３４３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （３５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３４３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩。
【００６２】（３６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（３４３）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−
Ａ−（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は
前記一般式（１）における定義に同じ。）である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （３６２）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
がメチレン基を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低
級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
チオフェン環上に置換基としてフェニル基を有すること
のあるチエニルカルボニル基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （３６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３６２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３６２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【００６３】（３７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３
６２）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （３７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３６２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３６２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （３７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３６２）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００６４】（３８１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ
−を示し、Ｘがメチレン基を示し、Ｒ3が水素原子又は
水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒがチアゾール環上に置換基としてフェ
ニル基を有することのあるチアゾリルカルボニル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （３８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （３８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （３８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （３９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００６５】（３９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３
８１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（３８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （３９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （３９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （３９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （３９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（３８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４００）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
がメチレン基を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低
級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
シクロアルキルカルボニル基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００６６】（４０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４００）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （４０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４００）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４００）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （４０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４００）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４００）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【００６７】（４１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４
００）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフ
ェニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （４１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４００）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４１９）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−（Ｒ14は前記一般式（１）における定義
に同じ。）基を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低
級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における
定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は
前記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが
前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は置換基として低級ア
ルカノイル基を有することのあるアミノ基を示す。）で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００６８】（４２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４１９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４１９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４１９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （４２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４１９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４１９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４１９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００６９】（４３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４１９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４１９）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４３８）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換
低級アルキル基を示し、Ｒ1及びＲ14が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒがキノリン環上に置換基としてフェニ
ル基を有することのあるキノリルカルボニル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００７０】（４４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４３８）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４３８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４３８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （４４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４３８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４３８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４３８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩。
【００７１】（４５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４３８）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級
アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （４５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４３８）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４５７）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換
低級アルキル基を示し、Ｒ1及びＲ14が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒがアダマンチルカルボニル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００７２】（４６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４５７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （４６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （４７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００７３】（４７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４５７）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７６）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換
低級アルキル基を示し、Ｒ1及びＲ14が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒがチオフェン環上に置換基としてフェ
ニル基を有することのあるチエニルカルボニル基である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （４７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００７４】（４８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４７６）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカ
ノイルオキシ基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （４８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４７６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４７６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （４８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４７６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４７６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４７６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （４８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （４９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩。
【００７５】（４９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４７６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ルオキシ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （４９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４７６）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４９５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換
低級アルキル基を示し、Ｒ1及びＲ14が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒがチアゾール環上に置換基としてフェ
ニル基を有することのあるチアゾリルカルボニル基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （４９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （４９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （４９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００７６】（５０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４９５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （５０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （５０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（４９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （５０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （５１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００７７】（５１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（４９５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （５１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（４９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５１４）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が基−ＮＲ14−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換
低級アルキル基を示し、Ｒ1及びＲ14が前記一般式
（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5
（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒがシクロアルキルカルボニル基である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （５１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩。
【００７８】（５２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５
１４）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオ
キソ基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （５２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （５２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （５２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （５２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００７９】（５３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５１４）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体またはその塩 （５３３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがピリ
ジン環上に置換基としてフェニル環上に置換基として低
級アルキル基を有することのあるフェニル基及びピリジ
ン基なる群より選ばれた基を有することのあるピリジル
カルボニル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （５４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００８０】（５４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５
３３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は水素原子を示す。）である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （５４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００８１】（５５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５４５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （５５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００８２】（５５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５
４５）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５４５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５５７）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が水
素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は低級アルキル基を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （５５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００８３】（５６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５５７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （５６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （５６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５５７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５６９）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は水酸基を示す。）である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （５７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００８４】（５７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５６９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （５７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （５７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （５７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５６９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００８５】（５８１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ
−を示し、Ｘが単結合を示し、Ｒ1が前記一般式（１）
における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及
びＲ5は前記一般式（１）における定義に同じ。）を示
し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示
し、Ｒが前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記
一般式（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級ニトロ基
を示す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （５８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （５８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （５９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００８６】（５９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５
８１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５８１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５９３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8はハロゲン原子を示す。）で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （５９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （５９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （５９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５９３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００８７】（６０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５
９３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５９３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５９３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（５９３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０５）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は低級アルキル基を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （６０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００８８】（６１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６０５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （６１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６１７）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アル
キル基を示し、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが９−
オキソフルオレニル基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００８９】（６２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６１７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６１７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６２９）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は置換基として低級アルカノ
イル基を有することのあるアミノ基を示す。）である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００９０】（６３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６２９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６２９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６２９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６２９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６２９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００９１】（６４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６２９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （６４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （６４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６２９）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６４８）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘ
が単結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがキノ
リン環上に置換基としてフェニル基を有することのある
キノリルカルボニル基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００９２】（６５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６４８）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６４８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3一緒になってオキソ基を形成す
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （６５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６４８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６４８）の定義
に同じであり、Ｒ2がとＲ3が一緒になって低級アルコキ
シ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６４８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６４８）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩。
【００９３】（６６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６４８）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級
アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （６６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （６６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （６６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６４８）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６７）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが単
結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アルキ
ル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義に同
じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記一般
式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがアダマン
チルカルボニル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００９４】（６７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６６７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６６７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６６７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６６７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６６７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６６７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （６８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【００９５】（６８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６
６７）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （６８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６６７）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８６）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが単
結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アルキ
ル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義に同
じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記一般
式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがチオフェ
ン環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチ
エニルカルボニル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （６９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００９６】（６９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６８６）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカ
ノイルオキシ基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （６９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６８６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （６９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６８６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （６９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６８６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６８６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（６８６）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （６９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （６９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩。
【００９７】（７０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６８６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ルオキシ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６８６）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７０５）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが単
結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アルキ
ル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義に同
じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記一般
式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがチアゾー
ル環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチ
アゾリルカルボニル基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （７０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【００９８】（７１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（７０５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （７１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７０５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【００９９】（７２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（７０５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７２４）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが単
結合を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アルキ
ル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義に同
じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記一般
式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがシクロア
ルキルカルボニル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （７２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （７３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩。
【０１００】（７３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７
２４）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオ
キソ基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （７３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （７３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７２４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１０１】（７４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（７２４）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７２４）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩。
【０１０２】（７５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５４５）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級
アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （７５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５４５）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１０３】（７６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５５７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５５７）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５６９）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１０４】（７７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５８１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （７７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５８１）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩。
【０１０５】（７８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（５９３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ルオキシ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（５９３）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６０５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩。
【０１０６】（７９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（６０５）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−
Ａ−（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は
前記一般式（１）における定義に同じ。）である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （７９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （７９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （７９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （７９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （７９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（６１７）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （７９９）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがピリ
ジル環上に置換基としてフェニル環上に置換基として低
級アルキル基を有することのあるフェニル基及びピリジ
ル基なる群より選ばれた基を有することのあるピリジン
カルボニル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１０７】（８０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（７９９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７９９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７９９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （８０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７９９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７９９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（７９９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１０８】（８１１）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を
示し、Ｘが基＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子を示し、
Ｒ1が前記一般式（１）における定義に同じであり、Ｒ2
が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）におけ
る定義に同じ。）を示し、Ｒが前記〔化５〕で示される
基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）における定義に同
じ。Ｒ8は水素原子を示す。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８１１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８１１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （８２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８１１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１０９】（８２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８
１１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８１１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８２３）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が水
素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は低級アルキル基を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （８２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８２３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【０１１０】（８３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８
２３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８２３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８２３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８２３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３５）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は水酸基を示す。）である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【０１１１】（８４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（８３５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （８４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８３５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８３５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （８４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８３５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８３５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８３５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８４７）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が水
素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8はニトロ基を示す。）である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （８４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【０１１２】（８５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（８４７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８４７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８４７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （８５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８４７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８４７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８４７）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８５９）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8はハロゲン原子を示す。）で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１１３】（８６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（８５９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （８６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８５９）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１１４】（８７１）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を
示し、Ｘが基＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸
基置換低級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）
における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及
びＲ5は前記一般式（１）における定義に同じ。）を示
し、Ｒが前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記
一般式（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルコキ
シ基を示す。）である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （８８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１１５】（８８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８
７１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （８８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８８３）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが９
−オキソフルオレニル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８８３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【０１１６】（８９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８
８３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８８３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８８３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８８３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８９５）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒが前記
〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式（１）
における定義に同じ。Ｒ8は置換基として低級アルカノ
イル基を有することのあるアミノ基を示す。）である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （８９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （８９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （８９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【０１１７】（９０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（８９５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （９０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （９０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（８９５）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （９０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１１８】（９１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（８９５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ
カルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８９５）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９１４）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがキノ
リン環上に置換基としてフェニル基を有することのある
キノリルカルボニル基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩。
【０１１９】（９２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９
１４）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオ
キソ基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾ
ヘテロ環誘導体又はその塩 （９２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （９２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９１４）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （９２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１２０】（９３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（９１４）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置
換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９１４）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３３）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがアダ
マンチルカルボニル基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （９４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩。
【０１２１】（９４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９
３３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９３３）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （９４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９３３）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩。
【０１２２】（９５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（９３３）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−
Ａ−（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は
前記一般式（１）における定義に同じ。）である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （９５２）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがチオ
フェン環上に置換基としてフェニル基を有することのあ
るチエニルカルボニル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （９５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９５２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９５２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１２３】（９６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９
５２）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （９６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９５２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９５２）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （９６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９５２）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１２４】（９７１）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を
示し、Ｘが基＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸
基置換低級アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）
における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及
びＲ5は前記一般式（１）における定義に同じ。）を示
し、Ｒがチアゾール環上に置換基としてフェニル基を有
することのあるチアゾリルカルボニル基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （９７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （９８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１２５】（９８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９
７１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低
級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９７１）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置換低
級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （９８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級アル
キル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （９８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９７１）の
定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般式
（１）における定義に同じ。）である前記一般式（１）
で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９９０）Ｇが基（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、Ｘが基
＝ＣＨ−を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級ア
ルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定義
に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前記
一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがシク
ロアルキルカルボニル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１２６】（９９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記
（９９０）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （９９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）の
定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）の
定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級アルキル
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル置
換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされる
ベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （９９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）の
定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アルキル基
を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ
基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （９９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）の
定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （９９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９９０）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を形成
する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （９９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９９０）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキリデ
ン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （９９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９９０）の定義
に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキシ
置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（９９０）の定
義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコキ
シカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１２７】（１００１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記
（９９０）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になっ
てフェニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１００２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１００３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１００４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１００５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１００６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１００７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１００８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（９９０）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１００９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１０１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩。
【０１２８】（１０１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（７９９）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル
基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（７９９）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１０１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１２９】（１０２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（８１１）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基
置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わさ
れるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８１１）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１０２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８２３）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩。
【０１３０】（１０３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（８３５）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８３５）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０３７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１０３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１３１】（１０４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（８４７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキ
シカルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８４７）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１０４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８５９）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１３２】（１０５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（８７１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキ
シ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１０５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキシ基
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８７１）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基である前
記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１０５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）
の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキル基
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）
の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１３３】（１０６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（８８３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノ
イルオキシ基置換低級アルキル基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）
の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボニル
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）
の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級アル
コキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（８８３）
の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（Ｃ
Ｏ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記一般
式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０６５）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒがピ
リジン環上に置換基としてフェニル環上に置換基として
低級アルキル基を有することのあるフェニル基及びピリ
ジル基なる群より選ばれた基を有することのあるピリジ
ルカルボニル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１０６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１３４】（１０７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１０６５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカ
ノイル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０６５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１０７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０６５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０６５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０６５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１０７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０６５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０７７）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は水素原子を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１０７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１０７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１３５】（１０８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１０７７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキル基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１０８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０７７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１０８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０７７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０７７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０７７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１０８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０７７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０８９）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルキル基を示
す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （１０９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１３６】（１０９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１０８９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１０９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１０９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１０９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０８９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１０９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０８９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０８９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１０９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０８９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１１００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１０８９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１３７】（１１０１）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）
（Ｒ3）−を示し、Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式
（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般
式（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ
5（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アル
キル基を示し、Ｒが前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及
びｐは前記一般式（１）における定義に同じ。Ｒ8は水
酸基を示す。）である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１１０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１０１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１０１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１０１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１３８】（１１１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記
（１１０１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒にな
って低級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１１１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１０１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１１３）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8はニトロ基を示す。）
である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１１１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１１１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１１３）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩。
【０１３９】（１１２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記
（１１１３）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒にな
って低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１１３）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１１３）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１１２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１１３）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１２５）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8はハロゲン原子を示
す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （１１２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１１２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１４０】（１１３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１２５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカ
ノイル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１２５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１２５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１２５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１２５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１１３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１２５）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１３７）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが前
記〔化５〕で示される基（Ｒ9及びｐは前記一般式
（１）における定義に同じ。Ｒ8は低級アルコキシ基を
示す。）である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１１３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１４１】（１１４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１３７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキル基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１１４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１４９）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ3が
水素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示し、Ｒが９
−オキソフルオレニル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１４２】（１１５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１４９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１１５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１５６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１４９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１４９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１４９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１４９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１１６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１４９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１４３】（１１６１）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）
（Ｒ3）−を示し、Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式
（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒ1が前記一般
式（１）における定義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ
5（Ｒ4及びＲ5は前記一般式（１）における定義に同
じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級アル
キル基を示し、Ｒが前記〔化５〕で示される基（Ｒ9及
びｐは前記一般式（１）における定義に同じ。Ｒ8は置
換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミ
ノ基を示す。）である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１１６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１６１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１６１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１６１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１４４】（１１７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記
（１１６１）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒にな
って低級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基
を形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１１７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１６１）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１１７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１１７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１６
１）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１８０）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級
アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがキ
ノリン環上に置換基としてフェニル基を有することのあ
るキノリルカルボニル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１４５】（１１８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１８０）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１１８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１１８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１８０）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１１８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１８０）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１８０）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１８０）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩。
【０１４６】（１１９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記
（１１８０）の定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒にな
ってフェニル置換低級アルキリデン基を形成する前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１１９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１１９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１１９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１８
０）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１１９９）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級
アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがア
ダマンチルカルボニル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１４７】（１２０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１９９）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１２０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１２０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１２０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１９９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１２０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１９９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１９９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１９９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１２１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１１９９）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１４８】（１２１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１９９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコ
キシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテ
ロ環誘導体又はその塩 （１２１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１２１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１９
９）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２１８）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級
アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがチ
オフェン環上に置換基としてフェニル基を有することの
あるチエニルカルボニル基である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１２２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１４９】（１２２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１２１８）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ
置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１２２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１２２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１８）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１２２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１８）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１８）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１８）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１２２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２１８）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩。
【０１５０】（１２３１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１２１８）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２１
８）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３７）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級
アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがチ
アゾール環上に置換基としてフェニル基を有することの
あるチアゾリルカルボニル基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２３８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１２３９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２４０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩。
【０１５１】（１２４１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１２３７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキル基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２４２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基として低級アル
キル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイル
オキシ基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１２４３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１２４４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１２４５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２４６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２４７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１２４８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２３７）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２４９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２５０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩。
【０１５２】（１２５１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１２３７）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリ
ル基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５６）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−を示し、
Ｙが基−ＮＲA−（ＲAは前記一般式（１）における定義
に同じ。）を示し、Ｒ3が水素原子又は水酸基置換低級
アルキル基を示し、Ｒ1が前記一般式（１）における定
義に同じであり、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は前
記一般式（１）における定義に同じ。）を示し、Ｒがシ
クロアルキルカルボニル基である前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が水素原子である前記一
般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１２５８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が水酸基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２５９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ置換低級ア
ルキル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１２６０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１５３】（１２６１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１２５６）の定義に同じであり、Ｒ2が置換基とし
て低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級ア
ルカノイルオキシ基である前記一般式（１）で表わされ
るベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２６２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイル基で
ある前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導
体又はその塩 （１２６３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２５６）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってオキソ基を
形成する前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１２６４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２５６）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルキ
リデン基を形成する前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２６５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２５６）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシ置換低級アルキリデン基を形成する前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２６６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２５６）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になって低級アルコ
キシカルボニル置換低級アルキリデン基を形成する前記
一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１２６７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1及びＲは前記（１２５６）の
定義に同じであり、Ｒ2とＲ3が一緒になってフェニル置
換低級アルキリデン基を形成する前記一般式（１）で表
わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２６８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２６９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１２７０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１５４】（１２７１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１２５６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカ
ノイルオキシ基置換低級アルキル基である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２７２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２７３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２７４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１２５
６）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２７５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２７６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１２７７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２７８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２７９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２８０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０６
５）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１５５】（１２８１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１０６５）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）
ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及び
Ｒ7は前記一般式（１）における定義に同じ。）である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （１２８２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２８３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１２８４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２８５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２８６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２８７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２８８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０７
７）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２８９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２９０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩。
【０１５６】（１２９１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１０８９）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリ
ル基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２９２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２９３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２９４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２９５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１０８
９）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２９６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１２９７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１２９８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１２９９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３００）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１０
１）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１５７】（１３０１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１０１）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ
基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１５８】（１３０２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１０１）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）
ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及び
Ｒ7は前記一般式（１）における定義に同じ。）である
前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又
はその塩 （１３０３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３０４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１３０５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３０６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３０７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３０８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３０９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１１
３）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩。
【０１５９】（１３１１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１２５）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換
低級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシカルボ
ニル基置換低級アルコキシ基である前記一般式（１）で
表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１２
５）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３１７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３１８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１３１９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３２０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１６０】（１３２１）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１３７）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコ
キシカルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３２２）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３２３）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１３
７）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３２４）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコキシ基であ
る前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３２５）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2がシアノ置換低級アルキ
ル基である前記一般式（１）で表わされるベンゾヘテロ
環誘導体又はその塩 （１３２６）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2がテトラゾリル基置換低
級アルキル基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３２７）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルカノイルオキ
シ基置換低級アルキル基である前記一般式（１）で表わ
されるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１６１】（１３２８）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前
記（１１４９）の定義に同じであり、Ｒ2が低級アルコ
キシカルボニル基置換低級アルコキシ基である前記一般
式（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３２９）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2がカルボキシ基置換低級
アルコキシ基である前記一般式（１）で表わされるベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３３０）Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ3及びＲは前記（１１４
９）の定義に同じであり、Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−
（ＣＯ）ｕ−ＮＲ6Ｒ7（ｍ、ｕ、Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記
一般式（１）における定義に同じ。）である前記一般式
（１）で表わされるベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１６２】（１３３１）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−
Ｘ−を示し、Ｘがメチレン基である請求項１記載のベン
ゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１６３】（１３３２）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−
Ｘ−を示し、Ｘが単結合である請求項１記載のベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１３３３）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、
Ｘが基＝ＣＨ−である請求項１記載のベンゾヘテロ環誘
導体又はその塩 （１３３４）Ｇが基−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−Ｘ−を示し、
Ｘが基−ＮＲ14−である請求項１記載のベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１３３５）Ｇが基−Ｙ−Ｃ（Ｒ2）（Ｒ3）−である請
求項１記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３３６）Ｒが、ピリジン環上に置換基としてフェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
るフェニル基及びピリジル基なる群より選ばれた基を有
することのあるピリジルカルボニル基；９−オキソフル
オレニル基；キノリン環上に置換基としてフェニル基を
有することのあるキノリルカルボニル基；アダマンチル
カルボニル基；チオフェン環上に置換基としてフェニル
基を有することのあるチエニルカルボニル基；チアゾー
ル環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチ
アゾリルカルボニル基又はシクロアルキルカルボニル基
である前記（１３３１）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３３７）Ｒが前記〔化５〕で示される基である前記
（１３３１）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３３８）Ｒが、ピリジン環上に置換基としてフェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
るフェニル基及びピリジル基なる群より選ばれた基を有
することのあるピリジルカルボニル基；９−オキソフル
オレニル基；キノリン環上に置換基としてフェニル基を
有することのあるキノリルカルボニル基；アダマンチル
カルボニル基；チオフェン環上に置換基としてフェニル
基を有することのあるチエニルカルボニル基；チアゾー
ル環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチ
アゾリルカルボニル基又はシクロアルキルカルボニル基
である前記（１３３２）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３３９）Ｒが前記〔化５〕で示される基である前記
（１３３２）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３４０）Ｒが、ピリジン環上に置換基としてフェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
るフェニル基及びピリジル基なる群より選ばれた基を有
することのあるピリジルカルボニル基；９−オキソフル
オレニル基；キノリン環上に置換基としてフェニル基を
有することのあるキノリルカルボニル基；アダマンチル
カルボニル基；チオフェン環上に置換基としてフェニル
基を有することのあるチエニルカルボニル基；チアゾー
ル環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチ
アゾリルカルボニル基又はシクロアルキルカルボニル基
である前記（１３３３）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３４１）Ｒが前記〔化５〕で示される基である前記
（１３３３）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１６４】（１３４２）Ｒが、ピリジン環上に置換基
としてフェニル環上に置換基として低級アルキル基を有
することのあるフェニル基及びピリジル基なる群より選
ばれた基を有することのあるピリジルカルボニル基；９
−オキソフルオレニル基；キノリン環上に置換基として
フェニル基を有することのあるキノリルカルボニル基；
アダマンチルカルボニル基；チオフェン環上に置換基と
してフェニル基を有することのあるチエニルカルボニル
基；チアゾール環上に置換基としてフェニル基を有する
ことのあるチアゾリルカルボニル基又はシクロアルキル
カルボニル基である前記（１３３４）に記載のベンゾヘ
テロ環誘導体又はその塩 （１３４３）Ｒが前記〔化５〕で示される基である前記
（１３３４）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３４４）Ｒが、ピリジン環上に置換基としてフェニ
ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
るフェニル基及びピリジル基なる群より選ばれた基を有
することのあるピリジルカルボニル基；９−オキソフル
オレニル基；キノリン環上に置換基としてフェニル基を
有することのあるキノリルカルボニル基；アダマンチル
カルボニル基；チオフェン環上に置換基としてフェニル
基を有することのあるチエニルカルボニル基；チアゾー
ル環上に置換基としてフェニル基を有することのあるチ
アゾリルカルボニル基又はシクロアルキルカルボニル基
である前記（１３３５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３４５）Ｒが前記〔化５〕で示される基である前記
（１３３５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３４６）Ｒ9が基−ＮＲ10Ｒ11である前記（１３３
７）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３４７）Ｒ9がシクロアルキル基又はフェニル環上
に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
ニル低級アルカノイル基；フェニル環上に置換基として
低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル低級アル
コキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、ハロゲ
ン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基として
低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、フェ
ニル基及び置換基として低級アルキル基を有することの
あるアミノ置換低級アルコキシ基なる群より選ばれた基
を有することのあるフェニル基である前記（１３３７）
に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３４８）Ｒ9が窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を
１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜１１員環の単
環又は二項環の複素環基（該複素環基には置換基として
低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノイル基、ハ
ロゲン原子、フェニル低級アルキル基及びオキソ基なる
群より選ばれた基を１〜３個有していてもよい）である
前記（１３３７）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１３４９）Ｒ9が水素原子；低級アルカノイルオキシ
基；低級アルカノイル基；低級アルコキシ基；フェニル
環上に置換基として低級アルキル基を有することのある
ベンゾイル基；低級アルキル基；低級アルキルチオ基；
フェノキシ基；フェニル環上に置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基；フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるフェニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基
として低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級
アルキル基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原
子、低級アルコキシカルボニル基並びに置換基として低
級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より
選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ
基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
ことのあるベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子を有することのあるフェニ
ル低級アルケニル基；フェニル環上に置換基として低級
アルキル基を有することのあるベンゾイル低級アルキル
基；ピロリジニル置換低級アルコキシ基；シクロアルケ
ニル基；フェニル低級アルキルアミノカルボニル基；置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノス
ルホニルオキシ基；シアノ基；又は基−（Ａ）ｍ−ＣＨ
Ｒ12Ｒ13（Ａは前記に同じ。Ｒ12は水素原子、水酸基又
は低級アルカノイルオキシ基を示す。Ｒ13はフェニル環
上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフ
ェニル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるフェニル低級アルキル基を示す。
ｍは０又は１を示す。）である前記（１３３７）に記載
のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５０）Ｒ9が基−ＮＲ10Ｒ11である前記（１３４
３）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５１）Ｒ9がシクロアルキル基又はフェニル環上
に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
ニル低級アルカノイル基；フェニル環上に置換基として
低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル低級アル
コキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、ハロゲ
ン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基として
低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、フェ
ニル基及び置換基として低級アルキル基を有することの
あるアミノ置換低級アルコキシ基なる群より選ばれた基
を有することのあるフェニル基である前記（１３４３）
に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１６５】（１３５２）Ｒ9が窒素原子、酸素原子又
は硫黄原子を１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜
１１員環の単環又は二項環の複素環基（該複素環基には
置換基として低級アルキル基、フェニル基、低級アルカ
ノイル基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキル基及び
オキソ基なる群より選ばれた基を１〜３個有していても
よい）である前記（１３４３）に記載のベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１３５３）Ｒ9が水素原子；低級アルカノイルオキシ
基；低級アルカノイル基；低級アルコキシ基；フェニル
環上に置換基として低級アルキル基を有することのある
ベンゾイル基；低級アルキル基；低級アルキルチオ基；
フェノキシ基；フェニル環上に置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基；フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるフェニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基
として低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級
アルキル基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原
子、低級アルコキシカルボニル基並びに置換基として低
級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より
選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ
基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
ことのあるベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子を有することのあるフェニ
ル低級アルケニル基；フェニル環上に置換基として低級
アルキル基を有することのあるベンゾイル低級アルキル
基；ピロリジニル置換低級アルコキシ基；シクロアルケ
ニル基；フェニル低級アルキルアミノカルボニル基；置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノス
ルホニルオキシ基；シアノ基；又は基−（Ａ）ｍ−ＣＨ
Ｒ12Ｒ13（Ａは前記に同じ。Ｒ12は水素原子、水酸基又
は低級アルカノイルオキシ基を示す。Ｒ13はフェニル環
上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフ
ェニル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるフェニル低級アルキル基を示す。
ｍは０又は１を示す。）である前記（１３４３）に記載
のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５４）Ｒ9が基−ＮＲ10Ｒ11である前記（１３４
５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５５）Ｒ9がシクロアルキル基又はフェニル環上
に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
ニル低級アルカノイル基；フェニル環上に置換基として
低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル低級アル
コキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、ハロゲ
ン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基として
低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、フェ
ニル基及び置換基として低級アルキル基を有することの
あるアミノ置換低級アルコキシ基なる群より選ばれた基
を有することのあるフェニル基である前記（１３４５）
に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５６）Ｒ9が窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を
１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜１１員環の単
環又は二項環の複素環基（該複素環基には置換基として
低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノイル基、ハ
ロゲン原子、フェニル低級アルキル基及びオキソ基なる
群より選ばれた基を１〜３個有していてもよい）である
前記（１３４５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１３５７）Ｒ9が水素原子；低級アルカノイルオキシ
基；低級アルカノイル基；低級アルコキシ基；フェニル
環上に置換基として低級アルキル基を有することのある
ベンゾイル基；低級アルキル基；低級アルキルチオ基；
フェノキシ基；フェニル環上に置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基；フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるフェニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基
として低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級
アルキル基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原
子、低級アルコキシカルボニル基並びに置換基として低
級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より
選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ
基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
ことのあるベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子を有することのあるフェニ
ル低級アルケニル基；フェニル環上に置換基として低級
アルキル基を有することのあるベンゾイル低級アルキル
基；ピロリジニル置換低級アルコキシ基；シクロアルケ
ニル基；フェニル低級アルキルアミノカルボニル基；置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノス
ルホニルオキシ基；シアノ基；又は基−（Ａ）ｍ−ＣＨ
Ｒ12Ｒ13（Ａは前記に同じ。Ｒ12は水素原子、水酸基又
は低級アルカノイルオキシ基を示す。Ｒ13はフェニル環
上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフ
ェニル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるフェニル低級アルキル基を示す。
ｍは０又は１を示す。）である前記（１３４５）に記載
のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３５８）Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3が水素原子
である前記（１３４７）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３５９）Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6
Ｒ7であり、Ｒ3が水素原子である前記（１３４７）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３６０）Ｒ2が水素原子；水酸基；低級アルコキシ
基；カルボキシ置換低級アルキル基；シアノ置換低級ア
ルキル基；テトラゾリル基置換低級アルキル基；低級ア
ルカノイルオキシ基置換低級アルキル基；低級アルコキ
シカルボニル置換低級アルキル基；置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイ
ルオキシ基；低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基；カルボキシ基置換低級アルコキシ基又は低級
アルカノイル基であり、Ｒ3が水素原子である前記（１
３４７）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３６１）Ｒ3が水酸基置換低級アルキル基である前
記（１３４７）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１６６】（１３６２）Ｒ2とＲ3とが一緒になってオ
キソ基、低級アルキリデン基、低級アルコキシ置換低級
アルキリデン基、低級アルコキシカルボニル置換低級ア
ルキリデン基、又はフェニル置換低級アルキリデン基を
形成している前記（１３４７）に記載のベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１３６３）Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3が水素原子
である前記（１３５１）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３６４）Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6
Ｒ7であり、Ｒ3が水素原子である前記（１３５１）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３６５）Ｒ2が水素原子；水酸基；低級アルコキシ
基；カルボキシ置換低級アルキル基；シアノ置換低級ア
ルキル基；テトラゾリル基置換低級アルキル基；低級ア
ルカノイルオキシ基置換低級アルキル基；低級アルコキ
シカルボニル置換低級アルキル基；置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイ
ルオキシ基；低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基；カルボキシ基置換低級アルコキシ基又は低級
アルカノイル基であり、Ｒ3が水素原子である前記（１
３５１）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３６６）Ｒ3が水酸基置換低級アルキル基である前
記（１３５１）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩 （１３６７）Ｒ2とＲ3とが一緒になってオキソ基、低級
アルキリデン基、低級アルコキシ置換低級アルキリデン
基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン
基、又はフェニル置換低級アルキリデン基を形成してい
る前記（１３５１）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又は
その塩 （１３６８）Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5であり、Ｒ3が水素原子
である前記（１３５５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体
又はその塩 （１３６９）Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6
Ｒ7であり、Ｒ3が水素原子である前記（１３５５）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３７０）Ｒ2が水素原子；水酸基；低級アルコキシ
基；カルボキシ置換低級アルキル基；シアノ置換低級ア
ルキル基；テトラゾリル基置換低級アルキル基；低級ア
ルカノイルオキシ基置換低級アルキル基；低級アルコキ
シカルボニル置換低級アルキル基；置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイ
ルオキシ基；低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基；カルボキシ基置換低級アルコキシ基又は低級
アルカノイル基であり、Ｒ3が水素原子である前記（１
３５５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３７１）Ｒ3が水酸基置換低級アルキル基である前
記（１３５５）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその
塩。
【０１６７】（１３７２）Ｒ2とＲ3とが一緒になってオ
キソ基、低級アルキリデン基、低級アルコキシ置換低級
アルキリデン基、低級アルコキシカルボニル置換低級ア
ルキリデン基、又はフェニル置換低級アルキリデン基を
形成している前記（１３５５）に記載のベンゾヘテロ環
誘導体又はその塩 （１３７３）ｍが０、ｎが１、Ｒ6及びＲ7が同一又は異
なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級アルキル
基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
ミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換低級アル
キル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、低級アル
キルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン原子を有
することのあるフェニル基である前記（１３５９）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３７４）ｍが０、ｎが１、Ｒ6及びＲ7が結合する窒
素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介す
ることなく形成する５〜７員環の飽和複素環基（該複素
環上には、低級アルキル基及びフェニル低級アルキル基
なる群から選ばれた基が置換していてもよい。）である
前記（１３５９）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１３７５）ｍ及びｎが共に１である前記（１３５９）
に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３７６）ｍが０、ｎが１、Ｒ6及びＲ7が同一又は異
なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級アルキル
基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
ミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換低級アル
キル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、低級アル
キルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン原子を有
することのあるフェニル基である前記（１３６４）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３７７）ｍが０、ｎが１、Ｒ6及びＲ7が結合する窒
素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介す
ることなく形成する５〜７員環の飽和複素環基（該複素
環上には、低級アルキル基及びフェニル低級アルキル基
なる群から選ばれた基が置換していてもよい。）である
前記（１３６４）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１３７８）ｍ及びｎが共に１である前記（１３６４）
に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３７９）ｍが０、ｎが１、Ｒ6及びＲ7が同一又は異
なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級アルキル
基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
ミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換低級アル
キル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、低級アル
キルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン原子を有
することのあるフェニル基である前記（１３６９）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３８０）ｍが０、ｎが１、Ｒ6及びＲ7が結合する窒
素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介す
ることなく形成する５〜７員環の飽和複素環基（該複素
環上には、低級アルキル基及びフェニル低級アルキル基
なる群から選ばれた基が置換していてもよい。）である
前記（１３６９）に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はそ
の塩 （１３８１）ｍ及びｎが共に１である前記（１３６９）
に記載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩。
【０１６８】（１３８２）Ｒ1が水素原子又はハロゲン
原子である前記（１３３６）〜（１３４５）に記載のベ
ンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３８３）Ｒ1が低級アルキル基、低級アルコキシ
基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、置換基として
低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ば
れた基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基、置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ
基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ
カルボニル置換低級アルコキシ基又は置換基として低級
アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級ア
ルコキシ基である前記（１３３６）〜（１３４５）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３８４）Ｒ2が基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6
Ｒ7であり、Ｒ3が水素原子である前記（１３４５）に記
載のベンゾヘテロ環誘導体又はその塩 （１３８５）５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル］−１−［４−（４−メトキシフェニ
ル）−２−メチルベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン （１３８６）５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル］−１−（４−シクロヘキシル−２−
メチルベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン （１３８７）５−イソプロピルアミノカルボニルメチル
−１−（２−クロロ−４−ジメチルアミノベンゾイル）
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン。
【０１６９】上記一般式（１）に示される各基はより具
体的にはそれぞれ次の通りである。
【０１７０】低級アルコキシ基としては、例えばメトキ
シ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキ
シ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオ
キシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ
基を例示できる。
【０１７１】低級アルキル基としては、例えばメチル、
エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチ
ル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル基等の炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を挙げることが
できる。
【０１７２】ハロゲン原子としては、例えば弗素原子、
塩素原子、臭素原子及び沃素原子が挙げられる。
【０１７３】低級アルカノイルオキシ基としては、例え
ばホルミルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキ
シ、ブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ペンタノイ
ルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシ、ヘキサ
ノイルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状の
アルカノイルオキシ基を挙げることができる。
【０１７４】置換基としてハロゲン原子を有することの
ある低級アルカノイル基としては、例えば２，２，２−
トリフルオロアセチル、２，２，２−トリクロロアセチ
ル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、２−フ
ルオロアセチル、２−ヨードアセチル、２，２−ジフル
オロアセチル、２，２−ジブロモアセチル、３，３，３
−トリフルオロプロピオニル、３，３，３−トリクロロ
プロピオニル、３−クロロプロピオニル、２，３−ジク
ロロプロピオニル、４，４，４−トリクロロブチリル、
４−フルオロブチリル、５−クロロペンタノイル、３−
クロロ−２−メチルプロピオニル、６−ブロモヘキサノ
イル、５，６−ジブロモヘキサノイル基等の置換基とし
てハロゲン原子を１〜３個有していてもよい炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状のアルカノイル基を挙げることが
できる。
【０１７５】置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルコキシ基としては、例えばアミノメトキ
シ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキシ、３−ア
ミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−アミノペン
チルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−アミノエトキシ、２−メチル−３−アミノプ
ロポキシ、アセチルアミノメトキシ、１−アセチルアミ
ノエトキシ、２−プロピオニルアミノエトキシ、３−イ
ソプロピオニルアミノプロポキシ、４−ブチリルアミノ
ブトキシ、５−ペンタノイルアミノペンチルオキシ、６
−ヘキサノイルアミノヘキシルオキシ、ホルミルアミノ
メトキシ、メチルアミノメトキシ、１−エチルアミノエ
トキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３−イソプロピ
ルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブトキシ、５−
ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノヘ
キシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−
Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ基等の置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基なる群より選ばれ
た基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示でき
る。
【０１７６】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ基としては、例えばアミノ、メチルアミ
ノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミ
ノ、ブチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ペンチル
アミノ、ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルア
ミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジペンチル
アミノ、ジヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア
ミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−
Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ基
等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
キル基を１〜２個有することのあるアミノ基を例示でき
る。
【０１７７】低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基としては、例えばメトキシカルボニルメトキ
シ、３−メトキシカルボニルプロポキシ、エトキシカル
ボニルメトキシ、３−エトキシカルボニルプロポキシ、
４−エトキシカルボニルブトキシ、５−イソプロポキシ
カルボニルペンチルオキシ、６−プロポキシカルボニル
ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ブトキシカル
ボニルエトキシ、２−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ
カルボニルプロポキシ、２−ペンチルオキシカルボニル
エトキシ、ヘキシルオキシカルボニルメトキシ基等のア
ルコキシカルボニル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニル基である炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシカルボニルアルコキシ基を挙げ
ることができる。
【０１７８】カルボキシ基置換低級アルコキシ基として
は、例えば、カルボキシメトキシ、２−カルボキシエト
キシ、１−カルボキシエトキシ、３−カルボキシプロポ
キシ、４−カルボキシブトキシ、５−カルボキシペンチ
ルオキシ、６−カルボキシヘキシルオキシ、１，１−ジ
メチル−２−カルボキシエトキシ、２−メチル−３−カ
ルボキシプロポキシ基等のアルコキシ部分が炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基であるカルボキシア
ルコキシ基を挙げることができる。
【０１７９】置換基として低級アルキル基を有するアミ
ノカルボニル低級アルコキシ基としては、メチルアミノ
カルボニルメトキシ、１−エチルアミノカルボニルエト
キシ、２−プロピルアミノカルボニルエトキシ、３−イ
ソプロピルアミノカルボニルプロポキシ、４−ブチルア
ミノカルボニルブトキシ、５−ペンチルアミノカルボニ
ルペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキ
シルオキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、３−
ジエチルアミノカルボニルプロポキシ、ジエチルアミノ
カルボニルメトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノ）カルボニルメトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）カルボニルエトキシ基等の置換基として炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有
するアミノカルボニル基を有する炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
【０１８０】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるベンゾイル基としては、例えば、ベ
ンゾイル、２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイ
ル、４−クロロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル、
３−フルオロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、２
−ブロモベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、４−ブロ
モベンゾイル、２−ヨードベンゾイル、３−ヨードベン
ゾイル、４−ヨードベンゾイル、３，４−ジクロロベン
ゾイル、２，６−ジクロロベンゾイル、２，３−ジクロ
ロベンゾイル、２，４−ジクロロベンゾイル、３，４−
ジフルオロベンゾイル、３，５−ジブロモベンゾイル、
３，４，５−トリクロロベンゾイル基等のフェニル環上
に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのあ
るベンゾイル基を例示できる。
【０１８１】カルボキシ置換低級アルキル基としては、
例えばカルボキシメチル、２−カルボキシエチル、１−
カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル、４−カル
ボキシブチル、５−カルボキシペンチル、６−カルボキ
シヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルボキシエチ
ル、２−メチル−３−カルボキシプロピル基等のアルキ
ル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基で
あるカルボキシアルキル基を挙げることができる。
【０１８２】低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
キル基としては、例えばメトキシカルボニルメチル、３
−メトキシカルボニルプロピル、エトキシカルボニルメ
チル、３−エトキシカルボニルプロピル、４−エトキシ
カルボニルブチル、５−イソプロポキシカルボニルペン
チル、６−プロポキシカルボニルヘキシル、１，１−ジ
メチル−２−ブトキシカルボニルエチル、２−メチル−
３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロピル、２−ペン
チルオキシカルボニルエチル、ヘキシルオキシカルボニ
ルメチル基等のアルコキシカルボニル部分が炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基である炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルア
ルキル基を挙げることができる。
【０１８３】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基としては、
例えば、２−アミノアセチルオキシ、３−アミノプロピ
オニルオキシ、２−アミノプロピオニルオキシ、４−ア
ミノブチリルオキシ、２，２−ジメチル−３−アミノプ
ロピオニルオキシ、５−アミノペンタノイルオキシ、６
−アミノヘキサノイルオキシ、２−メチル−３−アミノ
プロピオニルオキシ、２−メチルアミノアセチルオキ
シ、３−エチルアミノプロピオニルオキシ、２−プロピ
ルアミノプロピオニルオキシ、４−イソプロピルアミノ
ブチリルオキシ、４−ブチルアミノブチリルオキシ、４
−ｔｅｒｔ−ブチルアミノブチリルオキシ、５−ペンチ
ルアミノペンタノイルオキシ、６−ヘキシルアミノヘキ
サノイルオキシ、２−ジメチルアミノアセチルオキシ、
３−ジエチルアミノプロピオニルオキシ、２−ジメチル
アミノプロピオニルオキシ、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−プ
ロピルアミノ）アセチルオキシ、３−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）プロピオニルオキシ基等の置換基と
して炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜
２個有することのあるアミノ基を有する炭素数が２〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルカノイルオキシ基を例示でき
る。
【０１８４】低級アルカノイル基としては、例えばホル
ミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリ
ル、ペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ヘキ
サノイル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカ
ノイル基が挙げられる。
【０１８５】低級アルキリデン基としては、例えば、メ
チリデン、エチリデン、プロピリデン、イソプロピリデ
ン、ブチリデン、ペンチリデン、ヘキシリデン基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキリデン基を例示で
きる。
【０１８６】低級アルコキシカルボニル置換低級アルキ
リデン基としては、例えばエトキシカルボニルメチリデ
ン、２−メトキシカルボニルエチリデン、３−イソプロ
ポキシカルボニルプロピリデン、２−プロポキシカルボ
ニルイソプロピリデン、４−ブトキシカルボニルブチリ
デン、５−ペンチルオキシカルボニルペンチリデン、６
−ヘキシルオキシカルボニルヘキシリデン基等の炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基置換
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキリデン基を例示
できる。
【０１８７】低級アルコキシ置換低級アルキリデン基と
しては、例えば、メトキシメチリデン、２−エトキシエ
チリデン、３−プロポキシプロピリデン、２−イソプロ
ポキシイソプロピリデン、４−ブトキシブチリデン、５
−ペンチルオキシペンチリデン、６−ヘキシルオキシヘ
キシリデン基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
コキシ基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキリ
デン基を例示できる。
【０１８８】フェニル置換低級アルキリデン基として
は、例えばフェニルメチリデン、２−フェニルエチリデ
ン、３−フェニルプロピリデン、２−フェニルプロピリ
デン、４−フェニルブチリデン、５−フェニルペンチリ
デン、６−フェニルヘキシリデン基等のフェニル置換炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状のアルキリデン基を例示
できる。
【０１８９】低級アルキレン基としては、例えばメチレ
ン、エチレン、トリメチレン、２−メチルトリメチレ
ン、２，２−ジメチルトリメチレン、１−メチルトリメ
チレン、メチルメチレン、エチルメチレン、テトラメチ
レン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン基等の炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキレン基を例示できる。
【０１９０】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ置換低級アルキル基としては、例えば、ア
ミノメチル、２−アミノエチル、１−アミノエチル、３
−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペン
チル、６−アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−ア
ミノエチル、２−メチル−３−アミノプロピル、メチル
アミノメチル、１−エチルアミノエチル、２−プロピル
アミノエチル、３−イソプロピルアミノプロピル、４−
ブチルアミノブチル、５−ペンチルアミノペンチル、６
−ヘキシルアミノヘキシル、ジメチルアミノメチル、２
−ジエチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、
（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）メチル、２−（Ｎ
−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチル基等の置換基と
して炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜
２個有することのあるアミノ基を有する炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【０１９１】Ｒ6及びＲ7又はＲB及びＲCが結合する窒素
原子と共に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介す
ることなく互いに結合して形成する５〜７員環の飽和複
素環基としては、例えばピロリジニル、ピペリジニル、
ピペラジニル、モルホリノ、ホモピペラジニル基等を例
示できる。
【０１９２】低級アルキル基及びフェニル低級アルキル
基なる群から選ばれた基が置換した上記複素環基として
は、例えば、４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチ
ルピペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピ
ルピロリジニル、１−メチルピロリジニル、３，４，５
−トリメチルピペリジニル、４−ブチルピペリジニル、
３−ペンチルモルホリノ、４−エチルホモピペラジニ
ル、４−メチルホモピペラジニル、４−ヘキシルピペラ
ジニル、４−ジフェニルメチルピペラジニル、４−ベン
ジルピペラジニル、３−メチル−４−ベンジルピペラジ
ニル、３−（２−フェニルエチル）ピロリジニル、２−
（１−フェニルエチル）ピロリジニル、４−（３−フェ
ニルプロピル）ピペリジニル、３−（４−フェニルブチ
ル）モルホリノ、３−（５−フェニルペンチル）ピペリ
ジニル、４−（６−フェニルヘキシル）ピペラジニル基
等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及びア
ルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基であり、フェニル基を１〜２個有するアルキル基なる
群から選ばれた基が１〜３個置換した上記複素環基を例
示できる。
【０１９３】低級アルキル基が置換した上記複素環基と
しては、例えば、４−メチルピペラジニル、３，４−ジ
メチルピペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プ
ロピルピロリジニル、１−メチルピロリジニル、３，
４，５−トリメチルピペリジニル、４−ブチルピペリジ
ニル、３−ペンチルモルホリノ、４−メチルホモピペラ
ジニル、４−ヘキシルピペラジニル基等の炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及びアルキル部分が炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基が１〜３個置換
した上記複素環基を例示できる。
【０１９４】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるフェニル基としては、例えば、フ
ェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４
−メチルフェニル、２−エチルフェニル、３−プロピル
フェニル、４−ブチルフェニル、２−ペンチルフェニ
ル、３−ヘキシルフェニル、３，４−ジメチルフェニ
ル、３，４，５−トリメチルフェニル基等のフェニル環
上に置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
キル基を１〜３個有することのあるフェニル基を例示で
きる。
【０１９５】フェニル環上に置換基として低級アルコキ
シ基を有することのあるフェニル基としては、例えば、
フェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニ
ル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３
−プロポキシフェニル、４−ブトキシフェニル、２−ペ
ンチルオキシフェニル、３−ヘキシルオキシフェニル、
２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジエトキシフェ
ニル、３，４，５−トリメトキシフェニル基等のフェニ
ル環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシ基を１〜３個有することのあるフェニル基を
例示できる。
【０１９６】ピリジン環上に置換基としてフェニル環上
に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
ニル基及びピリジル基なる群より選ばれた基を有するこ
とのあるピリジルカルボニル基としては、例えば、ピリ
ジルカルボニル、２−フェニルピリジルカルボニル、３
−フェニルピリジルカルボニル、４−フェニルピリジル
カルボニル、２−（２−メチルフェニル）ピリジルカル
ボニル、３−（２−エチルフェニル）ピリジルカルボニ
ル、４−（３−プロピルフェニル）ピリジルカルボニ
ル、２−（４−ブチルフェニル）ピリジルカルボニル、
３−（２−ペンチルフェニル）ピリジルカルボニル、４
−（３−ヘキシルフェニル）ピリジルカルボニル、２−
（３，４−ジメチルフェニル）ピリジルカルボニル、３
−（３，４，５−トリメチルフェニル）ピリジルカルボ
ニル、３−（２−ピリジル）ピリジルカルボニル、２−
（３−ピリジル）ピリジルカルボニル、４−（４−ピリ
ジル）ピリジルカルボニル基等のピリジン環上に置換基
として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１
〜３個有することのあるフェニル基及びピリジル基なる
群より選ばれた基を有することのあるピリジルカルボニ
ル基を例示できる。
【０１９７】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基及びハロゲン原子なる群より選ばれた基を有すること
があり、且つ低級アルキル基部分に水酸基を有すること
のあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベン
ジル、２−フェニルエチル、１−フェニルエチル、３−
フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１，１−ジメ
チル−２−フェニルエチル、５−フェニルペンチル、６
−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピ
ル、２−クロロベンジル、２−（３−クロロフェニル）
エチル、２−フルオロベンジル、１−（４−クロロフェ
ニル）エチル、３−（２−フルオロフェニル）プロピ
ル、４−（３−フルオロフェニル）ブチル、５−（４−
フルオロフェニル）ペンチル、１，１−ジメチル−２−
（２−ブロモフェニル）エチル、６−（３−ブロモフェ
ニル）ヘキシル、４−ブロモベンジル、２−（２−ヨー
ドフェニル）エチル、１−（３−ヨードフェニル）エチ
ル、３−（４−ヨードフェニル）プロピル、３，４−ジ
クロロベンジル、３，５−ジクロロベンジル、２，６−
ジクロロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２，４
−ジクロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、
３，５−ジブロモベンジル、３，４，５−トリクロロベ
ンジル、３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジル、
３，５−ジメチル−４−ヒドロキシベンジル、２−メト
キシ−３−クロロベンジル、２−メチルベンジル、２−
（２−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェ
ニル）エチル、３−（４−メチルフェニル）プロピル、
４−（２−エチルフェニル）ブチル、５−（３−プロピ
ルフェニル）ペンチル、６−（４−ブチルフェニル）ヘ
キシル、２−（２−ペンチルフェニル）エチル、１−
（３−ヘキシルフェニル）エチル、３−（３，４−ジメ
チルフェニル）プロピル、２−（３，４，５−トリメチ
ルフェニル）エチル、（２−メチル−６−クロロフェニ
ル）メチル、３−フェニル−２−ヒドロキシプロピル、
２−フェニル−２−ヒドロキシエチル、１−フェニル−
１−ヒドロキシメチル、３−（４−メチルフェニル）−
３−ヒドロキシプロピル、４−（３−クロロフェニル）
−４−ヒドロキシブチル、５−（２−ブロモフェニル）
−５−ヒドロキシペンチル、６−（４−フルオロフェニ
ル）−６−ヒドロキシヘキシル基等のアルキル部分の炭
素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であり、該
アルキル基部分に水酸基を有することのある、且つフェ
ニル環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基及びハロゲン原子なる群より選ばれた基を
１〜３個有することのあるフェニルアルキル基を例示で
きる。
【０１９８】フェニル環上に置換基して低級アルキル基
を有することのあるフェノキシ低級アルキル基として
は、例えばフェノキシメチル、２−フェノキシエチル、
１−フェノキシエチル、４−フェノキシブチル、５−フ
ェノキシペンチル、６−フェノキシヘキシル、１，１−
ジメチル−２−フェノキシエチル、２−メチル−３−フ
ェノキシプロピル、（２−メチルフェノキシ）メチル、
２−（２−メチルフェノキシ）エチル、３−フェノキシ
プロピル、４−（３−メチルフェノキシ）ブチル、５−
（２−エチルフェノキシ）ペンチル、６−（３−プロピ
ルフェノキシ）ヘキシル、（４−ブチルフェノキシ）メ
チル、２−（２−ペンチルフェノキシ）エチル、１−
（３−ヘキシルフェノキシ）エチル、３−（３，４−ジ
メチルフェノキシ）プロピル、２−（３，４，５−トリ
メチルフェノキシ）エチル基等のフェニル環上に置換基
として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１
〜３個有することのあるフェノキシ基置換炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【０１９９】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基、フェニル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子置換
低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ基、ニトロ基、低級アルカノイル基置
換アミノ基及びハロゲン原子なる群より選ばれた基を有
することがあり、且つ低級アルカノイル部分に置換基と
してハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級ア
ルカノイル基としては、例えば、２−フェノキシアセチ
ル、２−フェノキシプロピオニル、３−フェノキシプロ
ピオニル、２−フェノキシブチリル、４−フェノキシブ
チリル、２，２−ジメチル−３−フェノキシプロピオニ
ル、５−フェノキシペンタノイル、６−フェノキシヘキ
サノイル、２−（２−クロロフェノキシ）アセチル、２
−（３−クロロフェノキシ）アセチル、２−（４−クロ
ロフェノキシ）アセチル、２−（２−フルオロフェノキ
シ）アセチル、２−（３−フルオロフェノキシ）アセチ
ル、３−（４−フルオロフェノキシ）プロピオニル、２
−（２−ブロモフェノキシ）プロピオニル、４−（３−
ブロモフェノキシ）ブチリル、５−（４−ブロモフェノ
キシ）ペンタノイル、６−（２−ヨードフェノキシ）ヘ
キサノイル、２−（３−ヨードフェノキシ）アセチル、
３−（４−ヨードフェノキシ）プロピオニル、４−
（３，４−ジクロロフェノキシ）ブチリル、２−（３，
４−ジクロロフェノキシ）アセチル、２−（２，６−ジ
クロロフェノキシ）アセチル、２−（２，３−ジクロロ
フェノキシ）アセチル、２−（２，４−ジクロロフェノ
キシ）アセチル、２−（３，４−ジフルオロフェノキ
シ）アセチル、３−（３，５−ジブロモフェノキシ）プ
ロピオニル、２−（３，４，５−トリクロロフェノキ
シ）アセチル、２−（２−メチルフェノキシ）アセチ
ル、２−（３−メチルフェノキシ）アセチル、２−（４
−メチルフェノキシ）アセチル、３−（２−エチルフェ
ノキシ）プロピオニル、２−（３−エチルフェノキシ）
プロピオニル、４−（４−エチルフェノキシ）ブチリ
ル、５−（４−イソプロピルフェノキシ）ペンタノイ
ル、６−（３−ブチルフェノキシ）ヘキサノイル、３−
（４−ペンチルフェノキシ）プロピオニル、２−（４−
ヘキシルフェノキシ）アセチル、２−（３，４−ジメチ
ルフェノキシ）アセチル、２−（３，４−ジエチルフェ
ノキシ）アセチル、２−（２，４−ジメチルフェノキ
シ）アセチル、２−（２，５−ジメチルフェノキシ）ア
セチル、２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチ
ル、２−（３，４，５−トリメチルフェノキシ）アセチ
ル、２−（３−クロロ−４−メチルフェノキシ）アセチ
ル、２−（３−ジメチルアミノフェノキシ）アセチル、
２−（３−ニトロフェノキシ）アセチル、２−（２−メ
トキシフェノキシ）アセチル、２−（３−メトキシフェ
ノキシ）アセチル、２−（４−メトキシフェノキシ）ア
セチル、２−（２−フェニルフェノキシ）アセチル、２
−（２−トリフルオロメチルフェノキシ）アセチル、３
−（２−アミノフェノキシ）プロピオニル、４−（４−
エチルアミノフェノキシ）ブチリル、５−（２，３−ジ
メトキシフェノキシ）ペンタノイル、６−（２，４，６
−トリメトキシフェノキシ）ヘキサノイル、３−（２−
エトキシフェノキシ）プロピオニル、４−（３−プロポ
キシフェノキシ）プロピオニル、２−（４−ブトキシフ
ェノキシ）アセチル、３−（４−ペンチルオキシフェノ
キシ）プロピオニル、４−（４−ヘキシルオキシフェノ
キシ）ブチリル、３−（２−ニトロフェノキシ）プロピ
オニル、４−（４−ニトロフェノキシ）ブチリル、３−
（３−フェニルフェノキシ）プロピオニル、４−（４−
フェニルフェノキシ）ブチリル、５−〔３−（２，２，
２−トリクロロエチル）フェノキシ〕ペンタノイル、６
−〔４−（５−ブロモヘキシル）フェノキシ〕ヘキサノ
イル、２−（４−フェニル−２−メトキシフェノキシ）
アセチル、２−（２−フェニル−４−メチルフェノキ
シ）アセチル、２−（２，４，６−トリニトロフェノキ
シ）アセチル、２−（２，４−ジニトロフェノキシ）ア
セチル、２−（３−フェニル−２−ジメチルアミノフェ
ノキシ）アセチル、２−フェノキシ−２，２−ジフルオ
ロアセチル、３−（３−ジメチルアミノフェノキシ）−
３−ブロモプロピオニル、４−（３−ニトロフェノキ
シ）−３，４，４−トリクロロブチリル、５−（２−メ
トキシフェノキシ）−５−ヨードペンタノイル、２−
（２，６−ジクロロフェノキシ）−２−クロロアセチ
ル、２−（４−メチルフェノキシ）−２，２−ジフルオ
ロアセチル、２−（２−フェニルフェノキシ）−２，２
−ジフルオロアセチル、６−（２−フェニルフェノキ
シ）−６−ブロモヘキサノイル、２−（２−アセチルア
ミノフェノキシ）アセチル基等のフェニル環上に置換基
として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、フ
ェニル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ
基、置換基としてハロゲン原子を１〜３個有する炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、置換基として炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有
することのあるアミノ基、ニトロ基、炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルカノイル基置換アミノ基及びハロゲ
ン原子からなる群より選ばれた基を１〜３個有すること
のあるアルカノイル部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルカノイル基であり、且つ低級アルカノイル部
分に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することの
あるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
【０２００】置換基として低級アルキル基、ピリジル低
級アルキル基及びフェニル低級アルキル基なる群より選
ばれた基を有することのあるアミノカルボニル基として
は、例えば、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニ
ル、エチルアミノカルボニル、プロピルアミノカルボニ
ル、イソプロピルアミノカルボニル、ブチルアミノカル
ボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ペンチル
アミノカルボニル、ヘキシルアミノカルボニル、ジメチ
ルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジプ
ロピルアミノカルボニル、ジブチルアミノカルボニル、
ジペンチルアミノカルボニル、ジヘキシルアミノカルボ
ニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル、Ｎ−
エチル−Ｎ−プロピルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−
Ｎ−ブチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシ
ルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−（ピリジルメチ
ル）アミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミ
ノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、（２−フェ
ニルエチル）アミノカルボニル、（１−フェニルエチ
ル）アミノカルボニル、（３−フェニルプロピル）アミ
ノカルボニル、（４−フェニルブチル）アミノカルボニ
ル、（５−フェニルペンチル）アミノカルボニル、（６
−フェニルヘキシル）アミノカルボニル、Ｎ−メチル−
Ｎ−ベンジルアミノカルボニル、ピリジルメチルアミノ
カルボニル、（２−ピリジルエチル）アミノカルボニ
ル、（３−ピリジルプロピル）アミノカルボニル、（４
−ピリジルブチル）アミノカルボニル、（５−ピリジル
ペンチル）アミノカルボニル、（６−ピリジルヘキシ
ル）アミノカルボニル、Ｎ−（ピリジルメチル）−Ｎ−
ベンジルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−（ピリジ
ルメチル）アミノカルボニル基等の置換基として炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、アルキル部分が
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるピリ
ジルアルキル基及びアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基であるフェニルアルキル基なる
群より選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノカ
ルボニル基を例示できる。
【０２０１】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるベンゾイル基としては、例えば、
ベンゾイル、２−メチルベンゾイル、３−メチルベンゾ
イル、４−メチルベンゾイル、２−エチルベンゾイル、
３−プロピルベンゾイル、４−ブチルベンゾイル、２−
ペンチルベンゾイル、３−ヘキシルベンゾイル、３，４
−ジメチルベンゾイル、３，４，５−トリメチルベンゾ
イル基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜３個有することのあ
るベンゾイル基を例示できる。
【０２０２】シクロアルキル基としては、例えば、シク
ロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘ
キシル、シクロヘプチル、シクロオクチル基等の炭素数
３〜８のシクロアルキル基を例示できる。
【０２０３】低級アルキルチオ基としては、例えば、メ
チルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチ
オ、ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、ペンチルチ
オ、ヘキシルチオ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキルチオ基を例示できる。
【０２０４】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるフェニル低級アルカノイル基とし
ては、例えば、２−フェニルアセチル、３−フェニルプ
ロピオニル、４−フェニルブチリル、２，２−ジメチル
−３−フェニルプロピオニル、５−フェニルペンタノイ
ル、６−フェニルヘキサノイル、２−（２−メチルフェ
ニル）アセチル、２−（３−メチルフェニル）アセチ
ル、２−（４−メチルフェニル）アセチル、３−（２−
エチルフェニル）プロピオニル、２−（３−エチルフェ
ニル）プロピオニル、４−（４−エチルフェニル）ブチ
リル、５−（４−イソプロピルフェニル）ペンタノイ
ル、６−（３−ブチルフェニル）ヘキサノイル、３−
（４−ペンチルフェニル）プロピオニル、２−（４−ヘ
キシルフェニル）アセチル、２−（３，４−ジメチルフ
ェニル）アセチル、２−（３，４−ジエチルフェニル）
アセチル、２−（２，４−ジメチルフェニル）アセチ
ル、２−（２，５−ジメチルフェニル）アセチル、２−
（２，６−ジメチルフェニル）アセチル、２−（３，
４，５−トリメチリフェニル）アセチル基等のフェニル
環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基を１〜３個有することがあり、アルカノイル部
分が炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基で
あるフェニルアルカノイル基を例示できる。
【０２０５】ハロゲン原子置換低級アルコキシ基として
は、例えば、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキ
シ、クロロメトキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキ
シ、ヨードメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジブロモメ
トキシ、２−クロロエトキシ、２，２，２−トリフルオ
ロエトキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、３−ブ
ロモプロポキシ、３−クロロプロポキシ、２，３−ジク
ロロプロポキシ、４，４，４−トリクロロブトキシ、４
−フルオロブトキシ、５−クロロペンチルオキシ、３−
クロロ−２−メチルプロポキシ、５−ブロモヘキシルオ
キシ、５，６−ジクロロヘキシルオキシ基等の置換基と
してハロゲン原子を１〜３個有する炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
【０２０６】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ置換低級アルコキシ基としては、例えば、
アミノメトキシ、２−アミノエトキシ、１−アミノエト
キシ、３−アミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５
−アミノペンチルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、
１，１−ジメチル−２−アミノエトキシ、２−メチル−
３−アミノプロポキシ、メチルアミノメトキシ、１−エ
チルアミノエトキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３
−イソプロピルアミノプロポキシ、４−イソプロピルア
ミノブトキシ、４−ブチルアミノブトキシ、４−ｔｅｒ
ｔ−ブチルアミノブトキシ、５−ペンチルアミノペンチ
ルオキシ、６−ヘキシルアミノヘキシルオキシ、ジメチ
ルアミノメトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−
ジメチルアミノエトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピル
アミノ）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルア
ミノ）エトキシ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有することのあるア
ミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコ
キシ基を例示できる。
【０２０７】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコキシ基、水
酸基、低級アルカノイルオキシ基、ハロゲン原子置換低
級アルコキシ基、ニトロ基、置換基として低級アルカノ
イル基を有することのあるアミノ基、フェニル基及び置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置
換低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を有すること
のあるフェニル基としては、例えば、フェニル、２−メ
チルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニ
ル、２−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、４−
ブチルフェニル、２−ペンチルフェニル、３−ヘキシル
フェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，４，５−ト
リメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキ
シフェニル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフェ
ニル、４−エトキシフェニル、３−プロポキシフェニ
ル、４−プロポキシフェニル、４−ブトキシフェニル、
２−ペンチルオキシフェニル、３−ヘキシルオキシフェ
ニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジエトキ
シフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−
ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒ
ドロキシフェニル、２，４−ジヒドロキシフェニル、
３，４−ジヒドロキシフェニル、２，４，６−トリヒド
ロキシフェニル、２−アセチルオキシフェニル、３−プ
ロピオニルオキシフェニル、２−ベンジルオキシフェニ
ル、３−ベンジルオキシフェニル、４−ベンジルオキシ
フェニル、２−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３
−（３−フェニルプロポキシ）フェニル、４−（４−フ
ェニルブトキシ）フェニル、３−（１−フェニルエトキ
シ）フェニル、２−（５−フェニルペンチルオキシ）フ
ェニル、３−（６−フェニルヘキシルオキシ）フェニ
ル、２，４−ジベンジルオキシフェニル、３，４−ジベ
ンジルオキシフェニル、３，４，５−トリベンジルオキ
シフェニル、４−ブチリルオキシフェニル、２−ペンタ
ノイルオキシフェニル、４−ヘキサノイルオキシフェニ
ル、２，４−ジアセチルオキシフェニル、２，６−ジア
セチルオキシフェニル、３，４，５−トリアセチルオキ
シフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−
（２−クロロエトキシ）フェニル、２−（３−ブロモプ
ロポキシ）フェニル、４−ヨードメトキシフェニル、２
−（２，３−ジクロロプロポキシ）フェニル、３−（４
−フルオロブトキシ）フェニル、４−（３−クロロ−２
−メチルプロポキシ）フェニル、２−（５−ブロモヘキ
シルオキシ）フェニル、３−（５，６−ジクロロヘキシ
ルオキシ）フェニル、４−（２，２，２−トリクロロエ
トキシ）フェニル、２，４−ビストリフルオロメトキシ
フェニル、２，４，６−トリ（トリフルオロメトキシ）
フェニル、２−アミノメトキシフェニル、３−（１−ア
ミノエトキシ）フェニル、４−（３−アミノプロポキ
シ）フェニル、２−（４−アミノブトキシ）フェニル、
３−（５−アミノペンチルオキシ）フェニル、４−（６
−アミノヘキシルオキシ）フェニル、２−メチルアミノ
メトキシフェニル、３−（２−プロピルアミノエトキ
シ）フェニル、２−（３−イソプロピルアミノプロポキ
シ）フェニル、４−（４−ブチルアミノブトキシ）フェ
ニル、２−（５−ペンチルアミノペンチルオキシ）フェ
ニル、３−（６−ヘキシルアミノヘキシルオキシ）フェ
ニル、４−ジメチルアミノメトキシフェニル、２−（Ｎ
−エチル−Ｎ−プロピルアミノメトキシ）フェニル、２
−メチル−４−メトキシフェニル、２−メチル−６−ヒ
ドロキシフェニル、４−メチル−２−（３−ブロモプロ
ポキシ）フェニル、４−メトキシ−２−（３−イソプロ
ピルアミノプロポキシ）フェニル、２−フェニルフェニ
ル、３−フェニルフェニル、４−フェニルフェニル、２
−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフ
ェニル、２，３−ジニトロフェニル、２，４，６−トリ
ニトロフェニル、２−アミノエチル、３−アミノフェニ
ル、４−アミノフェニル、２，４−ジアミノフェニル、
３，４，５−トリアミノフェニル、４−アセチルアミノ
フェニル、２−プロピオニルアミノフェニル、３−ブチ
リルアミノフェニル、４−ペンタノイルアミノフェニ
ル、４−ヘキサノイルアミノフェニル、２，３−ジアセ
チルアミノフェニル、２，４，６−トリアセチルアミノ
フェニル基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシ基、水酸基、炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルカノイルオキシ基、置換基としてハ
ロゲン原子を１〜３個有する炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルコキシ基、ニトロ基、置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有することの
あるアミノ基、フェニル基、及び置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシ基なる群より選ばれた基を１〜３個有す
ることのあるフェニル基を例示できる。
【０２０８】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるアニリノ低級アルキル基として
は、例えば、アニリノメチル、２−アニリノエチル、１
−アニリノエチル、３−アニリノプロピル、４−アニリ
ノブチル、１，１−ジメチル−２−アニリノエチル、５
−アニリノペンチル、６−アニリノヘキシル、２−メチ
ル−３−アニリノプロピル、（２−メチルアニリノ）メ
チル、２−（２−メチルアニリノ）エチル、１−（３−
メチルアニリノ）エチル、３−（４−メチルアニリノ）
プロピル、４−（２−エチルアニリノ）ブチル、５−
（３−プロピルアニリノ）ペンチル、６−（４−ブチル
アニリノ）ヘキシル、２−（２−ペンチルアニリノ）エ
チル、１−（３−ヘキシルアニリノ）エチル、３−
（３，４−ジメチルアニリノ）プロピル、２−（３，
４，５−トリメチルアニリノ）エチル基等のアルキル部
分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であ
り、且つフェニル環上に置換基として炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜３個有することのある
アニリノアルキル基を例示できる。
【０２０９】フェニル環上に置換基としてハロゲン原
子、低級アルコキシカルボニル基並びに置換基として低
級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有する
ことのあるアミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれ
た基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より
選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ
基としては、例えば、フェニルメトキシ、２−フェニル
エトキシ、１−フェニルエトキシ、３−フェニルプロポ
キシ、４−フェニルブトキシ、５−フェニルペンチルオ
キシ、６−フェニルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル
−２−フェニルエトキシ、２−メチル−３−フェニルプ
ロポキシ、（２−クロロフェニル）メトキシ、（２−ブ
ロモフェニル）メトキシ、２−（４−フルオロフェニ
ル）エトキシ、１−（４−ブロモフェニル）エトキシ、
３−（３−ブロモフェニル）プロポキシ、４−（４−ク
ロロフェニル）ブトキシ、５−（２−ヨードフェニル）
ペンチルオキシ、６−（３−ヨードフェニル）ヘキシル
オキシ、（２，６−ジクロロフェニル）メトキシ、
（２，３−ジクロロフェニル）メトキシ、（２，４−ジ
クロロフェニル）メトキシ、（３，４−ジフルオロフェ
ニル）メトキシ、（３，４，５−トリクロロフェニル）
メトキシ、（２−メトキシカルボニルフェニル）メトキ
シ、（３−エトキシカルボニルフェニル）メトキシ、２
−（４−イソプロポキシカルボニルフェニル）エトキ
シ、３−（２−ブトキシカルボニルフェニル）プロポキ
シ、４−（３−ペンチルオキシカルボニルフェニル）ブ
トキシ、５−（４−ヘキシルオキシカルボニルフェニ
ル）ペンチルオキシ、６−（２−メトキシカルボニルフ
ェニル）ヘキシルオキシ、（２，４−ジメトキシカルボ
ニルフェニル）メトキシ、（２，４，６−トリエトキシ
カルボニルフェニル）メトキシ、（２−カルバモイルフ
ェニル）メトキシ、２−（３−メチルアミノカルボニル
フェニル）エトキシ、１−（４−エチルアミノカルボニ
ルフェニル）エトキシ、３−（２−イソプロピルアミノ
カルボニルフェニル）プロポキシ、４−（３−ブチルア
ミノカルボニルフェニル）ブトキシ、５−（４−ペンチ
ルアミノカルボニルフェニル）ペンチルオキシ、６−
（２−ヘキシルアミノカルボニルフェニル）ヘキシルオ
キシ、（２−ジメチルアミノカルボニルフェニル）メト
キシ、２−（３−ジブチルアミノカルボニルフェニル）
エトキシ、１−（４−ジヘキシルアミノカルボニルフェ
ニル）エトキシ、３−〔２−（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピ
ルアミノカルボニル）フェニル〕プロポキシ、（２−ア
ミノメチルアミノカルボニルフェニル）メトキシ、２−
〔３−（２−アミノエチルアミノカルボニル）フェニ
ル〕エトキシ、３−〔４−（３−アミノプロピルアミノ
カルボニル）フェニル〕プロポキシ、４−〔２−（４−
アミノブチルアミノカルボニル）フェニル〕ブトキシ、
５−〔３−（５−アミノペンチルアミノカルボニル）フ
ェニル〕ペンチルオキシ、６−〔４−（６−アミノヘキ
シルアミノカルボニル）フェニル〕ヘキシルオキシ、
〔２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メチルアミノメチル）アミノ
カルボニルフェニル〕メトキシ、２−〔３−（３−イソ
プロピルアミノプロピルアミノカルボニル）フェニル〕
エトキシ、３−｛４−〔（Ｎ−プロピル−Ｎ−（５−ペ
ンチルアミノペンチル）アミノカルボニル〕フェニル｝
プロポキシ、｛２−〔Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ジエチル
アミノエチル）アミノカルボニル〕フェニル｝メトキ
シ、｛２−〔Ｎ，Ｎ−ビス（ジエチルアミノエチル）ア
ミノカルボニル〕フェニル｝メトキシ、４−〔３−（Ｎ
−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）メチルアミノカルボニ
ルフェニル〕ブトキシ、５−〔４−｛Ｎ−〔２−（Ｎ−
メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチル〕−Ｎ−エチルア
ミノカルボニル｝フェニル〕ペンチルオキシ、６−｛４
−クロロ−２−〔Ｎ−ブチル−Ｎ−（６−ヘキシルアミ
ノヘキシル）アミノカルボニル〕フェニル｝ヘキシルオ
キシ、〔２−ブロモ−４−（Ｎ−ヘキシル−Ｎ−ジメチ
ルアミノメチル）アミノカルボニルフェニル〕メトキ
シ、（２−メトキシカルボニル−３−クロロフェニル）
メトキシ基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原
子、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボ
ニル基並びに置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルキル基及び置換基として炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有することのあるアミ
ノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基なる群より選ばれた基を１〜２個有することのあるア
ミノカルボニル基なる群より選ばれた基を１〜３個有す
ることがあり、且つアルコキシ部分が炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルコキシ基であるフェニルアルコキシ
基を例示できる。
【０２１０】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるベンゾイル低級アルコキシ基として
は、例えば、ベンゾイルメトキシ、２−ベンゾイルエト
キシ、１−ベンゾイルエトキシ、３−ベンゾイルプロポ
キシ、４−ベンゾイルブトキシ、５−ベンゾイルヘキシ
ルオキシ、６−ベンゾイルヘキシルオキシ、１，１−ジ
メチル−２−ベンゾイルエトキシ、２−メチル−３−ベ
ンゾイルプロポキシ、２−（２−クロロベンゾイル）エ
トキシ、１−（３−クロロベンゾイル）エトキシ、（４
−クロロベンゾイル）メトキシ、３−（２−フルオロベ
ンゾイル）プロポキシ、４−（３−フルオロベンゾイ
ル）ブトキシ、５−（４−フルオロベンゾイル）ペンチ
ルオキシ、６−（２−ブロモベンゾイル）ヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−（３−ブロモベンゾイル）
エトキシ、２−メチル−３−（４−ブロモベンゾイル）
プロポキシ、（２−ヨードベンゾイル）メトキシ、２−
（３−ヨードベンゾイル）エトキシ、３−（４−ヨード
ベンゾイル）プロポキシ、４−（３，４−ジクロロベン
ゾイル）ブトキシ、５−（２，６−ジクロロベンゾイ
ル）ペンチルオキシ、６−（２，３−ジクロロベンゾイ
ル）ヘキシルオキシ、（２，４−ジクロロベンゾイル）
メトキシ、（３，４−ジフルオロベンゾイル）メトキ
シ、（３，５−ジブロモベンゾイル）メトキシ、（３，
４，５−トリクロロベンゾイル）メトキシ基等のフェニ
ル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有するこ
とがあり、且つアルコキシ部分が炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルコキシ基であるベンゾイルアルコキシ基
を例示できる。
【０２１１】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるフェニル低級アルケニル基として
は、例えばスチリル、３−フェニル−２−プロペニル、
３−フェニル−１−プロペニル、４−フェニル−３−ブ
テニル、４−フェニル−２−ブテニル、４−フェニル−
１−ブテニル、５−フェニル−４−ペンテニル、５−フ
ェニル−３−ペンテニル、５−フェニル−２−ペンテニ
ル、５−フェニル−１−ペンテニル、１−メチル−３−
フェニル−２−ブテニル、６−フェニル−５−ヘキセニ
ル、１−メチルスチリル、２−，３−もしくは４−クロ
ロスチリル、３−（４−ブロモフェニル）−２−プロペ
ニル、３−（３−フルオロフェニル）−１−プロペニ
ル、４−（４−ヨードフェニル）−３−ブテニル、５−
（２−クロロフェニル）−４−ペンテニル、２−メチル
−３−ブロモスチリル、３，４−ジクロロスチリル、
３，４，５−トリクロロスチリル基等のフェニル環上に
置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある
フェニル基を有する炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルケニル基を例示できる。
【０２１２】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるベンゾイル低級アルキル基として
は、例えば、ベンゾイルメチル、２−ベンゾイルエチ
ル、１−ベンゾイルエチル、３−ベンゾイルプロピル、
４−ベンゾイルブチル、１，１−ジメチル−２−ベンゾ
イルエチル、５−ベンゾイルペンチル、６−ベンゾイル
ヘキシル、２−メチル−３−ベンゾイルプロピル、（２
−メチルベンゾイル）メチル、２−（２−メチルベンゾ
イル）エチル、１−（３−メチルベンゾイル）エチル、
３−（４−メチルベンゾイル）プロピル、４−（２−エ
チルベンゾイル）ブチル、５−（３−プロピルベンゾイ
ル）ペンチル、６−（４−ブチルベンゾイル）ヘキシ
ル、２−（２−ペンチルベンゾイル）エチル、１−（３
−ヘキシルベンゾイル）エチル、３−（３，４−ジメチ
ルベンゾイル）プロピル、２−（３，４，５−トリメチ
ルベンゾイル）エチル基等のアルキル部分が炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であり、且つフェニル
環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基を１〜３個有することのあるベンゾイルアルキ
ル基を例示できる。
【０２１３】ピロリジニル置換低級アルコキシ基として
は、例えば、（２−ピロリジニル）メトキシ、２−（２
−ピロリジニル）エトキシ、１−（３−ピロリジニル）
エトキシ、３−（２−ピロリジニル）プロポキシ、４−
（３−ピロリジニル）ブトキシ、５−（２−ピロリジニ
ル）ペンチルオキシ、６−（３−ピロリジニル）ヘキシ
ルオキシ、１，１−ジメチル−２−（２−ピロリジニ
ル）エトキシ、２−メチル−３−（３−ピロリジニル）
プロポキシ、５−（１−ピロリジニル）ペンチルオキ
シ、２−（１−ピロリジニル）エトキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるピロリジニルアルコキシ基を例示できる。
【０２１４】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるフェニル低級アルキル基として
は、例えば、ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェ
ニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチ
ル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３
−フェニルプロピル、２−メチルベンジル、２−（２−
メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）
エチル、３−（４−メチルフェニル）プロピル、４−
（２−エチルフェニル）ブチル、５−（３−プロピルフ
ェニル）ペンチル、６−（４−ブチルフェニル）ヘキシ
ル、２−（２−ペンチルフェニル）エチル、１−（３−
ヘキシルフェニル）エチル、３−（３，４−ジメチルフ
ェニル）プロピル、２−（３，４，５−トリメチルフェ
ニル）エチル、（２−メチル−６−クロロフェニル）メ
チル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルキル基であり、且つフェニル環上に置換基とし
て炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜３
個有することのあるフェニルアルキル基を例示できる。
【０２１５】低級アルコキシカルボニル基としては、例
えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポ
キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシ
カルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチル
オキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基
を例示できる。
【０２１６】置換基として低級アルキル基及び置換基と
して低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級
アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノカルボニル基としては、例えば、アミノカルボニ
ル、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニ
ル、プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカ
ルボニル、ブチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチル
アミノカルボニル、ペンチルアミノカルボニル、ヘキシ
ルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジエ
チルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニル、
ジブチルアミノカルボニル、ジペンチルアミノカルボニ
ル、ジヘキシルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−エ
チルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノカルボニ
ル、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノカルボニル、アミ
ノメチルアミノカルボニル、２−アミノエチルアミノカ
ルボニル、１−アミノエチルアミノカルボニル、３−ア
ミノプロピルアミノカルボニル、４−アミノブチルアミ
ノカルボニル、５−アミノペンチルアミノカルボニル、
６−アミノヘキシルアミノカルボニル、１，１−ジメチ
ル−２−アミノエチルアミノカルボニル、２−メチル−
３−アミノプロピルアミノカルボニル、メチルアミノメ
チルアミノカルボニル、１−エチルアミノエチルアミノ
カルボニル、２−プロピルアミノエチルアミノカルボニ
ル、３−イソプロピルアミノプロピルアミノカルボニ
ル、４−ブチルアミノブチルアミノカルボニル、５−ペ
ンチルアミノペンチルアミノカルボニル、６−ヘキシル
アミノヘキシルアミノカルボニル、ジメチルアミノメチ
ルアミノカルボニル、２−ジエチルアミノエチルアミノ
カルボニル、２−ジメチルアミノエチルアミノカルボニ
ル、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）メチルアミノ
カルボニル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）
エチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ジエ
チルアミノエチル）アミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ
−（メチルアミノメチル）アミノカルボニル基等の置換
基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及
び置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキ
ル基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基なる群より選ば
れた基を１〜２個有することのあるアミノカルボニル基
を例示できる。
【０２１７】置換基として水酸基を有することのある低
級アルキル基としては、例えば前記低級アルキル基に加
えて、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−
ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−
ジヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、１，１
−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，５，４−トリ
ヒドロキシペンチル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒ
ドロキシヘキシル、１−ヒドロキシイソプロピル、２−
メチル−３−ヒドロキシプロピル基等の水酸基を１〜３
個有することのある炭素数１−６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基を例示できる。
【０２１８】カルバモイル基低級アルキル基としては、
例えばカルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、
１−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、
４−カルバモイルブチル、５−カルバモイルペンチル、
６−カルバモイルヘキシル、１，１−ジメチル−２−カ
ルバモイルエチル、２−メチル−３−カルバモイルプロ
ピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示で
きる。
【０２１９】アダマンチル基置換低級アルキル基として
は、例えばアダマンチルメチル、２−アダマンチルエチ
ル、１−アダマンチルエチル、３−アダマンチルプロピ
ル、４−アダマンチルブチル、５−アダマンチルペンチ
ル、６−アダマンチルヘキシル、１，１−ジメチル−２
−アダマンチルエチル、２−メチル−３−アダマンチル
プロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基であるアダマンチルアルキル基を例
示できる。
【０２２０】低級アルキルスルホニル基としては、例え
ばメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスル
ホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、
ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、ヘ
キシルスルホニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキルスルホニル基を挙げることができる。
【０２２１】水酸基置換低級アルキル基としては、例え
ばヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒド
ロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒ
ドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、１，１−ジ
メチル−２−ヒドロキシエチル、５，５，４−トリヒド
ロキシペンチル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロ
キシヘキシル、１−ヒドロキシイソプロピル、２−メチ
ル−３−ヒドロキシプロピル基等の水酸基を１〜３個有
する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を例示
できる。
【０２２２】フェニル低級アルキル基としては、例えば
ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニルエチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−フェニルエチル、２−メチル−３−フェニルプ
ロピル、ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル
基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基であり、フェニル基を１〜２個有するアルキ
ル基を挙げることができる。
【０２２３】キノリン環上に置換基としてフェニル基を
有することのあるキノリルカルボニル基としては、例え
ばキノリルカルボニル、２−フェニルキノリルカルボニ
ル、３−フェニルキノリルカルボニル、４−フェニルキ
ノリルカルボニル、５−フェニルキノリルカルボニル、
６−フェニルキノリルカルボニル、７−フェニルキノリ
ルカルボニル、８−フェニルキノリルカルボニル基等の
キノリン環上に置換基としてフェニル基を有することの
あるキノリルカルボニル基を例示できる。
【０２２４】チオフェン環上に置換基としてフェニル基
を有することのあるチエニルカルボニル基としては、例
えばチエニルカルボニル、２−フェニルチエニルカルボ
ニル、３−フェニルチエニルカルボニル、４−フェニル
チエニルカルボニル基等のチオフェン環上に置換基とし
てフェニル基を有することのあるチエニルカルボニル基
を例示できる。
【０２２５】チアゾール環上に置換基としてフェニル基
を有することのあるチアゾリルカルボニル基としては、
例えばチアゾリルカルボニル、２−フェニルチアゾリル
カルボニル、４−フェニルチアゾリルカルボニル、５−
フェニルチアゾリルカルボニル基等のチアゾール環上に
置換基としてフェニル基を有することのあるチアゾリル
カルボニル基を例示できる。
【０２２６】シクロアルキルカルボニル基としては、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカル
ボニル基等の炭素数３〜８のシクロアルキルカルボニル
基を例示できる。
【０２２７】置換基としてハロゲン原子及び水酸基なる
群より選ばれた基を有することのある低級アルカノイル
基としては、例えば前記置換基としてハロゲン原子を有
することのある低級アルカノイル基に加えて、２−ヒド
ロキシアセチル、３−ヒドロキシプロピオニル、２−ヒ
ドロキシプロピオニル、４−ヒドロキシブチリル、５−
ヒドロキシペンタノイル、６−ヒドロキシヘキサノイ
ル、２，２−ジメチル−３−ヒドロキシプロピオニル等
の置換基としてハロゲン原子及び水酸基なる群より選ば
れた基を１〜３個有していてもよい炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルカノイル基を例示できる。
【０２２８】ハロゲン原子置換低級アルキル基として
は、例えばトリフルオロメチル、トリクロロメチル、ク
ロロメチル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメ
チル、ジフルオロメチル、ジブロモメチル、２−クロロ
エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２
−トリクロロエチル、３−ブロモプロピル、３−クロロ
プロピル、２，３−ジクロロプロピル、４，４，４−ト
リクロロブチル、４−フルオロブチル、５−クロロペン
チル、３−クロロ−２−メチルプロピル、５−ブロモヘ
キシル、５，６−ジクロロヘキシル基等の置換基として
ハロゲン原子を１〜３個有する炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【０２２９】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ基としては、例えばアミノ、メチルアミ
ノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミ
ノ、ブチルアミノ、tert−ブチルアミノ、ペンチルアミ
ノ、ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミ
ノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジペンチルア
ミノ、ジヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミ
ノ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ
−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ基等
の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキ
ル基を１〜２個有することのあるアミノ基を例示でき
る。
【０２３０】置換基としてハロゲン原子を有することの
ある低級アルコキシカルボニル基としては、例えば前記
低級アルコキシカルボニル基に加えて、トリフルオロメ
トキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、ク
ロロメトキシカルボニル、ブロモメトキシカルボニル、
フルオロメトキシカルボニル、ヨードメトキシカルボニ
ル、ジフルオロメトキシカルボニル、ジブロモメトキシ
カルボニル、２−クロロエトキシカルボニル、２，２，
２−トリフルオロエトキシカルボニル、２，２，２−ト
リクロロエトキシカルボニル、３−ブロモプロポキシ、
３−クロロプロポキシ、２，３−ジクロロプロポキシ、
４，４，４−トリクロロブトキシカルボニル、４−フル
オロブトキシカルボニル、５−クロロペンチルオキシカ
ルボニル、３−クロロ−２−メチルプロポキシカルボニ
ル、５−ブロモヘキシルオキシカルボニル、５，６−ジ
クロロヘキシルオキシカルボニル基等の置換基としてハ
ロゲン原子を１〜３個有することもある炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基を例示でき
る。
【０２３１】低級アルコキシ置換低級アルカノイル基と
しては、例えば２−メトキシアセチル、３−メトキシプ
ロピオニル、２−エトキシアセチル、３−エトキシプロ
ピオニル、４−エトキシブチリル、３−プロポキシプロ
ピオニル、２−メトキシプロピオニル、６−プロポキシ
ヘキサノル、５−イソプロポキシペンタノル、２，２−
ジメチル−３−ブトキシプロピオニル、２−メチル−３
−tert−ブトキシプロピオニル、２−ペンチルオキシア
セチル、２−ヘキシルオキシアセチル基等のアルカノイ
ル部分が炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル
基である炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシア
ルカノイル基を挙げることができる。
【０２３２】低級アルカノイルオキシ置換低級アルカノ
イル基としては、例えば２−アセチルオキシアセチル、
３−アセチルオキシプロピオニル、２−プロピオニルオ
キシアセチル、３−プロピオニルオキシプロピオニル、
４−プロピオニルオキシブチリル、３−ブチリルオキシ
プロピオニル、２−アセチルオキシプロピオニル、６−
プロピオニルオキシヘキサノイル、５−ブチリルオキシ
ペンタノイル、２，２−ジメチル−３−ブチリルオキシ
プロピオニル、２−ペンタノイルオキシアセチル、２−
ヘキサノイルオキシアセチル基等のアルカノイル部分が
炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基である
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイルオキシア
ルカノイル基を挙げることができる。
【０２３３】キノリルオキシ置換低級アルカノイル基と
しては、例えば２−キノリルオキシアセチル、３−キノ
リルオキシプロピオニル、２−キノリルオキシプロピオ
ニル、４−キノリルオキシブチリル、２，２−ジメチル
−３−キノリルオキシプロピオニル、５−キノリルオキ
シペンタノイル、６−キノリルオキシヘキサノイル基等
のアルカノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基であるキノリルオキシアルカノイル
基を例示できる。
【０２３４】フェニル低級アルコキシカルボニル基とし
ては、例えばベンジルオキシカルボニル、２−フェニル
エトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニ
ル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニル
ブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカル
ボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，
１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−
メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル基等のアル
コキシカルボニル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニルであるフェニルアルコキシカ
ルボニル基を挙げることができる。
【０２３５】ベンゾイル低級アルキル基としては、例え
ばベンゾイルメチル、２−ベンゾイルエチル、１−ベン
ゾイルエチル、３−ベンゾイルプロピル、４−ベンゾイ
ルブチル、５−ベンゾイルペンチル、６−ベンゾイルヘ
キシル、１，１−ジメチル−２−ベンゾイルエチル、２
−メチル−３−ベンゾイルプロピル基等のアルキル部分
が炭素数１〜６の直鎖又分枝鎖状アルキル基であるベン
ゾイルアルキル基を挙げることができる。
【０２３６】キノリン環上に置換基として低級アルキル
基及びオキソ基なる群より選ばれた基を有することのあ
るテトラヒドロキノリルオキシ置換低級アルカノイル基
としては、例えば２−テトラヒドロキノリルオキシアセ
チル、３−テトラヒドロキノリルオキシプロピオニル、
２−テトラヒドロキノリルオキシプロピオニル、４−テ
トラヒドロキノリルオキシブチリル、２，２−ジメチル
−３−テトラヒドロキノリルオキシプロピオニル、５−
テトラヒドロキノリルオキシペンタノイル、６−テトラ
ヒドロキノリルオキシヘキサノイル、２−（１−メチル
テトラヒドロキノリルオキシ）アセチル、２−（２−オ
キソテトラヒドロキノリルオキシ）アセチル、３−（２
−エチルテトラヒドロキノリルオキシ）プロピオニル、
２−（３−プロピルテトラヒドロキノリルオキシ）プロ
ピオニル、４−（４−ブチルテトラヒドロキノリルオキ
シ）ブチリル、２，２−ジメチル−３−（５−ペンチル
テトラヒドロキノリルオキシ）プロピオニル、５−（６
−ヘキシルテトラヒドロキノリルオキシ）ペンタノイ
ル、６−（７−メチルテトラヒドロキノリルオキシ）ヘ
キサノイル、２−（８−メチルテトラヒドロキノリルオ
キシ）アセチル、２−（１，４−ジメチルテトラヒドロ
キノリルオキシ）アセチル、２−（２，４，６−トリメ
チルテトラヒドロキノリルオキシ）アセチル、２−（１
−メチル−２−オキソテトラヒドロキノリルオキシ）ア
セチル、３−（２−オキソテトラヒドロキノリルオキ
シ）プロピオニル、４−（２−オキソテトラヒドロキノ
リルオキシ）ブチリル、５−（２−オキソテトラヒドロ
キノリルオキシ）ペンタノイル、６−（２−オキソテト
ラヒドロキノリルオキシ）ヘキサノイル、２−（１，６
−ジメチル−２−オキソテトラヒドロキノリルオキシ）
アセチル基等のキノリン環上に置換基として炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及びオキソ基なる群よ
り選ばれた基を１〜３個有することのあるテトラヒドロ
キノリルオキシ基が置換した炭素数２〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルカノイル基を例示できる。
【０２３７】テトラヒドロナフチルオキシ低級アルカノ
イル基としては、例えば２−テトラヒドロナフチルオキ
シアセチル、３−テトラヒドロナフチルオキシプロピオ
ニル、２−テトラヒドロナフチルオキシプロピオニル、
４−テトラヒドロナフチルオキシブチリル、２，２−ジ
メチル−３−テトラヒドロナフチルオキシプロピオニ
ル、５−テトラヒドロナフチルオキシペンタノイル、６
−テトラヒドロナフチルオキシヘキサノイル基等のアル
カノイル部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基であるテトラヒドロナフチルオキシアルカノ
イル基を例示できる。
【０２３８】フェニル低級アルケニルカルボニル基とし
ては、例えばシンナモイル、３−フェニル−２−プロペ
ニルカルボニル、３−フェニル−１−プロペニルカルボ
ニル、４−フェニル−３−ブテニルカルボニル、４−フ
ェニル−２−ブテニルカルボニル、４−フェニル−１−
ブテニルカルボニル、５−フェニル−４−ペンテニルカ
ルボニル、５−フェニル−３−ペンテニルカルボニル、
５−フェニル−２−ペンテニルカルボニル、５−フェニ
ル−１−ペンテニルカルボニル、１−メチル−３−フェ
ニル−２−ブテニルカルボニル、１−メチルシンナモイ
ル基等のアルケニルカルボニル部分が炭素数３〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルケニルカルボニル基であるフェニル
アルケニルカルボニル基を例示できる。
【０２３９】シクロアルケニル基としては、例えばシク
ロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シ
クロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル
基等の炭素数３〜８のシクロアルケニル基を例示でき
る。
【０２４０】フェニル低級アルキルアミノカルボニル基
としては、例えばベンジルアミノカルボニル、（２−フ
ェニルエチル）アミノカルボニル、（１−フェニルエチ
ル）アミノカルボニル、（３−フェニルプロピル）アミ
ノカルボニル、（４−フェニルブチル）アミノカルボニ
ル、（５−フェニルペンチル）アミノカルボニル、（６
−フェニルヘキシル）アミノカルボニル、（１，１−ジ
メチル−２−フェニルエチル）アミノカルボニル、（２
−メチル−３−フェニルプロピル）アミノカルボニル基
等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基であるフェニルアルキルアミノカルボニル基を
挙げることができる。
【０２４１】窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４
個有する飽和又は不飽和の５から11員環の単環又は二項
環の複素環基としては、例えば、ピロリジニル、ピペリ
ジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、
ピリジル、ホモピペラジニル、１，２，５，６−テトラ
ヒドロピリジル、チエニル、キノリル、１，４−ジヒド
ロキノリル、ベンゾチアゾリル、ピラジル、ピリミジ
ル、ピリダジル、ピロリル、カルボスチリル、３，４−
ジヒドロカルボスチリル、１，２，３，４−テトラヒド
ロキノリル、インドリル、イソインドリル、インドリニ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダ
ゾリジニル、イソキノリル、キナゾリジニル、１，２，
３，４−テトラヒドロキノリル、１，２−ジヒドロイソ
キノリル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニ
ル、１，２，３，４−テトラゾリル、１，２，４−トリ
アゾリル、クロマニル、イソインドリニル、イソクロマ
ニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピラゾリジニル、イ
ミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、ベンゾフリル、２，３
−ジヒドロベンゾ〔ｂ〕フリル、ベンゾチエニル、１−
アザシクロヘプチル、４Ｈ−クロメニル、１Ｈ−インダ
ゾリル、イソインドリニル、２−イミダゾリニル、２−
ピロリニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリ
ル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラニル、ピラゾリ
ジニル、２−ピラゾリニル、キヌクリジニル、１，４−
ベンゾオキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４
−ベンゾオキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，
４−ベンゾチアジニル、１，４−ベンゾチアジニル、
１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、１，３
−ジチア−２，４−ジヒドロナフタレニル、テトラヒド
ロ−１，３−オキサジニル、テトラヒドロオキサゾリ
ル、１，４−ジチアナフタレニル基等を例示できる。
【０２４２】低級アルキル基、フェニル基、低級アルカ
ノイル基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキル基及び
オキソ基なる群より選ばれた基を１〜３個有する前記複
素環としては、例えば１−オキソ−１，２，３，４−テ
トラヒドロイソキノリル、２−オキソピペリジニル、２
−オキソ−１−アザシクロヘプチル、２−オキソピロリ
ジニル、５−フェニルチアゾリル、１−メチルイミダゾ
リル、１−プロピルイミダゾリル、４−メチルイミダゾ
リル、４−フェニルイミダゾリル、１，４−ジメチルピ
ロリル、４−メチルピペラジニル、４−フェニルピペリ
ジニル、４−メチルチアゾリル、２−オキソチアゾリ
ル、５−エチルチアゾリル、４−フェニルチアゾリル、
４−プロピルチアゾリル、５−ブチルチアゾリル、４−
ペンチルチアゾリル、２−ヘキシルチアゾリル、４，５
−ジメチルチアゾリル、５−フェニル−４−メチルチア
ゾリル、１−エチルイミダゾリル、４−プロピルイミダ
ゾリル、５−ブチルイミダゾリル、１−ペンチルイミダ
ゾリル、１−ヘキシルイミダゾリル、１，４−ジメチル
イミダゾリル、１，４，５−トリメチルイミダゾリル、
１−フェニルイミダゾリル、２−フェニルイミダゾリ
ル、５−フェニルイミダゾリル、１−メチル−４−フェ
ニルイミダゾリル、３−メチル−１，２，４−トリアゾ
リル、５−エチル−１，２，４−トリアゾリル、３−フ
ェニル−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−１−
メチルイミダゾリル、２−オキソイミダゾリル、２−エ
チルピロリル、３−プロピルピロリル、５−ブチルピロ
リル、４−ペンチルピロリル、２−ヘキシルピロリル、
２，４，５−トリメチルピロリル、２−フェニルピロリ
ル、２，５−ジフェニルピロリル、２−メチル−５−フ
ェニルピロリル、２−オキソピロリル、１−メチル−
１，２，３，４−テトラゾリル、１−フェニル−１，
２，３，４−テトラゾリル、１−エチル−１，２，３，
４−テトラゾリル、１−プロピル−１，２，３，４−テ
トラゾリル、１−ブチル−１，２，３，４−テトラゾリ
ル、１−ペンチル−１，２，３，４−テトラゾリル、１
−ヘキシル−１，２，３，４−テトラゾリル、１−フェ
ニル−１，２，３，４−テトラゾリル、２−メチルピリ
ジル、３−エチルピリジル、４−プロピルピリジル、２
−ブチルピリジル、３−ペンチルピリジル、４−ヘキシ
ルピリジル、２−フェニルピリジル、３−フェニルピリ
ジル、４−フェニルピリジル、２，４−ジメチルピリジ
ル、２，４，６−トリメチルピリジル、２−メチル−４
−フェニルピリジル、２，４−ジフェニルピリジル、
２，４，６−トリフェニルピリジル、２−オキソピリジ
ル、４−オキソピリジル、４−メチル−２−オキソピリ
ジル、２−フェニル−４−オキソピリジル、３−メチル
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、４−エチルイミダゾ
〔１，２−ａ〕ピリジル、３−フェニルイミダゾ〔１，
２−ａ〕ピリジル、５−フェニルイミダゾ〔１，２−
ａ〕ピリジル、３−メチル−１Ｈ−インダゾリル、３−
フェニル−１Ｈ−インダゾリル、１−メチル−１，２，
３，４−テトラヒドロイソキノリル、５−エチル−１，
２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、６−フェニル
−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、１−オ
キソ−６−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソ
キノリル、１−オキソ−７−フェニル−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリル、３，４−ジメチルピペラ
ジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピルピロリ
ジニル、１−メチルピロリジニル、３，４，５−トリメ
チルピペリジニル、４−ブチルピペリジニル、３−ペン
チルモルホリノ、４−ヘキシルピペラジニル、４−ブチ
ルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−ヘキシ
ルピペラジニル、３−メチルチオモルホリノ、４−フェ
ニルピペラジニル、３−フェニルピロリジニル、２−オ
キソ−４−メチルピペリジニル、２−オキソ−３−メチ
ルピロリジニル、２−オキソ−４−フェニルピペリジニ
ル、４−メチル−１−アザシクロヘプチル、５−フェニ
ル−１−アザシクロヘプチル、６−メチル−２−オキソ
−１−アザシクロヘプチル、１−メチル−２−オキソイ
ミダゾリジニル、１−イソブチル−２−オキソイミダゾ
リジニル、１−ベンジル−２−オキソイミダゾリジニ
ル、２−オキソテトラヒドロ−１，３−オキサジニル、
３−フェニル−２−オキソ−１−アザシクロヘプチル、
２−オキソテトラヒドロオキサゾリル、３−クロロピリ
ジル、４−メチルピペラジニル、４−イソブチルピペラ
ジニル、４−メチルホモピペラジニル、４−アセチルピ
ペラジニル、４−ベンジルピペラジニル、４−エチルホ
モピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基、フェニル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基、ハロゲン原子、アルキル部分が炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキルであるフェニル
アルキル基及びオキソ基なる群より選ばれた基を１〜３
個有する前記複素環基を例示できる。
【０２４３】シアノ置換低級アルキル基としては、例え
ばシアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチ
ル、３−シアノプロピル、４−シアノブチル、５−シア
ノペンチル、６−シアノヘキシル、１，１−ジメチル−
２−シアノエチル、２−メチル−３−シアノプロピル基
等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基であるシアノアルキル基を挙げることができ
る。
【０２４４】テトラゾリル基置換低級アルキル基として
は、例えばテトラゾリルメチル、２−テトラゾリルエチ
ル、１−テトラゾリルエチル、３−テトラゾリルプロピ
ル、４−テトラゾリルブチル、５−テトラゾリルペンチ
ル、６−テトラゾリルヘキシル、１，１−ジメチル−２
−テトラゾリルエチル、２−メチル−３−テトラゾリル
プロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基であるテトラゾリルアルキル基を例
示できる。
【０２４５】低級アルカノイルオキシ基置換低級アルキ
ル基としては、例えばアセチルオキシメチル、２−プロ
ピオニルオキシエチル、１−ブチリルオキシエチル、３
−アセチルオキシプロピル、４−アセチルオキシブチ
ル、４−イソブチリルオキシブチル、５−ペンタノイル
オキシペンチル、６−アセチルオキシヘキシル、６−te
rt−ブチルカルボニルオキシヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−ヘキサノイルオキシエチル、２−メチル−３−
アセチルオキシプロピル基等の炭素数２〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルカノイルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【０２４６】置換基として低級アルカノイル基を有する
ことのあるアミノ基としては、例えばアミノ、ホルミル
アミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリ
ルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、
ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミ
ノ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルカノイル基を有することのあるアミノ基を例示でき
る。
【０２４７】ピリジル低級アルキル基としては、例えば
（４−ピリジル）メチル、１−（３−ピリジル）エチ
ル、２−（２−ピリジル）エチル、３−（２−ピリジ
ル）プロピル、４−（３−ピリジル）ブチル、５−（４
−ピリジル）ペンチル、６−（２−ピリジル）ヘキシ
ル、１，１−ジメチル−２−（３−ピリジル）エチル、
２−メチル−３−（４−ピリジル）プロピル基等のアル
キル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるピリジルアルキル基を挙げることができる。
【０２４８】フェノキシ低級アルコキシカルボニル基と
しては、例えばフェノキシメトキシカルボニル、２−フ
ェノキシエトキシカルボニル、１−フェノキシエトキシ
カルボニル、３−フェノキシプロポキシカルボニル、４
−フェノキシブトキシカルボニル、５−フェノキシペン
チルオキシカルボニル、６−フェノキシヘキシルオキシ
カルボニル、１，１−ジメチル−２−フェノキシエトキ
シカルボニル、２−メチル−３−フェノキシプロポキシ
カルボニル基等のアルコキシカルボニル部分の炭素数が
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルである
フェノキシアルコキシカルボニル基を挙げることができ
る。
【０２４９】ピリジル低級アルコキシカルボニル基とし
ては、例えば（４−ピリジル）メトキシカルボニル、
（２−ピリジル）メトキシカルボニル、（３−ピリジ
ル）メトキシカルボニル、２−（２−ピリジル）エトキ
シカルボニル、１−（１−ピリジル）エトキシカルボニ
ル、３−（３−ピリジル）プロポキシカルボニル、４−
（４−ピリジル）ブトキシカルボニル、５−（３−ピリ
ジル）ペンチルオキシカルボニル、６−（２−ピリジ
ル）ヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２
−（４−ピリジル）エトキシカルボニル、２−メチル−
３−（３−ピリジル）プロポキシカルボニル、基等のア
ルコキシカルボニル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルコキシカルボニルであるピリジルアルコキシ
カルボニル基を挙げることができる。
【０２５０】フルオレニル低級アルコキシカルボニル基
としては、例えば（５−フルオレニル）メトキシカルボ
ニル、２−（２−フルオレニル）エトキシカルボニル、
１−（１−フルオレニル）エトキシカルボニル、３−
（３−フルオレニル）プロポキシカルボニル、４−（４
−フルオレニル）ブトキシカルボニル、５−（５−フル
オレニル）ペンチルオキシカルボニル、６−（１−フル
オレニル）ヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチ
ル−２−（２−フルオレニル）エトキシカルボニル、２
−メチル−３−（３−フルオレニル）プロポキシカルボ
ニル基等のアルコキシカルボニル部分の炭素数が１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルであるフルオ
レニルアルコキシカルボニル基を例示できる。
【０２５１】低級アルケニルオキシカルボニル基として
は、例えばビニルオキシカルボニル、アリルオキシカル
ボニル、２−ブテニルオキシカルボニル、３−ブテニル
オキシカルボニル、１−メチルアリルオキシカルボニ
ル、２−ペンテニルオキシカルボニル、２−ヘキセニル
オキシカルボニル基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルケニルオキシカルボニル基を例示できる。
【０２５２】ピペリジン環上に置換基として低級アルカ
ノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルキ
ル基なる群より選ばれた基を有することのあるピペリジ
ニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば（４
−ピペリジニル）メトキシカルボニル、２−（３−ピペ
リジニル）エトキシカルボニル、１−（２−ピペリジニ
ル）エトキシカルボニル、３−（１−ピペリジニル）プ
ロポキシカルボニル、４−（４−ピペリジニル）ブトキ
シカルボニル、５−（３−ピペリジニル）ペンチルオキ
シカルボニル、６−（２−ピペリジニル）ヘキシルオキ
シカルボニル、１，１−ジメチル−２−（４−ピペリジ
ニル）エトキシカルボニル、２−メチル−３−（１−ピ
ペリジニル）プロポキシカルボニル、（１−エチル−４
−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ｔ−ブト
キシカルボニル−４−ピペリジニル）メトキシカルボニ
ル、（１−アセチル−４−ピペリジニル）メトキシカル
ボニル、２−（１−メチル−４−ピペリジニル）エトキ
シカルボニル、１−（４−プロピル−１−ピペリジニ
ル）エトキシカルボニル、３−（４−ブチル−３−ピペ
リジニル）プロポキシカルボニル、４−（３−ペンチル
−２−ピペリジニル）ブトキシカルボニル、５−（１−
ヘキシル−４−ピペリジニル）ペンチルオキシカルボニ
ル、（１，２−ジメチル−４−ピペリジニル）メトキシ
カルボニル、（３，４，５−トリメチル−１−ピペリジ
ニル）メトキシカルボニル、２−（１−メトキシカルボ
ニル−４−ヒペリジニル）エトキシカルボニル、１−
（１−エトキシカルボニル−４−ピペリジニル）エトキ
シカルボニル、３−（４−プロポキシカルボニル−１−
ピペリジニル）プロポキシカルボニル、４−（３−ペン
チルオキシカルボニル−２−ピペリジニル）ブトキシカ
ルボニル、５−（１−ヘキシルオキシカルボニル−４−
ピペリジニル）ペンチルオキシカルボニル、６−（４−
メトキシカルボニル−１−ピペリジニル）ヘキシルオキ
シカルボニル、２−（２−アセチル−１−ピペリジニ
ル）エトキシカルボニル、１−（３−プロピオニル−２
−ピペリジニル）エトキシカルボニル、３−（４−ブチ
リル−３−ピペリジニル）プロポキシカルボニル、４−
（４−ペンタノイル−１−ピペリジニル）ブトキシカル
ボニル、５−（１−ヘキサノイル−４−ピペリジニル）
ペンチルオキシカルボニル、６−（１−アセチル−２−
メチル−４−ピペリジニル）ヘキシルオキシカルボニ
ル、（１−エトキシカルボニル−２，６−ジメチル−４
−ピペリジニル）メトキシカルボニル基等のピペリジン
環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状の
アルカノイル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
コキシカルボニル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基なる群より選ばれた基を１〜３個有するこ
とのあるアルコキシカルボニル部分の炭素数が１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルであるピペリジ
ニルアルコキシカルボニル基を例示できる。
【０２５３】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノスルホニルオキシ基としては、例えばアミ
ノスルホニルオキシ、メチルアミノスルホニルオキシ、
エチルアミノスルホニルオキシ、プロピルアミノスルホ
ニルオキシ、イソプロピルアミノスルホニルオキシ、ブ
チルアミノスルホニルオキシ、tert−ブチルアミノスル
ホニルオキシ、ペンチルアミノスルホニルオキシ、ヘキ
シルアミノスルホニルオキシ、ジメチルアミノスルホニ
ルオキシ、ジエチルアミノスルホニルオキシ、ジプロピ
ルアミノスルホニルオキシ、ジブチルアミノスルホニル
オキシ、ジペンチルアミノスルホニルオキシ、ジヘキシ
ルアミノスルホニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア
ミノスルホニルオキシ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノスルホニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノス
ルホニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノスル
ホニルオキシ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有することのあるアミ
ノスルホニルオキシ基を例示できる。
【０２５４】フェニル低級アルキル基としては、例えば
ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニルエチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、１，１−
ジメチル−２−フェニルエチル、５−フェニルペンチ
ル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニル
プロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基であるフェニルアルキル基を例示で
きる。
【０２５５】低級アルカノイル基置換アミノ基として
は、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルア
ミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノ
イルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ、ヘキ
サノイルアミノ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルカノイル基置換アミノ基を例示でき
る。
【０２５６】本発明の化合物は、種々の方法により製造
することができる。
【０２５７】
【化２８】
【０２５８】〔式中、Ｇ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ及びＸは
前記に同じ。〕 反応式−１で示される方法は、一般式（２）のベンゾヘ
テロ環化合物と一般式（３）のカルボン酸とを、通常の
アミド結合生成反応にて反応させる方法である。酸アミ
ド結合生成反応には公知のアミド結合生成反応の条件を
容易に適用できる。例えば（イ）混合酸無水物法、即ち
カルボン酸（３）にアルキルハロ炭酸エステルを反応さ
せて混合酸無水物とし、これにアミン（２）を反応させ
る方法、（ロ）活性エステル法、即ちカルボン酸（３）
をｐ−ニトロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシコハク
酸イミドエステル、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール
エステル等の活性エステルとし、これにアミン（２）を
反応させる方法、（ハ）カルボジイミド法、即ちカルボ
ン酸（３）にアミン（２）をジシクロヘキシルカルボジ
イミド、カルボニルジイミダゾール等の活性化剤の存在
下に縮合反応させる方法、（ニ）その他の方法、例えば
カルボン酸（３）を無水酢酸等の脱水剤によりカルボン
酸無水物とし、これにアミン（２）を反応させる方法、
カルボン酸（３）と低級アルコールとのエステルにアミ
ン（２）を高圧高温下に反応させる方法、カルボン酸
（３）の酸ハロゲン化物、即ちカルボン酸ハライドにア
ミン（２）を反応させる方法等を挙げることができる。
【０２５９】上記混合酸無水物法（イ）において用いら
れる混合酸無水物は、通常のショッテン−バウマン反応
と同様の反応により得られ、これを通常単離することな
くアミン（２）と反応させることにより一般式（１）の
本発明化合物が製造される。上記ショッテン−バウマン
反応は塩基性化合物の存在下に行なわれる。用いられる
塩基性化合物としては、ショッテン−バウマン反応に慣
用の化合物例えばトリエチルアミン、トリメチルアミ
ン、ピリジン、ジメチルアニリン、１−メチル−２−ピ
ロリジノン（ＮＭＰ）、Ｎ−メチルモルホリン、１，５
−ジアザビシクロ〔４．３．０〕ノネン−５（ＤＢ
Ｎ）、１，８−ジアザビシクロ〔５．４．０〕ウンデセ
ン−７（ＤＢＵ）、１，４−ジアザビシクロ〔２．２．
２〕オクタン（ＤＡＢＣＯ）等の有機塩基、炭酸カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナト
リウム等の無機塩基等が挙げられる。該反応は、通常−
２０〜１００℃程度、好ましくは０〜５０℃程度におい
て行なわれ、反応時間は５分〜１０時間程度、好ましく
は５分〜２時間程度である。得られた混合酸無水物とア
ミン（２）との反応は通常−２０〜１５０℃程度、好ま
しくは１０〜５０℃程度において行なわれ、反応時間は
５分〜１０時間程度、好ましくは５分〜５時間程度であ
る。混合酸無水物法は一般に溶媒中で行なわれる。用い
られる溶媒としては混合酸無水物法に慣用の溶媒がいず
れも使用可能であり、具体的にはクロロホルム、ジクロ
ロメタン、ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、
ベンゼン、ｐ−クロロベンゼン、トルエン、キシレン等
の芳香族炭化水素類、ジエチルエーテル、ジイソプロピ
ルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン等
のエーテル類、酢酸メチル、酢酸エチル等のエステル
類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキ
シド、アセトニトリル、ヘキサメチルリン酸トリアミド
等の非プロトン性極性溶媒等又は之等の混合溶媒等が挙
げられる。混合酸無水物法において使用されるアルキル
ハロ炭酸エステルとしては例えばクロロ蟻酸メチル、ブ
ロモ蟻酸メチル、クロロ蟻酸エチル、ブロモ蟻酸エチ
ル、クロロ蟻酸イソブチル等が挙げられる。該法におけ
るカルボン酸（３）、アルキルハロ炭酸エステル及びア
ミン（２）の使用割合は、通常等モルずつとするのがよ
いが、アミン（２）に対してアルキルハロ炭酸エステル
及びカルボン酸（３）はそれぞれ１〜１．５倍モル量程
度の範囲内で使用することができる。
【０２６０】また前記その他の方法（ニ）の内、カルボ
ン酸ハライドにアミン（２）を反応させる方法を採用す
る場合、該反応は塩基性化合物の存在下に、適当な溶媒
中で行なわれる。用いられる塩基性化合物としては、公
知のものを広く使用でき、例えば上記ショッテン−バウ
マン反応に用いられる塩基性化合物の他に、例えば水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水
素化カリウム等を例示できる。また用いられる溶媒とし
ては、例えば上記混合酸無水物法に用いられる溶媒の他
に、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノー
ル、３−メトキシ−１−ブタノール、エチルセロソル
ブ、メチルセロソルブ等のアルコール類、ピリジン、ア
セトン、水等を例示できる。アミン（２）とカルボン酸
ハライドとの使用割合としては、特に限定がなく広い範
囲内で適宜選択でき、通常前者に対して後者を少なくと
も等モル量程度、好ましくは等モル〜５倍モル量程度用
いるのがよい。該反応は通常−２０〜１８０℃程度、好
ましくは０〜１５０℃程度にて行なわれ、一般に５分〜
３０時間程度で反応は完結する。
【０２６１】更に上記反応式−１に示すアミド結合生成
反応は、カルボン酸（３）とアミン（２）とを、フェニ
ルホスフィン−２，２′−ジチオジピリジン、ジフェニ
ルホスフィニルクロリド、フェニル−Ｎ−フェニルホス
ホラミドクロリデート、ジエチルクロロホスフェート、
シアノリン酸ジエチル、ジフェニルリン酸アジド、ビス
（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）ホスフィニック
クロリド等のリン化合物の縮合剤の存在下に反応させる
方法によっても実施できる。
【０２６２】該反応は、上記カルボン酸ハライドにアミ
ン（２）を反応させる方法で用いられる溶媒及び塩基性
化合物の存在下に、通常−２０〜１５０℃程度、好まし
くは０〜１００℃程度付近にて行なわれ、一般に５分〜
３０時間程度にて反応は終了する。縮合剤及びカルボン
酸（３）の使用量はアミン（２）に対して夫々少なくと
も等モル量程度、好ましくは等モル〜２倍モル量程度使
用するのがよい。
【０２６３】
【化２９】
【０２６４】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ8及びＸ
は前記に同じ。Ｒ10aは、水素原子、低級アルキル基又
は置換基としてハロゲン原子を有することのある低級ア
ルカノイル基を示す。Ｒ11aは、置換基としてハロゲン
原子及び水酸基なる群より選ばれた基を有することのあ
る低級アルカノイル基、フェニル環上に置換基として低
級アルキル基、フェニル基、低級アルコキシ基、ハロゲ
ン原子置換低級アルキル基、置換基として低級アルキル
基を有することのあるアミノ基、ニトロ基、低級アルカ
ノイル基置換アミノ基及びハロゲン原子なる群より選ば
れた基を有することがあり、且つ低級アルカノイル部分
に置換基としてハロゲン原子を有することのあるフェノ
キシ低級アルカノイル基、低級アルコキシ置換低級アル
カノイル基、低級アルカノイルオキシ置換低級アルカノ
イル基、基
【０２６５】
【化３０】
【０２６６】、フェノキシ低級アルコキシカルボニル
基、キノリルカルボニル基、キノリルオキシ置換低級ア
ルカノイル基、キノリン環上に置換基として低級アルキ
ル基及びオキソ基なる群より選ばれた基を有することの
あるテトラヒドロキノリルオキシ置換低級アルカノイル
基、ピリジル低級アルコキシカルボニル基、フルオレニ
ル低級アルコキシカルボニル基、低級アルケニルオキシ
カルボニル基、テトラヒドロナフチルオキシ置換低級ア
ルカノイル基、ピペリジン環上に置換基として低級アル
カノイル基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アル
キル基なる群より選ばれた基を有することのあるピペリ
ジニル低級アルコキシカルボニル基、置換基としてハロ
ゲン原子を有することのある低級アルコキシカルボニル
基、ベンゾフリルカルボニル基、ベンゾイミダゾリルカ
ルボニル基、テトラヒドロイソキノリルカルボニル基、
フェニル低級アルコキシカルボニル基又はフェニル低級
アルケニルカルボニル基を示す。Ｒ11bは、低級アルキ
ル基、シクロアルキル基、フェニル環上に置換基として
低級アルキル基及びハロゲン原子なる群より選ばれた基
を有することがあり、且つ低級アルキル基部分に水酸基
を有することのあるフェニル低級アルキル基、フェニル
環上に置換基として低級アルキル基を有することのある
フェノキシ低級アルキル基、置換基として低級アルキル
基、ピリジル低級アルキル基及びフェニル低級アルキル
基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノカル
ボニル基、ベンゾイル低級アルキル基又は低級アルキル
スルホニル基を示す。Ｘ1はハロゲン原子を示す。Ｍは
ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属を示す。Ｒ15は
低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基又はフェニル
低級アルキル基を示す。〕 化合物（４）と化合物（５）の反応は前記反応式−１の
化合物（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行
なうことができる。
【０２６７】化合物（４）と化合物（６ａ）の反応は、
一般に適当な不活性溶媒中、塩基性化合物の存在下又は
非存在下にて行なわれる。用いられる不活性溶媒として
は例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化
水素類、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジエチレン
グリコールジメチルエーテル等のエーテル類、ジクロロ
メタン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化
水素類、メタノール、エタノール、イソプロパノール、
ブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール等の低級アルコール
類、酢酸、酢酸エチル、アセトン、アセトニトリル、ピ
リジン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミ
ド、ヘキサメチルリン酸トリアミド又はこれらの混合溶
媒等を挙げることができる。また塩基性化合物としては
例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸水素カリウム等の炭酸塩、水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウム等の金属水酸化物、水素化ナトリウ
ム、カリウム、ナトリウム、ナトリウムアミド、ナトリ
ウムメチラート、ナトリウムエチラート等の金属アルコ
ラート、ピリジン、Ｎ−エチルジイソプロピルアミン、
ジメチルアミノピリジン、トリエチルアミン、１，５−
ジアザビシクロ〔４．３．０〕ノネン−５（ＤＢＮ）、
１，８−ジアザビシクロ〔５．４．０〕ウンデセン−７
（ＤＢＵ）、１，４−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オ
クタン（ＤＡＢＣＯ）等の有機塩基等を挙げることがで
きる。化合物（４）と化合物（６ａ）との使用割合とし
ては、特に限定がなく広い範囲で適宜選択すればよい
が、前者に対して後者を少なくとも等モル量程度、好ま
しくは等モル〜１０倍モル量程度用いるのがよい。該反
応は通常０〜２００℃程度、好ましくは０〜１７０℃程
度にて行なわれ、一般に３０分〜７５時間程度で反応は
終了する。該反応系内には沃化ナトリウム、沃化カリウ
ム等のアルカリ金属ハロゲン化合物、銅粉等を添加して
もよい。
【０２６８】化合物（４）と化合物（６ｂ）の反応は、
後記反応式−９における化合物（１ｔ）と化合物（１
８）の反応と同様の条件下に行なわれることができる。
【０２６９】化合物（４）と化合物（７）との反応は、
酸の存在下、適当な溶媒中で行なわれる。ここで使用さ
れる酸としては、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸等の
有機酸、塩酸、硫酸等の鉱酸等を挙げることができる。
使用される溶媒としては、前記反応式−１のカルボン酸
ハライドにアミン（２）を反応させる方法で用いられる
溶媒をいずれも使用することができる。化合物（７）の
使用量は、化合物（４）に対して通常少なくとも等モル
量、好ましくは等モル〜３倍モル量程度とするのがよ
い。該反応は、通常０〜１５０℃、好ましくは室温〜１
００℃付近にて行なわれ、通常１０分〜５時間程度にて
反応は終了する。
【０２７０】化合物（４）と化合物（８）との反応は、
塩基性化合物の存在下又は非存在下、好ましくは非存在
下に、適当な溶媒中又は無溶媒下で行なわれる。ここで
使用される溶媒及び塩基性化合物は、前記反応式−１の
カルボン酸ハライドにアミン（２）を反応させる方法で
用いられる溶媒及び塩基性化合物をいずれも使用するこ
とができる。
【０２７１】化合物（８）の使用量としては、化合物
（４）に対して通常等モル〜５倍モル量程度、好ましく
は等モル〜３倍モル量程度とするのがよい。該反応は通
常０〜２００℃程度、好ましくは室温〜１５０℃程度付
近の温度で、通常５分〜３０時間程度を要して行なわれ
る。該反応には三弗化ほう素エチルエーテル等の硼素化
合物を添加してもよい。
【０２７２】
【化３１】
【０２７３】〔式中Ｒ1及びＲは前記に同じ。Ｇa は
【０２７４】
【化３２】
【０２７５】を示す。Ｇb は
【０２７６】
【化３３】
【０２７７】を示す。Ｇc は
【０２７８】
【化３４】
【０２７９】を示す。ここでＸ、Ｙ、Ｒ4及びＲ5は前記
に同じ。〕 化合物（１ｅ）を化合物（１ｆ）に導く反応は還元反応
により行ない得る。この還元反応には、水素化還元剤を
用いる還元法が好適に利用される。用いられる水素化還
元剤としては、例えば水素化アルミニウムリチウム、水
素化硼素リチウム、水素化硼素ナトリウム、ジボラン等
が挙げられ、その使用量は原料化合物に対して少なくと
も等モル、好ましくは等モル〜１５倍モルの範囲であ
る。この還元反応は、通常適当な溶媒、例えば水、メタ
ノール、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコ
ール類、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジイ
ソプロピルエーテル、ジグライム等のエーテル類やこれ
らの混合溶媒等を用い、通常約−６０〜１５０℃、好ま
しくは−３０〜１００℃にて、約１０分間〜１５時間程
度で行なわれる。尚、還元剤として水素化アルミニウム
リチウムやジボランを用いた場合は、テトラヒドロフラ
ン、ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、ジグ
ライム等の無水の溶媒を用いるのがよい。
【０２８０】化合物（１ｅ）を化合物（１ｇ）に導く反
応は、無溶媒又は適当な溶媒中、脱水剤の非存在下又は
存在下に行なわれる。ここで使用される溶媒としては、
例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール等の
アルコール類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香
族炭化水素類、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロ
ロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ジメ
チルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル
ピロリドン等の非プロトン性極性溶媒又はこれらの混合
溶媒等が挙げられる。脱水剤としては、例えばモレキュ
ラーシーブ等の通常の溶媒の脱水に用いられる乾燥剤、
塩酸、硫酸、三弗化ホウ素等の鉱酸、ｐ−トルエンスル
ホン酸、酢酸等の有機酸等を挙げることができる。該反
応は、通常室温〜２５０℃、好ましくは５０〜２００℃
程度にて行なわれ、一般に１〜４８時間程度で反応は終
了する。化合物（９）の使用量としては、特に制限され
ないが、通常化合物（１ｅ）に対して少なくとも等モル
量、好ましくは等モル〜大過剰量使用するのがよい。ま
た脱水剤の使用量としては、乾燥剤の場合には通常大過
剰量、酸を用いる場合には触媒量とするのがよい。
【０２８１】引き続く還元反応には、種々の方法が適用
でき、適当な溶媒中触媒の存在下、接触水素添加するこ
とにより行ない得る。使用される溶媒としては、例えば
水、酢酸、メタノール、エタノール、イソプロパノール
等のアルコール類、ヘキサン、シクロヘキサン等の炭化
水素類、ジエチレングリコールジメチルエーテル、ジオ
キサン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等のエ
ーテル類、酢酸エチル、酢酸メチル等のエステル類、ジ
メチルホルムアミド等の非プロトン性極性溶媒又は之等
の混合溶媒等が挙げられる。また使用される触媒として
は、例えばパラジウム、パラジウム−黒、パラジウム−
炭素、白金、酸化白金、亜クロム酸銅、ラネーニッケル
等が挙げられる。触媒は、原料化合物に対して一般に
０．０２〜１倍量程度用いるのがよい。反応温度は通常
−２０〜１００℃付近、好ましくは０〜７０℃付近、水
素圧は通常１〜１０気圧とするのがよく、該反応は一般
に０．５〜２０時間程度で終了する。
【０２８２】上記還元反応条件を利用できるが、好まし
くは水素化還元剤を用いる還元法が好適に利用される。
用いられる水素化還元剤としては、例えば水素化アルミ
ニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化シア
ノホウ素ナトリウム、ジボラン等が挙げられ、その使用
量は、通常化合物（１ｅ）に対して少なくとも０．１倍
モル、好ましくは０．１倍モル〜１０倍モルの範囲であ
る。この還元反応は、通常適当な溶媒、例えば水、メタ
ノール、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコ
ール類、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジグ
ライム等のエーテル類、ジメチルホルムアミド又はこれ
らの混合溶媒等を用い、通常約−６０〜５０℃、好まし
くは−３０℃〜室温にて、約１０分間〜５時間程度で行
なわれる。なお、還元剤として水素化アルミニウムリチ
ウムやジボランを用いた場合には、ジエチルエーテル、
テトラヒドロフラン、ジグライム等の無水の溶媒を用い
るのがよい。
【０２８３】
【化３５】
【０２８４】〔式中Ｒ1及びＲは前記に同じ。Ｒ3aは水
素原子又は水酸基置換低級アルキル基を示す。Ｒ5aは置
換基として水酸基を有することのある低級アルキル基を
示す。Ｒ16及びＲ17はそれぞれ水素原子又は低級アルキ
ル基を示す。Ｒ5bは、フェニル環上に置換基としてハロ
ゲン原子を有することのあるベンゾイル基を示す。Ｇd
は
【０２８５】
【化３６】
【０２８６】を示す。Ｇe は
【０２８７】
【化３７】
【０２８８】を示す。Ｇf は
【０２８９】
【化３８】
【０２９０】を示す。ここでＸ、Ｙ、Ｒ4、Ｒ5a、Ｒ3a
及びＲ5bは前記に同じ。〕 化合物（１ｈ）と化合物（１０）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６）の反応と同
様の条件下に行なわれることができる。
【０２９１】化合物（１ｈ）と化合物（１１）との反応
は、無溶媒又は適当な溶媒中、還元剤の存在下に行なわ
れる。ここで使用される溶媒としては例えば水、メタノ
ール、エタノール、イソプロパノール等のアルコール
類、アセトニトリル、ギ酸、酢酸、ジオキサン、ジエチ
ルエーテル、ジグライム、テトラヒドロフラン等のエー
テル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化
水素類、又は之等の混合溶媒を例示できる。還元剤とし
ては例えばギ酸、ギ酸アンモニウム、ギ酸ナトリウム等
の脂肪酸アルカリ金属塩、水素化硼素ナトリウム、水素
化シアノ硼素ナトリウム、水素化アルミニウムリチウム
等の水素化還元剤、パラジウム−黒、パラジウム−炭
素、酸化白金、白金黒、ラネーニッケル等の接触還元剤
等を例示できる。
【０２９２】還元剤としてギ酸を使用する場合、反応温
度は通常室温〜２００℃程度、好ましくは５０〜１５０
℃程度付近が適当であり、反応は１〜１０時間程度にて
終了する。ギ酸の使用量は化合物（１ｈ）に対して大過
剰量使用するのがよい。
【０２９３】また水素化還元剤を使用する場合、反応温
度は通常−３０〜１００℃程度、好ましくは０〜７０℃
程度が適当であり、３０分〜１２時間程度で反応は完結
する。還元剤の使用量は、化合物（１ｈ）に対して通常
等モル〜２０倍モル量程度、好ましくは１〜６倍モル量
程度とするのがよい。特に還元剤として水素化アルミニ
ウムリチウムを使用する場合、溶媒としてジエチルエー
テル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジグライム等
のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香
族炭化水素類を使用するのが好ましい。
【０２９４】更に接触還元剤を用いる場合は、通常常圧
〜２０気圧程度、好ましくは常圧〜１０気圧程度の水素
雰囲気中で、又はギ酸、ギ酸アンモニウム、シクロヘキ
セン、抱水ヒドラジン等の水素供与剤の存在下で、通常
−３０〜１００℃程度、好ましくは０〜６０℃程度の温
度で反応を行なうのがよく、通常１〜１２時間程度で反
応は終了する。接触還元剤の使用量としては化合物（１
ｈ）に対して通常０．１〜４０重量％、好ましくは１〜
２０重量％程度とするのがよい。水素供与剤の使用量と
しては化合物（１ｈ）に対して通常大過剰量とするのが
よい。
【０２９５】また化合物（１１）の使用量としては化合
物（１ｈ）に対して通常少なくとも等モル量、好ましく
は等モル〜大過剰量とするのがよい。
【０２９６】化合物（１ｈ）と化合物（１２）との反応
は、前記反応式−１における化合物（２）と化合物
（３）との反応と同様の反応条件下に行ない得る。
【０２９７】
【化３９】
【０２９８】〔式中Ｒ1 、Ｒ3a、Ｒ、Ｘ及びＸ1は、前
記に同じ。Ｇg は
【０２９９】
【化４０】
【０３００】を示す。Ｇh は
【０３０１】
【化４１】
【０３０２】を示す。ここでＸ、Ｙ及びＲ3aは前記に同
じ。Ｒ18' は、置換基として低級アルキル基を有するこ
とのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ基、低級ア
ルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基、カルボキシ基置換低級アルコキシ基又は基−
Ｏ−ＡＣＯＮＲ6Ｒ7（Ａ、Ｒ6及びＲ7 は前記に同
じ。）を示す。Ｒ18は、置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノ置換低級アルカノイル基、低級
アルキル基、低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
キル基、カルボキシ基置換低級アルキル基又は基−ＡＣ
ＯＮＲ6Ｒ7（Ａ、Ｒ6及びＲ7は前記に同じ。）を示
す。〕 化合物（１ｋ）と化合物（１３）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）との反応
と同様の条件下に行なわれることができる。
【０３０３】
【化４２】
【０３０４】〔式中Ｒ1、Ｒ、Ｘ1及びＧa は前記に同
じ。Ｇi は
【０３０５】
【化４３】
【０３０６】を示す。Ｘ及びＹは前記に同じ。Ｒ19は低
級アルコキシ基を示す。Ｒ20は水素原子、低級アルコキ
シカルボニル基、低級アルコキシ基又はフェニル基を示
す。Ｄは低級アルキレン基を示す。ｎは０又は１を示
す。Ｒ21はフェニル基を示す。〕 化合物（１ｅ）と化合物（１４）又は（１５）との反応
は塩基性化合物の存在下、適当な溶媒中で行なわれる。
用いられる塩基性化合物としては、金属ナトリウム、金
属カリウム、水素化ナトリウム、ナトリウムアミド、水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭
酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等の無機塩基、ナトリ
ウムメチラート、ナトリウムエチラート、カリウムｔ−
ブトキシド等の金属アルコラート類、メチルリチウム、
ｎ−ブチルリチウム、フェニルリチウム、リチウムジイ
ソプロピルアミド等のアルキル及びアリールリチウム又
はリチウムアミド類、ピリジン、ピペリジン、キノリ
ン、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン等の
有機塩基等を例示できる。溶媒としては、反応に影響を
与えないものであればいずれも使用できるが、例えばジ
エチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、モ
ノグライム、ジグライム等のエーテル類、ベンゼン、ト
ルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ｎ−ヘキサ
ン、ヘプタン、シクロヘキサン等の脂肪族炭化水素類、
ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン等のアミン類、
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシ
ド、ヘキサメチルリン酸トリアミド等の非プロトン性極
性溶媒、メタノール、エタノール、イソプロパノール等
のアルコール類等が挙げられる。反応温度は、通常−８
０〜１５０℃、好ましくは−８０〜１２０℃付近とする
のがよく、一般に０．５〜１５時間程度で反応は終了す
る。
【０３０７】
【化４４】
【０３０８】〔式中Ｒ1及びＲは前記に同じ。Ｇj は
【０３０９】
【化４５】
【０３１０】を示す。Ｇk は
【０３１１】
【化４６】
【０３１２】を示す。Ｇl は
【０３１３】
【化４７】
【０３１４】を示す。ここでＸ、Ｙ、Ｄ及びｎは前記に
同じ。Ｒ20aは低級アルコキシカルボニル基を示す。〕 化合物（１ｎ）を化合物（１ｏ）に導く反応は、前記反
応式−３における化合物（１ｅ）を化合物（１ｇ）に導
く場合の還元反応条件と同様の条件下に行なわれる。該
還元反応で水素還元剤を用いる還元法を利用するときに
は、該反応系内に塩化ニッケル等の金属ハロゲン化物を
加えると反応は有利に進行する。
【０３１５】また金属マグネシウム−メタノールを用い
て化合物（１ｎ）を還元することによっても、化合物
（１ｏ）に導くことができる。この反応は、通常０〜５
０℃、好ましくは０℃〜室温付近にて行なわれ、一般に
１〜１０時間程度で反応は完結する。金属マグネシウム
は、化合物（１ｎ）に対して通常等モル〜１０倍モル、
好ましくは等モル〜７倍モル量使用するのがよい。Ｘが
メチレン基を示す化合物（１ｎ）の場合には、上記反応
条件下でＸがメチレン基である化合物（１ｏ）に加え
て、Ｘが基＝ＣＨ−である化合物も生成するが、これら
の化合物は容易に分離され得る。
【０３１６】化合物（１ｏ）を化合物（１ｐ）に導く反
応は、適当な溶媒中又は無溶媒で、酸又は塩基性化合物
の存在下に実施することができる。用いられる溶媒とし
ては、例えば水、メタノール、エタノール、イソプロパ
ノール等の低級アルコール類、アセトン、メチルエチル
ケトン等のケトン類、ジオキサン、テトラヒドロフラ
ン、エチレングリコールジメチルエーテル等のエーテル
類、酢酸、ギ酸等の脂肪酸類、之等の混合溶媒等を挙げ
ることができる。酸としては例えば塩酸、硫酸、臭化水
素酸等の鉱酸やギ酸、酢酸、芳香族スルホン酸等の有機
酸等を挙げることができ、また塩基性化合物としては、
例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の金属炭酸塩や
水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウ
ム、水酸化リチウム等の金属水酸化物等を挙げることが
できる。該反応は、通常室温〜２００℃程度、好ましく
は室温〜１５０℃程度にて好適に進行し、一般に１０分
〜２５時間程度で終了する。
【０３１７】また化合物（１ｐ）は、化合物（１ｏ）
を、適当な溶媒中、ジメチルスルフィド−塩化アルミニ
ウム等のジアルキルスルフィド−ルイス酸の存在下に処
理することによっても製造される。溶媒としては、前記
反応式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）との
反応で用いられる溶媒をいずれも使用できる。この処理
は、通常０〜７０℃、好ましくは０〜５０℃付近で、１
〜１０時間行なえばよい。
【０３１８】
【化４８】
【０３１９】〔式中Ｒ1及びＲは前記に同じ。Ｇm は
【０３２０】
【化４９】
【０３２１】を示す。Ｇn は
【０３２２】
【化５０】
【０３２３】を示す。Ｒ22はカルボキシ置換低級アルキ
ル基を示す。Ｒ3a、Ｒ6、Ｒ7、Ａ、Ｘ及びＹは前記に同
じ。〕 化合物（１ｑ）と化合物（１６）との反応は前記反応式
−１における化合物（２）と化合物（３）との反応と同
様の条件下に行なわれることができる。
【０３２４】
【化５１】
【０３２５】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1、Ｒ8、Ｘ1、Ａ、ｍ及
びＲ13は前記に同じ。Ｒ9aは、フェニル環上に置換基と
して低級アルキル基を有することのあるベンゾイル基、
フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有するこ
とのあるフェニル低級アルカノイル基又はフェニル環上
に置換基として低級アルキル基を有することのあるベン
ゾイル低級アルキル基を示す。Ｒ12aは低級アルカノイ
ル基を示す。〕 化合物（１ｓ）を化合物（１ｔ）に導く反応は、前記反
応式−３における化合物（１ｅ）を化合物（１ｆ）に導
く反応と同様の条件下に行なうことができる。
【０３２６】化合物（１ｔ）と化合物（１７）との反応
は、前記反応式−２における化合物（４）と化合物（６
ａ）との反応と同様の条件下に行なうことができる。
【０３２７】化合物（１ｔ）と化合物（１８）との反応
は、無溶媒又は適当な溶媒中、塩基性化合物の存在下も
しくは非存在下、好ましくは存在下に行なわれる。ここ
で適当な溶媒としては例えば前述した芳香族炭化水素
類、メタノール、エタノール、プロパノール等の低級ア
ルコール類、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキ
シド等の他、クロロホルム、塩化メチレン等のハロゲン
化炭化水素類、アセトン、ピリジン等を使用できる。塩
基性化合物としては例えばトリエチルアミン、ピリジン
等の有機塩基、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水
素化ナトリウム等を例示できる。上記反応はまた酢酸等
の溶媒中、硫酸等の鉱酸の存在下に実施することもでき
る。
【０３２８】化合物（１８）の使用割合は出発原料に対
して等モル量〜大過剰量とすればよく、反応は通常０〜
２００℃程度、好ましくは０〜１５０℃程度下に、０．
５〜２０時間程度で完結する。
【０３２９】出発原料としての化合物（２ａ）は、例え
ば下記反応式により製造されることができる。
【０３３０】
【化５２】
【０３３１】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1及びＲ8は前記に同
じ。〕 化合物（２）と化合物（１９）との反応は、前記反応式
−１における化合物（２）と化合物（３）との反応と同
様の条件下に行なわれることができる。
【０３３２】化合物（２０）を化合物（４）に導く反応
は、例えば(1)適当な溶媒中接触還元触媒を用いて還元
するか又は(2)適当な不活性溶媒中、金属もしくは金属
塩と酸又は金属もしくは金属塩とアルカリ金属水酸化
物、硫化物、アンモニウム塩等との混合物等を還元剤と
して用いて還元することにより行なわれる。
【０３３３】(1)の還元触媒を用いる場合、使用される
溶媒としては例えば水、酢酸、メタノール、エタノー
ル、イソプロパノール等のアルコール類、ヘキサン、シ
クロヘキサン等の炭化水素類、ジオキサン、テトラヒド
ロフラン、ジエチルエーテル、ジエチレングリコールジ
メチルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル、酢酸メチ
ル等のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の
非プロトン性極性溶媒等又はこれらの混合溶媒等が挙げ
られ、使用される接触還元触媒としては例えばパラジウ
ム、パラジウム−黒、パラジウム−炭素、白金、酸化白
金、亜クロム酸銅、ラネーニッケル等が挙げられる。触
媒は出発原料に対して一般に０．０２〜１倍量程度用い
るのがよい。反応温度は通常−２０〜１５０℃付近、好
ましくは０〜１００℃付近、水素圧は通常１〜１０気圧
とするのがよく、該反応は一般に０．５〜１０時間程度
で終了する。また該反応には塩酸等の酸を添加してもよ
い。
【０３３４】また(2)の方法を用いる場合、鉄、亜鉛、
錫もしくは塩化第一錫と塩酸、硫酸等の鉱酸、又は鉄、
硫酸第一鉄、亜鉛もしくは錫と水酸化ナトリウム等のア
ルカリ金属水酸化物、硫化アンモニウム等の硫化物、ア
ンモニア水、塩化アンモニウム等のアンモニウム塩との
混合物が還元剤として用いられる。使用される不活性溶
媒としては、例えば水、酢酸、メタノール、エタノー
ル、ジオキサン等を例示できる。上記還元反応の条件と
しては、用いられる還元剤によって適宜選択すればよ
く、例えば塩化第一錫と塩酸とを還元剤として用いる場
合、有利には０〜８０℃付近、０．５〜１０時間程度反
応を行なうのがよい。還元剤は、原料化合物に対して少
なくとも等モル量、通常は等モル〜５倍モル量用いられ
る。
【０３３５】出発原料の（３）は例えば下記反応式によ
り製造されることができる。
【０３３６】
【化５３】
【０３３７】〔式中ｐ、Ｒ8、Ｄ及びＸ1は前記に同じ。
Ｒ24はフェニル環上に置換基として低級アルキル基を有
することのあるフェニル低級アルキル基を示す。Ｘ2は
ハロゲン原子を示す。Ｒ23は低級アルコキシカルボニル
基を示す。Ｒ25は、フェニル環上に置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるフェノキシ基を示す。Ｒ26
は、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有す
ることのあるフェニル基を示す。Ｒ27は、フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子、低級アルコキシカルボニ
ル基並びに置換基として低級アルキル基及び置換基とし
て低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級ア
ルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミ
ノカルボニル基なる群より選ばれた基を有することのあ
るフェニル低級アルキル基、又はフェニル環上に置換基
としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイル低級
アルキル基を示す。〕 化合物（２１）と化合物（２２）との反応及び化合物
（２４）と化合物（２７）との反応は、適当な溶媒中、
亜鉛及び触媒の共存下に行なわれる。ここで使用される
溶媒としては、１，２−ジメトキシエタン、ジエチルエ
ーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル
類、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド等が挙げら
れる。触媒としては、例えばテトラキストリフェニルホ
スフィンパラジウム〔Ｐｄ（ＰＰｈ3）4〕、酢酸パラジ
ウム〔Ｐｄ（ＯＣＯＣＨ3）2〕、塩化パラジウム〔Ｐｄ
Ｃｌ2〕、ビストリフェニルホスフィンニッケルジクロ
リド〔Ｎｉ（ＰＰｈ3）2Ｃｌ2〕等の様々なパラジウム
化合物やニッケル化合物を例示できる。該反応は、通常
０〜７０℃、好ましくは０〜５０℃付近にて行なわれ、
一般に１〜８０時間程度にて終了する。
【０３３８】化合物（２４）又は化合物（２７）の使用
量は、化合物（２１）又は化合物（２２）に対して、通
常少なくとも等モル、好ましくは等モル〜２倍モル量程
度とするのがよい。触媒の使用量としては、通常０．０
１倍〜等モル程度、好ましくは０．０３〜０．３倍モル
量程度とするのがよい。
【０３３９】化合物（２４）と化合物（２５）との反応
及び化合物（２９）と化合物（３０）との反応は、前記
反応式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）の反
応と同様の条件下に行なわれることができる。
【０３４０】化合物（２３）、（２６）、（２８）又は
（３１）をそれぞれ化合物（３ａ）、（３ｂ）、（３
ｃ）又は（３ｄ）に導く反応は、前記反応式−７におけ
る化合物（１ｏ）を化合物（１ｐ）に導く反応と同様の
条件下に行なわれることができる。
【０３４１】
【化５４】
【０３４２】〔式中Ｒ28及びＲ29は、それぞれ低級アル
キル基を示す。Ｒ30はフェニル環上に置換基として低級
アルキル基を有することのあるフェニル基を示す。ｐ、
Ｒ8及びＸ2は前記に同じ。〕 化合物（３２）と化合物（３３）との反応は、適当な溶
媒中で行なわれる。ここで使用される溶媒としては、グ
リニヤール反応で使用される溶媒ならいずれも使用可能
であるが、例えばジエチルエーテル、ジオキサン、テト
ラヒドロフラン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン等
の芳香族炭化水素類、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、
シクロヘキサン等の飽和炭化水素類等を好ましく例示で
きる。化合物（３３）の使用量としては、化合物（３
２）に対して通常少なくとも等モル、好ましくは等モル
〜２倍モル量とするのがよい。上記反応は通常−７０〜
５０℃、好ましくは−３０℃〜室温付近にて行なわれ、
一般に１〜５０時間程度で終了する。
【０３４３】化合物（３４）を化合物（３５）に導く反
応は、適当な溶媒中、酸化剤の存在下に行なわれる。こ
こで使用される酸化剤としては、ピリジニウムクロロク
ロメイト、ピリジニウムジクロロクロメイト等のクロム
酸ピリジニウム塩、ジメチルスルホキシド−オキザリル
クロリド、重クロム酸、重クロム酸ナトリウム、重クロ
ム酸カリウム等の重クロム酸塩、過マンガン酸、過マン
ガン酸カリウム、過マンガン酸ナトリウム等の過マンガ
ン酸塩、二酸化マンガン、２，３−ジクロロ−５，６−
ジシアノ−１，４−ベンゾキノン（ＤＤＱ）等を例示で
きる。また使用される溶媒としては、例えば、水、ギ
酸、酢酸、トリフルオロ酢酸等の有機酸、メタノール、
エタノール等のアルコール類、クロロホルム、ジクロロ
メタン等のハロゲン化炭化水素類、テトラヒドロフラ
ン、ジエチルエーテル、ジオキサン等のエーテル類、ジ
メチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド又はこれら
の混合溶媒を例示できる。酸化剤は、通常出発原料に対
して少なくとも等モル、好ましくは等モル〜２５倍モル
量使用するのがよい。反応は、通常０〜１００℃程度、
好ましくは０〜７０℃程度にて行なわれ、一般に１〜７
時間程度にて終了する。
【０３４４】化合物（３５）を化合物（３ｅ）に導く反
応は、適当な溶媒中、アルキル化剤の存在下に化合物
（３５）をアルキル化した後、得られる化合物を加水分
解するか、又は化合物（３５）を直接加水分解すること
により行なわれる。
【０３４５】化合物（３５）をアルキル化するに当り、
使用されるアルキル化剤としては、沃化メチル等のハロ
ゲン化アルキル等を例示できる。アルキル化は、通常室
温〜２００℃、好ましくは室温〜１５０℃にて行なわ
れ、一般に１〜３０時間程度にて終了する。使用される
溶媒としては、例えばジオキサン、テトラヒドロフラ
ン、エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチルエ
ーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン
等の芳香族炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホル
ム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、メタノー
ル、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール
類、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、ヘ
キサメチルリン酸トリアミド、アセトン、アセトニトリ
ル、ニトロメタン等の極性溶媒を例示できる。アルキル
化剤は、化合物（３５）に対して通常少なくとも等モル
量、好ましくは等モル〜８倍モル量使用するのがよい。
【０３４６】引続き行なわれる加水分解反応には、通常
の加水分解の反応条件をいずれも適用でき、具体的には
例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化リチウ
ム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化バリウ
ム等の塩基性化合物又は塩酸、硫酸等の鉱酸、酢酸等の
有機酸等の存在下、水、メタノール、エタノール、イソ
プロピルアルコール等のアルコール類、アセトン、メチ
ルエチルケトン等のケトン類、ジオキサン、エチレング
リコールジメチルエーテル等のエーテル類、酢酸等の溶
媒又はそれらの混合溶媒中にて行なわれる。該反応は、
通常室温〜２００℃、好ましくは室温〜１５０℃付近に
て進行し、一般に０．５〜２０時間程度にて終了する。
【０３４７】化合物（３５）を直接加水分解する反応
も、上記加水分解条件と同様の条件下に行ない得る。こ
の場合の反応時間は１〜３０時間程度とするのがよい。
【０３４８】また化合物（３５）を硫酸、塩酸、硝酸等
の鉱酸、酢酸、芳香族スルホン酸等の有機酸等の存在
下、上記加水分解と同様の溶媒、反応温度、反応時間に
て加水分解することによっても化合物（３ｅ）を得るこ
とができる。
【０３４９】出発原料の化合物（３２）は例えば下記反
応式−１３に示す方法で製造されることができる。
【０３５０】
【化５５】
【０３５１】〔式中ｐ、Ｒ8、Ｒ28、Ｒ29及びＸ2は前記
に同じ。〕 化合物（３６）と化合物（３７）との反応は、前記反応
式−１における化合物（２）と化合物（３）との反応の
うちカルボン酸ハライドを用いる方法と同様の条件下に
行なわれることができる。化合物（３７）の使用量とし
ては化合物（３６）に対して少なくとも等モル、好まし
くは等モル〜２倍モル量とするのがよい。
【０３５２】化合物（３８）を化合物（３９）との反応
は、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサン、モノグライム、ジグライム等のエーテル類、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、
ｎ−ヘキサン、ヘプタン、シクロヘキサン等の脂肪族炭
化水素類等溶媒中、通常０〜１５０℃、好ましくは０〜
１００℃付近にて、０．５〜５時間程度反応させること
により行なうことができる。化合物（３９）の使用量は
化合物（３８）に対して、少なくとも等モル、好ましく
は等モル〜１．５倍モル量程度とするのがよい。
【０３５３】
【化５６】
【０３５４】〔式中ｐ、Ｒ8、Ｒ23、Ｒ21及びＸ1は前記
に同じ。Ｒ31はフェニル環上にハロゲン原子を有するこ
とのあるフェニル基を示す。〕 化合物（３９Ａ）と化合物（４０）との反応は、前記反
応式−６における化合物（１ｅ）と化合物（１４）又は
（１５）の反応と同様の条件下に行なわれることができ
る。
【０３５５】化合物（４１）を化合物（３ｆ）に導く反
応は、前記反応式−６における化合物（１ｏ）を化合物
（１ｐ）に導く反応と同様の条件下に行なわれることが
できる。
【０３５６】
【化５７】
【０３５７】〔式中ｐ、Ｒ8及びＲ23は前記に同じ。Ｒ
32はハロゲン原子を有することのある低級アルキルスル
ホニルオキシ基又はハロゲン原子を示す。Ｒ33は、フェ
ニル環上に置換基として低級アルキル基、低級アルコキ
シ基、フェニル低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基と
して低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、
水酸基、低級アルカノイルオキシ基、ハロゲン原子置換
低級アルコキシ基、フェニル基及び置換基として低級ア
ルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ
基なる群より選ばれた基を有することのあるフェニル基
を示す。〕 化合物（４２）と化合物（４３）との反応は、適当な溶
媒中、リチウムクロリド等のリチウム化合物の存在下又
は不存在下、塩基性化合物及び触媒の存在下で行なわれ
る。ここで使用される溶媒としては、前記反応式−１３
における化合物（３８）と化合物（３９）との反応で例
示された溶媒をいずれも使用することができる。塩基性
化合物としては、前記反応式−１における化合物（２）
と化合物（３）の反応のうちカルボン酸ハライドを用い
る方法で例示された塩基性化合物をいずれも使用するこ
とができる。触媒としては、テトラキス（トリフェニル
ホスフィン）パラジウム、塩化パラジウム等のパラジウ
ム化合物を挙げることができる。該反応は、通常室温〜
２００℃、好ましくは室温〜１５０℃付近にて行なわ
れ、一般に１〜１０時間程度にて終了する。塩基性化合
物及びリチウム化合物は、化合物（４２）に対して、少
なくとも等モル、好ましくは等モル〜２倍モル量使用す
るのがよい。また触媒は、触媒量使用するのがよい。
【０３５８】化合物（４４）を化合物（３ｇ）に導く反
応は、前記反応式−７における化合物（１ｏ）を化合物
（１ｐ）に導く反応と同様の条件下に行なわれることが
できる。
【０３５９】
【化５８】
【０３６０】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1、Ｒ8及びＲ10aは前記
に同じ。Ｒ11cは、フェニル環上に置換基として低級ア
ルキル基及びハロゲン原子なる群より選ばれた基を有す
ることがあり、且つ低級アルキル基部分に水酸基を有す
ることのあるフェニル低級アルキル基、ベンゾイル低級
アルキル基、又はフェニル環上に置換基として低級アル
キル基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基を
示す。Ｒ11dは、前記Ｒ11cに加えて、フェニル環上に置
換基として低級アルキル基及びハロゲン原子なる群より
選ばれた基を有することのあるフェニル基を示す。〕 化合物（４）と化合物（４５）との反応は、例えばジエ
チルアゾジカルボキシレート、ジブチルアゾジカルボキ
シレート等のジアルキルアゾジカルボキシレート類、
１，１′−アゾジカルボニルジ（ピペリジン）等のジア
ルキルアゾジカルボキシアミド類及びトリアルキルホス
フィン、トリアリールホスフィン等のリン酸化合物の存
在下に反応させることにより製造される。使用される溶
媒としては、例えばテトラヒドロフラン、１，２−ジメ
トキシエタン、ジエチルエーテル、ジイソプロピルエー
テル、ジグライム等のエーテル類、ベンゼン、トルエン
等の芳香族炭化水素類又はこれらの混合溶媒等が挙げら
れる。ジアルキルアゾジカルボキシレート類、リン酸化
合物及び化合物（４５）は、化合物（４）に対してそれ
ぞれ少なくとも等モル程度、好ましくは１〜３倍モル程
度用いるのがよい。該反応は、通常−２０〜１００℃、
好ましくは−２０〜５０℃にて進行し、一般に１〜３０
時間で反応は終了する。
【０３６１】Ｒ10aが置換基としてハロゲン原子を有す
ることのある低級アルカノイル基を示す化合物（１ｖ）
の場合、該化合物を加水分解することにより、対応する
化合物（１ｗ）に導くことができる。この反応は、後記
一般式（１）においてＲ9がフェニル環上に低級アルカ
ノイルオキシ基を少なくとも一つ有するフェニル基を示
す化合物の加水分解反応と同様の条件下に行なわれるこ
とができる。
【０３６２】化合物（４）と化合物（４６）との反応
は、前記反応式−３における化合物（１ｅ）を（１ｇ）
に導く反応と同様の条件下に行なわれることができる。
化合物（４６）の使用量は、化合物（４）に対して少な
くとも等モル、好ましくは１〜３倍モル量とするのがよ
い。
【０３６３】
【化５９】
【０３６４】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1、Ｒ8、Ｘ1及びＸ2は前
記に同じ。〕 化合物（４ａ）と化合物（４７）の反応は、前記反応式
−２における化合物（４）と化合物（６ａ）の反応と同
様の条件下に行なわれることができる。
【０３６５】
【化６０】
【０３６６】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1、Ｒ8及びＸ1は前記に
同じ。Ｒ34は、低級アルキル基、低級アルカノイル基、
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルコ
キシカルボニル基並びに置換基として低級アルキル基及
び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
ノ置換低級アルキル基なる群より選ばれた基を有するこ
とのあるアミノカルボニル基なる群より選ばれた基を有
することのあるフェニル低級アルキル基、又はピロリジ
ニル置換低級アルキル基を示す。〕 化合物（４８）と化合物（４９）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）の反応と
同様の条件下に行なわれることができる。
【０３６７】
【化６１】
【０３６８】〔式中Ｇ、ｐ、Ｒ1及びＲ8は前記に同じ。
Ｒ35はフェニル環上に置換基として低級アルキル基を有
することのあるアニリノ基を示す。〕 化合物（１Ａ）と化合物（５０）との反応は、前記反応
式−３における化合物（１ｅ）を化合物（１ｇ）に導く
反応と同様の条件下に行なわれることができる。化合物
（５０）の使用量は、化合物（１Ａ）に対して、少なく
とも等モル量、好ましくは等モル〜５倍モル量とするの
がよい。
【０３６９】
【化６２】
【０３７０】〔式中Ｒ36は低級アルコキシ基又はハロゲ
ン原子を示す。Ｒ37は低級アルキル基を示す。Ｒ8、Ｒ
28、Ｒ29、Ｒ9及びＸ2は前記に同じ。ｑは０又は１を示
す。〕 化合物（５１）と化合物（５２）との反応は、前記反応
式−１２における化合物（３２）と化合物（３３）の反
応と同様の条件下にて行なわれる。化合物（５２）の使
用量は化合物（５１）に対して少なくとも等モル、好ま
しくは等モル〜２倍モル量とするのがよい。
【０３７１】
【化６３】
【０３７２】〔式中Ｒ8、ｐ、Ｒ32及びＲ23は前記に同
じ。Ｒ38は、低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェ
ニル低級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキ
シ基、ハロゲン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、
置換基として低級アルカノイル基を有することのあるア
ミノ基、フェニル基又は置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基を示す。
ｒは０、１又は２を示す。〕 化合物（５４）と化合物（５５）との反応は、前記反応
式−１５における化合物（４２）と化合物（４３）の反
応と同様の条件下に行なわれる。
【０３７３】化合物（５６）を化合物（３ｉ）に導く反
応も、前記反応式−１５の化合物（４４）を化合物（３
ｇ）に導く反応と同様の条件下に行なわれる。
【０３７４】
【化６４】
【０３７５】〔式中Ｒ28、Ｒ29、Ｒ8、ｐ、Ｘ1及びＸ2
は前記に同じ。ｓは０〜５の整数を示す。Ｒ39' は低級
アルキル基を示す。〕 化合物（３２）と化合物（５７）との反応は、前記反応
式−１２における化合物（３２）と化合物（３３）の反
応と同様の条件下に行なわれる。
【０３７６】化合物（５８）と化合物（５９）との反応
は、前記反応式−２における化合物（４）と化合物（６
ａ）の反応と同様の条件下に行なわれる。
【０３７７】化合物（３８）と化合物（５７）との反応
は、前記反応式−６における化合物（１ｅ）と化合物
（１４）又は化合物（１５）との反応と同様の条件下に
行なわれる。化合物（５７）の使用量は、化合物（３
８）に対して少なくとも等モル、好ましくは等モル〜
１．５倍モル量とするのがよい。
【０３７８】化合物（５８）又は化合物（６０）を化合
物（３ｊ）に導く反応は、反応時間が一般に１〜５０時
間程度で終了する他は、前記反応式−７における化合物
（１ｏ）を化合物（１ｐ）に導く反応と同様の条件下に
行なわれる。
【０３７９】化合物（３ｊ）を化合物（３ｋ）に導く反
応は、前記反応式−３における化合物（１ｅ）を化合物
（１ｇ）に導く反応中の接触水素添加する方法と同様の
条件下に行なわれる。
【０３８０】
【化６５】
【０３８１】〔式中Ｒ8、ｐ及びＸ2は前記に同じ。Ｒ39
は低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノイル基、
ハゲン原子、フェニル低級アルキル基又はオキソ基を示
す。ｔは０〜３の整数を示す。Ｒ49はシアノ基、低級ア
ルコキシカルボニル基又はカルボキシル基を示す。基
【０３８２】
【化６６】
【０３８３】は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１
〜４個有する飽和又は不飽和の５員〜１１員環の単環又
は二項環の複素環基を示す。〕 化合物（６１）と化合物（６２）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）の反応と
同様の条件下に行なわれることができる。
【０３８４】Ｒ49がシアノ基又は低級アルコキシカルボ
ニル基である化合物（６３）の場合、化合物（６３）を
化合物（３Ｋ）に導く反応は、前記反応式−７の化合物
（１ｏ）を化合物（１ｐ）に導く反応と同様の条件下に
行なわれる。
【０３８５】
【化６７】
【０３８６】〔式中Ｇ、Ｒ1、Ｒ8、ｐ及びＲ10aは前記
に同じ。Ｒ11eは、置換基としてハロゲン原子を有する
低級アルカノイル基を示す。Ｒ40は、フェニル環上に置
換基として低級アルキル基、フェニル基、低級アルコキ
シ基、ハロゲン原子置換低級アルキル基、置換基として
低級アルキル基を有することのあるアミノ基、低級アル
カノイル基置換アミノ基、ニトロ基及びハロゲン原子な
る群より選ばれた基を有することのあるフェニル基、低
級アルキル基、低級アルカノイル基、キノリル基、キノ
リン環上に置換基として低級アルキル基及びオキソ基な
る群より選ばれた基を有することのあるテトラヒドロキ
ノリル基又はテトラヒドロナフチル基を示す。Ｒ
11fは、フェニル環上に置換基として低級アルキル基、
フェニル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子置換低級
アルキル基、置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ基、低級アルカノイル基置換アミノ基、ニ
トロ基及びハロゲン原子なる群より選ばれた基を有する
ことのあるフェノキシ低級アルカノイル基、低級アルコ
キシ置換低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ
置換低級アルカノイル基、キノリルオキシ置換低級アル
カノイル基、キノリン環上に置換基として低級アルキル
基及びオキソ基なる群より選ばれた基を有することのあ
るテトラヒドロキノリルオキシ置換低級アルカノイル基
又はテトラヒドロナフチルオキシ置換低級アルカノイル
基を示す。〕 化合物（１Ｃ）と化合物（６３）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）との反応
と同様の条件下に行なわれる。
【０３８７】Ｒ11fが低級アルカノイルオキシ置換低級
アルカノイル基である化合物（１Ｄ）を前記反応式−７
における化合物（１ｏ）を化合物（１ｐ）に導く反応と
同様の条件下に反応させて、対応するＲ11fが置換基と
して水酸基を有する低級アルカノイル基である化合物
（１Ｄ）に導くことができる。
【０３８８】
【化６８】
【０３８９】〔式中Ｒ1、Ｇ、Ｒ8、ｐ及びＲ10aは前記
に同じ。Ｒ49はテトラヒドロイソキノリル基又は基
【０３９０】
【化６９】
【０３９１】を示す。〕 化合物（４）を化合物（１Ｅ）に導く反応は、(1)適当
な溶媒中、塩基性化合物の存在下に化合物（４）とカル
ボニル化剤とを反応させた後、次いで(2)適当な溶媒
中、上記で得られる反応生成物を塩基性化合物の存在下
化合物（６５）と反応させることにより実施される。
【０３９２】(1)の反応において、使用される溶媒及び
塩基性化合物としては、前記反応式−１のカルボン酸ハ
ライドにアミン（２）を反応させる方法で用いられる溶
媒及び塩基性化合物をいずれも使用することができる。
使用されるカルボニル化剤としては、カルボニルジイミ
ダゾール、ホスゲン、ダイホスゲン、尿素、トリホスゲ
ン等を例示できる。カルボニル化剤の使用量は、化合物
（４）に対して、通常０．０５〜等モル、好ましくは
０．１〜等モル量とするのがよい。該反応は、通常０〜
２００℃、好ましくは０〜１８０℃付近にて、１〜１０
時間程度にて終了する。
【０３９３】(2)の反応において、使用される溶媒及び
塩基性化合物は、前記(1)の反応で用いた溶媒及び塩基
性化合物をいずれも使用することができる。また(1)と
(2)の反応は、分離することなくワンポットで行うこと
もできる。化合物（６５）の使用量は、化合物（４）に
対して通常等モル〜５倍モル、好ましくは等モル〜３モ
ル量とするのがよい。該反応は通常室温〜１５０℃、好
ましくは、室温〜１２０℃付近にて、０．５〜５時間程
度にて終了する。
【０３９４】
【化７０】
【０３９５】〔式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ及びＸ1は前記に
同じ。ＲA'は水素原子以外のＲAを示す。〕 化合物（１Ｆ）と化合物（６６）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）との反応
と同様の条件下に行なわれる。
【０３９６】
【化７１】
【０３９７】〔式中Ｒ1、Ｇ、Ｒ8、ｐ及びＸ1は前記に
同じ。〕 化合物（１Ｈ）を化合物（１Ｉ）に導く反応は、前記反
応式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）との反
応と同様の条件下に行なわれる。
【０３９８】
【化７２】
【０３９９】〔式中Ｒ1、Ｇ、Ｒ8、ｐ及びＲ10aは前記
に同じ。Ｒ44は、置換基としてハロゲン原子を有するこ
とのある低級アルキル基、フェノキシ低級アルキル基、
フェニル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、フ
ルオレニル低級アルキル基、低級アルケニル基又はピペ
リジン環上に置換基として低級アルカノイル基、低級ア
ルコキシカルボニル基及び低級アルキル基なる群より選
ばれた基を有することのあるピペリジニル低級アルキル
基を示す。〕 化合物（４）と化合物（６７）との反応は、前記反応式
−２５における化合物（４）を化合物（１Ｅ）に導く反
応と同様の条件下に行なわれる。
【０４００】
【化７３】
【０４０１】〔式中Ｒ1及びＲは前記に同じ。Ｇｏは
【０４０２】
【化７４】
【０４０３】を示す。
【０４０４】Ｇｐは
【０４０５】
【化７５】
【０４０６】を示す。ここでＲ3a、Ｘ及びＹは前記に同
じ。Ｒ45はシアノ置換低級アルキル基を示す。Ｒ46はテ
トラゾリル基置換低級アルキル基を示す。Ｍはナトリウ
ム、カリウム等のアルカリ金属を示す。〕 化合物（１Ｋ）を化合物（１Ｌ）に導く反応は、適当な
溶媒中、塩基性化合物の存在下に化合物（１Ｋ）を化合
物（６８）と反応させることにより行なわれる。ここで
使用される溶媒としては、例えば、クロロホルム、ジク
ロロメタン、ジクロロエタン、四塩化炭素等のハロゲン
化炭化水素類、メタノール、エタノール、イソプロパノ
ール等のアルコール類、ベンゼン、トルエン、キシレン
等の芳香族炭化水素類、ジオキサン、ジエチレングリコ
ールジメチルエーテル、ジエチルエーテル、テトラヒド
ロフラン等のエーテル類、ジメチルホルムアミド、ジメ
チルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、無水酢酸、
アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、ヘキサメチル
リン酸トリアミド等の極性溶媒等を例示できる。ここで
使用される塩基性化合物としては、例えば水酸化ナトリ
ウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナト
リウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、ナトリウム
メトキシド、ナトリウムエトキシド、水素化ナトリウ
ム、金属ナトリウム、金属カリウム、ナトリウムアミド
等の無機塩基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、ピペリジ
ン、ピリジン、トリエチルアミン、酢酸ナトリウム、酢
酸カリウム等の有機塩基等を例示できる。化合物（６
８）の使用量は、化合物（１Ｋ）に対して少なくとも等
モル、好ましくは等モル〜５倍モル量とするのがよい。
該反応は通常室温〜２００℃、好ましくは５０〜１５０
℃付近にて、１〜４０時間程度にて終了する。
【０４０７】
【化７６】
【０４０８】〔式中Ｒ8、ｐ、Ｒ9及びＲ23は前記に同
じ。Ｒ47はハロゲン原子を有することのある低級アルキ
ルスルホニルオキシ基を示す。Ｒ48は低級アルキル基を
示す。〕 化合物（６９）、一酸化炭素（７０）及び化合物（７
１）の反応は、適当な溶媒中触媒及び塩基性化合物の存
在下反応させることにより行なわれる。ここで使用され
る溶媒及び塩基性化合物としては、前記反応式−１にお
ける化合物（２）と化合物（３）の反応の内、カルボン
酸ハライドを用いる方法で例示された溶媒及び塩基性化
合物をいずれも使用することができる。触媒としては、
酢酸パラジウム、１．３−ビス（ジフェニルフォスフィ
ノ）プロパン（ｄｐｐｐ）等を例示できる。該反応は、
通常室温〜２００℃、好ましくは室温〜１５０℃付近に
て、１〜１０時間程度に終了する。化合物（７０）、化
合物（７１）及び触媒は、化合物（６９）に対して通常
それぞれ大過剰量使用するのがよい。
【０４０９】
【化７７】
【０４１０】〔式中Ｒ50は窒素原子、酸素原子又は硫黄
原子を１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜１１員
環の単環又は二項環の複素環基（該複素環基には置換基
として低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノイル
基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキル基及びオキソ
基なる群より選ばれた基を１〜３個有していてもよ
い。）を示す。Ｒ32、Ｒ23、Ｒ8、ｐ、Ｘ1及びＸ2は前
記に同じ。〕 化合物（７２）と化合物（７３）との反応は、前記反応
式−２１における化合物（５４）と化合物（５５）との
反応と同様の反応条件下に行われる。
【０４１１】化合物（７４）を化合物（３ｍ）に導く反
応は、前記反応式−７における化合物（１ｏ）を化合物
（１ｐ）に導く反応と同様の反応条件下に行われる。
【０４１２】化合物（７２）と化合物（７５）との反応
は、前記反応式−２１における化合物（５４）と化合物
（５５）との反応と同様の反応条件下に行われる。
【０４１３】化合物（７６）を化合物（３ｍ）に導く反
応は、適当な溶媒中、塩基性化合物の存在下又は不存在
下及び酸化剤の存在下に行われる。ここで使用される溶
媒及び酸化剤は、前記反応式−１２における化合物（３
４）を化合物（３５）に導く反応と同様の溶媒、酸化剤
を例示できる。酸化剤の使用量は、化合物（７６）に対
して少なくとも等モル、好ましくは等モル〜４倍モル量
とするのがよい。また使用される塩基性化合物として
は、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化
ナトリウム等を例示できる。該反応は、通常０〜１５０
℃程度、好ましくは０〜１２０℃程度にて行われ、一般
に１〜７時間程度で終了する。
【０４１４】化合物（７７）から化合物（７９）を導く
反応は、化合物（７７）を適当な溶媒中、塩基性化合物
の存在下、通常−８０〜５０℃、好ましくは−８０℃〜
室温付近にて一般に０．５〜５時間程度処理した後、同
様の溶媒中、亜鉛、塩化亜鉛等の亜鉛化合物、触媒及び
塩基性化合物の存在下、化合物（７８）を反応させるこ
とにより行われる。化合物（７７）の処理時に使用され
る塩基性化合物としては、例えばメチルリチウム、ｎ−
ブチルリチウム、フェニルリチウム、リチウムジイソプ
ロピルアミド等のアルキル及びアリールリチウム又はリ
チウムアミド類等が挙げられる。また化合物（７８）と
の反応時に使用される塩基性化合物としては、ジイソプ
ロピルエチルアミンに加えて、前記反応式−１における
化合物（３）のカルボン酸ハライドとアミン（２）との
反応で用いられる塩基性化合物をいずれも使用すること
ができる。化合物（７７）の処理時及び化合物（７８）
との反応時の塩基性化合物の使用量は、化合物（７７）
に対して通常少なくとも等モル、好ましくは等モル〜２
倍モル量とするのがよい。また亜鉛化合物の使用量は、
化合物（７７）に対して通常少なくとも等モル、好まし
くは等モル〜２倍モル量とするのがよい。使用される溶
媒及び触媒、並びに触媒、化合物（７７）及び化合物
（７８）の使用量は、前記反応式−１１における化合物
（２１）と化合物（２２）との反応と同様の反応条件下
に行われる。該反応は、通常０〜１５０℃、好ましくは
０〜１００℃付近にて行われ、一般に１〜１０時間程度
で終了する。
【０４１５】化合物（７９）を化合物（７４）に導く反
応は、適当な溶媒中、接触還元触媒を用いて還元するこ
とにより行われる。使用される溶媒としては、例えば
水、酢酸、メタノール、エタノール、イソプロパノール
等のアルコール類、ヘキサン、シクロヘキサン等の炭化
水素類、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジエチルエ
ーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル等のエ
ーテル類、酢酸エチル、酢酸メチル等のエステル類、
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の非プロトン性極性溶
媒又はこれらの混合溶媒等が挙げられる。また使用され
る接触還元触媒としては、例えばパラジウム、パラジウ
ム−黒、パラジウム−炭素、白金、酸化白金、亜クロム
酸銅、ラネーニッケル等が挙げられる。斯かる触媒は、
出発原料に対して一般に０．０２〜１倍量程度用いるの
がよい。また該反応の反応系内には酢酸ナトリウム等を
添加してもよい。反応温度は通常−２０〜１５０℃付
近、好ましくは０〜１００℃付近、水素圧は通常１〜１
０気圧とするのがよく、該反応は一般に０．５〜１０時
間程度で終了する。
【０４１６】
【化７８】
【０４１７】〔式中、Ｒ1、Ｇ、Ｒ8、ｐ、Ｘ1、Ｒ39及
びｔは前記に同じ。〕 化合物（８０）と化合物（８１）との反応は、前記反応
式−２における化合物（４）と化合物（６ａ）との反応
と同様の反応条件下に行われる。
【０４１８】
【化７９】
【０４１９】〔式中、Ｒ1、Ｇ、Ｒ8及びｐは前記に同
じ。Ｒ51及びＲ52はそれぞれ低級アルキル基を示す。〕 化合物（４ａ）と化合物（８２）との反応は、適当な溶
媒中、酸の存在下に実施することができる。ここで使用
される溶媒としては、例えば水、メタノール、エタノー
ル、イソプロパノール等の低級アルコール類、アセト
ン、メチルエチルケトン等のケトン類、ジオキサン、テ
トラヒドロフラン、エチレングリコールジメチルエーテ
ル等のエーテル類、酢酸、ギ酸等の脂肪酸、これらの混
合溶媒等が挙げられる。また使用される酸としては、例
えば塩酸、硫酸、臭化水素酸等の鉱酸、ギ酸、酢酸、芳
香族スルホン酸等の有機酸等が挙げられる。化合物（８
２）の使用量は、化合物（４ａ）に対して通常少なくと
も等モル、好ましくは等モル〜２倍モル量とするのがよ
い。該反応は通常室温〜２００℃程度、好ましくは室温
〜１５０℃程度にて好適に進行し、一般に０．５〜５時
間程度で終了する。
【０４２０】上記一般式（１）において、Ｒ1が水酸基
である化合物は、対応するＲ1が低級アルコキシ基であ
る化合物を脱アルキル化反応させることにより得ること
もできる。この脱アルキル反応は適当な溶媒中酸の存在
下にて行なわれる。溶媒としては例えば水、メタノー
ル、エタノール、イソプロピルアルコール等の低級アル
コール類、ジオキサン、テトラヒドロフラン等のエーテ
ル類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素等の
ハロゲン化炭化水素類、アセトニトリル等の極性溶媒、
酢酸等の有機酸、これらの混合溶媒等を挙げることがで
きる。酸としては例えば、塩酸、硫酸、臭化水素酸等の
鉱酸類、三弗化ホウ素、塩化アルミニウム、三臭化ホウ
素等のルイス酸、沃化ナトリウム、沃化カリウム等の沃
化物、上記ルイス酸と沃化物の混合物等を挙げることが
できる。該反応は通常室温〜１５０℃、好ましくは室温
〜１２０℃にて好適に進行し、一般に０．５〜１５時間
程度で終了する。
【０４２１】上記一般式（１）において、Ｒ9がフェニ
ル環上にフェニル低級アルコキシ基を少なくとも一つ有
するフェニル基を示す化合物の場合、この化合物を接触
還元することにより対応するＲ9がフェニル環上に水酸
基を少なくとも一つ有するフェニル基を示す化合物に導
くことができる。該接触還元は、適当な溶媒中還元剤の
存在下に行なわれる。ここで使用される溶媒としては、
例えば水、メタノール、エタノール、イソプロパノール
等のアルコール類、酢酸、酢酸エチル、ジオキサン、テ
トラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジグライム等の
エーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族
炭化水素類等又はこれらの混合溶媒等を例示できる。還
元剤としては、パラジウム黒、パラジウム炭素、酸化白
金、白金黒、白金炭素、ラネーニッケル等の接触還元触
媒を用いることができる。該反応は、通常常圧〜２０気
圧、好ましくは常圧〜１０気圧の水素雰囲気中、通常−
３０〜１００℃、好ましくは０〜６０℃の温度で行なわ
れる。触媒の使用量としては、原料化合物に対して通常
０．１〜４０重量％、好ましくは０．１〜２０重量％と
するのがよい。
【０４２２】上記一般式（１）において、Ｒ9がフェニ
ル環上に低級アルカノイルオキシ基を少なくとも一つ有
するフェニル基を示す化合物又はＲ9が低級アルカノイ
ルオキシ基を示す化合物である場合、これらの化合物を
加水分解することにより対応するＲ9がフェニル環上に
水酸基を少なくとも一つ有するフェニル基を示す化合物
又はＲ9が水酸基を示す化合物に導くことができる。こ
の加水分解は、適当な溶媒中又は無溶媒で、酸又は塩基
性化合物の存在下に実施することができる。用いられる
溶媒としては例えば水、メタノール、エタノール、イソ
プロパノール等の低級アルコール類、アセトン、メチル
エチルケトン等のケトン類、ジオキサン、テトラヒドロ
フラン、エチレングリコールジメチルエーテル等のエー
テル類、ギ酸、酢酸等の脂肪酸類、及びこれらの混合溶
媒等を挙げることができる。酸としては例えば塩酸、硫
酸、臭化水素酸等の鉱酸やギ酸、酢酸、芳香族スルホン
酸等の有機酸等を挙げることができ、また塩基性化合物
としては例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の金属
炭酸塩や水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、水酸化カルシウム等の金属水酸化物等を挙げる
ことができる。該反応は通常室温〜２００℃程度、好ま
しくは室温〜１５０℃程度にて好適に進行し、一般に
０．５〜２５時間程度で終了する。
【０４２３】上記一般式（１）において、Ｒ8が低級ア
ルコキシ基である化合物の場合、この化合物を脱アルキ
ル化反応させることにより対応するＲ8が水酸基である
化合物に導くことができる。またＲ9がフェニル環上に
低級アルコキシ基を少なくとも一つ有するフェニル基を
示す化合物（１）の場合も、同様に脱アルキル化反応さ
せることにより、対応するＲ9がフェニル環上に水酸基
を少なくとも一つ有するフェニル基である化合物に導く
ことができる。この脱アルキル化反応は、適当な溶媒中
酸の存在下にて行なわれる。溶媒としては例えば水、メ
タノール、エタノール、イソプロピルアルコール等の低
級アルコール類、ジオキサン、テトラヒドロフラン等の
エーテル類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭
素等のハロゲン化炭化水素類、アセトニトリル等の極性
溶媒、酢酸等の有機酸、又はこれらの混合溶媒を挙げる
ことができる。酸としては例えば、塩酸、硫酸、臭化水
素酸等の鉱酸類、三弗化ホウ素、塩化アルミニウム、三
臭化ホウ素等のルイス酸、沃化ナトリウム、沃化カリウ
ム等の沃化物、上記ルイス酸と沃化物の混合物等を挙げ
ることができる。該反応は通常室温〜１５０℃、好まし
くは室温〜１２０℃にて好適に進行し、一般に０．５〜
１５時間程度で終了する。
【０４２４】一般式（１）の化合物において、Ｒ11がフ
ェニル環上に置換基としてアミノ基を少なくとも一つ有
するフェノキシ低級アルカノイル基を示す化合物である
場合、この化合物と一般式 Ｒ41Ｘ1（１０ａ）（式
中、Ｒ41は低級アルキル基を示す。Ｘ1は前記に同
じ。）で表わされる化合物又は一般式 Ｒ16ＣＯＲ
17（１１）（式中、Ｒ16及びＲ17は前記に同じ。）で表
わされる化合物とを、反応式−４における化合物（１
ｈ）と化合物（１０）又は化合物（１１）の反応と同様
の条件下に反応させて、対応するＲ11がフェニル環上に
置換基として低級アルキル基を有するアミノ基を少なく
とも一つ有するフェノキシ低級アルカノイル基である化
合物に導くことができる。
【０４２５】一般式（１）の化合物において、Ｒ9が置
換又は未置換の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜
４個有する飽和又は不飽和の５員〜１１員環の単環又は
二項環の複素環基であって、その複素環基が骨格に二級
のアミノ基を有している化合物の場合、この化合物を一
般式 Ｒ42Ｘ（１０ｂ）（式中、Ｘは前記に同じ。Ｒ42
は低級アルキル基、フェニル低級アルキル基又は低級ア
ルカノイル基を示す。）で表わされる化合物又は一般式
Ｒ16ＣＯＲ17（１１）（式中、Ｒ16及びＲ17は前記に
同じ）で表わされる化合物と、反応式−４における化合
物（１ｈ）と化合物（１０）又は化合物（１１）との反
応と同様の条件下に反応させて、対応するＲ9の複素環
残基の二級のアミノ基に、低級アルキル基、フェニル低
級アルキル基又は低級アルカノイル基が置換した複素環
残基を有する化合物に導くことができる。また、一般式
Ｒ43ＯＨ（１２ａ）（Ｒ43は低級アルカノイル基を示
す。）で表わされる化合物とを、反応式−１における化
合物（２）と化合物（３）との反応と同様の条件下に反
応させて、対応するＲ9の複素環残基の二級のアミノ基
に低級アルカノイル基が置換した複素環残基を有する化
合物に導くことができる。
【０４２６】本発明の化合物（１）の内、酸性基を有す
る化合物は、薬理的に許容し得る塩基性化合物と塩を形
成し得る。かかる塩基性化合物としては、例えば水酸化
ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化
カルシウム等の金属水酸化物、炭酸ナトリウム、炭酸水
素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩又は重炭酸塩、ナ
トリウムメチラート、カリウムエチラート等のアルカリ
金属アルコラート等を例示することができる。また、本
発明の化合物（１）中、塩基性を有する化合物は、通常
の薬理的に許容される酸と容易に塩を形成し得る。かか
る酸としては、例えば硫酸、硝酸、塩酸、臭化水素酸等
の無機酸、酢酸、ｐ−トルエンスルホン酸、エタンスル
ホン酸、シユウ酸、マレイン酸、フマル酸、クエン酸、
コハク酸、安息香酸等の有機酸を例示できる。之等の塩
もまた遊離形態の化合物（１）と同様に本発明において
有効成分化合物として用いることができる。尚、上記化
合物（１）には、立体異性体、光学異性体が包含される
が、之等も同様に有効成分化合物として用いることがで
きる。
【０４２７】上記各反応式に示される方法により得られ
る目的とする化合物は、通常の分離手段により反応系内
より分離され、更に精製することができる。この分離及
び精製手段としては、例えば蒸留法、再結晶法、カラム
クロマトグラフィー、イオン交換クロマトグラフィー、
ゲルクロマトグラフィー、親和クロマトグラフィー、プ
レパラティブ薄層クロマトグラフィー、溶媒抽出法等を
採用できる。
【０４２８】かくして得られる有効成分化合物は、バソ
プレシン拮抗剤、オキシトシン拮抗剤及びバソプレシン
作働剤として有効であり、該これら薬剤は、一般的な医
薬製剤の形態で用いられる。製剤は通常使用される充填
剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑
沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製される。こ
の医薬製剤としては各種の形態が治療目的に応じて選択
でき、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散剤、液
剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、注射剤
（液剤、懸濁剤等）等が挙げられる。錠剤の形態に成形
するに際しては、担体としてこの分野で従来よりよく知
られている各種のものを広く使用することができる。そ
の例としては、例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブ
ドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カリシウム、カオリン、
結晶セルロース、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノール、
プロパノール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、
ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、セラッ
ク、メチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピ
ロリドン等の結合剤、乾燥デンプン、アルギン酸ナトリ
ウム、カンテン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン
酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白糖、
ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑制
剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム
等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、デ
ンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状ケ
イ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸
末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等を使用でき
る。さらに錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。丸剤の形態に成形するに際しては、担体としてこの
分野で従来公知のものを広く使用できる。その例として
は、例えばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化
植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム
末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、
ラミナラン、カンテン等の崩壊剤等を使用できる。坐剤
の形態に成形するに際しては、担体として従来公知のも
のを広く使用できる。その例としては、例えばポリエチ
レングリコール、カカオ脂、高級アルコール、高級アル
コールのエステル類、ゼラチン、半合成グリセライド等
を挙げることができる。カプセル剤は常法に従い通常有
効成分化合物を上記で例示した各種の担体と混合して硬
質ゼラチンカプセル、軟質カプセル等に充填して調製さ
れる。注射剤として調製される場合、液剤、乳剤及び懸
濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好ましく、
これらの形態に成形するに際しては、希釈剤としてこの
分野において慣用されているものをすべて使用でき、例
えば水、エチルアルコール、マクロゴール、プロピレン
グリコール、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポ
リオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル類等を使用できる。な
お、この場合等張性の溶液を調製するに充分な量の食
塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含有せ
しめてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化
剤等を添加してもよい。更に必要に応じて着色剤、保存
剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を医薬製剤中
に含有させることもできる。
【０４２９】本発明の医薬製剤中に含有されるべき有効
成分化合物の量としては、特に限定されず広範囲から適
宜選択されるが、通常製剤組成物中に約１〜７０重量
％、好ましくは約５〜５０重量％とするのがよい。
【０４３０】本発明の医薬製剤の投与方法は特に制限は
なく、各種製剤形態、患者の年齢、性別その他の条件、
疾患の程度等に応じた方法で投与される。例えば錠剤、
丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセル剤の場
合には、経口投与される。また注射剤の場合には単独で
又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静脈
内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、皮内、皮
下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には直腸内投
与される。
【０４３１】本発明医薬製剤の投与量は、用法、患者の
年齢、性別その他の条件、疾患の程度等により適宜選
択されるが、通常有効成分化合物の量が、１日当り体重
１ｋｇ当り、約０．６〜５０ｍｇ程度とするのが良い。
また投与単位形態の製剤中には有効成分化合物が約１０
〜１０００ｍｇの範囲で含有されるのが望ましい。
【０４３２】
【実施例】以下、本発明を更に詳細に説明するため、本
発明医薬製剤の製剤例を挙げ、次いで該製剤に配合され
る有効成分化合物の製造のための原料化合物の製造例を
参考例として、また上記有効成分化合物の製造例を実施
例として挙げ、更に有効成分化合物の試験例を挙げる。
【０４３３】製剤例１ ７−クロロ−５−〔（４−エチル−１−ピペラジニル）カルボニル メチル〕−１−〔２−メトキシ−４−（２−メチルフェニル）ベン ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５０ｇ アビセル（商標名、旭化成社製） ４０ｇ コーンスターチ ３０ｇ ステアリン酸マグネシウム ２ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース １０ｇ ポリエチレングリコール−６０００ ３ｇ ヒマシ油 ４０ｇ エタノール ４０ｇ 本発明有効成分化合物、アビセル、コーンスターチ及び
ステアリン酸マグネシウムを混合研磨後、糖衣Ｒ１０ｍ
ｍのキネで打錠する。得られた錠剤をヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリエチレングリコール−６００
０、ヒマシ油及びエタノールからなるフィルムコーティ
ング剤で被覆を行ない、フィルムコーティング錠を製造
する。
【０４３４】製剤例２ ７−クロロ−５−｛〔Ｎ−（２−ジエチルアミノエチル）−Ｎ−メ チルアミノ〕カルボニルメチル｝−１−（３，４−ジメトキシベン ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５０ｇ クエン酸 １．０ｇ ラクトース ３３．５ｇ リン酸ニカルシウム ７０．０ｇ プルロニックＦ−６８ ３０．０ｇ ラウリル硫酸ナトリウム １５．０ｇ ポリビニルピロリドン １５．０ｇ ポリエチレングリコール（カルボワックス１５００） ４．５ｇ ポリエチレングリコール（カルボワックス６０００） ４５．０ｇ コーンスターチ ３０．０ｇ 乾燥ステアリン酸ナトリウム ３．０ｇ 乾燥ステアリン酸マグネシウム ３．０ｇ エタノール 適量 本発明有効成分化合物、クエン酸、ラクトース、リン酸
二カルシウム、プルロニックＦ−６８及びラウリル硫酸
ナトリウムを混合する。
【０４３５】上記混合物をＮｏ．６０スクリーンでふる
い、ポリビニルピロリドン、カルボワックス１５００及
び同６０００を含むアルコール製溶液で湿式粒状化す
る。必要に応じてアルコールを添加して粉末をペースト
状塊にする。コーンスターチを添加し、均一な粒子が形
成されるまで混合を続ける。混合物をＮｏ．１０スクリ
ーンを通過させ、トレイに入れ、１００℃のオープンで
１２〜１４時間乾燥する。乾燥粒子をＮｏ．１６スクリ
ーンでふるい、乾燥ラウリル硫酸ナトリウム及び乾燥ス
テアリン酸マグネシウムを加えて混合し、打錠機で所望
の形状に圧縮する。
【０４３６】上記の芯部をワニスで処理し、タルクを散
布し、湿気の吸収を防止する。芯部の周囲に下塗り層を
被覆する。内服用のために充分な回数のワニス被覆を行
なう。錠剤を完全に丸く且つ平滑にするために更に下塗
り層及び平滑被覆が適用される。所望の色合が得られる
まで着色被覆を行なう。乾燥後、被覆錠剤を磨いて均一
な光沢の錠剤にする。
【０４３７】製剤例３ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル メチル〕−１−〔２−メトキシ−４−（２，４−ジクロロベンジル アミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン ゾアゼピン ５ ｇ ポリエチレングリコール（分子量：４０００） ０．３ｇ 塩化ナトリウム ０．９ｇ ポリオキシエチレン−ソルビタンモノオレエート ０．４ｇ メタ重亜硫酸ナトリウム ０．１ｇ メチル−パラベン ０．１８ｇ プロピル−パラベン ０．０２ｇ 注射用蒸留水 １０．０ｍｌ 上記パラベン類、メタ重亜硫酸ナトリウム及び塩化ナト
リウムを攪拌しながら８０℃で上記の約半量の蒸留水に
溶解させる。得られた溶液を４０℃まで冷却し、本発明
の有効成分化合物、次いでポリエチレングリコール及び
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートを、上記
溶液中に溶解させる。次にその溶液に注射用蒸留水を加
えて最終の容量に調製し、適当なフィルターペーパーを
用いて滅菌濾過することにより滅菌して、注射剤を調製
する。
【０４３８】参考例１ ４−クロロメチル安息香酸メチルエステル２６．３６ｇ
を１，２−ジメトキシエタン７００ｍｌに溶解し、氷水
浴上冷却攪拌下亜鉛末２０．６ｇとビストリフェニルホ
スフィンパラジウムジクロリド５ｇを加えた。続いてｏ
−トルオイルクロリド２６．５ｇを滴下した。反応混合
物は氷水浴上で３時間、室温で３日間攪拌した。不溶物
を濾去し、残渣を酢酸エチル洗浄した。母液に飽和重曹
水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和重曹
水、０．５Ｎ塩酸、飽和食塩水で順次洗浄し、硫酸マグ
ネシウム乾燥後、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（溶出液：酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝５０：
１〜１０：１）後、トルエン−ｎ−ヘキサンで再結晶
し、４−〔（２−メチルベンゾイル）メチル〕安息香酸
メチルエステル１５ｇを得た。
【０４３９】参考例２ ４−メトキシカルボニルベンジルトリフェニルホスホニ
ウムクロリド１９．１ｇ及びナトリウムメチラート２．
７７ｇをメタノール２０ｍｌに懸濁し、室温で１時間攪
拌した。ｏ−クロロベンズアルデヒド５ｇを加え、室温
で１時間攪拌後ナトリウムメチラート５．５４ｇを加え
更に室温で１時間攪拌した。反応混合物を濃縮後、残渣
に水を加え酢酸エチルで抽出した。有機相を、水、０．
５Ｎ塩酸、飽和食塩水で順次洗浄し、硫酸マグネシウム
乾燥後濃縮した。残渣にジエチルエーテル−ｎ−ヘキサ
ンを加え不溶物を濾去した。母液を濃縮後残渣をシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィ−（溶出液；ｎ−ヘキサ
ン：酢酸エチル＝３０：１）で精製した。初めにメチル
４−（２−クロロスチリル）ベンゾエート（シス体）
が、続いてメチル ４−（２−クロロスチリル）ベンゾ
エート（トランス体）が溶出してきた。シス体は２．１
５ｇ、トランス体は１．４２ｇ、いずれも白色粉末とし
て得た。
【０４４０】参考例３ メチル ４−（２−クロロスチリル）ベンゾエート（ト
ランス体）１．４２ｇ、５Ｎ水酸化ナトリウム１．６ｍ
ｌ及びメタノール２０ｍｌを室温で３時間、次いで２時
間加熱還流した。メタノールを減圧で留去し、残渣に水
を加え、次いで濃塩酸で酸性にした。室温で１６時間攪
拌後、析出晶を濾取すると４−（２−クロロスチリル）
安息香酸が白色粉末として１．３６ｇ得られた。
【０４４１】参考例４ ４−ブロモ安息香酸７．２ｇ及びチオニルクロリド２０
ｍｌを１時間加熱還流後濃縮し、次に残渣にトルエンを
加えて再度濃縮した。この４−ブロモ安息香酸クロリド
を２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール５．１ｍ
ｌ、トリエチルアミン１０ｍｌ及びジクロロメタン７０
ｍｌの混合物中に、氷冷下滴下した。反応混合物を室温
で５時間攪拌後、氷を加えてジクロロメタン抽出した。
有機相を０．５Ｎ−塩酸、飽和炭酸水素ナトリウム水、
飽和食塩水で順次洗浄し、硫酸マグネシウム乾燥後濃縮
した。残渣をジクロロメタン５０ｍｌに溶解し、氷冷
下、チオニルクロリド７．８ｍｌを滴下した。室温で３
時間攪拌後氷冷にし、５Ｎ−水酸化ナトリウム水を徐々
に加えてアルカリ性にした。ジクロロメタン抽出し、有
機層を水洗、硫酸マグネシウム乾燥すると、２−（４−
ブロモフェニル）−４，４−ジメチル−２−オキサゾリ
ンが無色油状物として８．３５ｇ得られた。ｂｐ１６２
−１６４℃／２２ｍｍＨｇ。
【０４４２】参考例５ マグネシウム５２６ｍｇ及び乾燥テトラヒドロフラン５
０ｍｌを加熱還流下２−（４−ブロモフェニル）−４，
４−ジメチル−２−オキサゾリン１ｇの乾燥テトラヒド
ロフラン（１０ｍｌ）溶液に滴下した。加熱を止め、ゆ
っくり還流する程度の速度で２−（４−ブロモフェニ
ル）−４，４−ジメチル−２−オキサゾリン４ｇを滴下
した。その際３０分攪拌後、氷冷にしてｏ−トルアルデ
ヒド２．１６ｍｌを滴下した。氷冷で１時間、室温で２
時間攪拌後、飽和塩化アンモニウム水を加えて反応を中
止し、酢酸エチル抽出した。有機層を１Ｎ−塩酸、飽和
炭酸水素ナトリウム水、飽和食塩水で順次洗浄し、硫酸
マグネシウム乾燥後濃縮した。シリロゲルカラムクロマ
トグラフィー精製（溶出液；ｎ−ヘキサン：酢酸エチル
＝４〜２：１）により２−｛４−〔１−（２−メチルフ
ェニル）−１−ヒドロキシメチル〕フェニル｝−４，４
−ジメチル−２−オキサゾリンを白色粉末状として３．
０７ｇ得た。
【０４４３】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：１．３５（６Ｈ，ｓ），２．２４（３Ｈ，
ｓ），３．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），４．０８
（１Ｈ，ｓ），５．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），
７．０３−７．５５（６Ｈ，ｍ），７．７６−７．９４
（２Ｈ，ｍ）。
【０４４４】参考例６ ２−｛４−〔１−（２−メチルフェニル）−１−ヒドロ
キシメチル〕フェニル｝−４，４−ジメチル−２−オキ
サゾリン３．０ｇ、二酸化マンガン２０ｇ及びジクロロ
メタン５０ｍｌを室温で混合し、室温で２時間、その後
３時間加熱還流した。不溶物をセライト濾過しクロロホ
ルム洗浄した後、母液を濃縮すると淡黄色油状物として
２−〔４−（２−メチルベンゾイル）フェニル〕−４，
４−ジメチル−２−オキサゾリンを２．８６ｇ得た。
【０４４５】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：１．４０（６Ｈ，ｓ），２．３３（３Ｈ，
ｓ），４．１４（２Ｈ，ｓ），７．１２−７．５４（４
Ｈ，ｍ），７．７６−７．９２（２Ｈ，ｍ），７．９５
−８．１４（２Ｈ，ｍ）。
【０４４６】参考例７ ２−〔４−（２−メチルベンゾイル）フェニル〕−４，
４−ジメチル−２−オキサゾリン２．８６ｇ及び４．５
Ｍ塩酸１５０ｍｌを８時間加熱還流した。室温まで冷却
し、水を加えて析出物を濾取すると４−（２−メチルベ
ンゾイル）安息香酸が白色粉末として２．２３ｇ得られ
た。
【０４４７】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：２．３７（３Ｈ，ｓ），７．１９−７．５８
（４Ｈ，ｍ），７．８０−８．０３（２Ｈ，ｍ），８．
１０−８．３５（２Ｈ，ｍ），１０．４（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０４４８】参考例８ アルゴン気流下、３−メトキシ−４−トリフルオロメチ
ルスルホニルオキシ安息香酸メチルエステル５ｇのトル
エン２００ｍｌ溶液ヘ、テトラキス（トリフェニルフォ
スフィン）パラジウム０．９ｇを加え、室温にて５分攪
拌した。そこへ、（２−メチルフェニル）ホウ酸３．２
ｇ、リチウムクロリド１．０１ｇ及び２Ｍ炭酸ナトリウ
ム水溶液１１．９ｍｌを加え、１００℃にて２時間攪拌
した。水を加え、パラジウムをセライト濾別し、濾液を
ジエチルエーテルにて抽出した。エーテル層を水洗乾燥
後、減圧留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出液；ｎ−ヘキサン→酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
１：１０）に付し、４．０７ｇの３−メトキシ−４−
（２−メチルフェニル）安息香酸メチルエステルを油状
物として得た。
【０４４９】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：２．１２（３Ｈ，ｓ），３．８２（３Ｈ，
ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），７．０２〜７．４８（５
Ｈ，ｍ），７．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．５１Ｈｚ），
７．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，７．７４Ｈ
ｚ）。
【０４５０】適当な出発原料を用い、参考例８と同様に
して後記実施例２２、２３及び３５〜６４の化合物を得
た。
【０４５１】参考例９ アルゴン雰囲気下、２−（４−フェニル−２−メトキシ
フェニル）−４，４−ジメチル−２−オキサゾリン３．
００ｇをテトラヒドフラン３０ｍｌに溶解後、氷浴上に
て冷却撹拌した。同温度にて約２モル／ｌ−ｎ−プロピ
ルマグネシウムブロミド−テトラヒドロフラン溶液８．
０ｍｌを徐々に滴下した。滴下終了後、室温に戻し１６
時間撹拌した。反応液を再度氷浴上にて冷却撹拌下、飽
和塩化アンモニウム水溶液３０ｍｌを加え、室温に戻し
た後、有機層を分取した。更に、水層より酢酸エチルで
抽出（３０ｍｌ×２）した。有機層を合わせ、飽和食塩
水洗浄（１００ｍｌ×２）後、硫酸マグネシウム上で乾
燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：ｎ−ヘキ
サン＝１：２→１：１）にて精製し、溶媒を減圧留去
後、２−（４−フェニル−２−ｎ−プロピルフェニル）
−４，４−ジメチル−２−オキサゾリンを無色透明粘稠
油として、２．８１ｇ得た。
【０４５２】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：０．９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ），
１．３９（６Ｈ，ｓ），１．５２−１．７７（２Ｈ，
ｍ），２．９９（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，Ｊ＝
９．５Ｈｚ），４．０８（２Ｈ，ｓ），７．３０−７．
５１（５Ｈ，ｍ），７．５２−７．６３（２Ｈ，ｍ），
７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）。
【０４５３】参考例１０ 濃塩酸３０ｍｌ及び氷酢酸１０ｍｌの混合液に２−（４
−フェニル−２−ｎ−プロピルフェニル）−４，４−ジ
メチル−２−オキサゾリン２．７０ｇを加え、３日間
（９時間×３）加熱還流した。反応液を約２分の１に減
圧濃縮後、氷浴上冷却した。析出晶を濾取し、この析出
晶をシリカゲルカラムクロマトグラフィー精製（溶出
液；ジクロロメタン→ジクロロメタン：メタノール＝５
０：１）し、溶媒を減圧留去後、残渣結晶をｎ−ヘキサ
ンにて再結晶し、４−フェニル−２−ｎ−プロピル安息
香酸を無色針状として、１．６７ｇ得た。
【０４５４】ｍｐ１０７．５〜１０８．５℃。
【０４５５】参考例１１ ２−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−４，４−ジ
メチル−２−オキサゾリン５ｇの乾燥テトラヒドロフラ
ン４０ｍｌ溶液に、−７０℃にて、１．６Ｍｎ−ブチル
リチウム１４．０ｍｌのｎ−ヘキサン溶液を滴下した。
同温度で３０分撹拌後、シクロヘキサノン２．１ｍｌを
滴下し、そのまま１時間撹拌した。水を加え、テトラヒ
ドロフランを減圧留去した後、ジエチルエーテルにて抽
出した。ジエチルエーテル層を無水硫酸マグネシウムで
乾燥後、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：メタノー
ル＝１００：１→６０：１）に付し、アセトン−ｎ−ヘ
キサンにて再結晶し、２−〔４−（１−ヒドロキシ−１
−シクロヘキシル）−２−メチルフェニル〕−４，４−
ジメチル−２−オキサゾリンを４．２９ｇ得た。
【０４５６】白色粉末状1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−１．９８（１１Ｈ，ｍ），１．３８（６Ｈ，
ｓ），２．５７（３Ｈ，ｓ），４．０５（２Ｈ，ｓ），
７．１９−７．４５（２Ｈ，ｍ），７．７２（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）。
【０４５７】参考例１２ ２−〔４−（１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）−
２−メチルフェニル〕−４．４−ジメチル−２−オキサ
ゾリン４．２９ｇの酢酸４０ｍｌ溶液に１０％塩酸２０
ｍｌを加え、２日間還流した。析出する結晶を濾取し、
水洗、乾燥後、４−シクロヘキセニル−２−メチル安息
香酸を２．６１ｇ得た。
【０４５８】白色粉末状1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５５−１．９３（４Ｈ，ｍ），２．１３−２．３１
及び２．３２−２．５６（各２Ｈ，各ｍ），２．６６
（３Ｈ，ｓ），６．１７−６．３４（１Ｈ，ｍ），７．
１５−７．４２（２Ｈ，ｍ），７．９０−８．１８（１
Ｈ，ｍ）。
【０４５９】参考例１３ ４−シクロヘキセニル−２−メチル安息香酸２．６１ｇ
のエタノール３０ｍｌ及び酢酸エチル３０ｍｌ溶液に５
％パラジウム−炭素０．４ｇを加え、水素雰囲気下、常
温常圧下３０分撹拌した。パラジウム−炭素をセライト
濾別し、濾液の溶媒を減圧留去後、結晶を濾取し、アセ
トン−ｎ−ヘキサンにて結晶化し、洗浄して、２．２７
ｇの４−シクロヘキシル−２−メチル安息香酸を得た。
【０４６０】白色粉末状 ｍｐ１２９〜１３０℃。
【０４６１】参考例１４ Ｎ−メチルピペリドン５ｍｌに４−フェニルピペリンジ
ン０．５ｇ、ｐ−フルオロベンゾニトリル０．３７ｇ及
び炭酸カリウム０．７８ｇを溶解し、１２０℃で５時間
撹拌した。反応液に酢酸エチル５０ｍｌを加え、精製水
により洗浄し、硫酸マグネシウムにより乾燥後濾過し、
減圧下濃縮した。得られた残渣にメタノールを加え、不
溶結晶を濾取し、減圧下で乾燥して４−フェニル−１−
（４−シアノフェニル）ピペリジン０．３９ｇを、白色
針状として得た。
【０４６２】ｍｐ１６７〜１６９℃。
【０４６３】参考例１５ ４−フェニル−１−（４−シアノフェニル）ピペリジン
０．３９ｇに酢酸１０ｍｌ及び濃塩酸１０ｍｌを加えて
５時間還流した。反応液を濃縮し、残渣にジエチルエー
テル−メタノールを加え不溶結晶を濾取し、減圧下で乾
燥して４−フェニル−１−（４−カルボキシフェニル）
ピペリジン０．３９ｇを、白色粉末状として得た。
【０４６４】ｍｐ２５７〜２５９℃（分解）。
【０４６５】参考例１６ ホモピペラジン１００ｇをエタノール５００ｍｌに溶か
し、沃化エチル１９．８ｍｌを徐々に滴下した。室温で
一晩撹拌した後、不溶物を濾過して除去した。溶媒を減
圧下に除去した後、蒸留により精製し、１−エチルホモ
ピペラジン５０ｇを得た。
【０４６６】無色油状 ｂｐ８６〜８８℃／３７ｍｍＨｇ1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．６８−
１．９３（２Ｈ，ｍ），２．５４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．
２Ｈｚ），２．６３−２．７６（７Ｈ，ｍ），２．８７
−３．０１（２Ｈ，ｍ）。
【０４６７】参考例１７ ４−フェニル−２−クロロ−１−トリフルオロメチルス
ルホニルオキシベンゼン３５ｇのジメチルホルムアミド
３００ｍｌ溶液に、一酸化炭素雰囲気下、酢酸パラジウ
ム１．１７ｇ、１．３−ビス（ジフェニルホスフィノ）
プロパン４．２９ｇ、エタノール９１．５ｍｌ及びトリ
エチルアミン２９．０ｍｌを加え、８０〜９０℃で６時
間加熱撹拌した。反応液に水を加えてｎ−ヘキサンを少
量加えて酢酸エチルにて抽出した。酢酸エチル層を水洗
乾燥後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（溶出液；ｎ−ヘキサン→酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
１：１００）に付し、４−フェニル−２−クロロ安息香
酸エチルを２０．９ｇ、無色油状物として得た。
【０４６８】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），
４．４２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），７．２８−
７．７８及び７．８５−８．１８（全８Ｈ，ｍ）。
【０４６９】適当な出発原料を用い、前記参考例１７と
同様にて下記の化合物を得た。
【０４７０】
【表１】
【０４７１】
【表２】
【０４７２】
【表３】
【０４７３】
【表４】
【０４７４】
【表５】
【０４７５】
【表６】
【０４７６】
【表７】
【０４７７】
【表８】
【０４７８】
【表９】
【０４７９】
【表１０】
【０４８０】
【表１１】
【０４８１】
【表１２】
【０４８２】
【表１３】
【０４８３】
【表１４】
【０４８４】
【表１５】
【０４８５】
【表１６】
【０４８６】
【表１７】
【０４８７】適当な出発原料を用い、前記参考例３、
７、１０又は１２と同様にして下記の化合物を得た。
【０４８８】
【表１８】
【０４８９】
【表１９】
【０４９０】
【表２０】
【０４９１】
【表２１】
【０４９２】
【表２２】
【０４９３】
【表２３】
【０４９４】
【表２４】
【０４９５】
【表２５】
【０４９６】
【表２６】
【０４９７】
【表２７】
【０４９８】
【表２８】
【０４９９】
【表２９】
【０５００】
【表３０】
【０５０１】
【表３１】
【０５０２】
【表３２】
【０５０３】
【表３３】
【０５０４】
【表３４】
【０５０５】
【表３５】
【０５０６】
【表３６】
【０５０７】
【表３７】
【０５０８】
【表３８】
【０５０９】
【表３９】
【０５１０】
【表４０】
【０５１１】適当な出発原料を用い、前記参考例１７と
同様にして下記の化合物を得た。
【０５１２】
【表４１】
【０５１３】適当な出発原料を用い、前記参考例３、
７、１０又は１２と同様にして下記の化合物を得た。
【０５１４】
【表４２】
【０５１５】適当な出発原料を用い、前記参考例１７と
同様にして下記の化合物を得た。
【０５１６】
【表４３】
【０５１７】参考例１３８〜参考例１４１で得られる化
合物は、いずれも白色粉末状であった。
【０５１８】適当な出発原料を用い、前記参考例３、
７、１０又は１２と同様にして下記の化合物を得た。
【０５１９】
【表４４】
【０５２０】参考例１４２及び参考例１４３で得られる
化合物は、いずれも白色粉末状であり、参考例１４４で
得られる化合物は淡褐色粉末状であった。
【０５２１】適当な出発原料を用い、前記参考例１７と
同様にして下記の化合物を得た。
【０５２２】
【表４５】
【０５２３】
【表４６】
【０５２４】
【表４７】
【０５２５】
【表４８】
【０５２６】
【表４９】
【０５２７】
【表５０】
【０５２８】
【表５１】
【０５２９】
【表５２】
【０５３０】
【表５３】
【０５３１】
【表５４】
【０５３２】
【表５５】
【０５３３】
【表５６】
【０５３４】
【表５７】
【０５３５】上記で得られる各参考例化合物のＮＭＲス
ペクトルは、次の通りである。
【０５３６】参考例１８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．９０−３．０６〔全９Ｈ，ｍ，２．３８（ｓ）〕，
３．３０−３．７２（４Ｈ，ｍ），３．８５（３Ｈ，
ｓ），６．３５−６．８１〔全２Ｈ，ｍ，６．５３（ｄ
ｄ，Ｊ＝８．９３Ｈｚ，Ｊ＝８．９９Ｈｚ），６．６７
（ｄ，Ｊ＝２．３２Ｈｚ）〕，７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８．９５Ｈｚ）。
【０５３７】参考例１９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．９２−３．６０（全８Ｈ，ｍ），３．８８（３Ｈ，
ｓ），６．７９−７．４８及び７．７８−７．７９〔全
８Ｈ，ｍ，６．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．９２Ｈｚ，Ｊ＝
８．９２Ｈｚ）〕。
【０５３８】参考例２０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．６８−２．０９〔全４Ｈ，ｍ，１．７７（ｄ，Ｊ＝
３．３０Ｈｚ），１．８４（ｄ，Ｊ＝４．２０Ｈ
ｚ）〕，２．６１−３．１２（全３Ｈ，ｍ），３．７５
−４．１０〔全５Ｈ，ｍ，３．８７（ｓ）〕，６．７８
（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．９６Ｈｚ，Ｊ＝８．９７Ｈ
ｚ），６．９２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５８Ｈｚ），７．
１５−７．４１（全５Ｈ，ｍ），７．８６（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．９２Ｈｚ）。
【０５３９】参考例２１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．５７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２１Ｈｚ），３．３１
（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２３Ｈｚ），３．５５（２Ｈ，
ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），６．７２（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝８．９５Ｈｚ，Ｊ＝８．９４Ｈｚ），６．８５（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５６Ｈｚ），７．１９−７．４９（５
Ｈ，ｍ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９１Ｈｚ）。
【０５４０】参考例２２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６６（３Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｓ），３．８
９（３Ｈ，ｓ），６．８１−７．６０（６Ｈ，ｍ），
７．８５−８．０８（１Ｈ，ｍ）。
【０５４１】参考例２３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９４（３Ｈ，ｓ），７．３９−７．７０（５Ｈ，
ｍ），７．７９−７．９２（２Ｈ，ｍ），８．０２−
８．１１（１Ｈ，ｍ）。
【０５４２】参考例２４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：３．４−３．５５（２Ｈ，ｍ），３．８（３Ｈ，
ｓ），３．８−３．９５（２Ｈ，ｍ），７．３６（１
Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，Ｊ
＝２Ｈｚ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），
７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）。
【０５４３】参考例２５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６７（３Ｈ，ｓ），３．９３（３Ｈ，ｓ），７．２
２−７．４３（３Ｈ，ｍ），７．９５−８．０８（１
Ｈ，ｍ），８．４８−８．６３（１Ｈ，ｍ），８．６５
−８．７５（１Ｈ，ｍ）。
【０５４４】参考例２６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６９（３Ｈ，ｓ），３．９３（３Ｈ，ｓ），７．４
１−７．６３（４Ｈ，ｍ），７．９５−８．０８（１
Ｈ，ｍ），８．６２−８．７６（２Ｈ，ｍ）。
【０５４５】参考例３０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．０５（３
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．８０（３Ｈ，ｈｅｐ
ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），４．００（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
４Ｈｚ），４．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），
７．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ），７．１７（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ），７．６０−７．７６（２
Ｈ，ｍ），８．０６−８．２２（２Ｈ，ｍ）。
【０５４６】参考例３１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．６８（３Ｈ，ｓ），７．２０−７．３６（１Ｈ，
ｍ），７．４０−７．６６（４Ｈ，ｍ），７．６６−
７．９０（２Ｈ，ｍ），８．５８−８．７４（１Ｈ，
ｍ）。
【０５４７】参考例３２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９６（３Ｈ，ｓ），７．２２−７．３５（１Ｈ，
ｍ），７．５６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．７
２−７．８６（２Ｈ，ｍ），８．０９（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ
＝１．５Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２４（１Ｈ，ｄ
ｄｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈ
ｚ），８．６５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．６
９−８．７７（１Ｈ，ｍ）。
【０５４８】参考例３３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９６（３Ｈ，ｓ），７．３９（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝
０．８Ｈｚ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．
５７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．７５−７．８
３（１Ｈ，ｍ），７．８７−７．９７（１Ｈ，ｍ），
８．０８（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈ
ｚ），８．２７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．６
３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），
８．８８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．７Ｈｚ，Ｊ＝２．４Ｈ
ｚ）。
【０５４９】参考例３４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６９（３Ｈ，ｓ），３．９２（３Ｈ，ｓ），７．３
２−７．５３（３Ｈ，ｍ），７．８９（１Ｈ，ｄｄｄ，
Ｊ＝１．７Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），
８．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．６３（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．８
６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．７Ｈｚ，Ｊ＝１．６Ｈｚ）。
【０５５０】参考例３５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９５（３Ｈ，ｓ），７．３２−７．５６（４Ｈ，
ｍ），７．５９−７．６６（２Ｈ，ｍ），７．７５−
７．８３（１Ｈ，ｍ），７．９９−８．０７（１Ｈ，
ｍ），８．２５−８．３３（１Ｈ，ｍ）。
【０５５１】参考例３６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．２７（３Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），３．９
２（３Ｈ，ｓ），６．８６−７．０４（２Ｈ，ｍ），
７．１６−７．４１（４Ｈ，ｍ），７．７６−７．９６
（１Ｈ，ｍ）。
【０５５２】参考例３７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．８１，３．９０及び３．９３（各３Ｈ，各ｓ），
６．８７−７．２３（４Ｈ，ｍ），７．２９−７．５２
（２Ｈ，ｍ），７．７６−７．９２（１Ｈ，ｍ）。
【０５５３】参考例３８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９１及び３．９７（各３Ｈ，各ｓ），７．１１−
７．２８（２Ｈ，ｍ），７．３２−７．５５（３Ｈ，
ｍ），７．５６−７．７０（２Ｈ，ｍ），７．８９（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）。
【０５５４】参考例３９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．３９（３Ｈ，ｓ），３．７９（６Ｈ，ｓ），３．９
５（３Ｈ，ｓ），７．２３（４Ｈ，ｓ），７．３３（２
Ｈ，ｓ）。
【０５５５】参考例４０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．８７及び３．９４（各３Ｈ，各ｓ），７．２１−
７．５０（４Ｈ，ｍ），７．５１−７．６１（２Ｈ，
ｍ），７．６２−７．８３（２Ｈ，ｍ）。
【０５５６】参考例４１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４３及び３．９４（各３Ｈ，各ｓ），７．０８−
７．２９（１Ｈ，ｍ），７．３０−７．５０（３Ｈ，
ｍ），７．５８−７．７２（２Ｈ，ｍ），８．０２−
８．１８（２Ｈ，ｍ）。
【０５５７】参考例４２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．２４，２．３７，３．９０及び３．９１（各３Ｈ，
各ｓ），６．７８−６．９８（２Ｈ，ｍ），７．００−
７．１９（３Ｈ，ｍ），７．７３−７．９０（１Ｈ，
ｍ）。
【０５５８】参考例４３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．４１（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），７．２７−７．９０及び
８．０２−８．２２（全１３Ｈ，ｍ）。
【０５５９】参考例４４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．３４（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），７．０１−７．３１及び
７．３２−７．６８（全１１Ｈ，ｍ），７．７９−８．
００（２Ｈ，ｍ）。
【０５６０】参考例４５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．４１（２Ｈ，
ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．２９−７．５７，７．５８−
７．８４及び８．０３−８．２１（全１３Ｈ，ｍ）。
【０５６１】参考例４６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４２（３Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），３．９
１（３Ｈ，ｓ），７．０７−７．５９（６Ｈ，ｍ），
７．８７−８．１１（１Ｈ，ｍ）。
【０５６２】参考例４７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９１，３．９４，３．９７及び３．９８（各３Ｈ，
各ｓ），６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．
０３−７．２４（４Ｈ，ｍ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝７．９Ｈｚ）。
【０５６３】参考例４８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４３，３．９１及び３．９８（各３Ｈ，各ｓ），
７．０４−７．２９（３Ｈ，ｍ），７．３０−７．５１
（３Ｈ，ｍ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈ
ｚ）。
【０５６４】参考例４９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６７（３Ｈ，ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９
０（３Ｈ，ｓ），６．９０−７．０８（２Ｈ，ｍ），
７．３５−７．４９（２Ｈ，ｍ）及び７．５０−７．６
６（２Ｈ，ｍ），７．８９−８．０７（１Ｈ，ｍ）。
【０５６５】参考例５０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６９（３Ｈ，ｓ），３．９２（３Ｈ，ｓ），７．２
７−７．８１及び７．９５−８．１１（全１２Ｈ，
ｍ）。
【０５６６】参考例５１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．１２（３Ｈ，ｓ），３．８２（３Ｈ，ｓ），３．９
５（３Ｈ，ｓ），７．０２−７．４８（５Ｈ，ｍ），
７．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ），７．７１（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，Ｊ＝１．４Ｈｚ）。
【０５６７】参考例５２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．０５（３Ｈ，ｓ），３．７７（６Ｈ，ｓ），３．９
６（３Ｈ，ｓ），７．０３−７．１８（１Ｈ，ｍ），
７．１９−７．３２（３Ｈ，ｍ），７．３４（２Ｈ，
ｓ）。
【０５６８】参考例５３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４０，３．９０及び３．９７（各３Ｈ，各ｓ），
７．０９−７．３４（４Ｈ，ｍ），７．４２−７．５９
（２Ｈ，ｍ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈ
ｚ）。
【０５６９】参考例５４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．２６，２．６５及び３．９１（各３Ｈ，各ｓ），
７．０８−７．３８（６Ｈ，ｍ），７．８９−８．０２
（１Ｈ，ｍ）。
【０５７０】参考例５５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４１及び３．９３（各３Ｈ，各ｓ），７．１７−
７．３４（２Ｈ，ｍ），７．４６−７．５７（２Ｈ，
ｍ），７．５８−７．７２（２Ｈ，ｍ），８．０２−
８．１６（２Ｈ，ｍ）。
【０５７１】参考例５６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．２６及び３．９４（各３Ｈ，各ｓ），７．１４−
７．３５（４Ｈ，ｍ），７．３６−７．５２（２Ｈ，
ｍ），７．９９−８．１８（２Ｈ，ｍ）。
【０５７２】参考例５７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６８（３Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），７．２
９−７．５４及び７．５５−７．７２（全７Ｈ，ｍ），
７．９１−８．０８（１Ｈ，ｍ）。
【０５７３】参考例５８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．０４（６Ｈ，ｓ），３．８８及び３．９２（各３
Ｈ，各ｓ），６．７１−６．８５（２Ｈ，ｍ），７．０
６−７．４８（３Ｈ，ｍ），７．７８−７．９３（１
Ｈ，ｍ）。
【０５７４】参考例５９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６６（３Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），５．１
２（２Ｈ，ｓ），６．９８−７．１２（２Ｈ，ｍ），
７．２０−７．６８（１０Ｈ，ｍ）。
【０５７５】参考例６０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．７０（３Ｈ，ｓ），３．９３（３Ｈ，ｓ），７．３
８−７．５８（２Ｈ，ｍ），７．６８−７．８７（２
Ｈ，ｍ），７．９８−８．１２（１Ｈ，ｍ），８．２１
−８．４６（２Ｈ，ｍ）。
【０５７６】参考例６１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．４２（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），７．２８−７．７８及び
７．８５−８．１８（全８Ｈ，ｍ）。
【０５７７】参考例６２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４０（３Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），３．９
０（３Ｈ，ｓ），７．１８−７．３１（２Ｈ，ｍ），
７．３７−７．５８（４Ｈ，ｍ），７．９１−８．０５
（１Ｈ，ｍ）。
【０５７８】参考例６３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．６６（３
Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．１０（２Ｈ，
ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），６．８８−７．０６（２Ｈ，
ｍ），７．３４−７．４９（２Ｈ，ｍ），７．５０−
７．６４（２Ｈ，ｍ），７．８９−８．０６（１Ｈ，
ｍ）。
【０５７９】参考例６４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．７０−
１．９７（２Ｈ，ｍ），２．６６（３Ｈ，ｓ），３．９
０（３Ｈ，ｓ），３．９７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈ
ｚ），６．８９−７．０８（２Ｈ，ｍ），７．３５−
７．４８（２Ｈ，ｍ），７．４９−７．６４（２Ｈ，
ｍ），７．８９−８．０８（１Ｈ，ｍ）。
【０５８０】参考例６５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．４０−２．９０及び３．２１−３．９０〔全１
３Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ）〕，６．５０−８．４０〔全
４Ｈ，ｍ，７．７１（ｄ，Ｊ＝８．４１Ｈｚ）〕。
【０５８１】参考例６６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．８５−４．９０（全９Ｈ，ｍ），６．７９−７．３
８及び７．４５−７．６９（全７Ｈ，ｍ）。
【０５８２】参考例６８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．６０−４．７５（全１１Ｈ，ｍ），６．８０−
７．８５〔全８Ｈ，ｍ，７．７７（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈ
ｚ）〕。
【０５８３】参考例７０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．７４（３Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），５．８
２−８．３９〔全８Ｈ，ｍ，６．９５（ｄ，Ｊ＝８．０
Ｈｚ），８．１５（ｄ，Ｊ＝８．５２Ｈｚ）〕。
【０５８４】参考例７５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．７７（３Ｈ，ｓ），３．４２−３．５０（２
Ｈ，ｍ），３．７８−３．８６（２Ｈ，ｍ），７．４９
（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），
７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８４（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），１２．６−１３．３（１
Ｈ，ｍ）。
【０５８５】参考例７６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８６（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），１．８−
２．０５（１Ｈ，ｍ），３．０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２
Ｈｚ），３．４−３．５５（２Ｈ，ｍ），３．８−３．
９５（２Ｈ，ｍ），７．４９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８
Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．８Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈ
ｚ），１２．８−１３．１（１Ｈ，ｍ）。
【０５８６】参考例７７1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：３．３−３．４１（２Ｈ，ｍ），３．７５−３．９
５（２Ｈ，ｍ），４．３９（２Ｈ，ｓ），７．２−７．
４５（５Ｈ，ｍ），７．５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，
Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈ
ｚ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ）。
【０５８７】参考例７８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．９３（３Ｈ，ｓ），４．５６（２Ｈ，ｓ），
７．２０−７．５０（５Ｈ，ｍ），７．６２（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），７．８１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
７Ｈｚ），８．７６（１Ｈ，ｓ）。
【０５８８】参考例７９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：７．３８−７．５１（１Ｈ，ｍ），７．５１−７．
９５（４Ｈ，ｍ），７．９５−８．１０（１Ｈ，ｍ），
８．６８−７．９５（２Ｈ，ｍ），１０．３−１３．５
（１Ｈ，ｂｒ）。
【０５８９】参考例８０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．５８（３Ｈ，ｓ），７．３８−７．４８（２
Ｈ，ｍ），７．４８−７．６４（１Ｈ，ｍ），７．４６
−８．０１（１Ｈ，ｍ），８．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
５．０Ｈｚ），８．８０（１Ｈ，ｓ）。
【０５９０】参考例８１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．２２（３Ｈ，ｓ），２．３０−２．５８（４
Ｈ，ｍ），３．１５−３．４０（４Ｈ，ｍ），６．８５
−７．０５（２Ｈ，ｍ），７．１５−７．８４（２Ｈ，
ｍ），１１．７５−１２．８０（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５９１】参考例９４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．７７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．７５
（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），４．１５（２Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７．３Ｈｚ），７．３１−７．９７（３Ｈ，ｍ），
８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ），８．１１−
８．２７（２Ｈ，ｍ）。
【０５９２】参考例９５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：７．１９（１Ｈ，ｓ），７．３５−７．６４（２
Ｈ，ｍ），７．６９（１Ｈ，ｓ），８．００−８．３０
（４Ｈ，ｍ），１０．４０−１１．６２（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０５９３】参考例９８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５５−１．９４（４Ｈ，ｍ），２．１３−２．３０
（２Ｈ，ｍ），２．３１−２．５６（２Ｈ，ｍ），２．
６６（３Ｈ，ｓ），６．１８−６．３５（１Ｈ，ｍ），
７．１５−７．４２（２Ｈ，ｍ），７．９０−８．１８
（１Ｈ，ｍ）。
【０５９４】参考例９９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．６２（３Ｈ，ｓ），７．５８−７．８２（２
Ｈ，ｍ），７．８８−８．１９（３Ｈ，ｍ），８．２１
−８．４８（２Ｈ，ｍ），１２．９７（１Ｈ，ｓ）。
【０５９５】参考例１０２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４２−２．００（６Ｈ，ｍ），２．１８−２．４６
（２Ｈ，ｍ），２．４７−２．７９（２Ｈ，ｍ），２．
６６（３Ｈ，ｓ），６．２１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈ
ｚ），７．０５−７．４０（１Ｈ，ｍ），７．８８−
８．１２（１Ｈ，ｍ）。
【０５９６】参考例１１１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
７．０３−７．３１（７Ｈ，ｍ），７．３２−７．５８
（４Ｈ，ｍ），７．９５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３５Ｈ
ｚ）。
【０５９７】参考例１１３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．３０及び４．１５（各３Ｈ，各ｓ），７．０９−
７．４８（６Ｈ，ｍ），８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
１Ｈｚ），１０．００−１１．４２（１Ｈ，ｍ）。
【０５９８】参考例１１４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．７３及び３．８７（各３Ｈ，各ｓ），７．００及び
７．５９（各２Ｈ，各ｄｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，Ｊ＝２．
１Ｈｚ），７．３６−７．５２（２Ｈ，ｍ），８．０３
−８．２１（１Ｈ，ｍ）。
【０５９９】参考例１１６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．１４及び３．８５（各３Ｈ，各ｓ），７．０９−
７．４１（５Ｈ，ｍ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．
４Ｈｚ），７．８２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，Ｊ
＝１．５Ｈｚ）。
【０６００】参考例１２０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−２．０６及び２．４８−２．８２（全１３
Ｈ，ｍ），２．６３（３Ｈ，ｓ），４．８４−６．４９
（１Ｈ，ｍ），６．９８−７．１９（２Ｈ，ｍ），７．
９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）。
【０６０１】参考例１２１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４０−２．２３及び２．８７−３．１４（全９Ｈ，
ｍ），２．６４（３Ｈ，ｓ），６．９８−７．２４（２
Ｈ，ｍ），８．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）。
【０６０２】参考例１２２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．４９−１．８８（４Ｈ，ｍ），２．０８−２．
１９及び２．２０−２．５２（各２Ｈ，各ｍ），６．２
０−６．４０（１Ｈ，ｍ），７．５１及び７．８７（各
２Ｈ，各ｄ，各Ｊ＝８．４Ｈｚ），１２．４２−１３．
１８（１Ｈ，ｍ）。
【０６０３】参考例１２３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．４９−１．６８（４Ｈ，ｍ），１．６９−１．
９１（２Ｈ，ｍ），２．１８−２．３７（２Ｈ，ｍ），
２．４５−２．６７（２Ｈ，ｍ），６．２３（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），７．４２及び７．８６（各２
Ｈ，各ｄ，各Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．２８−７．７９
（１Ｈ，ｍ）。
【０６０４】参考例１２９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．７５（３Ｈ，ｍ），７．２９−７．７４（７Ｈ，
ｍ），８．１０−８．２２（１Ｈ，ｍ）。
【０６０５】参考例１３８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３３
（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），６．８０−６．９５
（１Ｈ，ｍ），７．２０−７．３５（１Ｈ，ｍ），７．
５５−７．６５（１Ｈ，ｍ），７．９８−８．１６（４
Ｈ，ｍ），８．４５−８．６０（２Ｈ，ｍ）。
【０６０６】参考例１３９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．２９
（３Ｈ，ｓ），４．３３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈ
ｚ），７．１０−７．２０（１Ｈ，ｍ），７．５０−
７．５８（１Ｈ，ｍ），７．９５−８．１５（４Ｈ，
ｍ），８．３３（１Ｈ，ｓ），８．４３（１Ｈ，ｓ）。
【０６０７】参考例１４０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２１（２
Ｈ，ｓ），４．３７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），
７．６０−７．７０（２Ｈ，ｍ），８．００−８．１１
（２Ｈ，ｍ），８．４２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６０８】参考例１４１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６１（３Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．２
０（２Ｈ，ｓ），７．４０−７．５５（２Ｈ，ｍ），
７．９０−８．０１（１Ｈ，ｍ），８．３０（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）。
【０６０９】参考例１４２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：７．４０−７．５５（１Ｈ，ｍ），７．８５−８．
０３（２Ｈ，ｍ），８．０３−８．２５（４Ｈ，ｍ），
８．８５−９．００（２Ｈ，ｍ），１２．４−１４．１
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６１０】参考例１４３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．４１（３Ｈ，ｓ），７．７５−７．９５（２
Ｈ，ｍ），７．９５−８．２５（４Ｈ，ｍ），８．７０
（１Ｈ，ｓ），８．８５（１Ｈ，ｓ），１２．６−１
３．６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６１１】参考例１４４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．０７（６Ｈ，ｓ），５．９４（２Ｈ，ｓ），７．３
０−７．４０（２Ｈ，ｍ），８．２０−８．３０（２
Ｈ，ｍ），１０．７−１２．１（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６１２】参考例１４５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．７０（３Ｈ，ｓ），３．９２（３Ｈ，ｓ），７．２
２−７．３５（１Ｈ，ｍ），７．７０−７．９６（４
Ｈ，ｍ），８．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２ＨZ），
８．６７−８．７８（１Ｈ，ｍ）。
【０６１３】参考例１４６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．９２−２．１８及び３．２１−３．４５（全８Ｈ，
ｍ），３．８５（３Ｈ，ｓ），６．３８（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝２．５ＨZ，Ｊ＝２．５ＨZ），６．５２（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝２．４５ＨZ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１
１．３ＨZ）。
【０６１４】参考例１４７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．２９（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８ＨZ），３．８４（４
Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．１ＨZ），３．８７（３Ｈ，ｓ），
６．７３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．８ＨZ，２．６ＨZ），
６．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．７ＨZ），７．８５（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０ＨZ）。
【０６１５】参考例１４８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．６０（３Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｓ），５．０
９（２Ｈ，ｓ），６．７２−６．９９〔２Ｈ，ｍ，６．
８３（１Ｈ，ｓ）〕，７．２５−７．４８（５Ｈ，
ｍ），７．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．１ＨZ）。
【０６１６】参考例１５０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．１ＨZ），２．５９（３
Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｍ），４．４９−４．７１
（１Ｈ，ｍ），６．６１−６．７８（２Ｈ，ｍ），７．
８２−７．９８（１Ｈ，ｍ）。
【０６１７】参考例１５１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８ＨZ），１．３０−
１．８９（４Ｈ，ｍ），２．５９（３Ｈ，ｓ），３．８
５（３Ｈ，ｓ），４．１３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５
ＨZ），６．６８−６．８０（２Ｈ，ｍ），７．８３−
７．９９（１Ｈ，ｍ）。
【０６１８】参考例１５２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７ＨZ），１．９８−
２．２１（１Ｈ，ｍ），２．５９（３Ｈ，ｓ），３．７
５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），３．８５（３Ｈ，
ｓ），６．６６−６．８１（２Ｈ，ｍ），７．８２−
７．９９（１Ｈ，ｍ）。
【０６１９】参考例１５３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．９４（３Ｈ，ｓ），７．５８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．６，２．２ＨZ），７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．
２ＨZ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６ＨZ），８．
３２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６２０】参考例１５４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．５０（３Ｈ，ｓ），３．７８（３Ｈ，ｓ），
４．７５（２Ｈ，ｓ），６．７３−６．９３（２Ｈ，
ｍ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５ＨZ），１３．
０９（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６２１】参考例１５６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．８８（３Ｈ，ｓ），３．４１−３．５０（２Ｈ，
ｍ），３．７９−３．８９（２Ｈ，ｍ），３．８９（３
Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．２ＨZ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．
７ＨZ），７．６５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２ＨZ，１．
７ＨZ）。
【０６２２】参考例１５７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．７７，３．８３及び３．９３（各３Ｈ，各ｓ），
６．８９−７．０８（２Ｈ，ｍ），７．１５−７．４４
（３Ｈ，ｍ），７．５４−７．７９（２Ｈ，ｍ）。
【０６２３】参考例１５８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
３．８４，３．８８及び３．９４（各３Ｈ，各ｓ），
６．８３−６．９８（１Ｈ，ｍ），７．０２−７．１８
（２Ｈ，ｍ），７．２７−７．４３（２Ｈ，ｍ），７．
６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．４ＨZ），７．７１（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝１．６ＨZ，７．８ＨZ）。
【０６２４】参考例１６０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７９−１．０２〔９Ｈ，ｍ，０．９６（ｓ）〕，
１．５９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８ＨZ），３．８６（３
Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．２３（２Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．５ＨZ），６．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．５ＨZ，８．５ＨZ），７．０３（１Ｈ，ｓ），７．
４３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．７ＨZ），７．８０（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．５ＨZ）。
【０６２５】参考例１６１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．５５（３Ｈ，ｓ），４．５３（２Ｈ，ｓ），
４．５５（２Ｈ，ｓ），７．２５−７．５５（７Ｈ，
ｍ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９ＨZ），１２．８８
（１Ｈ，ｓ）。
【０６２６】参考例１６２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．６２（３Ｈ，ｓ），７．７０−７．８２（１
Ｈ，ｍ），７．９０−８．１３（３Ｈ，ｍ），８．２０
−８．４０（２Ｈ，ｍ），８．７２−８．８６（１Ｈ，
ｍ）。
【０６２７】参考例１６３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．８５−２．１２（４Ｈ，ｍ），３．１２−３．
４６（４Ｈ，ｍ），６．３５−６．６２（２Ｈ，ｍ），
７．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６ＨZ），１２．３５
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６２８】参考例１６４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：３．２５（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．０ＨZ），３．７０
（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．０ＨZ），６．８０−７．０９
（２Ｈ，ｍ），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７
ＨZ）。
【０６２９】参考例１６６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．２６（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０ＨZ），２．４９
（３Ｈ，ｓ），４．５６−４．８０（１Ｈ，ｍ），６．
６９−６．８５（２Ｈ，ｍ），７．７５−７．８５（１
Ｈ，ｍ），１２．３９（１Ｈ，ｓ）。
【０６３０】参考例１６７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３ＨZ），１．３３
−１．５５（２Ｈ，ｍ），１．５７−１．８１（２Ｈ，
ｍ），２．５１（３Ｈ，ｓ），４．０１（２Ｈ，t，Ｊ
＝６．４ＨZ）６．７２−６．９０〔２Ｈ，ｍ，６．８
３（１Ｈ，ｓ）〕，７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈ
Z），１２．４１（１Ｈ，ｓ）。
【０６３１】参考例１６８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９６（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７ＨZ），１．８７
−２．１５（１Ｈ，ｍ），２．５０（３Ｈ，ｓ），３．
７８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５ＨZ），６．７２−６．８
８〔２Ｈ，ｍ，６．８２（１Ｈ，ｓ）〕，７．８１（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８ＨZ），１２．４０（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０６３２】参考例１６９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９７（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），１．２３（３
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０ＨZ），１．８５−２．１０（１
Ｈ，ｍ），３．１３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５ＨZ），
３．３９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７ＨZ），６．５４（１Ｈ，
ｓ），７．３６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．７ＨZ，２．２
ＨZ），７．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２ＨZ），７．９
８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７ＨZ）。
【０６３３】参考例１７０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．５７（３Ｈ，ｓ），５．１７（２Ｈ，ｓ），
６．５８−６．９２及び６．９３−８．０３（全１２
Ｈ，ｍ），１２．５６−１２．９４（１Ｈ，ｍ）。
【０６３４】参考例１７１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．８４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．６ＨZ），３．７０
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．６ＨZ），４．６４（２Ｈ，
ｓ），７．１７（４Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝７ＨZ，１．６ＨZ），７．７６−７．８３（２Ｈ，
ｍ），９．０１（１Ｈ，ｓ）。
【０６３５】参考例１７２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），１．６８
−１．９７（１Ｈ，ｍ），２．４２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
７．２ＨZ），２．４８（３Ｈ，ｓ），６．９３−７．
１３（２Ｈ，ｍ），７．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈ
Z）。
【０６３６】参考例１７３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．６１（３Ｈ，ｓ），４．１０−５．４０（２
Ｈ，ｂｒｓ），７．３２−７．９０（４Ｈ，ｍ），７．
９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２ＨZ），９．２２（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝５．８ＨZ）。
【０６３７】参考例１７４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．８ＨZ），３．６７
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．８ＨZ），３．８９（３Ｈ，
ｓ），４．６３（２Ｈ，ｓ），７．１８（４Ｈ，ｓ），
７．４−７．６（２Ｈ，ｍ），７．８４（１Ｈ，ｓ），
７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２ＨZ）。
【０６３８】参考例１７８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９３（９Ｈ，ｓ），１．５５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝
７．５ＨZ），３．７６（３Ｈ，ｓ），４．１５（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４ＨZ），７．０５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ
＝８．６ＨZ，８．６ＨZ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．９ＨZ），７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６ＨZ），
９．８８（１Ｈ，ｓ）。
【０６３９】実施例１ ４−エトキシ−２−メトキシ安息香酸０．３３ｇを塩化
チオニル１０ｍｌに溶かし、３０分間加熱還流した。こ
のものを減圧下に濃縮後、トルエン２０ｍｌを加えて再
び減圧下濃縮した。得られた４−エトキシ−２−メトキ
シベンゾイルクロリドをジクロロメタン１０ｍｌに溶か
した後、氷浴上で０℃に冷却し、７−クロロ−５−〔Ｎ
−メチル−Ｎ−（２−ジエチルアミノエチル）アミノ〕
カルボニルメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン０．５ｇを加えた。続いて、トリエ
チルアミン０．６ｍｌを加え、そのままの温度で２時間
攪拌した。反応物に水を加えてジクロロメタンにて抽出
後、炭酸ナトリウムにて乾燥した。シリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：メタノー
ル＝５０：１〜５：１）にて精製した。得られた油状物
をエタノールに溶かし、濃塩酸０．１ｍｌを加え、減圧
下に濃縮することにより７−クロロ−５−〔Ｎ−メチル
−Ｎ−（２−ジエチルアミノエチル）アミノ〕カルボニ
ルメチル−１−（２−メトキシ−４−エトキシベンゾイ
ル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピンの塩酸塩を無色不定形物として得た（０．２
ｇ）。
【０６４０】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−
ｄ6）δｐｐｍ：０．９８−２．０６（１３Ｈ，ｍ），
２．６１−４．８８（２１Ｈ，ｍ），６．１８−７．４
５（６Ｈ，ｍ），１０．４２−１１．５２（１Ｈ，
ｍ）。
【０６４１】実施例２ ４−シクロヘキシル安息香酸２ｇに塩化チオニル２０ｍ
ｌを加え、２時間加熱還流した。塩化チオニルを留去
し、４−シクロヘキシルベンゾイルクロリドを得た。５
−エトキシカルボニルメチル−７−クロロ−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン２．２ｇ
のジクロロメタン５０ｍｌ溶液にピリジン３．３ｇを加
え、次いで氷冷攪拌下先の４−シクロヘキシルベンゾイ
ルクロリドを加え、室温で終夜攪拌した。反応液に水を
加え、ジクロロメタンにて抽出した。希塩酸で洗浄、水
洗後、硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下溶媒を留去
して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出液；ジクロロメタン）にて精製して、５−エト
キシカルボニルメチル−７−クロロ−１−（４−シクロ
ヘキシルベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン４ｇを得た。
【０６４２】無色油状1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．２０−
２．２０（１４Ｈ，ｍ），２．３０−２．５０（１Ｈ，
ｍ），２．６０−３．０５（３Ｈ，ｍ），３．１０−
３．３５（１Ｈ，ｍ），４．１０−４．４０（２Ｈ，
ｍ），４．４５−４．６５（１Ｈ，ｍ），６．５７（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．１Ｈｚ），７．００（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈ
ｚ），７．１０−７．３５（３Ｈ，ｍ）。
【０６４３】実施例３ ５−エトキシカルボニルメチル−７−クロロ−１−（４
−シクロヘキシルベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン２ｇのエタノール２０
ｍｌ溶液に５Ｎ水酸化ナトリウム水溶液５ｍｌを加え、
室温にて終夜攪拌した。反応液に塩酸を加えて酸性とし
た後、ジクロロメタンで抽出、水洗後、硫酸マグネシウ
ムにて乾燥した。減圧下溶媒を留去して、５−カルボキ
シメチル−７−クロロ−１−（４−シクロヘキシルベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン１．８ｇを得た。
【０６４４】無色不定形1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２５（１４Ｈ，ｍ），２．３０−２．５
５（１Ｈ，ｍ），２．６０−３．３０（３Ｈ，ｍ），
３．５０−３．９０（１Ｈ，ｍ），４．４５−４．６０
及び５．１０−５．３０（１Ｈ，ｍ），６．１５（１
Ｈ，ｂｒｓ），６．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ），６．８５−７．００（３Ｈ，ｍ），７．１０−
７．３５（３Ｈ，ｍ）。
【０６４５】適当な出発原料を用い、実施例３と同様に
して下記実施例５２、６８、７７、７８、８１〜８３、
８７、９０、９６、１０１、１０３、１０４、１０９、
１１７〜１１８、１２０及び１３１〜１３５の化合物を
得た。
【０６４６】実施例４ ５−カルボキシメチル−７−クロロ−１−（４−シクロ
ヘキシルベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．７ｇのジクロロメタン５０
ｍｌ溶液に氷冷攪拌下、Ｎ，Ｎ−ビス（２−オキソ−３
−オキサゾリジニル）ホスフィニッククロリド０．５４
ｇを加え、室温で１５分間攪拌した。次いで氷冷攪拌
下、Ｎ−メチルピペラジン０．２４ｍｌ及びトリエチル
アミン０．４６ｍｌを加え、室温で終夜攪拌した。水を
加え、ジクロロメタンで抽出し、水洗後、硫酸マグネシ
ウムにて乾燥した。減圧下に溶媒を留去して、得られた
残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液；
ジクロロメタン：メタノール＝４０：１）にて精製し
て、７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニ
ル）カルボニルメチル〕−１−（４−シクロヘキシルベ
ンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン０．７ｇを得た。
【０６４７】無色不定形1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−３．４０（２２Ｈ，ｍ），２．２１及び２．
３４（３Ｈ，ｓ），３．５０−３．９０（５Ｈ，ｍ），
４．４０−４．６０及び５．０５−５．２０（１Ｈ，
ｍ），６．５０−６．６０（１Ｈ，ｍ），６．８５−
６．９５（１Ｈ，ｍ），７．００−７．１５（３Ｈ，
ｍ），７．２５−７．５０（２Ｈ，ｍ）。
【０６４８】適当な出発原料を用い、実施例４と同様に
して下記実施例７、９、１１〜１８、２０〜２２、２
４、２５、２８〜３６、３８〜４０、４６〜４８、５５
〜６７、７０〜７２、７４〜７６、７９、８４、８５、
８８、９１〜９４、９８、１２１〜１２６、１３７及び
１３８の化合物を得た。
【０６４９】実施例５ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−｛４−〔２−（２−メチルフ
ェニル）アセチル〕ベンゾイル｝−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン２．０６ｇを塩化メ
チレン２０ｍｌ−メタノール２０ｍｌの混合溶媒に溶解
し、氷水浴上冷却攪拌下水素化ホウ素ナトリウム０．２
８ｇを添加した。氷水浴上冷却下２時間攪拌後溶媒の大
部分を減圧下留去した。残渣に水を加え塩化メチレン抽
出した。有機層を飽和食塩水洗、硫酸マグネシウム乾燥
後濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出液：塩化メチレン：メタノール＝２０−１０：
１）で精製し、無色不定形として７−クロロ−５−
〔（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニルメチ
ル〕−１−｛４−〔２−（２−メチルフェニル）−１−
ヒドロキシエチル〕ベンゾイル｝−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンを２．０８ｇ得た。
【０６５０】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：１．１−４．０，４．３５−４．６５，４．
６５−５．０及び５．０−５．２５（全２７Ｈ，ｍ），
６．４−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−７．６（１
０Ｈ，ｍ）。
【０６５１】適当な出発原料を用い、実施例５と同様に
して下記実施例２２、４６及び９４の化合物を得た。
【０６５２】実施例６ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−｛４−〔２−（２−メチルフ
ェニル）−１−ヒドロキシエチル〕ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．
５ｇ、酢酸５ｍｌ及び無水酢酸３ｍｌに濃硫酸１滴を加
え室温で１２時間、続いて６０〜７０℃で６時間攪拌し
た。反応混合物を氷水に注ぎ、酢酸エチル３０ｍｌを加
え、このものに重曹を加えてアルカリ性にした。全体を
酢酸エチルで抽出した後、有機相を飽和重曹水洗、飽和
食塩水洗、硫酸マグネシウム乾燥後濃縮した。残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液；塩化メチ
レン：メタノール＝２０：１）で精製し、無色不定形と
して７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニ
ル）カルボニルメチル〕−１−｛４−〔２−（２−メチ
ルフェニル）−１−アセチルオキシエチル〕ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピンを０．３６ｇ得た。
【０６５３】1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）
δｐｐｍ：１．１−４．０，４．３５−４．７及び４．
９５−５．２５（全２８Ｈ，ｍ），５．７−６．０（１
Ｈ，ｍ），６．４−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−
７．６（１０Ｈ，ｍ）。
【０６５４】適当な出発原料を用いて、実施例６と同様
にして下記実施例１２及び４８の化合物を得た。
【０６５５】適当な出発原料を用い、実施例１及び２と
同様にして下記表に記載の化合物を得た。
【０６５６】
【表５８】
【０６５７】
【表５９】
【０６５８】
【表６０】
【０６５９】
【表６１】
【０６６０】
【表６２】
【０６６１】
【表６３】
【０６６２】
【表６４】
【０６６３】
【表６５】
【０６６４】
【表６６】
【０６６５】
【表６７】
【０６６６】
【表６８】
【０６６７】
【表６９】
【０６６８】
【表７０】
【０６６９】
【表７１】
【０６７０】
【表７２】
【０６７１】
【表７３】
【０６７２】
【表７４】
【０６７３】
【表７５】
【０６７４】
【表７６】
【０６７５】
【表７７】
【０６７６】
【表７８】
【０６７７】
【表７９】
【０６７８】
【表８０】
【０６７９】
【表８１】
【０６８０】
【表８２】
【０６８１】
【表８３】
【０６８２】
【表８４】
【０６８３】
【表８５】
【０６８４】
【表８６】
【０６８５】
【表８７】
【０６８６】
【表８８】
【０６８７】
【表８９】
【０６８８】
【表９０】
【０６８９】
【表９１】
【０６９０】
【表９２】
【０６９１】
【表９３】
【０６９２】
【表９４】
【０６９３】
【表９５】
【０６９４】
【表９６】
【０６９５】
【表９７】
【０６９６】
【表９８】
【０６９７】
【表９９】
【０６９８】
【表１００】
【０６９９】
【表１０１】
【０７００】
【表１０２】
【０７０１】
【表１０３】
【０７０２】
【表１０４】
【０７０３】
【表１０５】
【０７０４】
【表１０６】
【０７０５】
【表１０７】
【０７０６】
【表１０８】
【０７０７】
【表１０９】
【０７０８】
【表１１０】
【０７０９】
【表１１１】
【０７１０】
【表１１２】
【０７１１】
【表１１３】
【０７１２】
【表１１４】
【０７１３】
【表１１５】
【０７１４】
【表１１６】
【０７１５】
【表１１７】
【０７１６】
【表１１８】
【０７１７】
【表１１９】
【０７１８】
【表１２０】
【０７１９】
【表１２１】
【０７２０】
【表１２２】
【０７２１】
【表１２３】
【０７２２】
【表１２４】
【０７２３】ＮＭＲ １）（実施例９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−５．２５（２３Ｈ，ｍ），２．９６及び３．
２０（全３Ｈ，ｓ），３．７１（３Ｈ，ｓ），３．８３
（３Ｈ，ｓ），６．５１−７．１８（６Ｈ，ｍ）。
【０７２４】ＮＭＲ ２）（実施例１０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２５（１４Ｈ，ｍ），２．３０−２．５
５（１Ｈ，ｍ），２．６０−３．３０（３Ｈ，ｍ），
３．５０−３．９０（１Ｈ，ｍ），４．４５−４．６０
及び５．１０−５．３０（１Ｈ，ｍ），６．１５（１
Ｈ，ｂｒｓ），６．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ），６．８５−７．００（３Ｈ，ｍ），７．１０−
７．３５（３Ｈ，ｍ）。
【０７２５】ＮＭＲ ３）（実施例１１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−３．４０（２２Ｈ，ｍ），２．２１及び２．
３４（３Ｈ，ｓ），３．５０−３．９０（５Ｈ，ｍ），
４．４０−４．６０及び５．０５−５．２０（１Ｈ，
ｍ），６．５０−６．６０（１Ｈ，ｍ），６．８５−
６．９５（１Ｈ，ｍ），７．００−７．１５（３Ｈ，
ｍ），７．２５−７．５０（２Ｈ，ｍ）。
【０７２６】ＮＭＲ ４）（実施例１２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２，１．０２及び１．０８（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．２−４．０，４．３５−４．６５及び
４．９５−５．２４（全２７Ｈ，ｍ），６．３５−６．
７０（１Ｈ，ｍ），６．７５−７．６５（１０Ｈ，
ｍ）。
【０７２７】ＮＭＲ ５）（実施例１５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７１−２．２４（１１Ｈ，ｍ），２．２５−５．１
７（２１Ｈ，ｍ），５．７１−７．５４（９Ｈ，ｍ）。
【０７２８】ＮＭＲ ６）（実施例１６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−５．１６（３２Ｈ，ｍ），５．７９−７．５
１（１０Ｈ，ｍ）。
【０７２９】ＮＭＲ ７）（実施例２１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．００−５．２６（１７Ｈ，ｍ），２．２８及び２．
３４（各３Ｈ，各ｓ），６．５４−６．７５（１Ｈ，
ｍ），６．８９−７．９３（８Ｈ，ｍ），８．４８−
８．７４（１Ｈ，ｍ）。
【０７３０】ＮＭＲ ８）（実施例２２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５，１．００及び１．０７（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．１−４．０，４．３５−４．６５，４．
６５−４．９５及び４．９５−５．２５（全２７Ｈ，
ｍ），６．４−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−７．
６５（１０Ｈ，ｍ）。
【０７３１】ＮＭＲ ９）（実施例２３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．１５（３Ｈ，ｓ），２．４０（３Ｈ，ｓ），２．７
１−４．００（７Ｈ，ｍ），４．０１−４．３９（１
Ｈ，ｍ），４．６９−５．０１（１Ｈ，ｍ），６．４２
−７．５５（１０Ｈ，ｍ）。
【０７３２】ＮＭＲ １０）（実施例２５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０３−２．０８（４Ｈ，ｍ），１．２２（６
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．６２−４．９５（２２
Ｈ，ｍ），６．２３−７．４２（６Ｈ，ｍ），１０．４
５−１１．４７（１Ｈ，ｍ）。
【０７３３】ＮＭＲ １１）（実施例２６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３４−１．７２（１Ｈ，ｍ），１．８１−２．２５
（３Ｈ，ｍ），２．５７−３．１８（３Ｈ，ｍ），３．
７０（３Ｈ，ｓ），３．８２（３Ｈ，ｓ），４．３５−
５．２２（１Ｈ，ｍ），６．５３−６．６９（２Ｈ，
ｍ），６．７３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１．８
Ｈｚ），６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），６．
９１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２．４Ｈｚ），
７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）。
【０７３４】ＮＭＲ １２）（実施例２７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３２−２．１４（４Ｈ，ｍ），２．５７−３．２０
（３Ｈ，ｍ），３．５２（３Ｈ，ｓ），３．７３（３
Ｈ，ｓ），４．８２−５．０５（１Ｈ，ｍ），６．１６
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．３５（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２．２Ｈｚ），６．６４（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），６．８１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ，２．４Ｈｚ），７．０６−７．２４（２
Ｈ，ｍ）。
【０７３５】ＮＭＲ １３）（実施例２８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．７８−２．１３（１３Ｈ，ｍ），２．６５−
５．１２（１３Ｈ，ｍ），３．１７及び３．３３（全３
Ｈ，ｓ），３．９５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），
６．５５−７．５８（７Ｈ，ｍ），１０．５３−１１．
４８（１Ｈ，ｍ）。
【０７３６】ＮＭＲ １４）（実施例２９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９８−２．０６（１３Ｈ，ｍ），２．６１−
４．８８（２１Ｈ，ｍ），６．１８−７．４５（６Ｈ，
ｍ），１０．４２−１１．５２（１Ｈ，ｍ）。
【０７３７】ＮＭＲ １５）（実施例３０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９２−１．９５（７Ｈ，ｍ），２．３４−４．
４３（１４Ｈ，ｍ），２．４１及び２．５３（全３Ｈ，
ｓ），２．７７（６Ｈ，ｓ），６．５２−７．３８（６
Ｈ，ｍ），１０．５８−１１．５７（２Ｈ，ｍ）。
【０７３８】ＮＭＲ １６）（実施例３１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９６−２．０３（４Ｈ，ｍ），２．３３−４．
６２（１３Ｈ，ｍ），２．４１及び２．５３（全３Ｈ，
ｓ），２．７６（３Ｈ，ｓ），３．３４（３Ｈ，ｓ），
６．５２−７．４８（６Ｈ，ｍ），１１．４８（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
【０７３９】ＮＭＲ １７）（実施例３２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９６−４．８７（２２Ｈ，ｍ），２．４０及び
２．５３（全３Ｈ，ｓ），２．７３及び２．７７（全３
Ｈ，ｓ），６．５１−７．４５（６Ｈ，ｍ），１１．３
６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０７４０】ＮＭＲ １８）（実施例３４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−５．２４（２２Ｈ，ｍ），６．４１−７．５
８（１２Ｈ，ｍ）。
【０７４１】ＮＭＲ １９）（実施例３５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−５．２４（２６Ｈ，ｍ），６．３２−７．６
９（１１Ｈ，ｍ）。
【０７４２】ＮＭＲ ２０）（実施例３６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７４−５．２４（３２Ｈ，ｍ），６．２８−７．７
０（１１Ｈ，ｍ）。
【０７４３】ＮＭＲ ２１）（実施例３８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−４．０，４．３５−４．６５，４．６５−５．
０及び５．０−５．２５（全２７Ｈ，ｍ），６．４−
６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−７．６（１０Ｈ，
ｍ）。
【０７４４】ＮＭＲ ２２）（実施例３９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−４．０，４．３５−４．７及び４．９５−５．
２５（全２８Ｈ，ｍ），５．７−６．０（１Ｈ，ｍ），
６．４−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−７．６（１
０Ｈ，ｍ）。
【０７４５】ＮＭＲ ２３）（実施例４０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−４．６５及び４．９５−５．２５（全２５Ｈ，
ｍ），６．３５−６．６５及び６．６５−８．２（全１
１Ｈ，ｍ）。
【０７４６】ＮＭＲ ２４）（実施例４６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−３．９５，４．４５−４．６５，４．７−４．
９及び５．０−５．２５（全２７Ｈ，ｍ），６．４−
６．６５及び６．７５−７．６（全１１Ｈ，ｍ）。
【０７４７】ＮＭＲ ２５）（実施例４７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１２−２．０６（２０Ｈ，ｍ），２．６６−
４．４０（２１Ｈ，ｍ），３．１８及び３．３３（全３
Ｈ，ｓ），６．５３−７．４１（７Ｈ，ｍ），１０．６
７−１１．５３（２Ｈ，ｍ）。
【０７４８】ＮＭＲ ２６）（実施例４８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−３．９５，４．４５−４．６５及び４．９５−
５．２５（全２９Ｈ，ｍ），５．７−６．０５（１Ｈ，
ｍ），６．３５−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−
７．６５（９Ｈ，ｍ）。
【０７４９】ＮＭＲ ２７）（実施例４９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−２．３４（４Ｈ，ｍ），２．４２−３．４２
（３Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｓ），３．０１（３
Ｈ，ｓ），３．６８（３Ｈ，ｓ），４．８１−５．４１
（１Ｈ，ｍ），５．０８（２Ｈ，ｓ），６．４２−７．
１２（５Ｈ，ｍ），７．１３−７．７２（５Ｈ，ｍ）。
【０７５０】ＮＭＲ ２８）（実施例５０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９０−２．２５（４Ｈ，ｍ），１．１７（６
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１０Ｈｚ），２．４０−３．９０（１
７Ｈ，ｍ），４．６３−５．１７（１Ｈ，ｍ），４．９
８（２Ｈ，ｓ），６．５２−７．２１（５Ｈ，ｍ），
７．２４−７．６５（５Ｈ，ｍ），１０．１６−１０．
７０（１Ｈ，ｍ）。
【０７５１】ＮＭＲ ２９）（実施例５９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８−１．２（６Ｈ，ｍ），１．２−４．０，４．４
−４．６５及び５．０−５．２５（２０Ｈ，ｍ），６．
４５−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．６−７．７５（１２
Ｈ，ｍ）。
【０７５２】ＮＭＲ ３０）（実施例６０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８−１．１５（６Ｈ，ｍ），１．１５−３．９５，
４．３５−４．６５及び４．９５−５．２５（全２０
Ｈ，ｍ，２．９６，３．１７（各ｓ）），６．４−７．
６（１３Ｈ，ｍ）。
【０７５３】ＮＭＲ ３１）（実施例６１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６−２．４１（７Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，
ｓ），２．５１−４．３８（１６Ｈ，ｍ），４．５１−
４．９２（２Ｈ，ｍ），６．５３−７．５２（１０Ｈ，
ｍ），１２．５２−１２．９４（１Ｈ，ｍ）。
【０７５４】ＮＭＲ ３２）（実施例６２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．２６（５Ｈ，ｍ），２．０２（３Ｈ，
ｓ），２．５８−５．２９（７Ｈ，ｍ），３．６９（３
Ｈ，ｓ），６．４９−７．４５（１０Ｈ，ｍ）。
【０７５５】ＮＭＲ ３３）（実施例６３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−５．２９（１７Ｈ，ｍ），２．１６（３Ｈ，
ｓ），２．３４（３Ｈ，ｓ），６．４７−７．６２（１
１Ｈ，ｍ）。
【０７５６】ＮＭＲ ３４）（実施例６４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７０−１．１９（６Ｈ，ｍ），１．２０−５．２５
（２０Ｈ，ｍ），２．１６（３Ｈ，ｍ），６．４８−
７．６２（１１Ｈ，ｍ）。
【０７５７】ＮＭＲ ３５）（実施例６５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０２−５．２８（２３Ｈ，ｍ），２．０２（３Ｈ，
ｓ），６．５２−７．５０（１０Ｈ，ｍ），１１．６８
−１２．４１（１Ｈ，ｍ）。
【０７５８】ＮＭＲ ３６）（実施例６６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０４−５．３２（２９Ｈ，ｍ），２．０２（３Ｈ，
ｓ），６．４８−７．５１（１０Ｈ，ｍ），１１．８７
−１２．２８（１Ｈ，ｍ）。ＮＭＲ ３７）（実施例６
９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４６−２．４１（４Ｈ，ｍ），２．１４（３Ｈ，
ｓ），２．６８−２．９８（１Ｈ，ｍ），３．２７−
３．８３（４Ｈ，ｍ），４．６８−５．２７（２Ｈ，
ｍ），６．４７−７．５４（９Ｈ，ｍ），７．６０（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．１６Ｈｚ）。
【０７５９】ＮＭＲ ３８）（実施例７１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８６−５．２０（３２Ｈ，ｍ），６．５１−７．５
２（１０Ｈ，ｍ），１１．６２−１２．２４（１Ｈ，
ｍ）。
【０７６０】ＮＭＲ ３９）（実施例７３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２８−２．２８（４Ｈ，ｍ），２．１４（３Ｈ，
ｓ）２．５８−２．９２（２Ｈ，ｍ），２．９３−３．
２８（１Ｈ，ｍ），３．５８（３Ｈ，ｓ），４．８２−
５．１２（１Ｈ，ｍ），６．５６（１Ｈ，ｓ），６．６
５−６．９６（３Ｈ，ｍ），６．９７−７．４８（６
Ｈ，ｍ）。
【０７６１】ＮＭＲ ４０）（実施例８０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−２．２５（４Ｈ，ｍ），２．０１（３Ｈ，
ｓ），２．２６−３．２０（３Ｈ，ｍ），３．５９（３
Ｈ，ｓ），４．８６−５．２２（１Ｈ，ｍ），６．４２
−７．４５（１０Ｈ，ｍ）。
【０７６２】ＮＭＲ ４１）（実施例８４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−４．０，４．３５−４．６５及び５．０−５．
２５（全２０Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ）），６．４５−
６．７（１Ｈ，ｍ），６．９１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２Ｈ
ｚ，８Ｈｚ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），
７．１５−７．７（９Ｈ，ｍ）。
【０７６３】ＮＭＲ ４２）（実施例８５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−３．９５，４．３５−４．６５，５．０−５．
２５（全２０Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ）），６．４−７．
５５〔１２Ｈ，ｍ，６．５９（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．
７９（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）〕。
【０７６４】ＮＭＲ ４３）（実施例８６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．２（７Ｈ，ｍ），２．４５−３．３，３．
３５−３．９，４．０−４．３５，４．３５−４．６５
及び４．９５−５．３５（全９Ｈ，ｍ，５．０９
（ｓ）），６．４５−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７７
（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９２（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，８．５Ｈｚ），７．０５−７．６（７
Ｈ，ｍ）。
【０７６５】ＮＭＲ ４４）（実施例８７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２（４Ｈ，ｍ），２．５−３．３，３．
３５−３．９，４．３−４．６及び４．９−５．３（全
７Ｈ，ｍ，５．０６（ｓ）），４．４５−６．６５（１
Ｈ，ｍ），６．７４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），
６．９３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，８．５Ｈｚ），
７．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．１２−７．５
５（６Ｈ，ｍ）。
【０７６６】ＮＭＲ ４５）（実施例８８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．８５，２．８５−４．０，４．３５−
４．６５及び４．９−５．３５（全２２Ｈ，２．３３，
５．１０（各ｓ）），６．４−６．６５（１Ｈ，ｍ），
６．８０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９２（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，８．５Ｈｚ），７．０４（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．０４−７．６（６Ｈ，
ｍ）。
【０７６７】ＮＭＲ ４６）（実施例８９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．４５（７Ｈ，ｍ，２．２７（ｓ）），
２．５−３．１，３．１−３．４，３．４−３．９，
４．３５−４．６５及び５．０２−５．３０（全８Ｈ，
ｍ，３．７２（ｓ）），６．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
３Ｈｚ），６．９２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，
８．４Ｈｚ），７．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈ
ｚ），７．１０−７．７１（８Ｈ，ｍ）。
【０７６８】ＮＭＲ ４７）（実施例９０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２３−２．４７（４Ｈ，ｍ），２．２６（３Ｈ，
ｓ），２．６−３．０５（２Ｈ，ｍ），３．１０−３．
４３，３．４８−３．９０，４．３５−４．６２及び
５．０５−５．２９（全３Ｈ，ｍ），６．５６（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
２．２Ｈｚ，８．３Ｈｚ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．２Ｈｚ），７．１２−７．５５（６Ｈ，ｍ），７．
６１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）。
【０７６９】ＮＭＲ ４８）（実施例９２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８４，１．０５及び１．０８（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．２−４．０，４．１−４．７及び４．８
−５．３（全２５Ｈ，ｍ，２．２４（ｓ）），２．６１
（ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．９９，３．１９（各ｓ）），
６．４−７．７（１１Ｈ，ｍ，６．５５（ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ））。
【０７７０】ＮＭＲ ４９）（実施例９３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０，０，９７及び１，０７（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．１５−４．０２，４．３８−４．６５及
び４．９５−５．２５（全２３Ｈ，ｍ，２．２６，３．
１８（各ｓ）），６．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ），６．７７−７．７０（１０Ｈ，ｍ）。
【０７７１】ＮＭＲ ５０）（実施例９４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２，１．００及び１．０７（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．１５−３．９８，４．４７−４．６８，
４．９５−５．２２及び５．７５−６．１０（全２５
Ｈ，ｍ），６．４０−６．６８及び６．７３−７．６８
（全１１Ｈ，ｍ）。
【０７７２】ＮＭＲ ５１）（実施例９６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．４（４Ｈ，ｍ），２．２０（３Ｈ，ｓ），
２．５−３．３５，３．４−３．９，４．２５−４．６
及び４．９−６．２（全８Ｈ，ｍ，４．２２（ｓ）），
６．４−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７５−６．９５
（１Ｈ，ｍ），６．９５−７．３５（５Ｈ，ｍ），７．
４２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８１（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）。
【０７７３】ＮＭＲ ５２）（実施例９７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．３，２．５−３．４，３．５−４．３，
４．３５−４．７及び５．０５−５．３５（全１２Ｈ，
３．７５（ｓ）），６．４−６．７（１Ｈ，ｍ），６．
９３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，８．５Ｈｚ），７．１
３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．２−７．８（９Ｈ，
ｍ）。
【０７７４】ＮＭＲ ５３）（実施例９８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５，１．０３及び１．０８（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
７Ｈｚ），１．２−４．０，４．３−４．６５及び４．
９−５．３（全２２Ｈ，２．９９，３．１９，５．１０
（各ｓ）），６．４５−７．６（１１Ｈ，ｍ）。
【０７７５】ＮＭＲ ５４）（実施例９９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．２０−
２．２０（１４Ｈ，ｍ），２．３０−２．５０（１Ｈ，
ｍ），２．６０−３．０５（３Ｈ，ｍ），３．１０−
３．３５（１Ｈ，ｍ），４．１０−４．４０（２Ｈ，
ｍ），４．４５−４．６５（１Ｈ，ｍ），６．５７（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．１Ｈｚ），７．００（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈ
ｚ），７．１０−７．３５（３Ｈ，ｍ）。
【０７７６】ＮＭＲ ５５）（実施例１００）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−２．４１（５Ｈ，ｍ），１．２５（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．１０Ｈｚ），２．１６（３Ｈ，ｓ），２．
５４−５．３２（６Ｈ，ｍ），６．４８−７．５４（１
１Ｈ，ｍ）。
【０７７７】ＮＭＲ ５６）（実施例１０１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−２．３６（５Ｈ，ｍ），２．２６（３Ｈ，
ｓ），２．５１−５．３５（４Ｈ，ｍ），６．４５−
７．５０（１１Ｈ，ｍ），８．６５−１３．９０（１
Ｈ，ｍ）。
【０７７８】ＮＭＲ ５７）（実施例１０２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．３９（５Ｈ，ｍ），２．５７−３．０５
（２Ｈ，ｍ），３．０９−５．２８（２Ｈ，ｍ），３．
６７，３．７２及び３．８２（各３Ｈ，各ｓ），６．４
８−７．８１（１０Ｈ，ｍ）。
【０７７９】ＮＭＲ ５８）（実施例１０３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−２．２６（４Ｈ，ｍ），２．０１（３Ｈ，
ｓ），２．５２−３．１０（２Ｈ，ｍ），３．０１−
５．２８（３Ｈ，ｍ），３．６１（３Ｈ，ｓ），６．４
８−７．８８（１０Ｈ，ｍ），８．５０−１３．９（１
Ｈ，ｍ）。
【０７８０】ＮＭＲ ５９）（実施例１０４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．３２（４Ｈ，ｍ），２．５７−３．０９
（２Ｈ，ｍ），３．１０−５．２９（３Ｈ，ｍ），３．
６６及び３．８１（各３Ｈ，各ｓ），６．４５−７．８
０（１０Ｈ，ｍ），８．０３−１３．８０（１Ｈ，
ｍ）。
【０７８１】ＮＭＲ ６０）（実施例１０５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．３７（４Ｈ，ｍ），２．１４（３Ｈ，
ｓ），２．５４−２．９７（２Ｈ，ｍ），２．９８−
５．２０（３Ｈ，ｍ），３．６８及び３．７４（各３
Ｈ，各ｓ），６．５０−７．５２（１０Ｈ，ｍ）。
【０７８２】ＮＭＲ ６１）（実施例１０６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４１−４．０６（５Ｈ，ｍ），２．１３（３Ｈ，
ｓ），３．３９（３Ｈ，ｓ），４．３６−５．４１（１
Ｈ，ｍ），６．４９（１Ｈ，ｓ），６．７９（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ），６．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
７．４２Ｈｚ），７．０１−７．６２（６Ｈ，ｍ），
７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２４Ｈｚ）。
【０７８３】ＮＭＲ ６２）（実施例１０７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．２１（５Ｈ，ｍ），２．５１−３．２６
（３Ｈ，ｍ），３．２７−４．１１（４Ｈ，ｍ），３．
７７（３Ｈ，ｓ），４．３６−４．８８（４Ｈ，ｍ），
５．７１−７．５８（１０Ｈ，ｍ）。
【０７８４】ＮＭＲ ６３）（実施例１０８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６−２．２１（４Ｈ，ｍ），２．４９−５．２３
（１１Ｈ，ｍ），３．７３（３Ｈ，ｓ），５．７８−
７．５０（９Ｈ，ｍ）。
【０７８５】ＮＭＲ ６４）（実施例１１０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０４−２．２６（４Ｈ，ｍ），２．４７−５．２０
（１４Ｈ，ｍ），５．５８−７．７２（１０Ｈ，ｍ）。
【０７８６】ＮＭＲ ６５）（実施例１１１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３１−１．６９（１Ｈ，ｍ），１．７０−２．２４
（３Ｈ，ｍ），２．５５−３．２０（３Ｈ，ｍ），４．
８８−５．２０（１Ｈ，ｍ），５．０３（２Ｈ，ｓ），
６．５１−７．５１（１６Ｈ，ｍ）。
【０７８７】ＮＭＲ ６６）（実施例１１３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．４０（４Ｈ，ｍ），２．２８（３Ｈ，
ｓ），２．６０−５．２９（５Ｈ，ｍ），３．７４（３
Ｈ，ｓ），６．５４−６．７８（１Ｈ，ｍ），６．８８
−７．０６（１Ｈ，ｍ），７．０９−７．４６（６Ｈ，
ｍ），７．５８−７．７９（１Ｈ，ｍ），８．４６−
８．６６（１Ｈ，ｍ）。
【０７８８】ＮＭＲ ６７）（実施例１１６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．３０（４Ｈ，ｍ），２．４９−５．２９
（５Ｈ，ｍ），３．７０（３Ｈ，ｓ），３．８７（２
Ｈ，ｓ），６．４１−７．７５（１２Ｈ，ｍ）。
【０７８９】ＮＭＲ ６８）（実施例１１９）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
（ＣＤＣｌ3 ）：１．２１−２．３１（４Ｈ，ｍ），
２．６０−５．２７（５Ｈ，ｍ），３．７５（３Ｈ，
ｓ），６．４１−６．６３（１Ｈ，ｍ），６．８０−
７．５３（２Ｈ，ｍ），７．４８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
２４Ｈｚ），７．７４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４２Ｈ
ｚ），９．９９−１０．０２（１Ｈ，ｍ）。
【０７９０】ＮＭＲ ６９）（実施例１２１）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−５．２３（１７Ｈ，ｍ），２．３５（３Ｈ，
ｓ），６．４１−６．６２（１Ｈ，ｍ），６．７８−
７．５３（２Ｈ，ｍ），７．６１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
３Ｈｚ），７．７３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），
９．９４（１Ｈ，ｓ）。
【０７９１】ＮＭＲ ７０）（実施例１２２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０−５．２４（２６Ｈ，ｍ），６．４０−６．６
１（１Ｈ，ｍ），６．７４−７．８２（６Ｈ，ｍ），
９．８８−１０．０１（１Ｈ，ｍ）。
【０７９２】ＮＭＲ ７１）（実施例１２３）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），０．７８−
５．２５（２６Ｈ，ｍ），６．４８−７．８２（１１
Ｈ，ｍ），１２．３５−１３．７４（１Ｈ，ｍ）。
【０７９３】ＮＭＲ ７２）（実施例１２５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５−５．２３（２８Ｈ，ｍ），６．３７−７．８
０（１０Ｈ，ｍ），１２．２９−１３．４０（１Ｈ，
ｍ）。
【０７９４】ＮＭＲ ７３）（実施例１２６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０２−５．２２（２７Ｈ，ｍ），６．３７−７．７
６（１１Ｈ，ｍ），１２．５４−１３．５０（１Ｈ，
ｍ）。
【０７９５】ＮＭＲ ７４）（実施例１３０）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−２．３７（４Ｈ，ｍ），２．５１−５．４５
（１１Ｈ，ｍ），３．８３（３Ｈ，ｓ），６．３４−
７．６２（１０Ｈ，ｍ）。
【０７９６】ＮＭＲ ７５）（実施例１３２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．３２（４Ｈ，ｍ），２．１２（３Ｈ，
ｓ），２．４１−５．３０（７Ｈ，ｍ），６．３８−
８．０８（１１Ｈ，ｍ），８．９１−１３．００（１
Ｈ，ｍ）。
【０７９７】ＮＭＲ ７６）（実施例１３６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３−２．３６（４Ｈ，ｍ），２．１３（３Ｈ，
ｓ）２．３８−５．２８（７Ｈ，ｍ），３．７１（３
Ｈ，ｓ），６．４１−８．０９（１１Ｈ，ｍ）。
【０７９８】ＮＭＲ ７７）（実施例１３７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−５．１０（２５Ｈ，ｍ），６．０５−７．５
０（１５Ｈ，ｍ）。
【０７９９】ＮＭＲ ７８）（実施例１３８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３−５．０８（２０Ｈ，ｍ），２．３４（３Ｈ，
ｓ），６．５８−７．５３（６Ｈ，ｍ），８．３９−
９．０４（１Ｈ，ｍ）。
【０８００】ＮＭＲ ７９）（実施例２４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−５．２５（２３Ｈ，ｍ），２．９６及び３．
２０（全３Ｈ，ｓ），３．７１（３Ｈ，ｓ），３．８３
（３Ｈ，ｓ），６．５１−７．１８（６Ｈ，ｍ）。
【０８０１】ＮＭＲ ８０）（実施例５２）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．３６（４Ｈ，ｍ），２．２０（３Ｈ，
ｓ），２．５６−４．００（４Ｈ，ｍ），４．２５−
５．４１（１Ｈ，ｍ），６．２７−７．７６（１１Ｈ，
ｍ），１０．７３−１１．７４（１Ｈ，ｍ）。
【０８０２】ＮＭＲ ８１）（実施例５４）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３−１．７（１Ｈ，ｍ），１．７−２．２（３Ｈ，
ｍ），２．５５−３．２（３Ｈ，ｍ），４．８５−５．
２（１Ｈ，ｍ），６．３−７．７（１４Ｈ，ｍ）。
【０８０３】ＮＭＲ ８２）（実施例５５）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０７−２．０４（１０Ｈ，ｍ），２．５８−
３．９８（１８Ｈ，ｍ），４．１３−４．３６（１Ｈ，
ｍ），４．７３（２Ｈ，ｓ），６．６１−７．４３（１
０Ｈ，ｍ），７．８７−８．０１（１Ｈ，ｍ），９．２
１（１Ｈ，ｓ），１０．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０８０４】ＮＭＲ ８３）（実施例５６）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０５−２．０６（１０Ｈ，ｍ），２．４３−
３．８０（１５Ｈ，ｍ），４．１７−４．４０（１Ｈ，
ｍ），４．７３（２Ｈ，ｍ），６．６３−７．４８（１
０Ｈ，ｍ），７．８４−７．９８（１Ｈ，ｍ），８．５
６−８．７１（１Ｈ，ｍ），９．２２（１Ｈ，ｓ），１
０．３４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０８０５】ＮＭＲ ８４）（実施例５７）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０８−２．０２（１０Ｈ，ｍ），２．６２−
３．９９（１８Ｈ，ｍ），４．１２−４．３９（１Ｈ，
ｍ），４．８２（２Ｈ，ｓ），６．６１−７．５７（９
Ｈ，ｍ），７．９６−８．１１（１Ｈ，ｍ），９．３３
（１Ｈ，ｓ），１０．２１（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０８０６】ＮＭＲ ８５）（実施例５８）1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０４−２．０１（１０Ｈ，ｍ），２．４３−
３．８０（１５Ｈ，ｍ），４．１３−４．４０（１Ｈ，
ｍ），４．８２（２Ｈ，ｓ），６．６０−７．５３（９
Ｈ，ｍ），７．９２−８．０８（１Ｈ，ｍ），８．５６
−８．７１（１Ｈ，ｍ），９．３３（１Ｈ，ｓ），１
０．３５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０８０７】実施例１３９ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−〔２−メトキシ−４−｛Ｎ−
〔２−（２−メチルフェノキシ）エチル〕−Ｎ−トリフ
ルオロアセチルアミノ｝ベンゾイル〕−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．４５ｇのメ
タノール２０ｍｌ溶液に、炭酸カリウム０．１１ｇの水
溶液５ｍｌを加え室温にて１２時間攪拌した。メタノー
ルを大半留去し、水を加え、酢酸エチルにて抽出した。
溶媒を乾燥後、減圧留去した後、残渣をシリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：メタ
ノール＝８０：１→５０：１→３０：１）に付し、アセ
トン−ｎ−ヘキサンにて再結晶して、０．１２ｇの７−
クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）カル
ボニルメチル〕−１−｛２−メトキシ−４−〔２−（２
−メチルフェノキシ）エチルアミノ〕ベンゾイル｝−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン
を得た。
【０８０８】白色粉末状、ｍｐ：１６０−１６１℃。
【０８０９】実施例１４０ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−（２−メトキシ−４−トリフ
ルオロアセチルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．４ｇの乾燥テ
トラヒドロフラン２０ｍｌ溶液へ、トリフェニルホスフ
ィン０．５４ｇ、ｏ−（２−ヒドロキシエトキシ）トル
エン０．２９ｇを室温にて加え、次にジエチルアゾジカ
ルボキシレート０．３２ｍｌの乾燥テトラヒドロフラン
５ｍｌ溶液を滴下し、室温にて１６時間攪拌した。水を
加え、ジエチルエーテルにて抽出した。エーテル層を乾
燥後、溶媒留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（溶出液；ジクロロメタン：メタノール＝５０：１→
３０：１）に付し、０．４６ｇの７−クロロ−５−
〔（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニルメチ
ル〕−１−〔２−メトキシ−４−｛Ｎ−〔２−（２−メ
チルフェノキシ）エチル〕−Ｎ−トリフルオロアセチル
アミノ｝ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【０８１０】無色不定形1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５〜５．１０（２５Ｈ，ｍ），６．０５−７．５
０（１５Ｈ，ｍ）。
【０８１１】適当な出発原料を用い、実施例１４０と同
様にして前記実施例１３〜１６、７４〜７８、１０８及
び１１０の化合物を得た。
【０８１２】実施例１４１ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−（２−メトキシ−４−アミノ
ベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン２．０ｇのピリジン３０ｍｌ溶液へ、氷
冷下、無水トリフルオロ酢酸１．１４ｍｌを滴下した。
反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エ
チルにて抽出した。水洗乾燥後、留去し、残渣をシルカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタ
ン：メタノール＝５０：１→３０：１）に付し、アセト
ン−ｎ−ヘキサンにより結晶化し、１．８６ｇの７−ク
ロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボ
ニルメチル〕−１−（２−メトキシ−４−トリフルオロ
アセチルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【０８１３】白色粉末状1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３〜５．０８（２０Ｈ，ｍ），２．３４（３Ｈ，
ｓ），６．５８〜７．５３（６Ｈ，ｍ），８．３９〜
９．０４（１Ｈ，ｍ）。
【０８１４】適当な出発原料を用い、実施例１４１と同
様にして前記実施例７、８及び５５〜５８の化合物を得
た。
【０８１５】実施例１４２ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−（２−メトキシ−４−アミノ
ベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン０．８ｇのメタノール３０ｍｌ溶液へ、
ｏ−トルアルデヒド０．３５ｍｌ及び酢酸１ｍｌを加
え、５０〜６０℃で２〜３時間攪拌後、水素化シアノホ
ウ素ナトリウム０．１１ｇを室温にて加え、２時間攪拌
した。メタノールを減圧留去し、水を加えて酢酸エチル
にて抽出した。酢酸エチル層を乾燥後留去し、残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液；ジクロロ
メタン：メタノール＝５０：１→２５：１）に付し、ア
セトン−ジエチルエーテルにて再結晶して、０．７１ｇ
の７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニ
ル）カルボニルメチル〕−１−〔２−メトキシ−４−
（２−メチルベンジルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【０８１６】白色粉末状、ｍｐ：１５３−１５４．５
℃。
【０８１７】適当な出発原料を用い、実施例１４２と同
様にして前記実施例１３〜１６、７５〜７８、１０８、
１１０及び１３７の化合物を得た。
【０８１８】実施例１４３ ７−クロロ−５−メトキシカルボニルメチル−１−（２
−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン２．６ｇのエタ
ノール１００ｍｌ懸濁液に炭酸ナトリウム１．５ｇ、ｏ
−キシレンジブロマイド１．８７ｇ及び沃化ナトリウム
２．４２ｇを加え、６０〜７０℃にて、３時間攪拌し
た。エタノールを減圧留去し、水を加え、酢酸エチルに
て抽出した。酢酸エチル層を乾燥後、減圧留去し、残渣
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液；酢酸
エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１０→１：５）に付し、
０．３２ｇの７−クロロ−５−メトキシカルボニルメチ
ル−１−〔２−メトキシ−４−（２−イソインドリニ
ル）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【０８１９】無色不定形1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．２１（５Ｈ，ｍ），２．５１−３．２６
（３Ｈ，ｍ），３．２７−４．１１（４Ｈ，ｍ），３．
７７（３Ｈ，ｓ），４．３６−４．８８（４Ｈ，ｍ），
５．７１−７．５８（１０Ｈ，ｍ）。
【０８２０】実施例１４３と同様にして適当な出発原料
を用いて前記実施例７９，及び１０１の化合物を得た。
【０８２１】実施例１４４ ７−クロロ−１−（３−メトキシ−４−ヒドロキシベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン０．７ｇの乾燥ジメチルホルムアミド２０ｍ
ｌ溶液へ、炭酸カリウム０．３５ｇ及び２−クロロベン
ジルクロリド０．３２ｍｌを加え、室温にて一晩攪拌し
た。反応液に水を加え、酢酸エチルにて抽出した。水洗
乾燥後、溶媒留去し、アセトン−ジエチルエーテルにて
再結晶して、０．７６ｇの７−クロロ−１−〔３−メト
キシ−４−（２−クロロベンジルオキシ）ベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ンを得た。
【０８２２】白色粉末状、ｍｐ：１３５℃。
【０８２３】適当な出発原料を用い、実施例１４４と同
様にして前記実施例２４〜３３、４１、４３〜４５、４
７、４９〜５１、８６〜８８及び９８の化合物を得た。
【０８２４】実施例１４５ ７−クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメチル〕−１−（４−ホルミルベンゾイル）
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン０．２９ｇのメタノール３０ｍｌ溶液に、ｏ−トルイ
ジン０．２ｍｌ及び酢酸をｐＨ４になるまで加え、５０
℃で８時間加熱攪拌後、氷冷下、水素化シアノホウ素ナ
トリウム０．０８５ｇを加え、１時間攪拌した。メタノ
ールを減圧留去後、水を加え、酢酸エチルにて抽出し
た。水洗乾燥後、溶媒留去し、残渣をシリカゲルカラム
クロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：メタノ
ール＝１００：１→５０：１）に付し、０．１ｇの７−
クロロ−５−〔（４−メチル−１−ピペラジニル）カル
ボニルメチル〕−１−〔４−（２−メチルアニリノメチ
ル）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【０８２５】無色不定形1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−５．２４（２６Ｈ，ｍ），６．３２−７．６
９（１１Ｈ，ｍ）。
【０８２６】適当な出発原料を用い、実施例１４５と同
様にして前記実施例３６の化合物を得た。
【０８２７】実施例１４６ ７−クロロ−１−（３−メトキシ−４−アミノベンゾイ
ル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン０．７ｇのピリジン５ｍｌ溶液に、Ｎ，Ｎ−ジメ
チルカルバミン酸クロリド０．４２ｍｌを加え、６０〜
７０℃にて、２時間攪拌した。塩酸酸性とし、酢酸エチ
ルにて抽出した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液にて洗
浄後、溶媒留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（溶出液；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１
０→１：１→３：１）に付し、エタノール−ジエチルエ
ーテルにて再結晶して、０．３３ｇの７−クロロ−１−
（３−メトキシ−４−ジメチルアミノカルボニルアミノ
ベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピンを得た。
【０８２８】ｍｐ：２３０〜２３２℃、白色板状。
【０８２９】適当な出発原料を用い、実施例１及び２と
同様にして下記表に記載の化合物を得た。
【０８３０】
【表１２５】
【０８３１】
【表１２６】
【０８３２】
【表１２７】
【０８３３】
【表１２８】
【０８３４】
【表１２９】
【０８３５】
【表１３０】
【０８３６】
【表１３１】
【０８３７】
【表１３２】
【０８３８】
【表１３３】
【０８３９】
【表１３４】
【０８４０】
【表１３５】
【０８４１】
【表１３６】
【０８４２】
【表１３７】
【０８４３】
【表１３８】
【０８４４】
【表１３９】
【０８４５】
【表１４０】
【０８４６】
【表１４１】
【０８４７】
【表１４２】
【０８４８】
【表１４３】
【０８４９】
【表１４４】
【０８５０】
【表１４５】
【０８５１】
【表１４６】
【０８５２】
【表１４７】
【０８５３】
【表１４８】
【０８５４】
【表１４９】
【０８５５】
【表１５０】
【０８５６】
【表１５１】
【０８５７】
【表１５２】
【０８５８】
【表１５３】
【０８５９】
【表１５４】
【０８６０】
【表１５５】
【０８６１】
【表１５６】
【０８６２】
【表１５７】
【０８６３】
【表１５８】
【０８６４】
【表１５９】
【０８６５】
【表１６０】
【０８６６】
【表１６１】
【０８６７】
【表１６２】
【０８６８】
【表１６３】
【０８６９】
【表１６４】
【０８７０】
【表１６５】
【０８７１】
【表１６６】
【０８７２】
【表１６７】
【０８７３】
【表１６８】
【０８７４】
【表１６９】
【０８７５】
【表１７０】
【０８７６】
【表１７１】
【０８７７】
【表１７２】
【０８７８】
【表１７３】
【０８７９】
【表１７４】
【０８８０】
【表１７５】
【０８８１】
【表１７６】
【０８８２】
【表１７７】
【０８８３】
【表１７８】
【０８８４】
【表１７９】
【０８８５】
【表１８０】
【０８８６】
【表１８１】
【０８８７】
【表１８２】
【０８８８】
【表１８３】
【０８８９】
【表１８４】
【０８９０】
【表１８５】
【０８９１】
【表１８６】
【０８９２】
【表１８７】
【０８９３】
【表１８８】
【０８９４】
【表１８９】
【０８９５】
【表１９０】
【０８９６】
【表１９１】
【０８９７】
【表１９２】
【０８９８】
【表１９３】
【０８９９】
【表１９４】
【０９００】
【表１９５】
【０９０１】
【表１９６】
【０９０２】
【表１９７】
【０９０３】
【表１９８】
【０９０４】
【表１９９】
【０９０５】
【表２００】
【０９０６】
【表２０１】
【０９０７】
【表２０２】
【０９０８】
【表２０３】
【０９０９】
【表２０４】
【０９１０】
【表２０５】
【０９１１】
【表２０６】
【０９１２】
【表２０７】
【０９１３】
【表２０８】
【０９１４】
【表２０９】
【０９１５】
【表２１０】
【０９１６】
【表２１１】
【０９１７】
【表２１２】
【０９１８】
【表２１３】
【０９１９】
【表２１４】
【０９２０】
【表２１５】
【０９２１】
【表２１６】
【０９２２】
【表２１７】
【０９２３】
【表２１８】
【０９２４】
【表２１９】
【０９２５】
【表２２０】
【０９２６】
【表２２１】
【０９２７】
【表２２２】
【０９２８】
【表２２３】
【０９２９】
【表２２４】
【０９３０】
【表２２５】
【０９３１】
【表２２６】
【０９３２】
【表２２７】
【０９３３】
【表２２８】
【０９３４】
【表２２９】
【０９３５】
【表２３０】
【０９３６】
【表２３１】
【０９３７】
【表２３２】
【０９３８】
【表２３３】
【０９３９】
【表２３４】
【０９４０】
【表２３５】
【０９４１】
【表２３６】
【０９４２】
【表２３７】
【０９４３】
【表２３８】
【０９４４】
【表２３９】
【０９４５】
【表２４０】
【０９４６】
【表２４１】
【０９４７】
【表２４２】
【０９４８】
【表２４３】
【０９４９】
【表２４４】
【０９５０】
【表２４５】
【０９５１】
【表２４６】
【０９５２】
【表２４７】
【０９５３】
【表２４８】
【０９５４】
【表２４９】
【０９５５】
【表２５０】
【０９５６】
【表２５１】
【０９５７】
【表２５２】
【０９５８】
【表２５３】
【０９５９】
【表２５４】
【０９６０】
【表２５５】
【０９６１】
【表２５６】
【０９６２】
【表２５７】
【０９６３】
【表２５８】
【０９６４】
【表２５９】
【０９６５】
【表２６０】
【０９６６】
【表２６１】
【０９６７】
【表２６２】
【０９６８】
【表２６３】
【０９６９】
【表２６４】
【０９７０】
【表２６５】
【０９７１】
【表２６６】
【０９７２】
【表２６７】
【０９７３】
【表２６８】
【０９７４】
【表２６９】
【０９７５】
【表２７０】
【０９７６】
【表２７１】
【０９７７】
【表２７２】
【０９７８】
【表２７３】
【０９７９】
【表２７４】
【０９８０】
【表２７５】
【０９８１】
【表２７６】
【０９８２】
【表２７７】
【０９８３】
【表２７８】
【０９８４】
【表２７９】
【０９８５】
【表２８０】
【０９８６】
【表２８１】
【０９８７】
【表２８２】
【０９８８】
【表２８３】
【０９８９】
【表２８４】
【０９９０】
【表２８５】
【０９９１】
【表２８６】
【０９９２】
【表２８７】
【０９９３】
【表２８８】
【０９９４】
【表２８９】
【０９９５】
【表２９０】
【０９９６】
【表２９１】
【０９９７】
【表２９２】
【０９９８】
【表２９３】
【０９９９】
【表２９４】
【１０００】
【表２９５】
【１００１】
【表２９６】
【１００２】
【表２９７】
【１００３】
【表２９８】
【１００４】
【表２９９】
【１００５】
【表３００】
【１００６】
【表３０１】
【１００７】
【表３０２】
【１００８】
【表３０３】
【１００９】
【表３０４】
【１０１０】
【表３０５】
【１０１１】
【表３０６】
【１０１２】
【表３０７】
【１０１３】
【表３０８】
【１０１４】
【表３０９】
【１０１５】
【表３１０】
【１０１６】
【表３１１】
【１０１７】
【表３１２】
【１０１８】
【表３１３】
【１０１９】
【表３１４】
【１０２０】
【表３１５】
【１０２１】
【表３１６】
【１０２２】
【表３１７】
【１０２３】
【表３１８】
【１０２４】
【表３１９】
【１０２５】
【表３２０】
【１０２６】
【表３２１】
【１０２７】
【表３２２】
【１０２８】
【表３２３】
【１０２９】
【表３２４】
【１０３０】
【表３２５】
【１０３１】
【表３２６】
【１０３２】
【表３２７】
【１０３３】
【表３２８】
【１０３４】
【表３２９】
【１０３５】
【表３３０】
【１０３６】
【表３３１】
【１０３７】
【表３３２】
【１０３８】
【表３３３】
【１０３９】
【表３３４】
【１０４０】
【表３３５】
【１０４１】
【表３３６】
【１０４２】
【表３３７】
【１０４３】
【表３３８】
【１０４４】
【表３３９】
【１０４５】
【表３４０】
【１０４６】
【表３４１】
【１０４７】
【表３４２】
【１０４８】
【表３４３】
【１０４９】
【表３４４】
【１０５０】
【表３４５】
【１０５１】
【表３４６】
【１０５２】
【表３４７】
【１０５３】
【表３４８】
【１０５４】
【表３４９】
【１０５５】
【表３５０】
【１０５６】
【表３５１】
【１０５７】
【表３５２】
【１０５８】
【表３５３】
【１０５９】
【表３５４】
【１０６０】
【表３５５】
【１０６１】
【表３５６】
【１０６２】
【表３５７】
【１０６３】
【表３５８】
【１０６４】
【表３５９】
【１０６５】
【表３６０】
【１０６６】
【表３６１】
【１０６７】
【表３６２】
【１０６８】
【表３６３】
【１０６９】
【表３６４】
【１０７０】
【表３６５】
【１０７１】
【表３６６】
【１０７２】
【表３６７】
【１０７３】
【表３６８】
【１０７４】
【表３６９】
【１０７５】
【表３７０】
【１０７６】
【表３７１】
【１０７７】
【表３７２】
【１０７８】
【表３７３】
【１０７９】
【表３７４】
【１０８０】
【表３７５】
【１０８１】
【表３７６】
【１０８２】
【表３７７】
【１０８３】
【表３７８】
【１０８４】
【表３７９】
【１０８５】
【表３８０】
【１０８６】
【表３８１】
【１０８７】
【表３８２】
【１０８８】
【表３８３】
【１０８９】
【表３８４】
【１０９０】
【表３８５】
【１０９１】
【表３８６】
【１０９２】
【表３８７】
【１０９３】
【表３８８】
【１０９４】
【表３８９】
【１０９５】
【表３９０】
【１０９６】
【表３９１】
【１０９７】
【表３９２】
【１０９８】
【表３９３】
【１０９９】
【表３９４】
【１１００】
【表３９５】
【１１０１】
【表３９６】
【１１０２】
【表３９７】
【１１０３】適当な出発原料を用い、実施例１及び２と
同様にして下記表に記載の化合物を得た。
【１１０４】
【表３９８】
【１１０５】
【表３９９】
【１１０６】
【表４００】
【１１０７】
【表４０１】
【１１０８】
【表４０２】
【１１０９】
【表４０３】
【１１１０】
【表４０４】
【１１１１】
【表４０５】
【１１１２】
【表４０６】
【１１１３】
【表４０７】
【１１１４】
【表４０８】
【１１１５】
【表４０９】
【１１１６】
【表４１０】
【１１１７】
【表４１１】
【１１１８】
【表４１２】
【１１１９】上記で得られる各実施例化合物のＮＭＲス
ペクトルは、次の通りである。
【１１２０】実施例１４７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−３．５５及び４．５０−５．１０〔全１６
Ｈ，ｍ，２．２０（ｓ），２．３９（ｓ），４．６９
（ｓ）〕，６．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２７ＨZ），
６．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．８２ＨZ），６．７８
−６．９５（１Ｈ，ｍ），７．０５−７．５０及び７．
７５−８．２０（全３Ｈ，ｍ）。
【１１２１】実施例１４８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９８−３．９４，４．４１−４．６１及び５．０３
−５．１９〔全２４Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝６．６
７Ｈｚ），４．５７（ｓ）〕，６．３８−７．５２及び
８．１６−８．３８（全１３Ｈ，ｍ）。
【１１２２】実施例１５０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８６−３．９１，４．３６−４．６１及び５．００
−５．２０〔全２７Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝７．０
８Ｈｚ），２．３４（ｓ），４．５４（ｓ）〕，７．３
９−７．５３及び８．１４−８．４２（全１２Ｈ，
ｍ）。
【１１２３】実施例１５１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０−４．２４，４．５２−４．８１及び５．０８
−５．２４〔全２７Ｈ，ｍ，１．２５（ｔ，Ｊ＝７．２
７），２．６０（ｓ），４．６７（ｓ）．４．７６
（ｓ）〕，６．４８−７．７１及び８．２５−８．６２
（全１２Ｈ，ｍ）。
【１１２４】実施例１５２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９３−４．１８，４．３５−４．６９及び５．００
−５．２１〔全２７Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝６．６
２Ｈｚ），２．３０（ｓ），４．５３（ｓ）〕，６．４
８−７．６２及び８．１８−８．４０（全１２Ｈ，
ｍ）。
【１１２５】実施例１５３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０−４．１８，４．３５−４．７０及び５．０５
−５．１８〔全２７Ｈ，ｍ，３．８９（ｓ），４．５９
（ｓ）〕，６．４５−８．１２及び８．９０−９．２５
（全１２Ｈ，ｍ）。
【１１２６】実施例１５４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９５−３．９１，４．３１−４．６８及び４．９８
−５．２０〔全２７Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝７．２
０Ｈｚ），３．８０（ｓ），４．５３（ｓ）〕，６．４
８−７．６１及び８．２９−８．４２（全１２Ｈ，
ｍ）。
【１１２７】実施例１５５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９６−３．９４，４．４０−４．６２及び５．００
−５．２０〔全２７Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝７．１
８Ｈｚ），２．３３（ｓ），４．５６（ｓ）〕，６．５
０−７．６０及び８．３４−８．４８（全１２Ｈ，
ｍ）。
【１１２８】実施例１５６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９６−３．９２，４．３１−４．６２及び５．０−
５．２１〔全２７Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝７．２４
Ｈｚ），３．７７（ｓ），４．５０（ｓ）〕，６．４５
−７．６５及び８．３２−８．５２（全１２Ｈ，ｍ）。
【１１２９】実施例１５７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８４−４．１５，４．３９−４．６２及び５．０５
−５．４０〔全２４Ｈ，ｍ，１．１１（ｔ，Ｊ＝５．７
０Ｈｚ），５．１５（ｓ），５．２９（ｓ）〕，６．５
４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４８Ｈｚ），６．７８（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝６．６６Ｈｚ），６．９８−７．７５及び７．
９５−８．１２〔全１１Ｈ，ｍ，７．３５（ｓ），７．
９９（ｓ）〕。
【１１３０】実施例１５８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．１６Ｈｚ），０．９７
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２８Ｈｚ），１．１２−５．１５
及び５．７６−５．８６〔全１５Ｈ，ｍ，２．５１
（ｓ），４．６３（ｓ）〕，６．３８−８．７５〔全１
２Ｈ，ｍ，８．４７（ｓ）〕。
【１１３１】実施例１５９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−４．２０及び４．３１−４．６２〔全２１
Ｈ，ｍ，４．５３（ｓ），４．６２（ｓ）〕，２．４６
（３Ｈ，ｓ），６．３５−７．６８及び８．１８−８．
５６（全１２Ｈ，ｍ）。
【１１３２】実施例１６０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８１−４．２９，４．３１−４．７１及び４．９５
−５．１３〔全２８Ｈ，ｍ），１．０２（ｔ，Ｊ＝５．
６６Ｈｚ），１．１５（Ｊ＝５．７８Ｈｚ），４．５４
（ｓ），４．６３（ｓ）〕，６．３５−７．７６及び
８．２３−８．６９〔全１３Ｈ，ｍ，８．５３
（ｓ）〕。
【１１３３】実施例１６１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７９−４．７２及び４．９０−５．０８〔全２２
Ｈ，ｍ，２．４５（ｓ），４．５１（ｓ），４．６１
（ｓ）〕，６．３０−７．６９及び８．２１−８．６３
〔全１２Ｈ，ｍ，６．３８（ｄ，Ｊ＝６．８０Ｈｚ），
６．５０（ｄ，Ｊ＝６．６６Ｈｚ），８．５３
（ｓ）〕。
【１１３４】実施例１６２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７２−４．０１，４．３１−４．７３及び４．８９
−５．１８〔全１４Ｈ，ｍ，２．５０（ｓ），４．５２
（ｓ），４．６４（ｓ），５，０４（ｓ）〕，５．８０
−７．７０及び８．１２−８．５８〔全１２Ｈ，ｍ，
６．５４（ｄ，Ｊ＝６．６４Ｈｚ），８．４２
（ｓ）〕。
【１１３５】実施例１６３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８１−３．５９〔全１５Ｈ，ｍ，１．２２（ｔ，Ｊ
＝５．９６Ｈｚ），２．３９（ｓ），２．９８（ｑ，Ｊ
＝５．９４Ｈｚ）〕，４．７５−５．０５（１Ｈ，
ｍ），６．５０−７．６２〔全８Ｈ，ｍ，６．６０
（ｄ，Ｊ＝６．２０Ｈｚ），６．８５（ｔ，Ｊ＝６．１
０Ｈｚ），７．０１（ｔ，Ｊ＝５．９６Ｈｚ），７．５
６（ｓ）〕。
【１１３６】実施例１６５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．３６−１．１５，１．３５−３．８９及び４．
９８−５．０９〔全３０Ｈ，ｍ，２．２７（ｓ），２，
２９（ｓ）〕，５．６５−６．７０（全１１Ｈ，ｍ）。
【１１３７】実施例１６７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．３６Ｈｚ），１．３５−
３．１３，３．２８−３．５８，３．６９−４．０１及
び４．８２−５．０９〔全１４Ｈ，ｍ，２．４０
（ｓ），３．８８（ｄ，Ｊ＝５．２４Ｈｚ）〕，６．４
２−７．４０〔全８Ｈ，ｍ，７．００（ｔ，Ｊ＝５．８
４Ｈｚ）〕。
【１１３８】実施例１７３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０１−４．１０，４，４１−４．６８及び４．９２
−５．１５〔全２６Ｈ，ｍ），２．３３（ｓ），２．５
２（ｓ），３．８８（ｓ）〕，６．３５−７．６０〔全
１０Ｈ，ｍ，６．５９（ｄ，Ｊ＝８．３５Ｈｚ）〕。
【１１３９】実施例１７４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０１−４．１２，４．４５−４．７０及び４．９２
−５．１６〔全２６Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ），２．５３
（ｓ），３．８８（ｓ）〕，６．４１−７．６３（全１
１Ｈ，ｍ）。
【１１４０】実施例１７５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５２Ｈｚ），０．９６
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５９Ｈｚ），１．０５−２．１
５，２．２１−４．６７及び５．６０−５．７６〔全１
６Ｈ，ｍ，２．５９（ｓ），３．８８（ｓ）〕，６．２
９−７．６２（全１１Ｈ，ｍ）。
【１１４１】実施例１７６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２０，２．４９−４．６１及び５．０１
−５．２８〔全１７Ｈ，ｍ，３．７４（ｓ），３．７７
（ｓ），４．５１（ｓ）〕，６．３８−７．６０及び
８．２１−８．４９〔全１２Ｈ，ｍ，６．５５（ｄ，Ｊ
＝８．３２Ｈｚ）〕。
【１１４２】実施例１７７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．３１，２．５１−３．９６及び４．２６
−５．５１〔全１５Ｈ，ｍ，３．７７（ｓ），４．５３
（ｓ）〕，６．４０−６．６９，６．８１−７．００，
７．０８−７．５１及び８．２５−８．４１（全１２
Ｈ，ｍ）。
【１１４３】実施例１７９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−２．３０，２．５５−３．９６及び４．２５
−５．８０〔全１５Ｈ，ｍ，３．７６（ｓ），４．４９
（ｓ）〕，６．３９−６．６５，６．７８−７．５１及
び８．２５−８．４５〔全１２Ｈ，ｍ，６．５５
（ｓ），Ｊ＝８．３２Ｈｚ）〕。
【１１４４】実施例１８０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−４．６５及び５．０５−５．２１〔全１８
Ｈ，ｍ，２．５１（ｓ），３．８４（ｓ），３．８８
（ｓ）〕，６．４０−７．４２〔全１０Ｈ，ｍ），６．
６０（ｄ，Ｊ＝７．６２Ｈｚ）〕。
【１１４５】実施例１８１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−４．３６，４．４５−４．８３及び５．０−
５．２５〔全１８Ｈ，ｍ），２．５６（ｓ），３．７１
（ｓ），３．８１（ｓ）〕，６．４３−７．７８〔全１
１Ｈ，ｍ），６．６８（ｄ，Ｊ＝７．６７Ｈｚ）〕。
【１１４６】実施例１８２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．３０，２．４５−３．９４及び４．４４
−４．６５〔全１２Ｈ，ｍ，２．５２（ｓ），３．７２
（ｓ）〕，６．４２−６．７７（１Ｈ，ｍ），６．８０
−７．５５（６Ｈ，ｍ），８．３５−８．７５（２Ｈ，
ｍ）。
【１１４７】実施例１８３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−４．０１，４．４２−４．６９及び５．０−
５．２１〔全１５Ｈ，ｍ，２．５５（ｓ），３．８１
（ｓ）〕，７．４９−７．６０（全１１Ｈ，ｍ）。
【１１４８】実施例１８４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６−４．０５，４．３９−４．６５及び４．９９
−５．２０〔全１５Ｈ，ｍ），２．５０（ｓ），３．８
０（ｓ）〕，６．３５−７．５２〔全１０Ｈ，ｍ），
６．７２（ｄ，Ｊ＝７．３２Ｈｚ）〕。
【１１４９】実施例１８５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−３．６５，３．９２−４．３０及び４．８０
−５．１０〔全１３Ｈ，ｍ），２．４３（ｓ），４．１
０（ｓ）〕，６．４６−７．５８及び８．０１−８．４
９〔全７Ｈ，ｍ，６．６２（ｄ，Ｊ＝５．４８Ｈｚ），
６．７４（ｄ，Ｊ＝６．６６Ｈｚ）〕。
【１１５０】実施例１８６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−４．７８及び５．０２−５．２０〔全１４
Ｈ，ｍ，２．４４（ｓ），４．６２（ｓ）〕，６．４４
−７．１５及び８．１９−８．５１〔全１２Ｈ，ｍ，
６．５５（ｄ，Ｊ＝８．３６Ｈｚ）〕。
【１１５１】実施例１８７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．３０，２．５２−３．３１，３．４２−
４．７８及び５．０９−５．２８〔全１７Ｈ，ｍ，３．
７４（ｓ），３．９１（ｓ），４．６１（ｓ）〕，６．
４２−７．５８及び８．８５−９．１０〔全１２Ｈ，
ｍ，５．８０（ｄ，Ｊ＝８．３６Ｈｚ）〕。
【１１５２】実施例１８８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−４．８０及び５．０９−５．１８〔全１４
Ｈ，ｍ，３．８８（ｓ），４．５９（ｓ）〕，５．７２
−７．６０及び８．８７−９．１２〔全１３Ｈ，ｍ，
６．５６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）〕。
【１１５３】実施例１８９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−４．２３，４．３８−４．６８及び５．０３
−５．１９〔全１７Ｈ，ｍ，３．７４（ｓ），３．７９
（ｓ），４．５４（ｓ）〕，６．３１−７．８０及び
８．１０−８．７１（全１２Ｈ，ｍ）。
【１１５４】実施例１９０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−３．２９，３．４１−４．６９及び５．０７
−５．２７〔全１７Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ），３．７４
（ｓ），４．５７（ｓ）〕，６．４３−７．７１及び
８．２１−８．５０〔全１２Ｈ，ｍ，６．５８（ｄ，Ｊ
＝６．３６Ｈｚ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．２１Ｈ
ｚ）〕。
【１１５５】実施例１９２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−３．８５，４．０１−４．７１及び５．０１
−５．２０〔全１７Ｈ，ｍ，２．４６（ｓ），３．７４
（ｓ），４．６４（ｓ）〕，６．３１−７．６５及び
８．０５−８．４１〔全１３Ｈ，ｍ，６．５５（ｄ，Ｊ
＝８．３４Ｈｚ）〕。
【１１５６】実施例１９３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−４．７３及び５．０３−５．２６〔全１１
Ｈ，ｍ，４．５７（ｓ）〕，６．４９−７．５２及び
８．２０−８．４１〔全１３Ｈ，ｍ，６．５５（ｄ，Ｊ
＝８．３９Ｈｚ）〕。
【１１５７】実施例１９４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−３．９０，４．２８−４．７２及び５．０９
−５．２６〔全１４Ｈ，ｍ，２．２８（ｓ），４．５１
（ｓ）〕，５．６０−７．５０及び８．２０−８．４５
〔全１３Ｈ，ｍ，６．５５（ｄ，Ｊ＝８．５８Ｈ
ｚ）〕。
【１１５８】実施例１９５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−４．６５及び５．０３−５．２６〔全１４
Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ），４．５４（ｓ）〕，６．４０
−７．５１及び８．２１−８．４３〔全１２Ｈ，ｍ，
６．５５（ｄ，Ｊ＝８．０６Ｈｚ）〕。
【１１５９】実施例１９６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．３１，２．４９−４．６５及び５．０８
−５．２６〔全１４Ｈ，ｍ，３．７４（ｓ），４．５７
（ｓ）〕，６．４５−６．６７，６．８０−７．６８及
び７．９２−８．４３〔全１３Ｈ，ｍ，６．５７（ｄ，
Ｊ＝８．２２Ｈｚ）〕。
【１１６０】実施例１９７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．２２及び２．４１−５．９５（全９Ｈ，
ｍ），５．１４（２Ｈ，ｓ），６．６２−６．４８及び
６．７５−７．５９〔全１３Ｈ，ｍ，６．５２（ｄ，Ｊ
＝８．２４Ｈｚ），７．３４（ｓ）〕。
【１１６１】実施例１９８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−４．７０及び５．０３−５．２５〔全１７
Ｈ，ｍ，２．３０（ｓ），３．７４（ｓ），４．５３
（ｓ）〕，６．４１−７．６５及び７．９１−８．４３
〔全１３Ｈ，ｍ，６．５６（ｄ，Ｊ＝８．４１Ｈ
ｚ）〕。
【１１６２】実施例１９９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２２，２．４８−３．２９及び３．４１
−４．８０〔全１４Ｈ，ｍ，３．６７（ｓ），３．７２
（ｓ）〕，５．１６（２Ｈ，ｓ），６．１５−６．２
０，６．４０−６．６８，６．７５−８．４０及び９．
３１−９．４８〔全１３Ｈ，ｍ，６．５５（ｄ，Ｊ＝
８．２４Ｈｚ），７．３６（ｓ）〕。
【１１６３】実施例２０１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．２５及び２．７０−３．２５（全７．２
Ｈ，ｍ），３．４５（２．５Ｈ，ｓ），３．５２（０．
５Ｈ，ｓ），３．９４（１．７Ｈ，ｓ），４．０３
（０．３Ｈ，ｓ），４．７５−５．１０（０．８Ｈ，
ｍ），６．７５−７．９５（７．２Ｈ，ｍ），８．１８
（０．７Ｈ，ｓ），８．４０（０．１Ｈ，ｓ）。
【１１６４】実施例２０２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１０−５．０（２８Ｈ，ｍ），６．６０−７．
８０（１１Ｈ，ｍ），１０．０−１０．５（１Ｈ，
ｍ），１１．０−１１．８（１Ｈ，ｍ）。
【１１６５】実施例２０３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．２５，２．６０−３．１５及び４．８５
−５．０５（全８Ｈ，ｍ），２．４５及び２．４９（全
３Ｈ，各ｓ），２．９５及び２．９７（全６Ｈ，各
ｓ），４．５３及び４．６５（全２Ｈ，各ｓ），６．２
６−７．５５（１１．３Ｈ，ｍ），８．１７（０．７
Ｈ，ｓ）。
【１１６６】実施例２０５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．２０−３．８０及び４．３０−４．６０〔全２
３Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ），２．３７（ｓ）〕，４．６
３及び４．７３（全２Ｈ，各ｓ），６．４０−７．８０
（１２Ｈ，ｍ），１０．１及び１０．３５（全１Ｈ，各
ｓ），１０．７−１１．４（１Ｈ，ｍ）。
【１１６７】実施例２０６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１０−４．９０〔全２８Ｈ，ｍ，４．６４
（ｓ），４．６６（ｓ），４．７７（ｓ），４．８６
（ｓ）〕，６．６５−８．０５（１２Ｈ，ｍ），１０．
４−１１．５（２Ｈ，ｍ）。
【１１６８】実施例２０７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．２０−２．１０及び２．７０−４．９０〔全２
５Ｈ，ｍ，３．７０（ｓ）〕，１．８７（３Ｈ，ｓ），
６．５０−７．７０（１１Ｈ，ｍ），１０．１−１１．
４（２Ｈ，ｍ）。
【１１６９】実施例２０８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２０，２．２０−３．２０，３．２０−
４．０及び４．３０−４．５０〔全２５Ｈ，ｍ，２．２
９（ｓ）〕，５．７０−６．１０，６．５１−７．４０
及び７．４０−８．００（全１３Ｈ，ｍ）。
【１１７０】実施例２０９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．１５，２．７０−３．１０及び４．８０
−５．００（全１０Ｈ，ｍ），３．６６及び３．７６
〔全２Ｈ，各ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ〕，４．６０及び４．
７１〔全２Ｈ，各ｓ〕，６．７０−７．５０（１２Ｈ，
ｍ）。
【１１７１】実施例２１０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．３０，２．７０−３．２０及び４．４０
−５．２０（全１０Ｈ，ｍ），６．２５−８．１０（１
３Ｈ，ｍ）。
【１１７２】実施例２１１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．２０，２．７０−３．１５，３．２０−
３．６０，３．９０−４．２５及び４．８５−５．０５
（全１３Ｈ，ｍ），６．２１（０．６Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．５０（０．７Ｈ，
ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），６．７０（０．９Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ），６．８０−７．４０（９．８Ｈ，ｍ）。
【１１７３】実施例２１４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−４．６０〔全２０Ｈ，ｍ，２．３３
（ｓ）〕，５．１５及び５．２１（全２Ｈ，各ｓ），
６．７０−８．１０（１２Ｈ，ｍ）。
【１１７４】実施例２２０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−１．７５（１Ｈ，ｍ），１．８５−２．２５
（３Ｈ，ｍ），２．７５−３．２５（３Ｈ，ｍ），４．
５８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），４．９−５．１
（１Ｈ，ｍ），６．３−６．５（１Ｈ，ｍ），６．５８
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），６．８７（１Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．０６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈ
ｚ），７．１９−７．３２（８Ｈ，ｍ），７．５５（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）。
【１１７５】実施例２２８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２０，２．３０−３．３５，３．６０−
３．９０及び４．４０−４．７０〔全１４Ｈ，ｍ，２．
４５（ｓ），４．４８（ｓ）〕，６．４５−７．６０
（１２Ｈ，ｍ），８．２８及び８．４９（全１Ｈ，各
ｓ）。
【１１７６】実施例２２９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−２．３０，２．７０−３．９０及び４．４０
−４．６０（全９Ｈ，ｍ），４．６２及び４．６４（全
２Ｈ，各ｓ），６．８０−７．６５（１２．５Ｈ，
ｍ），８．４８及び８．７５（全０．５Ｈ，各ｓ）。
【１１７７】実施例２３０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−２．２０，２．７０−３．１０，３．２０−
４．００及び４．９０−５．１０（全１０Ｈ，ｍ），
２．４４及び２．４８（全３Ｈ，各ｓ），４．４８及び
４．５７（全２Ｈ，各ｓ），６．２０−７．３５（１１
Ｈ，ｍ），８．１２及び８．３０（全１Ｈ，各ｓ）。
【１１７８】実施例２３１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２０，２．６５−３．８５及び４．４０
−４．６５（全９Ｈ，ｍ），２．４２（３Ｈ，ｓ），
３．７２及び３．７７（全３Ｈ，各ｓ），４．４３及び
４．５７（全２Ｈ，各ｓ），６．４０−８．１０（１
２．２Ｈ，ｍ），８．３６及び８．６４（全０．８Ｈ，
各ｓ）。
【１１７９】実施例２３２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．２，２．２−３．３５，３．６５−３．７
５及び４．４０−４．６５（全９Ｈ，ｍ），２．２９及
び２．３３（全３Ｈ，各ｓ），２．４２（３Ｈ，ｓ），
４．４４及び４．５７（全２Ｈ，各ｓ），６．６０−
７．６０（１３．５Ｈ，ｍ），８．３６及び８．６２
（全０．５Ｈ，各ｓ）。
【１１８０】実施例２３３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．２０−２．２０，２．６０−３．６５及び４．
２０−４．４０（全９Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，
ｓ），５．１０−５．１６（全２Ｈ，各ｓ），６．４６
（０．１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．６５（０．９
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８２（０．９Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．９８−７．５０（９．４Ｈ，
ｍ），９．７２，９．７６及び９．９０（全０．７Ｈ，
各ｓ）。
【１１８１】実施例２３４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．２０−１．６５，１．８０−２．１０，２．６
５−３．８０及び４．２０−４．４０（全９Ｈ，ｍ），
５．１１及び５．１８（全２Ｈ，各ｓ），６．７０−
７．８０（１１．３Ｈ，ｍ），１０．０及び１０．２
（全０．７Ｈ，各ｓ）。
【１１８２】実施例２３５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−３．８５及び４．０５−４．５０〔全１４
Ｈ，ｍ，２．１８（ｓ）〕，５．５０−７．６０（１
３．２Ｈ，ｍ），７．９７及び８．３２（全０．８Ｈ，
各ｓ）。
【１１８３】実施例２３７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２−４．２６，４．２９−４．６２及び４．９７
−５．２２（全３１Ｈ，ｍ），６．４２−８．１８（７
Ｈ，ｍ）。
【１１８４】実施例２３８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−５．２５（３１Ｈ，ｍ），６．１６−７．８
０（９Ｈ，ｍ），１２．０８−１３．７５（１Ｈ，
ｍ）。
【１１８５】実施例２３９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９１−４．０２，４．４３−４．６８及び５．０４
−５．２３（全２２Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，ｓ），
６．５０−７．７４（１１Ｈ，ｍ）。
【１１８６】実施例２４０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５１−４．７５〔全２８Ｈ，ｍ，２．３１（ｓ），
３．９０（ｓ）〕，６．４６−７．６３（１０Ｈ，
ｍ），１２．０１−１２．５１（１Ｈ，ｍ）。
【１１８７】実施例２４１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０−５．２４（２２Ｈ，ｍ），６．５１−７．７
２（１２Ｈ，ｍ）。
【１１８８】実施例２４２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−２．５５（１０Ｈ，ｍ），２．６４−４．９
１〔全１８Ｈ，ｍ，３．８６（ｓ），３．９０
（ｓ）〕，６．７９−７．６３（１０Ｈ，ｍ），１２．
４２−１２．８３（１Ｈ，ｍ）。
【１１８９】実施例２４３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４９−２．６８（４Ｈ，ｍ），２．１５（３Ｈ，
ｓ），２．６９−３．０４及び４．４４−５．２１（全
２Ｈ，ｍ），３．６６，３．７６，３．８０及び３．９
０（全６Ｈ，各ｓ），４．０４−４．４３（２Ｈ，
ｍ），６．５４−７．６２（１０Ｈ，ｍ）。
【１１９０】実施例２４４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４５−２．６２〔全７Ｈ，ｍ，２．１３（ｓ）〕，
２．７１−３．０６及び３．０７−５．１９〔全８Ｈ，
ｍ，３．６５（ｓ）〕，６．００−７．６５（１１Ｈ，
ｍ）。
【１１９１】実施例２４５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．００−５．２２（２５Ｈ，ｍ），６．４５−７．８
２（１１Ｈ，ｍ），１２．５２−１３．５４（１Ｈ，
ｍ）。
【１１９２】実施例２４６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−２．５５，２．５６−４．４２及び４．５１
−４．９５〔全２５Ｈ，ｍ，３．９５（ｓ）〕，６．７
６−７．８０（１１Ｈ，ｍ），１２．４０−１２．９８
（１Ｈ，ｍ）。
【１１９３】実施例２４７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−５．１２〔全２８Ｈ，ｍ，２．１５（ｓ），
２．３０（ｓ）〕，６．５２−７．７２（１０Ｈ，
ｍ），１２．０８−１３．７８（１Ｈ，ｍ）。
【１１９４】実施例２４８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−５．２８（２２Ｈ，ｍ），２．３６，３．４
５及び３．５２（各３Ｈ，ｓ），６．３７−７．８２
（９Ｈ，ｍ），１２．３４−１３．３５（１Ｈ，ｍ）。
【１１９５】実施例２５０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−４．２９及び４．４２−４．６８〔全２９
Ｈ，ｍ，２．１４（ｓ），２．３０（ｓ）〕，６．４７
−７．６２（１０Ｈ，ｍ），８．４９−８．７４（１
Ｈ，ｍ），１１．１７−１２．００（１Ｈ，ｍ）。
【１１９６】実施例２５１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−４．２２，４．４８−４．７３及び４．９２
−５．１９〔全３２Ｈ，ｍ，３．７４（ｓ），３．８５
（ｓ），３．９３（ｓ）〕，６．７０−７．５０（１０
Ｈ，ｍ），１１．６２−１２．２２（１Ｈ，ｍ）。
【１１９７】実施例２５２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−２．５１，２．６２−４．２９及び４．４７
−４．８８〔全２８Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），３．９４
（ｓ）〕，６．６９−７．６０（１０Ｈ，ｍ），１２．
０６−１３．０１（１Ｈ，ｍ）。
【１１９８】実施例２５３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−４．２２，４．５０−４．７５及び４．９１
−５．１０〔全３２Ｈ，ｍ，２．３７（ｓ），２．４２
（ｓ），３．７７（ｓ）〕，６．７０−７．６０（１０
Ｈ，ｍ），１１．６０−１２．５０（１Ｈ，ｍ）。
【１１９９】実施例２５４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−２．６２及び２．６３−５．１９〔３２Ｈ，
ｍ，２．１５（ｓ），３．９１（ｓ）〕，６．５１−
７．６８（１０Ｈ，ｍ），１２．００−１２．３９（１
Ｈ，ｍ）。
【１２００】実施例２５５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６４−４．１６及び４．４４−４．６８〔全２０
Ｈ，ｍ，０．７３（ｔ，Ｊ＝７．２６Ｈｚ），２．２９
（ｓ），２．５５（ｓ）〕，５．６０−５．８５及び
６．４８−７．５０（全１１Ｈ，ｍ）。
【１２０１】実施例２６０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６２−１．４０，１．４１−２．１９，２．２０−
４．１３及び４．３９−４．６９〔全１７Ｈ，ｍ，０．
７３（ｔ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ），２．５７（ｓ）〕，
５．６０−５．８９及び６．３１−７．７３（全１２
Ｈ，ｍ）。
【１２０２】実施例２６２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３８−１．８２，１．８３−２．３５，２．４０−
２．５８，２．６５−３．７８及び４．８２−５．１５
〔全１４Ｈ，ｍ，２．１２（ｓ），２．４５（ｓ）〕，
６．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３６Ｈｚ），６．６８−
６．９０及び６．９７−７．４８（全９Ｈ，ｍ）。
【１２０３】実施例２６３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．２４，２．３７−２．６０，２．６４−
３．９２及び４．８１−５．１５〔全１１Ｈ，ｍ，２．
４８（ｓ）〕，６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３８Ｈ
ｚ），６．７１−６．９２及び７．０２−７．６８（全
１０Ｈ，ｍ）。
【１２０４】実施例２６４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−４．３８，４．４５−４．６８及び４．９５
−５．１８〔全３２Ｈ，ｍ，１．３２（ｔ），２．１２
（ｓ），２．２９（ｓ），２．５０（ｓ），３．３０
（ｓ）〕，６．４０−７．６８（１０Ｈ，ｍ），１１．
４８−１２．３８（１Ｈ，ｍ）。
【１２０５】実施例２６５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７４−４．０８及び４．４２−４．６９〔全１８
Ｈ，ｍ，２．２９（ｓ），２．５４（ｓ）〕，５．５９
−５．８０及び６．２９−７．５１（全１１Ｈ，ｍ）。
【１２０６】実施例２６６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−４．０５，４．４０−４．６６，４．７６−
５．０９，５．３６−５．８１及び６．３０−７．６８
〔全２５Ｈ，ｍ，２．５７（ｓ），４．９６（ｂｒ
ｓ），６．４５（ｂｒｓ）〕。
【１２０７】実施例２６７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７６−２．６０及び２．６１−４．９２〔全３１
Ｈ，ｍ，２．０８（ｓ），３．８５（ｓ）〕，６．３０
−７．５０（９Ｈ，ｍ），１２．２２−１２．８６（１
Ｈ，ｍ）。
【１２０８】実施例２６８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７３−２．５６及び２．５７−４．９４〔全３１
Ｈ，ｍ，２．２８（ｓ），２．３９（ｓ），３．８７
（ｓ）〕，６．５２−７．５２（９Ｈ，ｍ），１２．１
７−１３．００（１Ｈ，ｍ）。
【１２０９】実施例２６９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−４．０８，４．４１−４．６８，４．８２−
５．０９，５．３７−５．９６及び６．３０−７．５８
〔全２７Ｈ，ｍ，２．２９（ｓ），２．５４（ｓ），
５．００（ｂｒｓ），６．４５（ｂｒｓ）〕。
【１２１０】実施例２７０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−４．２９，４．４１−４．６８及び４．９６
−５．１５〔全２９Ｈ，ｍ，２．５３（ｓ），３．３１
（ｓ）〕，６．３８−７．７２（１１Ｈ，ｍ），１１．
６４−１２．４７（１Ｈ，ｍ）。
【１２１１】実施例２７１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８０−４．９８〔２３Ｈ，ｍ，２．５２（ｓ），
２．５８（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）〕，６．４７−７．７
２（１１Ｈ，ｍ），１２．５６−１３．３０（１Ｈ，
ｍ）。
【１２１２】実施例２７２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５８−４．００，４．１２−４．６８及び５．０６
−５．２４〔全１４Ｈ，ｍ，１．６３（ｓ）〕，５．４
５−５．８２及び６．４９−８．０９（全１７Ｈ，
ｍ）。
【１２１３】実施例２７３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−５．２０〔全２０Ｈ，ｍ，２．８５
（ｓ）〕，６．４８−６．７２，６．８１−７．０８及
び７．０９−７．７９〔全１６Ｈ，ｍ，６．７４（ｄ，
Ｊ＝８．２Ｈｚ）〕，１２．６２−１３．７８（１Ｈ，
ｍ）。
【１２１４】実施例２７４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０４−５．２４（２２Ｈ，ｍ），６．３８−６．７
１及び６．７２−７．６０（全１６Ｈ，ｍ），１２．４
９−１３．３１（１Ｈ，ｍ）。
【１２１５】実施例２７５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−５．１９〔２０Ｈ，ｍ，１．７４（ｓ）〕，
６．４１−６．６８及び６．７９−７．６０（全１６
Ｈ，ｍ）。
【１２１６】実施例２７６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−２．３４，２．３５−４．４８，４．４９−
４．７４及び４．９２−５．１２〔全３５Ｈ，ｍ，１．
３９（ｔ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．８３（ｓ），
３．９０（ｓ），３．９３（ｓ），３．９５（ｓ），
３．９８（ｓ）〕，６．７０−７．６０（９Ｈ，ｍ），
１１．６１−１２．２４（１Ｈ，ｍ）。
【１２１７】実施例２７７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−２．２８，２．２９−４．３３，４．５０−
４．７６及び４．９１−５．１３〔全３２Ｈ，ｍ，１．
８５（ｓ），２．３９（ｓ），２．４５（ｓ），３．３
０（ｓ），３．７７（ｓ），３．９９（ｓ）〕，６．７
０−７．５８（１０Ｈ，ｍ），１１．５８−１２．２７
（１Ｈ，ｍ）。
【１２１８】実施例２７８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−４．２９及び４．４２−４．９３〔全２６
Ｈ，ｍ，１．４１（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．５３
（ｓ），３．８７（ｓ）〕，６．５８−７．６８（１１
Ｈ，ｍ），１２．５２−１３．５０（１Ｈ，ｍ）。
【１２１９】実施例２７９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．４８−１．４１，１．４９−２．８８，２．９４−
３．２８，３．３２−４．８０及び５．３１−５．６２
〔全２２Ｈ，ｍ，０．５２（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），
０．９６（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），２．５８（ｓ），
３．８７（ｓ）〕，６．３７−６．７９及び６．８０−
７．７５（全１２Ｈ，ｍ）。
【１２２０】実施例２８３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ １．１０−２．９６，２．９７−３．９１，４．０５−
４．６１及び５．０５−５．１９〔全２０Ｈ，ｍ，１．
６３（ｓ），２．８７（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ）〕，５．
４９−５．７８，６．０７−６．３２，６．４６−６．
６９及び６．８１−７．６２（全９Ｈ，ｍ）。
【１２２１】実施例２８４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７９−４．３２，４．３３−４．６６及び４．９９
−５．２６〔全３４Ｈ，ｍ，１．４１（ｔ，Ｊ＝５．８
Ｈｚ），３．３１（ｓ）〕，６．０２−６．３７，６．
４５−６．６８及び６．７８−７．８１（全８Ｈ，
ｍ），１１．８３−１２．３９（１Ｈ，ｍ）。
【１２２２】実施例２８５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−３．４０，３．５２−４．１０，４．１１−
４．６２及び５．０４−５．２３〔全３６Ｈ，ｍ，１．
４１（ｔ，Ｊ＝７．１８Ｈｚ），３．３１（ｓ）〕，
６．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６８Ｈｚ），６．５１−
６．６９及び６．８２−７．６８（７Ｈ，ｍ），１１．
９９−１２．３９（１Ｈ，ｍ）。
【１２２３】実施例２８６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．３５−０．６５，０．８０−２．１２，２．１３−
２．８８，２．８９−３．２３，３．３２−４．２４，
４．３４−４．６５，５．２６−５．４７及び６．３１
−７．４４〔全３８Ｈ，ｍ，０．５０（ｄ，Ｊ＝６．５
Ｈｚ），０．９４（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），２．４９
（ｓ）〕。
【１２２４】実施例２８７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５０−０．８１，１．００−２．１３，２．１４−
３．１７，３．２１−４．００，４．３６−４．６２，
５．４８−５．７１及び６．３９−７．４３〔全３８
Ｈ，ｍ，０．６５（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．４９
（ｓ）〕。
【１２２５】実施例２８８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８１−２．５５（５Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，
ｓ），２．５６−３．９７，４．３１−４．７０及び
５．０８−５．５０（全４Ｈ，ｍ），６．５０−７．８
３（１２Ｈ，ｍ）。
【１２２６】実施例２８９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．４９〔全８Ｈ，ｍ，１．９５（ｓ）〕，
２．５９−３．９４，４．００−４．２５，４．４０−
４．６７及び５．０９−５．２９〔全１３Ｈ，ｍ，３．
４７（ｓ），３．５５（ｓ），３．６８（ｓ）〕，６．
３０−７．４８（９Ｈ，ｍ）。
【１２２７】実施例２９１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２７（５Ｈ，ｍ），２．５２−４．３
３，４．５１−４．７３及び５．００−５．１９〔全１
３Ｈ，ｍ，３．７０（ｓ），３．７４（ｓ），３．７５
（ｓ）〕，６．７１−７．５４（１０Ｈ，ｍ）。
【１２２８】実施例２９２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２７−２．４２（５Ｈ，ｍ），２．３６（３Ｈ，
ｓ），２．５８−３．０７（２Ｈ，ｍ），３．１０−
４．３１，４．３８−４．６７及び５．１９−５．２９
〔全１１Ｈ，ｍ，３．５３（ｓ），３．６８（ｓ）〕，
６．４１−７．４８（９Ｈ，ｍ）。
【１２２９】実施例２９３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−２．４２（５Ｈ，ｍ），２．５８−４．２
４，４．４９−４．７４及び５．０１−５．２２（全１
０Ｈ，ｍ），５．２４−７．５６（１１Ｈ，ｍ）。
【１２３０】実施例２９４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．５８（４Ｈ，ｍ），２．３５（３Ｈ，
ｓ），２．６０−４．０９，４．３６−４．６８及び
５．０２−５．３０（全５Ｈ，ｍ），３．４９（６Ｈ，
ｓ），６．３１−７．４９（１０Ｈ，ｍ）。
【１２３１】実施例２９５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−２．４７（４Ｈ，ｍ），２．５８−３．４
０，３．４１−４．３８，４．３９−４．６８及び５．
０９−５．３０（全１１Ｈ，ｍ），３．６７及び３．７
１（各３Ｈ，各ｓ），６．５５−７．８３（１１Ｈ，
ｍ）。
【１２３２】実施例２９６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．３９（４Ｈ，ｍ），２．５１−３．９
５，４．３６−４．６４及び５．０５−５．３１〔全８
Ｈ，ｍ，３．６５（ｓ）〕，６．５０−７．８０（１１
Ｈ，ｍ），８．９９−１０．３６（１Ｈ，ｍ）。
【１２３３】実施例２９７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．３４，２．５８−３．３０，３．３１−
４．３７，４．５１−４．７２及び５．０１−５．１９
〔全１５Ｈ，ｍ，３．７６（ｓ）〕，６．７１−７．６
９（１１Ｈ，ｍ）。
【１２３４】実施例２９８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２９（４Ｈ，ｍ），２．５７−３．２
１，３．３０−４．１３，４．４９−４．７２及び４．
９９−５．２１〔全８Ｈ，ｍ，３．７３（ｓ）〕，５．
４１−７．６９（１２Ｈ，ｍ）。
【１２３５】実施例２９９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．２２，２．２４−２．５２，２．５７−
３．１９，３．２８−４．４１，４．５１−４．７３及
び４．９９−５．２０〔全１８Ｈ，ｍ，２．３７
（ｓ），３．７６（ｓ）〕，６．７１−７．５８（１０
Ｈ，ｍ）。
【１２３６】実施例３００の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０７−４．１４及び４．１５−５．５８〔全１６
Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ），３．７３（ｓ）〕，６．６２
−７．６４（１０Ｈ，ｍ）。
【１２３７】実施例３０１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．３１〔全１０Ｈ，ｍ，１．９０
（ｓ）〕，２．５４−３．２３，３．３３−３．９７，
４．０５−４．３１，４．５１−４．７１及び５．０１
−５．１８〔全１１Ｈ，ｍ，３．７４（ｓ）〕，６．３
１−７．５０（９Ｈ，ｍ）。
【１２３８】実施例３０２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−２．２２（４Ｈ，ｍ），２．５７−３．２
０，３．３６−４．３５，４．５０−４．７１及び５．
０２−５．２０〔全１７Ｈ，ｍ，３．７６（ｓ），３．
９１（ｓ），３．９３（ｓ）〕，６．７１−７．５５
（９Ｈ，ｍ）。
【１２３９】実施例３０３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．５１〔全７Ｈ，ｍ，２．３９（ｓ）〕，
２．５７−３．２１，３．２２−４．３５，４．５１−
４．７３及び５．０１−５．１９〔全１１Ｈ，ｍ，３．
７６（ｓ）〕，６．７０−７．５５（１０Ｈ，ｍ）。
【１２４０】実施例３０４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．４９〔全１０Ｈ，ｍ，２．１１（ｓ），
２．３４（ｓ）〕，２．５６−３．２２，３．３０−
４．３２，４．４９−４．７３及び５．０２−５．１９
〔全１１Ｈ，ｍ，３．６７（ｓ），３．７４（ｓ）〕，
６．４８−７．５２（９Ｈ，ｍ）。
【１２４１】実施例３０７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−２．２５（４Ｈ，ｍ），２．３７及び２．４
４（全３Ｈ，各ｓ），２．５５−３．３０，３．３１−
４．２２及び４．４９−６．２１〔全９Ｈ，ｍ，３．７
３（ｓ）〕，６．７０−７．５８（１０Ｈ，ｍ）。
【１２４２】実施例３０９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−４．２３，４．４２−４．６９及び５．０３
−５．２５〔全１８Ｈ，ｍ，２．１３（ｓ），２．４８
（ｓ），３．７１（ｓ）〕，６．３０−７．５４（１０
Ｈ，ｍ）。
【１２４３】実施例３１０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−２．２９（４Ｈ，ｍ），２．３９−４．３
２，４．４３−４．６５及び５．０２−５．２２〔全１
１Ｈ，ｍ，２．５１（ｓ），３．７４（ｓ）〕，６．４
１−７．６９（１１Ｈ，ｍ）。
【１２４４】実施例３１１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−３．９９，４．３８−４．６５及び５．０１
−５．２２〔全１５Ｈ，ｍ，２．１２（ｓ），２．４７
（ｓ）〕，６．４０−７．４８（１０Ｈ，ｍ）。
【１２４５】実施例３１２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．３４（４Ｈ，ｍ），２．３５−４．０
９，４．４０−４．６８及び５．０３−５．２５〔全８
Ｈ，ｍ，２．５０（ｓ）〕，６．４０−７．７０（１１
Ｈ，ｍ）。
【１２４６】実施例３１３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．５２，２．５３−３．９４，３．９７−
４．３２，４．３７−４．６２及び５．０７−５．２８
〔全２０Ｈ，ｍ，３．７４（ｓ）〕，６．００−６．３
２，６．４０−６．６８，６．７０−７．０１及び７．
０２−７．４０（全８Ｈ，ｍ）。
【１２４７】実施例３１４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−２．３７，２．３８−３．９２，４．０１−
４．６４及び５．０８−５．２８〔全２２Ｈ，ｍ，３．
７４（ｓ）〕，６．０７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈ
ｚ），６．４１−６．７１及び６．７２−７．４１（全
７Ｈ，ｍ）。
【１２４８】実施例３１５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．３１，２．４８−３．３２，３．３７−
３．８２，３．８３−４．３６，４．３７−４．５８及
び５．１０−５．２５〔全１２Ｈ，ｍ，１．５８
（ｓ），３．５９（ｓ）〕，６．４３−６．６６及び
６．７９−７．５２（全１６Ｈ，ｍ）。
【１２４９】実施例３１６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−３．０６，３．０７−３．２５，３．３２−
３．７９，４．３８−４．６０及び５．０８−５．２４
〔全９Ｈ，ｍ，３．４８（ｓ），３．５８（ｓ）〕，
６．４２−６．６３及び６．７８−８．５１（全１７
Ｈ，ｍ）。
【１２５０】実施例３１７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．５２，２．５３−３．３３，３．３４−
３．８８，３．８９−４．６５，５．０８−５．２５
（全１７Ｈ，ｍ），５．９９−６．３６，６．４４−
６．７０及び６．７８−７．５５（全９Ｈ，ｍ）。
【１２５１】実施例３１８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−３．３２，３．３３−４．６２及び５．０８
−５．２６（全１９Ｈ，ｍ），６．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．７Ｈｚ），６．４８−６．７４及び６．７５−
７．８１（全８Ｈ，ｍ）。
【１２５２】実施例３１９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．３０，２．５７−３．９０，３．９１−
４．６７及び５．１２−５．３１〔全１２Ｈ，ｍ，１．
５９（ｓ），３．７５（ｓ）〕，６．４９−６．７４及
び６．８１−７．８７（全１６Ｈ，ｍ）。
【１２５３】実施例３２０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．２６（４Ｈ，ｍ），２．５５−３．３
６，３．３７−３．９０，４．３８−４．６２及び５．
１０−５．３０（全５Ｈ，ｍ），６．５０−６．７１及
び６．８２−７．８１（全１７Ｈ，ｍ）。
【１２５４】実施例３２１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．３９，２．４０−４．２７，４．４６−
４．６８及び５．０６−５．２２〔全１８Ｈ，ｍ，２．
５２（ｓ），３．７２（ｓ），３．８２（ｓ）及び３．
８７（ｓ）〕，６．４８−７．６８（１１Ｈ，ｍ）。
【１２５５】実施例３２２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８６−４．３１，４．４３−４．６７及び５．０３
−５．２０〔全２６Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），２．４７
（ｓ），３．７２（ｓ）〕，６．４１−７．４６（７
Ｈ，ｍ）。
【１２５６】実施例３２３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０７−４．３１，４．４０−４．６７及び５．０２
−５．２０〔全２８Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），２．４７
（ｓ），３．７２（ｓ）〕，６．４０−７．４６（７
Ｈ，ｍ）。
【１２５７】実施例３２４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−４．３１，４．４３−４．６５及び５．０２
−５．２０〔全２４Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），２．４８
（ｓ），３．７１（ｓ）〕，６．４４−７．４８（７
Ｈ，ｍ）。
【１２５８】実施例３２５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９８−５．２６〔２４Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），
２．４８（ｓ）〕，６．４２−７．５３〔７Ｈ，ｍ，
６．６４（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）〕。
【１２５９】実施例３２６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３−４．０４，４．４２−４．６４及び５．０１
−５．２１〔全２５Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），２．４８
（ｓ）〕，６．４１−７．４５（７Ｈ，ｍ）。
【１２６０】実施例３２７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０４−４．０１，４．４０−４．６６及び５．０２
−５．２２〔全２１Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），２．４８
（ｓ）〕，６．４３−７．４８（７Ｈ，ｍ）。
【１２６１】実施例３２８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１４−２．２８，２．３８−４．０２，４．４１−
４．６８及び５．０２−５．２２〔全１５Ｈ，ｍ，２．
５１（ｓ），２．５６（ｓ），３．７８（ｓ）〕，６．
４８−７．６２（１１Ｈ，ｍ）。
【１２６２】実施例３２９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．３２（４Ｈ，ｍ），２．４３−４．３
２，４．４５−４．６８及び５．０３−５．２２〔全１
１Ｈ，ｍ，２．５５（ｓ），２．５８（ｓ），３．７３
（ｓ）〕，６．４３−７．８０（１６Ｈ，ｍ）。
【１２６３】実施例３３２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５４−１．０４，１．０５−２．２５，２．２６−
４．１８，４．３６−４．７４及び５．５２−５．８４
〔全１７Ｈ，ｍ，０．６７（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），
２．６０（ｓ）〕，６．３８−７．８２（１７Ｈ，
ｍ）。
【１２６４】実施例３３３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９−４．２，４．４−４．６５及び５．０−５．２
５（全２２Ｈ，ｍ），６．４５−６．６７及び６．７８
−７．８８〔全１３Ｈ，ｍ，６．５８（ｄ，Ｊ＝８．３
Ｈｚ）〕。
【１２６５】実施例３３４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９−４．１，４．４５−４．６５及び５．０−５．
２〔全２２Ｈ，ｍ，１．２３（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈ
ｚ）〕，６．３５−７．５５（１３Ｈ，ｍ）。
【１２６６】実施例３３５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．１−１．
５５（５Ｈ，ｍ），１．６−２．０（５Ｈ，ｍ），２．
２−２．７（９Ｈ，ｍ），３．４−３．９（７Ｈ，
ｍ），４．５５−４．８５（１Ｈ，ｍ），６．１９（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），６．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．２Ｈｚ），６．８−７．１（１Ｈ，ｍ），６．９９
（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．１６（２Ｈ，ｄ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈ
ｚ）。
【１２６７】実施例３３６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．２−２．
７（８Ｈ，ｍ），３．４−３．９（７Ｈ，ｍ），４．６
−４．９（１Ｈ，ｍ），６．２１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．
８Ｈｚ），６．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），
６．８−７．１（１Ｈ，ｍ），７．２−７．６（１０
Ｈ，ｍ）。
【１２６８】実施例３３７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９９及び１．２１（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），
２．０−２．８（７Ｈ，ｍ），３．０−４．９（７Ｈ，
ｍ），６．３４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），６．６
５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），６．７５−７．８
（１２Ｈ，ｍ）。
【１２６９】実施例３３９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−４．２，４．４−４．７及び５．０−５．２
（全１９Ｈ，ｍ），６．５−６．７〔１Ｈ，ｍ，６．６
３（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）〕，６．８−７．８（１２
Ｈ，ｍ），８．２−８．７（１Ｈ，ｍ）。
【１２７０】実施例３４０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3＋ＤＭＳＯ−ｄ
6）δｐｐｍ：１．０−４．８及び５．０−５．２〔全
２４Ｈ，ｍ，１．４７（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）〕，６．
５−８．０（１３Ｈ，ｍ），８．９−９．８（１Ｈ，
ｍ），１１．６−１２．５（１Ｈ，ｍ）。
【１２７１】実施例３４１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．３，２．４−４．７及び４．９−５．１５
（全２１Ｈ，ｍ），６．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈ
ｚ），６．７−７．８（１２Ｈ，ｍ），８．３５−８．
８（１Ｈ，ｍ）。
【１２７２】実施例３４２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９−４．０，４．４−４．７及び５．０−５．２５
（全２１Ｈ，ｍ），６．５−６．７（１Ｈ，ｍ），６．
８−７．７（１２Ｈ，ｍ），８．２−８．５（１Ｈ，
ｍ）。
【１２７３】実施例３４４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９−４．１，４．４−４．７及び４．９−５．１５
〔全２７Ｈ，ｍ，１．１２（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），
２．４９（ｓ），４．５２（ｓ）〕，６．４−７．７
〔１２Ｈ，ｍ，６．６２（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ）〕，
８．１−８．５〔１Ｈ，ｍ，８．１５（ｓ），８．４１
（ｓ）〕。
【１２７４】実施例３４５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９−４．１，４．３−４．８及び４．９−５．１
（全２４Ｈ，ｍ），６．７−８．０（１１Ｈ，ｍ），
８．３−８．８〔１Ｈ，ｍ，８．３８（ｓ），８．６７
（ｓ）〕。
【１２７５】実施例３４６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０−５．１〔２４Ｈ，ｍ，２．４６（ｓ），２．４
７（ｓ），４．４８（ｓ），４．６１（ｓ）〕，６．３
５−６．７〔１Ｈ，ｍ，６．５８（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈ
ｚ）〕，６．７５−８．０（１２Ｈ，ｍ），８．３−
８．７〔１Ｈ，ｍ，８．４２（ｓ），８．５９
（ｓ）〕。
【１２７６】実施例３５０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−４．２，４．４−４．７及び４．９−５．２
〔全２３Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ），２．５３（ｓ）〕，
６．４−８．５〔１２Ｈ，ｍ，６．５８（ｄ，Ｊ＝８．
３Ｈｚ），６．８７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，Ｊ＝２．３Ｈ
ｚ），６．９９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．１０
（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）〕，１０．０−１０．０４（１
Ｈ，ｍ）。
【１２７７】実施例３５２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−１．５５及び１．６−２．０〔全１３Ｈ，
１．２５（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）〕，２．２−２．８（３
Ｈ，ｍ），３．２−３．５５（２Ｈ，ｍ），３．６−
３．９（１Ｈ，ｍ），４．０−４．４（２Ｈ，ｍ），
４．６−４．９（１Ｈ，ｍ），６．２９（１Ｈ，ｔ，Ｊ
＝５．６Ｈｚ），５．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），
６．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，Ｊ＝２Ｈｚ），
６．９９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．１８（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２Ｈｚ）。
【１２７８】実施例３５３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．０（１０Ｈ，ｍ），２．２−２．８（３
Ｈ，ｍ），３．２−３．６（２Ｈ，ｍ），３．６５−
３．９（１Ｈ，ｍ），４．６−４．９５（１Ｈ，ｍ），
６．２８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），６．６１（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．８−７．１（１Ｈ，ｍ），
６．９８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２１（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．３Ｈ
ｚ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１２７９】実施例３５４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．１５−２．８（２Ｈ，ｍ），３．２５−３．６（２
Ｈ，ｍ），３．６５−３．９５（１Ｈ，ｍ），４．６−
４．９（１Ｈ，ｍ），６．２５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６
Ｈｚ），６．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），６．
８−７．０（１Ｈ，ｍ），７．２−７．６（１０Ｈ，
ｍ），９．１（１Ｈ，ｂｒ）。
【１２８０】実施例３５５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．２，２．６−３．３５，３．４−３．９
５，４．０−４．７及び５．０５−５．２５〔全１４
Ｈ，３．７２（ｓ）〕，６．４５−６．７〔１Ｈ，ｍ，
６．６３（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）〕，６．８−７．５
（１２Ｈ，ｍ），８．１５−８．４（１Ｈ，ｍ）。
【１２８１】実施例３５６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−４．９及び５．０−５．２５〔全１７Ｈ，ｍ，
２．４６（ｓ），３．７０（ｓ），４．５１（ｓ）〕，
６．４−７．６〔１２Ｈ，ｍ，６．６２（ｄ，Ｊ＝８．
１Ｈｚ）〕，８．１−８．６（１Ｈ，ｍ）。
【１２８２】実施例３５７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．２（４Ｈ，ｍ），２．６−３．０（２Ｈ，
ｍ），３．１−３．３，３．４−３．９，４．４−４．
７及び４．９−５．２〔全８Ｈ，ｍ，３．７３（ｓ），
４．５６（ｓ）〕，６．８−８．０，８．２−８．４及
び８．４５−８．６（全１２Ｈ，ｍ）。
【１２８３】実施例３５８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．２５（４Ｈ，ｍ），２．５−５．２（７
Ｈ，ｍ），６．２−８．１（１１Ｈ，ｍ），８．３−
８．８〔１Ｈ，ｍ，８．４２（ｓ）〕。
【１２８４】実施例３５９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−４．７及び５．０−５．２〔全１５Ｈ，ｍ，
２．４８（ｓ），３．７４（ｓ）〕，６．３−６．７
〔１Ｈ，ｍ，６．５７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）〕，６．
７−７．８（１０Ｈ，ｍ），８．３−８．８〔１Ｈ，
ｍ，８．４１（ｓ），８．７２（ｓ）〕。
【１２８５】実施例３６０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−４．７及び５．０−５．２〔全１５Ｈ，ｍ，
２．４９（ｓ），３．６８（ｓ）〕，６．１−８．０
〔１０Ｈ，ｍ，６．６０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）〕，
９．４−９．８〔１Ｈ，ｍ，９．５４（ｓ），９．７５
（ｓ）〕，１２．１−１２．４〔１Ｈ，ｍ，１２．２７
（ｓ）〕。
【１２８６】実施例３６１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−３．９及び４．３−５．３〔全１２Ｈ，ｍ，
２．４５（ｓ）〕，６．３−６．７〔１Ｈ，ｍ，６．５
７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）〕，６．７−７．８（１０
Ｈ，ｍ），８．４０及び８．６５（全１Ｈ，各ｓ）。
【１２８７】実施例３６２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−３．９，４．２−４．６及び４．９−５．２
〔全１２Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ）〕，６．３−７．９
〔１１Ｈ，ｍ，６．５７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）〕，
８．４４及び８．７４（全１Ｈ，各ｓ）。
【１２８８】実施例３６３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．７−２．４（２Ｈ，ｍ），２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６Ｈｚ），３．４−５．２〔４Ｈ，ｍ，４．５５
（ｓ）〕，６．８−８．１（１２Ｈ，ｍ），８．２−
８．７〔１Ｈ，ｍ，８．３５（ｓ）〕。
【１２８９】実施例３６５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１−５．１〔１２Ｈ，ｍ，２．４２（ｓ）〕，
６．４−８．８〔１３Ｈ，ｍ，６．７２（ｄ，Ｊ＝８．
４Ｈｚ），８．６０（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）〕，１０．
５−１０．９（１Ｈ，ｍ）。
【１２９０】実施例３６６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９５−４．０５，４．４８−４．７２及び４．９６
−５．１４〔全２７Ｈ，ｍ，１．０６（ｔ，Ｊ＝７．３
Ｈｚ），２．３８（ｓ）〕，６．４８−７．７３〔１２
Ｈ，ｍ，６．６８（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）〕。
【１２９１】実施例３６７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．１８−
４．１８，４．４２−４．７２及び４．９７−５．１５
〔全２４Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ）〕，６．４０−６．６
８及び６．７３−７．７４〔全１１Ｈ，ｍ，６．６１
（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）〕。
【１２９２】実施例３７０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．２０−
２．３２，２，５９−４．００，４．４３−４．７２及
び５．０３−５．２１（全１３Ｈ，ｍ），６．５１−
７．７２〔全１２Ｈ，ｍ，６．６９（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈ
ｚ）〕。
【１２９３】実施例３７１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．１７−
２．２８，２．５５−３．９０，４．３４−４．６６及
び５．０１−５．２２（全１３Ｈ，ｍ），６．４３−
７．６９〔全１１Ｈ，ｍ，６．６３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ）〕。
【１２９４】実施例３７５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．２５（４Ｈ，ｍ），２．６０−３．１５
（３Ｈ，ｍ），３．３５−３．８０（１Ｈ，ｍ），４．
５０−５．２０（１Ｈ，ｍ），６．６０−６．７２（１
Ｈ，ｍ），６．９０−７．００（１Ｈ，ｍ），７．０２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．１６（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．２１−
７．５４（５Ｈ，ｍ）。
【１２９５】実施例３７７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．２８（４Ｈ，ｍ），２．５０−３．１８
（３Ｈ，ｍ），３．３１−３．６０（１Ｈ，ｍ），４．
４８−５．１９（１Ｈ，ｍ），７．０２（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝１．７Ｈｚ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．０６−７．５
２（９Ｈ，ｍ）。
【１２９６】実施例３７９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−２．３０（４Ｈ，ｍ），２．６１−３．２０
（２Ｈ，ｍ），３．２０−３．４５（１Ｈ，ｍ），３．
５０−３．９８（１Ｈ，ｍ），４．４２−５．３３（１
Ｈ，ｍ），６．５０−６．６５（１Ｈ，ｍ），６．７２
−７．５６（６Ｈ，ｍ），７．６２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
２．０Ｈｚ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．７８−８．０８（４Ｈ，ｍ），
８．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）。
【１２９７】実施例３８３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−２．２２（７Ｈ，ｍ），２．６９−３．９３
（６Ｈ，ｍ），４．４１−５．２３（１Ｈ，ｍ），６．
４５−７．７３（１１Ｈ，ｍ）。
【１２９８】実施例３８５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２８（７Ｈ，ｍ），２．５６−３．０８
（４Ｈ，ｍ），３．０８−３．９６（２Ｈ，ｍ），４．
４０−５．２１（１Ｈ，ｍ），６．４０−７．１６（４
Ｈ，ｍ），７．１６−７．７５（８Ｈ，ｍ）。
【１２９９】実施例３８６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７０−１．１６（６Ｈ，ｍ），１．２０−３．６６
（１８Ｈ，ｍ），３．６６−３．９７（１Ｈ，ｍ），
４．４８−５．１９（１Ｈ，ｍ），６．５１−７．２１
（２Ｈ，ｍ），７．２１−８．１０（７Ｈ，ｍ）。
【１３００】実施例３８７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８０−１．１８（３Ｈ，ｍ），１．１９−２．５８
（１０Ｈ，ｍ），２．５８−３．２１（４Ｈ，ｍ），
３．２９−３．８０（４Ｈ，ｍ），４．５２−５．１１
（１Ｈ，ｍ），６．４０−６．８７（１Ｈ，ｍ），６．
９０−７．１１（２Ｈ，ｍ），７．１１−７．４４（４
Ｈ，ｍ），７．４４−７．６８（３Ｈ，ｍ）。
【１３０１】実施例３８８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．０２（３
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．１５−２．２８（３
Ｈ，ｍ），２．３８（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），
２．５６（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．６３−
３．４９（４Ｈ，ｍ），３．５０−３．７９（１Ｈ，
ｍ），４．５１−５．１４（１Ｈ，ｍ），５．６５−
６．７９（２Ｈ，ｍ），６．９０−７．１０（２Ｈ，
ｍ），７．１０−７．２１（１Ｈ，ｍ），７．１０−
７．６２（６Ｈ，ｍ）。
【１３０２】実施例３８９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２−１．１９（３Ｈ，ｍ），１．２０−２．５５
（１０Ｈ，ｍ），２．５５−３．１９（４Ｈ，ｍ），
３．１９−３．８７（４Ｈ，ｍ），４．５５−５．１３
（１Ｈ，ｍ），６．８１−７．７２（１０Ｈ，ｍ）。
【１３０３】実施例３９０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ ０．８４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．００（３
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．２１−２．４２（８
Ｈ，ｍ），２．４２−２．６８（４Ｈ，ｍ），２．６８
−３．４６（３Ｈ，ｍ），３．５２−３．８１（１Ｈ，
ｍ），４．５３−５．１４（１Ｈ，ｍ），５．６５−
６．５１（１Ｈ，ｍ），６．８８−７．１１（２Ｈ，
ｍ），７．１１−７．２２（１Ｈ，ｍ），７．１１−
７．６５（８Ｈ，ｍ）。
【１３０４】実施例３９１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８８−１．２７（３Ｈ，ｍ），１．３０−２．８９
（１０Ｈ，ｍ），２．９９−３．２０（１Ｈ，ｍ），
３．２０−４．１２（７Ｈ，ｍ），４．４５−５．２９
（１Ｈ，ｍ），６．４８−６．６７（１Ｈ，ｍ），６．
７５−６．９０（１Ｈ，ｍ），７．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝２．１Ｈｚ），７．４０−８．０９（７Ｈ，ｍ），
８．０９−８．２０（２Ｈ，ｍ），８．３１（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）。
【１３０５】実施例３９２の化合物 1Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3 ）δｐｐｍ：
０．８１−１．１９（６Ｈ，ｍ），１．２５−２．３０
（４Ｈ，ｍ），２．３０−２．７７（７Ｈ，ｍ），２．
７７−５．３０（６Ｈ，ｍ），６．２９−６．７８（２
Ｈ，ｍ），６．８１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，Ｊ
＝８．３Ｈｚ），７．１１−７．３８（１Ｈ，ｍ），
７．３８−７．６６（３Ｈ，ｍ），７．６６−７．８９
（２Ｈ，ｍ），７．８９−８．２４（４Ｈ，ｍ），８．
３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）。
【１３０６】実施例３９３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−２．３０（５Ｈ，ｍ），２．３５（３Ｈ，
ｓ），２．４１−２．６０（３Ｈ，ｍ），２．６０−
３．５２（３Ｈ，ｍ），３．５２−４．０１（５Ｈ，
ｍ），４．４６−５．２６（１Ｈ，ｍ），６．５０−
６．６９（１Ｈ，ｍ），６．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
２．２Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．０２（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．０９−７．２０（１Ｈ，ｍ），
７．２８−７．５５（１Ｈ，ｍ），７．６０−７．９０
（６Ｈ，ｍ），８．３８（１Ｈ，ｓ）。
【１３０７】実施例３９４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７９−１．２０（６Ｈ，ｍ），１．２９−２．８２
（１０Ｈ，ｍ），２．８２−４．０２〔９Ｈ，ｍ，３．
００（ｓ），３．２２（ｓ）〕，４．４０−５．２５
（１Ｈ，ｍ），６．５０−６．６８（１Ｈ，ｍ），６．
８３−７．２０（３Ｈ，ｍ），７．２５−７．５２（１
Ｈ，ｍ），７．５８−７．８７（６Ｈ，ｍ），８．３７
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ）。
【１３０８】実施例３９７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−４．１８，４．４０−４．７２及び４．９６
−５．２０〔全２５Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ），２．８８
（ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）〕，６．４０−７．８５（１１
Ｈ，ｍ）。
【１３０９】実施例３９８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−４．１０，４．４９−４．７５及び４．９８
−５．１８〔全２５Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ）〕，６．４
５−７．７２（１２Ｈ，ｍ）。
【１３１０】実施例４０４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．２８（１０Ｈ，ｍ），２．５４−４．０
８（１５Ｈ，ｍ），４．１８−５．２２（１Ｈ，ｍ），
６．５０−６．７０（２Ｈ，ｍ），６．７２−６．９
０，（１Ｈ，ｍ），７．０８−７．７８（９Ｈ，ｍ），
１２．０２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３１１】実施例４０８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−５．１５（１７Ｈ，ｍ），２．８６（３Ｈ，
ｓ），６．４９−６．７０（２Ｈ，ｍ），６．７２−
６．９０（１Ｈ，ｍ），６．９３−７．８１（９Ｈ，
ｍ），１２．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３１２】実施例４１３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４６−４．００，４．２７−４．８０及び５．０３
−５．１７（全１３Ｈ，ｍ），６．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８．３Ｈｚ），６．８０−７．６９（１２Ｈ，ｍ）。
【１３１３】実施例４１５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−４．１５及び４．８０−５．１０（全１３
Ｈ，ｍ），６．４５−７．９０（１２Ｈ，ｍ）。
【１３１４】実施例４１７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．３５−
２．２２，２．６６−３．１７及び４．８８−５．０９
（全１０Ｈ，ｍ），４．０８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈ
ｚ），６．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８
９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．
１５−７．４９（３Ｈ，ｍ），７．５３−７．６９（２
Ｈ，ｍ），１１．３９−１１．６４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３１５】実施例４１８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９９−４．１７及び４．４５−４．６５〔全２５
Ｈ，ｍ，１．８４（ｓ）〕，６．５６−６．６５，６．
８２−７．０２及び７．１１−７．５８（全６Ｈ，
ｍ），７．７５−７．９６（１Ｈ，ｍ），８．５０−
８．６６（１Ｈ，ｍ），８．７１−８．９３（１Ｈ，
ｍ）。
【１３１６】実施例４１９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６４−０．８５，１．１０−４．００，４．４０−
４．７０及び５．５８−５．７２（全１７Ｈ，ｍ），
６．３６−７．６２（８Ｈ，ｍ），７．７５−７．９６
（１Ｈ，ｍ），８．４９−８．７０（１Ｈ，ｍ），８．
７０−８．９５（１Ｈ，ｍ）。
【１３１７】実施例４２０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−４．２，４．４５−４．６〔全２０Ｈ，ｍ，
２．０４（ｓ），２．３４（ｓ）〕，５．１５及び５．
２２（全２Ｈ，各ｓ），６．８−７．８（全１２Ｈ，
ｍ）。
【１３１８】実施例４２１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４０−１．８５，１．８５−２．１４，２．６８−
３．１０及び４．８５−５．０６（全８Ｈ，ｍ），２．
５３及び２．５９（全３Ｈ，各ｓ），６．６０（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
２．９Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９６（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．１２−７．２２（２Ｈ，ｍ），
７．２９，７．４０及び７．５８（全２Ｈ，各ｓ），
７．８９−８．０９（１Ｈ，ｍ），８．４３−８．６６
（１Ｈ，ｍ），８．６９−８．８６（１Ｈ，ｍ），８．
９０−９．１１（１Ｈ，ｍ）。
【１３１９】実施例４２２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−２．１０，２．３２−２．９０，３．２０−
３．４５及び４．７０−４．９０（全８Ｈ，ｍ），６．
４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），６．７１（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），６．８５
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．００−７．６５
（１０Ｈ，ｍ）。
【１３２０】実施例４２３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３６−１．７３，１．８４−２．２５，２．６５−
３．１６及び４．９３−５．１６（全８Ｈ，ｍ），６．
６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９０（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．０８−７．
７０（１０Ｈ，ｍ）。
【１３２１】実施例４２４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−４．００及び４．４５−４．６５〔全２３
Ｈ，ｍ，１．６２，２．３４（ｓ），２．５４
（ｓ）〕，６．５５−６．６５，６．８２−７．０１及
び７．１０−７．５６（全６Ｈ，ｍ），７．７４−７．
９３（１Ｈ，ｍ），８．５０−８．６７（１Ｈ，ｍ），
８．７４−８．９０（１Ｈ，ｍ）。
【１３２２】実施例４２５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３８−２．２２，２．６５−３．１５及び４．９５
−５．１２（全８Ｈ，ｍ），６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．４Ｈｚ），６．８０−７．００（２Ｈ，ｍ），７．
２０−７．３８（４Ｈ，ｍ），７．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝９．１Ｈｚ），７．９８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）。
【１３２３】実施例４２６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０−１．９０，１．９０−２．２３，２．４６−
２．７０及び４．６７−４．９０（全８Ｈ，ｍ），８．
４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．７５（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．９２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．０５−７．７５及
び７．９６−８．０４（全６Ｈ，ｍ），８．３０−８．
４５，８．５３−８．７４及び８．８０−８．８７（全
２Ｈ，ｍ）。
【１３２４】実施例４３３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−３．１３，３．４４−３．７３及び４．７１
−４．９３（全８Ｈ，ｍ），６．８０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ
＝２．５Ｈｚ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９６−７．８５
（９Ｈ，ｍ），８．６３−８．７６（１Ｈ，ｍ）。
【１３２５】実施例４３６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−４．２，４．４−４．７及び５．０−５．２
〔全１６Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ）〕，６．５−６．７５
（１Ｈ，ｍ），６．８−７．８〔全１１Ｈ，ｍ，７．５
０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），７．７０（ｄ，Ｊ＝５．７
Ｈｚ）〕。
【１３２６】実施例４３８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−３．９５，４．４３−４．６２及び５．０３
−５．２４〔全３０Ｈ，ｍ），２．３４（ｓ）〕，６．
５６及び６．６３（全１Ｈ，各ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），
６．８９−７．３２（４Ｈ，ｍ），７．３７−７．５５
（２Ｈ，ｍ）。
【１３２７】実施例４４０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８４−４．００及び４．３９−４．６０（全２２
Ｈ，ｍ），６．２３−６．３９（２Ｈ，ｍ），６．５０
−６．６６（１Ｈ，ｍ），６．８２−６．９９（１Ｈ，
ｍ），６．９９−７．１５（３Ｈ，ｍ），７．１５−
７．３６（２Ｈ，ｍ），７．４２−７．６２（２Ｈ，
ｍ）。
【１３２８】実施例４４１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８０−４．００及び４．３８−４．６５〔全３２
Ｈ，ｍ，１．９２（ｓ），３．２３（ｓ）〕，５．８５
及び５．８７（全２Ｈ，各ｓ），６．５７（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．８０−７．２０（４Ｈ，ｍ），
７．４５−７．６５（２Ｈ，ｍ）。
【１３２９】実施例４４４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５７−２．３４（４Ｈ，ｍ），２．５１−２．９０
（２Ｈ，ｍ），４．７４−５．２３（２Ｈ，ｍ），６．
５３−６．７６（２Ｈ，ｍ），６．９１−７．６２（９
Ｈ，ｍ）。
【１３３０】実施例４４５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．７５−２．０，２．２−３．１０及び３．４５−
４．１０（全１８Ｈ，ｍ），４．６５（２Ｈ，ｓ），
６．６６−７．７０〔全１１Ｈ，ｍ，６．６７（ｄ，Ｊ
＝８．６Ｈｚ）〕，７．５９（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），
８．８０（１Ｈ，ｓ）。
【１３３１】実施例４４６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８−２．０及び２．２５−２．５０（全６Ｈ，
ｍ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．６０（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝１５．７Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），２．８０（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），３．
４５−３．６０（３Ｈ，ｍ），３．６０−３．８０（２
Ｈ，ｍ），３．８９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），
４．６０（２Ｈ，ｓ），６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
７Ｈｚ），６．８８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，Ｊ
＝２．２Ｈｚ），７．００−７．５０（８Ｈ，ｍ），
７．５６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．４１（１
Ｈ，ｓ）。
【１３３２】実施例４４７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．６５−２．０及び２．１−２．５５〔全１２Ｈ，
ｍ，２．３２（ｓ），２．３５（ｓ）〕，２．６０（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），２．
８０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，Ｊ＝５．８Ｈ
ｚ），３．４８−３．５２及び３．６７−３．７２（全
５Ｈ，ｍ），３．８９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），
４．５９（２Ｈ，ｓ），６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
６Ｈｚ），６．７８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．８
７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．２０（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈ
ｚ），７．５５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．３
７（１Ｈ，ｓ）。
【１３３３】実施例４４８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．７０−２．１０，２．２０−２．９０及び３．５０
−４．０〔全２１Ｈ，ｍ，２．２３（ｓ），２．３１
（ｓ）〕，４．７１（２Ｈ，ｓ），６．６８（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．８５−７．０３，７．１５
−７．４３及び７．６０−７．６７（全１１Ｈ，ｍ），
９．５７（１Ｈ，ｓ）。
【１３３４】実施例４５０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９６−４．７０（２９Ｈ，ｍ），１．４５（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．
０Ｈｚ），５．５８−７．３６（７Ｈ，ｍ）。
【１３３５】実施例４５５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９５−４．００，４．４２−４．６３及び５．０４
−５．１８（全２２Ｈ，ｍ），６．４６−６．６７（１
Ｈ，ｍ），６．７９−６．９５（１Ｈ，ｍ），６．９５
−７．２５（４Ｈ，ｍ），７．３２−７．５１（２Ｈ，
ｍ），７．５２−７．７５（２Ｈ，ｍ）。
【１３３６】実施例４５６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９５−３．９３，４．４１−４．６２及び５．０１
−５．２０〔全２５Ｈ，ｍ，２．２４（ｓ）〕，６．４
５−６．６２（１Ｈ，ｍ），６．７２−６．９５（２
Ｈ，ｍ），６．９５−７．０８（１Ｈ，ｍ），７．１０
−７．４５（３Ｈ，ｍ），７．４５−７．６９（２Ｈ，
ｍ）。
【１３３７】実施例４５９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４２（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．７５−
２．０５（１Ｈ，ｍ），２．１５−２．４０（１Ｈ，
ｍ），２．４０−３．９０（１１Ｈ，ｍ），３．９４
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），６．７３−７．１５
（３Ｈ，ｍ），７．２５−７．６０（１０Ｈ，ｍ），
８．３５−８．７５（１Ｈ，ｍ），１１．３−１１．７
（１Ｈ，ｍ）。
【１３３８】実施例４６０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４−１．５，
１．８５−３．３０，３．４０−４．２０及び４．６５
−４．８５（全１５Ｈ，ｍ），３．７２（２Ｈ，ｑ，Ｊ
＝７Ｈｚ），６．８−７．７（１３Ｈ，ｍ），１２．６
−１２．９（１Ｈ，ｍ）。
【１３３９】実施例４６１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．７５−２．０
（１Ｈ，ｍ），２．１０−２．３０（１Ｈ，ｍ），２．
３５−２．９０（８Ｈ，ｍ），３．３５−３．８０（３
Ｈ，ｍ），３．９０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），
６．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．８−７．
０（２Ｈ，ｍ），７．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈ
ｚ），７．３５−７．６６（９Ｈ，ｍ）。
【１３４０】実施例４６２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．７５−
２．０（１Ｈ，ｍ），２．１５−２．４０（１Ｈ，
ｍ），２．４０−２．９０（８Ｈ，ｍ），３．５０−
３．６０（３Ｈ，ｍ），３．６５−３．８５（２Ｈ，
ｍ），３．９３（２Ｈ，ｍ），６．７５−７．０及び
７．２−７．６５（全１２Ｈ，ｍ）。
【１３４１】実施例４６３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−１．７０，１．７０−３．０，３．０−３．
６，３．６−３．８及び３．８−４．０（全３２Ｈ，
ｍ），６．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．８
７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），
７．１３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２３（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．３３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ），８．４−８．７（１Ｈ，ｍ），１１．２−１１．
６（１Ｈ，ｍ）。
【１３４２】実施例４６４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．２−１．
６５，１．７−２．０，２．１−２．９，３．４−３．
６，３．６−３．８及び３．８−４．０（全２８Ｈ，
ｍ），６．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），６．９
０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），
７．１３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．１９（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．３１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．２Ｈｚ）。
【１３４３】実施例４６７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．１０，２．５５−４．０５，４．４５−
４．６１及び４．６８−４．７１（全４１Ｈ，ｍ），
６．９４−７．３８（３Ｈ，ｍ），１２．００−１２．
２７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３４４】実施例４６９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２４（５Ｈ，ｍ），２．６３−３．３１
（３Ｈ，ｍ），３．７０及び３．７５（全３Ｈ，ｓ），
４．０８−５．２０（１Ｈ，ｍ），６．４６−６．６２
（１Ｈ，ｍ），６．３６−７．００（１Ｈ，ｍ），７．
１０−７．４８（３Ｈ，ｍ），８．４３−８．５６（２
Ｈ，ｍ）。
【１３４５】実施例４７０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−５．０８（２６Ｈ，ｍ），６．１５−７．５
３（１６Ｈ，ｍ）。
【１３４６】実施例４７１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９７−２．２０，２．２０−４．０６及び４．４０
−４．６３〔全３６Ｈ，ｍ），１．４１（ｔ，Ｊ＝７．
２Ｈｚ），１．７１（ｓ），３．３１（ｓ）〕，６．５
９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．８４−７．６０
（６Ｈ，ｍ），１２．７−１３．４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３４７】実施例４７２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２６，２．５０−４．１０，４．４０−
４．６０及び５．００−５．１５（全２９Ｈ，ｍ），
６．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），６．６５−
７．４８（６Ｈ，ｍ），１２．１２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３４８】実施例４７３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−２．２０，２．５０−４．１０，４．３８−
４．６０及び４．９８−５．１６（全２９Ｈ，ｍ），
６．５０−７．２０（５Ｈ，ｍ），７．３６（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），１２．１５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３４９】実施例４７６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−４．１０及び４．３０−４．５３（全３５
Ｈ，ｍ），６．４７−６．８０，６．８０−７．６５及
び７．８６−８．１０（全７Ｈ，ｍ），１５．５１−１
５．９８（１Ｈ，ｂｒ）。
【１３５０】実施例４７７の化合物 1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3 ）δｐｐｍ：
１．１２−２．１１（４Ｈ，ｍ），２．４５−３．７８
（５Ｈ，ｍ），４．２３−５．１０（１Ｈ，ｍ），６．
６１−７．７５（１４Ｈ，ｍ）。
【１３５１】実施例４７８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６２（１．５Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），０．９９
（１．５Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．０３−５．７
４（１４Ｈ，ｍ），６．４３−７．８０（１１Ｈ，
ｍ）。
【１３５２】実施例４７９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８０−３．９０，４．４１−４．６４及び５．０５
−５．７０（全３５Ｈ，ｍ），６．４９−６．６３（１
Ｈ，ｍ），６．７１−７．２０（４Ｈ，ｍ），７．２０
−７．５０（２Ｈ，ｍ）。
【１３５３】実施例４８０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９２−２．２５，２．３８−３．２７，３．２７−
４．００，４．５０−４．６０及び４．８５−５．０２
（全２９Ｈ，ｍ），６．６２−７．４５（６Ｈ，ｍ）。
【１３５４】実施例４８１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２−４．１７，４．３６−４．６０及び５．０７
−５．１３〔全２６Ｈ，ｍ，２．９９（ｓ），３．２３
（ｓ）〕，６．４０−６．６６（１Ｈ，ｍ），６．７５
−７．７８（８Ｈ，ｍ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
３．７Ｈｚ）。
【１３５５】実施例４８２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７７−１．１４，１．１４−２．２４，２．２４−
４．０４，４．３３−４．５３及び４．９７−５．１３
〔全２７Ｈ，ｍ，２．８９（ｓ），３．１４（ｓ）〕，
６．４２−６．６１（１Ｈ，ｍ），６．７７−７．１０
（２Ｈ，ｍ），７．２８−７．８０，７．８０−８．１
２〔全６Ｈ，ｍ，７．８８（ｓ）〕。
【１３５６】実施例４８４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−５．３３（２２Ｈ，ｍ），６．４９−７．３
２（１２Ｈ，ｍ），１１．９２−１２．７０（１Ｈ，
ｍ）。
【１３５７】実施例４８５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−５．２８（２０Ｈ，ｍ），１．３８（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．３２（３Ｈ，ｓ），６．６
１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９１（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝８．３，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．０３（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．１８−７．７６（９Ｈ，
ｍ），１１．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３５８】実施例４８６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−５．１３（２４Ｈ，ｍ），１．３５（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．
０Ｈｚ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），
６．１８−７．４６（６Ｈ，ｍ），１１．５９−１２．
５８（１Ｈ，ｍ）。
【１３５９】実施例４８７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９３−３．９８（２６Ｈ，ｍ），４．５１−５．１
５（１Ｈ，ｍ），４．９７及び５．１０（全２Ｈ，
ｓ），６．２３−７．５１（１１Ｈ，ｍ）。
【１３６０】実施例４８８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９０−２．１２，２．１２−２．４０，２．４０−
３．６３及び４．４５−４．８４（全３８Ｈ，ｍ），
６．９８−７．３５（２Ｈ，ｍ），７．３８−７．４４
（１Ｈ，ｍ）。
【１３６１】実施例４８９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６−５．１９（３６Ｈ，ｍ），６．１６−７．４
９（６Ｈ，ｍ），１１．２８−１１．９９（１Ｈ，
ｍ）。
【１３６２】実施例４９０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３２−４．５７（２２Ｈ，ｍ），１．４５（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．５８及び２．６０（全３
Ｈ，ｓ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），
６．４３−６．６３（２Ｈ，ｍ），７．０５−７．４４
（４Ｈ，ｍ），１２．１５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３６３】実施例４９１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−５．２１（３１Ｈ，ｍ），６．１１−７．６
１（６Ｈ，ｍ），８．５４−８．７２（１Ｈ，ｍ），１
１．２７−１２．０３（１Ｈ，ｍ）。
【１３６４】実施例４９２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２３−５．０３（２５Ｈ，ｍ），１．４６（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．
０Ｈｚ），６．１６−７．４４（６Ｈ，ｍ），１２．４
７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３６５】実施例４９３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−４．６７（２９Ｈ，ｍ），４．９７−５．１
０（全２Ｈ，ｓ），６．２２−７．５１（１１Ｈ，
ｍ），１１．４３及び１２．０４（１Ｈ，ｍ）。
【１３６６】実施例４９４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−４．６２（２６Ｈ，ｍ），４．９８及び５．
１１（全２Ｈ，ｓ），６．２２−７．５１（１１Ｈ，
ｍ），８．５５−８．７１（１Ｈ，ｍ），１１．３９−
１１．８１（１Ｈ，ｍ）。
【１３６７】実施例４９５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−４．９０（２２Ｈ，ｍ），１．３４（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），４．９８及び５．１１（全２
Ｈ，ｓ），６．２７−７．５３（１１Ｈ，ｍ），１２．
４８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３６８】実施例４９６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８３−３．９８（２４Ｈ，ｍ），２．９９及び３．
１５（全３Ｈ，ｓ），３．６２及び３．８６（全３Ｈ，
ｓ），４．４９−５．１９（１Ｈ，ｍ），４．９７及び
５．１０（全２Ｈ，ｓ），６．２３−７．５３（１１
Ｈ，ｍ）。
【１３６９】実施例４９７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．２０，２．６０−４．５５（全２６Ｈ，
ｍ），６．４５−６．５５（１Ｈ，ｍ），６．８０−
６．９５（１Ｈ，ｍ），６．９５−７．６０（４Ｈ，
ｍ），７．９０−８．０８（１Ｈ，ｍ），１１．８６
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３７０】実施例４９８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２０，２．５５−３．４０，３．４０−
４．１０，４．３５−４．５３及び４．９６−５．２０
（全２６Ｈ，ｍ），６．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈ
ｚ），６．９１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．２Ｈｚ，Ｊ＝８
Ｈｚ），７．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．２Ｈｚ），７．
１３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．４０（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），１２．１５（１Ｈ，ｓ）。
【１３７１】実施例４９９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２０，２．２０−３．４５，３．４５−
４．１０及び４．４５−４．６５（全２９Ｈ，ｍ），
６．５０−６．６２，６．７５−７．５５及び７．９５
−８．０７（全７Ｈ，ｍ），１１．８−１２．２（１
Ｈ，ｍ）。
【１３７２】実施例５００の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２５−３．４０，３．４０−４．１５及び４．４０
−４．６０（全２９Ｈ，ｍ），６．５０−６．６２，
６．８０−７．４５及び７．８５−７．９５（全７Ｈ，
ｍ），１２．０６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３７３】実施例５０１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−４．１０，４．４５−４．６０及び５．００
−５．２０（全２９Ｈ，ｍ），６．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝６．４Ｈｚ），６．８０−７．５０（５Ｈ，ｍ），
７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），１２．０１
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３７４】実施例５０２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−４．１８及び４．５０−４．７０（全２９
Ｈ，ｍ），６．６０−６．９０，６．９０−７．５１，
７．５１−７．６６及び８．１５−８．２２（全７Ｈ，
ｍ），１１．８−１２．２５（１Ｈ，ｂｒ）。
【１３７５】実施例５０３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−３．９５，４．４２−４．６０及び５．０５
−５．２１（全２６Ｈ，ｍ），６．４９−６．６２（１
Ｈ，ｍ），６．８２−６．９８（１Ｈ，ｍ），６．９８
−７．５２（６Ｈ，ｍ）。
【１３７６】実施例５０４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−４．０６，４．４３−４．６４及び４．９２
−５．１０（全２６Ｈ，ｍ），６．７２−７．６５（７
Ｈ，ｍ），１１．８７−１２．１８（１Ｈ，ｂｒ）。
【１３７７】実施例５０５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．００−３．９５，４．２０−４．４４及び４．９０
−５．０５（全２２Ｈ，ｍ），５．１０−６．５０（１
Ｈ，ｂｒ），６．６５−６．７６（１Ｈ，ｍ），６．９
０−７．０５（１Ｈ，ｍ），７．２０−７．３５（１
Ｈ，ｍ），７．３５−７．５０（２Ｈ，ｍ），７．７０
−７．８５（２Ｈ，ｍ）。
【１３７８】実施例５０８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２５０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６５−０．８２，１．００−２．１７，２．１７−
２．９５，２．９５−３．５１，３．５５−３．９０，
４．１８−４．３５，４．４２−４．６３，５．０３−
５．１８及び５．５０−５．７５（全２５Ｈ，ｍ），
６．５１−６．６８（１Ｈ，ｍ），６．８５−７．４５
（５Ｈ，ｍ），７．５１−７．６５（１Ｈ，ｍ）。
【１３７９】実施例５０９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．４９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ），０．９５（３
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ），１．１−４．２〔全１６
Ｈ，ｍ，３．０２（ｓ）〕，６．５５−６．８０（３
Ｈ，ｍ），７．１５−７．４５（５Ｈ，ｍ）。
【１３８０】実施例５１０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０−２．２，２．４−４．０及び４．５−４．６
〔全２５Ｈ，ｍ，２．８７（ｓ），３．０（ｓ）〕，
６．１−７．５〔全７Ｈ，ｍ，６．２６（ｄｄ，Ｊ＝
８．８Ｈｚ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）〕。
【１３８１】実施例５１１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−５．３５〔２４Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ）〕，
６．７５−８．２６（７Ｈ，ｍ）。
【１３８２】実施例５１２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−１．５，１．５−４．０，４．４−４．７及び
４．９−５．１（全２８Ｈ，ｍ，２．０２（ｓ），２．
１８（ｓ）），６．１３−７．７０（７Ｈ，ｍ）。
【１３８３】実施例５１６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−１．８５，１．８５−２．２２，２．６１−
３．１６及び４．８２−５．０６（８Ｈ，ｍ），２．５
０及び２．５６（全３Ｈ，各ｓ），６．５５−６．６
５，６．７８−６．９５及び７．１０−７．６０（全８
Ｈ，ｍ），８．５２−８．７０（２Ｈ，ｍ）。
【１３８４】実施例５１７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−２．３０，２．３０−３．１５，３．３６−
３．６０及び４．９８−５．０８〔全１１Ｈ，ｍ，２．
４９（ｓ），２．５４（ｓ）〕，６．６０（１Ｈ，ｄ，
８．４Ｈｚ），６．７５−６．９５（２Ｈ，ｍ），６．
９５−７．１０（１Ｈ，ｍ），７．１０−７．５１（５
Ｈ，ｍ），８．３８−８．８７（２Ｈ，ｍ）。
【１３８５】実施例５２０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
〔全６Ｈ，ｍ，０．６５１（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），
１．０２（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．１５（ｄ，Ｊ＝
６．５Ｈｚ，１．２２（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）〕，１．
２５−２．２２，２．４５−２．９０，３．００−３．
２１，３．５０−４．００及び４．４４−４．６７〔全
１３Ｈ，ｍ，２．５７（ｓ），２．６３（ｓ）〕，６．
５０−７．９６及び８．６５−８．９５（１１Ｈ，
ｍ）。
【１３８６】実施例５２１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−４．９〔全２６Ｈ，ｍ，３．０６（ｓ）〕，
６．６５−７．７５（全７Ｈ，ｍ），１２．４−１３．
２（１Ｈ，ｍ）。
【１３８７】実施例５２３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．２０，２．２９−３．１２，３．２９−
３．６１及び４．８１−５．１０〔全２１Ｈ，ｍ，２．
３４（ｓ）〕，６．２３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．７２Ｈ
ｚ，Ｊ＝８．７３Ｈｚ），６．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．４８Ｈｚ），６．５６−７．４９（５Ｈ，ｍ）。
【１３８８】実施例５２４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８９（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５４Ｈｚ），１．３２−
２．２０，２．３０−３．３１，３．４２−３．９５及
び４．８２−５．１２（全１９Ｈ，ｍ），６．３９−
７．４９（７Ｈ，ｍ）。
【１３８９】実施例５２５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．２０及び２．２０−４．９０（全２３
Ｈ，ｍ），６．３５−６．６９，６．６９−７．００，
７．００−８．３４及び８．６５−９．１６（全１０
Ｈ，ｍ），１．６５−１２．８（１Ｈ，ｂｒ）。
【１３９０】実施例５２６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６４，０．９８，１．１６及び１．１９（全６Ｈ，
各ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．２０−１．４９，１．４
９−２．２３，２．２３−４．６０及び４．９５−５．
１２〔全１３Ｈ，ｍ，２．５８（ｓ），２．６５
（ｓ）〕，６．０５−６．５０，６．５０−６．６５，
６．７０−６．９５，７．０５−７．４５，７．４５−
７．９０，７．９０−８．３３及び８．７５−９．１５
（全１２Ｈ，ｍ）。
【１３９１】実施例５２９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−４．８８（２０Ｈ，ｍ），１．１９及び１．
３５（全９Ｈ，ｓ），２．４６，２．４９及び２．５１
（全６Ｈ，ｓ），６．５８−７．４７（７Ｈ，ｍ），１
２．７６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１３９２】実施例５３０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．２５，２．３６−３．６０及び４．４７
−５．０９〔全１１Ｈ，ｍ，２．５２（ｓ），２．５８
（ｓ）〕，６．６０−６．７５（１Ｈ，ｍ），６．７５
−７．０９（８Ｈ，ｍ），８．５２−８．７５（２Ｈ，
ｍ）。
【１３９３】実施例５３１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０５−２．０，２．５−４．０及び４．２−
４．６（全２４Ｈ，ｍ），６．１４−７．５〔全７Ｈ，
ｍ，６．１６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ）〕，１１．１−１
１．５（２Ｈ，ｍ）。
【１３９４】実施例５３２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３−２．４，２．７−４．１，４．５−４．７及び
５．０−５．２（全９Ｈ，ｍ），６．７−７．８（１２
Ｈ，ｍ）。
【１３９５】実施例５３４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−２．２５，２．４０−３．５０及び４．８６
−５．０８〔全１１Ｈ，ｍ，２．５３（ｓ），２．５８
（ｓ）〕，６．００−７．６０及び８．５５−８．８５
（全１０Ｈ，ｍ）。
【１３９６】実施例５３５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−４．９０（２３Ｈ，ｍ），６．５０−６．６
６，６．８０−７．６８及び８．６０−８．９１（全９
Ｈ，ｍ），１２．７７−１３．４５（１Ｈ，ｂｒ）。
【１３９７】実施例５４１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．００−２．１１，２．１２−３．９０及び４．
１８−４．７１〔全３４Ｈ，ｍ，２．３２（ｓ），２．
３６（ｓ）〕，６．４０−７．５５（６Ｈ，ｍ），９．
８２−１０．１６及び１０．８０−１１．２４（全１
Ｈ，ｍ）。
【１３９８】実施例５４２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．１５，２．６−３．１５，３．６５−
４．０，４．４７，４．５７及び４．８５−５．０〔全
１６Ｈ，ｍ，４．４７（ｓ），４．５７（ｓ）〕，６．
４８及び６．７−７．４５〔全１２Ｈ，ｍ，６．４８
（ｓ）〕。
【１３９９】実施例５４４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−４．９２（２０Ｈ，ｍ），２．５３及び２．
５９（全３Ｈ，ｓ），６．５４−６．７５（１Ｈ，
ｍ），６．９１−７．１８（２Ｈ，ｍ），７．２３−
７．６８（８Ｈ，ｍ），１２．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１４００】実施例５４５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−５．２０（２０Ｈ，ｍ），４．９３及び５．
１１（全２Ｈ，ｓ），６．５３−７．５６（１２Ｈ，
ｍ），１２．３４−１３．１５（１Ｈ，ｍ）。
【１４０１】実施例５４７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２−５．２５（２７Ｈ，ｍ），３．８７（２Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），６．５３−６．８０（２Ｈ，
ｍ），６．８３−７．６８（６Ｈ，ｍ），１２．３２−
１３．２２（１Ｈ，ｍ）。
【１４０２】実施例５５３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−４．２１，４．４９−４．７１及び４．９８
−５．２０（全２５Ｈ，ｍ），６．２８−７．６１（１
１Ｈ，ｍ）。
【１４０３】実施例５５４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−４．０４，４．４８−４．７１及び４．９７
−５．１９〔全２６Ｈ，ｍ，２．１７（ｓ），２．２１
（ｓ）〕，６．４２−７．７４（１２Ｈ，ｍ）。
【１４０４】実施例５５５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．５７（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．１０Ｈｚ），３．３２
（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．１０Ｈｚ），３．５６（２Ｈ，
ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），６．７４（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝８．９４Ｈｚ，Ｊ＝８．９６Ｈｚ），６．８５（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５５Ｈｚ），７．２５−７．４５（５
Ｈ，ｍ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９１Ｈｚ）。
【１４０５】実施例５５６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３−２．２２，２．６０−３．１５，３．９０−
４．２８及び４．８０−５．００〔全２８Ｈ，ｍ，１．
４５（ｓ），３．９８（ｄ，Ｊ＝６．３１Ｈｚ）〕，
６．６８−７．４２及び７．５８−７．７１（全７Ｈ，
ｍ）。
【１４０６】実施例５５８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９−２．２，２．６−３．２及び４．５−４．
９〔全１５Ｈ，ｍ，４．５１（ｓ），４，５８
（ｓ）〕、６．８−７．１５，７．１５−７．４０及び
７．４０−７．９０（全１２．２Ｈ，ｍ），８．４７及
び８．７（全０．８Ｈ，各ｓ）。
【１４０７】実施例５５９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８０−４．０８及び４．４２−４．６９〔全２９
Ｈ，ｍ，２．４０（ｓ）〕，６．５８−７．７８〔全８
Ｈ，ｍ，７．５１（ｄ，Ｊ＝２．０１Ｈｚ）〕。
【１４０８】実施例５６０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０−１．２５，１．２５−２．２５，２．５−３．
７及び４．４−５．０（全１５Ｈ，ｍ），６．７３−
７．７５（全１０Ｈ，ｍ），８．５３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
５Ｈｚ）。
【１４０９】実施例５６２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−４．８６（２６Ｈ，ｍ），６．５０−７．６
５（１０Ｈ，ｍ），１２．６７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１４１０】実施例５６３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９６−２．３５及び２．３６−４．９７（全２
０Ｈ，ｍ），６．７９−８．０６（１２Ｈ，ｍ），１
０．０２−１０．４６及び１１．００−１１．６０（全
１Ｈ，ｍ）。
【１４１１】実施例５６４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５２−２．２２，２．２３−４．２４，４．３４−
４．７１及び４．９１−５．１７〔全１４Ｈ，ｍ，０．
６６（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）〕，５．５３−５．７４及
び６．２９−６．５８（全１Ｈ，ｍ），６．８９−７．
８８（１２Ｈ，ｍ）。
【１４１２】実施例５６５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０８−２．２１，２．２３−４．０８及び４．
２１−５．１１〔全２６Ｈ，ｍ，２．３１（ｓ），２．
４４（ｓ）〕，６．４６−７．７８（１１Ｈ，ｍ），１
０．００−１０．２８及び１０．９６−１１．４５（全
１Ｈ，ｍ）。
【１４１３】実施例５６６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−２．２０，２．２８−４．１０，４．４２−
４．７１及び４．８９−５．１１〔全２５Ｈ，ｍ，２．
４２（ｓ），２．５６（ｓ）〕，６．５９−７．６８
（１１Ｈ，ｍ）。
【１４１４】実施例５６７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．７９−２．１９，２．２９−３．８０及び３．
９６−４．６７（全２３Ｈ，ｍ），６．５２−７．４８
及び７．４９−８．４５（１１Ｈ，ｍ），９．８３−１
０．２１及び１０．８６−１１．５１（全１Ｈ，各ｂ
ｒ）。
【１４１５】実施例５７２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５７−０．９０，１．０３−２．２２，２．２７−
４．６９及び５．４９−５．７１〔全２０Ｈ，ｍ，０．
６７（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．４４（ｓ），２．５
９（ｓ）〕，５．４９−５．７１及び６．３６−７．６
５（全１２Ｈ，ｍ）。
【１４１６】実施例５７７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３−２．２，２．６５−３．２，４．０−４．４及
び４．８−５．０（全１１Ｈ，ｍ），６．１８（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），６．４８
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．６９（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ），６．８５−７．４５（９Ｈ，ｍ）。
【１４１７】実施例５７８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．２，２．５−３．４，４．１５−４．４及
び４．７−５．１（全１４Ｈ，ｍ），６．１５（０．８
８Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．４３（０．９４Ｈ，
ｓ），６．６７（１．０７Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．
８−７．５（９．１Ｈ，ｍ）。
【１４１８】実施例５８３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９５−４．９〔全２６Ｈ，ｍ，１．１０（ｔ，Ｊ＝
７．２Ｈｚ），２．４７（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ）〕，６．８
−７．２，７．２−７．５５，７．５５−８．２５及び
８．２５−８．６０〔全１４Ｈ，ｍ，８．４４
（ｓ）〕。
【１４１９】実施例５８４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６６６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．５０−
４．００（１７Ｈ，ｍ），６．４０−７．２０（１３
Ｈ，ｍ）。
【１４２０】実施例５８５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．００−４．２０及び４．４０−４．３５〔全２３
Ｈ，ｍ，２．５０（ｓ），２．５４（ｓ）〕，６．８０
−７．６５（１２Ｈ，ｍ）。
【１４２１】実施例５８６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４５−３．１３，３．２０−４．００及び４．２０
−５．１８（全１３Ｈ，ｍ），６．６２−７．６６（１
２Ｈ，ｍ）。
【１４２２】実施例５８９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８−３．７及び４．８５−５．１５〔全２４Ｈ，
ｍ，２．３７（ｓ）〕，５．９−７．２〔全７Ｈ，ｍ，
６．２７（ｓ）〕。
【１４２３】実施例５９３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３−３．８，４．２−４．８及び４．９−５．１５
〔全１２Ｈ，ｍ，３．３６（ｓ），３．４８（ｓ），
４．５５（ｓ）〕，６．６−７．９５（１２Ｈ，ｍ），
８．１５−８．７（１Ｈ，ｍ）。
【１４２４】実施例５９４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．３５，２．６０−３．１５，３．７５−
４．２０，４．３０−４．６１及び４．７９−５．１１
（全１２Ｈ，ｍ），６．７１−７．７５（７Ｈ，ｍ）。
【１４２５】実施例５９５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−３．３０，３．３０−４．１８及び４．４０
−４．６２（全２０Ｈ，ｍ），６．５５−６．７２（１
Ｈ，ｍ），６．７２−６．９７（２Ｈ，ｍ），６．９７
−７．１８（２Ｈ，ｍ），７．１８−７．６７（７Ｈ，
ｍ）。
【１４２６】実施例５９９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−１．５８，１．５８−４．２９及び４．５０
−４．８５〔全２５Ｈ，ｍ，１．７１（ｓ），２．５４
（ｓ）〕，７．０５−７．７２（１２Ｈ，ｍ），１４．
５−１７．８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１４２７】実施例６０１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５０−２．２０，２．２０−２．７３及び２．９０
−４．００〔全１６Ｈ，ｍ，１．６２（ｓ），２．５９
（ｓ），３．２４（ｓ）〕，７．１６−７．６９（１２
Ｈ，ｍ），９．４２（１Ｈ，ｓ）。
【１４２８】実施例６０６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．００，２．５５−２．９０，３．３５−
３．７０及び４．４０−４．６０〔全２７Ｈ，ｍ，１．
５７（ｓ）〕，７．００−７．３４（３Ｈ，ｍ）。
【１４２９】実施例６０７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．０９，２．５６−２．９７，３．３０−
３．６５，４．４０−４．６０及び４．７１−４．８２
（全２４Ｈ，ｍ），６．９５−７．２８（３Ｈ，ｍ）。
【１４３０】実施例６０８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１５−１．５５，１．７０−２．３５，２．５
５−３．１６，３．４４−３．６５，４．２０−４．４
０及び４．７０−５．０７（全９Ｈ，ｍ），６．４９−
６．５７，６．５７−６．８５，６．９−７．０５及び
７．０５−７．５（全８Ｈ，ｍ），７．６２−７．７５
（２Ｈ，ｍ）。
【１４３１】実施例６０９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１５−２．１４，２．１４−４．４０及び４．
９０−５．５４（全１２Ｈ，ｍ），６．６５及び６．７
２（全１Ｈ，各ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９２−７．
４６及び７．６０−７．８１（全８Ｈ，ｍ）。
【１４３２】実施例６１０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．１５−２．６３，２．２７−３．１８，３．５５−
４．０６及び５．８２−６．０３（全８Ｈ，ｍ），７．
４６（１Ｈ，ｄ，８．３Ｈｚ），７．７８（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），８．１６（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．２１−８．３３（２
Ｈ，ｍ），８．５４−８．７０（２Ｈ，ｍ），１０．８
７（１Ｈ，ｓ）。
【１４３３】実施例６１１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４９−１．７６，１．８６−２．２２，２．６７−
３．０９及び４．９０−５．０８（全８Ｈ，ｍ），６．
５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８９（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．１３−７．
３５（３Ｈ，ｍ），７．４２−７．５６（２Ｈ，ｍ）。
【１４３４】実施例６１３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２７−１．７０，１．８０−２．３０，２．６８−
３．３７，３．４０−３．８５，４．３５−４．５８及
び５．０８−５．２０（全９Ｈ，ｍ），６．４７及び
６．５４（全１Ｈ，各ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８６
−７．０１（１Ｈ，ｍ），７．１５及び７．３２（全１
Ｈ，各ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．３５−７．５６（４Ｈ，
ｍ）。
【１４３５】実施例６１４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−３．９０，４．４０−４．５５及び５．０３
−５．２０（全２８Ｈ，ｍ），６．４５−６．６５（１
Ｈ，ｍ），６．７０−７．３５（６Ｈ，ｍ），７．６５
−７．９５（１Ｈ，ｍ）。
【１４３６】実施例６１５の化合物 1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3 ）δｐｐｍ：
０．８０−３．９０，４．３５−４．５６，５．０８−
５．２０及び６．４５−６．６７（１Ｈ，ｍ），６．９
０−７．５５（６Ｈ，ｍ），７．８０−８．２５及び
８．７５−８．８５（全１Ｈ，ｍ）。
【１４３７】実施例６１６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．００−３．９５，４．３７−４．５７及び５．００
−５．１７（全２２Ｈ，ｍ），６．４５及び６．５０
（全１Ｈ，各ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９０（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．９６−
７．０６及び７．２９−７．３６（全２Ｈ，ｍ），７．
４４−７．６８（４Ｈ，ｍ）。
【１４３８】実施例６１７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５−３．９２，４．３５−４．５２及び４．９５
−５．１５（全２６Ｈ，ｍ），６．４０−６．５５（１
Ｈ，ｍ），６．８５−６．９５（１Ｈ，ｍ），６．９５
−７．１５（１Ｈ，ｍ），７．３０−７．７０（４Ｈ，
ｍ）。
【１４３９】実施例６１８の化合物 1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3 ）δｐｐｍ：
１．１５−２．２０，２．５２−３．９０，４．４０−
４．５９及び５．０８−５．２６（全２２Ｈ，ｍ），
６．５４−６．６８（１Ｈ，ｍ），６．８７−７．４４
（６Ｈ，ｍ）。
【１４４０】実施例６１９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２１，２．４７−３．０１，３．０７−
３．３２，３．４１−３．７８，４．３５−４．５７及
び５．０８−５．２３（全１９Ｈ，ｍ），６．００−
６．５１（１Ｈ，ｂｒｓ），６．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．３Ｈｚ），６．８９−７．４１（６Ｈ，ｍ）。
【１４４１】実施例６２２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７６−２．２１，２．２２−４．３１，４．３８−
４．６４及び５．０１−５．２４〔全２３Ｈ，ｍ，２．
４１（ｓ），２．４６（ｓ）〕，６．３８−７．４３
（６Ｈ，ｍ）。
【１４４２】実施例６２３の化合物 1Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3 ）δｐｐｍ：
０．７３−５．１８（２４Ｈ，ｍ），６．５２−８．０
３（８Ｈ，ｍ），１２．５０−１３．３０（１Ｈ，
ｍ）。
【１４４３】実施例６２４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．１０−
２．３０（８Ｈ，ｍ），２．５６−４．３０（５Ｈ，
ｍ），３．６５及び３．７０（全３Ｈ，ｓ），３．８８
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），４．３８−５．３３
（１Ｈ，ｍ），６．５１−７．４０（８Ｈ，ｍ）。
【１４４４】実施例６２６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２２（４Ｈ，ｍ），２．４０−５．２３
（５Ｈ，ｍ），２．５２及び２．５６（全３Ｈ，ｓ），
３．７２及び３．７３（全３Ｈ，ｓ），６．４５−７．
７０（１０Ｈ，ｍ）。
【１４４５】実施例６２７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−２．２１（４Ｈ，ｍ），２．６１−３．０２
（２Ｈ，ｍ），３．０９−３．８５（１Ｈ，ｍ），３．
６９（３Ｈ，ｓ），４．０１−４．２７（１Ｈ，ｍ），
４．４３−５．１８（１Ｈ，ｍ），４．９４及び５．１
０（全２Ｈ，ｓ），６．４６−６．６７（１Ｈ，ｍ），
６．８３−７．５０（１１Ｈ，ｍ）。
【１４４６】実施例６２９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−２．３２（４Ｈ，ｍ），２．５６−５．３３
（５Ｈ，ｍ），３．６９及び３．７４（全３Ｈ，ｓ），
６．５３−７．７８（１２Ｈ，ｍ）。
【１４４７】実施例６３０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．１８（４Ｈ，ｍ），１．１８及び１．３
４（全９Ｈ，ｓ），２．３３−５．２４（５Ｈ，ｍ），
２．４５及び２．４９（全３Ｈ，ｓ），７．３２（３
Ｈ，ｓ），６．４３−７．５１（７Ｈ，ｍ）。
【１４４８】実施例６３１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−２．２５（４Ｈ，ｍ），１．１８及び１．３
３（全９Ｈ，ｓ），２．３４−３．９６（５Ｈ，ｍ），
２．４５及び２．５０（全３Ｈ，ｓ），６．４７−７．
５０（７Ｈ，ｍ），９．００（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１４４９】実施例６３２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．３５（７Ｈ，ｍ），２．５８−３．２８
（３Ｈ，ｍ），３．３５−５．２０（１０Ｈ，ｍ），
６．１５−７．５６（６Ｈ，ｍ）。
【１４５０】実施例６３３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１６−２．２２（７Ｈ，ｍ），２．５８−３．２９
（３Ｈ，ｍ），３．３５−４．１８（６Ｈ，ｍ），４．
４５−５．２１（１Ｈ，ｍ），６．１２−７．４８（６
Ｈ，ｍ），１０．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１４５１】実施例６３４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１３−２．２１（４Ｈ，ｍ），２．３６−４．
３１（４Ｈ，ｍ），２．４９（３Ｈ，ｓ），４．３３−
５．１３（１Ｈ，ｍ），６．７６−７．８８（１１Ｈ，
ｍ），１２．４３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１４５２】実施例６３７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．３３，２．３３−３．９９，３．９９−
４．３１，４．５０−４．６５及び５．０５−５．１８
（全１５Ｈ，ｍ），６．５０−７．７０及び８．１０−
８．２０（全１２Ｈ，ｍ）。
【１４５３】実施例６４０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．２６，２．３５−３．９０，４．４３−
４．６６及び５．０３−５．２２（全１５Ｈ，ｍ），
６．４０−６．７０（１Ｈ，ｍ），６．７３−６．９５
（１Ｈ，ｍ），６．９５−７．６５（６Ｈ，ｍ），８．
５０−８．７５（２Ｈ，ｍ）。
【１４５４】実施例６４１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−２．３５，２．５−３．３，３．４−３．
９，４．３５−４．７及び５．０−５．３（全１８Ｈ，
ｍ），６．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８
５−７．５（９Ｈ，ｍ），７．６−７．８（１Ｈ，
ｍ）。
【１４５５】実施例６４２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−１．６５，１．９−２．２５，２．６−３．
１，３．１−３．３５，３．４−３．７５，４．３−
４．６及び４．９−５．６（全１４Ｈ，ｍ），６．６２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），６．８５−７．５（９
Ｈ，ｍ），７．６−７．８（１Ｈ，ｍ）。
【１４５６】実施例６４３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−１．０６，１．１４−２．１９，２．５９−
３．３０，３．４０−４．６５及び４．９４−５．１６
〔全２１Ｈ，ｍ，３．６９（ｓ）〕，６．７８−７．７
５及び８．５６−８．７０〔全８Ｈ，ｍ，７．４５
（ｓ）〕。
【１４５７】実施例６４４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７１Ｈｚ），１．１９−
２．３２，２．５５−４．６２及び４．９５−５．１６
（全１２Ｈ，ｍ），６．３２−７．９５〔全９Ｈ，ｍ，
７．５５（ｓ）〕。
【１４５８】実施例６４５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．３１，２．５２−４．７０及び４．９０
−５．１５〔全１４Ｈ，ｍ，３．６９（ｓ）〕，６．７
９−７．８１及び８．５５−８．７２（全８Ｈ，ｍ）。
【１４５９】実施例６４６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．３５，２．６２−４．７１及び４．９８
−５．１９〔全１６Ｈ，ｍ，３．７０（ｓ）〕，６．８
１−７．９２〔全７Ｈ，ｍ，７．５２（ｄ，Ｊ＝２．０
６Ｈｚ）〕。
【１４６０】実施例６４９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９８−４．６０及び４．７８−４．９０（全１
３Ｈ，ｍ），６．０５−６．２１及び６．４０−８．０
８（全７Ｈ，ｍ）。
【１４６１】実施例６４７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２５−２．３２，２．６０−３．３１，３．４０−
４．６８及び５．０５−５．２０〔全１８Ｈ，ｍ，３．
６９（ｓ）〕，６．５８−７．８１（８Ｈ，ｍ）。
【１４６２】実施例６４８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−２．３２，２．５８−３．９０，４．００−
４．６８及び５．００−５．１８〔全１８Ｈ，ｍ，３．
７０（ｓ）〕，６．８０−７．６４（７Ｈ，ｍ）。
【１４６３】実施例６５０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．８９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．３５（２Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），
７．２−７．７（１０Ｈ，ｍ），７．９９（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝２．５Ｈｚ）。
【１４６４】実施例６５１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），３．４４（２Ｈ，
ｄｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），３．９８
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．２３（２Ｈ，ｑ，
Ｊ＝７Ｈｚ），６．４１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．４Ｈ
ｚ），６．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．０
（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），
７．３５−７．７０（１０Ｈ，ｍ）。
【１４６５】実施例６５２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．８−２．３
（２Ｈ，ｍ），２．６−２．８（１Ｈ，ｍ），２．８−
３．０（１Ｈ，ｍ），３．３−３．５６（１Ｈ，ｍ），
３．８５−４．１（２Ｈ，ｍ），４．２２（２Ｈ，ｑ，
Ｊ＝７Ｈｚ），６．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈ
ｚ），６．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝
２．４Ｈｚ），７．２−７．７（１０Ｈ，ｍ）。
【１４６６】実施例６５３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−１．７（５Ｈ，ｍ），１．７−２．１（５Ｈ，
ｍ），２．４−２．７５（１Ｈ，ｍ），２．８５（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６Ｈ
ｚ），７．０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．１９
−７．２７（３Ｈ，ｍ），７．４０−７．４５（２Ｈ，
ｍ），７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）。
【１４６７】実施例６５４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），３．９６（３
Ｈ，ｓ），４．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），
６．９４−７．１（２Ｈ，ｍ），７．３５−７．４０
（２Ｈ，ｍ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ），８．０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）。
【１４６８】実施例６５５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８５−２．０５（１Ｈ，ｍ），２．１５−２．３５
（１Ｈ，ｍ），２．６５（１Ｈ，ｍ），２．８５（１
Ｈ，ｍ），３．３５−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．８５
−４．１０（２Ｈ，ｍ），６．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．６Ｈｚ），６．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈ
ｚ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．２５−７．６５（１０Ｈ，
ｍ）。
【１４６９】実施例６５６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−１．５５（５Ｈ，ｍ），１．３３（３Ｈ，ｔ，
Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．６５−２．０（５Ｈ，ｍ），
２．４５−２．６５（１Ｈ，ｍ），３．３５−３．５
（２Ｈ，ｍ），３．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈ
ｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），６．４
０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），６．８５（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），７．０５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．７Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．１５（２Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．３４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈ
ｚ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ）。
【１４７０】実施例６５７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−１．６０（５Ｈ，ｍ），１．７０−２．０
（６Ｈ，ｍ），２．１０−２．３５（１Ｈ，ｍ），２．
３５−２．６５（１Ｈ，ｍ），２．６７（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝１６Ｈｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），２．９０（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝１６Ｈｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．３５−３．５５（１
Ｈ，ｍ），３．８５−４．０５（２Ｈ，ｍ），６．７０
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），６．８９（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．１２（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．３Ｈｚ），７．２８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈ
ｚ）。
【１４７１】実施例６５８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８５−２．１０（１Ｈ，ｍ），２．１５−２．３５
（１Ｈ，ｍ），２．６８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，
Ｊ＝８Ｈｚ），２．８７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，
Ｊ＝６．２Ｈｚ），３．３−３．５（１Ｈ，ｍ），３．
７５（３Ｈ，ｓ），３．８−４．１５（２Ｈ，ｍ），
６．４−６．５５（１Ｈ，ｍ），６．８８（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．２０（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．５４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．９Ｈｚ），８．１６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．９Ｈ
ｚ）。
【１４７２】実施例６５９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８５−２．１０（１Ｈ，ｍ），２．２０−２．４０
（１Ｈ，ｍ），２．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ），２．９４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈ
ｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．３５−３．５５（１Ｈ，ｍ），
３．８５−４．１０（２Ｈ，ｍ），６．７０（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．６Ｈｚ，Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．２１（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝２．３Ｈｚ），７．３５−７．７０（９Ｈ，ｍ）。
【１４７３】実施例６６０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８０−２．０（１Ｈ，ｍ），２．１０−２．３０
（１Ｈ，ｍ），２．６２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．６Ｈ
ｚ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），２．８４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１
５．６Ｈｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．３−３．５（１Ｈ，
ｍ），３．７３（３Ｈ，ｓ），３．８０−４．１０（４
Ｈ，ｍ），６．５０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），
６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．８９（１
Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．１
５−７．３５（３Ｈ，ｍ）。
【１４７４】実施例６６１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．７５−１．９５（１Ｈ，ｍ），２．１０−２．３０
（１Ｈ，ｍ），２．６３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．６Ｈ
ｚ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），２．８５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１
５．６Ｈｚ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），３．３−３．５（１
Ｈ，ｍ），３．７４（３Ｈ，ｓ），３．８０−４．０５
（２Ｈ，ｍ），４．６１（２Ｈ，ｓ），６．６（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．８８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．６Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．９５−７．６５，
８．３６〔全１１Ｈ，ｍ，８．３６（ｓ）〕。
【１４７５】実施例６６２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８０−２．１０（１Ｈ，ｍ），２．１５−２．３０
（１Ｈ，ｍ），２．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，
Ｊ＝８Ｈｚ），２．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，
Ｊ＝６Ｈｚ），３．３−３．５（１Ｈ，ｍ），３．７５
−４．１０（２Ｈ，ｍ），４．６０（２Ｈ，ｓ），６．
５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．８８（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．９７
（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），６．９９−７．１０
（１Ｈ，ｍ），７．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈ
ｚ），７．３１−７．３９（４Ｈ，ｍ），７．５４（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｓ）。
【１４７６】実施例６６３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．７５−１．９５（１Ｈ，ｍ），２．１０−２．２０
（１Ｈ，ｍ），２．２（３Ｈ，ｓ），２．６０（１Ｈ，
ｄｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），２．８３
（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．
３−３．４（１Ｈ，ｍ），３．７８（３Ｈ，ｓ），３．
８−４．０（２Ｈ，ｍ），４．６９（２Ｈ，ｓ），６．
６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），６．８７（２Ｈ，
ｄｔ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．９４−
７．０１（１Ｈ，ｍ），７．１０−７．５０（５Ｈ，
ｍ），７．６４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），７．７
４（１Ｈ，ｓ），９．６０（１Ｈ，ｓ）。
【１４７７】実施例６６４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．７５−２．００（１Ｈ，ｍ），２．１５−２．３５
（１Ｈ，ｍ），２．６４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．７Ｈ
ｚ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），２．８６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１
５．７Ｈｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．３−３．５（１Ｈ，
ｍ），３．７５（３Ｈ，ｓ），３．８０−４．００（２
Ｈ，ｍ），４．７２（２Ｈ，ｓ），６．６１（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．８７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．８Ｈｚ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），６．９３−７．０７
（２Ｈ，ｍ），７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈ
ｚ），７．２５−７．５０（４Ｈ，ｍ），７．５８（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ）。
【１４７８】実施例６６５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８０−２．０５（１Ｈ，ｍ），２．１０−２．３０
（１Ｈ，ｍ），２．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，
Ｊ＝８，２Ｈｚ），２．９２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１６Ｈ
ｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．３０−３．５０（１Ｈ，ｍ），
３．７５−４．１０（２Ｈ，ｍ），４．６５（２Ｈ，
ｓ），６．５５−７．６５〔全１１Ｈ，ｍ，６．６０
（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈ
ｚ）〕，８．７９（１Ｈ，ｓ）。
【１４７９】実施例６６６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８０−２．０（１Ｈ，ｍ），２．１−２．３（１
Ｈ，ｍ），２．３６（３Ｈ，ｓ），２．６３（１Ｈ，ｄ
ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），２．８６
（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．
３−３．５（１Ｈ，ｍ），３．７４（３Ｈ，ｓ），３．
８３−３．９９（２Ｈ，ｍ），４．５９（２Ｈ，ｓ），
６．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），６．７８（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．８８（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
８．６Ｈｚ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．１６−７．２６（２
Ｈ，ｍ），７．３８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），
７．５５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），８．３６（１
Ｈ，ｓ）。
【１４８０】実施例６６７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８−２．２５，２．６５−４．１０（全１０Ｈ，
ｍ），４．６８（２Ｈ，ｓ），６．４−７．８５（全１
３Ｈ，ｍ），９．４８（１Ｈ，ｓ）。
【１４８１】実施例６６８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．８−３．０（全７Ｈ，ｍ），３．２５−３．５０
（１Ｈ，ｍ），３．７０−４．０５（２Ｈ，ｍ），４．
５６（２Ｈ，ｓ），６．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈ
ｚ），６．７５−６．９０（４Ｈ，ｍ），７．１８−
７．２６（２Ｈ，ｍ），７．３５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
６Ｈｚ），７．５２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），
８．４（１Ｈ，ｓ）。
【１４８２】実施例６６９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９−２．２５，２．６−４．１，４．３−４．７５
〔全１５Ｈ，ｍ，０．９９（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）〕，
６．８−７．５，７．５５−７．６５，８．２−８．５
〔全１３Ｈ，ｍ，７．６０（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），８．２
５（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ）〕。
【１４８３】実施例６７０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３−２．２，２．３５−２．５，２．７−３．９及
び４．４−４．６５〔全１５Ｈ，ｍ，２．４０（ｓ），
３．７３（ｓ）〕，６．５５（０．６Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
３Ｈｚ），６．８９（１．３Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈ
ｚ），７．０−７．５（全４Ｈ，ｍ），８．３５−８．
５０（０．８Ｈ，ｍ），８．９−９．０５（０．２５
Ｈ，ｍ）。
【１４８４】実施例６７１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−２．２，２．７−３．４，３．５−３．８及び
４．４５−４．６５〔全１２Ｈ，ｍ，３．６９
（ｓ）〕，６．８５−７．５及び８．９−９．１（全８
Ｈ，ｍ）。
【１４８５】実施例６７２の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４−２．３，２．７５−３．２５及び４．７５−
５．０５（全８Ｈ，ｍ），６．７５−７．４５（全７
Ｈ，ｍ），９．５５及び１０．０３（全１Ｈ，各ｓ）。
【１４８６】実施例６７３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２，２．６−３．８５及び４．４−４．
６５〔全１５Ｈ，ｍ，２．８３（ｓ）〕，６．２１
（０．７Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，Ｊ＝２．５Ｈ
ｚ），６．５１（０．６Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），
６．６−７．４（全５．７Ｈ，ｍ）。
【１４８７】実施例６７４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０−２．１，２．７−３．９，４．４−５．３〔全
１７Ｈ，ｍ，１．１（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ）〕，６．０−
６．１及び６．４−７．６（全８Ｈ，ｍ）。
【１４８８】実施例６７５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．２，２．７−４．０及び４．４５−４．７
（全１３Ｈ，ｍ），５．９及び６．９−７．７〔全８
Ｈ，ｍ，５．９（ｓ）〕。
【１４８９】実施例６７６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．３５，２．７５−３．１０，３．１０−
３．９５及び４．４−４．６〔全１６Ｈ，ｍ，２．７９
（ｓ）〕，６．３−７．６（全７Ｈ，ｍ）。
【１４９０】実施例６７７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１−１．２５，１．２５−２．２，２．７−３．９
５及び４．４５−４．６５（全２２Ｈ，ｍ），６．８５
−７．８（全７Ｈ，ｍ），７．８−８．５（１Ｈ，
ｍ）。
【１４９１】実施例６７８の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．０５，２．６５−４．０及び４．３−
４．６５〔全１５Ｈ，ｍ，４．３９（ｓ）〕，５．８−
６．８５（１Ｈ，ｍ），６．８５−８．１５（全１２
Ｈ，ｍ）。
【１４９２】実施例６７９の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０４−２．２０〔全７Ｈ，ｍ，１．４１（ｔ，Ｊ＝
７．０Ｈｚ）〕，２．３２−３．３２，３．３３−４．
３０，４．４３−４．７０及び５．００−５．２２（全
１３Ｈ，ｍ，２．５１（ｓ），３．７２（ｓ）〕，６．
４３−７．６７（１１Ｈ，ｍ）。
【１４９３】実施例６８０の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），０．９０−
２．３０（６Ｈ，ｍ），２．３８−３．３０，３．３８
−４．３６，４．４３−４．７０及び５．０４−５．２
３〔全１３Ｈ，ｍ，２．５２（ｓ），３．７２（ｓ），
３．９３（ｔ）〕，６．４３−７．６４（１１Ｈ，
ｍ）。
【１４９４】実施例６８３の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２４−３．０２（５Ｈ，ｍ），３．０４−３．８
９，３．９０−４．８８及び４．９３−５．１４（全１
０Ｈ，ｍ，３．７１（ｓ），３．７４（ｓ），３．７６
（ｓ），３．８２（ｓ）〕，６．４９−６．６５，６．
７１−６．８６，６．９４−７．１０，７．１１−７．
４２及び７．５８−７．７８（全６Ｈ，ｍ）。
【１４９５】実施例６８４の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．２３，２．２４−３．９３，４．０１−
４．３１，４．４３−４．７０及び５．０１−５．２２
〔全１８Ｈ，ｍ，２．３７（ｓ），２．４４（ｓ），
２．５３（ｓ），２．５７（ｓ），３．７２（ｓ）〕，
６．４７−７．５９（１１Ｈ，ｍ）。
【１４９６】実施例６８５の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．２６（４Ｈ，ｍ），２．５６−４．３
２，４．４５−４．７３及び５．００−５．２０〔全８
Ｈ，ｍ，３．７１（ｓ）〕，６．６８−７．８１（１２
Ｈ，ｍ）。
【１４９７】実施例６８６の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．３７，２．４２−４．３９，４．４７−
４．７５及び５．０４−５．２６〔全１５Ｈ，ｍ，２．
５６（ｓ），３．７３（ｓ）〕，６．４９−７．９５及
び８．１３−８．４９（全１１Ｈ，ｍ）。
【１４９８】実施例６８７の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3） ｐｐｍ：
１．１８−２．２７（４Ｈ，ｍ），２．２８−４．３
９，４．４５−４．７２及び５．０３−５．２７〔全１
４Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ），２．４１（ｓ），２．５２
（ｓ），２．５６（ｓ）〕，６．４９−７．６４（１１
Ｈ，ｍ）。
【１４９９】実施例６８９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐｍ １．００−３．７６，４．２８−４．５５及び４．８１
−５．０５〔全１５Ｈ，ｍ，２．３１（ｓ），２．４４
（ｓ）〕，６．４９−７．７９（１１Ｈ，ｍ），１２．
３１（１Ｈ，ｓ）。
【１５００】実施例６９０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０４−２．２２（４Ｈ，ｍ），２．３２−３．
７６，４．２７−４．５８及び４．８１−５．０８（全
８Ｈ，ｍ），６．４９−８．４８（１１Ｈ，ｍ），１
１．９７−１２．５４（１Ｈ，ｍ）。
【１５０１】実施例６９１の化合物1 Ｈ−ＮＨＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3） ｐｐｍ：
１．０２−３．８６，４．３６−４．６２及び５．０１
−５．３０〔全２６Ｈ，ｍ，２．４１（ｓ），３．７４
（ｓ）〕，６．３６−７．４０（６Ｈ，ｍ）。
【１５０２】実施例６９２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．２０−３．０１，３．３２−４．２８及び４．７８
−５．４９〔全２３Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ），２．４４
（ｓ），３．８２（ｓ）〕，６．５５−７．７５（１１
Ｈ，ｍ）。
【１５０３】実施例６９３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．０５（１０Ｈ，ｍ），２．１９−２．９
５，３．４２−４．２５及び４．７５−５．３９〔全２
１Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ）〕，６．５９−７．５５（７
Ｈ，ｍ）。
【１５０４】実施例６９６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．４８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），１．５７
−２．１３（２Ｈ，ｍ），２．８６−３．１３（２Ｈ，
ｍ），３．３６−３．６５（１Ｈ，ｍ），４．４３−
４．６３（１Ｈ，ｍ），４．７０−４．９３（１Ｈ，
ｍ），６．４８−８．００（１２Ｈ，ｍ），１０．１９
及び１０．４６（全１Ｈ，ｓ），１２．６８（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）。
【１５０５】実施例７００の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．５８（３
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），１．５１−２．３３（２
Ｈ，ｍ），２．９７−３．２３（２Ｈ，ｍ），３．４０
−３．７０（１Ｈ，ｍ），３．８１−４．１８（２Ｈ，
ｍ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．４
０−４．９１（１Ｈ，ｍ），４．７３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝
６．７Ｈｚ），６．５１−７．６５（１２Ｈ，ｍ），
８．２２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１５０６】実施例７０１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１１Ｈｚ），２．２８−
３．００（２Ｈ，ｍ），３．７１−５．１２（全６Ｈ，
ｍ），６．８５−７．６５及び７．７５−８．４５（全
７Ｈ，ｍ）。
【１５０７】実施例７０２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１２Ｈｚ），２．３２−
２．９０（２Ｈ，ｍ），３．６１−４．４９（全６Ｈ，
ｍ），４．６５−５．０５（２Ｈ，ｍ），６．１０−
７．６８（全７Ｈ，ｍ）。
【１５０８】実施例７０３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−１．４３（３Ｈ，ｍ），１．７８−２．３８
（２Ｈ，ｍ），２．９９−３．２４（２Ｈ，ｍ），３．
４３−３．６６（１Ｈ，ｍ），３．７８−４．３９（４
Ｈ，ｍ），４．６５−４．８９（１Ｈ，ｍ），６．６７
（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．６，Ｊ＝１．３Ｈｚ），６．７
０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２，Ｊ＝１．３Ｈｚ），６．
８９−６．９９（１Ｈ，ｍ），７．０５（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝７．３，Ｊ＝１．７Ｈｚ），７．３７（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．
４，Ｊ＝２．１Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．
１Ｈｚ）。
【１５０９】実施例７０４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１６Ｈｚ），１．５０−
１．８１〔全３Ｈ，ｍ，１．５９（ｄ，Ｊ＝６．７１Ｈ
ｚ）〕，２．５０−２．９５及び３．６９−５．１５
（全９Ｈ，ｍ），６．８１−８．５５〔１３Ｈ，ｍ，
７．５５（ｓ），８．２６（ｓ）〕。
【１５１０】実施例７０５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．４１−１．７５〔全３Ｈ，ｍ，１．５９（ｄ，Ｊ＝
６．７６Ｈｚ）〕，１．７５−２．８９，３．６０−
４．４８及び４．６０−５．１０（全７Ｈ，ｍ），６．
７９−８．２０及び８．３６−８．８８（全１２Ｈ，
ｍ）。
【１５１１】実施例７０６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７２−１．１０（６Ｈ，ｍ），１．３３（３Ｈ，
ｔ，Ｊ＝７．１３Ｈｚ），１．８０−２．１０，２．５
５−２．９０，３．６９−４．５９及び４．７５−５．
０５〔全１１Ｈ，ｍ，７．２９（ｑ，Ｊ＝７．１３Ｈ
ｚ）〕，６．７１−７．８５，８．５９−８．７０〔全
８Ｈ，ｍ，６．６３（ｓ）〕。
【１５１２】実施例７０７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．１７Ｈｚ），２．３１−
２．９５及び３．３９−５．１０（全１２Ｈ，ｍ），
６．７２−７．８９（８Ｈ，ｍ）。
【１５１３】実施例７０８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１５Ｈｚ），２．５５−
３．０５，３．７０−４．６１及び４．７９−５．０８
〔全１２Ｈ，ｍ，４．２９（ｑ，Ｊ＝７．１５Ｈｚ），
４．４６（ｔ，Ｊ＝７．８８Ｈｚ）〕，６．８１−７．
７２（７Ｈ，ｍ）。
【１５１４】実施例７０９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８９（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６９Ｈｚ），１．７
０−２．０５，２．３０−４．２０及び４．４５−４．
８２（全９Ｈ，ｍ），６．８５−７．７９，８．１０−
８．２０及び９．６５−９．９５〔全８Ｈ，ｍ，８．１
４（ｓ），９．７０（ｓ）〕。
【１５１５】実施例７１０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐｍ ２．０５−５．０５（１１Ｈ，ｍ），６．７０−８．０
０（７Ｈ，ｍ）。
【１５１６】実施例７１１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９９−１．９８，２．１８−３．００及び３．６４
−４．０１〔全１８Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ）〕，６．５
０−７．６１及び８．４０−８．７３（全８Ｈ，ｍ）。
【１５１７】実施例７１２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．４３（３Ｈ，ｓ），２．６２−３．００，３．７１
−４．２０及び４．５５−５．２９〔全７Ｈ，ｍ，３．
８２（ｓ）〕，６．６２−７．６５及び８．４５−８．
７５〔全１２Ｈ，ｍ，７．４２（ｄ，Ｊ＝８．４５Ｈ
ｚ）〕。
【１５１８】実施例７１３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−３．８１及び４．８１−５．３５〔全２１
Ｈ，ｍ，２．３７（ｓ）〕，６．３５−７．５０（７
Ｈ，ｍ）。
【１５１９】実施例７１４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５５−４．０５及び４．８５−５．２５〔全１３
Ｈ，ｍ，２．４６（ｓ），３．８１（ｓ）〕，６．４０
−７．６１（１１Ｈ，ｍ）。
【１５２０】実施例７１５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０４−２．０１，２．１８−３．１０，３．５６−
４．４９及び４．６１−５．６５〔全２０Ｈ，ｍ，２．
３５（ｓ）〕，６．５１−７．６５（７Ｈ，ｍ）。
【１５２１】実施例７１６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０８Ｈｚ），２．１５−
３．１０，３．６１−４．５１及び４．７８−５．１１
〔全１４Ｈ，ｍ，２．４４（ｓ），３．８３（ｓ）〕，
６．６１−７．５８（１１Ｈ，ｍ）。
【１５２２】実施例７１７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０１−２．９７，３．５１−４．２８及び４．７５
−５．１９〔全２０Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ）〕，６．４
０−７．７０（８Ｈ，ｍ）。
【１５２３】実施例７１８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．２９−２．９４，３．５６−４．２９及び４．７５
−５．０８〔全１２Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），３．８２
（ｓ）〕，６．５９−７．６５（７Ｈ，ｍ），８．５５
−９．０７（１Ｈ，ｍ）。
【１５２４】実施例７１９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５３（９Ｈ，ｓ），２．５１−２．９６，３．７２
−４．３１及び４．５１−５．１８（全６Ｈ，ｍ），
６．８５−７．６２及び７．７８−８．４１（全７Ｈ，
ｍ）。
【１５２５】実施例７２１ ジメチルスルフィド１７０ｍｌに氷冷攪拌下塩化アルミ
ニウム２３．６ｇを徐々に添加し、続いて５−メトキシ
カルボニルメチル−１−〔４−（２−フェノキシアセチ
ルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン１６．７６ｇのジクロロメタ
ン１５０ｍｌ溶液を滴下し、その後室温で２時間攪拌し
た。反応混合物を濃塩酸−砕氷上に注ぎ込み、ジクロロ
メタン抽出を行なった。有機層を水洗後、硫酸マグネシ
ウム乾燥、溶媒を濃縮した。得られた残渣をシリカゲル
カラムクロマトグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：
メタノール＝３０：１）にて精製して、１３．６７ｇの
５−カルボキシメチル−１−〔４−（２−フェノキシア
セチルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【１５２６】白色粉末状、 ｍｐ１０２〜１０６℃。
【１５２７】実施例７２２ ７−クロロ−１−〔２−メチル−４−（２−アセチルア
セチルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．４８ｇをテトラヒド
ロフラン７ｍｌに溶解し、これに５Ｎ−水酸化ナトリウ
ム水溶液０．５ｍｌを加え、室温で２時間攪拌した。反
応液を２Ｎ塩酸により中和し、酢酸エチルにて抽出を行
い、硫酸マグネシウムで乾燥後、濾過、濃縮した。得ら
れた残渣にｎ−ヘキサン−酢酸エチル（１：１）を加
え、洗浄、濾過し、得られた粉末を乾燥して、０．３８
ｇの７−クロロ−１−〔２−メチル−４−（２−ヒドロ
キシアセチルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【１５２８】白色粉末状、 ｍｐ１９４〜１９５℃ 実施例７２３ １−〔２−メチル−４−（２−クロロアセチルアミノ）
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン０．８ｇをジメチルホルムアミド５ｍｌ
に溶解し、これに炭酸カリウム０．４７ｇ、沃化ナトリ
ウム０．５１ｇ及び５，６，７，８−テトラヒドロ−１
−ナフトール０．４０ｇを加え、６０℃で３時間攪拌し
た。反応液に酢酸エチルを加え、飽和硫酸水素カリウム
精製水、飽和食塩水で洗浄後硫酸マグネシウム乾燥後、
濾過、濃縮した。得られた残渣を、１日放置し、ジクロ
ロメタンにて洗浄し、濾過して粉末を乾燥して、１−
｛２−メチル−４−〔２−（５−テトラヒドロナフチル
オキシ）アセチルアミノ〕ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．７２ｇを
得る。
【１５２９】白色粉末状、 ｍｐ２３０−２３２℃（分解） 適当な出発原料を用い、実施例７２３と同様にして前記
実施例５５〜５８、１４７、１４８、１５０〜１５６、
１５８〜１６２、１６５〜１６６、１６０、１７０、１
７６〜１７９、１８６〜１９６、１９８、２００〜２０
７、２１２、２１３、２１５、２１７、２２２〜２２
４、２２８〜２３２、３３８〜３４６、３５５〜３５
８、３６３、３９９〜４０２、４４５〜４４８、５８
３、５９３、５９８、６６１〜６６９、６９６〜７００
及び７０４〜７０５の化合物を得た。
【１５３０】実施例７２４ １−（４−アミノ−２−クロロベンゾイル）−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン１ｇ、ト
リホスゲン０．３ｇ及びｏ−ジクロロベンゼン１０ｍｌ
の混合物を１３０〜１４０℃で４時間加熱攪拌した。ト
リエチルアミン０．８ｍｌを加え、更に０．５時間攪拌
し、再びトリエチルアミンを０．８ｍｌ追加し、更に
０．５時間攪拌した。１，２，３，４−テトラヒドロイ
ソキノリン０．３８ｍｌを加え、８０℃にて１時間加熱
攪拌した。ジクロロメタンにて希釈し、水、飽和食塩水
洗浄後、硫酸マグネシウム上で乾燥した後、濾過、溶媒
留去し、２．９ｇのオイルを得た。これをシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー（溶出液；酢酸エチル−ｎ−ヘ
キサン＝１：１）で精製し、０．４７ｇの１−〔４−
（２−テトラヒドロイソキノリルカルボニルアミノ）−
２−クロロベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンを得た。
【１５３１】無色不定形1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．１５，２．７０−３．１０及び４．８０
−５．００（全１０Ｈ，ｍ），３．６６及び３．７６
（全２Ｈ，各ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ），４．６０及び４．
７１（全２Ｈ，各ｓ），６．７０−７．５０（１２Ｈ，
ｍ）。
【１５３２】実施例７２５ １−（４−アミノ−２−クロロベンゾイル）−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン０．８ｇ
のｏ−ジクロロベンゼン５ｍｌ溶液に、トリホスゲン
０．２６ｇを加え、１２０℃で３時間攪拌した。ここ
で、トリエチルアミン０．２７ｇを加え、更に１２０℃
で２時間攪拌した。その後、（４−ピリジル）メタノー
ル０．２９ｇを加え、１２０℃で２時間攪拌した。反応
液に酢酸エチルを加え、水で洗浄後有機層を硫酸マグネ
シウムで乾燥、濾過し、溶媒を濃縮した。得られた残渣
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液；酢酸
エチル：ｎ−ヘキサン＝１：５→ジクロロメタン：メタ
ノール＝２５：１）にて精製後、残渣をメタノール−ジ
エチルエーテルで洗浄して１−｛４−〔（４−ピリジ
ル）メトキシカルボニルアミノ〕−２−クロロベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン０．４５ｇを得た。
【１５３３】白色粉末状、 ｍｐ１８１−１８４℃。
【１５３４】実施例７２６ クロロホルム５ｍｌにトリホスゲン０．７２ｇを加え、
氷冷攪拌下、２−フェノキシエタノール１．０ｇを内温
が１０℃以下になるようにして加え、０℃で１時間攪拌
した。これに氷冷攪拌下、１−（４−アミノ−２−クロ
ロベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−ベンゾアゼピン１．９ｇ及びピペリジン２．５ｇのク
ロロホルム３０ｍｌ溶液を徐々にり滴下した。その後室
温にて３時間攪拌した。反応液を、飽和硫酸水素カリウ
ム、精製水、飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄後、硫酸マ
グネシウムで乾燥し、濾過、溶媒を濃縮した。残渣をジ
エチルエーテルから再結晶を行ない、１−〔４−（２−
フェノキシエトキシカルボニルアミノ）−２−クロロベ
ンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン（１．３ｇ）を得た。
【１５３５】白色粉末状 ｍｐ１４４〜１４６℃。
【１５３６】適当な出発原料を用い、実施例７２５及び
７２６と同様にして前記実施例１５７、１６７、１９
７、１９９、２１４、２３３、２３４、４０６、４０
７、４２０、５３８、５４０、５４９、５５０、５５
２、５５６、５５７、５５９、５６８、５８７、５８
８、５９６、６０４、６４３、６４５、６４７、６９
５、７０６、７０７及び７０９の化合物を得た。
【１５３７】実施例７２７ ５−エトキシカルボニメチル−１−〔４−（２−クロロ
エトキシカルボニルアミノ）−２−クロロベンゾイル〕
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベン
ゾジアゼピン０．９ｇ、炭酸カリウム０．４０ｇ及び沃
化ナトリウム０．４３ｇのジメチルホルムアミド１５ｍ
ｌ混合物を８０℃で８時間攪拌した。反応液に酢酸エチ
ルを加え、水洗後、有機層を硫酸マグネシウムで乾燥
し、濾過、溶媒を留去した。得られた残渣をシリカゲル
クロマトグラフィー（溶出液：ジクロロメタン：メタノ
ール＝３０：１）にて精製を行い、５−エトキシカルボ
ニルメチル−１−〔４−（２−オキソテトラヒドロオキ
サゾール−３−イル）−２−クロロベンゾイル〕−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジア
ゼピン０．６５ｇを得た。
【１５３８】無色不定形1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１５Ｈｚ），２．５５−
３．０５，３．７０−４．６１及び４．７９−５．０８
〔全１２Ｈ，ｍ，４．２９（ｑ，Ｊ＝７．１５Ｈｚ，
４．４６（ｔ，Ｊ＝７．８８Ｈｚ）〕，６．８１−７．
７２（７Ｈ，ｍ）。
【１５３９】適当な出発原料を用い、実施例７２７と同
様にして前記実施例５１１、５９４、６４６、６４９、
６９４及び７１０の化合物を得た。
【１５４０】実施例７２８ １−〔４−（１−ピペラジニル）−２−クロロベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン０．２５ｇ、３７％ホルムアルデヒド０．４５ｇ
及び水素化シアノホウ素ナトリウム０．１２ｇのメタノ
ール５ｍｌ混合物に、氷冷攪拌下、酢酸０．１２ｇを加
え、室温で１時間攪拌した。反応液に、酢酸エチルを加
え、２Ｎ水酸化ナトリウム、精製水にて洗浄後、有機層
を硫酸マグネシウムにて乾燥し、濾過後、濃縮して得ら
れた残渣をカラムクロマトグラフィー（溶出液；ジクロ
ロメタン：メタノール＝１０：１）にて精製し、１−
〔４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−クロロ
ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン０．１０ｇを得た。
【１５４１】白色粉末状、 ｍｐ１３８−１４０℃。
【１５４２】実施例７２８と同様にして適当な出発原料
を用いて、前記実施例４１６，４１７，４５７，５１
５，５２３，５２４，６７７及び６７８の化合物を得
る。
【１５４３】実施例７２９ １−〔４−ニトロ−２−クロロベンゾイル〕−１，５−
ベンゾジアゼピン５ｇ及びブロモ酢酸エチル１６．７ｍ
ｌをアセトニトリル１００ｍｌに溶解し、１．８−ジア
ザビシクロ〔５．４．０〕−７−ウンデセン１１．３ｍ
ｌを徐々にり滴下した。混合物を２日間、加熱還流後、
濃縮し、水、クロロホルムを加えて抽出し、炭酸ナトリ
ウムにて乾燥シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶
出液；ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝４：１→１：１）に
て精製し、１−（４−ニトロ−２−クロロベンゾイル）
−５−エトキシカルボニルメチル−２，３，４，５−ラ
トラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン４．４ｇ
を得た。
【１５４４】淡黄色油状1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２２−１．４３（３Ｈ，ｍ），１．７８−２．３８
（２Ｈ，ｍ），２．９９−３．２４（２Ｈ，ｍ），３．
４３−３．６６（１Ｈ，ｍ），３．７８−４．３９（４
Ｈ，ｍ），４．６５−４．８９（１Ｈ，ｍ），６．６７
（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．６，Ｊ＝１．３Ｈｚ），６．７
０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２，Ｊ＝１．３Ｈｚ），６．
８９−６．９９（１Ｈ，ｍ），７．０５（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝７．３，Ｊ＝１．７Ｈｚ），７．３７（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．
４，Ｊ＝２．１Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．
１Ｈｚ）。
【１５４５】適当な出発原料を用い、実施例７２９と同
様にして前記実施例６９２〜７０２、７０４〜７１０及
び７１５〜７２０の化合物を得た。
【１５４６】実施例７３０ ５−シアノメチル−１−（４−フェニル−２−クロロベ
ンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン１ｇ、塩化アンモニウム０．４ｇ及びナト
リウムアジド０．４８ｇをジメチルホルムアミド１０ｍ
ｌに懸濁し、１１０〜１２０℃で１６時間加熱した。更
に塩化アンモニウム０．４ｇ及びナトリウムアジド０．
４８ｇを追加し、１６時間加熱した。ジメチルホルムア
ミドを減圧留去し、１Ｎ塩酸を加えて酸性とし、クロロ
ホルム抽出した。有機層を水洗し、硫酸マグネシウム乾
燥後濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィーにて精製（溶出液；ジクロロメタン→ジクロロメタ
ン：メタノール＝２０：１）し、得られた油状物にジエ
チルエーテルを加えて結晶化すると、５−（５−テトラ
ゾリル）メチル−１−（４−フェニル−２−クロロベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピンが白色粉末状として０．９ｇ得られた。
【１５４７】ｍｐ１９１〜１９４℃。
【１５４８】適当な出発原料を用い、実施例１及び２と
同様にして下記表に記載の化合物を得た。
【１５４９】
【表４１３】
【１５５０】
【表４１４】
【１５５１】
【表４１５】
【１５５２】
【表４１６】
【１５５３】
【表４１７】
【１５５４】
【表４１８】
【１５５５】
【表４１９】
【１５５６】
【表４２０】
【１５５７】
【表４２１】
【１５５８】
【表４２２】
【１５５９】
【表４２３】
【１５６０】
【表４２４】
【１５６１】
【表４２５】
【１５６２】
【表４２６】
【１５６３】
【表４２７】
【１５６４】
【表４２８】
【１５６５】
【表４２９】
【１５６６】
【表４３０】
【１５６７】
【表４３１】
【１５６８】
【表４３２】
【１５６９】
【表４３３】
【１５７０】
【表４３４】
【１５７１】
【表４３５】
【１５７２】
【表４３６】
【１５７３】
【表４３７】
【１５７４】
【表４３８】
【１５７５】
【表４３９】
【１５７６】
【表４４０】
【１５７７】
【表４４１】
【１５７８】
【表４４２】
【１５７９】
【表４４３】
【１５８０】
【表４４４】
【１５８１】
【表４４５】
【１５８２】
【表４４６】
【１５８３】
【表４４７】
【１５８４】
【表４４８】
【１５８５】
【表４４９】
【１５８６】
【表４５０】
【１５８７】
【表４５１】
【１５８８】
【表４５２】
【１５８９】
【表４５３】
【１５９０】
【表４５４】
【１５９１】
【表４５５】
【１５９２】
【表４５６】
【１５９３】
【表４５７】
【１５９４】
【表４５８】
【１５９５】
【表４５９】
【１５９６】
【表４６０】
【１５９７】
【表４６１】
【１５９８】
【表４６２】
【１５９９】
【表４６３】
【１６００】
【表４６４】
【１６０１】
【表４６５】
【１６０２】
【表４６６】
【１６０３】
【表４６７】
【１６０４】
【表４６８】
【１６０５】
【表４６９】
【１６０６】
【表４７０】
【１６０７】
【表４７１】
【１６０８】
【表４７２】
【１６０９】
【表４７３】
【１６１０】
【表４７４】
【１６１１】
【表４７５】
【１６１２】
【表４７６】
【１６１３】
【表４７７】
【１６１４】
【表４７８】
【１６１５】
【表４７９】
【１６１６】
【表４８０】
【１６１７】
【表４８１】
【１６１８】適当な出発原料を用い、実施例１及び２と
同様にして下記表に記載の化合物を得た。
【１６１９】
【表４８２】
【１６２０】
【表４８３】
【１６２１】
【表４８４】
【１６２２】
【表４８５】
【１６２３】
【表４８６】
【１６２４】
【表４８７】
【１６２５】
【表４８８】
【１６２６】
【表４８９】
【１６２７】
【表４９０】
【１６２８】
【表４９１】
【１６２９】上記で得られる各実施例化合物のＮＭＲス
ペクトルは、次の通りである。
【１６３０】実施例７３１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２５−４．３０及び４．６−４．８５〔全２７Ｈ，
ｍ，２．４９（ｓ），２．８４（ｓ），２．９４
（ｓ）〕，６．８５−８．０（全７Ｈ，ｍ）。
【１６３１】実施例７３３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１−２．１，２．４−４．１及び４．１−４．
７（全２４Ｈ，ｍ），６．７−７．８，７．８−８．０
及び８．３５−８．７（全７Ｈ，ｍ），１１．１−１
１．７（１Ｈ，ｍ）。
【１６３２】実施例７３４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８１−２．２０，２．６−４．０及び４．２−
４．６（全３３Ｈ，ｍ），６．８−８．０（全７Ｈ，
ｍ），１０．８−１１．３（１Ｈ，ｍ）。
【１６３３】実施例７３５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１−２．２，２．６−４．１及び４．３−４．
６（全２６Ｈ，ｍ），６．８−７．９〔全１２Ｈ，ｍ，
７．６３（ｓ），７．９３（ｓ）〕，１０．８−１１．
４（１Ｈ，ｍ）。
【１６３４】実施例７３６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９９−２．２０，２．６３−３．９１及び４．８１
−５．０８〔全２３Ｈ，ｍ，１．１２（ｄ，Ｊ＝６．８
ＨZ）〕，６．４８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６ＨZ，８．
５ＨZ），６．７１−７．４８（６Ｈ，ｍ）。
【１６３５】実施例７４０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−１．８０，１．８０−２．２５，２．３５−
２．６０，２．６０−３．１５，３．２５−３．５５，
４．３５−４．６５及び４．８５−５．０５〔全１５
Ｈ，ｍ，２．４６，４．４３及び４．４８（各ｓ）〕，
６．５２−６．６５，６．７８−６．９５及び７．１２
−７．５５（全１１Ｈ，ｍ）。
【１６３６】実施例７４１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−１．８８〔９Ｈ，ｍ（１．２２及び１．３
５，各３Ｈ，各ｄ，Ｊ＝６．０ＨZ）〕，１．８８−
２．６１〔１１Ｈ，ｍ（２．３３及び２．４３，各
ｓ）〕，２．６１−４．０４，４．３１−４．７０及び
４．９８−５．１９（全１０Ｈ，ｍ），６．１２−７．
４３（７Ｈ，ｍ）。
【１６３７】実施例７４２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．５９〔１５Ｈ，ｍ（２．３３及び２．４
５，各ｓ）〕，２．５９−３．０９（２Ｈ，ｍ），３．
０９−４．０１及び４．４３−４．６４（全６Ｈ，
ｍ），４．９３及び５．０９（全２Ｈ，各ｓ），６．２
４−７．５１（１２Ｈ，ｍ）。
【１６３８】実施例７４３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０８−２．６１〔１５Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ）〕，
２．６１−３．０２（２Ｈ，ｍ），３．０２−４．１
１，４．４３−４．６４及び４．９０−５．１２（全６
Ｈ，ｍ），５．３０（１Ｈ，ｓ），６．００−７．４５
（７Ｈ，ｍ）。
【１６３９】実施例７４４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３２−２．２６，２．４５−２．６５，２．６５−
３．３０及び４．８５−５．１２〔全１１Ｈ，ｍ，２．
５３（ｓ）〕，６．６５−６．７５，６．７５−７．０
６，７．０６−７．５４，７．５４−７．９６及び８．
５８−８．７６（全１１Ｈ，ｍ）。
【１６４０】実施例７４５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０−２．２及び２．７−４．８（全２８Ｈ，
ｍ），６．１５−７．３５（１１Ｈ，ｍ），１０．３−
１０．９５（１Ｈ，ｍ）。
【１６４１】実施例７４７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−１．００，１．１５−２．３５，２．３５−
４．２７及び４．４５−４．８０〔全３２Ｈ，ｍ，３．
３８（ｓ）〕，６．７５−７．５５（７Ｈ，ｍ），１
２．６−１３．４（１Ｈ，ｂｒ）。
【１６４２】実施例７４８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６６−１．１０，１．１０−１．４９，１．４９−
２．３４，２．３４−４．２３及び４．３５−４．８０
（全３８Ｈ，ｍ），６．７３−７．５５（７Ｈ，ｍ），
１２．６−１３．５（１Ｈ，ｂｒ）。
【１６４３】実施例７４９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−０．９６，０．９６−２．２２，２．２２−
４．３０及び４．３０−４．８３〔全２７Ｈ，ｍ，４．
５８及び２．４９（各ｓ）〕，６．４８−７．５３（１
１Ｈ，ｍ），１２．７５−１３．４５（１Ｈ，ｂｒ）。
【１６４４】実施例７５１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７８−１．０５，１．１５−４．３０及び４．４２
−４．７５〔全３３Ｈ，ｍ，０．９３，０．９９及び
２．３３（各ｓ）〕，６．６８−７．８９（８Ｈ，
ｍ）。
【１６４５】実施例７５２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），０．９７（３
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），１．１０−２．２０，２．
２０−３．２０及び３．３５−４．１５〔全１３Ｈ，
ｍ，２．６２（ｓ）〕，６．３５−６．５５，７．００
−７．６０及び７．６０−８．０５（全１０Ｈ，ｍ），
８．６５−８．８０（１Ｈ，ｍ）。
【１６４６】実施例７５３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２５−２．４５，２．４５−４．３０及び４．３０
−４．９０（全２３Ｈ，ｍ），６．４５−８．５５（全
１１Ｈ，ｍ），８．７５−９．００（１Ｈ，ｍ）。
【１６４７】実施例７５４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２−１．１４〔６Ｈ，ｍ，（０．９５及び１．０
４，各ｄ，Ｊ＝６．７ＨZ）〕，１．１５−１．９３
（１Ｈ，ｍ），１．９５−２．５９〔１４Ｈ，ｍ，２．
３３及び４．４５（各ｓ）〕，２．５９−４．０２，
４．４５−４．６７及び４．９８−５．１７（全１１
Ｈ，ｍ），６．１２−７．４６（７Ｈ，ｍ）。
【１６４８】実施例７５５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９２及び０．９９（全６Ｈ，各ｔ，Ｊ＝７．３
ＨZ），１．１９−２．５９〔１８Ｈ，ｍ，１２．３３
及び２．４４（各ｓ）〕，２．５９−４．０９，４．４
１−４．６５及び４．９５−５．１８〔全１１Ｈ，ｍ，
３．８３及び３．９８（各ｔ，Ｊ＝６．５ＨZ）〕，
６．１１−７．４５（７Ｈ，ｍ）。
【１６４９】実施例７５６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．７−０．９５，０．９５−２．２５，２．６０
−４．２０及び４．２０−４．５５〔全３４Ｈ，ｍ，
０．８（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），２．６６（ｓ）〕，
６．７５−７．９５，８．２９及び８．５７（全８Ｈ，
ｍ，７．６２，７．８３，８．２９及び８．５７（各
ｓ）〕。
【１６５０】実施例７５９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０９−２．１９〔１２Ｈ，ｍ，１．２５（ｔ，
Ｊ＝７．２ＨZ）〕，２．２８−３．６７，４．２４−
４．５７及び４．６８−４．９８〔全１０Ｈ，ｍ，２．
４１（ｓ）〕，６．６８−７．８１（１１Ｈ，ｍ），１
０．２６−１０．６４（１Ｈ，ｍ）。
【１６５１】実施例７６０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５０及び０．９５（全６Ｈ，各ｄ，Ｊ＝６．５
ＨZ），１．０１−１．３２〔７Ｈ，ｍ，１．０４（３
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７ＨZ）〕，１．４８−３．１８〔１
０Ｈ，ｍ，２．４９（ｓ）〕，３．３０−４．６５及び
５．４６−５．７２〔全５Ｈ，ｍ，３．７５（ｄ，Ｊ＝
６．５ＨZ）〕，６．４０−７．３９（８Ｈ，ｍ）。
【１６５２】実施例７６１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５ＨZ），０．８５−
１．２９〔７Ｈ，ｍ，０．９５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５
ＨZ），０．９９及び１．１６（全３Ｈ，各ｔ，Ｊ＝
５．５ＨZ）〕，１．３５−２．１８（１０Ｈ，ｍ），
２．１９−２．５８〔５Ｈ，ｍ，２．４９（ｓ）〕，
２．５８−２．７８及び２．８９−３．１８（全２Ｈ，
ｍ），３．３０−４．６５及び５．４１−５．６７（全
６Ｈ，ｍ），６．８１−７．４０（８Ｈ，ｍ）。
【１６５３】実施例７６４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．６４−２．１２〔１１Ｈ，ｍ，０．７５及び
０．８９（各ｄ，各Ｊ＝６．５ＨZ）〕，２．１２−
５．０５〔２１Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ）〕，６．３７−
７．５２（７Ｈ，ｍ），１０．９２−１１．４３（１
Ｈ，ｍ）。
【１６５４】実施例７６５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3＋ＤＭＳＯ−
ｄ6）δｐｐｍ：１．２−２．３（４Ｈ，ｍ），２．５
−３．４，４．７−５．１及び５．３−５．６（全４
Ｈ，各ｍ），６．５−７．５（９Ｈ，ｍ），７．６０
（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，７．５ＨZ），７．９
５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５ＨZ），１１．４３（１Ｈ，
ｓ）。
【１６５５】実施例７６６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），０．７６−
１．４０，１．５０−２．１８，２．１８−２．７０及
び２．７０−４．１８〔全２４Ｈ，ｍ，３．３６
（ｓ）〕，６．２８−６．４２及び６．８２−７．５４
（全８Ｈ，ｍ）。
【１６５６】実施例７６７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），０．６９−
１．０５，１．０５−１．４１，１．４１−２．１９，
２．１９−２．７０及び２．９５−４．１５（全３１
Ｈ，ｍ），６．２７−６．３８及び６．７５−７．５２
（８Ｈ，ｍ）。
【１６５７】実施例７６８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．５５−０．６５，０．７２−０．９９，１．２０−
１．４４，１．５５−２．１０，２．１０−２．９０，
２．９０−３．２５及び３．２５−４．１０（全３６
Ｈ，ｍ），６．３０−６．４５，６．７５−６．９４及
び７．００−７．５０（８Ｈ，ｍ）。
【１６５８】実施例７６９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−４．７０及び４．８９−５．１２（全２６
Ｈ，ｍ，２．３４（ｓ），４．３３（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈ
Z），４．４０（ｔ，Ｊ＝５．３ＨZ），６．７２−７．
７０（７Ｈ，ｍ）。
【１６５９】実施例７７０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），０．９７（３
Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），１．１５−１．３０，１．
５５−２．１５，２．２５−２．７０，２．９０−３．
２０，３．３２−３．５２及び３．６０−３．９５（全
１９Ｈ，ｍ），４．４０−４．６０（４Ｈ，ｍ），６．
２０−６．４０，６．５１−６．５２及び６．８２−
７．５５（全１３Ｈ，ｍ）。
【１６６０】実施例７７１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８２−２．２５（１１Ｈ，ｍ，０．９７（ｄ，
Ｊ＝６．６ＨZ）〕，２．２９−４．９８〔２１Ｈ，
ｍ，２．４３（ｓ）〕，６．４９−７．７９（１１Ｈ，
ｍ），１０．８５−１１．３０（１Ｈ，ｍ）。
【１６６１】実施例７７３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．００−２．３０〔７Ｈ，ｍ，１．２８（ｔ，Ｊ
＝７．２ＨZ）〕，２．３１−５．０８〔２１Ｈ，ｍ，
２．４３（ｓ），３．７６（ｓ）〕，６．４８−７．８
１（１１Ｈ，ｍ），１０．８１−１１．３１（１Ｈ，
ｍ）。
【１６６２】実施例７７４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０１−２．３８（４Ｈ，ｍ），２．３９−５．
０２〔２４Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），３．７６（ｓ），
３．８１（ｓ）〕，６．４９−７．７８（１１Ｈ，
ｍ），１０．４７−１１．０８（１Ｈ，ｍ）。
【１６６３】実施例７７５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０１−２．２８〔１０Ｈ，ｍ，１．１９（ｔ，
Ｊ＝７．１ＨZ）〕，２．２９−５．０２〔２２Ｈ，
ｍ，２．４４（ｓ），３．７７（ｓ），３．８１
（ｓ）〕，６．４９−７．８１（１１Ｈ，ｍ），９．９
２−１０．３２（１Ｈ，ｍ）。
【１６６４】実施例７７７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２１−３．１８，３．５８−３．８５，４．１５−
４．４０及び４．８２−５．１５〔全２５Ｈ，ｍ，２．
６３（ｔ，Ｊ＝５．７３ＨZ），４．２７（ｔ，Ｊ＝
５．８ＨZ）〕，６．１４−７．０１，７．１８−７．
４９及び７．７５−７．９２〔全７Ｈ，ｍ，７．８５
（ｄ，Ｊ＝８．５ＨZ）〕。
【１６６５】実施例７７８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９６（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０．７ＨZ），１．２１−
４．１１，４．３１−４．５９及び５．０１−５．２２
〔全２１Ｈ，ｍ，２．４１（ｓ），３．７０（ｓ），
３．９２（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ）〕，６．４９−７．６
７及び７．８０−８．０５〔全８Ｈ，ｍ，７．９２
（ｄ，Ｊ＝８．４ＨZ）〕。
【１６６６】実施例７７９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−１．８６，１．８６−２．２９，２．４０−
２．６３，２．６３−３．１６，３．３２−３．５２及
び４．８５−５．０８〔全１１Ｈ，ｍ，２．５２
（ｓ），２．５７（ｓ）〕，６．５６−６．６８及び
６．８２−７．５６（６Ｈ，ｍ），８．８６及び８．９
７（全２Ｈ，各ｓ），９．１７及び９．２３（全１Ｈ，
各ｓ）。
【１６６７】実施例７８０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３８−１．６６，１．８５−２．２２，２．６２−
３．１６及び４．９０−５．１５（８Ｈ，ｍ），３．７
１（３Ｈ，ｓ），６．５８−６．７０（１Ｈ，ｍ），
６．７０−６．８２（１Ｈ，ｍ），６．８２−７．００
（２Ｈ，ｍ），７．１２−７．３１（２Ｈ，ｍ），７．
５０−７．８０（３Ｈ，ｍ），７．６０−７．７０（１
Ｈ，ｍ）。
【１６６８】実施例７８１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．２０，２．６５−３．１５及び４．９２
−５．１３（全８Ｈ，ｍ），３．６７（３Ｈ，ｓ），
６．５５−６．８４（２Ｈ，ｍ），６．８４−７．００
（２Ｈ，ｍ），７．００−７．１９（１Ｈ，ｍ），７．
１９−７．３４（２Ｈ，ｍ），７．７３−７．８５（１
Ｈ，ｍ），８．４８−８．６０（１Ｈ，ｍ），８．６０
−８．７２（１Ｈ，ｍ）。
【１６６９】実施例７８３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−４．６８及び５．００−５．１９〔全２７
Ｈ，ｍ，２．３６（ｓ），３．７５（ｓ）〕，６．４８
−７．５９（７Ｈ，ｍ）。
【１６７０】実施例７８４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−２．２１，２．５５−３．１９，３．４１−
３．５５，３．６５−３．８０，３．９５−４．２３及
び４．８９−５．１２〔全３１Ｈ，ｍ，１．４５
（ｓ），３．７３（ｓ）〕，６．５１−６．７４，６．
８２−６．９５，７．１９−７．３５及び７．８０−
７．９０〔全７Ｈ，ｍ，７．８４（ｄ，Ｊ＝８．４
ＨZ）〕。
【１６７１】実施例７８５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０−４．０及び４．０−５．２（全２９Ｈ，ｍ），
６．１−８．２（全１１Ｈ，ｍ）。
【１６７２】実施例７８６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０−１．４，１．４−４．０及び４．０−５．２
（全３３Ｈ，ｍ），６．１５−６．３５及び６．６−
８．２５（全７Ｈ，ｍ），１２．４−１３．４（１Ｈ，
ｍ）。
【１６７３】実施例７８７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−１．６，１．６−２．２，２．６−３．７５及
び３．９−４．６（全２８Ｈ，ｍ），６．５−７．６及
び７．８−８．２（全１２Ｈ，ｍ），１０．８−１１．
２（１Ｈ，ｍ）。
【１６７４】実施例７８８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２５０ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２５−４．０，４．３５−４．５５及び５．０−
５．２０〔全３０Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ），２．８２
（ｓ），３．６３（ｓ）〕，６．５５−７．５５〔全６
Ｈ，ｍ，６．６（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），６．９６
（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），７．２０（ｄ，Ｊ＝６．６
ＨZ），７．４９（ｓ）〕。
【１６７５】実施例７８９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．４−１．４，１．４−２．４，２．４−２．８５，
２．８５−３．３，３．３−５．０及び５．０−５．８
（全２９Ｈ，ｍ），６．２９及び６．５−７．５〔全６
Ｈ，ｍ，６．２９（ｄ，Ｊ＝８．４ＨZ）〕。
【１６７６】実施例７９０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−１．６９，１．７８−２．２６，２．５３−
３．１４，３．３０−３．８１，４．２９−４．５１及
び４．９０−５．１８〔全１５Ｈ，ｍ，２．９８（ｔ，
Ｊ＝５．３ＨZ），４．３９（ｔ，Ｊ＝５．３ＨZ），
３．７２（ｓ）〕，６．４５−７．３５，７．６５−
７．９２及び８．４０−８．６５（全１１Ｈ，ｍ）。
【１６７７】実施例７９２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−０．９８，１．２１−２．２０，２．４２−
４．１９及び４．８５−５．１９〔全２５Ｈ，ｍ，２．
６０（ｓ），３．７３（ｓ）〕，６．４５−６．７５及
び６．８０−７．００（全５Ｈ，ｍ），７．２３（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４ＨZ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
６．６ＨZ）〕。
【１６７８】実施例７９４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−３．９５，４．４１−４．６３及び４．９５
−５．１５〔全２８Ｈ，ｍ，１．４９（ｓ），１．５８
（ｓ），２．３８（ｓ）〕，６．７５−７．９２（７
Ｈ，ｍ）。
【１６７９】実施例７９５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−４．０５，４．４５−４．７０及び４．８１
−５．１３〔全２７Ｈ，ｍ，２．４０（ｓ），１．２５
（ｄ，Ｊ＝６．２ＨZ），１．３１（ｄ，Ｊ＝６．３
ＨZ）〕，６．６０−７．８２（８Ｈ，ｍ）。
【１６８０】実施例７９６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．１８，２．１８−４．２０，４．２５−
４．７０及び４．９０−５．１５〔全２４Ｈ，ｍ，３．
８５（ｓ）〕，６．５５−７．１５，７．１５−７．６
０及び７．７０−８．１０（全２１Ｈ，ｍ）。
【１６８１】実施例７９７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０３−１．４０，１．５０−２．２３，２．２３−
２．５８，２．５８−４．０５，４．０５−４．３０及
び４．５２−４．７３〔全２４Ｈ，ｍ，１．６０
（ｓ），２．１３（ｓ）〕，６．５５−７．０５及び
７．０５−７．５０（全２０Ｈ，ｍ）。
【１６８２】実施例７９８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−２．２０，２．６２−３．１８及び４．８５
−５．０５（全８Ｈ，ｍ），３．６８（３Ｈ，ｂｒ
ｓ），６．６７−６．９０及び７．００−７．５０（全
７Ｈ，ｍ），７．７５−７．８５（１Ｈ，ｍ），８．５
０−８．６５（１Ｈ，ｍ），８．６５−８．８５（１
Ｈ，ｍ）。
【１６８３】実施例７９９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３０−１．８０，１．８０−２．２０，２．６２−
２．９３，２．９３−３．２０及び４．８２−５．０３
（全８Ｈ，ｍ），３．７１（３Ｈ，ｓ），６．６７−
６．８５（２Ｈ，ｍ），７．１０−７．４８（５Ｈ，
ｍ），７．６０−７．８０（２Ｈ，ｍ），８．６０−
８．７０（１Ｈ，ｍ）。
【１６８４】実施例８００の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３３−１．６５，１．８０−２．２０，２．６２−
２．７０，２．９５−３．２０，３．５０−３．９０及
び４．８５−５．０２〔全１１Ｈ，ｍ，３．７４
（ｓ）〕，５．０２−６．００（１Ｈ，ｂｒ），６．６
５−７．０５（３Ｈ，ｍ），７．０５−７．５０（３
Ｈ，ｍ），７．７２−７．９２（２Ｈ，ｍ），８．６８
−８．８３（２Ｈ，ｍ）。
【１６８５】実施例８０１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０３−２．０４（１０Ｈ，ｍ），２．３１−
３．８８，４．２９−４．５４及び４．８４−５．０７
〔全１９Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），３．７７（ｓ）〕，
６．５０−７．７８（１１Ｈ，ｍ），８．４４−８．６
９（１Ｈ，ｍ），９．９１−１０．２７（１Ｈ，ｍ）。
【１６８６】実施例８０２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０５−２．３６（全１０Ｈ，ｍ，１．１８
（ｔ，Ｊ＝７．０ＨZ），２．４８−４．５４及び４．
７９−５．２１〔全１９Ｈ，ｍ，３．６０（ｓ）〕，
６．６７−７．６２（１１Ｈ，ｍ），１０．０４−１
０．３９（１Ｈ，ｍ）。
【１６８７】実施例８０３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０５−２．１０（１０Ｈ，ｍ），２．３９−
３．９４，４．１８−４．４９及び４．８８−５．１２
〔全１６Ｈ，ｍ，３．５８（ｓ）〕，６．６９−７．７
０（１１Ｈ，ｍ），８．３４−８．７１（１Ｈ，ｍ），
１０．００−１０．３４（１Ｈ，ｍ）。
【１６８８】実施例８０４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．００−２．２８〔１０Ｈ，ｍ，１．２３（ｔ，
Ｊ＝７．２ＨZ）〕，２．４２−４．１３，４．２６−
４．５２及び４．６９−４．９１（全１９Ｈ，ｍ），
６．７６−７．８５（１１Ｈ，ｍ），１０．０９−１
０．４８及び１１．１０−１１．２６（全１Ｈ，ｍ）。
【１６８９】実施例８０５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９９−２．０６〔１０Ｈ，ｍ，１．２０（ｔ，
Ｊ＝７．０ＨZ）〕，２．３８−４．０８，４．２５−
４．５２及び４．７２−４．９２（全１６Ｈ，ｍ），
６．７８−７．８４（１１Ｈ，ｍ），８．４３−８．６
８（１Ｈ，ｍ），１０．０９−１０．４５（１Ｈ，
ｍ）。
【１６９０】実施例８０６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０３−２．１１（４Ｈ，ｍ），２．３４（３
Ｈ，ｓ），２．４４−４．７９及び４．８８−５．１０
（全１６Ｈ，ｍ），６．１２−８．０３（１１Ｈ，
ｍ），１１．０８−１１．５５（１Ｈ，ｍ）。
【１６９１】実施例８０７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０３−２．１３（１０Ｈ，ｍ），２．２２−
３．８３，４．１７−４．４８及び４．８８−５．１０
〔全１６Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ）〕，６．５８−７．９
０（１１Ｈ，ｍ），８．３９−８．８１（１Ｈ，ｍ），
１０．２０−１０．６５（１Ｈ，ｍ）。
【１６９２】実施例８０８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１０−２．２８（４Ｈ，ｍ），２．５２−４．
６８及び４．８７−５．１０〔全２２Ｈ，ｍ，３．５１
（ｓ），３．６５（ｓ）〕，６．１１−６．２９及び
６．４２−７．６５（全１０Ｈ，ｍ），１１．０７−１
１．４８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１６９３】実施例８０９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９５−２．２６（１０Ｈ，ｍ），２．３８−
４．０８，４．２０−４．５２及び４．７８−５．０８
〔全１９Ｈ，ｍ，３．５８（ｓ），３．７５（ｓ）〕，
６．６２−７．６２（１０Ｈ，ｍ），８．３６−８．６
８（１Ｈ，ｍ），９．８２−１０．２０（１Ｈ，ｍ）。
【１６９４】実施例８１０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０７−２．２９（４Ｈ，ｍ），２．３０−４．
７８及び４．８７−５．１０〔全２２Ｈ，ｍ，３．５１
（ｓ），３．６５（ｓ）〕，６．１１−６．２９及び
６．４２−７．６３（全１０Ｈ，ｍ），１１．１３−１
１．５８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１６９５】実施例８１１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０３−２．３０（１０Ｈ，ｍ），２．４０−
４．００，４．１８−４．７６及び４．８３−５．０８
〔全１９Ｈ，ｍ，３．５８（ｓ），３．７５（ｓ）〕，
６．６３−７．６４（１０Ｈ，ｍ），８．３４−８．７
１（１Ｈ，ｍ），９．９２−１０．３９（１Ｈ，ｍ）。
【１６９６】実施例８１２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０５−２．０９（４Ｈ，ｍ），２．３０（３
Ｈ，ｍ），２．５８−４．７１及び４．８８−５．１８
〔全１９Ｈ，ｍ，３．５７（ｓ）〕，６．１２−７．６
８（１０Ｈ，ｍ），１１．００−１１．５０（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）。
【１６９７】実施例８１３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．９６−２．１９〔１０Ｈ，ｍ，１．１９（ｔ，
Ｊ＝７．０ＨZ）〕，２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５５
−４．６９及び４．８２−５．０８〔全１９Ｈ，ｍ，
３．５９（ｓ）〕，６．１２−７．６３（１０Ｈ，
ｍ），１０．１９−１０．５２及び１１．００−１１．
３０（全１Ｈ，ｍ）。
【１６９８】実施例８１４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．３０，２．５０−３．８５，４．４８−
４．６７及び５．０６−５．２４〔全１５Ｈ，ｍ，２．
５６（ｓ）及び３．７２（ｓ）〕，６．５０−６．７２
（１Ｈ，ｍ），６．７２−７．９５（９Ｈ，ｍ），８．
５７−８．７５（１Ｈ，ｍ）。
【１６９９】実施例８１６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２１（４Ｈ，ｍ），２．３３−２．５
５，３．０９−３．８７及び４．３９−４．６２〔全１
１Ｈ，ｍ，２．４５及び３．６９（各ｓ）〕，２．６０
−３．０５（２Ｈ，ｍ），４．８１−５．１９〔２Ｈ，
ｍ，４．９３及び５．０９（各ｓ）〕，６．２５−７．
５３（１２Ｈ，ｍ）。
【１７００】実施例８１７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．１９（４Ｈ，ｍ），２．４４及び２．４
７（全３Ｈ，各ｓ），２．１１−３．０８（２Ｈ，
ｍ），３．０８−３．９０，４．３９−４．６２及び
４．７９−５．３１〔全７Ｈ，４．８９及び５．０６
（全２Ｈ，各ｓ）〕，６．２５−７．５２（１２Ｈ，
ｍ）。
【１７０１】実施例８１８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−２．１７〔全１０Ｈ，ｍ，１．２４及び１．
３５（各ｄ，Ｊ＝６．０ＨZ）〕，２．３２−２．５９
〔３Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ）〕，２．６１−３．３２
（３Ｈ，ｍ），３．４１−３．９２〔６Ｈ，ｍ，３．７
０（ｓ）〕，４．２９−４．６３及び５．０１−５．２
２（全２Ｈ，ｍ），６．１８−７．４２（７Ｈ，ｍ）。
【１７０２】実施例８１９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−２．２２〔１０Ｈ，ｍ，１．２２及び１．３
５（各ｄ，Ｊ＝６．０ＨZ）〕，２．３０−２．５８
〔３Ｈ，ｍ，２．４３及び２．４７（各ｓ）〕，２．１
１−４．０１（４Ｈ，ｍ），４．２８−４．７０及び
４．９９−５．２２（全２Ｈ，ｍ），６．１３−７．４
８（８Ｈ，ｍ）。
【１７０３】実施例８２０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−１．００，１．００−２．２０，２．６０−
３．０５，３．０５−３．４３，３．４３−３．９６及
び４．４５−４．６２〔全２４Ｈ，ｍ，１．５９
（ｓ），３．１９（ｓ）及び３．６９（ｓ）〕，６．８
０−７．５０（７Ｈ，ｍ）。
【１７０４】実施例８２１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７０−１．００，１．１０−２．２０，２．６０−
３．９５，４．４５−４．６５及び５．０２−５．１５
（全２１Ｈ，ｍ），６．８０−７．５５（７Ｈ，ｍ）。
【１７０５】実施例８２２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６０−１．０５，１．１５−２．２０，２．６０−
３．０５，３．１５−３．９５，４．４５−４．６０及
び５．０２−５．１５（全３０Ｈ，ｍ），６．７２−
７．６０（７Ｈ，ｍ）。
【１７０６】実施例８２３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６３−１．００，１．１０−２．２０，２．６０−
３．９５，４．４５−４．６０及び５．００−５．２０
（全２７Ｈ，ｍ），６．６８−７．５８（７Ｈ，ｍ）。
【１７０７】実施例８２５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２０，２．３５−２．６０，２．６０−
３．８５及び４．２５−４．６５（全１６Ｈ，ｍ），
６．４０−６．６６（１Ｈ，ｍ），６．７０−７．５５
（１１Ｈ，ｍ）。
【１７０８】実施例８２６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２５，２．２５−３．２６，３．２６−
３．９０及び４．５０−４．７０〔全１２Ｈ，ｍ，２．
６１（ｓ）〕，６．７２−６．８５（１Ｈ，ｍ），６．
８５−６．９７（１Ｈ，ｍ），７．００−７．３５（３
Ｈ，ｍ），７．３５−７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２
ＨZ），７．５６−７．７８（２Ｈ，ｍ），７．８５−
８．１２（２Ｈ，ｍ），８．２０−８．３８（１Ｈ，
ｍ），８．７０−８．８０（１Ｈ，ｍ）。
【１７０９】実施例８２７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．４（４Ｈ，ｍ），２．７−３．８，４．４
−４．７及び４．９−５．２（全５Ｈ，各ｍ），６．８
−８．４（７Ｈ，ｍ）。
【１７１０】実施例８２８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．３０（４Ｈ，ｍ），２．３５−４．０
８，４．４０−４．６４及び４．９２−５．２０〔全１
３Ｈ，ｍ，２．５２（ｓ），３．７２（ｓ），５．０８
（ｓ）〕，６．４８−７．６２（１６Ｈ，ｍ）。
【１７１１】実施例８２９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−２．２６，２．３２−３．６９及び４．８１
−５．２０〔全１３Ｈ，ｍ，２．４９（ｓ），５．０７
（ｓ）〕，６．５７−７．６３（１６Ｈ，ｍ）。
【１７１２】実施例８３３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８６，０．９３，１．０７，１．１５−２．１５，
２．６０−３．８０及び４．３５−４．６０〔全２３
Ｈ，ｍ，０．８６（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），０．９３
（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），１．０７（ｔ，Ｊ＝７
ＨZ）〕，６．７５−７．６０〔全７Ｈ，ｍ〕，８．２
５−８．８０（１Ｈ，ｍ）。
【１７１３】実施例８３４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．１５，２．５５−３．８５，４．３５−
４．５５及び４．６７〔全１５Ｈ，ｍ，４．６７
（ｓ）〕，６．７０−７．４０，７．４４及び７．５０
−７．９０〔全１２Ｈ，ｍ，７．４４（ｓ）〕。
【１７１４】実施例８３５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．３５−２．２４，２．３９−２．６２，２．６３−
３．１８，３．２９−３．９９，４．０６−４．６３及
び４．８３−５．１１〔全１５Ｈ，ｍ，２．４９
（ｓ），３．８１（ｔ，Ｊ＝６．０ＨZ）〕，６．５８
−７．６２（１１Ｈ，ｍ）。
【１７１５】実施例８３６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．６７−１．０３，１．０５−２．５４，２．５５−
４．２８，４．４１−４．６３及び５．００−５．２１
〔全２４Ｈ，ｍ，０．７８（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），
０．９２（ｄ，Ｊ＝６．６ＨZ），２．２８（ｄ，Ｊ＝
７．２ＨZ），２．４３（ｓ），３．７１（ｓ）〕，
６．４０−７．４１（７Ｈ，ｍ）。
【１７１６】実施例８３８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９６及び１．０４（全６Ｈ，各ｄ，Ｊ＝６．７
ＨZ），１．１８−２．２０（４Ｈ，ｍ），２．４４及
び２．４８（全３Ｈ，各ｓ），２．６１−３．３１，
３．３９−４．１６及び５．０２−５．２７（全８Ｈ，
ｍ），６．１９−７．４２（８Ｈ，ｍ）。
【１７１７】実施例８３９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９２及び０．９９（全３Ｈ，各ｔ，Ｊ＝７．２
ＨZ），１．１５−２．２２（８Ｈ，ｍ），２．４３及
び２．４７（全３Ｈ，各ｓ），２．６２−３．３１，
３．３６−４．０９，４．３８−４．６５及び５．０１
−５．２３〔全７Ｈ，ｍ，（３．８２及び３．９７（各
ｔ，Ｊ＝６．５ＨZ），６．１７−７．４１（８Ｈ，
ｍ）。
【１７１８】実施例８４０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．６５−０．９８，１．０４−２．１２，２．１
３−３．７０，４．２６−４．５１及び４．８１−５．
０２〔全２１Ｈ，ｍ，０．７５（ｄ，Ｊ＝６．５
ＨZ），０．８９（ｄ，Ｊ＝６．５ＨZ），２．２７
（ｄ，Ｊ＝７．１ＨZ），２．３３（ｓ）〕，６．３８
−７．４２（７Ｈ，ｍ），１２．１４−１２．４２（１
Ｈ，ｍ）。
【１７１９】実施例８４１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５−２．２２，２．５５−３．３１，３．４１−
３．８０，４．０５−４．３１及び４．４１−４．６２
〔全２５Ｈ，ｍ，３．６９（ｓ）〕，６．７１−７．７
０（７Ｈ，ｍ）。
【１７２０】実施例８４２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８２−１．０３，１．１５−２．２０及び２．４５
−４．６２〔全２２Ｈ，ｍ，０．９３（ｓ）〕，６．４
８−８．２１（８Ｈ，ｍ）。
【１７２１】実施例８４３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．４１，２．５６−４．６５及び４．９０
−５．１６（全１５Ｈ，ｍ），６．５２−７．６９（７
Ｈ，ｍ），９．３９−１０．０５（１Ｈ，ｍ）。
【１７２２】実施例８４４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１３−４．０１及び４．４８−４．７２〔全２３
Ｈ，ｍ，２．３３（ｓ）〕，５．１０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝
１０．３ＨZ），６．４３−７．６４（１６Ｈ，ｍ）。
【１７２３】実施例８４５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０９−４．２０，４．５０−４．７０及び４．９６
−５．１６〔全２３Ｈ，ｍ，２．３６（ｓ）〕，６．４
１−７．４８（１２Ｈ，ｍ）。
【１７２４】実施例８４９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．２（４．５Ｈ，ｍ），２．７−３．０〔全
５Ｈ，ｍ，２．８３（ｓ）〕，３．１−３．３，３．３
−３．５，３．６−３．８５，４．３５−４．５及び
５．０５−５．３５〔全１２．５Ｈ，ｍ，３．４０
（ｔ，Ｊ＝７．４ＨZ），３．６７（ｓ），３．７７
（ｓ）〕，６．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１ＨZ），
６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１ＨZ），６．９−７．
４（４Ｈ，ｍ）。
【１７２５】実施例８５０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．９５（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２ＨZ），１．２５−
２．１５，２．７−３．３，３．６７，３．７２，４．
３５−４．６５及び５．１０−５．４〔全１９Ｈ，ｍ，
３．６７（ｓ），３．７２（ｓ）〕，６．２６，６．６
４，６．７３−６．７８，６．９６及び７．１２−７．
４〔全６Ｈ，ｍ，６．２６（ｄ，Ｊ＝８．１ＨZ），
６．６４（ｄ，Ｊ＝８．１ＨZ），６．９６（ｄｄ，Ｊ
＝８．１ＨZ，２．２ＨZ）〕。
【１７２６】実施例８５１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２−２．２，２．７−３．０５，３．１５−３．
３，３．４−４．０，４．４−４．５５，４．６−４．
８及び５．０５−５．２５〔全２０Ｈ，ｍ，３．６９
（ｓ），３．７１（ｓ）〕，６．６０−７．４５〔全６
Ｈ，ｍ，６．６３（ｄ，Ｊ＝８．１ＨZ），６．８５
（ｄ，Ｊ＝８．１ＨZ）〕。
【１７２７】実施例８５２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１７−２．３０（４Ｈ，ｍ），２．５７−３．０
３，３．０９−３．３３，３．４３−３．９２，４．３
８−４．６３及び５．０８−５．２８〔全１０Ｈ，ｍ，
３．６２（ｓ），３．７０（ｓ）〕，６．５３−７．４
３（１０Ｈ，ｍ）。
【１７２８】実施例８５３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−２．３０（４Ｈ，ｍ），２．６０−３．０
５，３．１０−３．３７，３．４６−４．３３，４．３
８−４．６２及び５．０８−５．２９〔全１０Ｈ，ｍ，
３．６７（ｓ），３．７１（ｓ），３．８１（ｓ）〕，
６．５２−７．４６（１０Ｈ，ｍ）。
【１７２９】実施例８５４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１９−２．４６〔７Ｈ，ｍ，２．３７（ｓ）〕，
２．５８−３．０４，３．０５−４．２６，４．３８−
４．６３及び５．０６−５．２８〔全１１Ｈ，ｍ，３．
６７（ｓ），３．７１（ｓ）〕，６．５４−７．４８
（１０Ｈ，ｍ）。
【１７３０】実施例８５５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．２０−２．２８（４Ｈ，ｍ），２．３９（３Ｈ，
ｓ），２．５７−３．１０，３．１１−４．３５，４．
４０−４．６３及び５．０８−５．３０〔全８Ｈ，ｍ，
３．７５（ｓ）〕，６．４７−６．７１及び６．８１−
７．７８（全１１Ｈ，ｍ）。
【１７３１】実施例８５６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１２−２．１９（４Ｈ，ｍ），２．５７−４．
０８，４．２０−４．６６及び４．８１−５．０８〔全
１１Ｈ，ｍ，３．５２（ｓ），３．６５（ｓ）〕，６．
６２−７．６２（１０Ｈ，ｍ），１２．３６（１Ｈ，
ｓ）。
【１７３２】実施例８５７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１０−２．１９（４Ｈ，ｍ），２．４３−４．
１４，４．２０−４．７１及び４．８３−５．１０〔全
１１Ｈ，ｍ，３．５９（ｓ），３．７５（ｓ）〕，６．
６７−７．６５（１０Ｈ，ｍ），１２．２０−１２．５
７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１７３３】実施例８５８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１３−２．３８〔７Ｈ，ｍ，２．３１
（ｓ）〕，２．５１−４．０２，４．１９−４．７５及
び４．８２−５．０８〔全８Ｈ，ｍ，３．５９
（ｓ）〕，６．６２−７．８０（１０Ｈ，ｍ），１２．
２０−１２．５８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【１７３４】実施例８５９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．１８−２．１８（４Ｈ，ｍ），２．３４（３
Ｈ，ｓ），２．４８−４．１２，４．２０−４．８０及
び４．８９−５．１２（全５Ｈ，ｍ），６．６１−７．
８８（１１Ｈ，ｍ），１２．１２−１２．６０（１Ｈ，
ｍ）。
【１７３５】実施例８６０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１５−２．２５，２．５０−３．０３，３．１０−
３．３０，３．４８−３．９１，４．２５−４．５５及
び５．０５−５．２８〔全１９Ｈ，ｍ，３．７１
（ｓ），３．７４（ｓ），４．４０（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈ
Z）〕，６．４２−７．４２及び７．７１−７．９９
〔全７Ｈ，ｍ，６．５８（ｄ，Ｊ＝８．３ＨZ），７．
８６（ｄ，Ｊ＝８．３ＨZ）〕。
【１７３６】実施例８６１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．７５−２．２１，２．５１−３．３１，３．４５−
４．１０，４．３０−４．６０及び５．０３−５．３１
〔全２４Ｈ，ｍ，０．９５（ｄ，Ｊ＝６．７ＨZ），
３．９２（ｄ，Ｊ＝７．２ＨZ），３．７２（ｓ），
３．７４（ｓ）〕，６．４２−７．４１及び７．６５−
８．００〔全７Ｈ，ｍ，６．５８（ｄ，Ｊ＝８．３
ＨZ），７．８８（ｄ，Ｊ＝８．３ＨZ）〕。
【１７３７】実施例８６２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．３１，２．５１−３．３２，３．４２−
４．０９，４．３０−４．５８及び５．０５−５．２１
〔全１９Ｈ，ｍ，３．７９（ｓ），４．４４（ｔ，Ｊ＝
７．８ＨZ）〕，６．４９−７．４２〔６Ｈ，ｍ，６．
６２（ｄ，Ｊ＝８．３ＨZ）〕。
【１７３８】実施例８６３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８８（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７ＨZ）１．１０−
２．０７，２．５２−４．４５及び４．８５−５．０２
〔全１５Ｈ，ｍ，３．６３（ｓ），３．９８（ｄ，Ｊ＝
７．２ＨZ）〕，６．５０−６．８８，６．９８−７．
２９，７．３８−７．７９及び８．２８−８．４９〔全
７Ｈ，ｍ，６．７０（ｄ，Ｊ＝８．３ＨZ），７．５２
（ｄ，Ｊ＝８．３ＨZ）〕。
【１７３９】実施例８６４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：１．０１−２．１０，２．３９−４．５１及び４．
８６−５．０５〔全１３Ｈ，ｍ，３．６７（ｓ）〕，
６．０−７．７５（６Ｈ，ｍ），９．９９（１Ｈ，
ｓ）。
【１７４０】実施例８６５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．２１，２．６０−３．２９，３．４１−
３．９０，４．４１−４．６５及び４．８２−５．２０
〔全１９Ｈ，ｍ，１．２６（ｄ，Ｊ＝６．４ＨZ），
３．６９（ｓ）〕，６．５３−７．８０〔全８Ｈ，ｍ，
６．７１（ｓ），７．４６（ｓ）〕。
【１７４１】実施例８６６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８５−２．１８，２．４５−３．９０，４．２９−
４．６０及び４．７８−５．１８〔全１６Ｈ，ｍ，１．
２８（ｄ，Ｊ＝７．２ＨZ）〕，６．４０−７．８１
（８Ｈ，ｍ），７．９０−９．６０（１Ｈ，ｍ）。
【１７４２】実施例８６７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１１−２．２９，２．６８−３．９２，４．３８−
４．７０及び５．０１−５．１９〔全２０Ｈ，ｍ，１．
５０（ｓ），１．５８（ｓ），２．１６（ｓ），３．７
０（ｓ）〕，６．７８−７．９０〔全７Ｈ，ｍ，７．５
９（ｄ，Ｊ＝２．１ＨZ）〕。
【１７４３】実施例８６８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０６−２．６９，２．９８−４．２６及び４．６０
−４．８１〔全３３Ｈ，ｍ，２．３２（ｓ），２．３９
（ｓ）〕，６．４２−７．４５（７Ｈ，ｍ）。
【１７４４】実施例８６９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．６８−２．７２，３．０１−４．２５及び４．６５
−４．９２〔全２５Ｈ，ｍ，２．３２（ｓ），２．４７
（ｓ），３．８２（ｓ）〕，６．４６−７．１２（１１
Ｈ，ｍ）。
【１７４５】実施例８７０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．９３−２．９８，３．２９−４．５９及び４．６９
−５．３１〔全２３Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ），３．６０
（ｔ，Ｊ＝５．５ＨZ），４．３５（ｔ，Ｊ＝５．３
ＨZ），６．６９−７．７０（７Ｈ，ｍ）。
【１７４６】実施例８７１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．１６−２．９８，３．４２−３．９１，４．０２−
４．２５，４．６０−４．８８及び５．０２−５．４０
〔全１９Ｈ，ｍ，２．３５（ｓ），４．７９（ｓ）〕，
６．６１−７．０５及び７．１３−７．９４（全１２
Ｈ，ｍ）。
【１７４７】（１１Ｈ，ｍ）。
【１７４８】実施例８７３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
０．８０−２．６１，２．８８−３．７２，３．８５−
４．４０及び４．６２−５．０１〔全２７Ｈ，ｍ，１．
３１（ｔ，Ｊ＝７．０ＨZ），２．３５（ｓ），４．２
２（ｑ，Ｊ＝７．１ＨZ）〕，６．４１−７．４９（７
Ｈ，ｍ）。
【１７４９】実施例８７４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１８−１．４８，１．６８−２．６２，２．９５−
４．４１及び４．７１−５．０５〔全１９Ｈ，ｍ，１．
３１（ｔ，Ｊ＝７．１ＨZ），２．５０（ｓ），３．８
０（ｓ），４．２２（ｑ，Ｊ＝６．８ＨZ）〕，６．４
５−７．６５（全１１Ｈ，ｍ）。
【１７５０】実施例８７５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１０−２．６２，２．９０−３．７０，３．８５−
４．２１及び４．６５−４．９５〔全２２Ｈ，ｍ，２．
３５（ｓ）〕，６．３５−７．４５（７Ｈ，ｍ）〕。
【１７５１】実施例８７６の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．６９−２．６２，２．８１−４．２８及び４．６５
−４．９８〔全１４Ｈ，ｍ，２．４３（ｓ），３．８０
（ｓ）〕，６．４１−７．６２〔１１Ｈ，ｍ，７．３８
（ｄ，Ｊ＝９．２ＨZ）〕。
【１７５２】実施例８７７の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５３（９Ｈ，ｓ），１．７１−２．２４，２．５０
−２．９１，３．４９−４．４５及び４．６１−５．１
０〔全１２Ｈ，ｍ，３．５９（ｔ，Ｊ＝６．３ＨZ），
４．２８（ｔ，Ｊ＝６．０ＨZ）〕，６．６５−７．８
０及び８．５５−８．６８（全８Ｈ，ｍ）。
【１７５３】実施例８７８の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．５３（９Ｈ，ｓ），２．０９−２．３１，２．５２
−２．８２，３．５５−４．５１及び４．６２−５．０
９〔全１２Ｈ，ｍ，２．１７（ｔ，Ｊ＝５．１ＨZ），
４．３７（ｔ，Ｊ＝５．５ＨZ）〕，６．８９−７．７
１（７Ｈ，ｍ）。
【１７５４】実施例８７９の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
２．０５−２．９０及び３．４６−５．１０〔全１２
Ｈ，ｍ，３．６０（ｔ，Ｊ＝５．８ＨZ），４．３８
（ｔ，Ｊ＝５．３ＨZ）〕，６．８１−７．７１（７
Ｈ，ｍ），１０．１−１０．６（１Ｈ，ｍ）。
【１７５５】実施例８８０の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．５１−２．８８及び３．１０−５．１５〔全６
Ｈ，ｍ，４．９４（ｓ）〕，６．７０−７．３５，７．
４５−７．８５，７．９２−８．２８及び８．５５−
８．６５（全１３Ｈ，ｍ）。
【１７５６】実施例８８１の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．１２−１．４１，２．５１−２．８６，３．６９−
４．０１，４．１０−４．４８及び４．６２−４．９８
〔全１３Ｈ，ｍ，１．２９（ｔ，Ｊ＝４．０ＨZ），
４．６９（ｓ）〕，６．６５−７．１０及び７．１９−
７．９２〔全１２Ｈ，ｍ，７．７３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈ
Z），７．８４（ｄ，Ｊ＝７．０ＨZ）〕。
【１７５７】実施例８８２の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：２．３０−２．７６，３．５６−３．９６及び４．
２７−４．８０（全４Ｈ，ｍ），４．９４（２Ｈ，
ｓ），６．７１−７．９０（８Ｈ，ｍ）。
【１７５８】実施例８８３の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．６０−２．０９，２．２８−４．３２及び４．６０
−５．１０（全１０Ｈ，ｍ），６．４１−８．２５及び
８．４１−８．９０〔全１３Ｈ，ｍ，８．１２（ｄ，Ｊ
＝７．４ＨZ）〕。
【１７５９】実施例８８４の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：
１．０５−１．４９及び２．２５−４．９９〔全１５
Ｈ，ｍ，１．３１（ｔ，Ｊ＝７．１ＨZ）〕，６．６０
−７．９０及び８．００−８．２８〔全１２Ｈ，ｍ，
８．１２（ｄ，Ｊ＝７．７ＨZ）〕。
【１７６０】実施例８８５の化合物1 Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨZ，ＤＭＳＯ−ｄ6）δｐｐ
ｍ：０．８５−４．７０及び４．８８−６．２０（全１
１Ｈ，ｍ），６．５１−８．６２〔全１２Ｈ，ｍ，７．
９４（ｄ，Ｊ＝７．２ＨZ）〕。
【１７６１】＜薬理試験例＞ 試験１）Ｖ1リセプター バインディング アッセイ
（Ｖ1ｒｅｃｅｐｔｅｒ ｂｉｎｄｉｎｇ ａｓｓａ
ｙ） イチハラ（Ａｋｉｒａ Ｉｃｈｉｈａｒａ）の方法
〔Ｊ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．，２５８，９２８３（１９８
３）〕に準じて調製したラット肝臓の膜標本を用いて、
〔3Ｈ〕−Ａｒｇ−バソプレシン（ｖａｓｏｐｒｅｓｓ
ｉｎ）の５００００ｄｐｍ（２×１０-10Ｍ）膜標本６
０μｇ試験薬（１０-8〜１０-4Ｍ）を、５ｍＭ ＭｇＣ
１2、１ｍＭ ＥＤＴＡ及び０．１％ ＢＳＡを含む１
００ｍＭトリスー塩酸緩衝液（ｐＨ＝８．０）の総量２
５０μ１中で１０分間、３７℃でインキュベーションし
た。その後、ガラスフィルター（ＧＦ／Ｆ）を用いて、
バソプレシンと結合した膜標本を分離するために濾過を
３回行ない緩衝液５ｍｌにて洗浄した。このガラスフィ
ルターを取り出し、液体シンチレーション用カクテルと
混合し、液体シンチレーションカウンターにて膜と結合
した〔3Ｈ〕−バソプレシン量を測定し、阻害率を次式
により算出した。
【１７６２】阻害率（％）＝１００−〔（Ｃ1−Ｂ1）／
（Ｃ0−Ｂ1）〕×１００ Ｃ1；既知量の供試薬剤と〔3Ｈ〕−バソプレシンとの共
存下での〔3 Ｈ〕−バソプレシンの膜に対する結合量 Ｃ0；供試薬剤を除いた時の〔3Ｈ〕−バソプレシンの膜
に対する結合量 Ｂ1；過剰のバソプレシン（１０-6Ｍ）存在下での
〔3Ｈ〕−バソプレシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試薬剤の濃度
を求め、これをＩＣ50値とした。結果を下記表に示す。
【１７６３】試験２）Ｖ2リセプター バインディング
アッセイ（Ｖ2ｒｅｃｅｐｔｅｒ ｂｉｎｄｉｎｇ ａ
ｓｓａｙ） Ｏ．ＨＥＣＨＴＥＲの方法〔Ｊ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．，
２５３，３２１１（１９７８）〕に準じて調製したラッ
ト腎臓の膜標本を用いて、〔3 Ｈ〕−Ａｒｇ−バソプレ
シン（ｖａｓｏｐｒｅｓｓｉｎ）の１０００００ｄｐｍ
（４×１０-10Ｍ）膜標本０．６ｍｇ試験薬（１０-10
〜１０-5Ｍ）を、５ｍＭ ＭｇＣ１2、１ｍＭ ＥＤＴ
Ａ及び０．１％ＢＳＡを含む１００ｍＭトリス−塩酸緩
衝液（ｐＨ＝８．０）の総量２５０μ１中で３時間、４
℃でインキュベーションした。その後、ガラスフィルタ
ー（ＧＦ／Ｆ）を用いて、バソプレシンと結合した膜標
本を分離するために濾過を行ない２回緩衝液５ｍｌにて
洗浄した。このガラスフィルターを取出し、液体シンチ
レーション用カクテルと混合し、液体シンチレーション
カウンターにて膜と結合した〔3Ｈ〕−バソプレシン量
を測定し、阻害率を次式により算出した。
【１７６４】阻害率（％）＝１００−〔（Ｃ1−Ｂ1）／
（Ｃ0−Ｂ1）〕×１００ Ｃ1；既知量の供試薬剤と〔3Ｈ〕−バソプレシンとの共
存下での〔3Ｈ〕−バソプレシンの膜に対する結合量 Ｃ0；供試薬剤を除いた時の〔3Ｈ〕−バソプレシンの膜
に対する結合量 Ｂ1；過剰のバソプレシン（１０-6Ｍ）存在下での
〔3Ｈ〕−バソプレシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試薬剤の濃度
を求め、これをＩＣ50値とした。結果を下記表に示す。
【１７６５】
【表４９２】
【１７６６】試験３）ｉｎ ｖｉｖｏにおける抗バゾプ
レッサー作用 覚醒下で供試化合物の経口投与による抗バゾプレッサー
作用を調べるために、ペントバルビタール麻酔下にＳＤ
系雄性ラット（体重３００〜４５０ｇ）の腹部大動脈及
び頚動脈にカニューレを挿入した。手術後２〜３日の回
復期の後、血圧は腹部大動脈のカニューレより圧トラン
スデューサを用い、覚醒下に測定し、バゾプレシンは頚
動脈より投与した。供試化合物は、ポリエチレングリコ
ール４００や水に溶解もしくは５％アラビアゴム溶液に
懸濁させた状態で経口投与した。
【１７６７】供試化合物投与前のバゾプレシン３０ｍＵ
／ｋｇ静脈内投与による拡張期血圧の上昇を１００％と
し、供試化合物投与後は３０分間間隔で投与後８時間ま
で、バゾプレシン３０ｍＵ／ｋｇ静脈内投与による拡張
期血圧の上昇を測定し、供試化合物による血圧上昇の抑
制率をもって供試化合物の抗バゾプレッサー作用とし
た。
【１７６８】効果用量ＩＤ50値は、バゾプレシン３０ｍ
Ｕ／ｋｇ静脈内投与による拡張期血圧の上昇を５０％抑
制する時の、供試化合物の経口投与量として求めた。
【１７６９】実施例２９及び実施例７０の化合物は、そ
れぞれ１．０ｍｇ／ｋｇ、２．８ｍｇ／ｋｇのＥＤ50値
を示した。
【１７７０】試験４）抗−抗利尿作用（内因性ＡＤＨに
対する作用） 無処置、無拘束下のラット（ＳＤ系、雄、体重３００〜
３５０ｇ）に、供試化合物及び溶媒（ジメチルホルムア
ミド）を経口投与し、２時間の間に自発的に排出された
尿を代謝ゲージにて集めた。この間、水及び餌は自由に
摂取させた。
【１７７１】実施例４９３の化合物を１０ｍｇ／ｋｇ経
口投与することにより、投与直後から２時間までの尿量
は、溶媒投与群に比して、４倍に増加した。
【１７７２】試験５）抗利尿作用 無処置、無拘束下の遺伝的にバゾプレシンが欠如したラ
ット（Ｂｒａｔｔｌｅｂｕｒｏラット）に、供試化合物
をポリエチレングリコール４００や水に溶解もしくは５
％アラビアゴム溶液に懸濁させた状態で強制的に経口投
与した。投与後代謝ゲージにて、自発的に排出された尿
を２時間間隔にて採取した。この間、水及び餌は自由に
摂取させた。
【１７７３】実施例５６２の化合物を１ｍｇ／ｋｇ経口
投与することにより、投与直後から２時間までの尿量
は、溶媒投与群に比して、１／５に減少した。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｄ 401/06 ２２３ Ｃ０７Ｄ 401/06 ２２３ 401/10 ２４３ 401/10 ２４３ 401/12 ２２３ 401/12 ２２３ 401/14 ２２３ 401/14 ２２３ 403/10 ２０９ 403/10 ２０９ ２２３ ２２３ 403/12 ２２３ 403/12 ２２３ 405/12 ２２３ 405/12 ２２３ 409/06 ２２３ 409/06 ２２３ 413/10 ２２３ 413/10 ２２３ ２４３ ２４３ 417/06 ２２３ 417/06 ２２３ 417/10 ２２３ 417/10 ２２３ 471/04 １０８ 471/04 １０８Ａ (72)発明者 菅 慶三 徳島県徳島市川内町金岡５番２ (72)発明者 松崎 敬之 徳島県徳島市南島田町２丁目89番地105号 (72)発明者 篠原 友一 徳島県鳴門市撫養町小桑島字前浜140番地 サンヴィレッヂ605号室 (72)発明者 棚田 喜久 徳島県鳴門市撫養町斉田字東発19番３ (72)発明者 栗村 宗明 徳島県鳴門市撫養町小桑島字前浜252番地 鳴門グランドハイツ503号室 (72)発明者 富永 道明 徳島県板野郡上板町高磯310番地の６ (72)発明者 藪内 洋一 徳島県徳島市川内町大松900番地の25

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 一般式 【化１】 〔式中Ｇは 【化２】 を示す。Ｒ1は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキ
    シ基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイ
    ル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低
    級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基を有する
    ことのあるアミノ基、カルボキシ置換低級アルコキシ
    基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基又
    は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
    ノカルボニル低級アルコキシ基を示す。Ｒ2は、基−Ｎ
    Ｒ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって、水素原子、
    置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基
    又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
    ことのあるベンゾイル基を示す。）；水素原子；水酸
    基；低級アルコキシ基；カルボキシ置換低級アルキル
    基；シアノ置換低級アルキル基；テトラゾリル基置換低
    級アルキル基；低級アルカノイルオキシ基置換低級アル
    キル基；低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル
    基；置換基として低級アルキル基を有することのあるア
    ミノ置換低級アルカノイルオキシ基；低級アルコキシカ
    ルボニル基置換低級アルコキシ基；カルボキシ基置換低
    級アルコキシ基；低級アルカノイル基；又は基−（Ｏ）
    ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ及びｕはそれぞれ０又
    は１を示す。但しｍ及びｕは同時に０であってはならな
    い。Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ6及びＲ7は同一又
    は異なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級アルキ
    ル基、置換基として低級アルキル基を有することのある
    アミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換低級ア
    ルキル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、低級ア
    ルキルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン原子を
    有することのあるフェニル基を示す。Ｒ6及びＲ7は、こ
    れらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原
    子を介し又は介することなく５〜７員環の飽和複素環を
    形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基及び
    フェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
    ていてもよい。）を示す。Ｒ3は、水素原子又は水酸基
    置換低級アルキル基を示す。またＲ2とＲ3とは、これら
    が一緒になってオキソ基、低級アルキリデン基、低級ア
    ルコキシ置換低級アルキリデン基、低級アルコキシカル
    ボニル置換低級アルキリデン基、又はフェニル置換低級
    アルキリデン基を形成してもよい。Ｒは、ピリジン環上
    に置換基としてフェニル環上に置換基として低級アルキ
    ル基を有することのあるフェニル基及びピリジル基なる
    群より選ばれた基を有することのあるピリジルカルボニ
    ル基；９−オキソフルオレニル基；キノリン環上に置換
    基としてフェニル基を有することのあるキノリルカルボ
    ニル基；アダマンチルカルボニル基；チオフェン環上に
    置換基としてフェニル基を有することのあるチエニルカ
    ルボニル基；チアゾール環上に置換基としてフェニル基
    を有することのあるチアゾリルカルボニル基；シクロア
    ルキルカルボニル基又は基 【化３】 （ｐは１又は２を示す。Ｒ8は、水素原子、低級アルキ
    ル基、水酸基、置換基として低級アルカノイル基を有す
    ることのあるアミノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又は低
    級アルコキシ基を示す。Ｒ9は、基−ＮＲ10Ｒ11（Ｒ10
    は水素原子、低級アルキル基又は置換基としてハロゲン
    原子を有することのある低級アルカノイル基を示す。Ｒ
    11は低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子及び水
    酸基なる群より選ばれた基を有することのある低級アル
    カノイル基、シクロアルキル基、フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基及びハロゲン原子なる群より選ば
    れた基を有することがあり且つ低級アルキル基部分に水
    酸基を有することのあるフェニル低級アルキル基、フェ
    ニル環上に置換基として低級アルキル基を有することの
    あるフェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基、フェニル基、低級アルコキシ
    基、ハロゲン原子置換低級アルキル基、置換基として低
    級アルキル基を有することのあるアミノ基、ニトロ基、
    低級アルカノイル基置換アミノ基及びハロゲン原子なる
    群より選ばれた基を有することがあり且つ低級アルカノ
    イル基部分に置換基としてハロゲン原子を有することの
    あるフェノキシ低級アルカノイル基、置換基として低級
    アルキル基、ピリジル低級アルキル基及びフェニル低級
    アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
    ミノカルボニル基、置換基としてハロゲン原子を有する
    ことのある低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキ
    シ置換低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ置
    換低級アルカノイル基、フェノキシ低級アルコキシカル
    ボニル基、ベンゾフリルカルボニル基、ベンゾイミダゾ
    リルカルボニル基；キノリルカルボニル基、キノリルオ
    キシ置換低級アルカノイル基、フェニル低級アルコキシ
    カルボニル基、基 【化４】 、テトラヒドロイソキノリルカルボニル基、ベンゾイル
    低級アルキル基、キノリン環上に置換基として低級アル
    キル基及びオキソ基なる群より選ばれた基を有すること
    のあるテトラヒドロキノリルオキシ置換低級アルカノイ
    ル基、低級アルキルスルホニル基、ピリジル低級アルコ
    キシカルボニル基、フルオレニル低級アルコキシカルボ
    ニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、テトラヒ
    ドロナフチルオキシ置換低級アルカノイル基、フェニル
    低級アルケニルカルボニル基、ピペリジン環上に置換基
    として低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル
    基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有するこ
    とのあるピペリジニル低級アルコキシカルボニル基を示
    す。またＲ10及びＲ11は、これらが結合する窒素原子と
    共にイソインドリン環を形成してもよい。）；水素原
    子；低級アルカノイルオキシ基；低級アルカノイル基；
    低級アルコキシ基；フェニル環上に置換基として低級ア
    ルキル基を有することのあるベンゾイル基；シクロアル
    キル基；低級アルキル基；低級アルキルチオ基；フェニ
    ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
    るフェニル低級アルカノイル基；フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル低
    級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、
    ハロゲン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基
    として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ
    基、フェニル基及び置換基として低級アルキル基を有す
    ることのあるアミノ置換低級アルコキシ基なる群より選
    ばれた基を有することのあるフェニル基；フェノキシ
    基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有す
    ることのあるフェノキシ低級アルキル基；フェニル環上
    に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
    ニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基として低級
    アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル
    基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級ア
    ルコキシカルボニル基並びに置換基として低級アルキル
    基及び置換基として低級アルキル基を有することのある
    アミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれた基を有す
    ることのあるアミノカルボニル基なる群より選ばれた基
    を有することのあるフェニル低級アルコキシ基；フェニ
    ル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのある
    ベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上に置換基と
    してハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アル
    ケニル基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基
    を有することのあるベンゾイル低級アルキル基；ピロリ
    ジニル置換低級アルコキシ基；窒素原子、酸素原子又は
    硫黄原子を１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜１
    １員環の単環又は二項環の複素環基（該複素環基には置
    換基として低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノ
    イル基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキル基及びオ
    キソ基なる群より選ばれた基を１〜３個有していてもよ
    い）；シクロアルケニル基；フェニル低級アルキルアミ
    ノカルボニル基；置換基として低級アルキル基を有する
    ことのあるアミノスルホニルオキシ基；シアノ基；又は
    基−（Ａ）ｍ−ＣＨＲ12Ｒ13（Ａは前記に同じ。Ｒ12は
    水素原子、水酸基又は低級アルカノイルオキシ基を示
    す。Ｒ13はフェニル環上に置換基として低級アルキル基
    を有することのあるフェニル基又はフェニル環上に置換
    基として低級アルキル基を有することのあるフェニル低
    級アルキル基を示す。ｍは０又は１を示す。）を示
    す。）。Ｘはメチレン基、単結合、基＝ＣＨ−又は基−
    ＮＲ14−（Ｒ14は水素原子、低級アルキル基又は低級ア
    ルカノイル基を示す。）を示す。Ｙは−ＮＲA−を示す
    （ＲAは水素原子、低級アルコキシカルボニル置換低級
    アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基又は基−Ａ
    ＣＯＮＲBＲCを示す。ここでＲB及びＲCは、同一又は異
    なって水素原子又は低級アルキル基を示す。またこのＲ
    B及びＲCは、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子
    もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合
    して５〜７員環の飽和複素環を形成してもよい。該複素
    環上に低級アルキル基が置換していてもよい。）を示
    す。但し、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5が同一又は
    異なって、水素原子、低級アルキル基又はベンゾイル基
    を示す。）、水素原子、水酸基、低級アルコキシカルボ
    ニル基置換低級アルコキシ基、カルボキシ基置換低級ア
    ルコキシ基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキ
    シ基置換低級アルキル基、基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
    ｕＮＲ6Ｒ7（ｍは１、ｕは０又は１を示す。Ｒ6及びＲ7
    が同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す
    か、Ｒ6及びＲ7がこれらが結合する窒素原子と共に窒素
    原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく５〜６
    員環の飽和複素環を形成する（該複素環上に低級アルキ
    ル基が置換していてもよい））、又は置換基として低級
    アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノ
    イルオキシ基；又はＲ2とＲ3が一緒になってオキソ基又
    は低級アルキリデン基を形成する；Ｒが基 【化５】 であって、Ｒ8が水素原子、低級アルキル基、水酸基、
    ハロゲン原子、低級アルコキシ基又はアミノ基をそれぞ
    れ示すとき、Ｒ9は水素原子であってはならないし、ま
    たＲ9が基−ＮＲ10Ｒ11であって且つＲ11が低級アルカ
    ノイル基、フェニル低級アルコキシカルボニル基又はフ
    ェニル環上に置換基として低級アルキル基、アミノ基、
    低級アルカノイル基置換アミノ基及び低級アルコキシ基
    なる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるフェ
    ノキシ低級アルカノイル基であってはならない。またＲ
    1が水素原子で、Ｒ2が水素原子、アミノ基、モノ低級ア
    ルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基であるか、
    或いはＲ2とＲ3とが一緒になってオキソ基を形成すると
    き、Ｒ9はフェニル環上に置換基として水酸基、低級ア
    ルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルカノイルオキ
    シ基を有することのあるフェニル基であってはならな
    い。またＲ9が基 【化６】 （ｎは１又は２を示す）、Ｇが基 【化７】 （Ｒ2及びＲ3は前記に同じ）を示すとき、Ｘはメチレン
    基又は基＝ＣＨ−であってはならない。またＲ10及びＲ
    11は、一方が水素原子である場合、他方は低級アルキル
    基であってはならない。またＲ1及びＲ2が同時に水素原
    子を示すとき、Ｒは無置換のピリジルカルボニル基、無
    置換のチエニルカルボニル基、無置換のチアゾリルカル
    ボニル基又はシクロアルキルカルボニル基であってはな
    らない。更にＲ3が水素原子、Ｒ2が水素原子、置換基と
    して低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級
    アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニル基置
    換低級アルコキシ基、水酸基、低級アルコキシ基、基−
    （Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍが１、ｕが０又
    は１を示す。Ｒ6及びＲ7は同一又は異なって水素原子又
    は低級アルキル基を示す。）又は基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及
    びＲ5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基
    を示す。）を示すか、又はＲ2とＲ3が一緒になってオキ
    ソ基又は低級アルキリデン基を示すとき、Ｒ9は基−Ｎ
    Ｒ10Ｒ11（Ｒ10は低級アルキル基、Ｒ11は低級アルキル
    基を示す。）、水素原子、低級アルキルチオ基、低級ア
    ルコキシ基又は低級アルキル基であってはならない。〕
    で表わされるベンゾヘテロ環誘導体及びその塩から選ば
    れた少なくとも１種を含有する医薬組成物。
  2. 【請求項２】 一般式 【化８】 〔式中Ｇは 【化９】 を示す。Ｒ1は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキ
    シ基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイ
    ル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低
    級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基を有する
    ことのあるアミノ基、カルボキシ置換低級アルコキシ
    基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基又
    は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
    ノカルボニル低級アルコキシ基を示す。Ｒ2は、基−Ｎ
    Ｒ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって、水素原子、
    置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基
    又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
    ことのあるベンゾイル基を示す。）；水素原子；水酸
    基；低級アルコキシ基；カルボキシ置換低級アルキル
    基；シアノ置換低級アルキル基；テトラゾリル基置換低
    級アルキル基；低級アルカノイルオキシ基置換低級アル
    キル基；低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル
    基；置換基として低級アルキル基を有することのあるア
    ミノ置換低級アルカノイルオキシ基；低級アルコキシカ
    ルボニル基置換低級アルコキシ基；カルボキシ基置換低
    級アルコキシ基；低級アルカノイル基；又は基−（Ｏ）
    ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ及びｕはそれぞれ０又
    は１を示す。但しｍ及びｕは同時に０であってはならな
    い。Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ6及びＲ7は同一又
    は異なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級アルキ
    ル基、置換基として低級アルキル基を有することのある
    アミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換低級ア
    ルキル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、低級ア
    ルキルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン原子を
    有することのあるフェニル基を示す。Ｒ6及びＲ7は、こ
    れらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原
    子を介し又は介することなく５〜７員環の飽和複素環を
    形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基及び
    フェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
    ていてもよい。）を示す。Ｒ3は、水素原子又は水酸基
    置換低級アルキル基を示す。またＲ2とＲ3とは、これら
    が一緒になってオキソ基、低級アルキリデン基、低級ア
    ルコキシ置換低級アルキリデン基、低級アルコキシカル
    ボニル置換低級アルキリデン基、又はフェニル置換低級
    アルキリデン基を形成してもよい。Ｒは、ピリジン環上
    に置換基としてフェニル環上に置換基として低級アルキ
    ル基を有することのあるフェニル基及びピリジル基なる
    群より選ばれた基を有することのあるピリジルカルボニ
    ル基；９−オキソフルオレニル基；キノリン環上に置換
    基としてフェニル基を有することのあるキノリルカルボ
    ニル基；アダマンチルカルボニル基；チオフェン環上に
    置換基としてフェニル基を有することのあるチエニルカ
    ルボニル基；チアゾール環上に置換基としてフェニル基
    を有することのあるチアゾリルカルボニル基；シクロア
    ルキルカルボニル基又は基 【化１０】 （ｐは１又は２を示す。Ｒ8は、水素原子、低級アルキ
    ル基、水酸基、置換基として低級アルカノイル基を有す
    ることのあるアミノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又は低
    級アルコキシ基を示す。Ｒ9は、基−ＮＲ10Ｒ11（Ｒ10
    は水素原子、低級アルキル基又は置換基としてハロゲン
    原子を有することのある低級アルカノイル基を示す。Ｒ
    11は低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子及び水
    酸基なる群より選ばれた基を有することのある低級アル
    カノイル基、シクロアルキル基、フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基及びハロゲン原子なる群より選ば
    れた基を有することがあり且つ低級アルキル基部分に水
    酸基を有することのあるフェニル低級アルキル基、フェ
    ニル環上に置換基として低級アルキル基を有することの
    あるフェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基、フェニル基、低級アルコキシ
    基、ハロゲン原子置換低級アルキル基、置換基として低
    級アルキル基を有することのあるアミノ基、ニトロ基、
    低級アルカノイル基置換アミノ基及びハロゲン原子なる
    群より選ばれた基を有することがあり且つ低級アルカノ
    イル基部分に置換基としてハロゲン原子を有することの
    あるフェノキシ低級アルカノイル基、置換基として低級
    アルキル基、ピリジル低級アルキル基及びフェニル低級
    アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
    ミノカルボニル基、置換基としてハロゲン原子を有する
    ことのある低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキ
    シ置換低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ置
    換低級アルカノイル基、フェノキシ低級アルコキシカル
    ボニル基、ベンゾフリルカルボニル基、ベンゾイミダゾ
    リルカルボニル基；キノリルカルボニル基、キノリルオ
    キシ置換低級アルカノイル基、フェニル低級アルコキシ
    カルボニル基、基 【化１１】 、テトラヒドロイソキノリルカルボニル基、ベンゾイル
    低級アルキル基、キノリン環上に置換基として低級アル
    キル基及びオキソ基なる群より選ばれた基を有すること
    のあるテトラヒドロキノリルオキシ置換低級アルカノイ
    ル基、低級アルキルスルホニル基、ピリジル低級アルコ
    キシカルボニル基、フルオレニル低級アルコキシカルボ
    ニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、テトラヒ
    ドロナフチルオキシ置換低級アルカノイル基、フェニル
    低級アルケニルカルボニル基、ピペリジン環上に置換基
    として低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル
    基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有するこ
    とのあるピペリジニル低級アルコキシカルボニル基を示
    す。またＲ10及びＲ11は、これらが結合する窒素原子と
    共にイソインドリン環を形成してもよい。）；水素原
    子；低級アルカノイルオキシ基；低級アルカノイル基；
    低級アルコキシ基；フェニル環上に置換基として低級ア
    ルキル基を有することのあるベンゾイル基；シクロアル
    キル基；低級アルキル基；低級アルキルチオ基；フェニ
    ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
    るフェニル低級アルカノイル基；フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル低
    級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、
    ハロゲン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基
    として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ
    基、フェニル基及び置換基として低級アルキル基を有す
    ることのあるアミノ置換低級アルコキシ基なる群より選
    ばれた基を有することのあるフェニル基；フェノキシ
    基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有す
    ることのあるフェノキシ低級アルキル基；フェニル環上
    に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
    ニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基として低級
    アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル
    基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級ア
    ルコキシカルボニル基並びに置換基として低級アルキル
    基及び置換基として低級アルキル基を有することのある
    アミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれた基を有す
    ることのあるアミノカルボニル基なる群より選ばれた基
    を有することのあるフェニル低級アルコキシ基；フェニ
    ル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのある
    ベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上に置換基と
    してハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アル
    ケニル基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基
    を有することのあるベンゾイル低級アルキル基；ピロリ
    ジニル置換低級アルコキシ基；窒素原子、酸素原子又は
    硫黄原子を１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜１
    １員環の単環又は二項環の複素環基（該複素環基には置
    換基として低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノ
    イル基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキル基及びオ
    キソ基なる群より選ばれた基を１〜３個有していてもよ
    い）；シクロアルケニル基；フェニル低級アルキルアミ
    ノカルボニル基；置換基として低級アルキル基を有する
    ことのあるアミノスルホニルオキシ基；シアノ基；又は
    基−（Ａ）ｍ−ＣＨＲ12Ｒ13（Ａは前記に同じ。Ｒ12は
    水素原子、水酸基又は低級アルカノイルオキシ基を示
    す。Ｒ13はフェニル環上に置換基として低級アルキル基
    を有することのあるフェニル基又はフェニル環上に置換
    基として低級アルキル基を有することのあるフェニル低
    級アルキル基を示す。ｍは０又は１を示す。）を示
    す。）。Ｘはメチレン基、単結合、基＝ＣＨ−又は基−
    ＮＲ14−（Ｒ14は水素原子、低級アルキル基又は低級ア
    ルカノイル基を示す。）を示す。Ｙは−ＮＲA−を示す
    （ＲAは水素原子、低級アルコキシカルボニル置換低級
    アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基又は基−Ａ
    ＣＯＮＲBＲCを示す。ここでＲB及びＲCは、同一又は異
    なって水素原子又は低級アルキル基を示す。またこのＲ
    B及びＲCは、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子
    もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合
    して５〜７員環の飽和複素環を形成してもよい。該複素
    環上に低級アルキル基が置換していてもよい。）を示
    す。但し、Ｒ2が基−ＮＲ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5が同一又は
    異なって、水素原子、低級アルキル基又はベンゾイル基
    を示す。）、水素原子、水酸基、低級アルコキシカルボ
    ニル基置換低級アルコキシ基、カルボキシ基置換低級ア
    ルコキシ基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキ
    シ基置換低級アルキル基、基−（Ｏ）ｍ−Ａ−（ＣＯ）
    ｕＮＲ6Ｒ7（ｍは１、ｕは０又は１を示す。Ｒ6及びＲ7
    が同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す
    か、Ｒ6及びＲ7がこれらが結合する窒素原子と共に窒素
    原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく５〜６
    員環の飽和複素環を形成する（該複素環上に低級アルキ
    ル基が置換していてもよい））、又は置換基として低級
    アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノ
    イルオキシ基；又はＲ2とＲ3が一緒になってオキソ基又
    は低級アルキリデン基を形成する；Ｒが基 【化１２】 であって、Ｒ8が水素原子、低級アルキル基、水酸基、
    ハロゲン原子、低級アルコキシ基又はアミノ基をそれぞ
    れ示すとき、Ｒ9は水素原子であってはならないし、ま
    たＲ9が基−ＮＲ10Ｒ11であって且つＲ11が低級アルカ
    ノイル基、フェニル低級アルコキシカルボニル基又はフ
    ェニル環上に置換基として低級アルキル基、アミノ基、
    低級アルカノイル基置換アミノ基及び低級アルコキシ基
    なる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるフェ
    ノキシ低級アルカノイル基であってはならない。またＲ
    1が水素原子で、Ｒ2が水素原子、アミノ基、モノ低級ア
    ルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基であるか、
    或いはＲ2とＲ3とが一緒になってオキソ基を形成すると
    き、Ｒ9はフェニル環上に置換基として水酸基、低級ア
    ルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルカノイルオキ
    シ基を有することのあるフェニル基であってはならな
    い。またＲ9が基 【化１３】 （ｎは１又は２を示す）、Ｇが基 【化１４】 （Ｒ2及びＲ3は前記に同じ）を示すとき、Ｘはメチレン
    基又は基＝ＣＨ−であってはならない。更にＲ10及びＲ
    11は、一方が水素原子である場合、他方は低級アルキル
    基であってはならない。〕で表わされるベンゾヘテロ環
    誘導体及びその塩から選ばれた少なくとも１種を含有す
    るバソプレシン拮抗用医薬組成物。
  3. 【請求項３】 請求項２に記載のベンゾヘテロ環誘導体
    及びその塩から選ばれた少なくとも１種を含有するオキ
    シトシン拮抗用医薬組成物。
  4. 【請求項４】 一般式 【化１５】 〔式中Ｇは 【化１６】 を示す。Ｒ1は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル
    基、低級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキ
    シ基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイ
    ル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低
    級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基を有する
    ことのあるアミノ基、カルボキシ置換低級アルコキシ
    基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基又
    は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
    ノカルボニル低級アルコキシ基を示す。Ｒ2は、基−Ｎ
    Ｒ4Ｒ5（Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって、水素原子、
    置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基
    又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有する
    ことのあるベンゾイル基を示す。）；水素原子；水酸
    基；低級アルコキシ基；カルボキシ置換低級アルキル
    基；シアノ置換低級アルキル基；テトラゾリル基置換低
    級アルキル基；低級アルカノイルオキシ基置換低級アル
    キル基；低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル
    基；置換基として低級アルキル基を有することのあるア
    ミノ置換低級アルカノイルオキシ基；低級アルコキシカ
    ルボニル基置換低級アルコキシ基；カルボキシ基置換低
    級アルコキシ基；低級アルカノイル基；又は基−（Ｏ）
    ｍ−Ａ−（ＣＯ）ｕＮＲ6Ｒ7（ｍ及びｕはそれぞれ０又
    は１を示す。但しｍ及びｕは同時に０であってはならな
    い。Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ6及びＲ7は同一又
    は異なって、水素原子、低級アルコキシ基、低級アルキ
    ル基、置換基として低級アルキル基を有することのある
    アミノ置換低級アルキル基、カルバモイル基置換低級ア
    ルキル基、アダマンチル基置換低級アルキル基、低級ア
    ルキルスルホニル基又はフェニル環上にハロゲン原子を
    有することのあるフェニル基を示す。Ｒ6及びＲ7は、こ
    れらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原
    子を介し又は介することなく５〜７員環の飽和複素環を
    形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基及び
    フェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
    ていてもよい。）を示す。Ｒ3は、水素原子又は水酸基
    置換低級アルキル基を示す。またＲ2とＲ3とは、これら
    が一緒になってオキソ基、低級アルキリデン基、低級ア
    ルコキシ置換低級アルキリデン基、低級アルコキシカル
    ボニル置換低級アルキリデン基、又はフェニル置換低級
    アルキリデン基を形成してもよい。Ｒは、ピリジン環上
    に置換基としてフェニル環上に置換基として低級アルキ
    ル基を有することのあるフェニル基及びピリジル基なる
    群より選ばれた基を有することのあるピリジルカルボニ
    ル基；９−オキソフルオレニル基；キノリン環上に置換
    基としてフェニル基を有することのあるキノリルカルボ
    ニル基；アダマンチルカルボニル基；チオフェン環上に
    置換基としてフェニル基を有することのあるチエニルカ
    ルボニル基；チアゾール環上に置換基としてフェニル基
    を有することのあるチアゾリルカルボニル基；シクロア
    ルキルカルボニル基又は基 【化１７】 （ｐは１又は２を示す。Ｒ8は、水素原子、低級アルキ
    ル基、水酸基、置換基として低級アルカノイル基を有す
    ることのあるアミノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又は低
    級アルコキシ基を示す。Ｒ9は、基−ＮＲ10Ｒ11（Ｒ10
    は水素原子、低級アルキル基又は置換基としてハロゲン
    原子を有することのある低級アルカノイル基を示す。Ｒ
    11は低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子及び水
    酸基なる群より選ばれた基を有することのある低級アル
    カノイル基、シクロアルキル基、フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基及びハロゲン原子なる群より選ば
    れた基を有することがあり且つ低級アルキル基部分に水
    酸基を有することのあるフェニル低級アルキル基、フェ
    ニル環上に置換基として低級アルキル基を有することの
    あるフェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基、フェニル基、低級アルコキシ
    基、ハロゲン原子置換低級アルキル基、置換基として低
    級アルキル基を有することのあるアミノ基、ニトロ基、
    低級アルカノイル基置換アミノ基及びハロゲン原子なる
    群より選ばれた基を有することがあり且つ低級アルカノ
    イル基部分に置換基としてハロゲン原子を有することの
    あるフェノキシ低級アルカノイル基、置換基として低級
    アルキル基、ピリジル低級アルキル基及びフェニル低級
    アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
    ミノカルボニル基、置換基としてハロゲン原子を有する
    ことのある低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキ
    シ置換低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ置
    換低級アルカノイル基、フェノキシ低級アルコキシカル
    ボニル基、ベンゾフリルカルボニル基、ベンゾイミダゾ
    リルカルボニル基；キノリルカルボニル基、キノリルオ
    キシ置換低級アルカノイル基、フェニル低級アルコキシ
    カルボニル基、基 【化１８】 、テトラヒドロイソキノリルカルボニル基、ベンゾイル
    低級アルキル基、キノリン環上に置換基として低級アル
    キル基及びオキソ基なる群より選ばれた基を有すること
    のあるテトラヒドロキノリルオキシ置換低級アルカノイ
    ル基、低級アルキルスルホニル基、ピリジル低級アルコ
    キシカルボニル基、フルオレニル低級アルコキシカルボ
    ニル基、低級アルケニルオキシカルボニル基、テトラヒ
    ドロナフチルオキシ置換低級アルカノイル基、フェニル
    低級アルケニルカルボニル基、ピペリジン環上に置換基
    として低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル
    基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有するこ
    とのあるピペリジニル低級アルコキシカルボニル基を示
    す。またＲ10及びＲ11は、これらが結合する窒素原子と
    共にイソインドリン環を形成してもよい。）；水素原
    子；低級アルカノイルオキシ基；低級アルカノイル基；
    低級アルコキシ基；フェニル環上に置換基として低級ア
    ルキル基を有することのあるベンゾイル基；シクロアル
    キル基；低級アルキル基；低級アルキルチオ基；フェニ
    ル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあ
    るフェニル低級アルカノイル基；フェニル環上に置換基
    として低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル低
    級アルコキシ基、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、
    ハロゲン原子置換低級アルコキシ基、ニトロ基、置換基
    として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ
    基、フェニル基及び置換基として低級アルキル基を有す
    ることのあるアミノ置換低級アルコキシ基なる群より選
    ばれた基を有することのあるフェニル基；フェノキシ
    基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有す
    ることのあるフェノキシ低級アルキル基；フェニル環上
    に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェ
    ニル低級アルキル基；フェニル環上に置換基として低級
    アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル
    基；フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級ア
    ルコキシカルボニル基並びに置換基として低級アルキル
    基及び置換基として低級アルキル基を有することのある
    アミノ置換低級アルキル基なる群より選ばれた基を有す
    ることのあるアミノカルボニル基なる群より選ばれた基
    を有することのあるフェニル低級アルコキシ基；フェニ
    ル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのある
    ベンゾイル低級アルコキシ基；フェニル環上に置換基と
    してハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アル
    ケニル基；フェニル環上に置換基として低級アルキル基
    を有することのあるベンゾイル低級アルキル基；ピロリ
    ジニル置換低級アルコキシ基；窒素原子、酸素原子又は
    硫黄原子を１〜４個有する飽和もしくは不飽和の５〜１
    １員環の単環又は二項環の複素環基（該複素環基には置
    換基として低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノ
    イル基、ハロゲン原子、フェニル低級アルキル基及びオ
    キソ基なる群より選ばれた基を１〜３個有していてもよ
    い）；シクロアルケニル基；フェニル低級アルキルアミ
    ノカルボニル基；置換基として低級アルキル基を有する
    ことのあるアミノスルホニルオキシ基；シアノ基；又は
    基−（Ａ）ｍ−ＣＨＲ12Ｒ13（Ａは前記に同じ。Ｒ12は
    水素原子、水酸基又は低級アルカノイルオキシ基を示
    す。Ｒ13はフェニル環上に置換基として低級アルキル基
    を有することのあるフェニル基又はフェニル環上に置換
    基として低級アルキル基を有することのあるフェニル低
    級アルキル基を示す。ｍは０又は１を示す。）を示
    す。）Ｘはメチレン基、単結合、基＝ＣＨ−又は基−Ｎ
    Ｒ14−（Ｒ14は水素原子、低級アルキル基又は低級アル
    カノイル基を示す。）を示す。Ｙは−ＮＲA−を示す
    （ＲAは水素原子、低級アルコキシカルボニル置換低級
    アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基又は基−Ａ
    ＣＯＮＲBＲCを示す。ここでＲB及びＲCは、同一又は異
    なって水素原子又は低級アルキル基を示す。またこのＲ
    B及びＲCは、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子
    もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合
    して５〜７員環の飽和複素環を形成してもよい。該複素
    環上に低級アルキル基が置換していてもよい。）を示
    す。〕で表わされるベンゾヘテロ環誘導体及びその塩か
    ら選ばれた少なくとも１種を含有するバソプレシン作働
    用医薬組成物。
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Cited By (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001047894A1 (de) * 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituierte benzoylcyclohexandione als herbizide
US6495542B1 (en) 1998-01-27 2002-12-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzamide derivatives as vasopressin antagonists
WO2004096775A1 (ja) * 2003-04-28 2004-11-11 Astellas Pharma Inc. ４，４－ジフルオロ－１，２，３，４－テトラヒドロ－５ｈ－１－ベンゾアゼピン誘導体又はその塩
WO2005019188A1 (ja) * 2003-08-22 2005-03-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited 縮合ピリミジン誘導体およびその用途
WO2006051851A1 (ja) * 2004-11-10 2006-05-18 Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. ２，３，４，５－テトラヒドロ－１ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン誘導体、及び、医薬組成物
US7279576B2 (en) 2002-12-31 2007-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-cancer medicaments
WO2007114326A1 (ja) 2006-03-31 2007-10-11 Research Foundation Itsuu Laboratory ヘテロ環を有する新規化合物
US7342037B2 (en) 2002-12-31 2008-03-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
CN100404511C (zh) * 2003-04-28 2008-07-23 安斯泰来制药有限公司 4,4－二氟－1,2,3,4－四氢－5h－1－苯并氮杂䓬衍生物或其盐
JP2008537751A (ja) * 2005-04-13 2008-09-25 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 医薬化合物
US7446103B2 (en) 2002-10-22 2008-11-04 Glaxo Group Limited Bicyclic benzamide compound as histamine H3 receptor ligand useful in the treatment of neurological diseases
WO2009044777A1 (ja) 2007-10-02 2009-04-09 Research Foundation Itsuu Laboratory ７員ヘテロ環を有するオキサゾリジノン誘導体
JP2009541486A (ja) * 2006-06-26 2009-11-26 ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤および使用方法
US7645773B2 (en) 2006-01-18 2010-01-12 Hoffmann-La Roche Inc. Thiazoles as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
US7666895B2 (en) 2002-12-31 2010-02-23 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7790756B2 (en) 2006-10-11 2010-09-07 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
US8143293B2 (en) 2007-04-20 2012-03-27 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoprolific diseases and other proliferative diseases
US8163756B2 (en) 2004-12-23 2012-04-24 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Enzyme modulators and treatments
US8188113B2 (en) 2006-09-14 2012-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US8278331B2 (en) 2008-10-29 2012-10-02 Deciphera Pharmaceuticals, Llc N-acyl ureas exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
WO2014104209A1 (ja) 2012-12-26 2014-07-03 株式会社 三和化学研究所 新規ベンゾアゼピン誘導体及びその医薬用途
US8865748B2 (en) 2011-06-06 2014-10-21 Akebia Therapeutics Inc. Compounds and compositions for stabilizing hypoxia inducible factor-2 alpha as a method for treating cancer
US8940756B2 (en) 2012-06-07 2015-01-27 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US9096546B2 (en) 2007-05-10 2015-08-04 Albany Molecular Research, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
US9987262B2 (en) 2013-11-15 2018-06-05 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid, compositions, and uses thereof
US10150734B2 (en) 2015-01-23 2018-12-11 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of 2-(5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypicolinamido)acetic acid, compositions, and uses thereof
WO2019004421A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. BENZAZEPINE DERIVATIVES
US10246416B2 (en) 2011-06-06 2019-04-02 Akebia Therapeutics, Inc. Process for preparing [(3-hydroxypyridine-2-carbonyl)amino] alkanoic acids, esters and amides
US10966966B2 (en) 2019-08-12 2021-04-06 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11185535B2 (en) 2019-12-30 2021-11-30 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
US11266635B2 (en) 2019-08-12 2022-03-08 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11324734B2 (en) 2015-04-01 2022-05-10 Akebia Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating anemia
US11395818B2 (en) 2019-12-30 2022-07-26 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
US11524939B2 (en) 2019-11-13 2022-12-13 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino} acetic acid
US11713298B2 (en) 2018-05-09 2023-08-01 Akebia Therapeutics, Inc. Process for preparing 2-[[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino]acetic acid
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11857543B2 (en) 2013-06-13 2024-01-02 Akebia Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating anemia

Cited By (88)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6495542B1 (en) 1998-01-27 2002-12-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzamide derivatives as vasopressin antagonists
US7244692B2 (en) 1999-12-24 2007-07-17 Bayer Aktiengesellschaft Substituted benzoylcyclohexane diones for use as herbicides
US6825183B2 (en) 1999-12-24 2004-11-30 Bayer Aktiengesellschaft Substituted benzoylcyclohexanediones for use as herbicides
WO2001047894A1 (de) * 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituierte benzoylcyclohexandione als herbizide
US7446103B2 (en) 2002-10-22 2008-11-04 Glaxo Group Limited Bicyclic benzamide compound as histamine H3 receptor ligand useful in the treatment of neurological diseases
US7737283B2 (en) 2002-12-31 2010-06-15 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7279576B2 (en) 2002-12-31 2007-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-cancer medicaments
US7342037B2 (en) 2002-12-31 2008-03-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7666895B2 (en) 2002-12-31 2010-02-23 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7183271B2 (en) 2003-04-28 2007-02-27 Astellas Pharma Inc. 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5h-1-benzazepine derivative or salt thereof
US7807664B2 (en) 2003-04-28 2010-10-05 Astella Pharma Inc. 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepine derivative or salt thereof
CN100404511C (zh) * 2003-04-28 2008-07-23 安斯泰来制药有限公司 4,4－二氟－1,2,3,4－四氢－5h－1－苯并氮杂䓬衍生物或其盐
WO2004096775A1 (ja) * 2003-04-28 2004-11-11 Astellas Pharma Inc. ４，４－ジフルオロ－１，２，３，４－テトラヒドロ－５ｈ－１－ベンゾアゼピン誘導体又はその塩
WO2005019188A1 (ja) * 2003-08-22 2005-03-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited 縮合ピリミジン誘導体およびその用途
WO2006051851A1 (ja) * 2004-11-10 2006-05-18 Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. ２，３，４，５－テトラヒドロ－１ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン誘導体、及び、医薬組成物
US8163756B2 (en) 2004-12-23 2012-04-24 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Enzyme modulators and treatments
JP2008537751A (ja) * 2005-04-13 2008-09-25 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 医薬化合物
US7645773B2 (en) 2006-01-18 2010-01-12 Hoffmann-La Roche Inc. Thiazoles as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
EP2181994A1 (en) 2006-03-31 2010-05-05 Research Foundation Itsuu Laboratory Antimicrobial compounds
WO2007114326A1 (ja) 2006-03-31 2007-10-11 Research Foundation Itsuu Laboratory ヘテロ環を有する新規化合物
US8148362B2 (en) 2006-03-31 2012-04-03 Research Foundation Itsuu Laboratory Compound having heterocyclic ring
US8343952B2 (en) 2006-06-26 2013-01-01 Akebia Therapeutics Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US8323671B2 (en) 2006-06-26 2012-12-04 Akebia Therapeutics Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US9598370B2 (en) 2006-06-26 2017-03-21 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US8722895B2 (en) 2006-06-26 2014-05-13 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and method of use
JP2009541486A (ja) * 2006-06-26 2009-11-26 ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤および使用方法
US11883386B2 (en) 2006-06-26 2024-01-30 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US11426393B2 (en) 2006-06-26 2022-08-30 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US8940773B2 (en) 2006-06-26 2015-01-27 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US10729681B2 (en) 2006-06-26 2020-08-04 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
USRE47437E1 (en) 2006-06-26 2019-06-18 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US8598210B2 (en) 2006-06-26 2013-12-03 Akebia Therapeutics, Inc. Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
US8188113B2 (en) 2006-09-14 2012-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US7790756B2 (en) 2006-10-11 2010-09-07 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
US8143293B2 (en) 2007-04-20 2012-03-27 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoprolific diseases and other proliferative diseases
US9096546B2 (en) 2007-05-10 2015-08-04 Albany Molecular Research, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
US8530646B2 (en) 2007-10-02 2013-09-10 Research Foundation Itsuu Laboratory Oxazolidinone derivative having 7-membered hetero ring
EP2233484A2 (en) 2007-10-02 2010-09-29 Research Foundation Itsuu Laboratory Oxazolidinone derivatives having a 7-membered heterocyclic ring
WO2009044777A1 (ja) 2007-10-02 2009-04-09 Research Foundation Itsuu Laboratory ７員ヘテロ環を有するオキサゾリジノン誘導体
EP2669283A1 (en) 2007-10-02 2013-12-04 Shionogi&Co., Ltd. Oxazolidinone derivative having 7-membered hetero ring
US8278331B2 (en) 2008-10-29 2012-10-02 Deciphera Pharmaceuticals, Llc N-acyl ureas exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
US8865748B2 (en) 2011-06-06 2014-10-21 Akebia Therapeutics Inc. Compounds and compositions for stabilizing hypoxia inducible factor-2 alpha as a method for treating cancer
US10738010B2 (en) 2011-06-06 2020-08-11 Akebia Therapeutics, Inc. Process for preparing [(3-hydroxypyridine-2-carbonyl)amino] alkanoic acids, esters and amides
US11267785B2 (en) 2011-06-06 2022-03-08 Akebia Therapeutics, Inc. Process for preparing [(3-hydroxypyridine-2-carbonyl)amino]alkanoic acids, esters and amides
US10246416B2 (en) 2011-06-06 2019-04-02 Akebia Therapeutics, Inc. Process for preparing [(3-hydroxypyridine-2-carbonyl)amino] alkanoic acids, esters and amides
USRE48731E1 (en) 2012-06-07 2021-09-14 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US8940756B2 (en) 2012-06-07 2015-01-27 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
WO2014104209A1 (ja) 2012-12-26 2014-07-03 株式会社 三和化学研究所 新規ベンゾアゼピン誘導体及びその医薬用途
US9586905B2 (en) 2012-12-26 2017-03-07 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Benzoazepine derivative and medical use thereof
KR20150098614A (ko) 2012-12-26 2015-08-28 가부시키가이샤산와카가쿠켄큐쇼 신규 벤조아제핀 유도체 및 그 의약 용도
US11857543B2 (en) 2013-06-13 2024-01-02 Akebia Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating anemia
US10596158B2 (en) 2013-11-15 2020-03-24 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid, compositions, and uses thereof
US10149842B2 (en) 2013-11-15 2018-12-11 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid, compositions, and uses thereof
US9987262B2 (en) 2013-11-15 2018-06-05 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid, compositions, and uses thereof
US11690836B2 (en) 2013-11-15 2023-07-04 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid, compositions, and uses thereof
US11065237B2 (en) 2013-11-15 2021-07-20 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid, compositions, and uses thereof
US10150734B2 (en) 2015-01-23 2018-12-11 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of 2-(5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypicolinamido)acetic acid, compositions, and uses thereof
US11324734B2 (en) 2015-04-01 2022-05-10 Akebia Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating anemia
US11844756B2 (en) 2015-04-01 2023-12-19 Akebia Therapeutics, Inc. Compositions and methods for treating anemia
US11673878B2 (en) 2017-06-30 2023-06-13 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Benzazepine derivatives
US10889570B2 (en) 2017-06-30 2021-01-12 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Benzazepine derivatives
WO2019004421A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. BENZAZEPINE DERIVATIVES
KR20200020910A (ko) 2017-06-30 2020-02-26 오츠카 세이야쿠 가부시키가이샤 벤즈아제핀 유도체
US11713298B2 (en) 2018-05-09 2023-08-01 Akebia Therapeutics, Inc. Process for preparing 2-[[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino]acetic acid
US10966966B2 (en) 2019-08-12 2021-04-06 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11344536B1 (en) 2019-08-12 2022-05-31 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11529336B2 (en) 2019-08-12 2022-12-20 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11534432B2 (en) 2019-08-12 2022-12-27 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11576904B2 (en) 2019-08-12 2023-02-14 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11426390B2 (en) 2019-08-12 2022-08-30 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11266635B2 (en) 2019-08-12 2022-03-08 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11813251B2 (en) 2019-08-12 2023-11-14 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11433056B1 (en) 2019-08-12 2022-09-06 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
US11524939B2 (en) 2019-11-13 2022-12-13 Akebia Therapeutics, Inc. Solid forms of {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino} acetic acid
US11612591B2 (en) 2019-12-30 2023-03-28 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
US11850241B1 (en) 2019-12-30 2023-12-26 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluoropheyl)-3-phenylurea
US11801237B2 (en) 2019-12-30 2023-10-31 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
US11185535B2 (en) 2019-12-30 2021-11-30 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
US11793795B2 (en) 2019-12-30 2023-10-24 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
US11844788B1 (en) 2019-12-30 2023-12-19 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluoropheyl)-3-phenylurea
US11850240B1 (en) 2019-12-30 2023-12-26 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluoropheyl)-3-phenylurea
US11395818B2 (en) 2019-12-30 2022-07-26 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
US11918564B1 (en) 2019-12-30 2024-03-05 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluoropheyl)-3-phenylurea
US11576903B2 (en) 2019-12-30 2023-02-14 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
US11896585B2 (en) 2019-12-30 2024-02-13 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
US11903933B2 (en) 2019-12-30 2024-02-20 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluoropheyl)-3-phenylurea
US11911370B1 (en) 2019-12-30 2024-02-27 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluoropheyl)-3-phenylurea
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors

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