JP2905909B2 - バソプレシン拮抗剤 - Google Patents
バソプレシン拮抗剤Info
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- JP2905909B2 JP2905909B2 JP3182066A JP18206691A JP2905909B2 JP 2905909 B2 JP2905909 B2 JP 2905909B2 JP 3182066 A JP3182066 A JP 3182066A JP 18206691 A JP18206691 A JP 18206691A JP 2905909 B2 JP2905909 B2 JP 2905909B2
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- lower alkyl
- alkyl group
- benzoyl
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、バソプレシン拮抗剤に
関する。
関する。
【０００２】
【従来技術とその課題】本発明のバソプレシン拮抗剤の
有効成分であるベンゾヘテロ環化合物は、文献未記載の
新規化合物であり、本発明は後記の通り医薬品等として
有用な上記化合物の提供をも目的とする。
有効成分であるベンゾヘテロ環化合物は、文献未記載の
新規化合物であり、本発明は後記の通り医薬品等として
有用な上記化合物の提供をも目的とする。
【０００３】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、一般式
（１）
（１）
【０００４】
【化５】 ［式中Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル
基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
ミノ基又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ２は水素原子、
ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコ
キシ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルキル基を有
することのあるアミノ基、カルバモイル置換低級アルコ
キシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあ
るアミノ置換低級アルコキシ基又はフェニル環上に置換
基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイルオ
キシ基を示す。Ｒ３は基−ＮＲ４Ｒ５又は基−ＣＯＮＲ
１１Ｒ１２を示す。Ｒ４は水素原子、フェニル環上に置
換基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイル
基又は低級アルキル基を示す。Ｒ５は基
基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
ミノ基又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ２は水素原子、
ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコ
キシ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルキル基を有
することのあるアミノ基、カルバモイル置換低級アルコ
キシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあ
るアミノ置換低級アルコキシ基又はフェニル環上に置換
基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイルオ
キシ基を示す。Ｒ３は基−ＮＲ４Ｒ５又は基−ＣＯＮＲ
１１Ｒ１２を示す。Ｒ４は水素原子、フェニル環上に置
換基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイル
基又は低級アルキル基を示す。Ｒ５は基
【０００５】
【化６】 ［Ｒ１６はハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子又
は水酸基を有することのある低級アルキル基、水酸基、
低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、低級ア
ルキルチオ基、低級アルカノイル基、カルボキシ基、低
級アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、低級
アルキル基又は低級アルカノイル基を有することのある
アミノ基、フェニル基、シクロアルキル基、低級アルカ
ノイルオキシ置換低級アルコキシ基、カルボキシ置換低
級アルコキシ基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、カル
バモイル置換低級アルコキシ基、水酸基置換低級アルコ
キシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ
基、フタルイミド置換低級アルコキシ基、置換基として
低級アルキル基を有するアミノカルボニル低級アルコキ
シ基又は基−Ｏ−Ａ−ＮＲ６Ｒ７（Ａは低級アルキレン
基、Ｒ６及びＲ７は同一又は異なって水素原子、置換基
として水酸基を有することのある低級アルキル基、低級
アルカノイル基又はベンゾイル基を示す。Ｒ６及びＲ７
は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を
介し又は介することなく５又は６員環の飽和の複素環を
形成してもよい。該複素環には置換基としてピペリジニ
ル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
ていてもよい）を示す。ｍは０〜３の整数を示す］、フ
ェニル低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル
基、フェニル低級アルカノイル基、シクロアルキル低級
アルカノイル基、シクロアルキルカルボニル基、トリサ
イクロ［３．３．１．１］デカニルカルボニル基、ナフ
チルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、フロイル
基、テノイル基、フェニル環上に置換基として低級アル
キル基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカ
ノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれ
た基を１〜３個有することのあるフェノキシ低級アルカ
ノイル基、フタルイミド置換低級アルカノイル基、低級
アルコキシカルボニル低級アルカノイル基、カルボキシ
低級アルカノイル基、ナフチルオキシ低級アルカノイル
基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、基
は水酸基を有することのある低級アルキル基、水酸基、
低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、低級ア
ルキルチオ基、低級アルカノイル基、カルボキシ基、低
級アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、低級
アルキル基又は低級アルカノイル基を有することのある
アミノ基、フェニル基、シクロアルキル基、低級アルカ
ノイルオキシ置換低級アルコキシ基、カルボキシ置換低
級アルコキシ基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、カル
バモイル置換低級アルコキシ基、水酸基置換低級アルコ
キシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ
基、フタルイミド置換低級アルコキシ基、置換基として
低級アルキル基を有するアミノカルボニル低級アルコキ
シ基又は基−Ｏ−Ａ−ＮＲ６Ｒ７（Ａは低級アルキレン
基、Ｒ６及びＲ７は同一又は異なって水素原子、置換基
として水酸基を有することのある低級アルキル基、低級
アルカノイル基又はベンゾイル基を示す。Ｒ６及びＲ７
は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を
介し又は介することなく５又は６員環の飽和の複素環を
形成してもよい。該複素環には置換基としてピペリジニ
ル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
ていてもよい）を示す。ｍは０〜３の整数を示す］、フ
ェニル低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル
基、フェニル低級アルカノイル基、シクロアルキル低級
アルカノイル基、シクロアルキルカルボニル基、トリサ
イクロ［３．３．１．１］デカニルカルボニル基、ナフ
チルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、フロイル
基、テノイル基、フェニル環上に置換基として低級アル
キル基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカ
ノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれ
た基を１〜３個有することのあるフェノキシ低級アルカ
ノイル基、フタルイミド置換低級アルカノイル基、低級
アルコキシカルボニル低級アルカノイル基、カルボキシ
低級アルカノイル基、ナフチルオキシ低級アルカノイル
基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、基
【０００６】
【化７】 （Ｒ８は水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アル
コキシカルボニル基、カルバモイル低級アルキル基、置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低
級アルカノイル基又は低級アルカノイル基を示す）、フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアニリノカルボニル基、フェノキシカルボニル
基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級
アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるフ
ェニルスルホニル基、キノリルスルホニル基又は基−Ｃ
ＯＢ−（ＣＯ）ｎ−ＮＲ９Ｒ１０（Ｂは低級アルキレン
基、ｎは０又は１の整数を示す。Ｒ９及びＲ１０は同一
又は異なって水素原子、置換基として水酸基を有するこ
とのある低級アルキル基、シクロアルキル基、フェニル
低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルケニル
基、フェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ低
級アルキル基、低級アルキル基、低級アルコキシ及びハ
ロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有すること
のあるフェニル基、フタルイミド置換低級アルキル基、
置換基として低級アルカノイル基を有することのあるア
ミノ低級アルキル基、低級アルキニル基又は置換基とし
て低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキ
ル基を示す。またＲ９及びＲ１０は結合する窒素原子と
共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することな
く５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素
環には置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカ
ルボニル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた基が
置換していてもよい）を示す。Ｒ１１は水素原子又は低
級アルキル基を示す。Ｒ１２はシクロアルキル基又はフ
ェニル環上に低級アルコキシ基、低級アルキル基及びハ
ロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有すること
のあるフェニル基を示す。Ｗは基−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ
は３〜５の整数）又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｑ−
（ｑは１〜３の整数）を示す。該基−（ＣＨ２）ｐ−及
び基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｑ−中の炭素原子が酸素
原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又は基
−ＮＲ１３−（Ｒ１３は水素原子、シクロアルキル基又
は低級アルキル基を示す。）に置き代ってもよい。また
該基−（ＣＨ２）ｐ−又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）
ｑ−中には置換基として水酸基を有することのある低級
アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ
基、水酸基、オキソ基、置換基としてハロゲン原子を有
することのある低級アルカノイルオキシ基、置換基とし
て低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選
ばれた基を有することのあるアミノ低級アルキル基、低
級アルカノイルオキシ置換低級アルキル基、低級アルキ
ルスルホニルオキシ低級アルキル基、アジド低級アルキ
ル基、基−ＯＣＨ２−、置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノカルボニルオキシ基、低級アル
コキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキ
シ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、置換基として
低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低
級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基及び低級
アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあ
るアミノ低級アルコキシ基、フタルイミド置換低級アル
コキシ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルカノイルオキ
シイミノ基、低級アルキリデン基、ハロゲン原子、アジ
ド基、スルホオキシイミノ基、基
コキシカルボニル基、カルバモイル低級アルキル基、置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低
級アルカノイル基又は低級アルカノイル基を示す）、フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアニリノカルボニル基、フェノキシカルボニル
基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級
アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるフ
ェニルスルホニル基、キノリルスルホニル基又は基−Ｃ
ＯＢ−（ＣＯ）ｎ−ＮＲ９Ｒ１０（Ｂは低級アルキレン
基、ｎは０又は１の整数を示す。Ｒ９及びＲ１０は同一
又は異なって水素原子、置換基として水酸基を有するこ
とのある低級アルキル基、シクロアルキル基、フェニル
低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルケニル
基、フェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ低
級アルキル基、低級アルキル基、低級アルコキシ及びハ
ロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有すること
のあるフェニル基、フタルイミド置換低級アルキル基、
置換基として低級アルカノイル基を有することのあるア
ミノ低級アルキル基、低級アルキニル基又は置換基とし
て低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキ
ル基を示す。またＲ９及びＲ１０は結合する窒素原子と
共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することな
く５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素
環には置換基として低級アルキル基、低級アルコキシカ
ルボニル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた基が
置換していてもよい）を示す。Ｒ１１は水素原子又は低
級アルキル基を示す。Ｒ１２はシクロアルキル基又はフ
ェニル環上に低級アルコキシ基、低級アルキル基及びハ
ロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有すること
のあるフェニル基を示す。Ｗは基−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ
は３〜５の整数）又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｑ−
（ｑは１〜３の整数）を示す。該基−（ＣＨ２）ｐ−及
び基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｑ−中の炭素原子が酸素
原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又は基
−ＮＲ１３−（Ｒ１３は水素原子、シクロアルキル基又
は低級アルキル基を示す。）に置き代ってもよい。また
該基−（ＣＨ２）ｐ−又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）
ｑ−中には置換基として水酸基を有することのある低級
アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ
基、水酸基、オキソ基、置換基としてハロゲン原子を有
することのある低級アルカノイルオキシ基、置換基とし
て低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選
ばれた基を有することのあるアミノ低級アルキル基、低
級アルカノイルオキシ置換低級アルキル基、低級アルキ
ルスルホニルオキシ低級アルキル基、アジド低級アルキ
ル基、基−ＯＣＨ２−、置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノカルボニルオキシ基、低級アル
コキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキ
シ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、置換基として
低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低
級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基及び低級
アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあ
るアミノ低級アルコキシ基、フタルイミド置換低級アル
コキシ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルカノイルオキ
シイミノ基、低級アルキリデン基、ハロゲン原子、アジ
ド基、スルホオキシイミノ基、基
【０００７】
【化８】 （Ｒ１７は水素原子又は低級アルキル基を示す）、ヒド
ラジノ基、ピロリル基、置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノ低級アルカノイルオキシ基、基
−Ｏ−Ａ−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（Ａは前記に同じ。Ｒ
１８及びＲ１９は、同一又は異なって、水素原子、低級
アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル基、水酸基
置換低級アルキル基又はピリジル低級アルキル基を示
す。またこのＲ１８及びＲ１９は之等が結合する窒素原
子と共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又
は介することなく５〜６員環の飽和の複素環を形成して
もよい。該複素環上にはオキソ基、低級アルキル基、低
級アルカノイル基又はカルバモイル基が置換していても
よい）及び基−（ＣＯ）ｎＮＲ１４Ｒ１５（ｎは前記に
同じ。Ｒ１４及びＲ１５は同一又は異なって水素原子、
低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルカノイル
基、シクロアルキル基、オキシラニル置換低級アルキル
基、置換基として低級アルコキシ基、水酸基及び置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる
群から選ばれた基を１〜２個有する低級アルキル基、フ
ェニル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、低級
アルキルスルホニル基、ベンゾイル基、低級アルコキシ
カルボニル基、アニリノカルボニル基、置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基、
シアノ置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル
置換低級アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル
基、カルボキシ置換低級アルキル基、テトラヒドロピラ
ニルオキシ置換低級アルキル基、低級アルカノイルオキ
シ置換低級アルキル基、ピペリジン環上に置換基として
フェニル低級アルキル基を有することのあるピペリジニ
ル基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、イミダゾリル
置換低級アルカノイル基、置換基として低級アルキル基
及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基
を有することのあるアミノ低級アルカノイル基、置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボ
ニル低級アルキル基又はフェニル低級アルコキシカルボ
ニル基を示す。またＲ１４及びＲ１５は結合する窒素原
子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介するこ
となく５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該
複素環には置換基として低級アルキル基、フェニル低級
アルキル基又は低級アルカノイル基が置換していてもよ
い）なる群から選ばれた基を１〜３個置換していてもよ
い。］で表わされるベンゾヘテロ環化合物及びその塩が
提供される。
ラジノ基、ピロリル基、置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノ低級アルカノイルオキシ基、基
−Ｏ−Ａ−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（Ａは前記に同じ。Ｒ
１８及びＲ１９は、同一又は異なって、水素原子、低級
アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル基、水酸基
置換低級アルキル基又はピリジル低級アルキル基を示
す。またこのＲ１８及びＲ１９は之等が結合する窒素原
子と共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又
は介することなく５〜６員環の飽和の複素環を形成して
もよい。該複素環上にはオキソ基、低級アルキル基、低
級アルカノイル基又はカルバモイル基が置換していても
よい）及び基−（ＣＯ）ｎＮＲ１４Ｒ１５（ｎは前記に
同じ。Ｒ１４及びＲ１５は同一又は異なって水素原子、
低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルカノイル
基、シクロアルキル基、オキシラニル置換低級アルキル
基、置換基として低級アルコキシ基、水酸基及び置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる
群から選ばれた基を１〜２個有する低級アルキル基、フ
ェニル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、低級
アルキルスルホニル基、ベンゾイル基、低級アルコキシ
カルボニル基、アニリノカルボニル基、置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基、
シアノ置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル
置換低級アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル
基、カルボキシ置換低級アルキル基、テトラヒドロピラ
ニルオキシ置換低級アルキル基、低級アルカノイルオキ
シ置換低級アルキル基、ピペリジン環上に置換基として
フェニル低級アルキル基を有することのあるピペリジニ
ル基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、イミダゾリル
置換低級アルカノイル基、置換基として低級アルキル基
及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基
を有することのあるアミノ低級アルカノイル基、置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボ
ニル低級アルキル基又はフェニル低級アルコキシカルボ
ニル基を示す。またＲ１４及びＲ１５は結合する窒素原
子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介するこ
となく５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該
複素環には置換基として低級アルキル基、フェニル低級
アルキル基又は低級アルカノイル基が置換していてもよ
い）なる群から選ばれた基を１〜３個置換していてもよ
い。］で表わされるベンゾヘテロ環化合物及びその塩が
提供される。
【０００８】本発明者らの研究によれば、上記一般式
（１）のベンゾヘテロ環化合物及びその塩は、いずれも
優れたバソプレシン拮抗作用を有することが見出され
た。
（１）のベンゾヘテロ環化合物及びその塩は、いずれも
優れたバソプレシン拮抗作用を有することが見出され
た。
【０００９】本発明のバソプレシン拮抗剤は、例えば血
管拡張作用、血圧降下作用、肝糖放出抑制作用、メサン
ギウム細胞増殖抑制作用、水利尿作用、血小板凝集抑制
作用等を有し、血管拡張剤、降圧剤、水利尿剤、血小板
凝集抑制剤等として有用であり、高血圧、浮腫、腹水、
心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（Ｓ
ＩＡＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血
症、糖尿病、循環不全等の予防及び治療に有効である。
管拡張作用、血圧降下作用、肝糖放出抑制作用、メサン
ギウム細胞増殖抑制作用、水利尿作用、血小板凝集抑制
作用等を有し、血管拡張剤、降圧剤、水利尿剤、血小板
凝集抑制剤等として有用であり、高血圧、浮腫、腹水、
心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（Ｓ
ＩＡＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血
症、糖尿病、循環不全等の予防及び治療に有効である。
【００１０】上記一般式（１）に示される各基はより具
体的にはそれぞれ次の通りである。低級アルコキシ基と
しては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソ
プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチル
オキシ、ヘキシルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
体的にはそれぞれ次の通りである。低級アルコキシ基と
しては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソ
プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチル
オキシ、ヘキシルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
【００１１】低級アルキル基としては、例えばメチル、
エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−
ブチル、ペンチル、ヘキシル基等の炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を挙げることができる。
エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−
ブチル、ペンチル、ヘキシル基等の炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を挙げることができる。
【００１２】ハロゲン原子としては、例えば弗素原子、
塩素原子、臭素原子及び沃素原子が挙げられる。
塩素原子、臭素原子及び沃素原子が挙げられる。
【００１３】低級アルキル基を有することのあるアミノ
基としては、例えばアミノ、メチルアミノ、エチルアミ
ノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミ
ノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシ
ルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピ
ルアミノ、ジブチルアミノ、ジペンチルアミノ、ジヘキ
シルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−エチ
ル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミ
ノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ基等の置換基とし
て炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２
個有することのあるアミノ基を例示できる。
基としては、例えばアミノ、メチルアミノ、エチルアミ
ノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミ
ノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシ
ルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピ
ルアミノ、ジブチルアミノ、ジペンチルアミノ、ジヘキ
シルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−エチ
ル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミ
ノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ基等の置換基とし
て炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２
個有することのあるアミノ基を例示できる。
【００１４】低級アルケニル基としては、例えばビニ
ル、アリル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル
アリル、２−ペンテニル、２−ヘキセニル基等の炭素数
２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルケニル基を挙げることが
できる。
ル、アリル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル
アリル、２−ペンテニル、２−ヘキセニル基等の炭素数
２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルケニル基を挙げることが
できる。
【００１５】置換基としてハロゲン原子又は水酸基を有
することのある低級アルキル基としては、前記低級アル
キル基に加えて、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエ
チル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピ
ル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブ
チル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，
５，４−トリヒドロキシペンチル、５−ヒドロキシペン
チル、６−ヒドロキシヘキシル、１−ヒドロキシイソプ
ロピル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、トリフ
ルオロメチル、トリクロロメチル、クロロメチル、ブロ
モメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフルオロ
メチル、ジブロモメチル、２−クロロエチル、２，２，
２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチ
ル、３−クロロプロピル、２，３−ジクロロプロピル、
４，４，４−トリクロロブチル、４−フルオロブチル、
５−クロロペンチル、３−クロロ−２−メチルプロピ
ル、５−ブロモヘキシル、５，６−ジクロロヘキシル基
等の置換基としてハロゲン原子又は水酸基を１〜３個有
することのある炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキ
ル基を例示できる。
することのある低級アルキル基としては、前記低級アル
キル基に加えて、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエ
チル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピ
ル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブ
チル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，
５，４−トリヒドロキシペンチル、５−ヒドロキシペン
チル、６−ヒドロキシヘキシル、１−ヒドロキシイソプ
ロピル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、トリフ
ルオロメチル、トリクロロメチル、クロロメチル、ブロ
モメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフルオロ
メチル、ジブロモメチル、２−クロロエチル、２，２，
２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチ
ル、３−クロロプロピル、２，３−ジクロロプロピル、
４，４，４−トリクロロブチル、４−フルオロブチル、
５−クロロペンチル、３−クロロ−２−メチルプロピ
ル、５−ブロモヘキシル、５，６−ジクロロヘキシル基
等の置換基としてハロゲン原子又は水酸基を１〜３個有
することのある炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキ
ル基を例示できる。
【００１６】低級アルキレン基としては、例えばメチレ
ン、エチレン、トリメチレン、２−メチルトリメチレ
ン、２，２−ジメチルトリメチレン、１−メチルトリメ
チレン、メチルメチレン、エチルメチレン、テトラメチ
レン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン基等の炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキレン基を例示できる。
ン、エチレン、トリメチレン、２−メチルトリメチレ
ン、２，２−ジメチルトリメチレン、１−メチルトリメ
チレン、メチルメチレン、エチルメチレン、テトラメチ
レン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン基等の炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキレン基を例示できる。
【００１７】低級アルカノイルオキシ基としては、例え
ばホルミルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキ
シ、ブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ペンタノイ
ルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシ、ヘキサ
ノイルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状の
アルカノイルオキシ基を挙げることができる。
ばホルミルオキシ、アセチルオキシ、プロピオニルオキ
シ、ブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ペンタノイ
ルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシ、ヘキサ
ノイルオキシ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状の
アルカノイルオキシ基を挙げることができる。
【００１８】低級アルキルチオ基としては、例えばメチ
ルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチ
オ、ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、ペンチルチ
オ、ヘキシルチオ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキルチオ基を例示できる。
ルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチ
オ、ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、ペンチルチ
オ、ヘキシルチオ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキルチオ基を例示できる。
【００１９】低級アルカノイル基としては、例えばホル
ミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリ
ル、ペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ヘキ
サノイル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカ
ノイル基が挙げられる。
ミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリ
ル、ペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ヘキ
サノイル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカ
ノイル基が挙げられる。
【００２０】低級アルコキシカルボニル基としては、例
えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポ
キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシ
カルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチル
オキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基
を例示できる。
えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポ
キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシ
カルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチル
オキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基
を例示できる。
【００２１】低級アルキル基又は低級アルカノイル基を
有することのあるアミノ基としては、例えばアミノ、メ
チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロ
ピルアミノ、ブチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、
ペンチルアミノ、ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジ
エチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジ
ペンチルアミノ、ジヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−
エチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−
メチル−Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシル
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ、Ｎ−アセチ
ルアミノ、Ｎ−ホルミルアミノ、Ｎ−プロピオニルアミ
ノ、Ｎ−ブチリルアミノ、Ｎ−イソブチリルアミノ、Ｎ
−ペンタノイルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボニ
ルアミノ、Ｎ−ヘキサノイルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−
アセチルアミノ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルカノイル基から選ばれた基を１〜２個有する
ことのあるアミノ基を例示できる。
有することのあるアミノ基としては、例えばアミノ、メ
チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロ
ピルアミノ、ブチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、
ペンチルアミノ、ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジ
エチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、ジ
ペンチルアミノ、ジヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−
エチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−
メチル−Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシル
アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ、Ｎ−アセチ
ルアミノ、Ｎ−ホルミルアミノ、Ｎ−プロピオニルアミ
ノ、Ｎ−ブチリルアミノ、Ｎ−イソブチリルアミノ、Ｎ
−ペンタノイルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボニ
ルアミノ、Ｎ−ヘキサノイルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−
アセチルアミノ基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルカノイル基から選ばれた基を１〜２個有する
ことのあるアミノ基を例示できる。
【００２２】シクロアルキル基としては、例えばシクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル基等の炭素数３
〜８のシクロアルキル基を挙げることができる。
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキ
シル、シクロヘプチル、シクロオクチル基等の炭素数３
〜８のシクロアルキル基を挙げることができる。
【００２３】低級アルカノイルオキシ基置換低級アルコ
キシ基としては、例えばアセチルオキシメトキシ、２−
プロピオニルオキシエトキシ、１−ブチリルオキシエト
キシ、３−アセチルオキシプロポキシ、４−アセチルオ
キシブトキシ、４−イソブチリルオキシブトキシ、５−
ペンタノイルオキシペンチルオキシ、６−アセチルオキ
シヘキシルオキシ、６−ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオ
キシヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ヘキサノ
イルオキシエトキシ、２−メチル−３−アセチルオキシ
プロポキシ基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシ基を挙げることができる。
キシ基としては、例えばアセチルオキシメトキシ、２−
プロピオニルオキシエトキシ、１−ブチリルオキシエト
キシ、３−アセチルオキシプロポキシ、４−アセチルオ
キシブトキシ、４−イソブチリルオキシブトキシ、５−
ペンタノイルオキシペンチルオキシ、６−アセチルオキ
シヘキシルオキシ、６−ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオ
キシヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ヘキサノ
イルオキシエトキシ、２−メチル−３−アセチルオキシ
プロポキシ基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシ基を挙げることができる。
【００２４】カルバモイル基置換低級アルコキシ基とし
ては、例えばカルバモイルメトキシ、２−カルバモイル
エトキシ、１−カルバモイルエトキシ、３−カルバモイ
ルプロポキシ、４−カルバモイルブトキシ、５−カルバ
モイルペンチルオキシ、６−カルバモイルヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−カルバモイルエトキシ、２
−メチル−３−カルバモイルプロポキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるカルバモイルアルコキシ基を挙げることができ
る。
ては、例えばカルバモイルメトキシ、２−カルバモイル
エトキシ、１−カルバモイルエトキシ、３−カルバモイ
ルプロポキシ、４−カルバモイルブトキシ、５−カルバ
モイルペンチルオキシ、６−カルバモイルヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−カルバモイルエトキシ、２
−メチル−３−カルバモイルプロポキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるカルバモイルアルコキシ基を挙げることができ
る。
【００２５】水酸基置換低級アルコキシ基としては、例
えばヒドロキシメトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、１
−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、
２，３−ジヒドロキシプロポキシ、４−ヒドロキシブト
キシ、３，４−ジヒドロキシブトキシ、１，１−ジメチ
ル−２−ヒドロキシエトキシ、５−ヒドロキシペンチル
オキシ、６−ヒドロキシヘキシルオキシ、２−メチル−
３−ヒドロキシプロポキシ、２，３，４−トリヒドロキ
シブトキシ基等の水酸基を１〜３個有する炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
えばヒドロキシメトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、１
−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、
２，３−ジヒドロキシプロポキシ、４−ヒドロキシブト
キシ、３，４−ジヒドロキシブトキシ、１，１−ジメチ
ル−２−ヒドロキシエトキシ、５−ヒドロキシペンチル
オキシ、６−ヒドロキシヘキシルオキシ、２−メチル−
３−ヒドロキシプロポキシ、２，３，４−トリヒドロキ
シブトキシ基等の水酸基を１〜３個有する炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
【００２６】低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
コキシ基としては、例えばメトキシカルボニルメトキ
シ、３−メトキシカルボニルプロポキシ、エトキシカル
ボニルメトキシ、３−エトキシカルボニルプロポキシ、
４−エトキシカルボニルブトキシ、５−イソプロポキシ
カルボニルペンチルオキシ、６−プロポキシカルボニル
ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ブトキシカル
ボニルエトキシ、２−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ
カルボニルプロポキシ、２−ペンチルオキシカルボニル
エトキシ、ヘキシルオキシカルボニルメトキシ基等のア
ルコキシカルボニル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニル基である炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシカルボニルアルコキシ基を挙げ
ることができる。
コキシ基としては、例えばメトキシカルボニルメトキ
シ、３−メトキシカルボニルプロポキシ、エトキシカル
ボニルメトキシ、３−エトキシカルボニルプロポキシ、
４−エトキシカルボニルブトキシ、５−イソプロポキシ
カルボニルペンチルオキシ、６−プロポキシカルボニル
ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ブトキシカル
ボニルエトキシ、２−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ
カルボニルプロポキシ、２−ペンチルオキシカルボニル
エトキシ、ヘキシルオキシカルボニルメトキシ基等のア
ルコキシカルボニル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニル基である炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシカルボニルアルコキシ基を挙げ
ることができる。
【００２７】カルボキシ基置換低級アルコキシ基として
は、例えばカルボキシメトキシ、２−カルボキシエトキ
シ、１−カルボキシエトキシ、３−カルボキシプロポキ
シ、４−カルボキシブトキシ、５−カルボキシペンチル
オキシ、６−カルボキシヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−カルボキシエトキシ、２−メチル−３−カル
ボキシプロポキシ基等のアルコキシ部分の炭素数が１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基であるカルボキシア
ルコキシ基を挙げることができる。
は、例えばカルボキシメトキシ、２−カルボキシエトキ
シ、１−カルボキシエトキシ、３−カルボキシプロポキ
シ、４−カルボキシブトキシ、５−カルボキシペンチル
オキシ、６−カルボキシヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−カルボキシエトキシ、２−メチル−３−カル
ボキシプロポキシ基等のアルコキシ部分の炭素数が１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基であるカルボキシア
ルコキシ基を挙げることができる。
【００２８】フタルイミド置換低級アルコキシ基として
は、例えばフタルイミドメトキシ、２−フタルイミドエ
トキシ、１−フタルイミドエトキシ、３−フタルイミド
プロポキシ、４−フタルイミドブトキシ、５−フタルイ
ミドペンチルオキシ、６−フタルイミドヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−フタルイミドエトキシ、２
−メチル−３−フタルイミドプロポキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるフタルイミド置換アルコキシ基を例示できる。
は、例えばフタルイミドメトキシ、２−フタルイミドエ
トキシ、１−フタルイミドエトキシ、３−フタルイミド
プロポキシ、４−フタルイミドブトキシ、５−フタルイ
ミドペンチルオキシ、６−フタルイミドヘキシルオキ
シ、１，１−ジメチル−２−フタルイミドエトキシ、２
−メチル−３−フタルイミドプロポキシ基等のアルコキ
シ部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基
であるフタルイミド置換アルコキシ基を例示できる。
【００２９】Ｒ６及びＲ７が結合する窒素原子と共に、
窒素原子又は酸素原子を介し又は介することなく互いに
結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環としては、
例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モ
ルホリノ基等を例示できる。
窒素原子又は酸素原子を介し又は介することなく互いに
結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環としては、
例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モ
ルホリノ基等を例示できる。
【００３０】ピペリジニル基及び低級アルキル基なる群
から選ばれた基が置換した上記複素環基としては、例え
ば４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチルピペラジ
ニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピルピロリジ
ニル、３，４，５−トリメチルピペリジニル、４−ブチ
ルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−ヘキシ
ルピペラジニル、４−（１−ピペリジニル）ピペリジニ
ル、３−（１−ピペリジニル）ピロリジニル、３−（１
−ピペリジニル）−４−メチルピペラジニル、３−（１
−ピペリジニル）モルホリノ基等のピペリジニル基及び
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基なる群から
選ばれた基が１〜３個置換した上記複素環基を例示でき
る。
から選ばれた基が置換した上記複素環基としては、例え
ば４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチルピペラジ
ニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピルピロリジ
ニル、３，４，５−トリメチルピペリジニル、４−ブチ
ルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−ヘキシ
ルピペラジニル、４−（１−ピペリジニル）ピペリジニ
ル、３−（１−ピペリジニル）ピロリジニル、３−（１
−ピペリジニル）−４−メチルピペラジニル、３−（１
−ピペリジニル）モルホリノ基等のピペリジニル基及び
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基なる群から
選ばれた基が１〜３個置換した上記複素環基を例示でき
る。
【００３１】フェニル低級アルカノイル基としては、フ
ェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル、２−フェ
ニルプロピオニル、４−フェニルブチリル、２，２−ジ
メチル−３−フェニルプロピオニル、５−フェニルペン
タノイル、６−フェニルヘキサノイル基等のアルカノイ
ル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。
ェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル、２−フェ
ニルプロピオニル、４−フェニルブチリル、２，２−ジ
メチル−３−フェニルプロピオニル、５−フェニルペン
タノイル、６−フェニルヘキサノイル基等のアルカノイ
ル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。
【００３２】シクロアルキル低級アルカノイル基として
は、例えばシクロヘキシルアセチル、３−シクロプロピ
ルプロピオニル、２−シクロペンチルプロピオニル、４
−シクロヘキシルブチリル、２，２−ジメチル−３−シ
クロヘプチルプロピオニル、５−シクロオクチルペンタ
ノイル、６−シクロヘキシルヘキサノイル基等のアルカ
ノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基である炭素数３〜８のシクロアルキルアルカ
ノイル基を例示できる。
は、例えばシクロヘキシルアセチル、３−シクロプロピ
ルプロピオニル、２−シクロペンチルプロピオニル、４
−シクロヘキシルブチリル、２，２−ジメチル−３−シ
クロヘプチルプロピオニル、５−シクロオクチルペンタ
ノイル、６−シクロヘキシルヘキサノイル基等のアルカ
ノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基である炭素数３〜８のシクロアルキルアルカ
ノイル基を例示できる。
【００３３】シクロアルキルカルボニル基としては、例
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカル
ボニル基等の炭素数３〜８のシクロアルキルカルボニル
基を例示できる。
えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニ
ル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカル
ボニル基等の炭素数３〜８のシクロアルキルカルボニル
基を例示できる。
【００３４】低級アルカノイル基を有することのあるア
ミノ基としては、例えばアミノ、ホルミルアミノ、アセ
チルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イ
ソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブ
チルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ基等の炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有するこ
とのあるアミノ基を例示できる。
ミノ基としては、例えばアミノ、ホルミルアミノ、アセ
チルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イ
ソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブ
チルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ基等の炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有するこ
とのあるアミノ基を例示できる。
【００３５】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカノイ
ル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基
１〜３個を有することのあるフェノキシ低級アルカノイ
ル基としては、フェノキシアセチル、３−フェノキシプ
ロピオニル、２−フェノキシプロピオニル、４−フェノ
キシブチリル、２，２−ジメチル−３−フェノキシプロ
ピオニル、５−フェノキシペンタノイル、６−フェノキ
シヘキサノイル、（２−アミノフェノキシ）アセチル、
３−（４−アミノフェノキシ）プロピオニル、（２−メ
チルフェノキシ）アセチル、（４−メチルフェノキシ）
アセチル、（３−メチルフェノキシ）アセチル、（３−
メトキシフェノキシ）アセチル、（３−アセチルアミノ
フェノキシ）アセチル、４−（２−プロピオニルアミノ
フェノキシ）ブチリル、２，２−ジメチル−３−（４−
ブチリルアミノフェノキシ）プロピオニル、５−（２−
ペンタノイルアミノフェノキシ）ペンタノイル、６−
（４−ヘキサノイルアミノフェノキシ）ヘキサノイル、
３−（２−エチルフェノキシ）プロピオニル、２−（４
−プロピルフェノキシ）プロピオニル、４−（４−ブチ
ルフェノキシ）ブチリル、５−（３−ペンチルフェノキ
シ）ペンタノイル、６−（４−ヘキシルフェノキシ）ヘ
キサノイル、（２，３−ジメチルフェノキシ）アセチ
ル、（２，５−ジメチルフェノキシ）アセチル、（３，
４−ジメチルフェノキシ）アセチル、（３，４，５−ト
リメチルフェノキシ）アセチル、３−（４−エトキシフ
ェノキシ）プロピオニル、２−（２−プロポキシフェノ
キシ）プロピオニル、４−（３−ブトキシフェノキシ）
ブチリル、５−（４−ペンチルオキシフェノキシ）ペン
タノイル、６−（４−ヘキシルオキシフェノキシ）ヘキ
サノイル、（３，４−ジメトキシフェノキシ）アセチ
ル、（３，５−ジメトキシフェノキシ）アセチル、
（２，４−ジメトキシフェノキシ）アセチル、（３，
４，５−トリメトキシフェノキシ）アセチル、（２−ア
セチルアミノ−４−メチルフェノキシ）アセチル、（４
−アセチルアミノ−３−メトキシフェノキシ）アセチル
基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシ基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より
選ばれた基を１〜３個有することのあるアルカノイル基
部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル
基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカノイ
ル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基
１〜３個を有することのあるフェノキシ低級アルカノイ
ル基としては、フェノキシアセチル、３−フェノキシプ
ロピオニル、２−フェノキシプロピオニル、４−フェノ
キシブチリル、２，２−ジメチル−３−フェノキシプロ
ピオニル、５−フェノキシペンタノイル、６−フェノキ
シヘキサノイル、（２−アミノフェノキシ）アセチル、
３−（４−アミノフェノキシ）プロピオニル、（２−メ
チルフェノキシ）アセチル、（４−メチルフェノキシ）
アセチル、（３−メチルフェノキシ）アセチル、（３−
メトキシフェノキシ）アセチル、（３−アセチルアミノ
フェノキシ）アセチル、４−（２−プロピオニルアミノ
フェノキシ）ブチリル、２，２−ジメチル−３−（４−
ブチリルアミノフェノキシ）プロピオニル、５−（２−
ペンタノイルアミノフェノキシ）ペンタノイル、６−
（４−ヘキサノイルアミノフェノキシ）ヘキサノイル、
３−（２−エチルフェノキシ）プロピオニル、２−（４
−プロピルフェノキシ）プロピオニル、４−（４−ブチ
ルフェノキシ）ブチリル、５−（３−ペンチルフェノキ
シ）ペンタノイル、６−（４−ヘキシルフェノキシ）ヘ
キサノイル、（２，３−ジメチルフェノキシ）アセチ
ル、（２，５−ジメチルフェノキシ）アセチル、（３，
４−ジメチルフェノキシ）アセチル、（３，４，５−ト
リメチルフェノキシ）アセチル、３−（４−エトキシフ
ェノキシ）プロピオニル、２−（２−プロポキシフェノ
キシ）プロピオニル、４−（３−ブトキシフェノキシ）
ブチリル、５−（４−ペンチルオキシフェノキシ）ペン
タノイル、６−（４−ヘキシルオキシフェノキシ）ヘキ
サノイル、（３，４−ジメトキシフェノキシ）アセチ
ル、（３，５−ジメトキシフェノキシ）アセチル、
（２，４−ジメトキシフェノキシ）アセチル、（３，
４，５−トリメトキシフェノキシ）アセチル、（２−ア
セチルアミノ−４−メチルフェノキシ）アセチル、（４
−アセチルアミノ−３−メトキシフェノキシ）アセチル
基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシ基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より
選ばれた基を１〜３個有することのあるアルカノイル基
部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル
基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
【００３６】フタルイミド置換低級アルカノイル基とし
ては、２−フタルイミドアセチル、３−フタルイミドプ
ロピオニル、２−フタルイミドプロピオニル、４−フタ
ルイミドブチリル、２，２−ジメチル−３−フタルイミ
ドプロピオニル、５−フタルイミドペンタノイル、６−
フタルイミドヘキサノイル、３−メチル−４−フタルイ
ミドブチリル基等のアルカノイル基部分が炭素数２〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基であるフタルイミド
置換アルカノイル基を例示できる。
ては、２−フタルイミドアセチル、３−フタルイミドプ
ロピオニル、２−フタルイミドプロピオニル、４−フタ
ルイミドブチリル、２，２−ジメチル−３−フタルイミ
ドプロピオニル、５−フタルイミドペンタノイル、６−
フタルイミドヘキサノイル、３−メチル−４−フタルイ
ミドブチリル基等のアルカノイル基部分が炭素数２〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基であるフタルイミド
置換アルカノイル基を例示できる。
【００３７】低級アルコキシカルボニル低級アルカノイ
ル基としては、例えばメトキシカルボニルアセチル、３
−メトキシカルボニルプロピオニル、エトキシカルボニ
ルアセチル、３−エトキシカルボニルプロピオニル、４
−エトキシカルボニルブチリル、３−プロポキシカルボ
ニルプロピオニル、２−メトキシカルボニルプロピオニ
ル、６−プロポキシカルボニルヘキサノル、５−イソプ
ロポキシカルボニルペンタノル、２，２−ジメチル−３
−ブトキシカルボニルプロピオニル、２−メチル−３−
ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロピオニル、ペンチル
オキシカルボニルアセチル、ヘキシルオキシカルボニル
アセチル基等のアルカノイル部分が炭素数２〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルカノイル基である炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシカルボニルアルカノイル基を挙
げることができる。 カルボキシ低級アルカノイル基と
しては、例えばカルボキシアセチル、３−カルボキシプ
ロピオニル、２−カルボキシプロピオニル、４−カルボ
キシブチリル、２，２−ジメチル−３−カルボキシプロ
ピオニル、５−カルボキシペンタノイル、６−カルボキ
シヘキサノイル基等のアルカノイル基部分の炭素数が２
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基であるカルボキ
シアルカノイル基を例示できる。
ル基としては、例えばメトキシカルボニルアセチル、３
−メトキシカルボニルプロピオニル、エトキシカルボニ
ルアセチル、３−エトキシカルボニルプロピオニル、４
−エトキシカルボニルブチリル、３−プロポキシカルボ
ニルプロピオニル、２−メトキシカルボニルプロピオニ
ル、６−プロポキシカルボニルヘキサノル、５−イソプ
ロポキシカルボニルペンタノル、２，２−ジメチル−３
−ブトキシカルボニルプロピオニル、２−メチル−３−
ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロピオニル、ペンチル
オキシカルボニルアセチル、ヘキシルオキシカルボニル
アセチル基等のアルカノイル部分が炭素数２〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルカノイル基である炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルコキシカルボニルアルカノイル基を挙
げることができる。 カルボキシ低級アルカノイル基と
しては、例えばカルボキシアセチル、３−カルボキシプ
ロピオニル、２−カルボキシプロピオニル、４−カルボ
キシブチリル、２，２−ジメチル−３−カルボキシプロ
ピオニル、５−カルボキシペンタノイル、６−カルボキ
シヘキサノイル基等のアルカノイル基部分の炭素数が２
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基であるカルボキ
シアルカノイル基を例示できる。
【００３８】ナフチルオキシ低級アルカノイル基として
は、例えばナフチルオキシアセチル、３−ナフチルオキ
シプロピオニル、２−ナフチルオキシプロピオニル、４
−ナフチルオキシブチリル、２，２−ジメチル−３−ナ
フチルオキシプロピオニル、５−ナフチルオキシペンタ
ノイル、６−ナフチルオキシヘキサノイル基等のアルカ
ノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基であるナフチルオキシアルカノイル基を例示
できる。
は、例えばナフチルオキシアセチル、３−ナフチルオキ
シプロピオニル、２−ナフチルオキシプロピオニル、４
−ナフチルオキシブチリル、２，２−ジメチル−３−ナ
フチルオキシプロピオニル、５−ナフチルオキシペンタ
ノイル、６−ナフチルオキシヘキサノイル基等のアルカ
ノイル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
カノイル基であるナフチルオキシアルカノイル基を例示
できる。
【００３９】フェニル低級アルコキシカルボニル基とし
ては、例えばベンジルオキシカルボニル、２−フェニル
エトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニ
ル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニル
ブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカル
ボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，
１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−
メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル基等のアル
コキシカルボニル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニルであるフェニルアルコキシカ
ルボニル基を挙げることができる。
ては、例えばベンジルオキシカルボニル、２−フェニル
エトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニ
ル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニル
ブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカル
ボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，
１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−
メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル基等のアル
コキシカルボニル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルコキシカルボニルであるフェニルアルコキシカ
ルボニル基を挙げることができる。
【００４０】置換基として水酸基を有することのある低
級アルキル基としては、前記低級アルキル基に加えて、
ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロ
キシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒド
ロキシエチル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒド
ロキシブチル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチ
ル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロキシヘキシ
ル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、２，３，４
−トリヒドロキシブチル基等の置換基として水酸基を１
〜３個有することのある炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基を例示できる。
級アルキル基としては、前記低級アルキル基に加えて、
ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロ
キシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒド
ロキシエチル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒド
ロキシブチル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチ
ル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロキシヘキシ
ル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、２，３，４
−トリヒドロキシブチル基等の置換基として水酸基を１
〜３個有することのある炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基を例示できる。
【００４１】フェニル低級アルキル基としては、例えば
ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニルエチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−フェニルエチル、２−メチル−３−フェニルプ
ロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基であるフェニルアルキル基を挙げるこ
とができる。
ベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニルエチル、
３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェ
ニルペンチル、６−フェニルヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−フェニルエチル、２−メチル−３−フェニルプ
ロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基であるフェニルアルキル基を挙げるこ
とができる。
【００４２】フェノキシ低級アルキル基としては、例え
ばフェノキシメチル、１−フェノキシエチル、２−フェ
ノキシエチル、３−フェノキシプロピル、４−フェノキ
シブチル、５−フェノキシペンチル、６−フェノキシヘ
キシル、１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル、２
−メチル−３−フェノキシプロピル基等のアルキル部分
が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるフ
ェノキシアルキル基を挙げることができる。
ばフェノキシメチル、１−フェノキシエチル、２−フェ
ノキシエチル、３−フェノキシプロピル、４−フェノキ
シブチル、５−フェノキシペンチル、６−フェノキシヘ
キシル、１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル、２
−メチル−３−フェノキシプロピル基等のアルキル部分
が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるフ
ェノキシアルキル基を挙げることができる。
【００４３】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子なる群より選ば
れた基１〜３個を有することのあるフェニル基として
は、例えばフェニル、２−メトキシフェニル、３−メト
キシフェニル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフ
ェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニ
ル、４−イソプロポキシフェニル、４−ペンチルオキシ
フェニル、２，４−ジメトキシフェニル、４−ヘキシル
オキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−エ
トキシ−４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフ
ェニル、３，４−ジエトキシフェニル、２，５−ジメト
キシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，５−
ジメトキシフェニル、３，４−ジペンチルオキシフェニ
ル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロフ
ェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２
−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フル
オロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニ
ル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨ
ードフェニル、４−ヨードフェニル、３，４−ジクロロ
フェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロ
ロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジク
ロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−
ジブロモフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、
２−メトキシ−３−クロロフェニル、２−メチルフェニ
ル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エ
チルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニ
ル、４−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、
４−ペンチルフェニル、４−ヘキシルフェニル、３，４
−ジメチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、２，
４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、
２，６−ジメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフ
ェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−メトキ
シ−４−メチル−５−ヨードフェニル、３，４−ジメト
キシ−５−ブロモフェニル、３，５−ジヨード−４−メ
トキシフェニル基等のフェニル環上に置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基及びハロゲン原子なる
群より選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル
基を例示できる。
基、低級アルコキシ基及びハロゲン原子なる群より選ば
れた基１〜３個を有することのあるフェニル基として
は、例えばフェニル、２−メトキシフェニル、３−メト
キシフェニル、４−メトキシフェニル、２−エトキシフ
ェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニ
ル、４−イソプロポキシフェニル、４−ペンチルオキシ
フェニル、２，４−ジメトキシフェニル、４−ヘキシル
オキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−エ
トキシ−４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフ
ェニル、３，４−ジエトキシフェニル、２，５−ジメト
キシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、３，５−
ジメトキシフェニル、３，４−ジペンチルオキシフェニ
ル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロフ
ェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２
−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フル
オロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニ
ル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨ
ードフェニル、４−ヨードフェニル、３，４−ジクロロ
フェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロ
ロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジク
ロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−
ジブロモフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、
２−メトキシ−３−クロロフェニル、２−メチルフェニ
ル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エ
チルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニ
ル、４−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、
４−ペンチルフェニル、４−ヘキシルフェニル、３，４
−ジメチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、２，
４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、
２，６−ジメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフ
ェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−メトキ
シ−４−メチル−５−ヨードフェニル、３，４−ジメト
キシ−５−ブロモフェニル、３，５−ジヨード−４−メ
トキシフェニル基等のフェニル環上に置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基及びハロゲン原子なる
群より選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル
基を例示できる。
【００４４】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ低級アルキル基としては、アミノメチル、
２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロ
ピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、６−ア
ミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチル、
２−メチル−３−アミノプロピル、メチルアミノメチ
ル、１−エチルアミノエチル、２−プロピルアミノエチ
ル、３−イソプロピルアミノプロピル、４−ブチルアミ
ノブチル、５−ペンチルアミノペンチル、６−ヘキシル
アミノヘキシル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）エチル基等の置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルキル基を例示できる。
のあるアミノ低級アルキル基としては、アミノメチル、
２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロ
ピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、６−ア
ミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチル、
２−メチル−３−アミノプロピル、メチルアミノメチ
ル、１−エチルアミノエチル、２−プロピルアミノエチ
ル、３−イソプロピルアミノプロピル、４−ブチルアミ
ノブチル、５−ペンチルアミノペンチル、６−ヘキシル
アミノヘキシル、ジメチルアミノメチル、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）エチル基等の置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルキル基を例示できる。
【００４５】Ｒ９及びＲ１０が結合する窒素原子と共
に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することな
く互いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環と
しては、例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジ
ニル、モルホリノ基等を例示できる。
に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することな
く互いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環と
しては、例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジ
ニル、モルホリノ基等を例示できる。
【００４６】低級アルキル基、低級アルコキシカルボニ
ル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた基が置換し
た上記複素環基としては、前記低級アルキル基又はピペ
リジニル基が置換した複素環に加えて、４−メトキシカ
ルボニルピペラジニル、４−エトキシカルボニルピペリ
ジニル、３−プロポキシカルボニルピロリジニル、２−
ペンチルオキシカルボニルモルホリノ、４−ヘキシルオ
キシカルボニルピペリジニル、４−エトキシカルボニル
−３−メチルピペリジニル、３−メチル−４−エトキシ
カルボニルピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシカルボニル基及びピペリジニル基なる群から
選ばれた基が１〜３個置換した上記複素環基を例示でき
る。
ル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた基が置換し
た上記複素環基としては、前記低級アルキル基又はピペ
リジニル基が置換した複素環に加えて、４−メトキシカ
ルボニルピペラジニル、４−エトキシカルボニルピペリ
ジニル、３−プロポキシカルボニルピロリジニル、２−
ペンチルオキシカルボニルモルホリノ、４−ヘキシルオ
キシカルボニルピペリジニル、４−エトキシカルボニル
−３−メチルピペリジニル、３−メチル−４−エトキシ
カルボニルピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルコキシカルボニル基及びピペリジニル基なる群から
選ばれた基が１〜３個置換した上記複素環基を例示でき
る。
【００４７】Ｒ１４及びＲ１５が結合する窒素原子と共
に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することな
く互いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環と
しては例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニ
ル、モルホリノ基等を例示できる。
に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することな
く互いに結合して形成する５〜６員環の飽和の複素環と
しては例えばピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニ
ル、モルホリノ基等を例示できる。
【００４８】低級アルキル基が置換した上記複素環基と
しては、４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチルピ
ペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピルピ
ロリジニル、３，４，５−トリメチルピペリジニル、４
−ブチルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−
ヘキシルピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基が１〜３個置換した上記複素環基を例
示できる。
しては、４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチルピ
ペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピルピ
ロリジニル、３，４，５−トリメチルピペリジニル、４
−ブチルピペリジニル、３−ペンチルモルホリノ、４−
ヘキシルピペラジニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキル基が１〜３個置換した上記複素環基を例
示できる。
【００４９】一般式（１）の複素環としては、例えばテ
トラヒドロキノリル、２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピニル、１，２，３，４，５，６−ヘ
キサヒドロベンズアゾシニル、１，２−ジヒドロキノリ
ル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピニル、１，
２，３，４−テトラヒドロベンズアゾシニル基等の複素
環を例示できる。
トラヒドロキノリル、２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピニル、１，２，３，４，５，６−ヘ
キサヒドロベンズアゾシニル、１，２−ジヒドロキノリ
ル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピニル、１，
２，３，４−テトラヒドロベンズアゾシニル基等の複素
環を例示できる。
【００５０】上記基−（ＣＨ２）ｐ−又は基−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−（ＣＨ２）ｑ−中の炭素原子が酸素原子、硫黄原
子、スルフィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ１３−
（Ｒ１３は水素原子又は低級アルキル基を示す。）に置
き代った一般式（１）の複素環としては、例えば３，４
−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，
２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾオキサゼピ
ニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−１，５−ベン
ゾジアゾシニル、５−メチル−１，２，３，４，５，６
−ヘキサヒドロ−１，５−ベンゾジアゾシニル、４−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
１，２，３，４−テトラヒドロ−５，１−ベンゾオキサ
ゼピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチ
アジニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピニル、１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾチアゼピニル、４−エチル−１，２，
３，４−テトラヒドロキノキサリニル、４−プロピル−
１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、４−ブ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
４−ペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサ
リニル、４−ヘキシル−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−メチル−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ニル、４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−プロピル−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピニル、４−ブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−ペンチル−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ペンゾ
ジアゼピニル、４−ヘキシル−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピ
ニル、５−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−エチル−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジア
ゼピニル、５−プロピル−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−エチル−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾ
ジアゼピニル、５−ペンチル−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−ヘキ
シル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−
ベンゾジアゼピニル、３，４−ジヒドロ−１−オキソ−
２Ｈ−１，４−ベンゾチアゼピニル、３，４−ジヒドロ
−１，１−ジオキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアゼピニ
ル、１−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，
５−ベンゾチアゼピニル、１，１−ジオキソ−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピニル、
４−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−
ベンゾチアゼピニル、４，４−ジオキソ−１，２，３，
５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾチアゼピニル基等の
上記基−（ＣＨ２）ｐ−又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｃ
Ｈ２）ｑ−中の炭素原子が酸素原子、硫黄原子、スルフ
ィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ１３−（Ｒ１３は
水素原子又は炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を示す。）に置き代った複素環を例示できる。
Ｈ−（ＣＨ２）ｑ−中の炭素原子が酸素原子、硫黄原
子、スルフィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ１３−
（Ｒ１３は水素原子又は低級アルキル基を示す。）に置
き代った一般式（１）の複素環としては、例えば３，４
−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，
２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾオキサゼピ
ニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−１，５−ベン
ゾジアゾシニル、５−メチル−１，２，３，４，５，６
−ヘキサヒドロ−１，５−ベンゾジアゾシニル、４−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
１，２，３，４−テトラヒドロ−５，１−ベンゾオキサ
ゼピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチ
アジニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベ
ンゾチアゼピニル、１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾチアゼピニル、４−エチル−１，２，
３，４−テトラヒドロキノキサリニル、４−プロピル−
１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、４−ブ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、
４−ペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサ
リニル、４−ヘキシル−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−メチル−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ニル、４−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−プロピル−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピニル、４−ブチル−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、４−ペンチル−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ペンゾ
ジアゼピニル、４−ヘキシル−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピニル、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピ
ニル、５−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−エチル−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジア
ゼピニル、５−プロピル−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−エチル−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾ
ジアゼピニル、５−ペンチル−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピニル、５−ヘキ
シル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−
ベンゾジアゼピニル、３，４−ジヒドロ−１−オキソ−
２Ｈ−１，４−ベンゾチアゼピニル、３，４−ジヒドロ
−１，１−ジオキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアゼピニ
ル、１−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，
５−ベンゾチアゼピニル、１，１−ジオキソ−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピニル、
４−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−
ベンゾチアゼピニル、４，４−ジオキソ−１，２，３，
５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾチアゼピニル基等の
上記基−（ＣＨ２）ｐ−又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｃ
Ｈ２）ｑ−中の炭素原子が酸素原子、硫黄原子、スルフ
ィニル基、スルホニル基又は基−ＮＲ１３−（Ｒ１３は
水素原子又は炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を示す。）に置き代った複素環を例示できる。
【００５１】ハロゲン置換低級アルコキシ基としては、
例えばトリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、ク
ロロメトキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨ
ードメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジブロモメトキ
シ、２−クロロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエ
トキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、３−クロロ
プロポキシ、２，３−ジクロロプロポキシ、４，４，４
−トリクロロブトキシ、４−フルオロブトキシ、５−ク
ロロペンチルオキシ、３−クロロ−２−メチルプロポキ
シ、６−ブロモヘキシルオキシ、５，６−ジクロロヘキ
シルオキシ基等のハロゲン原子を１〜３個有する炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
例えばトリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、ク
ロロメトキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨ
ードメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジブロモメトキ
シ、２−クロロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエ
トキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、３−クロロ
プロポキシ、２，３−ジクロロプロポキシ、４，４，４
−トリクロロブトキシ、４−フルオロブトキシ、５−ク
ロロペンチルオキシ、３−クロロ−２−メチルプロポキ
シ、６−ブロモヘキシルオキシ、５，６−ジクロロヘキ
シルオキシ基等のハロゲン原子を１〜３個有する炭素数
１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
【００５２】ハロゲン置換低級アルカノイル基として
は、２，２，２−トリフルオロアセチル、２，２，２−
トリクロロアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモ
アセチル、２−フルオロアセチル、２−ヨードアセチ
ル、２，２−ジフルオロアセチル、２，２−ジブロモア
セチル、３，３，３−トリフルオロプロピオニル、３，
３，３−トリクロロプロピオニル、３−クロロプロピオ
ニル、２，３−ジクロロプロピオニル、４，４，４−ト
リクロロブチリル、４−フルオロブチリル、５−クロロ
ペンタノイル、３−クロロ−２−メチルプロピオニル、
６−ブロモヘキサノイル、５，６−ジブロモヘキサノイ
ル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有する炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を例示で
きる。
は、２，２，２−トリフルオロアセチル、２，２，２−
トリクロロアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモ
アセチル、２−フルオロアセチル、２−ヨードアセチ
ル、２，２−ジフルオロアセチル、２，２−ジブロモア
セチル、３，３，３−トリフルオロプロピオニル、３，
３，３−トリクロロプロピオニル、３−クロロプロピオ
ニル、２，３−ジクロロプロピオニル、４，４，４−ト
リクロロブチリル、４−フルオロブチリル、５−クロロ
ペンタノイル、３−クロロ−２−メチルプロピオニル、
６−ブロモヘキサノイル、５，６−ジブロモヘキサノイ
ル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有する炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を例示で
きる。
【００５３】置換基として低級アルキル基を有するアミ
ノカルボニル低級アルコキシ基としては、メチルアミノ
カルボニルメトキシ、１−エチルアミノカルボニルエト
キシ、２−プロピルアミノカルボニルエトキシ、３−イ
ソプロピルアミノカルボニルプロポキシ、４−ブチルア
ミノカルボニルブトキシ、５−ペンチルアミノカルボニ
ルペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキ
シルオキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、３−
ジエチルアミノカルボニルプロポキシ、ジエチルアミノ
カルボニルメトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノ）カルボニルメトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）カルボニルエトキシ基等の置換基として炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有
するアミノカルボニル基を有する炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
ノカルボニル低級アルコキシ基としては、メチルアミノ
カルボニルメトキシ、１−エチルアミノカルボニルエト
キシ、２−プロピルアミノカルボニルエトキシ、３−イ
ソプロピルアミノカルボニルプロポキシ、４−ブチルア
ミノカルボニルブトキシ、５−ペンチルアミノカルボニ
ルペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキ
シルオキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、３−
ジエチルアミノカルボニルプロポキシ、ジエチルアミノ
カルボニルメトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミ
ノ）カルボニルメトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）カルボニルエトキシ基等の置換基として炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有
するアミノカルボニル基を有する炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルコキシ基を例示できる。
【００５４】カルバモイル低級アルキル基としては、例
えばカルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、１
−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、４
−カルバモイルブチル、５−カルバモイルペンチル、６
−カルバモイルヘキシル、１，１−ジメチル−２−カル
バモイルエチル、２−メチル−３−カルバモイルプロピ
ル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示でき
る。
えばカルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、１
−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、４
−カルバモイルブチル、５−カルバモイルペンチル、６
−カルバモイルヘキシル、１，１−ジメチル−２−カル
バモイルエチル、２−メチル−３−カルバモイルプロピ
ル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示でき
る。
【００５５】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイル基としては、２−アミノ
アセチル、３−アミノプロピオニル、２−アミノプロピ
オニル、４−アミノブチリル、５−アミノペンタノイ
ル、６−アミノヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−
アミノプロピオニル、２−メチル−３−アミノプロピオ
ニル、２−メチルアミノアセチル、２−エチルアミノプ
ロピオニル、３−プロピルアミノプロピオニル、３−イ
ソプロピルアミノプロピオニル、４−ブチルアミノブチ
リル、５−ペンチルアミノペンタノイル、６−ヘキシル
アミノヘキサノイル、２−ジメチルアミノアセチル、２
−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−プ
ルピルアミノ）アセチル、３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）プロピオニル基等の置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数２〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基を例示できる。
のあるアミノ低級アルカノイル基としては、２−アミノ
アセチル、３−アミノプロピオニル、２−アミノプロピ
オニル、４−アミノブチリル、５−アミノペンタノイ
ル、６−アミノヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−
アミノプロピオニル、２−メチル−３−アミノプロピオ
ニル、２−メチルアミノアセチル、２−エチルアミノプ
ロピオニル、３−プロピルアミノプロピオニル、３−イ
ソプロピルアミノプロピオニル、４−ブチルアミノブチ
リル、５−ペンチルアミノペンタノイル、６−ヘキシル
アミノヘキサノイル、２−ジメチルアミノアセチル、２
−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−プ
ルピルアミノ）アセチル、３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキ
シルアミノ）プロピオニル基等の置換基として炭素数１
〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有するこ
とのあるアミノ基を有する炭素数２〜６の直鎖又は分枝
鎖状アルカノイル基を例示できる。
【００５６】置換基として低級アルカノイル基を有する
ことのあるアミノ低級アルキル基としては、例えばアミ
ノメチル、２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−
アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチ
ル、６−アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミ
ノエチル、２−メチル−３−アミノプロピル、アセチル
アミノメチル、１−アセチルアミノエチル、２−プロピ
オニルアミノエチル、３−イソプロピオニルアミノプロ
ピル、４−ブチリルアミノブチル、５−ペンタノイルア
ミノペンチル、６−ヘキサノイルアミノヘキシル、ホル
ミルアミノメチル基等の置換基として炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有することのあるアミ
ノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を例示できる。
ことのあるアミノ低級アルキル基としては、例えばアミ
ノメチル、２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−
アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチ
ル、６−アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミ
ノエチル、２−メチル−３−アミノプロピル、アセチル
アミノメチル、１−アセチルアミノエチル、２−プロピ
オニルアミノエチル、３−イソプロピオニルアミノプロ
ピル、４−ブチリルアミノブチル、５−ペンタノイルア
ミノペンチル、６−ヘキサノイルアミノヘキシル、ホル
ミルアミノメチル基等の置換基として炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を有することのあるアミ
ノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を例示できる。
【００５７】フェニル環上に置換基として低級アルキル
基を有することのあるアニリノカルボニル基としては、
例えばアニリノカルボニル、２−メチルアニリノカルボ
ニル、３−メチルアニリノカルボニル、４−メチルアニ
リノカルボニル、２−エチルアニリノカルボニル、３−
エチルアニリノカルボニル、４−エチルアニリノカルボ
ニル、４−イソプロピルアニリノカルボニル、３−ブチ
ルアニリノカルボニル、４−ペンチルアニリノカルボニ
ル、４−ヘキシルアニリノカルボニル、３，４−ジメチ
ルアニリノカルボニル、３，４−ジエチルアニリノカル
ボニル、２，４−ジメチルアニリノカルボニル、２，５
−ジメチルアニリノカルボニル、２，６−ジメチルアニ
リノカルボニル、３，４，５−トリメチルアニリノカル
ボニル基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜３個有することの
あるアニリノカルボニル基を例示できる。
基を有することのあるアニリノカルボニル基としては、
例えばアニリノカルボニル、２−メチルアニリノカルボ
ニル、３−メチルアニリノカルボニル、４−メチルアニ
リノカルボニル、２−エチルアニリノカルボニル、３−
エチルアニリノカルボニル、４−エチルアニリノカルボ
ニル、４−イソプロピルアニリノカルボニル、３−ブチ
ルアニリノカルボニル、４−ペンチルアニリノカルボニ
ル、４−ヘキシルアニリノカルボニル、３，４−ジメチ
ルアニリノカルボニル、３，４−ジエチルアニリノカル
ボニル、２，４−ジメチルアニリノカルボニル、２，５
−ジメチルアニリノカルボニル、２，６−ジメチルアニ
リノカルボニル、３，４，５−トリメチルアニリノカル
ボニル基等のフェニル環上に置換基として炭素数１〜６
の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜３個有することの
あるアニリノカルボニル基を例示できる。
【００５８】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有すること
のあるフェニルスルホニル基としては、例えばフェニル
スルホニル、２−クロロフェニルスルホニル、３−クロ
ロフェニルスルホニル、４−クロロフェニルスルホニ
ル、２−フルオロフェニルスルホニル、３−フルオロフ
ェニルスルホニル、４−フルオロフェニルスルホニル、
２−ブロモフェニルスルホニル、３−ブロモフェニルス
ルホニル、４−ブロモフェニルスルホニル、２−ヨード
フェニルスルホニル、３−ヨードフェニルスルホニル、
４−ヨードフェニルスルホニル、３，４−ジクロロフェ
ニルスルホニル、３，５−ジクロロフェニルスルホニ
ル、２，６−ジクロロフェニルスルホニル、２，３−ジ
クロロフェニルスルホニル、２，４−ジクロロフェニル
スルホニル、３，４−ジフルオロフェニルスルホニル、
３，５−ジブロモフェニルスルホニル、３，４，５−ト
リクロロフェニルスルホニル、２−エチル−３−クロロ
フェニルスルホニル、２−メチルフェニルスルホニル、
３−メチルフェニルスルホニル、４−メチルフェニルス
ルホニル、２−エチルフェニルスルホニル、３−エチル
フェニルスルホニル、４−エチルフェニルスルホニル、
４−イソプロピルフェニルスルホニル、３−ブチルフェ
ニルスルホニル、４−ペンチルフェニルスルホニル、４
−へキシルフェニルスルホニル、３，４−ジメチルフェ
ニルスルホニル、３，４−ジエチルフェニルスルホニ
ル、２，４−ジメチルフェニルスルホニル、２，５−ジ
メチルフェニルスルホニル、２，６−ジメチルフェニル
スルホニル、２，４，６−トリメチルフェニルスルホニ
ル、３，４，５−トリメチルフェニルスルホニル、３−
クロロ−４−メチルフェニルスルホニル、４−メチル−
５−ヨードフェニルスルホニル、３，４−ジメチル−５
−ブロモフェニルスルホニル、３，５−ジヨード−４−
メチルフェニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基
として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び
ハロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有するこ
とのあるフェニルスルホニル基を例示できる。
及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を有すること
のあるフェニルスルホニル基としては、例えばフェニル
スルホニル、２−クロロフェニルスルホニル、３−クロ
ロフェニルスルホニル、４−クロロフェニルスルホニ
ル、２−フルオロフェニルスルホニル、３−フルオロフ
ェニルスルホニル、４−フルオロフェニルスルホニル、
２−ブロモフェニルスルホニル、３−ブロモフェニルス
ルホニル、４−ブロモフェニルスルホニル、２−ヨード
フェニルスルホニル、３−ヨードフェニルスルホニル、
４−ヨードフェニルスルホニル、３，４−ジクロロフェ
ニルスルホニル、３，５−ジクロロフェニルスルホニ
ル、２，６−ジクロロフェニルスルホニル、２，３−ジ
クロロフェニルスルホニル、２，４−ジクロロフェニル
スルホニル、３，４−ジフルオロフェニルスルホニル、
３，５−ジブロモフェニルスルホニル、３，４，５−ト
リクロロフェニルスルホニル、２−エチル−３−クロロ
フェニルスルホニル、２−メチルフェニルスルホニル、
３−メチルフェニルスルホニル、４−メチルフェニルス
ルホニル、２−エチルフェニルスルホニル、３−エチル
フェニルスルホニル、４−エチルフェニルスルホニル、
４−イソプロピルフェニルスルホニル、３−ブチルフェ
ニルスルホニル、４−ペンチルフェニルスルホニル、４
−へキシルフェニルスルホニル、３，４−ジメチルフェ
ニルスルホニル、３，４−ジエチルフェニルスルホニ
ル、２，４−ジメチルフェニルスルホニル、２，５−ジ
メチルフェニルスルホニル、２，６−ジメチルフェニル
スルホニル、２，４，６−トリメチルフェニルスルホニ
ル、３，４，５−トリメチルフェニルスルホニル、３−
クロロ−４−メチルフェニルスルホニル、４−メチル−
５−ヨードフェニルスルホニル、３，４−ジメチル−５
−ブロモフェニルスルホニル、３，５−ジヨード−４−
メチルフェニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基
として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び
ハロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有するこ
とのあるフェニルスルホニル基を例示できる。
【００５９】フタルイミド置換低級アルキル基として
は、例えばフタルイミドメチル、２−フタルイミドエチ
ル、１−フタルイミドエチル、３−フタルイミドプロピ
ル、４−フタルイミドブチル、５−フタルイミドペンチ
ル、６−フタルイミドヘキシル、１，１−ジメチル−２
−フタルイミドエチル、２−メチル−３−フタルイミド
プロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基であるフタルイミドアルキル基を例
示できる。 低級アルキニル基としては、例えばエチニ
ル、２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１
−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、２−ヘキ
シニル基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキニ
ル基を例示できる。
は、例えばフタルイミドメチル、２−フタルイミドエチ
ル、１−フタルイミドエチル、３−フタルイミドプロピ
ル、４−フタルイミドブチル、５−フタルイミドペンチ
ル、６−フタルイミドヘキシル、１，１−ジメチル−２
−フタルイミドエチル、２−メチル−３−フタルイミド
プロピル基等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルキル基であるフタルイミドアルキル基を例
示できる。 低級アルキニル基としては、例えばエチニ
ル、２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１
−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、２−ヘキ
シニル基等の炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキニ
ル基を例示できる。
【００６０】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるベンゾイル基としては、例えばベン
ゾイル、２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイ
ル、４−クロロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル、
３−フルオロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、２
−ブロモベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、４−ブロ
モベンゾイル、２−ヨードベンゾイル、３−ヨードベン
ゾイル、４−ヨードベンゾイル、３，４−ジクロロベン
ゾイル、３，５−ジクロロベンゾイル、２，６−ジクロ
ロベンゾイル、２，３−ジクロロベンゾイル、２，４−
ジクロロベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、
３，５−ジブロモベンゾイル、３，４，５−トリクロロ
ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン
原子を１〜３個有することのあるベンゾイル基を例示で
きる。
を有することのあるベンゾイル基としては、例えばベン
ゾイル、２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイ
ル、４−クロロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル、
３−フルオロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、２
−ブロモベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、４−ブロ
モベンゾイル、２−ヨードベンゾイル、３−ヨードベン
ゾイル、４−ヨードベンゾイル、３，４−ジクロロベン
ゾイル、３，５−ジクロロベンゾイル、２，６−ジクロ
ロベンゾイル、２，３−ジクロロベンゾイル、２，４−
ジクロロベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、
３，５−ジブロモベンゾイル、３，４，５−トリクロロ
ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン
原子を１〜３個有することのあるベンゾイル基を例示で
きる。
【００６１】フェニル低級アルコキシ基としては、例え
ばベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、１−フェニ
ルエトキシ、３−フェニルプロポキシ、４−フェニルブ
トキシ、５−フェニルペンチルオキシ、６−フェニルヘ
キシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキ
シ、２−メチル−３−フェニルプロポキシ基等のアルコ
キシ部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキ
シ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。
ばベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、１−フェニ
ルエトキシ、３−フェニルプロポキシ、４−フェニルブ
トキシ、５−フェニルペンチルオキシ、６−フェニルヘ
キシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキ
シ、２−メチル−３−フェニルプロポキシ基等のアルコ
キシ部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキ
シ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。
【００６２】置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルコキシ基としては、例えばアミノメトキ
シ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキシ、３−ア
ミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−アミノペン
チルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−アミノエトキシ、２−メチル−３−アミノプ
ロポキシ、アセチルアミノメトキシ、１−アセチルアミ
ノエトキシ、２−プロピオニルアミノエトキシ、３−イ
ソプロピオニルアミノプロポキシ、４−ブチリルアミノ
ブトキシ、５−ペンタノイルアミノペンチルオキシ、６
−ヘキサノイルアミノヘキシルオキシ、ホルミルアミノ
メトキシ、メチルアミノメトキシ、１−エチルアミノエ
トキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３−イソプロピ
ルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブトキシ、５−
ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノヘ
キシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−
Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ基等の置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基なる群より選ばれ
た基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示でき
る。
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルコキシ基としては、例えばアミノメトキ
シ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキシ、３−ア
ミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−アミノペン
チルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、１，１−ジメ
チル−２−アミノエトキシ、２−メチル−３−アミノプ
ロポキシ、アセチルアミノメトキシ、１−アセチルアミ
ノエトキシ、２−プロピオニルアミノエトキシ、３−イ
ソプロピオニルアミノプロポキシ、４−ブチリルアミノ
ブトキシ、５−ペンタノイルアミノペンチルオキシ、６
−ヘキサノイルアミノヘキシルオキシ、ホルミルアミノ
メトキシ、メチルアミノメトキシ、１−エチルアミノエ
トキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３−イソプロピ
ルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブトキシ、５−
ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキシルアミノヘ
キシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−
Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ基等の置換基として炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基及び炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基なる群より選ばれ
た基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を例示でき
る。
【００６３】フェニル環上に置換基としてハロゲン原子
を有することのあるベンゾイルオキシ基としては、例え
ばベンゾイルオキシ、２−クロロベンゾイルオキシ、３
−クロロベンゾイルオキシ、４−クロロベンゾイルオキ
シ、２−フルオロベンゾイルオキシ、３−フルオロベン
ゾイルオキシ、４−フルオロベンゾイルオキシ、２−ブ
ロモベンゾイルオキシ、３−ブロモベンゾイルオキシ、
４−ブロモベンゾイルオキシ、２−ヨードベンゾイルオ
キシ、３−ヨードベンゾイルオキシ、４−ヨードベンゾ
イルオキシ、３，４−ジクロロベンゾイルオキシ、３，
５−ジクロロベンゾイルオキシ、２，６−ジクロロベン
ゾイルオキシ、２，３−ジクロロベンゾイルオキシ、
２，４−ジクロロベンゾイルオキシ、３，４−ジフルオ
ロベンゾイルオキシ、３，５−ジブロモベンゾイルオキ
シ、３，４，５−トリクロロベンゾイルオキシ基等のフ
ェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有す
ることのあるベンゾイルオキシ基を例示できる。
を有することのあるベンゾイルオキシ基としては、例え
ばベンゾイルオキシ、２−クロロベンゾイルオキシ、３
−クロロベンゾイルオキシ、４−クロロベンゾイルオキ
シ、２−フルオロベンゾイルオキシ、３−フルオロベン
ゾイルオキシ、４−フルオロベンゾイルオキシ、２−ブ
ロモベンゾイルオキシ、３−ブロモベンゾイルオキシ、
４−ブロモベンゾイルオキシ、２−ヨードベンゾイルオ
キシ、３−ヨードベンゾイルオキシ、４−ヨードベンゾ
イルオキシ、３，４−ジクロロベンゾイルオキシ、３，
５−ジクロロベンゾイルオキシ、２，６−ジクロロベン
ゾイルオキシ、２，３−ジクロロベンゾイルオキシ、
２，４−ジクロロベンゾイルオキシ、３，４−ジフルオ
ロベンゾイルオキシ、３，５−ジブロモベンゾイルオキ
シ、３，４，５−トリクロロベンゾイルオキシ基等のフ
ェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有す
ることのあるベンゾイルオキシ基を例示できる。
【００６４】低級アルカノイルオキシ置換低級アルキル
基としては、例えばアセチルオキシメチル、２−プロピ
オニルオキシエチル、１−ブチリルオキシエチル、３−
アセチルオキシプロピル、４−アセチルオキシブチル、
４−イソブチリルオキシブチル、５−ペンタノイルオキ
シペンチル、６−アセチルオキシヘキシル、６−ｔｅｒ
ｔ−ブチルカルボニルオキシヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−ヘキサノイルオキシエチル、２−メチル−３−
アセチルオキシプロピル基等の炭素数２〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルカノイルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
基としては、例えばアセチルオキシメチル、２−プロピ
オニルオキシエチル、１−ブチリルオキシエチル、３−
アセチルオキシプロピル、４−アセチルオキシブチル、
４−イソブチリルオキシブチル、５−ペンタノイルオキ
シペンチル、６−アセチルオキシヘキシル、６−ｔｅｒ
ｔ−ブチルカルボニルオキシヘキシル、１，１−ジメチ
ル−２−ヘキサノイルオキシエチル、２−メチル−３−
アセチルオキシプロピル基等の炭素数２〜６の直鎖又は
分枝鎖状アルカノイルオキシ基置換炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【００６５】低級アルキルスルホニルオキシ低級アルキ
ル基としては、例えばメチルスルホニルオキシメチル、
１−エチルスルホニルオキシエチル、２−プロピルスル
ホニルオキシエチル、３−イソプロピルスルホニルオキ
シプロピル、４−ブチルスルホニルオキシブチル、５−
ペンチルスルホニルオキシペンチル、６−ヘキシルスル
ホニルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−２−メチル
スルホニルオキシエチル、２−メチル−３−エチルスル
ホニルオキシプロピル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキルスルホニルオキシ基置換炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
ル基としては、例えばメチルスルホニルオキシメチル、
１−エチルスルホニルオキシエチル、２−プロピルスル
ホニルオキシエチル、３−イソプロピルスルホニルオキ
シプロピル、４−ブチルスルホニルオキシブチル、５−
ペンチルスルホニルオキシペンチル、６−ヘキシルスル
ホニルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−２−メチル
スルホニルオキシエチル、２−メチル−３−エチルスル
ホニルオキシプロピル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルキルスルホニルオキシ基置換炭素数１〜６の
直鎖又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【００６６】アジト低級アルキル基としては、例えばア
ジドメチル、１−アジドエチル、２−アジドエチル、３
−アジドプロピル、４−アジドブチル、５−アジドペン
チル、６−アジドヘキシル、１，１−ジメチル−２−ア
ジドエチル、２−メチル−３−アジドプロピル基等のア
ジド基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
を例示できる。
ジドメチル、１−アジドエチル、２−アジドエチル、３
−アジドプロピル、４−アジドブチル、５−アジドペン
チル、６−アジドヘキシル、１，１−ジメチル−２−ア
ジドエチル、２−メチル−３−アジドプロピル基等のア
ジド基置換炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
を例示できる。
【００６７】低級アルカノイルオキシイミノ基として
は、例えばホルミルオキシイミノ、アセチルオキシイミ
ノ、プロピオニルオキシイミノ、ブチリルオキシイミ
ノ、イソブチリルオキシイミノ、ペンタノイルオキシイ
ミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシイミノ、ヘキ
サノイルオキシイミノ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルカノイルオキシイミノ基を例示できる。
は、例えばホルミルオキシイミノ、アセチルオキシイミ
ノ、プロピオニルオキシイミノ、ブチリルオキシイミ
ノ、イソブチリルオキシイミノ、ペンタノイルオキシイ
ミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシイミノ、ヘキ
サノイルオキシイミノ基等の炭素数１〜６の直鎖又は分
枝鎖状アルカノイルオキシイミノ基を例示できる。
【００６８】低級アルキリデン基としては、例えばメチ
リデン、エチリデン、プロピリデン、イソプロピリデ
ン、ブチリデン、ペンチリデン、ヘキシリデン基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキリデン基を例示で
きる。
リデン、エチリデン、プロピリデン、イソプロピリデ
ン、ブチリデン、ペンチリデン、ヘキシリデン基等の炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキリデン基を例示で
きる。
【００６９】オキシラニル置換低級アルキル基として
は、例えばオキシラニルメチル、１−オキシラニルエチ
ル、２−オキシラニルエチル、３−オキシラニルプロピ
ル、４−オキシラニルブチル、５−オキシラニルペンチ
ル、６−オキシラニルヘキシル、１，１−ジメチル−２
−オキシラニルエチル、２−メチル−３−オキシラニル
プロピル基等のオキシラニル基置換炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
は、例えばオキシラニルメチル、１−オキシラニルエチ
ル、２−オキシラニルエチル、３−オキシラニルプロピ
ル、４−オキシラニルブチル、５−オキシラニルペンチ
ル、６−オキシラニルヘキシル、１，１−ジメチル−２
−オキシラニルエチル、２−メチル−３−オキシラニル
プロピル基等のオキシラニル基置換炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【００７０】置換基として低級アルコキシ基、水酸基及
び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
ノ基なる群から選ばれた基を１〜２個有する低級アルキ
ル基としては、例えばメトキシメチル、１−エトキシエ
チル、２−プロポキシエチル、３−イソプロポキシプロ
ピル、４−ブトキシブチル、５−ペンチルオキシペンチ
ル、６−ヘキシルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−
２−メトキシエチル、２−メチル−３−エトキシプロピ
ル、３−メトキシ−２−ヒドロキシプロピル、ヒドロキ
シメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチ
ル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシエ
チル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシブ
チル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，
６−ジヒドロキシヘキシル、５−ヒドロキシペンチル、
６−ヒドロキシヘキシル、６−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチ
ルアミノ）−５−メトキシヘキシル、２−メチル−３−
ヒドロキシプロピル、アミノメチル、１−アミノエチ
ル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミ
ノブチル、５−アミノペンチル、６−アミノヘキシル、
１，１−ジメチル−２−アミノエチル、２−メチル−３
−アミノプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノ
メチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメ
チル、ブチルアミノメチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメ
チル、ペンチルアミノメチル、ヘキシルアミノメチル、
ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジプロ
ピルアミノメチル、ジブチルアミノメチル、ジペンチル
アミノメチル、ジヘキシルアミノメチル、Ｎ−メチル−
Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルア
ミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノメチル、Ｎ
−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノメチル、１−メチルアミ
ノエチル、２−エチルアミノエチル、３−プロピルアミ
ノプロピル、４−ブチルアミノブチル、１，１−ジメチ
ル−２−ペンチルアミノエチル、５−ヘキシルアミノペ
ンチル、６−ジメチルアミノヘキシル、４−ジメチルア
ミノブチル、２−ジエチルアミノエチル、１−（Ｎ−メ
チル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチル、３−ジヘキシルア
ミノプロピル、６−ジエチルアミノヘキシル、４−ジブ
チルアミノブチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチルア
ミノ）エチル、２−ヒドロキシ−３−ジエチルアミノプ
ロピル、３−ヒドロキシ−４−メチルアミノブチル、５
−ヒドロキシ−６−ジエチルアミノヘキシル、４−ヒド
ロキシ−５−ジメチルアミノペンチル、４−ヒドロキシ
−５−メチルアミノペンチル、４−ヒドロキシ−５−ジ
エチルアミノペンチル、５−ヒドロキシ−６−エチルア
ミノヘキシル、５−ヒドロキシ−６−イソプロピルアミ
ノヘキシル、５−ヒドロキシ−６−アミノヘキシル基等
の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコ
キシ基、水酸基及び置換基として炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルキル基を有することのあるアミノ基なる
群から選ばれた基を１〜２個有する炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミ
ノ基なる群から選ばれた基を１〜２個有する低級アルキ
ル基としては、例えばメトキシメチル、１−エトキシエ
チル、２−プロポキシエチル、３−イソプロポキシプロ
ピル、４−ブトキシブチル、５−ペンチルオキシペンチ
ル、６−ヘキシルオキシヘキシル、１，１−ジメチル−
２−メトキシエチル、２−メチル−３−エトキシプロピ
ル、３−メトキシ−２−ヒドロキシプロピル、ヒドロキ
シメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチ
ル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシエ
チル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシブ
チル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５，
６−ジヒドロキシヘキシル、５−ヒドロキシペンチル、
６−ヒドロキシヘキシル、６−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチ
ルアミノ）−５−メトキシヘキシル、２−メチル−３−
ヒドロキシプロピル、アミノメチル、１−アミノエチ
ル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミ
ノブチル、５−アミノペンチル、６−アミノヘキシル、
１，１−ジメチル−２−アミノエチル、２−メチル−３
−アミノプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノ
メチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメ
チル、ブチルアミノメチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメ
チル、ペンチルアミノメチル、ヘキシルアミノメチル、
ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジプロ
ピルアミノメチル、ジブチルアミノメチル、ジペンチル
アミノメチル、ジヘキシルアミノメチル、Ｎ−メチル−
Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルア
ミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノメチル、Ｎ
−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノメチル、１−メチルアミ
ノエチル、２−エチルアミノエチル、３−プロピルアミ
ノプロピル、４−ブチルアミノブチル、１，１−ジメチ
ル−２−ペンチルアミノエチル、５−ヘキシルアミノペ
ンチル、６−ジメチルアミノヘキシル、４−ジメチルア
ミノブチル、２−ジエチルアミノエチル、１−（Ｎ−メ
チル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチル、３−ジヘキシルア
ミノプロピル、６−ジエチルアミノヘキシル、４−ジブ
チルアミノブチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチルア
ミノ）エチル、２−ヒドロキシ−３−ジエチルアミノプ
ロピル、３−ヒドロキシ−４−メチルアミノブチル、５
−ヒドロキシ−６−ジエチルアミノヘキシル、４−ヒド
ロキシ−５−ジメチルアミノペンチル、４−ヒドロキシ
−５−メチルアミノペンチル、４−ヒドロキシ−５−ジ
エチルアミノペンチル、５−ヒドロキシ−６−エチルア
ミノヘキシル、５−ヒドロキシ−６−イソプロピルアミ
ノヘキシル、５−ヒドロキシ−６−アミノヘキシル基等
の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコ
キシ基、水酸基及び置換基として炭素数１〜６の直鎖又
は分枝鎖状アルキル基を有することのあるアミノ基なる
群から選ばれた基を１〜２個有する炭素数１〜６の直鎖
又は分枝鎖状アルキル基を例示できる。
【００７１】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノカルボニルオキシ基としては、例えばアミ
ノカルボニルオキシ、メチルアミノカルボニルオキシ、
エチルアミノカルボニルオキシ、プロピルアミノカルボ
ニルオキシ、イソプロピルアミノカルボニルオキシ、ブ
チルアミノカルボニルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
カルボニルオキシ、ペンチルアミノカルボニルオキシ、
ヘキシルアミノカルボニルオキシ、ジメチルアミノカル
ボニルオキシ、ジエチルアミノカルボニルオキシ、ジプ
ロピルアミノカルボニルオキシ、ジブチルアミノカルボ
ニルオキシ、ジペンチルアミノカルボニルオキシ、ジヘ
キシルアミノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチ
ルアミノカルボニルオキシ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピル
アミノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミ
ノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ
カルボニルオキシ基等の置換基として炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有することのある
アミノカルボニルオキシ基を例示できる。
のあるアミノカルボニルオキシ基としては、例えばアミ
ノカルボニルオキシ、メチルアミノカルボニルオキシ、
エチルアミノカルボニルオキシ、プロピルアミノカルボ
ニルオキシ、イソプロピルアミノカルボニルオキシ、ブ
チルアミノカルボニルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ
カルボニルオキシ、ペンチルアミノカルボニルオキシ、
ヘキシルアミノカルボニルオキシ、ジメチルアミノカル
ボニルオキシ、ジエチルアミノカルボニルオキシ、ジプ
ロピルアミノカルボニルオキシ、ジブチルアミノカルボ
ニルオキシ、ジペンチルアミノカルボニルオキシ、ジヘ
キシルアミノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチ
ルアミノカルボニルオキシ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピル
アミノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミ
ノカルボニルオキシ、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ
カルボニルオキシ基等の置換基として炭素数１〜６の直
鎖又は分枝鎖状アルキル基を１〜２個有することのある
アミノカルボニルオキシ基を例示できる。
【００７２】置換基としてハロゲン原子を有することの
ある低級アルカノイルオキシ基としては、例えば前記低
級アルカノイルオキシ基に加えて、２，２，２−トリフ
ルオロアセチルオキシ、２，２，２−トリクロロアセチ
ルオキシ、２−クロロアセチルオキシ、２−ブロモアセ
チルオキシ、２−フルオロアセチルオキシ、２−ヨード
アセチルオキシ、２，２−ジフルオロアセチルオキシ、
２，２−ジブロモアセチルオキシ、３，３，３−トリフ
ルオロプロピオニルオキシ、３，３，３−トリクロロプ
ロピオニルオキシ、３−クロロプロピオニルオキシ、
２，３−ジクロロプロピオニルオキシ、４，４，４−ト
リクロロブチリルオキシ、４−フルオロブチリルオキ
シ、５−クロロペンタノイルオキシ、３−クロロ−２−
メチルプロピオニルオキシ、６−ブロモヘキサノイルオ
キシ、５，６−ジブロモヘキサノイルオキシ基等の置換
基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を挙げるこ
とができる。
ある低級アルカノイルオキシ基としては、例えば前記低
級アルカノイルオキシ基に加えて、２，２，２−トリフ
ルオロアセチルオキシ、２，２，２−トリクロロアセチ
ルオキシ、２−クロロアセチルオキシ、２−ブロモアセ
チルオキシ、２−フルオロアセチルオキシ、２−ヨード
アセチルオキシ、２，２−ジフルオロアセチルオキシ、
２，２−ジブロモアセチルオキシ、３，３，３−トリフ
ルオロプロピオニルオキシ、３，３，３−トリクロロプ
ロピオニルオキシ、３−クロロプロピオニルオキシ、
２，３−ジクロロプロピオニルオキシ、４，４，４−ト
リクロロブチリルオキシ、４−フルオロブチリルオキ
シ、５−クロロペンタノイルオキシ、３−クロロ−２−
メチルプロピオニルオキシ、６−ブロモヘキサノイルオ
キシ、５，６−ジブロモヘキサノイルオキシ基等の置換
基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある炭素
数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基を挙げるこ
とができる。
【００７３】置換基として低級アルキル基及び低級アル
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルコキシ基としては、例えばアミノメチル、
２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロ
ピル、４−アミノブトキシ、５−アミノペンチル、６−
アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチ
ル、２−メチル−３−アミノプロピル、アセチルアミノ
メチル、１−アセチルアミノエチル、２−プロピオニル
アミノエチル、３−イソプロピオニルアミノプロピル、
４−ブチリルアミノブチル、５−ペンタノイルアミノペ
ンチル、６−ヘキサノイルアミノヘキシル、ホルミルア
ミノメチル、メチルアミノメチル、１−エチルアミノエ
チル、２−プロピルアミノエチル、３−イソプロピルア
ミノプロピル、４−ブチルアミノブチル、５−ペンチル
アミノペンチル、６−ヘキシルアミノヘキシル、ジメチ
ルアミノメチル、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）
メチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカ
ノイル基なる群より選ばれた基を１〜２個有することの
あるアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基を例示できる。
カノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるア
ミノ低級アルコキシ基としては、例えばアミノメチル、
２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロ
ピル、４−アミノブトキシ、５−アミノペンチル、６−
アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチ
ル、２−メチル−３−アミノプロピル、アセチルアミノ
メチル、１−アセチルアミノエチル、２−プロピオニル
アミノエチル、３−イソプロピオニルアミノプロピル、
４−ブチリルアミノブチル、５−ペンタノイルアミノペ
ンチル、６−ヘキサノイルアミノヘキシル、ホルミルア
ミノメチル、メチルアミノメチル、１−エチルアミノエ
チル、２−プロピルアミノエチル、３−イソプロピルア
ミノプロピル、４−ブチルアミノブチル、５−ペンチル
アミノペンチル、６−ヘキシルアミノヘキシル、ジメチ
ルアミノメチル、（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）
メチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカ
ノイル基なる群より選ばれた基を１〜２個有することの
あるアミノ基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基を例示できる。
【００７４】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイルオキシ基としては、２−
アミノアセチルオキシ、３−アミノプロピオニルオキ
シ、２−アミノプロピオニルオキシ、４−アミノブチリ
ルオキシ、５−アミノペンタノイルオキシ、６−アミノ
ヘキサノイルオキシ、２，２−ジメチル−３−アミノプ
ロピオニルオキシ、２−メチル−３−アミノプロピオニ
ルオキシ、２−メチルアミノアセチルオキシ、２−エチ
ルアミノプロピオニルオキシ、３−プロピルアミノプロ
ピオニルオキシ、３−イソプロピルアミノプロピオニル
オキシ、４−ブチルアミノブチリルオキシ、５−ペンチ
ルアミノペンタノイルオキシ、６−ヘキシルアミノヘキ
サノイルオキシ、２−ジメチルアミノアセチルオキシ、
２−ジエチルアミノアセチルオキシ、２−（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）アセチルオキシ、３−（Ｎ−メ
チル−Ｎ−ヘキシルアミノ）プロピオニルオキシ基等の
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素数
２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイルオキシ基を例示
できる。
のあるアミノ低級アルカノイルオキシ基としては、２−
アミノアセチルオキシ、３−アミノプロピオニルオキ
シ、２−アミノプロピオニルオキシ、４−アミノブチリ
ルオキシ、５−アミノペンタノイルオキシ、６−アミノ
ヘキサノイルオキシ、２，２−ジメチル−３−アミノプ
ロピオニルオキシ、２−メチル−３−アミノプロピオニ
ルオキシ、２−メチルアミノアセチルオキシ、２−エチ
ルアミノプロピオニルオキシ、３−プロピルアミノプロ
ピオニルオキシ、３−イソプロピルアミノプロピオニル
オキシ、４−ブチルアミノブチリルオキシ、５−ペンチ
ルアミノペンタノイルオキシ、６−ヘキシルアミノヘキ
サノイルオキシ、２−ジメチルアミノアセチルオキシ、
２−ジエチルアミノアセチルオキシ、２−（Ｎ−エチル
−Ｎ−プロピルアミノ）アセチルオキシ、３−（Ｎ−メ
チル−Ｎ−ヘキシルアミノ）プロピオニルオキシ基等の
置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル
基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素数
２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイルオキシ基を例示
できる。
【００７５】ピリジル低級アルキル基としては、例えば
（４−ピリジル）メチル、１−（３−ピリジル）エチ
ル、２−（２−ピリジル）エチル、３−（２−ピリジ
ル）プロピル、４−（３−ピリジル）ブチル、５−（４
−ピリジル）ペンチル、６−（２−ピリジル）ヘキシ
ル、１，１−ジメチル−２−（３−ピリジル）エチル、
２−メチル−３−（４−ピリジル）プロピル基等のアル
キル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるピリジルアルキル基を挙げることができる。
（４−ピリジル）メチル、１−（３−ピリジル）エチ
ル、２−（２−ピリジル）エチル、３−（２−ピリジ
ル）プロピル、４−（３−ピリジル）ブチル、５−（４
−ピリジル）ペンチル、６−（２−ピリジル）ヘキシ
ル、１，１−ジメチル−２−（３−ピリジル）エチル、
２−メチル−３−（４−ピリジル）プロピル基等のアル
キル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるピリジルアルキル基を挙げることができる。
【００７６】Ｒ１８及びＲ１９が、結合する窒素原子と
共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介
することなく互いに結合して形成する５〜６員環の飽和
の複素環基としては、例えばピロリジニル、ピペリジニ
ル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ基等を
挙げることができる。
共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介
することなく互いに結合して形成する５〜６員環の飽和
の複素環基としては、例えばピロリジニル、ピペリジニ
ル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ基等を
挙げることができる。
【００７７】オキソ基、低級アルキル基、低級アルカノ
イル基又はカルバモイル基が置換した上記複素環基とし
ては、例えば４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチ
ルピペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピ
ルピロリジニル、３，４，５−トリメチルピペリジニ
ル、４−ブチルピペリジニル、３−ペンチルモルホリ
ノ、４−ヘキシルピペラジニル、２−メチルチオモルホ
リノ、４−アセチルピペラジニル、２−プロパノイルモ
ルホリノ、３−ブチリルチオモルホリノ、３−ペンタノ
イルピロリジニル、４−ヘキサノイルピペリジニル、３
−メチル−４−アセチルピペラジニル、２−カルバモイ
ルピロリジニル、４−カルバモイルピペラジニル、３−
カルバモイルチオモルホリノ、２−カルバモイルモルホ
リノ、３−カルバモイルピペリジニル、１−オキソチオ
モルホリノ、１，１−ジオキソチオモルホリノ基等のオ
キソ基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基又はカ
ルバモイル基が１〜３個置換した上記複素環基を挙げる
ことができる。
イル基又はカルバモイル基が置換した上記複素環基とし
ては、例えば４−メチルピペラジニル、３，４−ジメチ
ルピペラジニル、３−エチルピロリジニル、２−プロピ
ルピロリジニル、３，４，５−トリメチルピペリジニ
ル、４−ブチルピペリジニル、３−ペンチルモルホリ
ノ、４−ヘキシルピペラジニル、２−メチルチオモルホ
リノ、４−アセチルピペラジニル、２−プロパノイルモ
ルホリノ、３−ブチリルチオモルホリノ、３−ペンタノ
イルピロリジニル、４−ヘキサノイルピペリジニル、３
−メチル−４−アセチルピペラジニル、２−カルバモイ
ルピロリジニル、４−カルバモイルピペラジニル、３−
カルバモイルチオモルホリノ、２−カルバモイルモルホ
リノ、３−カルバモイルピペリジニル、１−オキソチオ
モルホリノ、１，１−ジオキソチオモルホリノ基等のオ
キソ基、炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基、
炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノイル基又はカ
ルバモイル基が１〜３個置換した上記複素環基を挙げる
ことができる。
【００７８】低級アルキルスルホニル基としては、例え
ばメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスル
ホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、
ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、ヘ
キシルスルホニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキルスルホニル基を挙げることができる。
ばメチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスル
ホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、
ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、ヘ
キシルスルホニル基等の炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルキルスルホニル基を挙げることができる。
【００７９】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノカルボニル基としては、例えばアミノカル
ボニル、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボ
ニル、プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノ
カルボニル、ブチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチ
ルアミノカルボニル、ペンチルアミノカルボニル、ヘキ
シルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジ
エチルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニ
ル、ジブチルアミノカルボニル、ジペンチルアミノカル
ボニル、ジヘキシルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ
−エチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピル
アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノカル
ボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノカルボニル基
等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
キル基を１〜２個有することのあるアミノカルボニル基
を例示できる。
のあるアミノカルボニル基としては、例えばアミノカル
ボニル、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボ
ニル、プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノ
カルボニル、ブチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチ
ルアミノカルボニル、ペンチルアミノカルボニル、ヘキ
シルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジ
エチルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニ
ル、ジブチルアミノカルボニル、ジペンチルアミノカル
ボニル、ジヘキシルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ
−エチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピル
アミノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミノカル
ボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノカルボニル基
等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アル
キル基を１〜２個有することのあるアミノカルボニル基
を例示できる。
【００８０】シアノ置換低級アルキル基としては、例え
ばシアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチ
ル、３−シアノプロピル、４−シアノブチル、５−シア
ノペンチル、６−シアノヘキシル、１，１−ジメチル−
２−シアノエチル、２−メチル−３−シアノプロピル基
等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基であるシアノアルキル基を挙げることができ
る。
ばシアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチ
ル、３−シアノプロピル、４−シアノブチル、５−シア
ノペンチル、６−シアノヘキシル、１，１−ジメチル−
２−シアノエチル、２−メチル−３−シアノプロピル基
等のアルキル部分が炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状ア
ルキル基であるシアノアルキル基を挙げることができ
る。
【００８１】低級アルコキシカルボニル基置換低級アル
キル基としては、例えばメトキシカルボニルメチル、３
−メトキシカルボニルプロピル、エトキシカルボニルメ
チル、３−エトキシカルボニルプロピル、４−エトキシ
カルボニルブチル、５−イソプロポキシカルボニルペン
チル、６−プロポキシカルボニルヘキシル、１，１−ジ
メチル−２−ブトキシカルボニルエチル、２−メチル−
３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロピル、２−ペン
チルオキシカルボニルエチル、ヘキシルオキシカルボニ
ルメチル基等のアルコキシカルボニル部分が炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基である炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルア
ルキル基を挙げることができる。
キル基としては、例えばメトキシカルボニルメチル、３
−メトキシカルボニルプロピル、エトキシカルボニルメ
チル、３−エトキシカルボニルプロピル、４−エトキシ
カルボニルブチル、５−イソプロポキシカルボニルペン
チル、６−プロポキシカルボニルヘキシル、１，１−ジ
メチル−２−ブトキシカルボニルエチル、２−メチル−
３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロピル、２−ペン
チルオキシカルボニルエチル、ヘキシルオキシカルボニ
ルメチル基等のアルコキシカルボニル部分が炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニル基である炭
素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシカルボニルア
ルキル基を挙げることができる。
【００８２】カルボキシ置換低級アルキル基としては、
例えばカルボキシメチル、２−カルボキシエチル、１−
カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル、４−カル
ボキシブチル、５−カルボキシペンチル、６−カルボオ
シヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルボキシエチ
ル、２−メチル−３−カルボキシプロピル基等のアルキ
ル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるカルボキシアルキル基を挙げることができる。
例えばカルボキシメチル、２−カルボキシエチル、１−
カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル、４−カル
ボキシブチル、５−カルボキシペンチル、６−カルボオ
シヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルボキシエチ
ル、２−メチル−３−カルボキシプロピル基等のアルキ
ル部分の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基
であるカルボキシアルキル基を挙げることができる。
【００８３】テトラヒドロピラニルオキシ置換低級アル
キル基としては、例えば（２−テトラヒドロピラニル）
オキシメチル、２−（３−テトラヒドロピラニル）オキ
シエチル、１−（４−テトラヒドロピラニル）オキシエ
チル、３−（２−テトラヒドロピラニル）オキシプロピ
ル、４−（３−テトラヒドロピラニル）オキシブチル、
５−（４−テトラヒドロピラニル）オキシペンチル、６
−（２−テトラヒドロピラニル）オキシヘキシル、１，
１−ジメチル−２−（３−テトラヒドロピラニル）オキ
シエチル、２−メチル−３−（４−テトラヒドロピラニ
ル）オキシプロピル基等のアルキル部分の炭素数が１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるテトラヒドロピ
ラニルオキシ置換アルキル基を挙げることができる。
キル基としては、例えば（２−テトラヒドロピラニル）
オキシメチル、２−（３−テトラヒドロピラニル）オキ
シエチル、１−（４−テトラヒドロピラニル）オキシエ
チル、３−（２−テトラヒドロピラニル）オキシプロピ
ル、４−（３−テトラヒドロピラニル）オキシブチル、
５−（４−テトラヒドロピラニル）オキシペンチル、６
−（２−テトラヒドロピラニル）オキシヘキシル、１，
１−ジメチル−２−（３−テトラヒドロピラニル）オキ
シエチル、２−メチル−３−（４−テトラヒドロピラニ
ル）オキシプロピル基等のアルキル部分の炭素数が１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基であるテトラヒドロピ
ラニルオキシ置換アルキル基を挙げることができる。
【００８４】ピペリジン環上に置換基としてフェニル低
級アルキル基を有することのあるピペリジニル基として
は、ピペリジニル、１−ベンジル−４−ピペリジニル、
１−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジニル、１−
（１−フェニルエチル）−２−ピペリジニル、１−（３
−フェニルプロピル）−４−ピペリジニル、１−（４−
フェニルブチル）−４−ピペリジニル、１−（５−フェ
ニルペンチル）−４−ピペリジニル、１−（６−フェニ
ルヘキシル）−４−ピペリジニル、１−（１，１−ジメ
チル−２−フェニルエチル）−３−ピペリジニル、１−
（２−メチル−３−フェニルプロピル）−２−ピペリジ
ニル基等のピペリジン環上に置換基としてアルキル部分
の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基である
フェニルアルキル基を有することのあるピペリジニル基
を挙げることができる。
級アルキル基を有することのあるピペリジニル基として
は、ピペリジニル、１−ベンジル−４−ピペリジニル、
１−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジニル、１−
（１−フェニルエチル）−２−ピペリジニル、１−（３
−フェニルプロピル）−４−ピペリジニル、１−（４−
フェニルブチル）−４−ピペリジニル、１−（５−フェ
ニルペンチル）−４−ピペリジニル、１−（６−フェニ
ルヘキシル）−４−ピペリジニル、１−（１，１−ジメ
チル−２−フェニルエチル）−３−ピペリジニル、１−
（２−メチル−３−フェニルプロピル）−２−ピペリジ
ニル基等のピペリジン環上に置換基としてアルキル部分
の炭素数が１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基である
フェニルアルキル基を有することのあるピペリジニル基
を挙げることができる。
【００８５】イミダゾリル置換低級アルカノイル基とし
ては、例えば（１−イミダゾリル）アセチル、３−（２
−イミダゾリル）プロピオニル、２−（４−イミダゾリ
ル）プロピオニル、４−（１−イミダゾリル）ブチリ
ル、２，２−ジメチル−３−（２−イミダゾリル）プロ
ピオニル、５−（４−イミダゾリル）ペンタノイル、６
−（１−イミダゾリル）ヘキサノイル基等のアルカノイ
ル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基であるイミダゾリルアルカノイル基を挙げること
ができる。
ては、例えば（１−イミダゾリル）アセチル、３−（２
−イミダゾリル）プロピオニル、２−（４−イミダゾリ
ル）プロピオニル、４−（１−イミダゾリル）ブチリ
ル、２，２−ジメチル−３−（２−イミダゾリル）プロ
ピオニル、５−（４−イミダゾリル）ペンタノイル、６
−（１−イミダゾリル）ヘキサノイル基等のアルカノイ
ル基部分の炭素数が２〜６の直鎖又は分枝鎖状アルカノ
イル基であるイミダゾリルアルカノイル基を挙げること
ができる。
【００８６】置換基として低級アルキル基及び低級アル
コキシカルボニル基なる群より選ばれた基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイル基としては、例えば２−
アミノアセチル、３−アミノプロピオニル、２−アミノ
プロピオニル、４−アミノブチリル、５−アミノペンタ
ノイル、６−アミノヘキサノイル、２，２−ジメチル−
３−アミノプロピオニル、２−メチル−３−アミノプロ
ピオニル、２−メチルアミノアセチル、２−エチルアミ
ノプロピオニル、３−プロピルアミノプロピオニル、３
−イソプロピルアミノプロピオニル、４−ブチルアミノ
ブチリル、５−ペンチルアミノペンタノイル、６−ヘキ
シルアミノヘキサノイル、２−ジメチルアミノアセチ
ル、２−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ−エチル−
Ｎ−プロピルアミノ）アセチル、３−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）プロピオニル、２−メトキシカルボ
ニルアミノアセチル、２−エトキシカルボニルアミノア
セチル、３−プロポキシカルボニルアミノプロピオニ
ル、４−ブトキシカルボニルアミノブチリル、２−ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニルアミノアセチル、５−ペンチ
ルオキシカルボニルアミノペンタノイル、６−ヘキシル
オキシカルボニルアミノヘキサノイル、２−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコ
キシカルボニル基なる群より選ばれた基を１〜２個有す
ることのあるアミノ置換炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルカノイル基を挙げることができる。
コキシカルボニル基なる群より選ばれた基を有すること
のあるアミノ低級アルカノイル基としては、例えば２−
アミノアセチル、３−アミノプロピオニル、２−アミノ
プロピオニル、４−アミノブチリル、５−アミノペンタ
ノイル、６−アミノヘキサノイル、２，２−ジメチル−
３−アミノプロピオニル、２−メチル−３−アミノプロ
ピオニル、２−メチルアミノアセチル、２−エチルアミ
ノプロピオニル、３−プロピルアミノプロピオニル、３
−イソプロピルアミノプロピオニル、４−ブチルアミノ
ブチリル、５−ペンチルアミノペンタノイル、６−ヘキ
シルアミノヘキサノイル、２−ジメチルアミノアセチ
ル、２−ジエチルアミノアセチル、２−（Ｎ−エチル−
Ｎ−プロピルアミノ）アセチル、３−（Ｎ−メチル−Ｎ
−ヘキシルアミノ）プロピオニル、２−メトキシカルボ
ニルアミノアセチル、２−エトキシカルボニルアミノア
セチル、３−プロポキシカルボニルアミノプロピオニ
ル、４−ブトキシカルボニルアミノブチリル、２−ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニルアミノアセチル、５−ペンチ
ルオキシカルボニルアミノペンタノイル、６−ヘキシル
オキシカルボニルアミノヘキサノイル、２−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基及び炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルコ
キシカルボニル基なる群より選ばれた基を１〜２個有す
ることのあるアミノ置換炭素数２〜６の直鎖又は分枝鎖
状アルカノイル基を挙げることができる。
【００８７】置換基として低級アルキル基を有するアミ
ノカルボニル低級アルキル基としては、例えばメチルア
ミノカルボニルメチル、１−エチルアミノカルボニルエ
チル、２−プロピルアミノカルボニルエチル、３−イソ
プロピルアミノカルボニルプロピル、４−ブチルアミノ
カルボニルブチル、５−ペンチルアミノカルボニルペン
チル、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキシル、ジメチ
ルアミノカルボニルメチル、３−ジエチルアミノカルボ
ニルプロピル、ジエチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ
−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）カルボニルメチル、２
−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）カルボニルエチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基を１〜２個有するアミノカルボニル基を有す
る炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を挙げる
ことができる。
ノカルボニル低級アルキル基としては、例えばメチルア
ミノカルボニルメチル、１−エチルアミノカルボニルエ
チル、２−プロピルアミノカルボニルエチル、３−イソ
プロピルアミノカルボニルプロピル、４−ブチルアミノ
カルボニルブチル、５−ペンチルアミノカルボニルペン
チル、６−ヘキシルアミノカルボニルヘキシル、ジメチ
ルアミノカルボニルメチル、３−ジエチルアミノカルボ
ニルプロピル、ジエチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ
−エチル−Ｎ−プロピルアミノ）カルボニルメチル、２
−（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）カルボニルエチ
ル基等の置換基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状
アルキル基を１〜２個有するアミノカルボニル基を有す
る炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を挙げる
ことができる。
【００８８】置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアミノ置換低級アルコキシ基としては、例えばア
ミノメトキシ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキ
シ、３−アミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−
アミノペンチルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、
１，１−ジメチル−２−アミノエトキシ、２−メチル−
３−アミノプロポキシ、メチルアミノメトキシ、１−エ
チルアミノエトキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３
−イソプロピルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブ
トキシ、５−ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキ
シルアミノヘキシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、
（Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−
（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ等の置換
基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を
１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を挙げることができ
る。
のあるアミノ置換低級アルコキシ基としては、例えばア
ミノメトキシ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキ
シ、３−アミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−
アミノペンチルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、
１，１−ジメチル−２−アミノエトキシ、２−メチル−
３−アミノプロポキシ、メチルアミノメトキシ、１−エ
チルアミノエトキシ、２−プロピルアミノエトキシ、３
−イソプロピルアミノプロポキシ、４−ブチルアミノブ
トキシ、５−ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ヘキ
シルアミノヘキシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、
（Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−
（Ｎ−メチル−Ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ等の置換
基として炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖状アルキル基を
１〜２個有することのあるアミノ基を有する炭素数１〜
６の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ基を挙げることができ
る。
【００８９】本発明の化合物は、種々の方法により製造
することができる。
することができる。
【００９０】［反応式−１］
【００９１】
【化９】 ［式中Ｒ２、Ｒ２、Ｒ３及びＷは前記に同じ。］反応式
−１で示される方法は、一般式（２）のベンゾヘテロ環
化合物と一般式（３）のカルボン酸とを、通常のアミド
結合生成反応にて反応させる方法である。該アミド結合
生成反応には公知のアミド結合生成反応の条件を容易に
適用できる。例えば（イ）混合酸無水物法、即ちカルボ
ン酸（３）にアルキルハロカルボン酸を反応させて混合
酸無水物とし、これにアミン（２）を反応させる方法、
（ロ）活性エステル法、即ちカルボン酸（３）をｐ−ニ
トロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミド
エステル、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールエステル
等の活性エステルとし、これにアミン（２）を反応させ
る方法、（ハ）カルボジイミド法、即ちカルボン酸
（３）にアミン（２）をジシクロヘキシルカルボジイミ
ド、カルボニルジイミダゾール等の活性化剤の存在下に
縮合反応させる方法、（ニ）その他の方法、例えばカル
ボン酸（３）を無水酢酸等の脱水剤によりカルボン酸無
水物とし、これにアミン（２）を反応させる方法、カル
ボン酸（３）と低級アルコールとのエステルにアミン
（２）を高圧高温下に反応させる方法、カルボン酸
（３）の酸ハロゲン化物、即ちカルボン酸ハライドにア
ミン（２）を反応させる方法等を挙げることができる。
−１で示される方法は、一般式（２）のベンゾヘテロ環
化合物と一般式（３）のカルボン酸とを、通常のアミド
結合生成反応にて反応させる方法である。該アミド結合
生成反応には公知のアミド結合生成反応の条件を容易に
適用できる。例えば（イ）混合酸無水物法、即ちカルボ
ン酸（３）にアルキルハロカルボン酸を反応させて混合
酸無水物とし、これにアミン（２）を反応させる方法、
（ロ）活性エステル法、即ちカルボン酸（３）をｐ−ニ
トロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミド
エステル、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールエステル
等の活性エステルとし、これにアミン（２）を反応させ
る方法、（ハ）カルボジイミド法、即ちカルボン酸
（３）にアミン（２）をジシクロヘキシルカルボジイミ
ド、カルボニルジイミダゾール等の活性化剤の存在下に
縮合反応させる方法、（ニ）その他の方法、例えばカル
ボン酸（３）を無水酢酸等の脱水剤によりカルボン酸無
水物とし、これにアミン（２）を反応させる方法、カル
ボン酸（３）と低級アルコールとのエステルにアミン
（２）を高圧高温下に反応させる方法、カルボン酸
（３）の酸ハロゲン化物、即ちカルボン酸ハライドにア
ミン（２）を反応させる方法等を挙げることができる。
【００９２】上記混合酸無水物法（イ）において用いら
れる混合酸無水物は、通常のショッテン−バウマン反応
により得られ、これを通常単離することなくアミン
（２）と反応させることにより一般式（１）の本発明化
合物が製造される。上記ショッテン−バウマン反応は塩
基性化合物の存在下に行なわれる。用いられる塩基性化
合物としては、ショッテン−バウマン反応に慣用の化合
物例えばトリエチルアミン、トリメチルアミン、ピリジ
ン、ジメチルアニリン、Ｎ−メチルモルホリン、１，５
−ジアザビシクロ〔４．３．０〕ノネン−５（ＤＢ
Ｎ）、１，８−ジアザビシクロ〔５．４．０〕ウンデセ
ン−７（ＤＢＵ）、１，４−ジアザビシクロ〔２．２．
２〕オクタン（ＤＡＢＣＯ）等の有機塩基、炭酸カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナト
リウム等の無機塩基等が挙げられる。該反応は、通常−
２０〜１００℃程度、好ましくは０〜５０℃程度におい
て行なわれ、反応時間は５分〜１０時間程度、好ましく
は５分〜２時間程度である。得られた混合酸無水物とア
ミン（２）との反応は通常−２０〜１５０℃程度、好ま
しくは１０〜５０℃程度において行なわれ、反応時間は
５分〜１０時間程度、好ましくは５分〜５時間程度であ
る。混合酸無水物法は一般に溶媒中で行なわれる。用い
られる溶媒としては混合酸無水物法に慣用の溶媒がいず
れも使用可能であり、具体的にはクロロホルム、ジクロ
ロメタン、ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、
ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、テトラヒ
ドロフラン、ジメトキシエタン等のエーテル類、酢酸メ
チル、酢酸エチル等のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、
ヘキサメチルリン酸トリアミド等の非プロトン性極性溶
媒等又は之等の混合溶媒等が挙げられる。混合酸無水物
法において使用されるアルキルハロカルボン酸としては
例えばクロロ蟻酸メチル、ブロモ蟻酸メチル、クロロ蟻
酸エチル、ブロモ蟻酸エチル、クロロ蟻酸イソブチル等
が挙げられる。該法におけるカルボン酸（３）とアルキ
ルハロカルボン酸とアミン（２）の使用割合は、通常等
モルずつとするのがよいが、アミン（２）に対してアル
キルハロカルボン酸及びカルボン酸（３）はそれぞれ１
〜１．５倍モル量程度の範囲内で使用することができ
る。
れる混合酸無水物は、通常のショッテン−バウマン反応
により得られ、これを通常単離することなくアミン
（２）と反応させることにより一般式（１）の本発明化
合物が製造される。上記ショッテン−バウマン反応は塩
基性化合物の存在下に行なわれる。用いられる塩基性化
合物としては、ショッテン−バウマン反応に慣用の化合
物例えばトリエチルアミン、トリメチルアミン、ピリジ
ン、ジメチルアニリン、Ｎ−メチルモルホリン、１，５
−ジアザビシクロ〔４．３．０〕ノネン−５（ＤＢ
Ｎ）、１，８−ジアザビシクロ〔５．４．０〕ウンデセ
ン−７（ＤＢＵ）、１，４−ジアザビシクロ〔２．２．
２〕オクタン（ＤＡＢＣＯ）等の有機塩基、炭酸カリウ
ム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナト
リウム等の無機塩基等が挙げられる。該反応は、通常−
２０〜１００℃程度、好ましくは０〜５０℃程度におい
て行なわれ、反応時間は５分〜１０時間程度、好ましく
は５分〜２時間程度である。得られた混合酸無水物とア
ミン（２）との反応は通常−２０〜１５０℃程度、好ま
しくは１０〜５０℃程度において行なわれ、反応時間は
５分〜１０時間程度、好ましくは５分〜５時間程度であ
る。混合酸無水物法は一般に溶媒中で行なわれる。用い
られる溶媒としては混合酸無水物法に慣用の溶媒がいず
れも使用可能であり、具体的にはクロロホルム、ジクロ
ロメタン、ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、
ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、テトラヒ
ドロフラン、ジメトキシエタン等のエーテル類、酢酸メ
チル、酢酸エチル等のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、
ヘキサメチルリン酸トリアミド等の非プロトン性極性溶
媒等又は之等の混合溶媒等が挙げられる。混合酸無水物
法において使用されるアルキルハロカルボン酸としては
例えばクロロ蟻酸メチル、ブロモ蟻酸メチル、クロロ蟻
酸エチル、ブロモ蟻酸エチル、クロロ蟻酸イソブチル等
が挙げられる。該法におけるカルボン酸（３）とアルキ
ルハロカルボン酸とアミン（２）の使用割合は、通常等
モルずつとするのがよいが、アミン（２）に対してアル
キルハロカルボン酸及びカルボン酸（３）はそれぞれ１
〜１．５倍モル量程度の範囲内で使用することができ
る。
【００９３】また前記その他の方法（ニ）の内、カルボ
ン酸ハライドにアミン（２）を反応させる方法を採用す
る場合、該反応は塩基性化合物の存在下に、適当な溶媒
中で行なわれる。用いられる塩基性化合物としては、公
知のものを広く使用でき、例えば上記ショッテン−バウ
マン反応に用いられる塩基性化合物の他に、例えば水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水
素化カリウム等を例示できる。また用いられる溶媒とし
ては、例えば上記混合酸無水物法に用いられる溶媒の他
に、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノー
ル、３−メトキシ−１−ブタノール、エチルセロソル
ブ、メチルセロソルブ等のアルコール類、ピリジン、ア
セトン、水等を例示できる。アミン（２）とカルボン酸
ハライドとの使用割合としては、特に限定がなく広い範
囲内で適宜選択でき、通常前者に対して後者を少なくと
も等モル量程度、好ましくは等モル〜５倍モル量程度用
いるのがよい。該反応は通常−２０〜１８０℃程度、好
ましくは０〜１５０℃程度にて行なわれ、一般に５分〜
３０時間程度で反応は完結する。
ン酸ハライドにアミン（２）を反応させる方法を採用す
る場合、該反応は塩基性化合物の存在下に、適当な溶媒
中で行なわれる。用いられる塩基性化合物としては、公
知のものを広く使用でき、例えば上記ショッテン−バウ
マン反応に用いられる塩基性化合物の他に、例えば水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水
素化カリウム等を例示できる。また用いられる溶媒とし
ては、例えば上記混合酸無水物法に用いられる溶媒の他
に、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノー
ル、３−メトキシ−１−ブタノール、エチルセロソル
ブ、メチルセロソルブ等のアルコール類、ピリジン、ア
セトン、水等を例示できる。アミン（２）とカルボン酸
ハライドとの使用割合としては、特に限定がなく広い範
囲内で適宜選択でき、通常前者に対して後者を少なくと
も等モル量程度、好ましくは等モル〜５倍モル量程度用
いるのがよい。該反応は通常−２０〜１８０℃程度、好
ましくは０〜１５０℃程度にて行なわれ、一般に５分〜
３０時間程度で反応は完結する。
【００９４】更に上記反応式−１に示すアミド結合生成
反応は、カルボン酸（３）とアミン（２）とを、トリフ
ェニルホスフィン、ジフェニルホスフィニルクロリド、
フェニル−Ｎ−フェニルホスホラミドクロリデート、ジ
エチルクロロホスフェート、シアノリン酸ジエチル、ジ
フェニルリン酸アジド、ビス（２−オキソ−３−オキサ
ゾリジニル）ホスフィニッククロリド等のリン化合物の
縮合剤の存在下に反応させる方法によっても実施でき
る。
反応は、カルボン酸（３）とアミン（２）とを、トリフ
ェニルホスフィン、ジフェニルホスフィニルクロリド、
フェニル−Ｎ−フェニルホスホラミドクロリデート、ジ
エチルクロロホスフェート、シアノリン酸ジエチル、ジ
フェニルリン酸アジド、ビス（２−オキソ−３−オキサ
ゾリジニル）ホスフィニッククロリド等のリン化合物の
縮合剤の存在下に反応させる方法によっても実施でき
る。
【００９５】該反応は、上記カルボン酸ハライドにアミ
ン（２）を反応させる方法で用いられる溶媒及び塩基性
化合物の存在下に、通常−２０〜１５０℃程度、好まし
くは０〜１００℃程度付近にて行なわれ、一般に５分〜
３０時間程度にて反応は終了する。縮合剤及びカルボン
酸（３）の使用量はアミン（２）に対して夫々少なくと
も等モル量程度、好ましくは等モル〜２倍モル量程度使
用するのがよい。
ン（２）を反応させる方法で用いられる溶媒及び塩基性
化合物の存在下に、通常−２０〜１５０℃程度、好まし
くは０〜１００℃程度付近にて行なわれ、一般に５分〜
３０時間程度にて反応は終了する。縮合剤及びカルボン
酸（３）の使用量はアミン（２）に対して夫々少なくと
も等モル量程度、好ましくは等モル〜２倍モル量程度使
用するのがよい。
【００９６】［反応式−２］
【００９７】
【化１０】 ［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＷは前記に同じ。Ｒ
５ａは、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を
有することのあるアニリノカルボニル基、フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群
より選ばれた基を有することのあるフェニルスルホニル
基、キノリルスルホニル基以外の前記Ｒ５を示す。］化
合物（２ｂ）と化合物（４）の反応は前記反応式−１の
化合物（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行
なうことができる。
５ａは、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を
有することのあるアニリノカルボニル基、フェニル環上
に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群
より選ばれた基を有することのあるフェニルスルホニル
基、キノリルスルホニル基以外の前記Ｒ５を示す。］化
合物（２ｂ）と化合物（４）の反応は前記反応式−１の
化合物（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行
なうことができる。
【００９８】［反応式−３］
【００９９】
【化１１】 ［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、Ｒ１２及びＷは前記に同
じ。］化合物（５）と化合物（６）の反応は、前記反応
式−１の化合物（２）と化合物（３）の反応と同様の条
件下に行なわれることができる。
じ。］化合物（５）と化合物（６）の反応は、前記反応
式−１の化合物（２）と化合物（３）の反応と同様の条
件下に行なわれることができる。
【０１００】［反応式−４］
【０１０１】
【化１２】 ［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＷは前記に同じ。Ｒ
４ａは、低級アルキル基を示す。Ｒ２０及びＲ２１はそ
れぞれ水素原子又は低級アルキル基を示す。Ｘはハロゲ
ン原子を示す。］化合物（７）と化合物（８）の反応
は、一般に適当な不活性溶媒中、塩基性化合物の存在下
又は不存在下にて行なわれる。
４ａは、低級アルキル基を示す。Ｒ２０及びＲ２１はそ
れぞれ水素原子又は低級アルキル基を示す。Ｘはハロゲ
ン原子を示す。］化合物（７）と化合物（８）の反応
は、一般に適当な不活性溶媒中、塩基性化合物の存在下
又は不存在下にて行なわれる。
【０１０２】用いられる不活性溶媒としては例えばベン
ゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、テト
ラヒドロフラン、ジオキサン、ジエチレングリコールジ
メチルエーテル等のエーテル類、ジクロロメタン、クロ
ロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、メタ
ノール、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、
ｔｅｒｔ−ブタノール等の低級アルコール類、酢酸、酢
酸エチル、アセトン、アセトニトリル、ピリジン、ジメ
チルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ヘキサメチ
ルリン酸トリアミド又はこれらの混合溶媒等を挙げるこ
とができる。また塩基性化合物としては例えば炭酸ナト
リウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウム等の炭酸塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム等の金属水酸化物、水素化ナトリウム、カリウム、ナ
トリウム、ナトリウムアミド、ナトリウムメチラート、
ナトリウムエチラート等の金属アルコラート、ピリジ
ン、Ｎ−エチルジイソプロピルアミン、ジメチルアミノ
ピリジン、トリエチルアミン、１，５−ジアザビシクロ
〔４．３．０〕ノネン−５（ＤＢＮ）、１，８−ジアザ
ビシクロ〔５．４．０〕ウンデセン−７（ＤＢＵ）、
１，４−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクタン（ＤＡ
ＢＣＯ）等の有機塩基等を挙げることができる。化合物
（７）と化合物（８）との使用割合としては、特に限定
がなく広い範囲で適宜選択すればよいが、前者に対して
後者を少なくとも等モル量程度、好ましくは等モル〜１
０倍モル量程度用いるのがよい。該反応は通常０〜２０
０℃程度、好ましくは０〜１７０℃程度にて行なわれ、
一般に３０分〜３０時間程度で反応は終了する。該反応
系内には沃化ナトリウム、沃化カリウム等のアルカリ金
属ハロゲン化合物等を添加してもよい。
ゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、テト
ラヒドロフラン、ジオキサン、ジエチレングリコールジ
メチルエーテル等のエーテル類、ジクロロメタン、クロ
ロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、メタ
ノール、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、
ｔｅｒｔ−ブタノール等の低級アルコール類、酢酸、酢
酸エチル、アセトン、アセトニトリル、ピリジン、ジメ
チルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ヘキサメチ
ルリン酸トリアミド又はこれらの混合溶媒等を挙げるこ
とができる。また塩基性化合物としては例えば炭酸ナト
リウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウム等の炭酸塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム等の金属水酸化物、水素化ナトリウム、カリウム、ナ
トリウム、ナトリウムアミド、ナトリウムメチラート、
ナトリウムエチラート等の金属アルコラート、ピリジ
ン、Ｎ−エチルジイソプロピルアミン、ジメチルアミノ
ピリジン、トリエチルアミン、１，５−ジアザビシクロ
〔４．３．０〕ノネン−５（ＤＢＮ）、１，８−ジアザ
ビシクロ〔５．４．０〕ウンデセン−７（ＤＢＵ）、
１，４−ジアザビシクロ〔２．２．２〕オクタン（ＤＡ
ＢＣＯ）等の有機塩基等を挙げることができる。化合物
（７）と化合物（８）との使用割合としては、特に限定
がなく広い範囲で適宜選択すればよいが、前者に対して
後者を少なくとも等モル量程度、好ましくは等モル〜１
０倍モル量程度用いるのがよい。該反応は通常０〜２０
０℃程度、好ましくは０〜１７０℃程度にて行なわれ、
一般に３０分〜３０時間程度で反応は終了する。該反応
系内には沃化ナトリウム、沃化カリウム等のアルカリ金
属ハロゲン化合物等を添加してもよい。
【０１０３】化合物（７）と化合物（９）の反応は、無
溶媒又は適当な溶媒中、還元剤の存在下に行なわれる。
ここで使用される溶媒としては例えば水、メタノール、
エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、アセ
トニトリル、ギ酸、酢酸、ジオキサン、ジエチルエーテ
ル、ジグライム、テトラヒドロフラン等のエーテル類、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、
又は之等の混合溶媒を例示できる。還元剤としては例え
ばギ酸、ギ酸ナトリウム等の脂肪酸アルカリ金属塩、水
素化硼素ナトリウム、水素化シアノ硼素ナトリウム、水
素化アルミニウムリチウム等の水素化還元剤、パラジウ
ム−黒、パラジウム−炭素、酸化白金、白金黒、ラネー
ニッケル等の接触還元剤等を例示できる。
溶媒又は適当な溶媒中、還元剤の存在下に行なわれる。
ここで使用される溶媒としては例えば水、メタノール、
エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、アセ
トニトリル、ギ酸、酢酸、ジオキサン、ジエチルエーテ
ル、ジグライム、テトラヒドロフラン等のエーテル類、
ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、
又は之等の混合溶媒を例示できる。還元剤としては例え
ばギ酸、ギ酸ナトリウム等の脂肪酸アルカリ金属塩、水
素化硼素ナトリウム、水素化シアノ硼素ナトリウム、水
素化アルミニウムリチウム等の水素化還元剤、パラジウ
ム−黒、パラジウム−炭素、酸化白金、白金黒、ラネー
ニッケル等の接触還元剤等を例示できる。
【０１０４】還元剤としてギ酸を使用する場合、反応温
度は通常室温〜２００℃程度、好ましくは５０〜１５０
℃程度付近が適当であり、反応は１〜１０時間程度にて
終了する。ギ酸の使用量は化合物（７）に対して大過剰
量使用するのがよい。
度は通常室温〜２００℃程度、好ましくは５０〜１５０
℃程度付近が適当であり、反応は１〜１０時間程度にて
終了する。ギ酸の使用量は化合物（７）に対して大過剰
量使用するのがよい。
【０１０５】また水素化還元剤を使用する場合、反応温
度は通常−３０〜１００℃程度、好ましくは０〜７０℃
程度が適当であり、３０分〜１２時間程度で反応は完結
する。還元剤の使用量は、化合物（７）に対して通常等
モル〜２０倍モル量程度、好ましくは１〜６倍モル量程
度とするのがよい。特に還元剤として水素化アルミニウ
ムリチウムを使用する場合、溶媒としてジエチルエーテ
ル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジグライム等の
エーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族
炭化水素類を使用するのが好ましい。
度は通常−３０〜１００℃程度、好ましくは０〜７０℃
程度が適当であり、３０分〜１２時間程度で反応は完結
する。還元剤の使用量は、化合物（７）に対して通常等
モル〜２０倍モル量程度、好ましくは１〜６倍モル量程
度とするのがよい。特に還元剤として水素化アルミニウ
ムリチウムを使用する場合、溶媒としてジエチルエーテ
ル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジグライム等の
エーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族
炭化水素類を使用するのが好ましい。
【０１０６】更に接触還元剤を用いる場合は、通常常圧
〜２０気圧程度、好ましくは常圧〜１０気圧程度の水素
雰囲気中で、又はギ酸、ギ酸アンモニウム、シクロヘキ
セン、抱水ヒドラジン等の水素供与剤の存在下で、通常
−３０〜１００℃程度、好ましくは０〜６０℃程度の温
度で反応を行なうのがよく、通常１〜１２時間程度で反
応は終了する。接触還元剤の使用量としては化合物
（７）に対して通常０．１〜４０重量％、好ましくは１
〜２０重量％程度とするのがよい。
〜２０気圧程度、好ましくは常圧〜１０気圧程度の水素
雰囲気中で、又はギ酸、ギ酸アンモニウム、シクロヘキ
セン、抱水ヒドラジン等の水素供与剤の存在下で、通常
−３０〜１００℃程度、好ましくは０〜６０℃程度の温
度で反応を行なうのがよく、通常１〜１２時間程度で反
応は終了する。接触還元剤の使用量としては化合物
（７）に対して通常０．１〜４０重量％、好ましくは１
〜２０重量％程度とするのがよい。
【０１０７】また化合物（９）の使用量としては化合物
（７）に対して通常少なくとも等モル量、好ましくは等
モル〜大過剰量とするのがよい。
（７）に対して通常少なくとも等モル量、好ましくは等
モル〜大過剰量とするのがよい。
【０１０８】出発原料としての化合物（２）は、例えば
下記反応式により製造され得る。
下記反応式により製造され得る。
【０１０９】［反応式−５］
【０１１０】
【化１３】 ［式中Ｒ１、Ｒ２及びＷは前記に同じ。］化合物（２）
と化合物（１０）の反応は、前記反応式−１の化合物
（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行なうこ
とができる。
と化合物（１０）の反応は、前記反応式−１の化合物
（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行なうこ
とができる。
【０１１１】化合物（１１）を化合物（２ａ）に導く反
応は、例えば適当な溶媒中接触還元触媒を用いて還元
するか又は適当な不活性溶媒中、金属もしくは金属塩
と酸又は金属もしくは金属塩とアルカリ金属水酸化物、
硫化物、アンモニウム塩等との混合物等を還元剤として
用いて還元することにより行なわれる。
応は、例えば適当な溶媒中接触還元触媒を用いて還元
するか又は適当な不活性溶媒中、金属もしくは金属塩
と酸又は金属もしくは金属塩とアルカリ金属水酸化物、
硫化物、アンモニウム塩等との混合物等を還元剤として
用いて還元することにより行なわれる。
【０１１２】の還元触媒を用いる場合、使用される溶
媒としては例えば水、酢酸、メタノール、エタノール、
イソプロパノール等のアルコール類、ヘキサン、シクロ
ヘキサン等の炭化水素類、ジオキサン、テトラヒドロフ
ラン、ジエチルエーテル、ジエチレングリコールジメチ
ルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル、酢酸メチル等
のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の非プ
ロトン性極性溶媒等又はこれらの混合溶媒等が挙げら
れ、使用される接触還元触媒としては例えばパラジウ
ム、パラジウム−黒、パラジウム−炭素、白金、酸化白
金、亜クロム酸銅、ラネーニッケル等が挙げられる。触
媒は出発原料に対して一般に０．０２〜１倍量程度用い
るのがよい。反応温度は通常−２０〜１５０℃付近、好
ましくは０〜１００℃付近、水素圧は通常１〜１０気圧
とするのがよく、該反応は一般に０．５〜１０時間程度
で終了する。また該反応には塩酸等の酸を添加してもよ
い。
媒としては例えば水、酢酸、メタノール、エタノール、
イソプロパノール等のアルコール類、ヘキサン、シクロ
ヘキサン等の炭化水素類、ジオキサン、テトラヒドロフ
ラン、ジエチルエーテル、ジエチレングリコールジメチ
ルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル、酢酸メチル等
のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の非プ
ロトン性極性溶媒等又はこれらの混合溶媒等が挙げら
れ、使用される接触還元触媒としては例えばパラジウ
ム、パラジウム−黒、パラジウム−炭素、白金、酸化白
金、亜クロム酸銅、ラネーニッケル等が挙げられる。触
媒は出発原料に対して一般に０．０２〜１倍量程度用い
るのがよい。反応温度は通常−２０〜１５０℃付近、好
ましくは０〜１００℃付近、水素圧は通常１〜１０気圧
とするのがよく、該反応は一般に０．５〜１０時間程度
で終了する。また該反応には塩酸等の酸を添加してもよ
い。
【０１１３】またの方法を用いる場合、鉄、亜鉛、錫
もしくは塩化第一錫と塩酸、硫酸等の鉱酸、又は鉄、硫
酸第一鉄、亜鉛もしくは錫と水酸化ナトリウム等のアル
カリ金属水酸化物、硫化アンモニウム等の硫化物、アン
モニア水、塩化アンモニウム等のアンモニウム塩との混
合物が還元剤として用いられる。使用される不活性溶媒
としては、例えば水、酢酸、メタノール、エタノール、
ジオキサン等を例示できる。上記還元反応の条件として
は、用いられる還元剤によって適宜選択すればよく、例
えば塩化第一錫と塩酸とを還元剤として用いる場合、有
利には０℃〜室温付近、０．５〜１０時間程度反応を行
なうのがよい。還元剤は、原料化合物に対して少なくと
も等モル量、通常は等モル〜５倍モル量用いられる。
もしくは塩化第一錫と塩酸、硫酸等の鉱酸、又は鉄、硫
酸第一鉄、亜鉛もしくは錫と水酸化ナトリウム等のアル
カリ金属水酸化物、硫化アンモニウム等の硫化物、アン
モニア水、塩化アンモニウム等のアンモニウム塩との混
合物が還元剤として用いられる。使用される不活性溶媒
としては、例えば水、酢酸、メタノール、エタノール、
ジオキサン等を例示できる。上記還元反応の条件として
は、用いられる還元剤によって適宜選択すればよく、例
えば塩化第一錫と塩酸とを還元剤として用いる場合、有
利には０℃〜室温付近、０．５〜１０時間程度反応を行
なうのがよい。還元剤は、原料化合物に対して少なくと
も等モル量、通常は等モル〜５倍モル量用いられる。
【０１１４】出発原料としての化合物（５）は、例えば
下記反応式により製造され得る。
下記反応式により製造され得る。
【０１１５】［反応式−６］
【０１１６】
【化１４】 ［式中Ｒ１、Ｒ２及びＷは前記に同じ。Ｒ２２は低級ア
ルキル基を示す。］化合物（２）と化合物（１２）の反
応は、前記反応式−１の化合物（２）と化合物（３）の
反応と同様の条件下に行なうことができる。
ルキル基を示す。］化合物（２）と化合物（１２）の反
応は、前記反応式−１の化合物（２）と化合物（３）の
反応と同様の条件下に行なうことができる。
【０１１７】化合物（３２）を化合物（５）に導く反応
は、適当な溶媒中又は無溶媒で、酸又は塩基性化合物の
存在下に実施することができる。用いられる溶媒として
は例えば水、メタノール、エタノール、イソプロパノー
ル等の低級アルコール類、アセトン、メチルエチルケト
ン等のケトン類、ジオキサン、テトラヒドロフラン、エ
チレングリコールジメチルエーテル等のエーテル類、酢
酸、ギ酸等の脂肪酸類、之等の混合溶媒等を挙げること
ができる。酸としては例えば塩酸、硫酸、臭化水素酸等
の鉱酸やギ酸、酢酸、芳香族スルホン酸等の有機酸等を
挙げることができ、また塩基性化合物としては例えば炭
酸ナトリウム、炭酸カリウム等の金属炭酸塩や水酸化ナ
トリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム等の金属
水酸化物等を挙げることができる。該反応は通常室温〜
２００℃程度、好ましくは室温〜１５０℃程度にて好適
に進行し、一般に１０分〜２５時間程度で終了する。
は、適当な溶媒中又は無溶媒で、酸又は塩基性化合物の
存在下に実施することができる。用いられる溶媒として
は例えば水、メタノール、エタノール、イソプロパノー
ル等の低級アルコール類、アセトン、メチルエチルケト
ン等のケトン類、ジオキサン、テトラヒドロフラン、エ
チレングリコールジメチルエーテル等のエーテル類、酢
酸、ギ酸等の脂肪酸類、之等の混合溶媒等を挙げること
ができる。酸としては例えば塩酸、硫酸、臭化水素酸等
の鉱酸やギ酸、酢酸、芳香族スルホン酸等の有機酸等を
挙げることができ、また塩基性化合物としては例えば炭
酸ナトリウム、炭酸カリウム等の金属炭酸塩や水酸化ナ
トリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム等の金属
水酸化物等を挙げることができる。該反応は通常室温〜
２００℃程度、好ましくは室温〜１５０℃程度にて好適
に進行し、一般に１０分〜２５時間程度で終了する。
【０１１８】［反応式−７］
【０１１９】
【化１５】 ［式中Ｒ１、Ｗ、Ｒ２及びＲ４は前記に同じ。Ｒ
２３は、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を
有することのあるフェニル基を示す。］化合物（２ｂ）
と化合物（１３）との反応は、塩基性化合物の存在下又
は非存在下、好ましくは非存在下に、適当な溶媒中又は
無溶媒下で行なわれる。ここで使用される溶媒及び塩基
性化合物は、前記反応式−１のカルボン酸ハライドにア
ミン（２）を反応させる方法で用いられる溶媒及び塩基
性化合物をいずれも使用することができる。
２３は、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を
有することのあるフェニル基を示す。］化合物（２ｂ）
と化合物（１３）との反応は、塩基性化合物の存在下又
は非存在下、好ましくは非存在下に、適当な溶媒中又は
無溶媒下で行なわれる。ここで使用される溶媒及び塩基
性化合物は、前記反応式−１のカルボン酸ハライドにア
ミン（２）を反応させる方法で用いられる溶媒及び塩基
性化合物をいずれも使用することができる。
【０１２０】化合物（１３）の使用量としては、化合物
（２ｂ）に対して通常等モル〜５倍モル量程度、好まし
くは等モル〜３倍モル量程度とするのがよい。該反応は
通常０〜２００℃程度、好ましくは室温〜１５０℃程度
付近の温度で、通常５分〜３０時間程度を要して行なわ
れる。該反応には三弗化硼素ジエチルエーテル錯体等の
硼素化合物を添加してもよい。
（２ｂ）に対して通常等モル〜５倍モル量程度、好まし
くは等モル〜３倍モル量程度とするのがよい。該反応は
通常０〜２００℃程度、好ましくは室温〜１５０℃程度
付近の温度で、通常５分〜３０時間程度を要して行なわ
れる。該反応には三弗化硼素ジエチルエーテル錯体等の
硼素化合物を添加してもよい。
【０１２１】［反応式−８］
【０１２２】
【化１６】 ［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｗ及びＸは、前記に同じ。Ｒ
２４は、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び
低級アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあ
るフェニルスルホニル基及びキノリルスルホニル基を示
す。］化合物（２ｂ）及び化合物（１４）の反応は、前
記反応式−４の化合物（７）と化合物（８）の反応と同
様の条件下に行なうことができる。
２４は、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び
低級アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあ
るフェニルスルホニル基及びキノリルスルホニル基を示
す。］化合物（２ｂ）及び化合物（１４）の反応は、前
記反応式−４の化合物（７）と化合物（８）の反応と同
様の条件下に行なうことができる。
【０１２３】［反応式−９］
【０１２４】
【化１７】 ［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＷは前記に同じ。Ｒ
２５は、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有
することのあるベンゾイル基を示す。］化合物（７）と
化合物（１５）の反応は、前記反応式−１の化合物
（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行なうこ
とができる。
２５は、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有
することのあるベンゾイル基を示す。］化合物（７）と
化合物（１５）の反応は、前記反応式−１の化合物
（２）と化合物（３）の反応と同様の条件下に行なうこ
とができる。
【０１２５】一般式（１）の化合物において、Ｒ１４又
はＲ１５がフェニル低級アルコキシカルボニル基である
化合物の場合、該化合物を還元することにより、Ｒ１４
又はＲ１５が水素原子である化合物に誘導し得る。
はＲ１５がフェニル低級アルコキシカルボニル基である
化合物の場合、該化合物を還元することにより、Ｒ１４
又はＲ１５が水素原子である化合物に誘導し得る。
【０１２６】上記還元反応は、例えば適当な溶媒中触媒
の存在下、接触水素添加することにより行なわれる。使
用される溶媒としては、例えば水、酢酸、メタノール、
エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、ヘキ
サン、シクロヘキサン等の炭化水素類、ジオキサン、テ
トラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジエチレングリ
コールジメチルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル、
酢酸メチル等のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムア
ミド等の非プロトン性極性溶媒、酢酸又はこれらの混合
溶媒等が挙げられる。また使用される触媒としては、例
えばパラジウム、パラジウム−黒、パラジウム−炭素、
白金、酸化白金、亜クロム酸銅、ラネーニッケル等が挙
げられる。触媒は、出発原料に対して一般に０．０２〜
１倍量程度用いるのがよい。反応温度は、通常−２０〜
１００℃付近、好ましくは０〜８０℃付近、水素圧は通
常１〜１０気圧とするのがよく、該反応は一般に０．５
〜２０時間程度で終了する。
の存在下、接触水素添加することにより行なわれる。使
用される溶媒としては、例えば水、酢酸、メタノール、
エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、ヘキ
サン、シクロヘキサン等の炭化水素類、ジオキサン、テ
トラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジエチレングリ
コールジメチルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル、
酢酸メチル等のエステル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムア
ミド等の非プロトン性極性溶媒、酢酸又はこれらの混合
溶媒等が挙げられる。また使用される触媒としては、例
えばパラジウム、パラジウム−黒、パラジウム−炭素、
白金、酸化白金、亜クロム酸銅、ラネーニッケル等が挙
げられる。触媒は、出発原料に対して一般に０．０２〜
１倍量程度用いるのがよい。反応温度は、通常−２０〜
１００℃付近、好ましくは０〜８０℃付近、水素圧は通
常１〜１０気圧とするのがよく、該反応は一般に０．５
〜２０時間程度で終了する。
【０１２７】本発明に有効成分として用いられる化合物
（１）の内、酸性基を有する化合物は、薬理的に許容し
得る塩基性化合物と塩を形成し得る。かかる塩基性化合
物としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、水酸化リチウム、水酸化カルシウム等の金属水酸化
物、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ
金属炭酸塩又は重炭酸塩、ナトリウムメチラート、カリ
ウムエチラート等のアルカリ金属アルコラート等を例示
することができる。また、本発明において有効成分とす
る化合物（１）中、塩基性を有する化合物は、通常の薬
理的に許容される酸と容易に塩を形成し得る。かかる酸
としては、例えば硫酸、硝酸、塩酸、臭化水素酸等の無
機酸、酢酸、ｐ−トルエンスルホン酸、エタンスルホン
酸、シユウ酸、マレイン酸、フマル酸、クエン酸、コハ
ク酸、安息香酸等の有機酸を例示できる。之等の塩もま
た遊離形態の化合物（１）と同様に本発明に有効成分化
合物として用いることができる。尚、上記化合物（１）
には、立体異性体、光学異性体が包含されるが、之等も
同様に有効成分化合物として用いることができる。
（１）の内、酸性基を有する化合物は、薬理的に許容し
得る塩基性化合物と塩を形成し得る。かかる塩基性化合
物としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、水酸化リチウム、水酸化カルシウム等の金属水酸化
物、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ
金属炭酸塩又は重炭酸塩、ナトリウムメチラート、カリ
ウムエチラート等のアルカリ金属アルコラート等を例示
することができる。また、本発明において有効成分とす
る化合物（１）中、塩基性を有する化合物は、通常の薬
理的に許容される酸と容易に塩を形成し得る。かかる酸
としては、例えば硫酸、硝酸、塩酸、臭化水素酸等の無
機酸、酢酸、ｐ−トルエンスルホン酸、エタンスルホン
酸、シユウ酸、マレイン酸、フマル酸、クエン酸、コハ
ク酸、安息香酸等の有機酸を例示できる。之等の塩もま
た遊離形態の化合物（１）と同様に本発明に有効成分化
合物として用いることができる。尚、上記化合物（１）
には、立体異性体、光学異性体が包含されるが、之等も
同様に有効成分化合物として用いることができる。
【０１２８】上記各反応工程式に示される方法により得
られる目的とする化合物は、通常の分離手段により反応
系内より分離され、更に精製することができる。この分
離及び精製手段としては、例えば蒸留法、再結晶法、カ
ラムクロマトグラフィー、イオン交換クロマトグラフィ
ー、ゲルクロマトグラフィー、親和クロマトグラフィ
ー、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー、溶媒抽出
法等を採用できる。
られる目的とする化合物は、通常の分離手段により反応
系内より分離され、更に精製することができる。この分
離及び精製手段としては、例えば蒸留法、再結晶法、カ
ラムクロマトグラフィー、イオン交換クロマトグラフィ
ー、ゲルクロマトグラフィー、親和クロマトグラフィ
ー、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー、溶媒抽出
法等を採用できる。
【０１２９】かくして得られる有効成分化合物は、バソ
プレシン拮抗剤として有効であり、該拮抗剤は、一般的
な医薬製剤の形態で用いられる。製剤は通常使用される
充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性
剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製され
る。この医薬製剤としては各種の形態が治療目的に応じ
て選択でき、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散
剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、
注射剤（液剤、懸濁剤等）等が挙げられる。錠剤の形態
に成形するに際しては、担体としてこの分野で従来より
よく知られている各種のものを広く使用することができ
る。その例としては、例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウ
ム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオ
リン、結晶セルロース、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノ
ール、プロパノール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプ
ン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、セ
ラック、メチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニ
ルピロリドン等の結合剤、乾燥デンプン、アルギン酸ナ
トリウム、カンテン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリ
ン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白
糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑
制剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウ
ム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、
デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状
ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ
酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等を使用でき
る。さらに錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。丸剤の形態に成形するに際しては、担体としてこの
分野で従来公知のものを広く使用できる。その例として
は、例えばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化
植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム
末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、
ラミナラン、カンテン等の崩壊剤等を使用できる。坐剤
の形態に成形するに際しては、担体として従来公知のも
のを広く使用できる。その例としては、例えばポリエチ
レングリコール、カカオ脂、高級アルコール、高級アル
コールのエステル類、ゼラチン、半合成グリセライド等
を挙げることができる。カプセル剤は常法に従い通常有
効成分化合物を上記で例示した各種の担体と混合して硬
質ゼラチンカプセル、軟質カプセル等に充填して調製さ
れる。注射剤として調製される場合、液剤、乳剤及び懸
濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好ましく、
これらの形態に成形するに際しては、希釈剤としてこの
分野において慣用されているものをすべて使用でき、例
えば水、エチルアルコール、マクロゴール、プロピレン
グリコール、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポ
リオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル類等を使用できる。な
お、この場合等張性の溶液を調製するに充分な量の食
塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含有せ
しめてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化
剤等を添加してもよい。更に必要に応じて着色剤、保存
剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を医薬製剤中
に含有させることもできる。
プレシン拮抗剤として有効であり、該拮抗剤は、一般的
な医薬製剤の形態で用いられる。製剤は通常使用される
充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性
剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製され
る。この医薬製剤としては各種の形態が治療目的に応じ
て選択でき、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散
剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、
注射剤（液剤、懸濁剤等）等が挙げられる。錠剤の形態
に成形するに際しては、担体としてこの分野で従来より
よく知られている各種のものを広く使用することができ
る。その例としては、例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウ
ム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオ
リン、結晶セルロース、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノ
ール、プロパノール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプ
ン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、セ
ラック、メチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニ
ルピロリドン等の結合剤、乾燥デンプン、アルギン酸ナ
トリウム、カンテン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリ
ン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白
糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑
制剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウ
ム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、
デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状
ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ
酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等を使用でき
る。さらに錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコ
ーティング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。丸剤の形態に成形するに際しては、担体としてこの
分野で従来公知のものを広く使用できる。その例として
は、例えばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化
植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム
末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、
ラミナラン、カンテン等の崩壊剤等を使用できる。坐剤
の形態に成形するに際しては、担体として従来公知のも
のを広く使用できる。その例としては、例えばポリエチ
レングリコール、カカオ脂、高級アルコール、高級アル
コールのエステル類、ゼラチン、半合成グリセライド等
を挙げることができる。カプセル剤は常法に従い通常有
効成分化合物を上記で例示した各種の担体と混合して硬
質ゼラチンカプセル、軟質カプセル等に充填して調製さ
れる。注射剤として調製される場合、液剤、乳剤及び懸
濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好ましく、
これらの形態に成形するに際しては、希釈剤としてこの
分野において慣用されているものをすべて使用でき、例
えば水、エチルアルコール、マクロゴール、プロピレン
グリコール、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポ
リオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル類等を使用できる。な
お、この場合等張性の溶液を調製するに充分な量の食
塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含有せ
しめてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化
剤等を添加してもよい。更に必要に応じて着色剤、保存
剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を医薬製剤中
に含有させることもできる。
【０１３０】本発明のバソプレシン拮抗剤中に含有され
るべき有効成分化合物の量としては、特に限定されず広
範囲から適宜選択されるが、通常製剤組成物中に約１〜
７０重量％、好ましくは約５〜５０重量％とするのがよ
い。
るべき有効成分化合物の量としては、特に限定されず広
範囲から適宜選択されるが、通常製剤組成物中に約１〜
７０重量％、好ましくは約５〜５０重量％とするのがよ
い。
【０１３１】本発明バソプレシン拮抗剤の投与方法は特
に制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別その他
の条件、疾患の程度等に応じた方法で投与される。例え
ば錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセ
ル剤の場合には、経口投与される。また注射剤の場合に
は単独で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合
して静脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、
皮内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には
直腸内投与される。
に制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別その他
の条件、疾患の程度等に応じた方法で投与される。例え
ば錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセ
ル剤の場合には、経口投与される。また注射剤の場合に
は単独で又はブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合
して静脈内投与され、更に必要に応じて単独で筋肉内、
皮内、皮下もしくは腹腔内投与される。坐剤の場合には
直腸内投与される。
【０１３２】本発明バソプレシン拮抗剤の投与量は、用
法、患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等によ
り適宜選択されるが、通常有効成分化合物の量が、一日
当り体重１ｋｇ当り、約０．６〜５０ｍｇ程度とするの
が良い。また投与単位形態の製剤中には有効成分化合物
が約１０〜１０００ｍｇの範囲で含有されるのが望まし
い。
法、患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等によ
り適宜選択されるが、通常有効成分化合物の量が、一日
当り体重１ｋｇ当り、約０．６〜５０ｍｇ程度とするの
が良い。また投与単位形態の製剤中には有効成分化合物
が約１０〜１０００ｍｇの範囲で含有されるのが望まし
い。
【０１３３】
【実施例】以下、本発明を更に詳細に説明するため、本
発明バソプレシン拮抗剤の製剤例を挙げ、次いで上記有
効成分化合物の製造例を実施例として挙げ、更に有効成
分化合物の試験例を挙げる。
発明バソプレシン拮抗剤の製剤例を挙げ、次いで上記有
効成分化合物の製造例を実施例として挙げ、更に有効成
分化合物の試験例を挙げる。
【０１３４】
【製剤例１】 本発明有効成分化合物、アビセル、コーンスターチ及び
ステアリン酸マグネシウムを混合研磨後、糖衣Ｒ１０ｍ
ｍのキネで打錠する。得られた錠剤をヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリエチレングリコール−６００
０、ヒマシ油及びエタノールからなるフィルムコーティ
ング剤で被覆を行ない、フィルムコーティング錠を製造
する。
ステアリン酸マグネシウムを混合研磨後、糖衣Ｒ１０ｍ
ｍのキネで打錠する。得られた錠剤をヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリエチレングリコール−６００
０、ヒマシ油及びエタノールからなるフィルムコーティ
ング剤で被覆を行ない、フィルムコーティング錠を製造
する。
【０１３５】
【製剤例２】 本発明有効成分化合物、クエン酸、ラクトース、リン酸
二カルシウム、プルロニックＦ−６８及びラウリル硫酸
ナトリウムを混合する。
二カルシウム、プルロニックＦ−６８及びラウリル硫酸
ナトリウムを混合する。
【０１３６】上記混合物をＮｏ．６０スクリーンでふる
い、ポリビニルピロリドン、カルボワックス１５００及
び同６０００を含むアルコール製溶液で湿式粒状化す
る。必要に応じてアルコールを添加して粉末をペースト
状塊にする。コーンスターチを添加し、均一な粒子が形
成されるまで混合を続ける。混合物をＮｏ．１０スクリ
ーンを通過させ、トレイに入れ、１００℃のオーブンで
１２〜１４時間乾燥する。乾燥粒子をＮｏ．１６スクリ
ーンでふるい、乾燥ラウリンル硫酸ナトリウム及び乾燥
ステアリン酸マグネシウムを加えて混合し、打錠機で所
望の形状に圧縮する。
い、ポリビニルピロリドン、カルボワックス１５００及
び同６０００を含むアルコール製溶液で湿式粒状化す
る。必要に応じてアルコールを添加して粉末をペースト
状塊にする。コーンスターチを添加し、均一な粒子が形
成されるまで混合を続ける。混合物をＮｏ．１０スクリ
ーンを通過させ、トレイに入れ、１００℃のオーブンで
１２〜１４時間乾燥する。乾燥粒子をＮｏ．１６スクリ
ーンでふるい、乾燥ラウリンル硫酸ナトリウム及び乾燥
ステアリン酸マグネシウムを加えて混合し、打錠機で所
望の形状に圧縮する。
【０１３７】上記の芯部をワニスで処理し、タルクを散
布し、湿気の吸収を防止する。芯部の周囲に下塗り層を
被覆する。内服用のために充分な回数のワニス被覆を行
なう。錠剤を完全に丸く且つ平滑にするために更に下塗
り層及び平滑被覆が適用される。所望の色合が得られる
まで着色被覆を行なう。乾燥後、被覆錠剤を磨いて均一
な光沢の錠剤にする。
布し、湿気の吸収を防止する。芯部の周囲に下塗り層を
被覆する。内服用のために充分な回数のワニス被覆を行
なう。錠剤を完全に丸く且つ平滑にするために更に下塗
り層及び平滑被覆が適用される。所望の色合が得られる
まで着色被覆を行なう。乾燥後、被覆錠剤を磨いて均一
な光沢の錠剤にする。
【０１３８】
【製剤例３】 上記パラベン類、メタ重亜硫酸ナトリウム及び塩化ナト
リウムを攪拌しながら８０℃で上記の約半量の蒸留水に
溶解させる。得られた溶液を４０℃まで冷却し、本発明
の有効成分化合物、次いでポリエチレングリコール及び
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートを、上記
溶液中に溶解させる。次にその溶液に注射用蒸留水を加
えて最終の容量に調製し、適当なフィルターペーパーを
用いて滅菌濾過することにより滅菌して、注射剤を調製
する。
リウムを攪拌しながら８０℃で上記の約半量の蒸留水に
溶解させる。得られた溶液を４０℃まで冷却し、本発明
の有効成分化合物、次いでポリエチレングリコール及び
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートを、上記
溶液中に溶解させる。次にその溶液に注射用蒸留水を加
えて最終の容量に調製し、適当なフィルターペーパーを
用いて滅菌濾過することにより滅菌して、注射剤を調製
する。
【０１３９】
【参考例１】１，２，３，４−テトラヒドロキノリン２
８．７ｇのアセトン４００ｍｌと水２００ｍｌ溶液に炭
酸カリウム３８．８ｇを加え、更に氷冷攪拌下、ｐ−ニ
トロ塩化ベンゾイル４０ｇを加え、室温で終夜攪拌す
る。反応混合物に適量の水を加え、析出晶を濾取、乾燥
して、４０．８ｇの１−（４−ニトロベンゾイル）−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを得る。
８．７ｇのアセトン４００ｍｌと水２００ｍｌ溶液に炭
酸カリウム３８．８ｇを加え、更に氷冷攪拌下、ｐ−ニ
トロ塩化ベンゾイル４０ｇを加え、室温で終夜攪拌す
る。反応混合物に適量の水を加え、析出晶を濾取、乾燥
して、４０．８ｇの１−（４−ニトロベンゾイル）−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを得る。
【０１４０】白色粉末状、融点：８６〜８８℃
【０１４１】
【参考例２】１０％Ｐｄ−Ｃ５ｇのエタノール５００ｍ
ｌ溶液に５３．４ｇの１−（４−ニトロベンゾイル）−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを加え、常温、
常圧にて接触還元する。還元後、１０％Ｐｄ−Ｃを瀘去
し、濾液を減圧濃縮して、４６．７ｇの１−（４−アミ
ノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリ
ンを得る。
ｌ溶液に５３．４ｇの１−（４−ニトロベンゾイル）−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを加え、常温、
常圧にて接触還元する。還元後、１０％Ｐｄ−Ｃを瀘去
し、濾液を減圧濃縮して、４６．７ｇの１−（４−アミ
ノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリ
ンを得る。
【０１４２】黄色粉末状、ｍｐ：１８５〜１８８℃
【０１４３】
【参考例３】適当な出発原料を用い、参考例１と同様に
して以下の化合物を得る。
して以下の化合物を得る。
【０１４４】１−（４−ニトロベンゾイル）−４−メチ
ル−７−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１１６〜１１９℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル−７−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１１６〜１１９℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１４５】１−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイ
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１７３．５〜１７５℃（ジクロロメ
タン−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１７３．５〜１７５℃（ジクロロメ
タン−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１４６】１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイ
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 褐色油状１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；２．３９（３Ｈ，
ｓ）、２．９５−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．５０−
３．８５（４Ｈ，ｍ）、４．００−４．２０（１Ｈ，
ｍ）、４．７０−４．９５（１Ｈ，ｍ）、６．５５−
６．７５（１Ｈ，ｍ）、６．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
２．４Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）、７．２１（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．３０−７．６５（２Ｈ，ｍ）、
７．６５−７．９０（１Ｈ，ｍ）。
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 褐色油状１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；２．３９（３Ｈ，
ｓ）、２．９５−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．５０−
３．８５（４Ｈ，ｍ）、４．００−４．２０（１Ｈ，
ｍ）、４．７０−４．９５（１Ｈ，ｍ）、６．５５−
６．７５（１Ｈ，ｍ）、６．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
２．４Ｈｚ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）、７．２１（１Ｈ，ｄ，
Ｊ＝２．４Ｈｚ）、７．３０−７．６５（２Ｈ，ｍ）、
７．６５−７．９０（１Ｈ，ｍ）。
【０１４７】７−フルオロ−１−（２−メトキシ−４−
ニトロベンゾイル）−５−オキソ−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７０−２．５０
（２Ｈ，ｍ）、２．８４−２．９２（２Ｈ，ｍ）、３．
１０−５．２０（５Ｈ，ｍ）、６．８２−６．９５（２
Ｈ，ｍ）、７．４３−７．４９（３Ｈ，ｍ）、７．７８
−７．８１（１Ｈ，ｍ）。
ニトロベンゾイル）−５−オキソ−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７０−２．５０
（２Ｈ，ｍ）、２．８４−２．９２（２Ｈ，ｍ）、３．
１０−５．２０（５Ｈ，ｍ）、６．８２−６．９５（２
Ｈ，ｍ）、７．４３−７．４９（３Ｈ，ｍ）、７．７８
−７．８１（１Ｈ，ｍ）。
【０１４８】７−フルオロ−５−オキソ−１−（２−メ
チル−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７０−２．３０
（２Ｈ，ｍ）、２．３０−２．６５（３Ｈ，ｍ）、２．
８５−２．９１（２Ｈ，ｍ）、２．９１−５．２９（２
Ｈ，ｍ）、６．７０−６．９５（２Ｈ，ｍ）、７．２０
−８．３０（２Ｈ，ｍ）。
チル−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７０−２．３０
（２Ｈ，ｍ）、２．３０−２．６５（３Ｈ，ｍ）、２．
８５−２．９１（２Ｈ，ｍ）、２．９１−５．２９（２
Ｈ，ｍ）、６．７０−６．９５（２Ｈ，ｍ）、７．２０
−８．３０（２Ｈ，ｍ）。
【０１４９】７−クロロ−５−カルバモイルメトキシ−
１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−４．３５（１
０Ｈ，ｍ）、４．４−５．１（２Ｈ，ｍ）、５．８−
８．１（８Ｈ，ｍ）。
１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−４．３５（１
０Ｈ，ｍ）、４．４−５．１（２Ｈ，ｍ）、５．８−
８．１（８Ｈ，ｍ）。
【０１５０】７−クロロ−５−ジメチルアミノカルボニ
ルメトキシ−１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイ
ル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−５．１５（１
８Ｈ，ｍ）、６．７−８．１（６Ｈ，ｍ）。
ルメトキシ−１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイ
ル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−５．１５（１
８Ｈ，ｍ）、６．７−８．１（６Ｈ，ｍ）。
【０１５１】７−クロロ−５−エトキシカルボニルメト
キシ−１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイル）−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．２−５．０５（１
７Ｈ，ｍ）、６．６５−８．０５（６Ｈ，ｍ）。
キシ−１−（２−メトキシ−４−ニトロベンゾイル）−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．２−５．０５（１
７Ｈ，ｍ）、６．６５−８．０５（６Ｈ，ｍ）。
【０１５２】７−クロロ−５−メトキシ−１−（２−メ
トキシ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．３５−４．１（１
１Ｈ，ｍ）、４．１５−５．０５（２Ｈ，ｍ）、６．６
−８．０（６Ｈ，ｍ）。
トキシ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．３５−４．１（１
１Ｈ，ｍ）、４．１５−５．０５（２Ｈ，ｍ）、６．６
−８．０（６Ｈ，ｍ）。
【０１５３】７−クロロ−５−オキソ−１−（３−メチ
ル−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１５６〜１５６．５℃（メタノール
−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１５６〜１５６．５℃（メタノール
−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１５４】７−クロロ−５−オキソ−１−（２−フル
オロ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１４５〜１４６℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
オロ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１４５〜１４６℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
【０１５５】７−クロロ−５−オキソ−１−（３−フル
オロ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１５４．５〜１５５℃（メタノール
−ジエチルエーテルより再結晶）。
オロ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１５４．５〜１５５℃（メタノール
−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１５６】７−クロロ−５−オキソ−１−（２−メチ
ル−５−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１３６〜１３７℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
ル−５−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１３６〜１３７℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
【０１５７】５−ヒドロキシ−７−フルオロ−１−（２
−クロロ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１８９〜１９４℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
−クロロ−４−ニトロベンゾイル）−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１８９〜１９４℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
【０１５８】
【参考例４】適当な出発原料を用い、参考例２と同様に
して以下の化合物を得る。
して以下の化合物を得る。
【０１５９】１−（４−アミノベンゾイル）−４−メチ
ル−７−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１２７〜１２９℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル−７−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１２７〜１２９℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１６０】１−（２−クロロ−４−アミノベンゾイ
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１６４〜１６６℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１６４〜１６６℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１６１】１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイ
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１５０〜１５３℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１５０〜１５３℃（ジクロロメタン
−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１６２】１−（２−メチル−４−アミノベンゾイ
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１２７〜１２８．５℃（ジクロロメ
タン−ジエチルエーテルより再結晶）。
ル）−４−メチル−７−クロロ−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン 白色粉末状、融点：１２７〜１２８．５℃（ジクロロメ
タン−ジエチルエーテルより再結晶）。
【０１６３】７−フルオロ−１−（２−メトキシ−４−
アミノベンゾイル）−５−オキソ−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７０−２．４５
（２Ｈ，ｍ）、２．８９（２Ｈ，ｂｒｓ）、３．３０
（３Ｈ，ｂｒｓ）、３．７７（２Ｈ，ｂｒｓ）、５．８
１（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．
０Ｈｚ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．７０−６．９５（２
Ｈ，ｍ）、７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）、
７．５０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，Ｊ＝８．８Ｈ
ｚ）。
アミノベンゾイル）−５−オキソ−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７０−２．４５
（２Ｈ，ｍ）、２．８９（２Ｈ，ｂｒｓ）、３．３０
（３Ｈ，ｂｒｓ）、３．７７（２Ｈ，ｂｒｓ）、５．８
１（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．
０Ｈｚ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．７０−６．９５（２
Ｈ，ｍ）、７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）、
７．５０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，Ｊ＝８．８Ｈ
ｚ）。
【０１６４】７−フルオロ−５−オキソ−１−（２−メ
チル−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色プリズム状晶１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；２．１１（２Ｈ，ｂｒ
ｓ）、２．３２（３Ｈ，ｓ）、２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ）、３．７０（２Ｈ，ｂｒｓ）、３．００
−５．００（２Ｈ，ｍ）、６．１９−７．１０（５Ｈ，
ｍ）、７．４８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，Ｊ＝
８．７Ｈｚ）。
チル−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 黄色プリズム状晶１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；２．１１（２Ｈ，ｂｒ
ｓ）、２．３２（３Ｈ，ｓ）、２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ）、３．７０（２Ｈ，ｂｒｓ）、３．００
−５．００（２Ｈ，ｍ）、６．１９−７．１０（５Ｈ，
ｍ）、７．４８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，Ｊ＝
８．７Ｈｚ）。
【０１６５】７−クロロ−５−ジメチルアミノカルボニ
ルメトキシ−１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイ
ル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 橙色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−５．１５（２
０Ｈ，ｍ）、５．９−８．１（６Ｈ，ｍ）。
ルメトキシ−１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイ
ル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン 橙色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−５．１５（２
０Ｈ，ｍ）、５．９−８．１（６Ｈ，ｍ）。
【０１６６】７−クロロ−５−カルバモイルメトキシ−
１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 無色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−４．８（１４
Ｈ，ｍ）、５．４−７．５（８Ｈ，ｍ）。
１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 無色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．４−４．８（１４
Ｈ，ｍ）、５．４−７．５（８Ｈ，ｍ）。
【０１６７】７−クロロ−５−エトキシカルボニルメト
キシ−１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．２５−４．８５
（１９Ｈ，ｍ）、５．９−７．５５（６Ｈ，ｍ）。
キシ−１−（２−メトキシ−４−アミノベンゾイル）−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．２５−４．８５
（１９Ｈ，ｍ）、５．９−７．５５（６Ｈ，ｍ）。
【０１６８】７−クロロ−５−メトキシ−１−（２−メ
トキシ−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．３−５．２（１５
Ｈ，ｍ）、５．８−７．５（６Ｈ，ｍ）。
トキシ−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 淡黄色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．３−５．２（１５
Ｈ，ｍ）、５．８−７．５（６Ｈ，ｍ）。
【０１６９】７−クロロ−５−オキソ−１−（３−メチ
ル−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１７７〜１７８℃（メタノール−ジ
エチルエーテルよリ再結晶）。
ル−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：１７７〜１７８℃（メタノール−ジ
エチルエーテルよリ再結晶）。
【０１７０】７−クロロ−５−オキソ−１−（３−フル
オロ−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：２１０〜２１３℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
オロ−４−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 白色粉末状、融点：２１０〜２１３℃（メタノール−ジ
エチルエーテルより再結晶）。
【０１７１】７−クロロ−５−オキソ−１−（２−メチ
ル−５−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 褐色油状物１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７１−２．６０
（２Ｈ，ｍ）、２．２３（３Ｈ，ｓ）、２．８６（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、３．０９−４．７７（４
Ｈ，ｍ）、５．９３−８．００（６Ｈ，ｍ）。
ル−５−アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 褐色油状物１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．７１−２．６０
（２Ｈ，ｍ）、２．２３（３Ｈ，ｓ）、２．８６（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、３．０９−４．７７（４
Ｈ，ｍ）、５．９３−８．００（６Ｈ，ｍ）。
【０１７２】５−エトキシカルボニルメトキシ−７−フ
ルオロ−１−（２−クロロ−４−アミノベンゾイル）−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 褐色油状物１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．２３−１．３４
（３Ｈ，ｍ）、１．５０−２．９５（４Ｈ，ｍ）、３．
００−５．１２（６Ｈ，ｍ）、６．１５−７．５５（６
Ｈ，ｍ）。
ルオロ−１−（２−クロロ−４−アミノベンゾイル）−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン 褐色油状物１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．２３−１．３４
（３Ｈ，ｍ）、１．５０−２．９５（４Ｈ，ｍ）、３．
００−５．１２（６Ｈ，ｍ）、６．１５−７．５５（６
Ｈ，ｍ）。
【０１７３】
【参考例５】３−メチル−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベン
ジルオキシカルボニルアミノ）−１，２，３，４−テト
ラヒドロキノリン４７ｇをジクロロメタン７００ｍｌに
溶解し、４−ニトロベンゾイルクロリド３３．７ｇを加
えた。続いて、この混合物を攪拌下、室温下にトリエチ
ルアミン３１．６ｍｌを徐々に滴下した後、室温で２時
間攪拌した。反応物に水を加えて抽出後、炭酸ナトリウ
ムで乾燥、濃縮し、シリカゲルカラム（溶出液；ｎ−ヘ
キサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、３−メチル−
４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミ
ノ）−１−（４−ニトロベンゾイル）−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン３５．４ｇを得た。
ジルオキシカルボニルアミノ）−１，２，３，４−テト
ラヒドロキノリン４７ｇをジクロロメタン７００ｍｌに
溶解し、４−ニトロベンゾイルクロリド３３．７ｇを加
えた。続いて、この混合物を攪拌下、室温下にトリエチ
ルアミン３１．６ｍｌを徐々に滴下した後、室温で２時
間攪拌した。反応物に水を加えて抽出後、炭酸ナトリウ
ムで乾燥、濃縮し、シリカゲルカラム（溶出液；ｎ−ヘ
キサン：酢酸エチル＝５：１）で精製し、３−メチル−
４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミ
ノ）−１−（４−ニトロベンゾイル）−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン３５．４ｇを得た。
【０１７４】１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．１０
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、２．３７−２．６４
（１Ｈ，ｍ）、２．６８（３Ｈ，ｓ）、３．２３−３．
４５（１Ｈ，ｍ）、４．１７−４．３２（１Ｈ，ｍ）、
５．２４（２Ｈ，ｓ）、５．４７−５．７３（１Ｈ，
ｍ）、６．７４−７．４３（９Ｈ，ｍ）、７．４８−
７．６３（２Ｈ，ｍ）、８．１３−８．２４（２Ｈ，
ｍ）。
（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、２．３７−２．６４
（１Ｈ，ｍ）、２．６８（３Ｈ，ｓ）、３．２３−３．
４５（１Ｈ，ｍ）、４．１７−４．３２（１Ｈ，ｍ）、
５．２４（２Ｈ，ｓ）、５．４７−５．７３（１Ｈ，
ｍ）、６．７４−７．４３（９Ｈ，ｍ）、７．４８−
７．６３（２Ｈ，ｍ）、８．１３−８．２４（２Ｈ，
ｍ）。
【０１７５】
【参考例６】３−メチル−４−（Ｎ−メチル−Ｎ一ベン
ジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４−ニトロベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン３
５．４ｇ及び塩化第一錫・２水和物８７ｇをエタノール
６００ｍｌに溶解し、２時間加熱還流した。反応物は濃
縮後、水酸化ナトリウム水溶液を加えてアルカリ性にし
た後、酢酸エチルで抽出、炭酸ナトリウムで乾燥、濃縮
し、シリカゲルカラム（溶出液；ｎ−ヘキサン：酢酸エ
チル＝２：１）で精製し、３−メチル−４−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４
−アミノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン３２ｇを得た。
ジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４−ニトロベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン３
５．４ｇ及び塩化第一錫・２水和物８７ｇをエタノール
６００ｍｌに溶解し、２時間加熱還流した。反応物は濃
縮後、水酸化ナトリウム水溶液を加えてアルカリ性にし
た後、酢酸エチルで抽出、炭酸ナトリウムで乾燥、濃縮
し、シリカゲルカラム（溶出液；ｎ−ヘキサン：酢酸エ
チル＝２：１）で精製し、３−メチル−４−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４
−アミノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン３２ｇを得た。
【０１７６】１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．１０
−１．１１（３Ｈ，ｍ）、２．２８−２．５６（１Ｈ，
ｍ）、２．６７（３Ｈ，ｓ）、３．２７−３．４５（１
Ｈ，ｍ）、３．９４（２Ｈ，ｂｒｓ）、４．１２−４．
２３（１Ｈ，ｍ）、５．１０（２Ｈ，ｓ）、５．４５−
５．６８（１Ｈ，ｍ）、６．５０−６．６１（２Ｈ，
ｍ）、６．９２−７．０８（３Ｈ，ｍ）、７．１１−
７．２０（１Ｈ，ｍ）、７．２３−７．４３（７Ｈ，
ｍ）。
−１．１１（３Ｈ，ｍ）、２．２８−２．５６（１Ｈ，
ｍ）、２．６７（３Ｈ，ｓ）、３．２７−３．４５（１
Ｈ，ｍ）、３．９４（２Ｈ，ｂｒｓ）、４．１２−４．
２３（１Ｈ，ｍ）、５．１０（２Ｈ，ｓ）、５．４５−
５．６８（１Ｈ，ｍ）、６．５０−６．６１（２Ｈ，
ｍ）、６．９２−７．０８（３Ｈ，ｍ）、７．１１−
７．２０（１Ｈ，ｍ）、７．２３−７．４３（７Ｈ，
ｍ）。
【０１７７】
【実施例１】１，２，３，４−テトラヒドロキノリン２
８．７ｇのアセトン４００ｍｌ及び水２００ｍｌ溶液に
炭酸カリウム３８．８ｇを加え、更に氷冷攪拌下４−ベ
ンゾイルアミノベンゾイルクロリド５６ｇを加え、室温
にて終夜攪拌する。反応混合物に水を加え、ジクロロメ
タンにて抽出する。硫酸マグネシウムにて乾燥後、減圧
下溶媒を留去する。得られた残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィーにて精製後、メタノールより再結晶し
て、５７ｇの１−［４−（ベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを得る。
８．７ｇのアセトン４００ｍｌ及び水２００ｍｌ溶液に
炭酸カリウム３８．８ｇを加え、更に氷冷攪拌下４−ベ
ンゾイルアミノベンゾイルクロリド５６ｇを加え、室温
にて終夜攪拌する。反応混合物に水を加え、ジクロロメ
タンにて抽出する。硫酸マグネシウムにて乾燥後、減圧
下溶媒を留去する。得られた残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィーにて精製後、メタノールより再結晶し
て、５７ｇの１−［４−（ベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを得る。
【０１７８】白色粉末状、融点：２０２．５〜２０３．
５℃
５℃
【０１７９】
【実施例２】１−（４−アミノベンゾイル）−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン０．５ｇのジクロロメタ
ン２０ｍｌ溶液にトリエチルアミン０．３ｇを加え、氷
冷攪拌下、塩化ベンゾイル０．２８ｇを加え、室温で１
時間攪拌する。反応混合物に水を加え、ジクロロメタン
にて抽出する。硫酸マグネシウムにて乾燥後、減圧下溶
媒を留去する。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：メタノール＝
５０：１）にて精製後メタノールより再結晶して、２４
５ｍｇの１−［４−（ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを得る。
３，４−テトラヒドロキノリン０．５ｇのジクロロメタ
ン２０ｍｌ溶液にトリエチルアミン０．３ｇを加え、氷
冷攪拌下、塩化ベンゾイル０．２８ｇを加え、室温で１
時間攪拌する。反応混合物に水を加え、ジクロロメタン
にて抽出する。硫酸マグネシウムにて乾燥後、減圧下溶
媒を留去する。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（溶出液；ジクロロメタン：メタノール＝
５０：１）にて精製後メタノールより再結晶して、２４
５ｍｇの１−［４−（ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを得る。
【０１８０】白色粉末状、融点：２０２．５〜２０３．
５℃ 実施例１又は実施例２と同様にして適当な出発原料を用
いて、下記表１〜表２６４に示す化合物を得る。
５℃ 実施例１又は実施例２と同様にして適当な出発原料を用
いて、下記表１〜表２６４に示す化合物を得る。
【０１８１】
【表１】
【０１８２】
【表２】
【０１８３】
【表３】
【０１８４】
【表４】
【０１８５】
【表５】
【０１８６】
【表６】
【０１８７】
【表７】
【０１８８】
【表８】
【０１８９】
【表９】
【０１９０】
【表１０】
【０１９１】
【表１１】
【０１９２】
【表１２】
【０１９３】
【表１３】
【０１９４】
【表１４】
【０１９５】
【表１５】
【０１９６】
【表１６】
【０１９７】
【表１７】
【０１９８】
【表１８】
【０１９９】
【表１９】
【０２００】
【表２０】
【０２０１】
【表２１】
【０２０２】
【表２２】
【０２０３】
【表２３】
【０２０４】
【表２４】
【０２０５】
【表２５】
【０２０６】
【表２６】
【０２０７】
【表２７】
【０２０８】
【表２８】
【０２０９】
【表２９】
【０２１０】
【表３０】
【０２１１】
【表３１】
【０２１２】
【表３２】
【０２１３】
【表３３】
【０２１４】
【表３４】
【０２１５】
【表３５】
【０２１６】
【表３６】
【０２１７】
【表３７】
【０２１８】
【表３８】
【０２１９】
【表３９】
【０２２０】
【表４０】
【０２２１】
【表４１】
【０２２２】
【表４２】
【０２２３】
【表４３】
【０２２４】
【表４４】
【０２２５】
【表４５】
【０２２６】
【表４６】
【０２２７】
【表４７】
【０２２８】
【表４８】
【０２２９】
【表４９】
【０２３０】
【表５０】
【０２３１】
【表５１】
【０２３２】
【表５２】
【０２３３】
【表５３】
【０２３４】
【表５４】
【０２３５】
【表５５】
【０２３６】
【表５６】
【０２３７】
【表５７】
【０２３８】
【表５８】
【０２３９】
【表５９】
【０２４０】
【表６０】
【０２４１】
【表６１】
【０２４２】
【表６２】
【０２４３】
【表６３】
【０２４４】
【表６４】
【０２４５】
【表６５】
【０２４６】
【表６６】
【０２４７】
【表６７】
【０２４８】
【表６８】
【０２４９】
【表６９】
【０２５０】
【表７０】
【０２５１】
【表７１】
【０２５２】
【表７２】
【０２５３】
【表７３】
【０２５４】
【表７４】
【０２５５】
【表７５】
【０２５６】
【表７６】
【０２５７】
【表７７】
【０２５８】
【表７８】
【０２５９】
【表７９】
【０２６０】
【表８０】
【０２６１】
【表８１】
【０２６２】
【表８２】
【０２６３】
【表８３】
【０２６４】
【表８４】
【０２６５】
【表８５】
【０２６６】
【表８６】
【０２６７】
【表８７】
【０２６８】
【表８８】
【０２６９】
【表８９】
【０２７０】
【表９０】
【０２７１】
【表９１】
【０２７２】
【表９２】
【０２７３】
【表９３】
【０２７４】
【表９４】
【０２７５】
【表９５】
【０２７６】
【表９６】
【０２７７】
【表９７】
【０２７８】
【表９８】
【０２７９】
【表９９】
【０２８０】
【表１００】
【０２８１】
【表１０１】
【０２８２】
【表１０２】
【０２８３】
【表１０３】
【０２８４】
【表１０４】
【０２８５】
【表１０５】
【０２８６】
【表１０６】
【０２８７】
【表１０７】
【０２８８】
【表１０８】
【０２８９】
【表１０９】
【０２９０】
【表１１０】
【０２９１】
【表１１１】
【０２９２】
【表１１２】
【０２９３】
【表１１３】
【０２９４】
【表１１４】
【０２９５】
【表１１５】
【０２９６】
【表１１６】
【０２９７】
【表１１７】
【０２９８】
【表１１８】
【０２９９】
【表１１９】
【０３００】
【表１２０】
【０３０１】
【表１２１】
【０３０２】
【表１２２】
【０３０３】
【表１２３】
【０３０４】
【表１２４】
【０３０５】
【表１２５】
【０３０６】
【表１２６】
【０３０７】
【表１２７】
【０３０８】
【表１２８】
【０３０９】
【表１２９】
【０３１０】
【表１３０】
【０３１１】
【表１３１】
【０３１２】
【表１３２】
【０３１３】
【表１３３】
【０３１４】
【表１３４】
【０３１５】
【表１３５】
【０３１６】
【表１３６】
【０３１７】
【表１３７】
【０３１８】
【表１３８】
【０３１９】
【表１３９】
【０３２０】
【表１４０】
【０３２１】
【表１４１】
【０３２２】
【表１４２】
【０３２３】
【表１４３】
【０３２４】
【表１４４】
【０３２５】
【表１４５】
【０３２６】
【表１４６】
【０３２７】
【表１４７】
【０３２８】
【表１４８】
【０３２９】
【表１４９】
【０３３０】
【表１５０】
【０３３１】
【表１５１】
【０３３２】
【表１５２】
【０３３３】
【表１５３】
【０３３４】
【表１５４】
【０３３５】
【表１５５】
【０３３６】
【表１５６】
【０３３７】
【表１５７】
【０３３８】
【表１５８】
【０３３９】
【表１５９】
【０３４０】
【表１６０】
【０３４１】
【表１６１】
【０３４２】
【表１６２】
【０３４３】
【表１６３】
【０３４４】
【表１６４】
【０３４５】
【表１６５】
【０３４６】
【表１６６】
【０３４７】
【表１６７】
【０３４８】
【表１６８】
【０３４９】
【表１６９】
【０３５０】
【表１７０】
【０３５１】
【表１７１】
【０３５２】
【表１７２】
【０３５３】
【表１７３】
【０３５４】
【表１７４】
【０３５５】
【表１７５】
【０３５６】
【表１７６】
【０３５７】
【表１７７】
【０３５８】
【表１７８】
【０３５９】
【表１７９】
【０３６０】
【表１８０】
【０３６１】
【表１８１】
【０３６２】
【表１８２】
【０３６３】
【表１８３】
【０３６４】
【表１８４】
【０３６５】
【表１８５】
【０３６６】
【表１８６】
【０３６７】
【表１８７】
【０３６８】
【表１８８】
【０３６９】
【表１８９】
【０３７０】
【表１９０】
【０３７１】
【表１９１】
【０３７２】
【表１９２】
【０３７３】
【表１９３】
【０３７４】
【表１９４】
【０３７５】
【表１９５】
【０３７６】
【表１９６】
【０３７７】
【表１９７】
【０３７８】
【表１９８】
【０３７９】
【表１９９】
【０３８０】
【表２００】
【０３８１】
【表２０１】
【０３８２】
【表２０２】
【０３８３】
【表２０３】
【０３８４】
【表２０４】
【０３８５】
【表２０５】
【０３８６】
【表２０６】
【０３８７】
【表２０７】
【０３８８】
【表２０８】
【０３８９】
【表２０９】
【０３９０】
【表２１０】
【０３９１】
【表２１１】
【０３９２】
【表２１２】
【０３９３】
【表２１３】
【０３９４】
【表２１４】
【０３９５】
【表２１５】
【０３９６】
【表２１６】
【０３９７】
【表２１７】
【０３９８】
【表２１８】
【０３９９】
【表２１９】
【０４００】
【表２２０】
【０４０１】
【表２２１】
【０４０２】
【表２２２】
【０４０３】
【表２２３】
【０４０４】
【表２２４】
【０４０５】
【表２２５】
【０４０６】
【表２２６】
【０４０７】
【表２２７】
【０４０８】
【表２２８】
【０４０９】
【表２２９】
【０４１０】
【表２３０】
【０４１１】
【表２３１】
【０４１２】
【表２３２】
【０４１３】
【表２３３】
【０４１４】
【表２３４】
【０４１５】
【表２３５】
【０４１６】
【表２３６】
【０４１７】
【表２３７】
【０４１８】
【表２３８】
【０４１９】
【表２３９】
【０４２０】
【表２４０】
【０４２１】
【表２４１】
【０４２２】
【表２４２】
【０４２３】
【表２４３】
【０４２４】
【表２４４】
【０４２５】
【表２４５】
【０４２６】
【表２４６】
【０４２７】
【表２４７】
【０４２８】
【表２４８】
【０４２９】
【表２４９】
【０４３０】
【表２５０】
【０４３１】
【表２５１】
【０４３２】
【表２５２】
【０４３３】
【表２５３】
【０４３４】
【表２５４】
【０４３５】
【表２５５】
【０４３６】
【表２５６】
【０４３７】
【表２５７】
【０４３８】
【表２５８】
【０４３９】
【表２５９】
【０４４０】
【表２６０】
【０４４１】
【表２６１】
【０４４２】
【表２６２】
【０４４３】
【表２６３】
【０４４４】
【表２６４】 １）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；０．８−１．３
（６Ｈ，ｍ）、１．６−２．３（９Ｈ，ｍ）、２．８３
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、３．８９（２Ｈ，ｔ，
Ｊ＝６．５Ｈｚ）、６．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈ
ｚ）、６．８−７．１（２Ｈ，ｍ）、７．１５（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、７．２８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
３Ｈｚ）、７．４４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、
７．９−８．１（１Ｈ，ｍ）。
（６Ｈ，ｍ）、１．６−２．３（９Ｈ，ｍ）、２．８３
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、３．８９（２Ｈ，ｔ，
Ｊ＝６．５Ｈｚ）、６．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈ
ｚ）、６．８−７．１（２Ｈ，ｍ）、７．１５（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、７．２８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
３Ｈｚ）、７．４４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、
７．９−８．１（１Ｈ，ｍ）。
【０４４５】２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；２．
０２（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）、２．８１
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、３．６９（２Ｈ，
ｓ）、３．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、６．６
６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、６．８−７．０（２
Ｈ，ｍ）、７．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）、
７．２−７．４（９Ｈ，ｍ）、７．５９（１Ｈ，ｓ）。
０２（２Ｈ，ｑｕｉｎｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）、２．８１
（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、３．６９（２Ｈ，
ｓ）、３．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、６．６
６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、６．８−７．０（２
Ｈ，ｍ）、７．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）、
７．２−７．４（９Ｈ，ｍ）、７．５９（１Ｈ，ｓ）。
【０４４６】３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；１．
７−２．１（１７Ｈ，ｍ）、２．８３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝
６．７Ｈｚ）、３．９０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈ
ｚ）、６．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．８
−７．１（２Ｈ，ｍ）、７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ）、７．３２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．３
９（１Ｈ，ｓ）、７．４６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈ
ｚ）。
７−２．１（１７Ｈ，ｍ）、２．８３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝
６．７Ｈｚ）、３．９０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．６Ｈ
ｚ）、６．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）、６．８
−７．１（２Ｈ，ｍ）、７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ）、７．３２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ）、７．３
９（１Ｈ，ｓ）、７．４６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈ
ｚ）。
【０４４７】４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ；
１．０−１．５（５Ｈ，ｍ）、１．５−２．０（５Ｈ，
ｍ）、２．２−３．８（８Ｈ，ｍ）、４．２−５．２
（３Ｈ，ｍ）、６．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈ
ｚ）、７．１−７．４（４Ｈ，ｍ）、７．４７（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．
２Ｈｚ）、１０．０６（１Ｈ，ｓ）、１０．９−１２．
１（１Ｈ，ｂｒ）。
１．０−１．５（５Ｈ，ｍ）、１．５−２．０（５Ｈ，
ｍ）、２．２−３．８（８Ｈ，ｍ）、４．２−５．２
（３Ｈ，ｍ）、６．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈ
ｚ）、７．１−７．４（４Ｈ，ｍ）、７．４７（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．
２Ｈｚ）、１０．０６（１Ｈ，ｓ）、１０．９−１２．
１（１Ｈ，ｂｒ）。
【０４４８】５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ；
２．５−３．８（６Ｈ，ｍ）、４．２−５．２（３Ｈ，
ｍ）、６．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）、７．１
−７．３（４Ｈ，ｍ）、７．５−７．７（３Ｈ，ｍ）、
７．８−８．０（１Ｈ，ｍ）、７．９７（２Ｈ，ｄ，Ｊ
＝１．８Ｈｚ）１０．６６（１Ｈ，ｓ）、１１．１−１
２．３（１Ｈ，ｂｒ）。
２．５−３．８（６Ｈ，ｍ）、４．２−５．２（３Ｈ，
ｍ）、６．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）、７．１
−７．３（４Ｈ，ｍ）、７．５−７．７（３Ｈ，ｍ）、
７．８−８．０（１Ｈ，ｍ）、７．９７（２Ｈ，ｄ，Ｊ
＝１．８Ｈｚ）１０．６６（１Ｈ，ｓ）、１１．１−１
２．３（１Ｈ，ｂｒ）。
【０４４９】６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ；
２．２０（３Ｈ，ｓ）、２．２７（３Ｈ，ｓ）、２．５
−３．８（６Ｈ，ｍ）、４．３−５．３（３Ｈ，ｍ）、
６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．１−７．
４（７Ｈ，ｍ）、７．５−７．８（３Ｈ，ｍ）、１０．
４３（１Ｈ，ｓ）、１１．０−１２．２（１Ｈ，ｂ
ｒ）。
２．２０（３Ｈ，ｓ）、２．２７（３Ｈ，ｓ）、２．５
−３．８（６Ｈ，ｍ）、４．３−５．３（３Ｈ，ｍ）、
６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．１−７．
４（７Ｈ，ｍ）、７．５−７．８（３Ｈ，ｍ）、１０．
４３（１Ｈ，ｓ）、１１．０−１２．２（１Ｈ，ｂ
ｒ）。
【０４５０】７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ；
２．３４（３Ｈ，ｓ）、２．５−３．７（６Ｈ，ｍ）、
４．３−５．２（３Ｈ，ｍ）、６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝６．８Ｈｚ）、７．２−７．７（１１Ｈ，ｍ）、１
０．４１（１Ｈ，ｓ）、１０．８−１２．３（１Ｈ，ｂ
ｒ）。
２．３４（３Ｈ，ｓ）、２．５−３．７（６Ｈ，ｍ）、
４．３−５．２（３Ｈ，ｍ）、６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝６．８Ｈｚ）、７．２−７．７（１１Ｈ，ｍ）、１
０．４１（１Ｈ，ｓ）、１０．８−１２．３（１Ｈ，ｂ
ｒ）。
【０４５１】８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ；
２．５−３．８（９Ｈ，ｍ）、４．３−４．７（１Ｈ，
ｍ）、４．７−５．１（２Ｈ，ｍ）、６．８−７．１
（３Ｈ，ｍ）、７．１−７．４（２Ｈ，ｍ）、７．５−
７．７（２Ｈ，ｍ）、７．８−８．０（３Ｈ，ｍ）、
９．７９（１Ｈ，ｓ）、１０．８−１２．２（１Ｈ，ｂ
ｒ）。
２．５−３．８（９Ｈ，ｍ）、４．３−４．７（１Ｈ，
ｍ）、４．７−５．１（２Ｈ，ｍ）、６．８−７．１
（３Ｈ，ｍ）、７．１−７．４（２Ｈ，ｍ）、７．５−
７．７（２Ｈ，ｍ）、７．８−８．０（３Ｈ，ｍ）、
９．７９（１Ｈ，ｓ）、１０．８−１２．２（１Ｈ，ｂ
ｒ）。
【０４５２】９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ；
０．８−１．１（３Ｈ，ｍ）、１．７−２．０（２Ｈ，
ｍ）、２．２０（３Ｈ，ｓ）、２．２９（３Ｈ，ｓ）、
２．６−３．７（５Ｈ，ｍ）、４．３−５．２（３Ｈ，
ｍ）、６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、７．２
−７．４（７Ｈ，ｍ）、７．５−７．７（３Ｈ，ｍ）、
１０．４１（１Ｈ，ｓ）、１０．６−１２．０（１Ｈ，
ｂｒ）。
０．８−１．１（３Ｈ，ｍ）、１．７−２．０（２Ｈ，
ｍ）、２．２０（３Ｈ，ｓ）、２．２９（３Ｈ，ｓ）、
２．６−３．７（５Ｈ，ｍ）、４．３−５．２（３Ｈ，
ｍ）、６．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、７．２
−７．４（７Ｈ，ｍ）、７．５−７．７（３Ｈ，ｍ）、
１０．４１（１Ｈ，ｓ）、１０．６−１２．０（１Ｈ，
ｂｒ）。
【０４５３】１０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、３．００−
３．２５（３Ｈ，ｍ）、４．００−４．３０（４Ｈ，
ｍ）、６．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．８
６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）、７．００（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、７．１０−７．３１（３Ｈ，
ｍ）、７．４０−７．５７（３Ｈ，ｍ）、７．７７（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）、８．７６（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、３．００−
３．２５（３Ｈ，ｍ）、４．００−４．３０（４Ｈ，
ｍ）、６．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．８
６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）、７．００（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．３Ｈｚ）、７．１０−７．３１（３Ｈ，
ｍ）、７．４０−７．５７（３Ｈ，ｍ）、７．７７（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）、８．７６（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０４５４】１１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．６５−２．０１（４Ｈ，ｍ）、２．３１（３Ｈ，
ｓ）、２．３５（３Ｈ，ｓ）、２．５５−３．０２（６
Ｈ，ｍ）、３．０９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，、５
Ｈｚ）、３．７０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，
８．０Ｈｚ）、４．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１２．５Ｈ
ｚ，５Ｈｚ）、６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈ
ｚ）、６．８０−７．３２（７Ｈ，ｍ）、７．３７（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．３Ｈｚ）、７．６６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．６５−２．０１（４Ｈ，ｍ）、２．３１（３Ｈ，
ｓ）、２．３５（３Ｈ，ｓ）、２．５５−３．０２（６
Ｈ，ｍ）、３．０９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，、５
Ｈｚ）、３．７０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，
８．０Ｈｚ）、４．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１２．５Ｈ
ｚ，５Ｈｚ）、６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈ
ｚ）、６．８０−７．３２（７Ｈ，ｍ）、７．３７（２
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．３Ｈｚ）、７．６６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４５５】１２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８７（３Ｈ，ｓ）、２．６８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
５．６Ｈｚ，、１６Ｈｚ）、３．１４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ
＝５．６Ｈｚ，１６Ｈｚ）、３．７０−３．９５（２
Ｈ，ｍ）、４．３２−４．５０（１Ｈ，ｍ）、６．２９
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）、６．９０−７．８０
（１１Ｈ，ｍ）、９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．８７（３Ｈ，ｓ）、２．６８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝
５．６Ｈｚ，、１６Ｈｚ）、３．１４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ
＝５．６Ｈｚ，１６Ｈｚ）、３．７０−３．９５（２
Ｈ，ｍ）、４．３２−４．５０（１Ｈ，ｍ）、６．２９
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）、６．９０−７．８０
（１１Ｈ，ｍ）、９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４５６】１３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．６２（１Ｈ，ｂｒｓ）、１．９０−２．２５（２
Ｈ，ｍ）、２．５５（３Ｈ，ｓ）、３．７８（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、３．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．
７Ｈｚ）、６．６９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ）、
６．９０−７．１３（２Ｈ，ｍ）、７．２３−７．４０
（３Ｈ，ｍ）、７．４２−７．５６（３Ｈ，ｍ）、７．
７７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）、８．５３（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
１．６２（１Ｈ，ｂｒｓ）、１．９０−２．２５（２
Ｈ，ｍ）、２．５５（３Ｈ，ｓ）、３．７８（１Ｈ，
ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）、３．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．
７Ｈｚ）、６．６９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ）、
６．９０−７．１３（２Ｈ，ｍ）、７．２３−７．４０
（３Ｈ，ｍ）、７．４２−７．５６（３Ｈ，ｍ）、７．
７７（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）、８．５３（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
【０４５７】１４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８０−２．０２（１Ｈ，ｍ）、２．２０−２．３５
（１Ｈ，ｍ）、２．３１（６Ｈ，ｓ）、３．５２（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．６８−３．８３（１
Ｈ，ｍ）、３．９５−４．１５（１Ｈ，ｍ）、６．５９
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．８１−７．１０
（２Ｈ，ｍ）、７．１６−７．５０（６Ｈ，ｍ）、７．
８０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、９．１３（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
１．８０−２．０２（１Ｈ，ｍ）、２．２０−２．３５
（１Ｈ，ｍ）、２．３１（６Ｈ，ｓ）、３．５２（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、３．６８−３．８３（１
Ｈ，ｍ）、３．９５−４．１５（１Ｈ，ｍ）、６．５９
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）、６．８１−７．１０
（２Ｈ，ｍ）、７．１６−７．５０（６Ｈ，ｍ）、７．
８０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ）、９．１３（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
【０４５８】１５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３０−２．２５（４Ｈ，ｍ）、２．５５−３．２０
（３Ｈ，ｍ）、３．３５（２Ｈ，ｓ）、３．８０（２
Ｈ，ｓ）、４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．６２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）、６．８５−７．４５
（１２Ｈ，ｍ）、９．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．３０−２．２５（４Ｈ，ｍ）、２．５５−３．２０
（３Ｈ，ｍ）、３．３５（２Ｈ，ｓ）、３．８０（２
Ｈ，ｓ）、４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．６２
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）、６．８５−７．４５
（１２Ｈ，ｍ）、９．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４５９】１６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、１．２５−
２．５０（１２Ｈ，ｍ）、２．７０−３．１０（４Ｈ，
ｍ）、３．０５（２Ｈ，ｓ）、４．１５（２Ｈ，ｑ，Ｊ
＝７．０Ｈｚ）、４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、
６．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９１（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、７．００−７．５０（６
Ｈ，ｍ）、９．１４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、１．２５−
２．５０（１２Ｈ，ｍ）、２．７０−３．１０（４Ｈ，
ｍ）、３．０５（２Ｈ，ｓ）、４．１５（２Ｈ，ｑ，Ｊ
＝７．０Ｈｚ）、４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、
６．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、６．９１（１
Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、７．００−７．５０（６
Ｈ，ｍ）、９．１４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６０】１７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１８（６Ｈ，ｓ）、１．３０−２．２０（４Ｈ，
ｍ）、２．６０−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．３０（２
Ｈ，ｓ）、３．７３（２Ｈ，ｓ）、４．９０−５．１０
（１Ｈ，ｍ）、６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈ
ｚ）、６．７０−７．４５（１２Ｈ，ｍ）、９．５０
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．１８（６Ｈ，ｓ）、１．３０−２．２０（４Ｈ，
ｍ）、２．６０−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．３０（２
Ｈ，ｓ）、３．７３（２Ｈ，ｓ）、４．９０−５．１０
（１Ｈ，ｍ）、６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．３Ｈ
ｚ）、６．７０−７．４５（１２Ｈ，ｍ）、９．５０
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６１】１８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、１．３０−
１．７０（１Ｈ，ｍ）、１．７５−２．２０（３Ｈ，
ｍ）、２．６５−３．１５（３Ｈ，ｍ）、３．４６（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、３．８８（２Ｈ，ｓ）、
４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．５５−７．４５
（１３Ｈ，ｍ）、８．３６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、１．３０−
１．７０（１Ｈ，ｍ）、１．７５−２．２０（３Ｈ，
ｍ）、２．６５−３．１５（３Ｈ，ｍ）、３．４６（２
Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）、３．８８（２Ｈ，ｓ）、
４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．５５−７．４５
（１３Ｈ，ｍ）、８．３６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６２】１９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、１．９０−
２．２０（２Ｈ，ｍ）、２．２８（３Ｈ，ｓ）、３．６
０−３．９０（２Ｈ，ｍ）、３．９５−４．２０（１
Ｈ，ｍ）、６．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ）、
６．８０−７．１０（２Ｈ，ｍ）、７．２０（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、７．３１−７．５５（４Ｈ，
ｍ）、７．８０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）、９．０
５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、１．９０−
２．２０（２Ｈ，ｍ）、２．２８（３Ｈ，ｓ）、３．６
０−３．９０（２Ｈ，ｍ）、３．９５−４．２０（１
Ｈ，ｍ）、６．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ）、
６．８０−７．１０（２Ｈ，ｍ）、７．２０（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、７．３１−７．５５（４Ｈ，
ｍ）、７．８０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）、９．０
５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６３】２０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８０−２．０５（１Ｈ，ｍ）、２．１５−２．５０
（１Ｈ，ｍ）、２．３４（６Ｈ，ｓ）、２．５１（３
Ｈ，ｓ）、３．４８−３．６２（１Ｈ，ｍ）、３．７２
（３Ｈ，ｓ）、３．７０−３．８５（１Ｈ，ｍ）、４．
００−４．２２（１Ｈ，ｍ）、６．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝７．８Ｈｚ）、６．８４−７．５８（９Ｈ，ｍ）、
８．１６（１Ｈ，ｂｒｓ）、８．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．７Ｈｚ）。
１．８０−２．０５（１Ｈ，ｍ）、２．１５−２．５０
（１Ｈ，ｍ）、２．３４（６Ｈ，ｓ）、２．５１（３
Ｈ，ｓ）、３．４８−３．６２（１Ｈ，ｍ）、３．７２
（３Ｈ，ｓ）、３．７０−３．８５（１Ｈ，ｍ）、４．
００−４．２２（１Ｈ，ｍ）、６．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝７．８Ｈｚ）、６．８４−７．５８（９Ｈ，ｍ）、
８．１６（１Ｈ，ｂｒｓ）、８．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．７Ｈｚ）。
【０４６４】２１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５０−２．１０（２Ｈ，ｍ）、２．３８（６Ｈ，
ｓ）、２．３０−２．７０（１Ｈ，ｍ）、２．７０−
３．００（２Ｈ，ｍ）、３．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３
Ｈｚ）、３．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４Ｈｚ）、４．７
０−５．００（１Ｈ，ｍ）、７．０−７．５０（１２
Ｈ，ｍ）、８．２３（１Ｈ，ｓ）。
１．５０−２．１０（２Ｈ，ｍ）、２．３８（６Ｈ，
ｓ）、２．３０−２．７０（１Ｈ，ｍ）、２．７０−
３．００（２Ｈ，ｍ）、３．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３
Ｈｚ）、３．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４Ｈｚ）、４．７
０−５．００（１Ｈ，ｍ）、７．０−７．５０（１２
Ｈ，ｍ）、８．２３（１Ｈ，ｓ）。
【０４６５】２２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３５−１．７０（１Ｈ，ｍ）、１．８０−２．２０
（３Ｈ，ｍ）、２．２５−２．３５（１Ｈ，ｍ）、２．
６５−３．２０（３Ｈ，ｍ）、４．０１（２Ｈ，ｓ）、
４．０５−４．１７（２Ｈ，ｍ）、４．９０−５．１０
（１Ｈ，ｍ）、６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈ
ｚ）、６．７５−７．５０（１２Ｈ，ｍ）、８．４４
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．３５−１．７０（１Ｈ，ｍ）、１．８０−２．２０
（３Ｈ，ｍ）、２．２５−２．３５（１Ｈ，ｍ）、２．
６５−３．２０（３Ｈ，ｍ）、４．０１（２Ｈ，ｓ）、
４．０５−４．１７（２Ｈ，ｍ）、４．９０−５．１０
（１Ｈ，ｍ）、６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．５Ｈ
ｚ）、６．７５−７．５０（１２Ｈ，ｍ）、８．４４
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６６】２３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３０−１．７０（１Ｈ，ｍ）、１．７５−２．２５
（６Ｈ，ｍ）、２．６５−３．１５（３Ｈ，ｍ）、３．
７８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、４．２８（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ）、４．５３（１Ｈ，ｂｒｓ）、
４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、５．８９（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、６．５０−６．７０（３Ｈ，ｍ）、６．８９
（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、７．００−７．４０
（８Ｈ，ｍ）、８．６１（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．３０−１．７０（１Ｈ，ｍ）、１．７５−２．２５
（６Ｈ，ｍ）、２．６５−３．１５（３Ｈ，ｍ）、３．
７８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ）、４．２８（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ）、４．５３（１Ｈ，ｂｒｓ）、
４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、５．８９（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、６．５０−６．７０（３Ｈ，ｍ）、６．８９
（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）、７．００−７．４０
（８Ｈ，ｍ）、８．６１（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６７】２４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３５−１．６５（１Ｈ，ｍ）、１．７０−２．２０
（８Ｈ，ｍ）、２．６５−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．
２５−３．５５（４Ｈ，ｍ）、３．８８（２Ｈ，ｓ）、
４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、５．７９（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、６．５５−７．４０（１３Ｈ，ｍ）、８．３７
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．３５−１．６５（１Ｈ，ｍ）、１．７０−２．２０
（８Ｈ，ｍ）、２．６５−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．
２５−３．５５（４Ｈ，ｍ）、３．８８（２Ｈ，ｓ）、
４．９０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、５．７９（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、６．５５−７．４０（１３Ｈ，ｍ）、８．３７
（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０４６８】２５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３０−１．６５（１Ｈ，ｍ）、１．８０−２．３０
（３Ｈ，ｍ）、２．６５−３．１５（３Ｈ，ｍ）、３．
７５（２Ｈ，ｓ）、３．７４（２Ｈ，ｓ）、４．９５−
５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．４５−６．７０（３Ｈ，
ｍ）、６．８８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）、７．０
０−７．４５（８Ｈ，ｍ）、８．７４（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
１．３０−１．６５（１Ｈ，ｍ）、１．８０−２．３０
（３Ｈ，ｍ）、２．６５−３．１５（３Ｈ，ｍ）、３．
７５（２Ｈ，ｓ）、３．７４（２Ｈ，ｓ）、４．９５−
５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．４５−６．７０（３Ｈ，
ｍ）、６．８８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）、７．０
０−７．４５（８Ｈ，ｍ）、８．７４（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０４６９】２６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
２．１１（ｓ，３Ｈ）、２．２０−２．４０（ｍ，２
Ｈ）、２．５０（ｓ，３Ｈ）、３．８０−４．１０
（ｍ，１Ｈ）、４．１２−４．２５（ｍ，１Ｈ）、６．
０３（ｔ，Ｊ＝４．３Ｈｚ，１Ｈ）、６．８０−７．６
５（ｍ，１２Ｈ）、７．８０（ｂｒｓ，１Ｈ）。
２．１１（ｓ，３Ｈ）、２．２０−２．４０（ｍ，２
Ｈ）、２．５０（ｓ，３Ｈ）、３．８０−４．１０
（ｍ，１Ｈ）、４．１２−４．２５（ｍ，１Ｈ）、６．
０３（ｔ，Ｊ＝４．３Ｈｚ，１Ｈ）、６．８０−７．６
５（ｍ，１２Ｈ）、７．８０（ｂｒｓ，１Ｈ）。
【０４７０】２７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；、
１．４６−２．２８（４Ｈ，ｍ）、２．３７（３Ｈ，
ｓ）、２．５８−２．９０（１Ｈ，ｍ）、４．５７−
５．１０（２Ｈ，ｍ）、６．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．
６Ｈｚ）、６．９１−７．５２（１１Ｈ，ｍ）、７．６
２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）、８．１０−８．４０
（１Ｈ，ｍ）。
１．４６−２．２８（４Ｈ，ｍ）、２．３７（３Ｈ，
ｓ）、２．５８−２．９０（１Ｈ，ｍ）、４．５７−
５．１０（２Ｈ，ｍ）、６．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．
６Ｈｚ）、６．９１−７．５２（１１Ｈ，ｍ）、７．６
２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）、８．１０−８．４０
（１Ｈ，ｍ）。
【０４７１】２８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０８−１．４７（３Ｈ，ｍ）、１．５０−１．９７
（２Ｈ，ｍ）、１．９７−２．４８（２Ｈ，ｍ）、２．
６５−３．０２（１Ｈ，ｍ）、４．００−４．４３（４
Ｈ，ｍ）、４．５２−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．５０
−６．７９（１Ｈ，ｍ）、６．９０−７．７０（１０
Ｈ，ｍ）、８．２６−８．６０（１Ｈ，ｍ）。
１．０８−１．４７（３Ｈ，ｍ）、１．５０−１．９７
（２Ｈ，ｍ）、１．９７−２．４８（２Ｈ，ｍ）、２．
６５−３．０２（１Ｈ，ｍ）、４．００−４．４３（４
Ｈ，ｍ）、４．５２−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．５０
−６．７９（１Ｈ，ｍ）、６．９０−７．７０（１０
Ｈ，ｍ）、８．２６−８．６０（１Ｈ，ｍ）。
【０４７２】２９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．２６−２．４９（４Ｈ，ｍ）、２．５７−２．
９３（１Ｈ，ｍ）、４．０７−４．４３（２Ｈ，ｍ）、
４．４４−４．９８（２Ｈ，ｍ）、６．６２−６．８７
（１Ｈ，ｍ）、６．９２−７．８０（１１Ｈ，ｍ）、１
０．５７（１Ｈ，ｓ）、１２．７４（１Ｈ，ｓ）。
δ；１．２６−２．４９（４Ｈ，ｍ）、２．５７−２．
９３（１Ｈ，ｍ）、４．０７−４．４３（２Ｈ，ｍ）、
４．４４−４．９８（２Ｈ，ｍ）、６．６２−６．８７
（１Ｈ，ｍ）、６．９２−７．８０（１１Ｈ，ｍ）、１
０．５７（１Ｈ，ｓ）、１２．７４（１Ｈ，ｓ）。
【０４７３】３０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４７−２．４７（６Ｈ，ｍ）、２．４４（３Ｈ，
ｓ）、２．６２−３．０３（１Ｈ，ｍ）、３．４７−
４．０３（４Ｈ，ｍ）、４．４８−５．１７（２Ｈ，
ｍ）、６．５１−６．７４（１Ｈ，ｍ）、６．８７−
７．６２（１１Ｈ，ｍ）、７．６２−７．７７（２Ｈ，
ｍ）、７．７７−８．０３（３Ｈ，ｍ）。
１．４７−２．４７（６Ｈ，ｍ）、２．４４（３Ｈ，
ｓ）、２．６２−３．０３（１Ｈ，ｍ）、３．４７−
４．０３（４Ｈ，ｍ）、４．４８−５．１７（２Ｈ，
ｍ）、６．５１−６．７４（１Ｈ，ｍ）、６．８７−
７．６２（１１Ｈ，ｍ）、７．６２−７．７７（２Ｈ，
ｍ）、７．７７−８．０３（３Ｈ，ｍ）。
【０４７４】３１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４２−２．３２（６Ｈ，ｍ）、２．４４（３Ｈ，
ｓ）、２．５７−２．９７（１Ｈ，ｍ）、３．１２−
３．８３（４Ｈ，ｍ）、４．３９−５．１３（２Ｈ，
ｍ）、６．５０−６．７１（１Ｈ，ｍ）、６．９０−
７．７３（１２Ｈ，ｍ）。
１．４２−２．３２（６Ｈ，ｍ）、２．４４（３Ｈ，
ｓ）、２．５７−２．９７（１Ｈ，ｍ）、３．１２−
３．８３（４Ｈ，ｍ）、４．３９−５．１３（２Ｈ，
ｍ）、６．５０−６．７１（１Ｈ，ｍ）、６．９０−
７．７３（１２Ｈ，ｍ）。
【０４７５】３２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５０−２．６３（９Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，
ｓ）、２．６６−３．０７（１Ｈ，ｍ）、３．１０−
３．８８（４Ｈ，ｍ）、４．４０−５．１７（２Ｈ，
ｍ）、５．８７−６．２３（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．６０
−６．７９（１Ｈ，ｍ）、６．９４−７．６０（１１
Ｈ，ｍ）、７．６７（１Ｈ，ｓ）。
１．５０−２．６３（９Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，
ｓ）、２．６６−３．０７（１Ｈ，ｍ）、３．１０−
３．８８（４Ｈ，ｍ）、４．４０−５．１７（２Ｈ，
ｍ）、５．８７−６．２３（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．６０
−６．７９（１Ｈ，ｍ）、６．９４−７．６０（１１
Ｈ，ｍ）、７．６７（１Ｈ，ｓ）。
【０４７６】３３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４１−１．８６（６Ｈ，ｍ）、１．８６−２．５３
（４Ｈ，ｍ）、２．２５（３Ｈ，ｓ）、２．２９（３
Ｈ，ｓ）、２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．６０−２．９７
（１Ｈ，ｍ）、３．３６−３．７７（２Ｈ，ｍ）、４．
４０−５．１０（２Ｈ，ｍ）、６．５４−６．７２（１
Ｈ，ｍ）、６．８８−７．６７（１１Ｈ，ｍ）、８．２
７−８．５８（１Ｈ，ｍ）。
１．４１−１．８６（６Ｈ，ｍ）、１．８６−２．５３
（４Ｈ，ｍ）、２．２５（３Ｈ，ｓ）、２．２９（３
Ｈ，ｓ）、２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．６０−２．９７
（１Ｈ，ｍ）、３．３６−３．７７（２Ｈ，ｍ）、４．
４０−５．１０（２Ｈ，ｍ）、６．５４−６．７２（１
Ｈ，ｍ）、６．８８−７．６７（１１Ｈ，ｍ）、８．２
７−８．５８（１Ｈ，ｍ）。
【０４７７】３４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２−３．０（１０Ｈ，ｍ）、３．０−５．２（６
Ｈ，ｍ）、６．３−７．７（１０Ｈ，ｍ）。
１．２−３．０（１０Ｈ，ｍ）、３．０−５．２（６
Ｈ，ｍ）、６．３−７．７（１０Ｈ，ｍ）。
【０４７８】３５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２０−２．５３（１３Ｈ，ｍ）、２．６３−２．８
２，３．００−３．１３、３．５０−３．６７，４．０
５−４．２３（ｔｏｔａｌ ３Ｈ，ｍ）、６．５５−
８．００（１３Ｈ，ｍ）。
１．２０−２．５３（１３Ｈ，ｍ）、２．６３−２．８
２，３．００−３．１３、３．５０−３．６７，４．０
５−４．２３（ｔｏｔａｌ ３Ｈ，ｍ）、６．５５−
８．００（１３Ｈ，ｍ）。
【０４７９】３６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．６−２．２（４Ｈ，ｍ）、２．４６，２．５３（３
Ｈ，各ｓ）、３．１−３．５（３Ｈ，ｍ）、３．８−
４．６（２Ｈ，ｍ）、５．０−５．３（２Ｈ，ｍ）、
５．８−６．１（１Ｈ，ｍ）、６．８−８．０（１１
Ｈ，ｍ）。
１．６−２．２（４Ｈ，ｍ）、２．４６，２．５３（３
Ｈ，各ｓ）、３．１−３．５（３Ｈ，ｍ）、３．８−
４．６（２Ｈ，ｍ）、５．０−５．３（２Ｈ，ｍ）、
５．８−６．１（１Ｈ，ｍ）、６．８−８．０（１１
Ｈ，ｍ）。
【０４８０】３７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；２．３３（３Ｈ，ｓ）、３．３６（２Ｈ，ｍ）、
３．８９（１Ｈ，ｍ）、４．４１（１Ｈ，ｍ）、５．０
７（１Ｈ，ｍ）、５．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈ
ｚ）、６．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．１
５−７．６５（１１Ｈ，ｍ）、１０．３５（１Ｈ，
ｓ）。
δ；２．３３（３Ｈ，ｓ）、３．３６（２Ｈ，ｍ）、
３．８９（１Ｈ，ｍ）、４．４１（１Ｈ，ｍ）、５．０
７（１Ｈ，ｍ）、５．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈ
ｚ）、６．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）、７．１
５−７．６５（１１Ｈ，ｍ）、１０．３５（１Ｈ，
ｓ）。
【０４８１】３８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２５−５．０５（２２Ｈ，ｍ）、６．６５−７．６
５（１１Ｈ，ｍ）、７．７５−８．２５（１Ｈ，ｍ）。
１．２５−５．０５（２２Ｈ，ｍ）、６．６５−７．６
５（１１Ｈ，ｍ）、７．７５−８．２５（１Ｈ，ｍ）。
【０４８２】３９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．２０−０．７０（４Ｈ，ｍ）、０．９５−２．３５
（６Ｈ，ｍ）、２．６５−５．００（２Ｈ，ｍ）、６．
７５−７．９０（１０Ｈ，ｍ）、８．６５−９．２５
（１Ｈ，ｍ）。
０．２０−０．７０（４Ｈ，ｍ）、０．９５−２．３５
（６Ｈ，ｍ）、２．６５−５．００（２Ｈ，ｍ）、６．
７５−７．９０（１０Ｈ，ｍ）、８．６５−９．２５
（１Ｈ，ｍ）。
【０４８３】４０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２０−３．１５（１１Ｈ，ｍ）、３．４５−３．７
０（１Ｈ，ｍ）、４．０５−５．２０（１Ｈ，ｍ）、
６．６０−７．６５（１０Ｈ，ｍ）、８．１５−８．４
５（２Ｈ，ｍ）。
１．２０−３．１５（１１Ｈ，ｍ）、３．４５−３．７
０（１Ｈ，ｍ）、４．０５−５．２０（１Ｈ，ｍ）、
６．６０−７．６５（１０Ｈ，ｍ）、８．１５−８．４
５（２Ｈ，ｍ）。
【０４８４】４１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．２５−３．２
５（８Ｈ，ｍ）、３．４６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ）、
３．４０−４．１０（３Ｈ，ｍ）、４．４５−５．１０
（１Ｈ，ｍ）、６．６５−７．７５（１２Ｈ，ｍ）、
８．３０−８．６０（１Ｈ，ｍ）。
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．２５−３．２
５（８Ｈ，ｍ）、３．４６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ）、
３．４０−４．１０（３Ｈ，ｍ）、４．４５−５．１０
（１Ｈ，ｍ）、６．６５−７．７５（１２Ｈ，ｍ）、
８．３０−８．６０（１Ｈ，ｍ）。
【０４８５】４２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１０−１．３０（３Ｈ，ｍ）、１．５０−２．３５
（４Ｈ，ｍ）、２．６５−３．０５（２Ｈ，ｍ）、３．
３５−３．６０（２Ｈ，ｍ）、３．８０−４．０５（２
Ｈ，ｍ）、４．６５−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．５５
−７．８５（１２Ｈ，ｍ）、８．３５−８．６５（１
Ｈ，ｍ）。
１．１０−１．３０（３Ｈ，ｍ）、１．５０−２．３５
（４Ｈ，ｍ）、２．６５−３．０５（２Ｈ，ｍ）、３．
３５−３．６０（２Ｈ，ｍ）、３．８０−４．０５（２
Ｈ，ｍ）、４．６５−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．５５
−７．８５（１２Ｈ，ｍ）、８．３５−８．６５（１
Ｈ，ｍ）。
【０４８６】４３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３５−４．５５（２２Ｈ，ｍ）、６．３−７．８
（１３Ｈ，ｍ）。
１．３５−４．５５（２２Ｈ，ｍ）、６．３−７．８
（１３Ｈ，ｍ）。
【０４８７】４４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１０（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．３５−５．１
（２３Ｈ，ｍ）、６．５５−７．８（１３Ｈ，ｍ）。
１．１０（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．３５−５．１
（２３Ｈ，ｍ）、６．５５−７．８（１３Ｈ，ｍ）。
【０４８８】４５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５７−１．９３（２Ｈ，ｍ）、１．９３−２．５４
（２Ｈ，ｍ）、２．５４−２．７２（１Ｈ，ｍ）、２．
７９−３．０９（３Ｈ，ｍ）、３．９０−４．３２（２
Ｈ，ｍ）、４．４９−５．１８（２Ｈ，ｍ）、６．３１
−６．９３（２Ｈ，ｍ）、６．９６−７．６３（１０
Ｈ，ｍ）、７．６３−７．８９（１Ｈ，ｍ）、７．８９
−８．１６（１Ｈ，ｍ）。
１．５７−１．９３（２Ｈ，ｍ）、１．９３−２．５４
（２Ｈ，ｍ）、２．５４−２．７２（１Ｈ，ｍ）、２．
７９−３．０９（３Ｈ，ｍ）、３．９０−４．３２（２
Ｈ，ｍ）、４．４９−５．１８（２Ｈ，ｍ）、６．３１
−６．９３（２Ｈ，ｍ）、６．９６−７．６３（１０
Ｈ，ｍ）、７．６３−７．８９（１Ｈ，ｍ）、７．８９
−８．１６（１Ｈ，ｍ）。
【０４８９】４６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．５７−１．８５（２Ｈ，ｍ）、１．８５−２．
２８（２Ｈ，ｍ）、２．３３（３Ｈ，ｓ）、２．６４−
２．８６（１Ｈ，ｍ）、４．５３−５．０７（１Ｈ，
ｍ）、５．７９−５．９４（１Ｈ，ｍ）、６．４７−
７．６８（２Ｈ，ｂｒ）、６．６４−６．７７（１Ｈ，
ｍ）、６．９６−７．６２（１２Ｈ，ｍ）。
δ；１．５７−１．８５（２Ｈ，ｍ）、１．８５−２．
２８（２Ｈ，ｍ）、２．３３（３Ｈ，ｓ）、２．６４−
２．８６（１Ｈ，ｍ）、４．５３−５．０７（１Ｈ，
ｍ）、５．７９−５．９４（１Ｈ，ｍ）、６．４７−
７．６８（２Ｈ，ｂｒ）、６．６４−６．７７（１Ｈ，
ｍ）、６．９６−７．６２（１２Ｈ，ｍ）。
【０４９０】４７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．６１−１．９７（２Ｈ，ｍ）、２．００−２．５４
（２Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．６０−３．
２３（７Ｈ，ｍ）、４．７６−５．２２（１Ｈ，ｍ）、
５．９４−６．１９（１Ｈ，ｍ）、６．６１−６．７４
（１Ｈ，ｍ）、６．９１−７．６２（１２Ｈ，ｍ）。
１．６１−１．９７（２Ｈ，ｍ）、２．００−２．５４
（２Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．６０−３．
２３（７Ｈ，ｍ）、４．７６−５．２２（１Ｈ，ｍ）、
５．９４−６．１９（１Ｈ，ｍ）、６．６１−６．７４
（１Ｈ，ｍ）、６．９１−７．６２（１２Ｈ，ｍ）。
【０４９１】４８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５０−２．１０（３Ｈ，ｍ）、２．１０−２．２８
（１Ｈ，ｍ）、２．３６（３Ｈ，ｓ）、２．４８（３
Ｈ，ｓ）、２．６８−２．９７（１Ｈ，ｍ）、３．２６
−３．４７（１Ｈ，ｍ）、４．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１
３．８Ｈｚ）、４．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈ
ｚ）、５．９５（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．６０−６．７６
（１Ｈ，ｍ）、６．９７−７．５２（８Ｈ，ｍ）、７．
５２−７．７３（２Ｈ，ｍ）、７．７３−７．９７（２
Ｈ，ｍ）。
１．５０−２．１０（３Ｈ，ｍ）、２．１０−２．２８
（１Ｈ，ｍ）、２．３６（３Ｈ，ｓ）、２．４８（３
Ｈ，ｓ）、２．６８−２．９７（１Ｈ，ｍ）、３．２６
−３．４７（１Ｈ，ｍ）、４．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１
３．８Ｈｚ）、４．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈ
ｚ）、５．９５（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．６０−６．７６
（１Ｈ，ｍ）、６．９７−７．５２（８Ｈ，ｍ）、７．
５２−７．７３（２Ｈ，ｍ）、７．７３−７．９７（２
Ｈ，ｍ）。
【０４９２】４９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３−４．１５（１９Ｈ，ｍ）、４．３−５．０（１
Ｈ，ｍ）、６．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ）、
６．９−８．０５（１２Ｈ，ｍ）。
１．３−４．１５（１９Ｈ，ｍ）、４．３−５．０（１
Ｈ，ｍ）、６．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ）、
６．９−８．０５（１２Ｈ，ｍ）。
【０４９３】５０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４−３．０（９Ｈ，ｍ）、３．０５−３．６（３
Ｈ，ｍ）、３．９−４．１（１Ｈ，ｍ）、４．３５−
４．５５（１Ｈ，ｍ）、４．９−５．６５（１Ｈ，
ｍ）、６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、６．８
５−７．６（１２Ｈ，ｍ）、７．６−７．８５（２Ｈ，
ｍ）。
１．４−３．０（９Ｈ，ｍ）、３．０５−３．６（３
Ｈ，ｍ）、３．９−４．１（１Ｈ，ｍ）、４．３５−
４．５５（１Ｈ，ｍ）、４．９−５．６５（１Ｈ，
ｍ）、６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、６．８
５−７．６（１２Ｈ，ｍ）、７．６−７．８５（２Ｈ，
ｍ）。
【０４９４】５１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３−２．８５（２１Ｈ，ｍ）、３．２−４．０（４
Ｈ，ｍ）、４．３−４．４（１Ｈ，ｍ）、４．４５−
５．２（２Ｈ，ｍ）、６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６
Ｈｚ）、６．９−７．６５（１２Ｈ，ｍ）。
１．３−２．８５（２１Ｈ，ｍ）、３．２−４．０（４
Ｈ，ｍ）、４．３−４．４（１Ｈ，ｍ）、４．４５−
５．２（２Ｈ，ｍ）、６．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６
Ｈｚ）、６．９−７．６５（１２Ｈ，ｍ）。
【０４９５】５２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３−３．４５（１７Ｈ，ｍ）、３．８−５．７（５
Ｈ，ｍ）、６．５−７．６５（１３Ｈ，ｍ）。
１．３−３．４５（１７Ｈ，ｍ）、３．８−５．７（５
Ｈ，ｍ）、６．５−７．６５（１３Ｈ，ｍ）。
【０４９６】５３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２５−３．１（１４Ｈ，ｍ）、３．３−４．０（４
Ｈ，ｍ）、４．１５−４．４（１Ｈ，ｍ）、４．４５−
５．２（１Ｈ，ｍ）、６．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４
Ｈｚ）、６．９−７．７（１２Ｈ，ｍ）。
１．２５−３．１（１４Ｈ，ｍ）、３．３−４．０（４
Ｈ，ｍ）、４．１５−４．４（１Ｈ，ｍ）、４．４５−
５．２（１Ｈ，ｍ）、６．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４
Ｈｚ）、６．９−７．７（１２Ｈ，ｍ）。
【０４９７】５４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２−３．３（１７Ｈ，ｍ）、３．４５（２Ｈ，ＡＢ
−ｑ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ，２２．９Ｈｚ）、３．９−
４．３５（２Ｈ，ｍ）、６．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．
７Ｈｚ）、６．８−８．０（１１Ｈ，ｍ）、８．３９
（１Ｈ，ｓ）。
１．２−３．３（１７Ｈ，ｍ）、３．４５（２Ｈ，ＡＢ
−ｑ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ，２２．９Ｈｚ）、３．９−
４．３５（２Ｈ，ｍ）、６．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．
７Ｈｚ）、６．８−８．０（１１Ｈ，ｍ）、８．３９
（１Ｈ，ｓ）。
【０４９８】５５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４５−３．４０（８Ｈ，ｍ）、２．２３（３Ｈ，
ｓ）、２．３３（３Ｈ，ｓ）、２．４６（３Ｈ，ｓ）、
４．４４−５．２３（１Ｈ，ｍ）、６．５４−６．７８
（１Ｈ，ｍ）、６．８４−７．９４（１２Ｈ，ｍ）。
１．４５−３．４０（８Ｈ，ｍ）、２．２３（３Ｈ，
ｓ）、２．３３（３Ｈ，ｓ）、２．４６（３Ｈ，ｓ）、
４．４４−５．２３（１Ｈ，ｍ）、６．５４−６．７８
（１Ｈ，ｍ）、６．８４−７．９４（１２Ｈ，ｍ）。
【０４９９】５６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５０−１．９２（３Ｈ，ｍ）、１．９２−２．０５
（１Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．５５−３．
０６（５Ｈ，ｍ）、３．４３−５．７６（８Ｈ，ｍ）、
６．６３−６．８２（１Ｈ，ｍ）、６．９７−８．０８
（１２Ｈ，ｍ）。
１．５０−１．９２（３Ｈ，ｍ）、１．９２−２．０５
（１Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．５５−３．
０６（５Ｈ，ｍ）、３．４３−５．７６（８Ｈ，ｍ）、
６．６３−６．８２（１Ｈ，ｍ）、６．９７−８．０８
（１２Ｈ，ｍ）。
【０５００】５７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４３−２．６５（４Ｈ，ｍ）、２．４８（３Ｈ，
ｓ）、２．６９−３．２５（５Ｈ，ｍ）、３．９０−
５．４０（８Ｈ，ｍ）、６．６４−６．９４（１Ｈ，
ｍ）、６．９４−７．７７（１２Ｈ，ｍ）。
１．４３−２．６５（４Ｈ，ｍ）、２．４８（３Ｈ，
ｓ）、２．６９−３．２５（５Ｈ，ｍ）、３．９０−
５．４０（８Ｈ，ｍ）、６．６４−６．９４（１Ｈ，
ｍ）、６．９４−７．７７（１２Ｈ，ｍ）。
【０５０１】５８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５０−１．９０（３Ｈ，ｍ）、１．９０−２．２０
（１Ｈ，ｍ）、２．２０−２．６４（４Ｈ，ｍ）、２．
３２（３Ｈ，ｓ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．６４−
３．２７（１Ｈ，ｍ）、３．３６−３．８３（４Ｈ，
ｍ）、３．９３−４．５２（２Ｈ，ｍ）、４．５２−
５．２７（２Ｈ，ｍ）、６．５７−６．８２（１Ｈ，
ｍ）、６．９３−７．８７（１２Ｈ，ｍ）。
１．５０−１．９０（３Ｈ，ｍ）、１．９０−２．２０
（１Ｈ，ｍ）、２．２０−２．６４（４Ｈ，ｍ）、２．
３２（３Ｈ，ｓ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．６４−
３．２７（１Ｈ，ｍ）、３．３６−３．８３（４Ｈ，
ｍ）、３．９３−４．５２（２Ｈ，ｍ）、４．５２−
５．２７（２Ｈ，ｍ）、６．５７−６．８２（１Ｈ，
ｍ）、６．９３−７．８７（１２Ｈ，ｍ）。
【０５０２】５９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５２−１．９３（２Ｈ，ｍ）、１．９３−２．２３
（４Ｈ，ｍ）、２．２３−２．５７（１Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、２．７２−３．０２（１Ｈ，ｍ）、
３．０２−３．７７（８Ｈ，ｍ）、３．９３−４．５０
（２Ｈ，ｍ）、４．５０−５．２０（２Ｈ，ｍ）、６．
６０−６．８０（１Ｈ，ｍ）、６．９４−７．６４（１
１Ｈ，ｍ）、８．１６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．５２−１．９３（２Ｈ，ｍ）、１．９３−２．２３
（４Ｈ，ｍ）、２．２３−２．５７（１Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、２．７２−３．０２（１Ｈ，ｍ）、
３．０２−３．７７（８Ｈ，ｍ）、３．９３−４．５０
（２Ｈ，ｍ）、４．５０−５．２０（２Ｈ，ｍ）、６．
６０−６．８０（１Ｈ，ｍ）、６．９４−７．６４（１
１Ｈ，ｍ）、８．１６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５０３】６０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；、
１．４８−２．６０（８Ｈ，ｍ）、２．４６（３Ｈ，
ｓ）、２．６５−３．０１（１Ｈ，ｍ）、３．２０−
３．７４（２Ｈ，ｍ）、３．８０−５．１４（４Ｈ，
ｍ）、５．３０−５．８４（１Ｈ，ｍ）、６．５１−
８．１４（１３Ｈ，ｍ）。
１．４８−２．６０（８Ｈ，ｍ）、２．４６（３Ｈ，
ｓ）、２．６５−３．０１（１Ｈ，ｍ）、３．２０−
３．７４（２Ｈ，ｍ）、３．８０−５．１４（４Ｈ，
ｍ）、５．３０−５．８４（１Ｈ，ｍ）、６．５１−
８．１４（１３Ｈ，ｍ）。
【０５０４】６１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５４−１．９１（２Ｈ，ｍ）、１．９１−２．２０
（１Ｈ，ｍ）、２．２２−２．６４（１Ｈ，ｍ）、２．
４４（３Ｈ，ｓ）、２．７０−３．１３（１Ｈ，ｍ）、
３．６０−４．４０（４Ｈ，ｍ）、４．５０−５．２０
（２Ｈ，ｍ）、６．０７−８．００（１３Ｈ，ｍ）、
９．９３（１Ｈ，ｓ）。
１．５４−１．９１（２Ｈ，ｍ）、１．９１−２．２０
（１Ｈ，ｍ）、２．２２−２．６４（１Ｈ，ｍ）、２．
４４（３Ｈ，ｓ）、２．７０−３．１３（１Ｈ，ｍ）、
３．６０−４．４０（４Ｈ，ｍ）、４．５０−５．２０
（２Ｈ，ｍ）、６．０７−８．００（１３Ｈ，ｍ）、
９．９３（１Ｈ，ｓ）。
【０５０５】６２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５６−１．９２（２Ｈ，ｍ）、１．９２−２．１９
（１Ｈ，ｍ）、２．１９−２．６０（１Ｈ，ｍ）、２．
４６（３Ｈ，ｓ）、２．６６−３．２６（４Ｈ，ｍ）、
３．３３−３．９５（４Ｈ，ｍ）、４．００−５．２０
（４Ｈ，ｍ）、６．５８−６．８２（１Ｈ，ｍ）、６．
９３−８．２１（１２Ｈ，ｍ）。
１．５６−１．９２（２Ｈ，ｍ）、１．９２−２．１９
（１Ｈ，ｍ）、２．１９−２．６０（１Ｈ，ｍ）、２．
４６（３Ｈ，ｓ）、２．６６−３．２６（４Ｈ，ｍ）、
３．３３−３．９５（４Ｈ，ｍ）、４．００−５．２０
（４Ｈ，ｍ）、６．５８−６．８２（１Ｈ，ｍ）、６．
９３−８．２１（１２Ｈ，ｍ）。
【０５０６】６３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５７−２．１７（３Ｈ，ｍ）、２．２１−２．６８
（１Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．７３−３．
０４（１Ｈ，ｍ）、３．９１−４．４２（４Ｈ，ｍ）、
４．５０−５．１７（２Ｈ，ｍ）、６．６１−６．９９
（２Ｈ，ｍ）、６．９９−８．１０（１４Ｈ，ｍ）、
８．２１−８．７１（２Ｈ，ｍ）。
１．５７−２．１７（３Ｈ，ｍ）、２．２１−２．６８
（１Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、２．７３−３．
０４（１Ｈ，ｍ）、３．９１−４．４２（４Ｈ，ｍ）、
４．５０−５．１７（２Ｈ，ｍ）、６．６１−６．９９
（２Ｈ，ｍ）、６．９９−８．１０（１４Ｈ，ｍ）、
８．２１−８．７１（２Ｈ，ｍ）。
【０５０７】６４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２０−２．６０（１７Ｈ，ｍ）、２．６５−５．１
０（３Ｈ，ｍ）、６．８５−３．８５（１２Ｈ，ｍ）。
１．２０−２．６０（１７Ｈ，ｍ）、２．６５−５．１
０（３Ｈ，ｍ）、６．８５−３．８５（１２Ｈ，ｍ）。
【０５０８】６５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３０−２．７０（１１Ｈ，ｍ）、３．００−５．２
０（３Ｈ，ｍ）、６．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）、
６．９０−７．０５（１Ｈ，ｍ）、７．１０−７．７０
（１０Ｈ，ｍ）。
１．３０−２．７０（１１Ｈ，ｍ）、３．００−５．２
０（３Ｈ，ｍ）、６．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）、
６．９０−７．０５（１Ｈ，ｍ）、７．１０−７．７０
（１０Ｈ，ｍ）。
【０５０９】６６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２５−２．９０（４Ｈ，ｍ）、２．４４（６Ｈ，
ｓ）、２．７９−３．５７（２Ｈ，ｍ）、２．７９（６
Ｈ，ｓ）、４．１０−５．２５（１Ｈ，ｍ）、６．６０
−６．８０（１Ｈ，ｍ）、６．９４−７．６０（１０
Ｈ，ｍ）、８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）、１
２．４１（１Ｈ，ｍ）。
１．２５−２．９０（４Ｈ，ｍ）、２．４４（６Ｈ，
ｓ）、２．７９−３．５７（２Ｈ，ｍ）、２．７９（６
Ｈ，ｓ）、４．１０−５．２５（１Ｈ，ｍ）、６．６０
−６．８０（１Ｈ，ｍ）、６．９４−７．６０（１０
Ｈ，ｍ）、８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）、１
２．４１（１Ｈ，ｍ）。
【０５１０】６７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１７−２．８０（４Ｈ，ｍ）、２．０５（３Ｈ，
ｓ）、２．４２（６Ｈ，ｓ）、３．０２−３．５３（２
Ｈ，ｍ）、４．０６−５．１５（１Ｈ，ｍ）、６．５５
−７．８０（１２Ｈ，ｍ）、８．５３−８．７４（２
Ｈ，ｍ）。
１．１７−２．８０（４Ｈ，ｍ）、２．０５（３Ｈ，
ｓ）、２．４２（６Ｈ，ｓ）、３．０２−３．５３（２
Ｈ，ｍ）、４．０６−５．１５（１Ｈ，ｍ）、６．５５
−７．８０（１２Ｈ，ｍ）、８．５３−８．７４（２
Ｈ，ｍ）。
【０５１１】６８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１０−１．９８（３Ｈ，ｍ）、１．９８−２．８２
（１０Ｈ，ｍ）、２．８２−３．２０（２Ｈ，ｍ）、
３．３４−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．４８−７．６８
（１５Ｈ，ｍ）、７．８６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．１０−１．９８（３Ｈ，ｍ）、１．９８−２．８２
（１０Ｈ，ｍ）、２．８２−３．２０（２Ｈ，ｍ）、
３．３４−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．４８−７．６８
（１５Ｈ，ｍ）、７．８６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５１２】６９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１０−２．８５（１４Ｈ，ｍ）、２．７２（３Ｈ，
ｓ）、２．９８−５．２０（２Ｈ，ｍ）、３．６２（２
Ｈ，ｓ）、６．５０−７．７５（１２Ｈ，ｍ）、９．１
８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．１０−２．８５（１４Ｈ，ｍ）、２．７２（３Ｈ，
ｓ）、２．９８−５．２０（２Ｈ，ｍ）、３．６２（２
Ｈ，ｓ）、６．５０−７．７５（１２Ｈ，ｍ）、９．１
８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５１３】７０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、１．６４−
２．６８（４Ｈ，ｍ）、２．４２（６Ｈ，ｓ）、３．０
４−３．５８（２Ｈ，ｍ）、３．９８−５．０１（１
Ｈ，ｍ）、４．３８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、
６．５７−８．５７（１３Ｈ，ｍ）。
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、１．６４−
２．６８（４Ｈ，ｍ）、２．４２（６Ｈ，ｓ）、３．０
４−３．５８（２Ｈ，ｍ）、３．９８−５．０１（１
Ｈ，ｍ）、４．３８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ）、
６．５７−８．５７（１３Ｈ，ｍ）。
【０５１４】７１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．３０−５．２
０（１１Ｈ，ｍ）、３．４８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ）、３．９０（２Ｈ，ｓ）、６．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８．３Ｈｚ）、６．６５−７．００（４Ｈ，ｍ）、
７．００−７．４０（６Ｈ，ｍ）、７．５１（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）、８．４０（１Ｈ，ｓ）。
１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．３０−５．２
０（１１Ｈ，ｍ）、３．４８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈ
ｚ）、３．９０（２Ｈ，ｓ）、６．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８．３Ｈｚ）、６．６５−７．００（４Ｈ，ｍ）、
７．００−７．４０（６Ｈ，ｍ）、７．５１（１Ｈ，
ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）、８．４０（１Ｈ，ｓ）。
【０５１５】７２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．２０−５．２
０（１５Ｈ，ｍ）、３．９０（２Ｈ，ｓ）、６．４８
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）、６．５０−７．７０
（１１Ｈ，ｍ）、８．３９（１Ｈ，ｓ）。
１．２１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）、１．２０−５．２
０（１５Ｈ，ｍ）、３．９０（２Ｈ，ｓ）、６．４８
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）、６．５０−７．７０
（１１Ｈ，ｍ）、８．３９（１Ｈ，ｓ）。
【０５１６】７３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１０−２．８３（１１Ｈ，ｍ）、２．９６−５．２
１（２Ｈ，ｍ）、４．５５（２Ｈ，ｓ）、６．４８−
７．７２（１３Ｈ，ｍ）、８．３０（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．１０−２．８３（１１Ｈ，ｍ）、２．９６−５．２
１（２Ｈ，ｍ）、４．５５（２Ｈ，ｓ）、６．４８−
７．７２（１３Ｈ，ｍ）、８．３０（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５１７】７４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；、
０．３０−０．６５（４Ｈ，ｍ）、０．７０−２．４０
（６Ｈ，ｍ）、２．６０−５．２０（６Ｈ，ｍ）、６．
５０−７．８０（９Ｈ，ｍ）、８．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８Ｈｚ）、８．６２（１Ｈ，ｓ）。
０．３０−０．６５（４Ｈ，ｍ）、０．７０−２．４０
（６Ｈ，ｍ）、２．６０−５．２０（６Ｈ，ｍ）、６．
５０−７．８０（９Ｈ，ｍ）、８．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ
＝８Ｈｚ）、８．６２（１Ｈ，ｓ）。
【０５１８】７５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２６−２．１０（４Ｈ，ｍ）、２．１０−２．２８
（３Ｈ，ｍ）、２．２８−３．２０（１Ｈ，ｍ）、３．
４３−４．０６（４Ｈ，ｍ）、４．２０−４．９３（１
Ｈ，ｍ）、６．４０−８．００（１０Ｈ，ｍ）、８．７
３−９．３０（１Ｈ，ｍ）。
１．２６−２．１０（４Ｈ，ｍ）、２．１０−２．２８
（３Ｈ，ｍ）、２．２８−３．２０（１Ｈ，ｍ）、３．
４３−４．０６（４Ｈ，ｍ）、４．２０−４．９３（１
Ｈ，ｍ）、６．４０−８．００（１０Ｈ，ｍ）、８．７
３−９．３０（１Ｈ，ｍ）。
【０５１９】７６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２５−３．２５（１４Ｈ，ｍ）、３．５５−５．０
６（２Ｈ，ｍ）、６．４３−７．００（２Ｈ，ｍ）、
７．００−７．７１（８Ｈ，ｍ）、７．９１−８．４５
（１Ｈ，ｍ）。
１．２５−３．２５（１４Ｈ，ｍ）、３．５５−５．０
６（２Ｈ，ｍ）、６．４３−７．００（２Ｈ，ｍ）、
７．００−７．７１（８Ｈ，ｍ）、７．９１−８．４５
（１Ｈ，ｍ）。
【０５２０】７７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．２６−０．７１（４Ｈ，ｍ）、１．１５−３．２９
（１０Ｈ，ｍ）、３．４０−４．９５（５Ｈ，ｍ）、
６．６０−７．８５（１０Ｈ，ｍ）、８．１８−８．６
８（１Ｈ，ｍ）。
０．２６−０．７１（４Ｈ，ｍ）、１．１５−３．２９
（１０Ｈ，ｍ）、３．４０−４．９５（５Ｈ，ｍ）、
６．６０−７．８５（１０Ｈ，ｍ）、８．１８−８．６
８（１Ｈ，ｍ）。
【０５２１】７８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．６９−２．９０（９Ｈ，ｍ）、２．９０−５．１０
（５Ｈ，ｍ）、６．４０−７．８５（１０Ｈ，ｍ）、
８．２５−８．５４（１Ｈ，ｍ）。
０．６９−２．９０（９Ｈ，ｍ）、２．９０−５．１０
（５Ｈ，ｍ）、６．４０−７．８５（１０Ｈ，ｍ）、
８．２５−８．５４（１Ｈ，ｍ）。
【０５２２】７９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４９（１Ｈ，ｂｒｓ）、１．８２−２．０１（１
Ｈ，ｍ）、２．０３−２．２６（１Ｈ，ｍ）、２．４６
（３Ｈ，ｓ）、２．５４（３Ｈ，ｓ）、３．６７−３．
７６（１Ｈ，ｍ）、３．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈ
ｚ）、６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、６．９
３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２．５Ｈｚ）、７．
１３−７．４３（９Ｈ，ｍ）、８．１５（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
１．４９（１Ｈ，ｂｒｓ）、１．８２−２．０１（１
Ｈ，ｍ）、２．０３−２．２６（１Ｈ，ｍ）、２．４６
（３Ｈ，ｓ）、２．５４（３Ｈ，ｓ）、３．６７−３．
７６（１Ｈ，ｍ）、３．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈ
ｚ）、６．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ）、６．９
３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２．５Ｈｚ）、７．
１３−７．４３（９Ｈ，ｍ）、８．１５（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０５２３】８０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７−３．０（８Ｈ，ｍ）、３．２−３．８（３Ｈ，
ｍ）、４．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．６Ｈｚ）、４．
２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ）、４．７５−５．
１５（１Ｈ，ｍ）、５．９−６．４（１Ｈ，ｍ）、６．
６−７．９（１１Ｈ，ｍ）。
１．７−３．０（８Ｈ，ｍ）、３．２−３．８（３Ｈ，
ｍ）、４．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．６Ｈｚ）、４．
２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ）、４．７５−５．
１５（１Ｈ，ｍ）、５．９−６．４（１Ｈ，ｍ）、６．
６−７．９（１１Ｈ，ｍ）。
【０５２４】８１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
２．３９（３Ｈ，ｓ）、２．５１（３Ｈ，ｓ）、２．９
０−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．４０−３．８５（１
Ｈ，ｍ）、３．９５−４．１５（１Ｈ，ｍ）、４．６５
−４．９５（１Ｈ，ｍ）、６．８０−７．０５（３Ｈ，
ｍ）、７．１０−７．５０（６Ｈ，ｍ）、７．６４（１
Ｈ，ｓ）、８．２１（１Ｈ，ｓ）。
２．３９（３Ｈ，ｓ）、２．５１（３Ｈ，ｓ）、２．９
０−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．４０−３．８５（１
Ｈ，ｍ）、３．９５−４．１５（１Ｈ，ｍ）、４．６５
−４．９５（１Ｈ，ｍ）、６．８０−７．０５（３Ｈ，
ｍ）、７．１０−７．５０（６Ｈ，ｍ）、７．６４（１
Ｈ，ｓ）、８．２１（１Ｈ，ｓ）。
【０５２５】８２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
２．３９（３Ｈ，ｓ）、２．９０−３．２５（３Ｈ，
ｍ）、３．４０−３．８５（１Ｈ，ｍ）、３．９５−
４．１５（１Ｈ，ｍ）、４．６５−４．９０（１Ｈ，
ｍ）、６．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．９
０−７．０５（２Ｈ，ｍ）、７．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．４Ｈｚ）、７．２５−７．５０（４Ｈ，ｍ）、７．
６０−７．８０（２Ｈ，ｍ）、８．２５（１Ｈ，ｓ）。
２．３９（３Ｈ，ｓ）、２．９０−３．２５（３Ｈ，
ｍ）、３．４０−３．８５（１Ｈ，ｍ）、３．９５−
４．１５（１Ｈ，ｍ）、４．６５−４．９０（１Ｈ，
ｍ）、６．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．９
０−７．０５（２Ｈ，ｍ）、７．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．４Ｈｚ）、７．２５−７．５０（４Ｈ，ｍ）、７．
６０−７．８０（２Ｈ，ｍ）、８．２５（１Ｈ，ｓ）。
【０５２６】８３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４０−１．７５（２Ｈ，ｍ）、１．８０−２．２０
（２Ｈ，ｍ）、２．３０−２．５５（３Ｈ，ｍ）、２．
５５−２．８０（１Ｈ，ｍ）、３．３０−３．８５（７
Ｈ，ｍ）、４．４０−５．０５（２Ｈ，ｍ）、６．３５
−７．４５（１０Ｈ，ｍ）、８．５４（１Ｈ，ｓ）。
１．４０−１．７５（２Ｈ，ｍ）、１．８０−２．２０
（２Ｈ，ｍ）、２．３０−２．５５（３Ｈ，ｍ）、２．
５５−２．８０（１Ｈ，ｍ）、３．３０−３．８５（７
Ｈ，ｍ）、４．４０−５．０５（２Ｈ，ｍ）、６．３５
−７．４５（１０Ｈ，ｍ）、８．５４（１Ｈ，ｓ）。
【０５２７】８４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４０−１．８０（２Ｈ，ｍ）、１．８０−２．２０
（２Ｈ，ｍ）、２．５５−２．８０（１Ｈ，ｍ）、３．
３５−３．８５（７Ｈ，ｍ）、４．４５−５．０５（２
Ｈ，ｍ）、６．３５−７．７０（１０Ｈ，ｍ）、８．８
２（１Ｈ，ｓ）。８５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ；１．５０−３．２０（５Ｈ，ｍ）、２．４６（３
Ｈ，ｓ）、３．７３（３Ｈ，ｓ）、４．６６−４．９８
（１Ｈ，ｍ）、５．０７−５．２０（１Ｈ，ｍ）、５．
２１−５．４６（１Ｈ，ｍ）、６．４６−６．５９（１
Ｈ，ｍ）、６．６９−６．９７（３Ｈ，ｍ）、７．１２
−７．５７（５Ｈ，ｍ）、７．５７−７．７５（２Ｈ，
ｍ）。
１．４０−１．８０（２Ｈ，ｍ）、１．８０−２．２０
（２Ｈ，ｍ）、２．５５−２．８０（１Ｈ，ｍ）、３．
３５−３．８５（７Ｈ，ｍ）、４．４５−５．０５（２
Ｈ，ｍ）、６．３５−７．７０（１０Ｈ，ｍ）、８．８
２（１Ｈ，ｓ）。８５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ；１．５０−３．２０（５Ｈ，ｍ）、２．４６（３
Ｈ，ｓ）、３．７３（３Ｈ，ｓ）、４．６６−４．９８
（１Ｈ，ｍ）、５．０７−５．２０（１Ｈ，ｍ）、５．
２１−５．４６（１Ｈ，ｍ）、６．４６−６．５９（１
Ｈ，ｍ）、６．６９−６．９７（３Ｈ，ｍ）、７．１２
−７．５７（５Ｈ，ｍ）、７．５７−７．７５（２Ｈ，
ｍ）。
【０５２８】８６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７６−３．１５（５Ｈ，ｍ）、３．７３（３Ｈ，
ｓ）、４．５８−４．９４（１Ｈ，ｍ）、５．０６−
５．２０（１Ｈ，ｍ）、５．２０−５．３５（１Ｈ，
ｍ）、６．４４−６．５９（１Ｈ，ｍ）、６．６６−
６．９７（３Ｈ，ｍ）、７．１２−７．８５（６Ｈ，
ｍ）、８．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．７６−３．１５（５Ｈ，ｍ）、３．７３（３Ｈ，
ｓ）、４．５８−４．９４（１Ｈ，ｍ）、５．０６−
５．２０（１Ｈ，ｍ）、５．２０−５．３５（１Ｈ，
ｍ）、６．４４−６．５９（１Ｈ，ｍ）、６．６６−
６．９７（３Ｈ，ｍ）、７．１２−７．８５（６Ｈ，
ｍ）、８．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５２９】８７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７０−２．６０（２Ｈ，ｍ）、２．７０−５．２
（４Ｈ，ｍ）、３．４１（３Ｈ，ｂｒｓ）、６．７６−
６．９７（３Ｈ，ｍ）、７．２９−７．５２（６Ｈ，
ｍ）、７．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、８．１
８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．７０−２．６０（２Ｈ，ｍ）、２．７０−５．２
（４Ｈ，ｍ）、３．４１（３Ｈ，ｂｒｓ）、６．７６−
６．９７（３Ｈ，ｍ）、７．２９−７．５２（６Ｈ，
ｍ）、７．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）、８．１
８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３０】８８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．６０−２．６０（２Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．８７−５．２０（４Ｈ，ｍ）、３．４０
（３Ｈ，ｂｒｓ）、６．８０−６．９５（３Ｈ，ｍ）、
７．２３（７Ｈ，ｍ）、７．７３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．６０−２．６０（２Ｈ，ｍ）、２．４７（３Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．８７−５．２０（４Ｈ，ｍ）、３．４０
（３Ｈ，ｂｒｓ）、６．８０−６．９５（３Ｈ，ｍ）、
７．２３（７Ｈ，ｍ）、７．７３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３１】８９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．１２−４．２０，４．６７−５．０２（ｔｏｔ
ａｌ １３Ｈ，ｍ）、６．４７−８．１５（１２Ｈ，
ｍ）。
δ；１．１２−４．２０，４．６７−５．０２（ｔｏｔ
ａｌ １３Ｈ，ｍ）、６．４７−８．１５（１２Ｈ，
ｍ）。
【０５３２】９０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．６１（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．２０−２．４２（１Ｈ，ｍ）、２．
５１（３Ｈ，ｓ）、３．４８−３．６７（２Ｈ，ｍ）、
３．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１２．９Ｈ
ｚ）、６．５９−６．６７（１Ｈ，ｍ）、６．９４（１
Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１．９Ｈｚ）、７．０３
（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．４Ｈｚ）、７．２
３−７．７５（９Ｈ，ｍ）、８．４１（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
１．０６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．６１（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．２０−２．４２（１Ｈ，ｍ）、２．
５１（３Ｈ，ｓ）、３．４８−３．６７（２Ｈ，ｍ）、
３．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１２．９Ｈ
ｚ）、６．５９−６．６７（１Ｈ，ｍ）、６．９４（１
Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１．９Ｈｚ）、７．０３
（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１．４Ｈｚ）、７．２
３−７．７５（９Ｈ，ｍ）、８．４１（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０５３３】９１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、１．４４（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１７−２．４０（１Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、３．４０−
３．９８（３Ｈ，ｍ）、６．４７−７．５１（１０Ｈ，
ｍ）、７．６２−７．７４（１Ｈ，ｍ）、８．２３（１
Ｈ，ｂｒｓ）。
１．０３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、１．４４（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１７−２．４０（１Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、２．４７（３Ｈ，ｓ）、３．４０−
３．９８（３Ｈ，ｍ）、６．４７−７．５１（１０Ｈ，
ｍ）、７．６２−７．７４（１Ｈ，ｍ）、８．２３（１
Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３４】９２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）、１．３９（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１４−２．３９（１Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、３．３４−３．９８（３Ｈ，ｍ）、
６．５３−３．９８（３Ｈ，ｍ）、６．５３−７．９８
（１１Ｈ，ｍ）、８．７８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．０３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）、１．３９（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１４−２．３９（１Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、３．３４−３．９８（３Ｈ，ｍ）、
６．５３−３．９８（３Ｈ，ｍ）、６．５３−７．９８
（１１Ｈ，ｍ）、８．７８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３５】９３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．７３−１．００（３Ｈ，ｍ）、２．１７−２．５２
（１Ｈ，ｍ）、２．３９（６Ｈ，ｓ）、２．４９（３
Ｈ，ｓ）、３．１５−４．３３（３Ｈ，ｍ）、６．３６
−７．５５（１０Ｈ，ｍ）、７．５８−７．８３（１
Ｈ，ｍ）、８．１９（１Ｈ，ｂｒｓ）。
０．７３−１．００（３Ｈ，ｍ）、２．１７−２．５２
（１Ｈ，ｍ）、２．３９（６Ｈ，ｓ）、２．４９（３
Ｈ，ｓ）、３．１５−４．３３（３Ｈ，ｍ）、６．３６
−７．５５（１０Ｈ，ｍ）、７．５８−７．８３（１
Ｈ，ｍ）、８．１９（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３６】９４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、１．３８（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１１−２．３４（４Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、３．４４−３．６０（２Ｈ，ｍ）、
３．６７−３．８５（１Ｈ，ｍ）、６．５７−７．０７
（４Ｈ，ｍ）、７．１０−７．４９（７Ｈ，ｍ）、８．
１７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、１．３８（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１１−２．３４（４Ｈ，ｍ）、２．
４５（３Ｈ，ｓ）、３．４４−３．６０（２Ｈ，ｍ）、
３．６７−３．８５（１Ｈ，ｍ）、６．５７−７．０７
（４Ｈ，ｍ）、７．１０−７．４９（７Ｈ，ｍ）、８．
１７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３７】９５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；０．７１−１．０６（３Ｈ，ｍ）、２．０９−２．
５２（７Ｈ，ｍ）、３．２１−３．９６（７Ｈ，ｍ）、
６．７４−７．５３（１１Ｈ，ｍ）、１０．３９（１
Ｈ，ｂｒｓ）。
δ；０．７１−１．０６（３Ｈ，ｍ）、２．０９−２．
５２（７Ｈ，ｍ）、３．２１−３．９６（７Ｈ，ｍ）、
６．７４−７．５３（１１Ｈ，ｍ）、１０．３９（１
Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３８】９６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；０．８０−１．１１（３Ｈ，ｍ）、１．７９−２．
２９（１Ｈ，ｍ）、２．３８（３Ｈ，ｓ）、３．２２−
３．５０（１Ｈ，ｍ）、３．５８−３．９２（１Ｈ，
ｍ）、４．１７−４．３３，４．５２−４．６３（ｔｏ
ｔａｌ １Ｈ，ｍ）、５．４６−５．５９，５．６７−
５．７８（ｔｏｔａｌ １Ｈ，ｍ）、７．０４−８．１
０（１０Ｈ，ｍ）、１０．６３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
δ；０．８０−１．１１（３Ｈ，ｍ）、１．７９−２．
２９（１Ｈ，ｍ）、２．３８（３Ｈ，ｓ）、３．２２−
３．５０（１Ｈ，ｍ）、３．５８−３．９２（１Ｈ，
ｍ）、４．１７−４．３３，４．５２−４．６３（ｔｏ
ｔａｌ １Ｈ，ｍ）、５．４６−５．５９，５．６７−
５．７８（ｔｏｔａｌ １Ｈ，ｍ）、７．０４−８．１
０（１０Ｈ，ｍ）、１０．６３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５３９】９７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；０．７８−１．１３（３Ｈ，ｍ）、１．７９−２．
２８（１Ｈ，ｍ）、３．２３−３．５０（１Ｈ，ｍ）、
３．５７−３．９３（１Ｈ，ｍ）、４．１５−４．３
２，４．５１−４．６２（ｔｏｔａｌ １Ｈ，ｍ）、
５．４４−５．５７，５．６５−５．７８（ｔｏｔａｌ
１Ｈ，ｍ）、６．９７−８．０６（１０Ｈ，ｍ）、１
０．６０（１Ｈ，ｂｒｓ）。
δ；０．７８−１．１３（３Ｈ，ｍ）、１．７９−２．
２８（１Ｈ，ｍ）、３．２３−３．５０（１Ｈ，ｍ）、
３．５７−３．９３（１Ｈ，ｍ）、４．１５−４．３
２，４．５１−４．６２（ｔｏｔａｌ １Ｈ，ｍ）、
５．４４−５．５７，５．６５−５．７８（ｔｏｔａｌ
１Ｈ，ｍ）、６．９７−８．０６（１０Ｈ，ｍ）、１
０．６０（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５４０】９８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．８８−１．２０（３Ｈ，ｍ）、１．７３−２．３３
（１Ｈ，ｍ）、２．６２−４．１３（６Ｈ，ｍ）、４．
１６−４．６３（１Ｈ，ｍ）、６．７８−７．６８（１
０Ｈ，ｍ）、８．６３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
０．８８−１．２０（３Ｈ，ｍ）、１．７３−２．３３
（１Ｈ，ｍ）、２．６２−４．１３（６Ｈ，ｍ）、４．
１６−４．６３（１Ｈ，ｍ）、６．７８−７．６８（１
０Ｈ，ｍ）、８．６３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５４１】９９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、１．８３−
２．４５（２Ｈ，ｍ）、３．２７−３．５５（１Ｈ，
ｍ）、３．６５−４．１３（１Ｈ，ｍ）、４．３５−
４．４５，４．５８−４．６３（ｔｏｔａｌ １Ｈ，
ｍ）、７．０３−７．５３（９Ｈ，ｍ）、７．６４−
７．８４（２Ｈ，ｍ）、８．４７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．０８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）、１．８３−
２．４５（２Ｈ，ｍ）、３．２７−３．５５（１Ｈ，
ｍ）、３．６５−４．１３（１Ｈ，ｍ）、４．３５−
４．４５，４．５８−４．６３（ｔｏｔａｌ １Ｈ，
ｍ）、７．０３−７．５３（９Ｈ，ｍ）、７．６４−
７．８４（２Ｈ，ｍ）、８．４７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５４２】１００）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７２−２．４９（２Ｈ，ｍ）、２．４１（３Ｈ，
ｓ）、２．４８（３Ｈ，ｓ）、２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ）、２．９１−５．２８（２Ｈ，ｍ）、
６．７４−７．５６（１１Ｈ，ｍ）。
１．７２−２．４９（２Ｈ，ｍ）、２．４１（３Ｈ，
ｓ）、２．４８（３Ｈ，ｓ）、２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ）、２．９１−５．２８（２Ｈ，ｍ）、
６．７４−７．５６（１１Ｈ，ｍ）。
【０５４３】１０１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８０−２．６０（２Ｈ，ｍ）、２．４１（３Ｈ，
ｓ）、２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）、３．１
０−４．８０（２Ｈ，ｍ）、６．７４−７．８０（１０
Ｈ，ｍ）、７．９３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．８０−２．６０（２Ｈ，ｍ）、２．４１（３Ｈ，
ｓ）、２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）、３．１
０−４．８０（２Ｈ，ｍ）、６．７４−７．８０（１０
Ｈ，ｍ）、７．９３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５４４】１０２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４−３．２（１０Ｈ，ｍ）、３．３−４．０［４
Ｈ，ｍ（３．６３，３．８５，３．９１，各ｂｒ
ｓ）］、４．０５−４．３５（２Ｈ，ｍ）、４．４−
５．１（２Ｈ，ｍ）、６．６５−７．９５（１０Ｈ，
ｍ）、８．４−９．０（１Ｈ，ｍ）。
１．４−３．２（１０Ｈ，ｍ）、３．３−４．０［４
Ｈ，ｍ（３．６３，３．８５，３．９１，各ｂｒ
ｓ）］、４．０５−４．３５（２Ｈ，ｍ）、４．４−
５．１（２Ｈ，ｍ）、６．６５−７．９５（１０Ｈ，
ｍ）、８．４−９．０（１Ｈ，ｍ）。
【０５４５】１０３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４−３．１５（１３Ｈ，ｍ）、３．２−４．４５
（６Ｈ，ｍ）、４．５−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．６
５−８．１５（１１Ｈ，ｍ）。
１．４−３．１５（１３Ｈ，ｍ）、３．２−４．４５
（６Ｈ，ｍ）、４．５−５．１５（２Ｈ，ｍ）、６．６
５−８．１５（１１Ｈ，ｍ）。
【０５４６】１０４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１５−１．４（３Ｈ，ｍ）、１．５−２．９（５
Ｈ，ｍ）、２．９５−４．３５（９Ｈ，ｍ）、４．４−
５．１（２Ｈ，ｍ）、６．６−７．９５（１１Ｈ，
ｍ）。
１．１５−１．４（３Ｈ，ｍ）、１．５−２．９（５
Ｈ，ｍ）、２．９５−４．３５（９Ｈ，ｍ）、４．４−
５．１（２Ｈ，ｍ）、６．６−７．９５（１１Ｈ，
ｍ）。
【０５４７】１０５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４０−２．３０（４Ｈ，ｍ）、２．３６（３Ｈ，
ｓ）、２．６０−２．９２（２Ｈ，ｍ）、４．３５−
５．１８（２Ｈ，ｍ）、６．６９−６．８７（１Ｈ，
ｍ）、６．８７−７．０４（１Ｈ，ｍ）、７．０５−
８．０６（８Ｈ，ｍ）、８．２５−８．６０（１Ｈ，
ｍ）。
１．４０−２．３０（４Ｈ，ｍ）、２．３６（３Ｈ，
ｓ）、２．６０−２．９２（２Ｈ，ｍ）、４．３５−
５．１８（２Ｈ，ｍ）、６．６９−６．８７（１Ｈ，
ｍ）、６．８７−７．０４（１Ｈ，ｍ）、７．０５−
８．０６（８Ｈ，ｍ）、８．２５−８．６０（１Ｈ，
ｍ）。
【０５４８】１０６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４３−２．２６（４Ｈ，ｍ）、２．３８（３Ｈ，
ｓ）、２．４２（３Ｈ，ｓ）、２．６１−２．９１（１
Ｈ，ｍ）、２．９１−３．４０（１Ｈ，ｍ）、４．４９
−５．０８（２Ｈ，ｍ）、６．４０−７．６８（１０
Ｈ，ｍ）、７．６８−７．９３（１Ｈ，ｍ）。
１．４３−２．２６（４Ｈ，ｍ）、２．３８（３Ｈ，
ｓ）、２．４２（３Ｈ，ｓ）、２．６１−２．９１（１
Ｈ，ｍ）、２．９１−３．４０（１Ｈ，ｍ）、４．４９
−５．０８（２Ｈ，ｍ）、６．４０−７．６８（１０
Ｈ，ｍ）、７．６８−７．９３（１Ｈ，ｍ）。
【０５４９】１０７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３２−２．２５（４Ｈ，ｍ）、２．２５−２．５４
（３Ｈ，ｍ）、２．５９−３．４２（２Ｈ，ｍ）、４．
４５−５．０８（２Ｈ，ｍ）、６．４０−７．８０（１
０Ｈ，ｍ）、８．００−８．３８（１Ｈ，ｍ）。
１．３２−２．２５（４Ｈ，ｍ）、２．２５−２．５４
（３Ｈ，ｍ）、２．５９−３．４２（２Ｈ，ｍ）、４．
４５−５．０８（２Ｈ，ｍ）、６．４０−７．８０（１
０Ｈ，ｍ）、８．００−８．３８（１Ｈ，ｍ）。
【０５５０】１０８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４２−１．８９（２Ｈ，ｍ）、１．９０−２．３０
（２Ｈ，ｍ）、２．５７−２．９５（２Ｈ，ｍ）、３．
３６−３．６４（３Ｈ，ｍ）、４．５１−５．１７（２
Ｈ，ｍ）、６．５２−７．８０（１０Ｈ，ｍ）、８．１
１−８．４１（１Ｈ，ｍ）。
１．４２−１．８９（２Ｈ，ｍ）、１．９０−２．３０
（２Ｈ，ｍ）、２．５７−２．９５（２Ｈ，ｍ）、３．
３６−３．６４（３Ｈ，ｍ）、４．５１−５．１７（２
Ｈ，ｍ）、６．５２−７．８０（１０Ｈ，ｍ）、８．１
１−８．４１（１Ｈ，ｍ）。
【０５５１】１０９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４４−１．８９（２Ｈ，ｍ）、１．８９−２．３２
（２Ｈ，ｍ）、２．５９−２．９５（２Ｈ，ｍ）、４．
４７−５．１８（２Ｈ，ｍ）、６．７４−７．８４（１
０Ｈ，ｍ）、８．１２−８．４９（１Ｈ，ｍ）。
１．４４−１．８９（２Ｈ，ｍ）、１．８９−２．３２
（２Ｈ，ｍ）、２．５９−２．９５（２Ｈ，ｍ）、４．
４７−５．１８（２Ｈ，ｍ）、６．７４−７．８４（１
０Ｈ，ｍ）、８．１２−８．４９（１Ｈ，ｍ）。
【０５５２】１１０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．１８−２．２５（４Ｈ，ｍ）、２．２５−２．５９
（３Ｈ，ｍ）、２．５９−２．８８（１Ｈ，ｍ）、２．
８８−４．３２（１Ｈ，ｍ）、４．３２−５．０５（２
Ｈ，ｍ）、６．４４−８．０８（１０Ｈ，ｍ）、８．５
２−９．００（１Ｈ，ｍ）。
１．１８−２．２５（４Ｈ，ｍ）、２．２５−２．５９
（３Ｈ，ｍ）、２．５９−２．８８（１Ｈ，ｍ）、２．
８８−４．３２（１Ｈ，ｍ）、４．３２−５．０５（２
Ｈ，ｍ）、６．４４−８．０８（１０Ｈ，ｍ）、８．５
２−９．００（１Ｈ，ｍ）。
【０５５３】１１１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８０−２．３３（２Ｈ，ｍ）、２．２９（３Ｈ，
ｓ）、２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．８５（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ）、３．２５−５．００（２Ｈ，ｍ）、
６．３０−８．１８（１１Ｈ，ｍ）。
１．８０−２．３３（２Ｈ，ｍ）、２．２９（３Ｈ，
ｓ）、２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．８５（２Ｈ，ｔ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ）、３．２５−５．００（２Ｈ，ｍ）、
６．３０−８．１８（１１Ｈ，ｍ）。
【０５５４】１１２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．００（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、１．４０（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１８−２．４２（１Ｈ，ｍ）、２．
４７（３Ｈ，ｓ）、３．３６−４．０２（３Ｈ，ｍ）、
６．３２−７．７８（１０Ｈ，ｍ）、８．５５（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
１．００（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）、１．４０（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．１８−２．４２（１Ｈ，ｍ）、２．
４７（３Ｈ，ｓ）、３．３６−４．０２（３Ｈ，ｍ）、
６．３２−７．７８（１０Ｈ，ｍ）、８．５５（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
【０５５５】１１３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５０−２．００（２Ｈ，ｍ）、２．１０−２．２５
（２Ｈ，ｍ）、２．２５−２．５２（９Ｈ，ｍ）、２．
７０−３．００（１Ｈ，ｍ）、３．１５−３．３４（２
Ｈ，ｍ）、４．７０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、５．９３
−６．１６（１Ｈ，ｍ）、６．６５−７．９０（１１
Ｈ，ｍ）。
１．５０−２．００（２Ｈ，ｍ）、２．１０−２．２５
（２Ｈ，ｍ）、２．２５−２．５２（９Ｈ，ｍ）、２．
７０−３．００（１Ｈ，ｍ）、３．１５−３．３４（２
Ｈ，ｍ）、４．７０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、５．９３
−６．１６（１Ｈ，ｍ）、６．６５−７．９０（１１
Ｈ，ｍ）。
【０５５６】１１４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５５−１．９５（２Ｈ，ｍ）、２．１０−２．３５
（２Ｈ，ｍ）、２．３５−２．５３（９Ｈ，ｍ）、２．
６６−２．７８（１Ｈ，ｍ）、３．１６−３．３５（２
Ｈ，ｍ）、３．６２（３Ｈ，ｂｒｓ）、４．７０−５．
０５（１Ｈ，ｍ）、５．９０−６．３０（１Ｈ，ｍ）、
６．６１−７．５８（１０Ｈ，ｍ）、７．７４（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
１．５５−１．９５（２Ｈ，ｍ）、２．１０−２．３５
（２Ｈ，ｍ）、２．３５−２．５３（９Ｈ，ｍ）、２．
６６−２．７８（１Ｈ，ｍ）、３．１６−３．３５（２
Ｈ，ｍ）、３．６２（３Ｈ，ｂｒｓ）、４．７０−５．
０５（１Ｈ，ｍ）、５．９０−６．３０（１Ｈ，ｍ）、
６．６１−７．５８（１０Ｈ，ｍ）、７．７４（１Ｈ，
ｂｒｓ）。
【０５５７】１１５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４０−２．０４（２Ｈ，ｍ）、２．１０−２．６０
（４Ｈ，ｍ）、２．６０−４．０６（５Ｈ，ｍ）、４．
３０−４．９０（２Ｈ，ｍ）、５．８０−６．１５（１
Ｈ，ｍ）、６．５０−８．２５（１３Ｈ，ｍ）、８．６
５−９．２０（１Ｈ，ｍ）。
１．４０−２．０４（２Ｈ，ｍ）、２．１０−２．６０
（４Ｈ，ｍ）、２．６０−４．０６（５Ｈ，ｍ）、４．
３０−４．９０（２Ｈ，ｍ）、５．８０−６．１５（１
Ｈ，ｍ）、６．５０−８．２５（１３Ｈ，ｍ）、８．６
５−９．２０（１Ｈ，ｍ）。
【０５５８】１１６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２６−１．３５（３Ｈ，ｍ）、１．５０−４．４
（１１Ｈ，ｍ）、４．４−５．１（２Ｈ，ｍ）、６．６
−８．１（１１Ｈ，ｍ）。
１．２６−１．３５（３Ｈ，ｍ）、１．５０−４．４
（１１Ｈ，ｍ）、４．４−５．１（２Ｈ，ｍ）、６．６
−８．１（１１Ｈ，ｍ）。
【０５５９】１１７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．３０−２．３９（７Ｈ，ｍ）、２．７０−２．
９０（１Ｈ，ｍ）、４．０８−４．２９（２Ｈ，ｍ）、
４．４８−４．８８（２Ｈ，ｍ）、６．９４−７．００
（２Ｈ，ｍ）、７．１７−８．０８（８Ｈ，ｍ）、１
０．４３−１０．６３（１Ｈ，ｍ）、１２．７５（１
Ｈ，ｂｒｓ）。
δ；１．３０−２．３９（７Ｈ，ｍ）、２．７０−２．
９０（１Ｈ，ｍ）、４．０８−４．２９（２Ｈ，ｍ）、
４．４８−４．８８（２Ｈ，ｍ）、６．９４−７．００
（２Ｈ，ｍ）、７．１７−８．０８（８Ｈ，ｍ）、１
０．４３−１０．６３（１Ｈ，ｍ）、１２．７５（１
Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５６０】１１８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０２−３．８０（１９Ｈ，ｍ）、４．０５−４．３
６（２Ｈ，ｍ）、４．４０−５．０５（２Ｈ，ｍ）、
６．６０−８．３０（１１Ｈ，ｍ）。
１．０２−３．８０（１９Ｈ，ｍ）、４．０５−４．３
６（２Ｈ，ｍ）、４．４０−５．０５（２Ｈ，ｍ）、
６．６０−８．３０（１１Ｈ，ｍ）。
【０５６１】１１９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．３−２．４５（７Ｈ，ｍ）、２．６−３．２
（５Ｈ，ｍ）、３．２−３．７５（３Ｈ，ｍ）、３．７
５−４．２（７Ｈ，ｍ）、４．２５−４．８５（４Ｈ，
ｍ）、６．８−７．７（１１Ｈ，ｍ）。
δ；１．３−２．４５（７Ｈ，ｍ）、２．６−３．２
（５Ｈ，ｍ）、３．２−３．７５（３Ｈ，ｍ）、３．７
５−４．２（７Ｈ，ｍ）、４．２５−４．８５（４Ｈ，
ｍ）、６．８−７．７（１１Ｈ，ｍ）。
【０５６２】１２０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．３５−２．４５（７Ｈ，ｍ）、２．６−３．０
（８Ｈ，ｍ）、３．２−４．２（６Ｈ，ｍ）、４．４５
−４．８５（２Ｈ，ｍ）、６．７５−７．７（１１Ｈ，
ｍ）。
δ；１．３５−２．４５（７Ｈ，ｍ）、２．６−３．０
（８Ｈ，ｍ）、３．２−４．２（６Ｈ，ｍ）、４．４５
−４．８５（２Ｈ，ｍ）、６．７５−７．７（１１Ｈ，
ｍ）。
【０５６３】１２１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４２−２．２１（３Ｈ，ｍ）、２．２１−２．５８
（７Ｈ，ｍ）、２．５８−３．０５（１Ｈ，ｍ）、３．
２３−３．６６（３Ｈ，ｍ）、４．１８−５．１４（２
Ｈ，ｍ）、６．４８−８．０８（１１Ｈ，ｍ）。
１．４２−２．２１（３Ｈ，ｍ）、２．２１−２．５８
（７Ｈ，ｍ）、２．５８−３．０５（１Ｈ，ｍ）、３．
２３−３．６６（３Ｈ，ｍ）、４．１８−５．１４（２
Ｈ，ｍ）、６．４８−８．０８（１１Ｈ，ｍ）。
【０５６４】１２２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４２−２．２１（２Ｈ，ｍ）、２．２１−２．７３
（７Ｈ，ｍ）、２．７３−５．１７（８Ｈ，ｍ）、５．
４７（１Ｈ，ｂｒｓ）、５．６８（１Ｈ，ｂｒｓ）、
６．１４−８．１３（１２Ｈ，ｍ）。
１．４２−２．２１（２Ｈ，ｍ）、２．２１−２．７３
（７Ｈ，ｍ）、２．７３−５．１７（８Ｈ，ｍ）、５．
４７（１Ｈ，ｂｒｓ）、５．６８（１Ｈ，ｂｒｓ）、
６．１４−８．１３（１２Ｈ，ｍ）。
【０５６５】１２３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３８−２．２２（２Ｈ，ｍ）、２．２２−２．７１
（７Ｈ，ｍ）、２．７１−５．１８（６Ｈ，ｍ）、５．
７０（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．２０（１Ｈ，ｂｒｓ）、
６．４５−７．８０（１１Ｈ，ｍ）。
１．３８−２．２２（２Ｈ，ｍ）、２．２２−２．７１
（７Ｈ，ｍ）、２．７１−５．１８（６Ｈ，ｍ）、５．
７０（１Ｈ，ｂｒｓ）、６．２０（１Ｈ，ｂｒｓ）、
６．４５−７．８０（１１Ｈ，ｍ）。
【０５６６】１２４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．２０−２．８９，３．２２−４．３３，４．４８−
５．０５，５．７５−６．３２［ｔｏｔａｌ １７Ｈ，
ｍ｛２．４５（ｓ）｝］、６．５２−７．７８（１０
Ｈ，ｍ）、８．１０−８．７１（１Ｈ，ｍ）。
１．２０−２．８９，３．２２−４．３３，４．４８−
５．０５，５．７５−６．３２［ｔｏｔａｌ １７Ｈ，
ｍ｛２．４５（ｓ）｝］、６．５２−７．７８（１０
Ｈ，ｍ）、８．１０−８．７１（１Ｈ，ｍ）。
【０５６７】１２５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３５−４．１０［１２Ｈ，ｍ｛２．４４，２．５
２，３．６２（各ｓ）｝］、４．６５−５．２３（１
Ｈ，ｍ）、５．９５−６．３０（１Ｈ，ｍ）、６．８９
−８．４９（１２Ｈ，ｍ）。
１．３５−４．１０［１２Ｈ，ｍ｛２．４４，２．５
２，３．６２（各ｓ）｝］、４．６５−５．２３（１
Ｈ，ｍ）、５．９５−６．３０（１Ｈ，ｍ）、６．８９
−８．４９（１２Ｈ，ｍ）。
【０５６８】１２６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．４９−３．０５［１１Ｈ，ｍ｛２．３５
（ｓ），２．４０（ｓ）｝］、３．７１−５．０４（３
Ｈ，ｍ）、５．８８−６．２８（１Ｈ，ｍ）、６．６４
−７．９８（１０Ｈ，ｍ）、８．５８（３Ｈ，ｂｒ
ｓ）、１０．３２，１０．４８（ｔｏｔａｌ １Ｈ，各
ｓ）。
δ；１．４９−３．０５［１１Ｈ，ｍ｛２．３５
（ｓ），２．４０（ｓ）｝］、３．７１−５．０４（３
Ｈ，ｍ）、５．８８−６．２８（１Ｈ，ｍ）、６．６４
−７．９８（１０Ｈ，ｍ）、８．５８（３Ｈ，ｂｒ
ｓ）、１０．３２，１０．４８（ｔｏｔａｌ １Ｈ，各
ｓ）。
【０５６９】１２７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．６４−２．６３（１３Ｈ，ｍ）、２．７２−３．０
４（１Ｈ，ｍ）、３．１０−３．４５（２Ｈ，ｍ）、
４．５６−５．１１（１Ｈ，ｍ）、５．９５−６．３１
（１Ｈ，ｍ）、６．９０−８．４０（１２Ｈ，ｍ）。
１．６４−２．６３（１３Ｈ，ｍ）、２．７２−３．０
４（１Ｈ，ｍ）、３．１０−３．４５（２Ｈ，ｍ）、
４．５６−５．１１（１Ｈ，ｍ）、５．９５−６．３１
（１Ｈ，ｍ）、６．９０−８．４０（１２Ｈ，ｍ）。
【０５７０】１２８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．５０−３．７０［１７Ｈ，ｍ｛２．３６，２．
４０（各ｓ），２．８７，２．８９，２．９４（各
ｓ）｝］、４．０５−５．０８（３Ｈ，ｍ）、５．９０
−６．２８（１Ｈ，ｍ）、６．６２−７．９８（１０
Ｈ，ｍ）、１０．３６，１０．５２（ｔｏｔａｌ １
Ｈ，各ｂｒｓ）、１０．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
δ；１．５０−３．７０［１７Ｈ，ｍ｛２．３６，２．
４０（各ｓ），２．８７，２．８９，２．９４（各
ｓ）｝］、４．０５−５．０８（３Ｈ，ｍ）、５．９０
−６．２８（１Ｈ，ｍ）、６．６２−７．９８（１０
Ｈ，ｍ）、１０．３６，１０．５２（ｔｏｔａｌ １
Ｈ，各ｂｒｓ）、１０．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５７１】１２９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５３−２．９１［１４Ｈ，ｍ｛２．４２，２．４７
（各ｓ）｝］、３．０９−４．２７（５Ｈ，ｍ）、４．
７０−５．１２（１Ｈ，ｍ）、５．８９−６．３６（１
Ｈ，ｍ）、６．５７−７．９４（１１Ｈ，ｍ）。
１．５３−２．９１［１４Ｈ，ｍ｛２．４２，２．４７
（各ｓ）｝］、３．０９−４．２７（５Ｈ，ｍ）、４．
７０−５．１２（１Ｈ，ｍ）、５．８９−６．３６（１
Ｈ，ｍ）、６．５７−７．９４（１１Ｈ，ｍ）。
【０５７２】１３０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４７−３．４８［１０Ｈ，ｍ｛２．２９
（ｓ）｝］、４．８２−５．２０（１Ｈ，ｍ）、６．３
５−８．３７（１２Ｈ，ｍ）。
１．４７−３．４８［１０Ｈ，ｍ｛２．２９
（ｓ）｝］、４．８２−５．２０（１Ｈ，ｍ）、６．３
５−８．３７（１２Ｈ，ｍ）。
【０５７３】１３１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７４−３．２５［１５Ｈ，ｍ｛２．３５（ｓ），
２．７６（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ）｝］、４．１１（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ）、４．８４−５．１６（１
Ｈ，ｍ）、６．４７−７．６２（１２Ｈ，ｍ）、８．２
６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．７４−３．２５［１５Ｈ，ｍ｛２．３５（ｓ），
２．７６（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ）｝］、４．１１（２
Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ）、４．８４−５．１６（１
Ｈ，ｍ）、６．４７−７．６２（１２Ｈ，ｍ）、８．２
６（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５７４】１３２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．７７−１．１３（６Ｈ，ｍ）、２．０７（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．５１（３Ｈ，ｓ）、３．２２−３．８４
（５Ｈ，ｍ）、４．１３−４．４７（１Ｈ，ｍ）、６．
９４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１．８Ｈｚ）、
６．９６−７．０４（１Ｈ，ｍ）、７．１６−７．５２
（８Ｈ，ｍ）、７．９２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
０．７７−１．１３（６Ｈ，ｍ）、２．０７（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．５１（３Ｈ，ｓ）、３．２２−３．８４
（５Ｈ，ｍ）、４．１３−４．４７（１Ｈ，ｍ）、６．
９４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１．８Ｈｚ）、
６．９６−７．０４（１Ｈ，ｍ）、７．１６−７．５２
（８Ｈ，ｍ）、７．９２（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５７５】１３３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；０．９３−１．２７（３Ｈ，ｍ）、１．９１−２．
３９（１Ｈ，ｍ）、３．２７−４．０６（３Ｈ，ｍ）、
４．２３−４．３６，４．５６−４．６８（ｔｏｔａｌ
１Ｈ，ｍ）、６．３７−８．１８（１１Ｈ，ｍ）。
δ；０．９３−１．２７（３Ｈ，ｍ）、１．９１−２．
３９（１Ｈ，ｍ）、３．２７−４．０６（３Ｈ，ｍ）、
４．２３−４．３６，４．５６−４．６８（ｔｏｔａｌ
１Ｈ，ｍ）、６．３７−８．１８（１１Ｈ，ｍ）。
【０５７６】１３４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．００（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．４３（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．２７−２．４７（１Ｈ，ｍ）、２．
４７（３Ｈ，ｓ）、２．５３（３Ｈ，ｓ）、３．５１−
３．６２（２Ｈ，ｍ）、４．１０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１
４．３Ｈｚ，７．１Ｈｚ）、６．６０−６．７０（２
Ｈ，ｍ）、７．００−７．０８（１Ｈ，ｍ）、７．１８
−７．６２（７Ｈ，ｍ）、７．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．００（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．４３（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．２７−２．４７（１Ｈ，ｍ）、２．
４７（３Ｈ，ｓ）、２．５３（３Ｈ，ｓ）、３．５１−
３．６２（２Ｈ，ｍ）、４．１０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１
４．３Ｈｚ，７．１Ｈｚ）、６．６０−６．７０（２
Ｈ，ｍ）、７．００−７．０８（１Ｈ，ｍ）、７．１８
−７．６２（７Ｈ，ｍ）、７．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５７７】１３５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．４６（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．２６−２．４５（１Ｈ，ｍ）、２．
５３（３Ｈ，ｓ）、３．５２−３．６６（２Ｈ，ｍ）、
３．９３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，７．２Ｈ
ｚ）、６．６１−６．７０（２Ｈ，ｍ）、７．００−
７．０８（１Ｈ，ｍ）、７．２８−７．４６（５Ｈ，
ｍ）、７．５３−７．６４（２Ｈ，ｍ）、７．７０−
７．７８（１Ｈ，ｍ）、８．１７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
１．０１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ）、１．４６（１
Ｈ，ｂｒｓ）、２．２６−２．４５（１Ｈ，ｍ）、２．
５３（３Ｈ，ｓ）、３．５２−３．６６（２Ｈ，ｍ）、
３．９３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，７．２Ｈ
ｚ）、６．６１−６．７０（２Ｈ，ｍ）、７．００−
７．０８（１Ｈ，ｍ）、７．２８−７．４６（５Ｈ，
ｍ）、７．５３−７．６４（２Ｈ，ｍ）、７．７０−
７．７８（１Ｈ，ｍ）、８．１７（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５７８】１３６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．８６−１．０８（３Ｈ，ｍ）、１．３２（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．１９−２．４８（１Ｈ，ｍ）、２．４７
（３Ｈ，ｓ）、３．３２−４．０１（３Ｈ，ｍ）、６．
３４−７．９２（１０Ｈ，ｍ）、８．４３（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
０．８６−１．０８（３Ｈ，ｍ）、１．３２（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．１９−２．４８（１Ｈ，ｍ）、２．４７
（３Ｈ，ｓ）、３．３２−４．０１（３Ｈ，ｍ）、６．
３４−７．９２（１０Ｈ，ｍ）、８．４３（１Ｈ，ｂｒ
ｓ）。
【０５７９】１３７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．８４−１．１２（３Ｈ，ｍ）、１．３７（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．２１−２．４５（１Ｈ，ｍ）、２．４８
（３Ｈ，ｓ）、３．３１−４．０３（３Ｈ，ｍ）、６．
３１−７．５６（８Ｈ，ｍ）、７．６２−７．７６（２
Ｈ，ｍ）、８．６１（１Ｈ，ｂｒｓ）。
０．８４−１．１２（３Ｈ，ｍ）、１．３７（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．２１−２．４５（１Ｈ，ｍ）、２．４８
（３Ｈ，ｓ）、３．３１−４．０３（３Ｈ，ｍ）、６．
３１−７．５６（８Ｈ，ｍ）、７．６２−７．７６（２
Ｈ，ｍ）、８．６１（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５８０】１３８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．６９−１．１６（３Ｈ，ｍ）、１．３７（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．０５−２．４６（１Ｈ，ｍ）、２．４７
（３Ｈ，ｓ）、２．５４（３Ｈ，ｓ）、３．１２−４．
１３（６Ｈ，ｍ）、６．４２−７．５３（１０Ｈ，
ｍ）、８．３５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
０．６９−１．１６（３Ｈ，ｍ）、１．３７（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．０５−２．４６（１Ｈ，ｍ）、２．４７
（３Ｈ，ｓ）、２．５４（３Ｈ，ｓ）、３．１２−４．
１３（６Ｈ，ｍ）、６．４２−７．５３（１０Ｈ，
ｍ）、８．３５（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５８１】１３９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．７１−１．２６（３Ｈ，ｍ）、１．５１（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．０５−２．５３（１Ｈ，ｍ）、２．５５
（３Ｈ，ｓ）、３．１９−４．１７（６Ｈ，ｍ）、６．
４７−７．５８（９Ｈ，ｍ）、７．６４−７．７８（１
Ｈ，ｍ）、８．３８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
０．７１−１．２６（３Ｈ，ｍ）、１．５１（１Ｈ，ｂ
ｒｓ）、２．０５−２．５３（１Ｈ，ｍ）、２．５５
（３Ｈ，ｓ）、３．１９−４．１７（６Ｈ，ｍ）、６．
４７−７．５８（９Ｈ，ｍ）、７．６４−７．７８（１
Ｈ，ｍ）、８．３８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５８２】１４０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．９４−１．０３（３Ｈ，ｍ）、２．１５−２．５５
（１Ｈ，ｍ）、２．３５（３Ｈ，ｓ）、２．３７（３
Ｈ，ｓ）、２．５０（３Ｈ，ｓ）、３．０８−４．１２
（４Ｈ，ｍ）、５．２４−５．３３，６．０２−６．１
３（ｔｏｔａｌ １Ｈ，ｍ）、７．０２−８．２４（１
１Ｈ，ｍ）。
０．９４−１．０３（３Ｈ，ｍ）、２．１５−２．５５
（１Ｈ，ｍ）、２．３５（３Ｈ，ｓ）、２．３７（３
Ｈ，ｓ）、２．５０（３Ｈ，ｓ）、３．０８−４．１２
（４Ｈ，ｍ）、５．２４−５．３３，６．０２−６．１
３（ｔｏｔａｌ １Ｈ，ｍ）、７．０２−８．２４（１
１Ｈ，ｍ）。
【０５８３】１４１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４５−２．３８（５Ｈ，ｍ）、２．３９−２．６２
（３Ｈ，ｍ）、２．８７−３．２０（１Ｈ，ｍ）、３．
２０−５．００（７Ｈ，ｍ）、６．６０−７．０９（２
Ｈ，ｍ）、７．０２−８．２１（９Ｈ，ｍ）。
１．４５−２．３８（５Ｈ，ｍ）、２．３９−２．６２
（３Ｈ，ｍ）、２．８７−３．２０（１Ｈ，ｍ）、３．
２０−５．００（７Ｈ，ｍ）、６．６０−７．０９（２
Ｈ，ｍ）、７．０２−８．２１（９Ｈ，ｍ）。
【０５８４】１４２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．４０−２．１０（４Ｈ，ｍ）、２．３５（３
Ｈ，ｓ）、２．６０−２．９０（１Ｈ，ｍ）、３．６０
−４．３０（４Ｈ，ｍ）、４．４０−５．００（２Ｈ，
ｍ）、６．７０−６．９０（１Ｈ，ｍ）、７．００−
７．７０（１２Ｈ，ｍ）、７．８０−８．１５（１Ｈ，
ｍ）、１０．３８（１Ｈ，ｓ）。
δ；１．４０−２．１０（４Ｈ，ｍ）、２．３５（３
Ｈ，ｓ）、２．６０−２．９０（１Ｈ，ｍ）、３．６０
−４．３０（４Ｈ，ｍ）、４．４０−５．００（２Ｈ，
ｍ）、６．７０−６．９０（１Ｈ，ｍ）、７．００−
７．７０（１２Ｈ，ｍ）、７．８０−８．１５（１Ｈ，
ｍ）、１０．３８（１Ｈ，ｓ）。
【０５８５】１４３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．４０−２．９５（５Ｈ，ｍ）、３．５５−４．
３０（４Ｈ，ｍ）、４．４５−５．００（２Ｈ，ｍ）、
６．７０−６．９０（１Ｈ，ｍ）、６．９５−８．１５
（１３Ｈ，ｍ）、１０．５９（１Ｈ，ｓ）。
δ；１．４０−２．９５（５Ｈ，ｍ）、３．５５−４．
３０（４Ｈ，ｍ）、４．４５−５．００（２Ｈ，ｍ）、
６．７０−６．９０（１Ｈ，ｍ）、６．９５−８．１５
（１３Ｈ，ｍ）、１０．５９（１Ｈ，ｓ）。
【０５８６】１４４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．６０−２．４５（４Ｈ，ｍ）、２．３５（３
Ｈ，ｓ）、２．６５−３．００（７Ｈ，ｍ）、４．００
−５．１０（３Ｈ，ｍ）、６．０５−６．２５（１Ｈ，
ｍ）、６．７０−６．９５（１Ｈ，ｍ）、７．１０−
７．５５（８Ｈ，ｍ）、７．５５−７．８０（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、１０．４８（１Ｈ，ｓ）、１
０．７３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
δ；１．６０−２．４５（４Ｈ，ｍ）、２．３５（３
Ｈ，ｓ）、２．６５−３．００（７Ｈ，ｍ）、４．００
−５．１０（３Ｈ，ｍ）、６．０５−６．２５（１Ｈ，
ｍ）、６．７０−６．９５（１Ｈ，ｍ）、７．１０−
７．５５（８Ｈ，ｍ）、７．５５−７．８０（２Ｈ，
ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、１０．４８（１Ｈ，ｓ）、１
０．７３（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０５８７】１４５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．６５−２．４５（４Ｈ，ｍ）、２．７０−３．
００（７Ｈ，ｍ）、４．００−５．０５（３Ｈ，ｍ）、
６．０５−６．２５（１Ｈ，ｍ）、６．７０−６．９０
（１Ｈ，ｍ）、７．１０−７．８０（１０Ｈ，ｍ）、１
０．４５−１０．８０（２Ｈ，ｂｒ）。
δ；１．６５−２．４５（４Ｈ，ｍ）、２．７０−３．
００（７Ｈ，ｍ）、４．００−５．０５（３Ｈ，ｍ）、
６．０５−６．２５（１Ｈ，ｍ）、６．７０−６．９０
（１Ｈ，ｍ）、７．１０−７．８０（１０Ｈ，ｍ）、１
０．４５−１０．８０（２Ｈ，ｂｒ）。
【０５８８】１４６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８５−２．１２（２Ｈ，ｍ）、２．１２−３．４０
（３Ｈ，ｍ）、２．３６（３Ｈ，ｓ）、２．４５（３
Ｈ，ｓ）、３．９０−５．２０（１Ｈ，ｍ）、５．１７
（１Ｈ，ｓ）、５．３１（１Ｈ，ｓ）、６．５７（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８・２Ｈｚ）、６．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８・２Ｈｚ）、６．８５−７．０２（１Ｈ，ｍ）、７．
０４−７．５５（７Ｈ，ｍ）、７．５５−７．７１（１
Ｈ，ｍ）。
１．８５−２．１２（２Ｈ，ｍ）、２．１２−３．４０
（３Ｈ，ｍ）、２．３６（３Ｈ，ｓ）、２．４５（３
Ｈ，ｓ）、３．９０−５．２０（１Ｈ，ｍ）、５．１７
（１Ｈ，ｓ）、５．３１（１Ｈ，ｓ）、６．５７（１
Ｈ，ｄ，Ｊ＝８・２Ｈｚ）、６．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８・２Ｈｚ）、６．８５−７．０２（１Ｈ，ｍ）、７．
０４−７．５５（７Ｈ，ｍ）、７．５５−７．７１（１
Ｈ，ｍ）。
【０５８９】１４７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．０９−１．９２（５Ｈ，ｍ）、１．９２−２．６９
（７Ｈ，ｍ）、２．６９−３．０７（１Ｈ，ｍ）、３．
０７−４．４６（５Ｈ，ｍ）、４．４６−５．２０（２
Ｈ，ｍ）、６．５２−７．８３（１１Ｈ，ｍ）。
１．０９−１．９２（５Ｈ，ｍ）、１．９２−２．６９
（７Ｈ，ｍ）、２．６９−３．０７（１Ｈ，ｍ）、３．
０７−４．４６（５Ｈ，ｍ）、４．４６−５．２０（２
Ｈ，ｍ）、６．５２−７．８３（１１Ｈ，ｍ）。
【０５９０】１４８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．３１−２．１６（２Ｈ，ｍ）、２．１６−２．
５６（７Ｈ，ｍ）、２．５６−２．８９（１Ｈ，ｍ）、
２．８９−５．０８（５Ｈ，ｍ）、６．５８−７．８３
（１０Ｈ，ｍ）、１０．１４−１０．４８（１Ｈ，
ｍ）。
δ；１．３１−２．１６（２Ｈ，ｍ）、２．１６−２．
５６（７Ｈ，ｍ）、２．５６−２．８９（１Ｈ，ｍ）、
２．８９−５．０８（５Ｈ，ｍ）、６．５８−７．８３
（１０Ｈ，ｍ）、１０．１４−１０．４８（１Ｈ，
ｍ）。
【０５９１】１４９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３２−２．２３（２Ｈ，ｍ）、２．２３−２．６８
（７Ｈ，ｍ）、２．６８−３．８４（８Ｈ，ｍ）、３．
８４−５．２３（４Ｈ，ｍ）、６．４７−７．８８（１
１Ｈ，ｍ）。
１．３２−２．２３（２Ｈ，ｍ）、２．２３−２．６８
（７Ｈ，ｍ）、２．６８−３．８４（８Ｈ，ｍ）、３．
８４−５．２３（４Ｈ，ｍ）、６．４７−７．８８（１
１Ｈ，ｍ）。
【０５９２】１５０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４０−２．２９（５Ｈ，ｍ）、２．５３−３．２０
（１Ｈ，ｍ）、３．３９−５．１０（４Ｈ，ｍ）、６．
３０−７．９０（１１Ｈ，ｍ）、７．９５−８．３０
（１Ｈ，ｍ）。
１．４０−２．２９（５Ｈ，ｍ）、２．５３−３．２０
（１Ｈ，ｍ）、３．３９−５．１０（４Ｈ，ｍ）、６．
３０−７．９０（１１Ｈ，ｍ）、７．９５−８．３０
（１Ｈ，ｍ）。
【０５９３】１５１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４５−２．３２（５Ｈ，ｍ）、２．４４（３Ｈ，
ｓ）、２．６３−３．２１（１Ｈ，ｍ）、３．４０−
５．０１（４Ｈ，ｍ）、６．２８−７．９３（１０Ｈ，
ｍ）、８．１０−８．４３（１Ｈ，ｍ）。
１．４５−２．３２（５Ｈ，ｍ）、２．４４（３Ｈ，
ｓ）、２．６３−３．２１（１Ｈ，ｍ）、３．４０−
５．０１（４Ｈ，ｍ）、６．２８−７．９３（１０Ｈ，
ｍ）、８．１０−８．４３（１Ｈ，ｍ）。
【０５９４】１５２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．３２−２．２５（５Ｈ，ｍ）、２．５１−３．２７
（１Ｈ，ｍ）、３．４１−５．０９（７Ｈ，ｍ）、６．
３７−８．０７（１０Ｈ，ｍ）、８．２１−８．４８
（１Ｈ，ｍ）。
１．３２−２．２５（５Ｈ，ｍ）、２．５１−３．２７
（１Ｈ，ｍ）、３．４１−５．０９（７Ｈ，ｍ）、６．
３７−８．０７（１０Ｈ，ｍ）、８．２１−８．４８
（１Ｈ，ｍ）。
【０５９５】１５３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５１−３．０３（５Ｈ，ｍ）、３．２９−４．３
０，４．５７−５．４２（ｔｏｔａｌ ８Ｈ，ｍ）、
６．４１−７．９４（９Ｈ，ｍ）、８．１１−８．８０
（２Ｈ，ｍ）。
１．５１−３．０３（５Ｈ，ｍ）、３．２９−４．３
０，４．５７−５．４２（ｔｏｔａｌ ８Ｈ，ｍ）、
６．４１−７．９４（９Ｈ，ｍ）、８．１１−８．８０
（２Ｈ，ｍ）。
【０５９６】１５４）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．４５−２．６１，２．６２−２．８７，２．８８−
５．０９［ｔｏｔａｌ１６Ｈ，ｍ，｛２．４９
（ｓ）｝］、６．５７−８．２２（１１Ｈ，ｍ）。
１．４５−２．６１，２．６２−２．８７，２．８８−
５．０９［ｔｏｔａｌ１６Ｈ，ｍ，｛２．４９
（ｓ）｝］、６．５７−８．２２（１１Ｈ，ｍ）。
【０５９７】１５５）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．５０（３Ｈ，ｓ）、２．９
０−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．７５（３Ｈ，ｓ）、
３．６０−３．８５（１Ｈ，ｍ）、３．８５−４．２０
（１Ｈ，ｍ）、４．８０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．
５５−６．８０（２Ｈ，ｍ）、６．９０−７．１０（２
Ｈ，ｍ）、７．２０−７．４５（４Ｈ，ｍ）、７．４５
−７．５５（１Ｈ，ｍ）、８．１３（１Ｈ，ｓ）、８．
３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）。
２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．５０（３Ｈ，ｓ）、２．９
０−３．２０（３Ｈ，ｍ）、３．７５（３Ｈ，ｓ）、
３．６０−３．８５（１Ｈ，ｍ）、３．８５−４．２０
（１Ｈ，ｍ）、４．８０−５．１０（１Ｈ，ｍ）、６．
５５−６．８０（２Ｈ，ｍ）、６．９０−７．１０（２
Ｈ，ｍ）、７．２０−７．４５（４Ｈ，ｍ）、７．４５
−７．５５（１Ｈ，ｍ）、８．１３（１Ｈ，ｓ）、８．
３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ）。
【０５９８】１５６）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．９０−３．２０（３Ｈ，
ｍ）、３．６０−４．２（２Ｈ，ｍ）、３．７７（３
Ｈ，ｓ）、４．８０−５．１５（１Ｈ，ｍ）、６．５０
−６．８０（２Ｈ，ｍ）、６．９５−７．０５（２Ｈ，
ｍ）、７．２５−７．５０（４Ｈ，ｍ）、７．７０−
７．８０（１Ｈ，ｍ）、８．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
４Ｈｚ）、８．６２（１Ｈ，ｓ）。
２．４３（３Ｈ，ｓ）、２．９０−３．２０（３Ｈ，
ｍ）、３．６０−４．２（２Ｈ，ｍ）、３．７７（３
Ｈ，ｓ）、４．８０−５．１５（１Ｈ，ｍ）、６．５０
−６．８０（２Ｈ，ｍ）、６．９５−７．０５（２Ｈ，
ｍ）、７．２５−７．５０（４Ｈ，ｍ）、７．７０−
７．８０（１Ｈ，ｍ）、８．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．
４Ｈｚ）、８．６２（１Ｈ，ｓ）。
【０５９９】１５７）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７３−２．１２（２Ｈ，ｍ）、２．１８−３．３５
（３Ｈ，ｍ）、４．２８−５．１６（１Ｈ，ｍ）、５．
２４（１Ｈ，ｓ）、５．３１（１Ｈ，ｓ）、６．４０−
６．６２（１Ｈ，ｍ）、６．８３−７．０９（１Ｈ，
ｍ）、７．０９−７．５７（９Ｈ，ｍ）、７．６５（１
Ｈ，ｓ）。
１．７３−２．１２（２Ｈ，ｍ）、２．１８−３．３５
（３Ｈ，ｍ）、４．２８−５．１６（１Ｈ，ｍ）、５．
２４（１Ｈ，ｓ）、５．３１（１Ｈ，ｓ）、６．４０−
６．６２（１Ｈ，ｍ）、６．８３−７．０９（１Ｈ，
ｍ）、７．０９−７．５７（９Ｈ，ｍ）、７．６５（１
Ｈ，ｓ）。
【０６００】１５８）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．８０−２．０８（２Ｈ，ｍ）、２．０９−３．４１
（３Ｈ，ｍ）、２．４３（３Ｈ，ｓ）、３．９２−５．
２４（１Ｈ，ｍ）、５．２０（１Ｈ，ｓ）、５．３３
（１Ｈ，ｓ）、６．５０−６．７１（１Ｈ，ｍ）、６．
８８−７．５３（９Ｈ，ｍ）、７．５９−７．７５（１
Ｈ，ｍ）。
１．８０−２．０８（２Ｈ，ｍ）、２．０９−３．４１
（３Ｈ，ｍ）、２．４３（３Ｈ，ｓ）、３．９２−５．
２４（１Ｈ，ｍ）、５．２０（１Ｈ，ｓ）、５．３３
（１Ｈ，ｓ）、６．５０−６．７１（１Ｈ，ｍ）、６．
８８−７．５３（９Ｈ，ｍ）、７．５９−７．７５（１
Ｈ，ｍ）。
【０６０１】１５９）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．５２−２．２３（２Ｈ，ｍ）、２．２５−３．２０
（３Ｈ，ｍ）、３．５７（３Ｈ，ｓ）、４．２０−５．
０８（１Ｈ，ｍ）、５・１６（１Ｈ，ｓ）、５．２４
（１Ｈ，ｓ）、６．４９−７．０３（４Ｈ，ｍ）、７．
０８−７．５５（６Ｈ，ｍ）、８．１９（１Ｈ，ｓ）。
１．５２−２．２３（２Ｈ，ｍ）、２．２５−３．２０
（３Ｈ，ｍ）、３．５７（３Ｈ，ｓ）、４．２０−５．
０８（１Ｈ，ｍ）、５・１６（１Ｈ，ｓ）、５．２４
（１Ｈ，ｓ）、６．４９−７．０３（４Ｈ，ｍ）、７．
０８−７．５５（６Ｈ，ｍ）、８．１９（１Ｈ，ｓ）。
【０６０２】１６０）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．７０−２．１０（ｍ，２Ｈ）、２．１５−２．６０
（ｍ，１２Ｈ）、３．５６（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，１
Ｈ）、３．６５−３．９５（ｍ，４Ｈ）、４．０５−
４．２５（ｍ，１Ｈ）、６．６４（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈ
ｚ，１Ｈ）、６．８５−７．５０（ｍ，９Ｈ）、８．１
１（ｂｒｓ，１Ｈ）、８．４２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，
１Ｈ）。
１．７０−２．１０（ｍ，２Ｈ）、２．１５−２．６０
（ｍ，１２Ｈ）、３．５６（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，１
Ｈ）、３．６５−３．９５（ｍ，４Ｈ）、４．０５−
４．２５（ｍ，１Ｈ）、６．６４（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈ
ｚ，１Ｈ）、６．８５−７．５０（ｍ，９Ｈ）、８．１
１（ｂｒｓ，１Ｈ）、８．４２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，
１Ｈ）。
【０６０３】１６１）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
０．８−１．１（３Ｈ，ｍ）、１．２−２．３５（６
Ｈ，ｍ）、２．３５−５．２５（６Ｈ，ｍ）、６．６３
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ）、６．８−７．６（９
Ｈ，ｍ）、７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、
７．９−８．１５（１Ｈ，ｍ）。
０．８−１．１（３Ｈ，ｍ）、１．２−２．３５（６
Ｈ，ｍ）、２．３５−５．２５（６Ｈ，ｍ）、６．６３
（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ）、６．８−７．６（９
Ｈ，ｍ）、７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）、
７．９−８．１５（１Ｈ，ｍ）。
【０６０４】１６２）１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）
δ；１．４０−１．７５（１Ｈ，ｍ）、１．９０−２．
１５（１Ｈ，ｍ）、２．３３（３Ｈ，ｓ）、２．５０−
２．８０（２Ｈ，ｍ）、３．１０−３．５０（１Ｈ，
ｍ）、４．４０−４．６５（１Ｈ，ｍ）、６．８５−
７．６０（１０Ｈ，ｍ）、７．８５（１Ｈ，ｓ）、１
０．４４（１Ｈ，ｓ）。
δ；１．４０−１．７５（１Ｈ，ｍ）、１．９０−２．
１５（１Ｈ，ｍ）、２．３３（３Ｈ，ｓ）、２．５０−
２．８０（２Ｈ，ｍ）、３．１０−３．５０（１Ｈ，
ｍ）、４．４０−４．６５（１Ｈ，ｍ）、６．８５−
７．６０（１０Ｈ，ｍ）、７．８５（１Ｈ，ｓ）、１
０．４４（１Ｈ，ｓ）。
【０６０５】１６３）１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；
１．９０−２．４０（２Ｈ，ｍ）、２．９０（２Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）、３．７５（３Ｈ，ｓ）、３．４
０−４．８０（２Ｈ，ｍ）、６．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．５Ｈｚ）、６．８０−７．００（２Ｈ，ｍ）、７．
１０−７．５０（４Ｈ，ｍ）、７．７３（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝２．３Ｈｚ，６Ｈｚ）、７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．５Ｈｚ）、８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈ
ｚ）、８．６５（１Ｈ，ｓ）。
１．９０−２．４０（２Ｈ，ｍ）、２．９０（２Ｈ，
ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）、３．７５（３Ｈ，ｓ）、３．４
０−４．８０（２Ｈ，ｍ）、６．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
８．５Ｈｚ）、６．８０−７．００（２Ｈ，ｍ）、７．
１０−７．５０（４Ｈ，ｍ）、７．７３（１Ｈ，ｄｄ，
Ｊ＝２．３Ｈｚ，６Ｈｚ）、７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝
２．５Ｈｚ）、８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈ
ｚ）、８．６５（１Ｈ，ｓ）。
【０６０６】
【実施例５３０】３−メチル−４−（Ｎ−メチル−Ｎ一
ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４−アミノ
ベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン
３２ｇをジクロロメタン６００ｍｌに溶解し、トルオイ
ルクロリド１１．７ｍｌを加えた。続いて、この混合物
を攪拌下、室温下にトリエチルアミン１５．６ｍｌを徐
々に滴下した後、室温で２時間攪拌した。反応物に水を
加えて抽出後、炭酸ナトリウムで乾燥、濃縮し、シリカ
ゲルカラム（溶出液；ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝３：
１）で精製し、３−メチル−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベ
ンジルオキシカルボニルアミノ）−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン４０ｇを得た。
ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（４−アミノ
ベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン
３２ｇをジクロロメタン６００ｍｌに溶解し、トルオイ
ルクロリド１１．７ｍｌを加えた。続いて、この混合物
を攪拌下、室温下にトリエチルアミン１５．６ｍｌを徐
々に滴下した後、室温で２時間攪拌した。反応物に水を
加えて抽出後、炭酸ナトリウムで乾燥、濃縮し、シリカ
ゲルカラム（溶出液；ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝３：
１）で精製し、３−メチル−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベ
ンジルオキシカルボニルアミノ）−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン４０ｇを得た。
【０６０７】無色不定形１ Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ；０．９８−１．１３
（３Ｈ，ｍ）、２．２９−２．５３（１Ｈ，ｍ）、２．
４８（３Ｈ，ｓ）、２．６７（３Ｈ，ｓ）、３．２７−
３．４６（１Ｈ，ｍ）、４．０８−４．２３（１Ｈ，
ｍ）、５．２２（２Ｈ，ｓ）、５．４５−５．７１（１
Ｈ，ｍ）、６．８９−７．１１（３Ｈ，ｍ）、７．１２
−７．５０（１２Ｈ，ｍ）、７．５２−７．６８（２
Ｈ，ｍ）、７．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
（３Ｈ，ｍ）、２．２９−２．５３（１Ｈ，ｍ）、２．
４８（３Ｈ，ｓ）、２．６７（３Ｈ，ｓ）、３．２７−
３．４６（１Ｈ，ｍ）、４．０８−４．２３（１Ｈ，
ｍ）、５．２２（２Ｈ，ｓ）、５．４５−５．７１（１
Ｈ，ｍ）、６．８９−７．１１（３Ｈ，ｍ）、７．１２
−７．５０（１２Ｈ，ｍ）、７．５２−７．６８（２
Ｈ，ｍ）、７．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）。
【０６０８】
【実施例５３１】３−メチル−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−
ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−［４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，
４−テトラヒドロキノリン４０ｇに酢酸６００ｍｌを加
え、５％Ｐｄ／Ｃ４ｇ加えて、水素雰囲気下、室温常圧
で一夜攪拌した。窒素置換した後、触媒を濾去、反応物
は濃縮し、炭酸カリウム水溶液を加えて、アルカリ性と
した後、クロロホルムで抽出、炭酸ナトリウムで乾燥し
た後、シリカゲルカラム（溶出液；ジクロロメタン：メ
タノール＝１０：１）で精製し、３−メチル−４−メチ
ルアミノ−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン
３１ｇを得た。
ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−［４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，
４−テトラヒドロキノリン４０ｇに酢酸６００ｍｌを加
え、５％Ｐｄ／Ｃ４ｇ加えて、水素雰囲気下、室温常圧
で一夜攪拌した。窒素置換した後、触媒を濾去、反応物
は濃縮し、炭酸カリウム水溶液を加えて、アルカリ性と
した後、クロロホルムで抽出、炭酸ナトリウムで乾燥し
た後、シリカゲルカラム（溶出液；ジクロロメタン：メ
タノール＝１０：１）で精製し、３−メチル−４−メチ
ルアミノ−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン
３１ｇを得た。
【０６０９】無色プリズム状晶、融点：２０１〜２０２
℃（エタノール−ジクロロメタンより再結晶） ＜薬理試験例＞試験１）Ｖ１リセプター バインディン
グ アッセイ（Ｖ１ｒｅｃｅｐｔｅｒｂｉｎｄｉｎｇａ
ｓｓａｙ）イチハラ（Ａｋｉｒａ Ｉｃｈｉｈａｒａ）
の方法［Ｊ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．，２５８，９２８３
（１９８３）］に準じて調製したラット肝臓の膜標本を
用いて、［３Ｈ］−Ａｒｇ−バソプレシン（Ｖａｓｏｐ
ｒｅｓｓｉｎ）の５００００ｄｐｍ（２×１０
−１０Ｍ）膜標本６０μｇ試験薬（１０−８〜１０−４
Ｍ）を、５ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭＥＤＴＡ及び０．
１％ ＢＳＡを含む１００ｍＭトリス−塩酸緩衝液（ｐ
Ｈ＝８．０）の総量２５０μｌ中で１０分間、３７℃で
インキュベーションした。その後、ガラスフィルター
（ＧＦ／Ｆ）を用いて、バソプレシンと結合した膜標本
を分離するために濾過を３回行ない緩衝液５ｍｌにて洗
浄した。このガラスフィルターを取り出し、液体シンチ
レーション用カクテルと混合し、液体シンチレーション
カウンターにて膜と結合した［３Ｈ］−バソプレシン量
を測定し、阻害率を次式により算出した。
℃（エタノール−ジクロロメタンより再結晶） ＜薬理試験例＞試験１）Ｖ１リセプター バインディン
グ アッセイ（Ｖ１ｒｅｃｅｐｔｅｒｂｉｎｄｉｎｇａ
ｓｓａｙ）イチハラ（Ａｋｉｒａ Ｉｃｈｉｈａｒａ）
の方法［Ｊ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．，２５８，９２８３
（１９８３）］に準じて調製したラット肝臓の膜標本を
用いて、［３Ｈ］−Ａｒｇ−バソプレシン（Ｖａｓｏｐ
ｒｅｓｓｉｎ）の５００００ｄｐｍ（２×１０
−１０Ｍ）膜標本６０μｇ試験薬（１０−８〜１０−４
Ｍ）を、５ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭＥＤＴＡ及び０．
１％ ＢＳＡを含む１００ｍＭトリス−塩酸緩衝液（ｐ
Ｈ＝８．０）の総量２５０μｌ中で１０分間、３７℃で
インキュベーションした。その後、ガラスフィルター
（ＧＦ／Ｆ）を用いて、バソプレシンと結合した膜標本
を分離するために濾過を３回行ない緩衝液５ｍｌにて洗
浄した。このガラスフィルターを取り出し、液体シンチ
レーション用カクテルと混合し、液体シンチレーション
カウンターにて膜と結合した［３Ｈ］−バソプレシン量
を測定し、阻害率を次式により算出した。
【０６１０】 阻害率（％）＝１００−［（Ｃ１−Ｂ１）／（Ｃ０−Ｂ１）］×１００ Ｃ１；既知量の供試薬剤と［３Ｈ］−バソプレシンとの
共存下での［３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 Ｃ０；供試薬剤を除いた時の［３Ｈ］−バソプレシンの
膜に対する結合量 Ｂ１；過剰のバソプレシン（１０−６Ｍ）存在下での［
３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試薬剤の濃度
を求め、これをＩＣ５０値とした。結果を表２６５〜表
２６６に示す。
共存下での［３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 Ｃ０；供試薬剤を除いた時の［３Ｈ］−バソプレシンの
膜に対する結合量 Ｂ１；過剰のバソプレシン（１０−６Ｍ）存在下での［
３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試薬剤の濃度
を求め、これをＩＣ５０値とした。結果を表２６５〜表
２６６に示す。
【０６１１】供試化合物 １．１−（４−ベンゾイルアミノベンゾイル）−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ２．１−［４−（３−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ３．１−［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ４．１−［４−（３−シアノベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ５．１−［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ６．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ７．１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ８．１−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキ
ノリン ９．１−［４−（２−ニトロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １０．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン １１．１−［４−（３，３−ジメチルブチリルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １２．１−［４−（２−シクロヘキシルアセチルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン １３．１−［４−（２−フエニルアセチルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １４．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １５．１−（４−シクロヘプチルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １６．１−（４−シクロオクチルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １７．１−（４−トリサイクロ［３．３．１．１］デカ
ニルカルボニルアミノベンゾイル）−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン １８．１−［４−（α−ナフチルカルボニルアミノ）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １９．１−［４−（３−テノイル）アミノベンゾイル］
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２０．１−［２−（β−ナフチルカルボニルアミノ）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２１．１−［４−（４−メトキシアニリノカルボニル）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２２．１−［４−（２−メチルアニリノカルボニル）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２３．１−［４−（３−クロロアニリノカルボニル）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２４．１−［４−（３，５−ジクロロアニリノカルボニ
ル）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ２５．１−（４−シクロヘキシルアミノカルボニルベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２６．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミソベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２７．１−（４−ベンゾイルアミノベンゾイル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ一ベンゾアゼピン ２８．１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２９．１−［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ３０．１−［４−（３−クロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３１．１−［４−（３−シアノベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３２．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３３．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３４．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベン
ズアゾシン ３５．１−（４−ベンゾイルアミノベンゾイル）−１，
２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンズアゾシン ３６．１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベン
ズアゾシン ３７．１−［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベ
ンズアゾシン ３８．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒ
ドロベンズアゾシン ３９．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒ
ドロベンズアゾシン ４０．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベ
ンゾオキサゼピン ４１．１−［４−（３−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベ
ンゾオキサゼピン ４２．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾオキサゼピン ４３．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾオキサゼピン ４４．３−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ４５．３−メチル−１−（４−ベンゾイルアミノベンゾ
イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ４６．３−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ４７．３−メチル−１−［４−（３−メトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒド
ロキノリン ４８．３−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ４９．３−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ５０．４−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリン ５１．４−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリン ５２．４−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノキサリン ５３．４−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノキサリン ５４．２−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ５５．４−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ５６．１−［４−（２−ブロモベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ５７．１−［４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ５８．１−［４−（３−トリフルオロメチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ５９．１−［４−（３−エトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ６０．１−［４−（３，５−ジメトキシベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ６１．１−［４−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６２．１−［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ６３．１−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６４．１−［４−（２，６−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ６５．１−［４−（２−クロロ−４−アミノベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６６．１−［４−（２−クロロ−４−アセチルアミソベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６７．１−［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ６８．１−｛４−［２−（４−イソプロピルアミノブト
キシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ６９．１−［４−（３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ７０．１−｛４−［２−（４−アミノブトキシ）ベンゾ
イルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７１．１−｛４−［２−（２−ジエチルアミノエトキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ７２．１−｛４−［２−（４−アセチルアミノブトキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７３．１−｛４−［２−（６−フタルイミドヘキシルオ
キシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７４．１−｛４−［２−（６−モルホリノヘキシルオキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７５．１−｛４−［２−（６−［４−メチル−１−ピペ
ラジニル］ヘキシルオキシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン・２塩酸塩 ７６．１−（３−メトキシ−４−シクロヘキシルカルボ
ニルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７７．１−（３−メトキシ−４−ベンゾイルアミノベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ７８．１−［３−メチル−４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７９．４−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８０．４−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８１．４−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８２．４−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８３．４−メチル−１−［４−（３−メトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン ８４．４−メチル−１−［４−（３−クロロベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン ８５．４−メチル−１−［４−（２，３，５−トリクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン８６．
４−プロピル−１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８７．５−メチル−１−（４−ベンゾイルアミノベンゾ
イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５
−ベンゾジアゼピン ８８．５−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ８９．５−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ９０．５−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５，テトラヒドロ
−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ９１．５−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ９２．４−メチル−１−［３−メトキシ−４−（３，５
−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ン ９３．３−（１−ピロリジニル）−１−［４−（２，３
−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン ９４．６−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ９５．６−メトキシ−１−［４−（３，５−ジクロロベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テト
ラヒドロキノリン ９６．３−ヒドロキシメチル−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，
４−テトラヒドロキノリン ９７．４−メチルアミノ−１−［４−（３，５−ジクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン ９８．３−アミノ−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ９９．３−アセチルアミノ−１−［４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン １００．４−ジメチルアミノ−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，
４−テトラヒドロキノリン １０１．１−［４−（２−ｔ−ブチルアミノアセチルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロキ
ノリン−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０２．１−｛４−［２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−
エチル）アミノアセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン１０
３．１−｛４−［２−（１−ピペリジニル）−アセチル
アミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０４．１−［４−（２−フエノキシアセチルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １０５．１−［４−（２−フタルイミドアセチルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン １０６．１−｛４−［２−（１，１−ジメチル−２−フ
ェノキシエチル）アミノアセチルアミノ］ベンゾイル｝
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン １０７．１−｛４−［２−（３−メチルフェノキシ）ア
セチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０８．１−｛４−［２−（３−メトキシアニリノ）ア
セチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０９．１−｛４−［２−（β−ナフチルオキシ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１０．１−｛４−［２−（４−メチルアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１１．１−｛４−［２−（３−メトキシフェノキシ）
アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１２．１−［４−（４−ピリジルカルボニルアミノベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン １１３．１−｛４−［２−（２，４−ジメチルアニリ
ノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１４．１−｛４−［２−（Ｎ−エチルアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１５．１−｛４−［２−（Ｎ−アリルアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１６．１−｛４−［２−（２−クロロアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１７．１−｛４−［２−（４−アセチルオキシブトキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１８．１−［４−（２−カルボキシメトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１９．１−［４−（２−カルバモイルメトキシベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２０．１−｛４−［２−（４−ヒドロキシブトキシ）
ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２１．１−［４−（２−エトキシカルボニルメトキシ
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２２． ６−フルオロ−１−［４−（３，５−ジクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン １２３． ６−フルオロ−１−｛４−［ジ−（３，５−
ジクロロベンゾイル）アミノ］ベンゾイル｝−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン １２４． １−［４−（２−ジエチルアミノカルボニル
メトキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２５． １−｛４−［２−（２−［（Ｎ−（２−ヒド
ロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキシ）ベンゾ
イルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 １２６． １−［４−（２−メチルアニリノカルボニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２７． １−［４−（２−クロロフェニルスルホニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２８． １−｛４−［２−（４−アミノメチルアニリ
ノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２９． １−｛４−［２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−（３
−アセチルアミノプロピル）アミノ）アセチルアミノ］
ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １３０． １−｛４−［２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−プロ
パルギルアミノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １３１． ４−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１
−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １３２． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２，４−
ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １３３． ４−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １３４． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １３５． １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−４−エチル−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン １３６． １−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−４−イソプロピル−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジゼピン １３７． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−５−メチル−１，２，３，４，５，６−
ヘキサヒドロ−１，５−ベンゾジアゾシン １３８． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５，１
−ベンゾオキサゼピン １３９． ５−オキソ−１−［４−（３，５−ジクロロ
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４０． ４−メチル−１−［２−クロロ−４−（３，
５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピン １４１． ５−メチルアミノ−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４２． ５−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）−
１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン １４３． ５−ヒドロキシ−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４４． ４−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １４５． ４−ジメチルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン １４６． ４−ジメチルアミノメチル−１−［４−
（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １４７． ５−メトキシ−１−［４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４８． ４−メチル−１−［３−メチル−４−（２，
４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピン １４９． ５−メトキシ−１−［４−（２，４−ジクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５０． ４−ジメチルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５１． ４−アセチルオキシ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン １５２． ５−ヒドロキシイミノ−１−［４−（３，５
−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５３． ５−アセチルオキシ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５４． ５−エトキシカルボニルメトキシ−１−４−
（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５５． ４−アリルアミノ−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５６． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２，３，５−トリクロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン １５７． ４−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベン
ゾチアジン １５８． ５−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ−４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−メチ
ルアニリノカルボニル）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６０． ５−エトキシカルボニルメトキシ−１−［４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６１． ５−（４−ジメチルアミノブトキシ）−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６２． ５−カルボキシメトキシ−１−［４−（２−
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６３． ５−ジメチルアミノカルボニルメトキシ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン １６４． ５−カルバモイルメトキシ−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６５． ５−ジメチルアミノ−１−［３−エトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６６． ５−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン １６７． ５−アミノ−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６８． ５−ジメチルアミノ−１−［３−ヒドロキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６９． ５−ｎ−プロピルアミノ−１−［４−（２，
４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン１７
０． ５−ジメチルアミノ−１−［３−ベンジルオキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７１． ５−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−１−オキシド １７２． ５−［３−（フタルイミド−１−イル）プロ
ポキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １７３． ５−（３−アミノプロポキシ）−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７４． ５−（３−アセチルアミノプロポキシ）−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン １７５． ５−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ−４
−（２−ｔ−ブチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７６． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７７． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メトキシ−
４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５，テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７８． ５−ヒドロキシ−１−［４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７９． ５，ジメチルアミノ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８０． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８１． ５−メチルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８２． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８３． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８４． ５−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ−４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８５． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８６． ５−シクロプロピルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン １８７． ５−ジメチルアミノカルボニルオキシ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼビン １８８． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−トリ
フルオロメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８９． ５−ジメチルアミノ−１−［３−（２−クロ
ロベンゾイルオキシ）−４−（２−クロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン １９０． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−アリルアミノ）−１
−［２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １９１． ５−カルバモイルオキシ−１−［４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９２． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１
−ベンゾチアゼピン １９３． ４−オキソ−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９４． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１
−ベンゾチアゼピン−１，１−ジオキシド １９５． ５−メチルアミノカルボニルメトキシ−１−
［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９６． ５−メチルアミノカルボニルオキシ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９７． ５，ジメチルアミノ−１−［２−ジメチルア
ミノ−４−（２，メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン １９８． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−トリフルオロメチルベンゾイルアミソ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン １９９． ５−シクロプロピルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２００． ５−シクロプロピルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２０１． ５−アリルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０２． ５−（１−ピペリジニル）−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０３． ５−（４−ベンジル−１−ピペラジニル）−
１−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２０４． ５−（１−ピロリジニル）−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０５． ５−（４−アセチル−１−ピペラジニル）−
１−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２０６． ５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１
−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２０７． １−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２０８． ５−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０９． ５−メチリデン−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１０． ５−ヒドロキシ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１１． ５−（１−モルホリノ）−１−［４−（２−
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１２． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−フル
オロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１３． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２，４−
ジフルオロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１４． ４−ヒドロキシ−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１５． ５−ヒドロキシメチル−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１６． ５−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−１−
［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１７． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２−ジヒドロキノリン ２１８． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン（実
施例９７９の化合物） ２１９． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２２０． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−４
−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２２１． ５−メチルアミノ−１−｛２−クロロ−４−
［２−（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ２２２． ５−ヒドロキシ−１−｛２−クロロ−４−
［２−（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ２２３． ５−ジメチルアミノ−１−［２−フルオロ−
４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２２４． ５−メチルアミノ−４−ヒドロキシ−１−
［２−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン・塩酸塩 ２２５． ５−ヒドロキシメチル−５−ヒドロキシ−１
−［２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ２２６． ５−ジメチルアミノ−１−［２−フルオロ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２２７． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メチル−４
−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２２８． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２２９． ５−エチルアミノ−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３０． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３，５−
ジフルオロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３１． ５−アセチルオキシメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３２． ５−ジメチルアミノ−１−［３−フルオロ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３３． ４−４−ジメトキシ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３４． ５−アセチルオキシイミノ−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３５． ５−メチルスルホニルオキシメチル−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３６． ５，５−エポキシ−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３７． ５−ヒドロキシメチル−５−ヒドロキシ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２３８． ５−ヒドロキシ−１−［２−メトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−カル
バモイルメトキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４０． ５−ヒドロキシ−６−メチル−１−［２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４１． ５−（２−ジメチルアミノエチル）アミノ−
１−［２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ２４２． ５−ヒドロキシメチル−５−メチルアミノ−
１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４３． ５−メチルアミノメチル−５−ヒドロキシ−
１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４４． ５−アミノメチル−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４５． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メトキシ−２
−ヒドロキシプロピル）アミノ］−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４６． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ジエチルアミ
ノ−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４７． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４８． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ２５０． ５−アジドメチル−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５１．７−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−１−メチル−１，２，３，４ａ，５，６，
７，１１ｂ−オクタヒドロ−３−オキソ［１］ベンゾア
ゼピノ［４．５−ｂ］［１．４］オキサジン ２５２． ５−ベンジルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５３． ５−アミノ−１−［４−（２−クロロベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５４． ５−ジメチルアミノ−４−メチル−１−［４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５５． ５−アセチルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５６． ５−ヒドロキシ−４−メチル−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５７． ５−［２−（２−ピリジル）エチルアミノ］
−１−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２５８． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−メタンスルホニルア
ミノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ２５９． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンゾイルアミノ）
−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２６０． ５−エトキシカルボニルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６１． ５−メチル−５−ヒドロキシ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６２． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エトキシカルボニル
メチルアミノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６３． ５−シクロペンチルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２６４． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２，３，ジヒドロ
キシプロピル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６５． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−シアノメチルアミ
ノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２６６． ５−（Ｎ−メチルーＮ−カルバモイルメチル
アミノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ２６７． ５−｛Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（３，４，
５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキ
シ）プロピル］アミノ｝−１−［４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６８． ５−ジメチルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６９． ５−ホルミルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７０． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−アセチルオキ
シプロピル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７１． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ヒドロキシプ
ロピル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７２． カリウム ｛１−［２−クロロ−４−（２−
メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−イル｝
イミノ−Ｏ−スルホネート ２７３． ５−ジメチルアミノ−１−（４−ベンゾイル
アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７４． ５−（１−ベンジル−４−ピペリジニル）ア
ミノ−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２７５． ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）
−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２７６． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−メト
キシベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７７． ５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カ
ルボニルメトキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７８． ５−モルホリノカルボニルメトキシ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７９． ５−チオモルホリノカルボニルメトキシ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２８０． ５−アニリノカルボニルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８１． ５−（１−オキソチオモルホリノ）カルボニ
ルメトキシ−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ２８２． ５−ヒドラジノ−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８３． ５−メチルアミノカルボニルアミノ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８４． ５−［（２−α−カルバモイル−１−ピロリ
ジニル）カルボニルメトキシ］−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ，１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８５． ５−（カルバモイルメチルアミノカルボニル
メトキシ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ２８６． ５−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）カ
ルボニルメトキシ−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８７． ７−クロロ−５−メチルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８８． ５−［（４−アセチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメトキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−ニト
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９０． ５−［（４−ピリジル）メチルアミノカルボ
ニルメトキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９１． ５−［２−（メチルアミノ）アセチルアミ
ノ］−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２９２． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−アミ
ノベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９３． ５−｛［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ
エチル）アミノ］カルボニルメトキシ｝−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９４． ５−ジメチルアミノ−１−［３−（２−ジエ
チルアミノエトキシ）−４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９５． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルアミノカ
ルボニルメチル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９６． ２−［Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−［４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−イル｝
アミノ］酢酸・カリウム塩 ２９７． ５−｛Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（１−イミダ
ゾリル）アセチル］アミノ｝−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９８． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−ジメ
チルアミノベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９９． ５−［（２−アミノアセチル）アミノ］−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ３００． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−アセ
チルアミノベンゾイルアミノ ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０１． ５−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルア
ミノアセチルアミノ）−１−［４ −（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０２． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［４−
（２−クロロベンゾイルアミ ノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０３． ５−ジメチルアミノ−７−クロロ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０４． ５−ジメチルアミノ−７−クロロ−１−［４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０５． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（フェニル
アセチルアミノ）ベンゾイル ］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０６． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−フェ
ニルプロピオニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０７． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−｛４−
［（Ｎ−エチルアニリノ）ア セチルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３０８． ５−ジメチルアミノ−７−クロロ−１−｛４
−［（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３０９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−プロ
モベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１０． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−Ｈベンゾアゼピ
ン ３１１． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［４−（２−クロロベンゾ イルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３１２． ５−ヒドロキシ−１−｛４−［２−（４−イ
ソプロピルアミノブトキシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３１３． ５−ジメチルアミノカルボニルメトキシ−１
−｛４−［（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ３１４． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１
−［２−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ３１５． ５−ジメチルアミノ−１−｛４−［（２−ク
ロロアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１６． ５−ジメチルアミノ−１−｛４−［（２−メ
チルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１７． ５−ジメチルアミノ−１−｛４−［（Ｎ−メ
チル−２−メチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３１８． ５−メチルアミノ−９−クロロ−１−［４−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（フェノキ
シアセチルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３２０， ６−メチルアミノ−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４，
５，６−ヘキサヒドロベンゾアゾシン ３２１． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［３−
メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３２２． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［３−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３２３． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［３−
メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３２４． ５，７−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ
−４−（２−メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３２５． ５−ジメチルアミノ−１−［３−カルバモイ
ルメトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３２６． １−｛４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル
−４−ピペリジニルカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ３２７． １−［４−（４−ヒドロキシメチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒド
ロキノリン ３２８． １−［４−（３−アセチルオキシベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ３２９． １−［４−（３−メチルチオベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ３３０． １−［４−（３−ホルミルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ３３１． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−エト
キシカルボニルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３２． １−｛４−［２−（４−ベンゾイルアミノブ
トキシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３３． １−｛４−［４−｛６−［４−（１−ピペリ
ジニル）−１−ピペリジニル］ヘキシルオキシ｝ベンゾ
イルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３４． １−［４−（２−フロイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ３３５． １−｛４−［２−（２−アセチルアミノフェ
ノキシ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３６． １−［４−（２−エトキシカルボニルアセチ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３７． １−［４−（４−ピペリジニルカルボニルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３８． １−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル
−４−ピペリジニルカルボニルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３９． １−［４−（１−アセチル−４−ピペリジニ
ルカルボニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４０． １−［４−（４−メチルアニリノカルボニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４１． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（フェノキ
シカルボニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４２． １−（４−フェニルスルホニルアミノベンゾ
イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３４３． １−［４−（２，４，６−トリメチルフェニ
ルスルホニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４４． １−［４−（３−メチルフェニルスルホニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４５． １−［４−（３−シクロヘキシルアミノカル
ボニルプロピオニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４６． １−［４−（２−ベンジルアミノアセチルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４７． １−｛４−［２−（４−アセチルアミノメチ
ルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４８． １−｛４−［３−（２−ジメチルアミノエチ
ル）アミノカルボニルプロピオニルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３４９． １−｛４−（２−［４−（１−ピペリジニ
ル）−１−ピペリジニル］アセチルアミノ）ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３５０． １−｛４−［２−（４−エトキシカルボニル
−１−ピペリジニル）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３５１． １−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラ
ジニル）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３５２． ４−シクロヘキシル−１−［４−（２，３−
ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ン ３５３． ３−エトキシカルボニル−１−［４−（３，
５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ３５４． ３−カルボキシ−１−［４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン ３５５． ５−（１−ピロリル）−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３５６． ３−ジメチルアミノカルボニル−１−［４−
（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ３５７． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−オキシラニルメチ
ル）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３５８． ５−メチルアミノ−７−メトキシ−１−［２
−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３５９． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［２−
メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６０． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３６１． ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−［２−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６２． ４−メチルアミノ−６−クロロ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ３６３． ３−メチル−４−メチルアミノ−６−クロロ
−１−［２−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ３６４． ３−メチル−４−メチルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ３６５． ５−ヒドロキシ−７−フルオロ−１−［２−
クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６６． ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−［２−メ
チル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６７． ５−（２−アミノアセチルオキシ）−７−ク
ロロ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ３６８． ３−メチル−４−ヒドロキシ−１−［２−ク
ロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン
２，３，４−テトラヒドロキノリン ２．１−［４−（３−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ３．１−［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ４．１−［４−（３−シアノベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ５．１−［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ６．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ７．１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ８．１−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキ
ノリン ９．１−［４−（２−ニトロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １０．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン １１．１−［４−（３，３−ジメチルブチリルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １２．１−［４−（２−シクロヘキシルアセチルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン １３．１−［４−（２−フエニルアセチルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １４．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １５．１−（４−シクロヘプチルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １６．１−（４−シクロオクチルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １７．１−（４−トリサイクロ［３．３．１．１］デカ
ニルカルボニルアミノベンゾイル）−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン １８．１−［４−（α−ナフチルカルボニルアミノ）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １９．１−［４−（３−テノイル）アミノベンゾイル］
−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２０．１−［２−（β−ナフチルカルボニルアミノ）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２１．１−［４−（４−メトキシアニリノカルボニル）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２２．１−［４−（２−メチルアニリノカルボニル）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２３．１−［４−（３−クロロアニリノカルボニル）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２４．１−［４−（３，５−ジクロロアニリノカルボニ
ル）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ２５．１−（４−シクロヘキシルアミノカルボニルベン
ゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ２６．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミソベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２７．１−（４−ベンゾイルアミノベンゾイル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ一ベンゾアゼピン ２８．１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２９．１−［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ３０．１−［４−（３−クロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３１．１−［４−（３−シアノベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３２．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３３．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３４．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベン
ズアゾシン ３５．１−（４−ベンゾイルアミノベンゾイル）−１，
２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンズアゾシン ３６．１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベン
ズアゾシン ３７．１−［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベ
ンズアゾシン ３８．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒ
ドロベンズアゾシン ３９．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒ
ドロベンズアゾシン ４０．１−（４−シクロヘキシルカルボニルアミノベン
ゾイル）−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベ
ンゾオキサゼピン ４１．１−［４−（３−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベ
ンゾオキサゼピン ４２．１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾオキサゼピン ４３．１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−
４，１−ベンゾオキサゼピン ４４．３−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ４５．３−メチル−１−（４−ベンゾイルアミノベンゾ
イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ４６．３−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ４７．３−メチル−１−［４−（３−メトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒド
ロキノリン ４８．３−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ４９．３−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ５０．４−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリン ５１．４−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノキサリン ５２．４−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノキサリン ５３．４−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノキサリン ５４．２−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ５５．４−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ５６．１−［４−（２−ブロモベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ５７．１−［４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ５８．１−［４−（３−トリフルオロメチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ５９．１−［４−（３−エトキシベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ６０．１−［４−（３，５−ジメトキシベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ６１．１−［４−（２−クロロ−４−ニトロベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６２．１−［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ６３．１−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６４．１−［４−（２，６−ジメチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ６５．１−［４−（２−クロロ−４−アミノベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６６．１−［４−（２−クロロ−４−アセチルアミソベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ６７．１−［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ６８．１−｛４−［２−（４−イソプロピルアミノブト
キシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ６９．１−［４−（３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ７０．１−｛４−［２−（４−アミノブトキシ）ベンゾ
イルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７１．１−｛４−［２−（２−ジエチルアミノエトキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ７２．１−｛４−［２−（４−アセチルアミノブトキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７３．１−｛４−［２−（６−フタルイミドヘキシルオ
キシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７４．１−｛４−［２−（６−モルホリノヘキシルオキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７５．１−｛４−［２−（６−［４−メチル−１−ピペ
ラジニル］ヘキシルオキシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン・２塩酸塩 ７６．１−（３−メトキシ−４−シクロヘキシルカルボ
ニルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７７．１−（３−メトキシ−４−ベンゾイルアミノベン
ゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ７８．１−［３−メチル−４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ７９．４−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８０．４−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８１．４−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８２．４−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８３．４−メチル−１−［４−（３−メトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン ８４．４−メチル−１−［４−（３−クロロベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン ８５．４−メチル−１−［４−（２，３，５−トリクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン８６．
４−プロピル−１−［４−（２，３−ジメチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン・塩酸塩 ８７．５−メチル−１−（４−ベンゾイルアミノベンゾ
イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５
−ベンゾジアゼピン ８８．５−メチル−１−（４−シクロヘキシルカルボニ
ルアミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ８９．５−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ９０．５−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５，テトラヒドロ
−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ９１．５−メチル−１−［４−（２，３−ジメチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン ９２．４−メチル−１−［３−メトキシ−４−（３，５
−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ン ９３．３−（１−ピロリジニル）−１−［４−（２，３
−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン ９４．６−メチル−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ９５．６−メトキシ−１−［４−（３，５−ジクロロベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テト
ラヒドロキノリン ９６．３−ヒドロキシメチル−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，
４−テトラヒドロキノリン ９７．４−メチルアミノ−１−［４−（３，５−ジクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン ９８．３−アミノ−１−［４−（３，５−ジクロロベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラ
ヒドロキノリン ９９．３−アセチルアミノ−１−［４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン １００．４−ジメチルアミノ−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，
４−テトラヒドロキノリン １０１．１−［４−（２−ｔ−ブチルアミノアセチルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロキ
ノリン−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０２．１−｛４−［２−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−
エチル）アミノアセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン１０
３．１−｛４−［２−（１−ピペリジニル）−アセチル
アミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０４．１−［４−（２−フエノキシアセチルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １０５．１−［４−（２−フタルイミドアセチルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン １０６．１−｛４−［２−（１，１−ジメチル−２−フ
ェノキシエチル）アミノアセチルアミノ］ベンゾイル｝
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン １０７．１−｛４−［２−（３−メチルフェノキシ）ア
セチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０８．１−｛４−［２−（３−メトキシアニリノ）ア
セチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １０９．１−｛４−［２−（β−ナフチルオキシ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１０．１−｛４−［２−（４−メチルアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１１．１−｛４−［２−（３−メトキシフェノキシ）
アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１２．１−［４−（４−ピリジルカルボニルアミノベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン １１３．１−｛４−［２−（２，４−ジメチルアニリ
ノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１４．１−｛４−［２−（Ｎ−エチルアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１５．１−｛４−［２−（Ｎ−アリルアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１６．１−｛４−［２−（２−クロロアニリノ）アセ
チルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１７．１−｛４−［２−（４−アセチルオキシブトキ
シ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１８．１−［４−（２−カルボキシメトキシベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １１９．１−［４−（２−カルバモイルメトキシベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２０．１−｛４−［２−（４−ヒドロキシブトキシ）
ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２１．１−［４−（２−エトキシカルボニルメトキシ
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２２． ６−フルオロ−１−［４−（３，５−ジクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン １２３． ６−フルオロ−１−｛４−［ジ−（３，５−
ジクロロベンゾイル）アミノ］ベンゾイル｝−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン １２４． １−［４−（２−ジエチルアミノカルボニル
メトキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２５． １−｛４−［２−（２−［（Ｎ−（２−ヒド
ロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ］エトキシ）ベンゾ
イルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 １２６． １−［４−（２−メチルアニリノカルボニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２７． １−［４−（２−クロロフェニルスルホニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２８． １−｛４−［２−（４−アミノメチルアニリ
ノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １２９． １−｛４−［２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−（３
−アセチルアミノプロピル）アミノ）アセチルアミノ］
ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １３０． １−｛４−［２−（Ｎ−フェニル−Ｎ−プロ
パルギルアミノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １３１． ４−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１
−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １３２． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２，４−
ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １３３． ４−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １３４． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １３５． １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−４−エチル−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン １３６． １−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−４−イソプロピル−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジゼピン １３７． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−５−メチル−１，２，３，４，５，６−
ヘキサヒドロ−１，５−ベンゾジアゾシン １３８． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５，１
−ベンゾオキサゼピン １３９． ５−オキソ−１−［４−（３，５−ジクロロ
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４０． ４−メチル−１−［２−クロロ−４−（３，
５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピン １４１． ５−メチルアミノ−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４２． ５−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）−
１−［４−（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン １４３． ５−ヒドロキシ−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４４． ４−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １４５． ４−ジメチルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，
３，４−テトラヒドロキノリン １４６． ４−ジメチルアミノメチル−１−［４−
（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン １４７． ５−メトキシ−１−［４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １４８． ４−メチル−１−［３−メチル−４−（２，
４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジア
ゼピン １４９． ５−メトキシ−１−［４−（２，４−ジクロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５０． ４−ジメチルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５１． ４−アセチルオキシ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−
テトラヒドロキノリン １５２． ５−ヒドロキシイミノ−１−［４−（３，５
−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５３． ５−アセチルオキシ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５４． ５−エトキシカルボニルメトキシ−１−４−
（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５５． ４−アリルアミノ−１−［４−（３，５−ジ
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５６． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２，３，５−トリクロロベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン １５７． ４−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベン
ゾチアジン １５８． ５−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ−４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １５９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−メチ
ルアニリノカルボニル）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６０． ５−エトキシカルボニルメトキシ−１−［４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６１． ５−（４−ジメチルアミノブトキシ）−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６２． ５−カルボキシメトキシ−１−［４−（２−
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６３． ５−ジメチルアミノカルボニルメトキシ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン １６４． ５−カルバモイルメトキシ−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６５． ５−ジメチルアミノ−１−［３−エトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６６． ５−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン １６７． ５−アミノ−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６８． ５−ジメチルアミノ−１−［３−ヒドロキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １６９． ５−ｎ−プロピルアミノ−１−［４−（２，
４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン１７
０． ５−ジメチルアミノ−１−［３−ベンジルオキシ
−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７１． ５−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５
−ベンゾチアゼピン−１−オキシド １７２． ５−［３−（フタルイミド−１−イル）プロ
ポキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １７３． ５−（３−アミノプロポキシ）−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７４． ５−（３−アセチルアミノプロポキシ）−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン １７５． ５−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ−４
−（２−ｔ−ブチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７６． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７７． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メトキシ−
４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５，テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７８． ５−ヒドロキシ−１−［４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １７９． ５，ジメチルアミノ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８０． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８１． ５−メチルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８２． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８３． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８４． ５−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ−４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８５． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８６． ５−シクロプロピルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン １８７． ５−ジメチルアミノカルボニルオキシ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼビン １８８． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−トリ
フルオロメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １８９． ５−ジメチルアミノ−１−［３−（２−クロ
ロベンゾイルオキシ）−４−（２−クロロベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン １９０． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−アリルアミノ）−１
−［２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン １９１． ５−カルバモイルオキシ−１−［４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９２． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１
−ベンゾチアゼピン １９３． ４−オキソ−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９４． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１
−ベンゾチアゼピン−１，１−ジオキシド １９５． ５−メチルアミノカルボニルメトキシ−１−
［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９６． ５−メチルアミノカルボニルオキシ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン １９７． ５，ジメチルアミノ−１−［２−ジメチルア
ミノ−４−（２，メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン １９８． ５−メチルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−トリフルオロメチルベンゾイルアミソ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン １９９． ５−シクロプロピルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２００． ５−シクロプロピルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２０１． ５−アリルアミノ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０２． ５−（１−ピペリジニル）−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０３． ５−（４−ベンジル−１−ピペラジニル）−
１−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２０４． ５−（１−ピロリジニル）−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０５． ５−（４−アセチル−１−ピペラジニル）−
１−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２０６． ５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１
−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２０７． １−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２０８． ５−メチル−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２０９． ５−メチリデン−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１０． ５−ヒドロキシ−１−［２−クロロ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１１． ５−（１−モルホリノ）−１−［４−（２−
クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１２． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−フル
オロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１３． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２，４−
ジフルオロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１４． ４−ヒドロキシ−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１５． ５−ヒドロキシメチル−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１６． ５−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−１−
［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２１７． １−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−１，２−ジヒドロキノリン ２１８． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン（実
施例９７９の化合物） ２１９． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２２０． ５−ジメチルアミノ−１−［２−メチル−４
−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２２１． ５−メチルアミノ−１−｛２−クロロ−４−
［２−（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ２２２． ５−ヒドロキシ−１−｛２−クロロ−４−
［２−（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ２２３． ５−ジメチルアミノ−１−［２−フルオロ−
４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２２４． ５−メチルアミノ−４−ヒドロキシ−１−
［２−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン・塩酸塩 ２２５． ５−ヒドロキシメチル−５−ヒドロキシ−１
−［２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ２２６． ５−ジメチルアミノ−１−［２−フルオロ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２２７． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メチル−４
−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２２８． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２２９． ５−エチルアミノ−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３０． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３，５−
ジフルオロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３１． ５−アセチルオキシメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３２． ５−ジメチルアミノ−１−［３−フルオロ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３３． ４−４−ジメトキシ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３４． ５−アセチルオキシイミノ−１−［４−（２
−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３５． ５−メチルスルホニルオキシメチル−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３６． ５，５−エポキシ−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３７． ５−ヒドロキシメチル−５−ヒドロキシ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２３８． ５−ヒドロキシ−１−［２−メトキシ−４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２３９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−カル
バモイルメトキシベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４０． ５−ヒドロキシ−６−メチル−１−［２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４１． ５−（２−ジメチルアミノエチル）アミノ−
１−［２−クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ２４２． ５−ヒドロキシメチル−５−メチルアミノ−
１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４３． ５−メチルアミノメチル−５−ヒドロキシ−
１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４４． ５−アミノメチル−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４５． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メトキシ−２
−ヒドロキシプロピル）アミノ］−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４６． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ジエチルアミ
ノ−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４７． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２４８． ５−ジメチルアミノ−１−［３−メトキシ−
４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２４９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ２５０． ５−アジドメチル−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５１．７−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−１−メチル−１，２，３，４ａ，５，６，
７，１１ｂ−オクタヒドロ−３−オキソ［１］ベンゾア
ゼピノ［４．５−ｂ］［１．４］オキサジン ２５２． ５−ベンジルアミノ−１−［４−（２−クロ
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５３． ５−アミノ−１−［４−（２−クロロベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５４． ５−ジメチルアミノ−４−メチル−１−［４
−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５５． ５−アセチルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５６． ５−ヒドロキシ−４−メチル−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２５７． ５−［２−（２−ピリジル）エチルアミノ］
−１−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２５８． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−メタンスルホニルア
ミノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベ
ンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ２５９． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンゾイルアミノ）
−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２６０． ５−エトキシカルボニルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６１． ５−メチル−５−ヒドロキシ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６２． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エトキシカルボニル
メチルアミノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６３． ５−シクロペンチルアミノ−１−［２−クロ
ロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２６４． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２，３，ジヒドロ
キシプロピル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６５． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−シアノメチルアミ
ノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２６６． ５−（Ｎ−メチルーＮ−カルバモイルメチル
アミノ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ２６７． ５−｛Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（３，４，
５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキ
シ）プロピル］アミノ｝−１−［４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６８． ５−ジメチルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２６９． ５−ホルミルアミノメチル−１−［４−（２
−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７０． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−アセチルオキ
シプロピル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７１． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ヒドロキシプ
ロピル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７２． カリウム ｛１−［２−クロロ−４−（２−
メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−イル｝
イミノ−Ｏ−スルホネート ２７３． ５−ジメチルアミノ−１−（４−ベンゾイル
アミノベンゾイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７４． ５−（１−ベンジル−４−ピペリジニル）ア
ミノ−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２７５． ５−（２−ジメチルアミノアセチルオキシ）
−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ２７６． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−メト
キシベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７７． ５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カ
ルボニルメトキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７８． ５−モルホリノカルボニルメトキシ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２７９． ５−チオモルホリノカルボニルメトキシ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ２８０． ５−アニリノカルボニルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８１． ５−（１−オキソチオモルホリノ）カルボニ
ルメトキシ−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ２８２． ５−ヒドラジノ−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８３． ５−メチルアミノカルボニルアミノ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８４． ５−［（２−α−カルバモイル−１−ピロリ
ジニル）カルボニルメトキシ］−１−［４−（２−メチ
ルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ，１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８５． ５−（カルバモイルメチルアミノカルボニル
メトキシ）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ２８６． ５−（１，１−ジオキソチオモルホリノ）カ
ルボニルメトキシ−１−［４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８７． ７−クロロ−５−メチルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８８． ５−［（４−アセチル−１−ピペラジニル）
カルボニルメトキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾ
イルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２８９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−ニト
ロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９０． ５−［（４−ピリジル）メチルアミノカルボ
ニルメトキシ］−１−［４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９１． ５−［２−（メチルアミノ）アセチルアミ
ノ］−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ２９２． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−アミ
ノベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９３． ５−｛［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ
エチル）アミノ］カルボニルメトキシ｝−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９４． ５−ジメチルアミノ−１−［３−（２−ジエ
チルアミノエトキシ）−４−（２−メチルベンゾイルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９５． ５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（ジメチルアミノカ
ルボニルメチル）アミノ］−１−［４−（２−メチルベ
ンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９６． ２−［Ｎ−メチル−Ｎ−｛１−［４−（２−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン−５−イル｝
アミノ］酢酸・カリウム塩 ２９７． ５−｛Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（１−イミダ
ゾリル）アセチル］アミノ｝−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９８． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−ジメ
チルアミノベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ２９９． ５−［（２−アミノアセチル）アミノ］−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ３００． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−アセ
チルアミノベンゾイルアミノ ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０１． ５−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルア
ミノアセチルアミノ）−１−［４ −（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０２． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［４−
（２−クロロベンゾイルアミ ノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０３． ５−ジメチルアミノ−７−クロロ−１−
［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０４． ５−ジメチルアミノ−７−クロロ−１−［４
−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０５． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（フェニル
アセチルアミノ）ベンゾイル ］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０６． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−フェ
ニルプロピオニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３０７． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−｛４−
［（Ｎ−エチルアニリノ）ア セチルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３０８． ５−ジメチルアミノ−７−クロロ−１−｛４
−［（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３０９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（２−プロ
モベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１０． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−Ｈベンゾアゼピ
ン ３１１． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［４−（２−クロロベンゾ イルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３１２． ５−ヒドロキシ−１−｛４−［２−（４−イ
ソプロピルアミノブトキシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾ
イル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３１３． ５−ジメチルアミノカルボニルメトキシ−１
−｛４−［（Ｎ−エチルアニリノ）アセチルアミノ］ベ
ンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベ
ンゾアゼピン ３１４． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）−１
−［２−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）
ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−
ベンゾアゼピン ３１５． ５−ジメチルアミノ−１−｛４−［（２−ク
ロロアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１６． ５−ジメチルアミノ−１−｛４−［（２−メ
チルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１７． ５−ジメチルアミノ−１−｛４−［（Ｎ−メ
チル−２−メチルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３１８． ５−メチルアミノ−９−クロロ−１−［４−
メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３１９． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（フェノキ
シアセチルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テ
トラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３２０， ６−メチルアミノ−１−［４−（２−メチル
ベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４，
５，６−ヘキサヒドロベンゾアゾシン ３２１． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［３−
メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３２２． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［３−メトキシ−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３２３． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［３−
メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３２４． ５，７−ジメチルアミノ−１−［２−クロロ
−４−（２−メチルベンゾイルアミソ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３２５． ５−ジメチルアミノ−１−［３−カルバモイ
ルメトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３２６． １−｛４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル
−４−ピペリジニルカルボニル）アミノ］ベンゾイル｝
−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピ
ン ３２７． １−［４−（４−ヒドロキシメチルベンゾイ
ルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒド
ロキノリン ３２８． １−［４−（３−アセチルオキシベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ
キノリン ３２９． １−［４−（３−メチルチオベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ３３０． １−［４−（３−ホルミルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ３３１． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（３−エト
キシカルボニルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３２． １−｛４−［２−（４−ベンゾイルアミノブ
トキシ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３３． １−｛４−［４−｛６−［４−（１−ピペリ
ジニル）−１−ピペリジニル］ヘキシルオキシ｝ベンゾ
イルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３４． １−［４−（２−フロイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ３３５． １−｛４−［２−（２−アセチルアミノフェ
ノキシ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３６． １−［４−（２−エトキシカルボニルアセチ
ルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３７． １−［４−（４−ピペリジニルカルボニルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３８． １−［４−（１−ベンジルオキシカルボニル
−４−ピペリジニルカルボニルアミノ）ベンゾイル］−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３３９． １−［４−（１−アセチル−４−ピペリジニ
ルカルボニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４０． １−［４−（４−メチルアニリノカルボニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４１． ５−ジメチルアミノ−１−［４−（フェノキ
シカルボニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４２． １−（４−フェニルスルホニルアミノベンゾ
イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３４３． １−［４−（２，４，６−トリメチルフェニ
ルスルホニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−
テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４４． １−［４−（３−メチルフェニルスルホニル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４５． １−［４−（３−シクロヘキシルアミノカル
ボニルプロピオニルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４６． １−［４−（２−ベンジルアミノアセチルア
ミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４７． １−｛４−［２−（４−アセチルアミノメチ
ルアニリノ）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３４８． １−｛４−［３−（２−ジメチルアミノエチ
ル）アミノカルボニルプロピオニルアミノ］ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３４９． １−｛４−（２−［４−（１−ピペリジニ
ル）−１−ピペリジニル］アセチルアミノ）ベンゾイ
ル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３５０． １−｛４−［２−（４−エトキシカルボニル
−１−ピペリジニル）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−
２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３５１． １−｛４−［２−（４−メチル−１−ピペラ
ジニル）アセチルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，
５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３５２． ４−シクロヘキシル−１−［４−（２，３−
ジメチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピ
ン ３５３． ３−エトキシカルボニル−１−［４−（３，
５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ３５４． ３−カルボキシ−１−［４−（３，５−ジク
ロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，２，３，４
−テトラヒドロキノリン ３５５． ５−（１−ピロリル）−１−［４−（２−メ
チルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５
−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン ３５６． ３−ジメチルアミノカルボニル−１−［４−
（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−
１，２，３，４−テトラヒドロキノリン ３５７． ５−（Ｎ−メチル−Ｎ−オキシラニルメチ
ル）−１−［４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン ３５８． ５−メチルアミノ−７−メトキシ−１−［２
−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾ
イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
アゼピン ３５９． ５−メチルアミノ−７−クロロ−１−［２−
メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６０． ５−シクロプロピルアミノ−７−クロロ−１
−［２−メトキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１
Ｈ−ベンゾアゼピン ３６１． ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−［２−メ
トキシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６２． ４−メチルアミノ−６−クロロ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ３６３． ３−メチル−４−メチルアミノ−６−クロロ
−１−［２−クロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミ
ノ）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノ
リン ３６４． ３−メチル−４−メチルアミノ−１−［４−
（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−１，
２，３，４−テトラヒドロキノリン ３６５． ５−ヒドロキシ−７−フルオロ−１−［２−
クロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６６． ５−ヒドロキシ−７−クロロ−１−［２−メ
チル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン ３６７． ５−（２−アミノアセチルオキシ）−７−ク
ロロ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイル
アミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ
−１Ｈ−ベンゾアゼピン・塩酸塩 ３６８． ３−メチル−４−ヒドロキシ−１−［２−ク
ロロ−４−（２−クロロベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル］−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン
【０６１２】
【表２６５】
【０６１３】
【表２６６】 試験２）Ｖ２リセプター バインディング アッセイ
（Ｖ２ｒｅｃｅｐｔｅｒｂｉｎｄｉｎｇ ａｓｓａｙ）
Ｏ．ＨＥＣＨＴＥＲの方法［Ｊ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．，
２５３，３２１１（１９７８）］に準じて調製したラッ
ト腎臓の膜標本を用いて、［３Ｈ］−Ａｒｇ−バソプレ
シン（ｖａｓｏｐｒｅｓｓｉｎ）の１０００００ｄｐｍ
（４×１０−１ ０Ｍ）膜標本０．６ｍｇ試験薬（１０
−１０〜１０−５Ｍ）を、５ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ
ＥＤＴＡ及び０．１％ＢＳＡを含む１００ｍＭトリス
−塩酸緩衝液（ｐＨ＝８．０）の総量２５０μｌ中で３
時間、４℃でインキュベーションした。その後、ガラス
フィルター（ＧＦ／Ｆ）を用いて、バソプレシンと結合
した膜標本を分離するために濾過を行ない２回緩衝液５
ｍｌにて洗浄した。このガラスフィルターを取出し、液
体シンチレーション用カクテルと混合し、液体シンチレ
ーションカウンターにて膜と結合した［３Ｈ］−バソプ
レシン量を測定し、阻害率を次式により算出した。
（Ｖ２ｒｅｃｅｐｔｅｒｂｉｎｄｉｎｇ ａｓｓａｙ）
Ｏ．ＨＥＣＨＴＥＲの方法［Ｊ．Ｂｉｏ．Ｃｈｅｍ．，
２５３，３２１１（１９７８）］に準じて調製したラッ
ト腎臓の膜標本を用いて、［３Ｈ］−Ａｒｇ−バソプレ
シン（ｖａｓｏｐｒｅｓｓｉｎ）の１０００００ｄｐｍ
（４×１０−１ ０Ｍ）膜標本０．６ｍｇ試験薬（１０
−１０〜１０−５Ｍ）を、５ｍＭ ＭｇＣｌ２、１ｍＭ
ＥＤＴＡ及び０．１％ＢＳＡを含む１００ｍＭトリス
−塩酸緩衝液（ｐＨ＝８．０）の総量２５０μｌ中で３
時間、４℃でインキュベーションした。その後、ガラス
フィルター（ＧＦ／Ｆ）を用いて、バソプレシンと結合
した膜標本を分離するために濾過を行ない２回緩衝液５
ｍｌにて洗浄した。このガラスフィルターを取出し、液
体シンチレーション用カクテルと混合し、液体シンチレ
ーションカウンターにて膜と結合した［３Ｈ］−バソプ
レシン量を測定し、阻害率を次式により算出した。
【０６１４】 阻害率（％）＝１００−［（Ｃ１−Ｂ１）／（Ｃ０−Ｂ１）］×１００ Ｃ１；既知量の供試薬剤と［３Ｈ］−バソプレシンとの
共存下での［３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 Ｃ０；供試薬剤を除いた時の［３Ｈ］−バソプレシンの
膜に対する結合量 Ｂ１；過剰のバソプレシン（１０−６Ｍ）存在下での［
３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試薬剤の濃度
を求め、これをＩＣ５０値とした。結果を下記表２６７
〜表２７３に示す。
共存下での［３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 Ｃ０；供試薬剤を除いた時の［３Ｈ］−バソプレシンの
膜に対する結合量 Ｂ１；過剰のバソプレシン（１０−６Ｍ）存在下での［
３Ｈ］−バソプレシンの膜に対する結合量 上記で算出された阻害率が５０％となる供試薬剤の濃度
を求め、これをＩＣ５０値とした。結果を下記表２６７
〜表２７３に示す。
【０６１５】
【表２６７】
【０６１６】
【表２６８】
【０６１７】
【表２６９】
【０６１８】
【表２７０】
【０６１９】
【表２７１】
【０６２０】
【表２７２】
【０６２１】
【表２７３】 試験３）抗−抗利尿作用（内因性ＡＤＨに対する作用） 無処置、無拘束下のラット（ＳＤ系、雄、体重３００〜
３５０ｇ）に、供試化合物及び溶媒（ジメチルホルムア
ミド）を尾静脈より投与し、２時間の間に自発的に排出
された尿を代謝ゲージにて集めた。この間、水及び餌は
自由に摂取させた。
３５０ｇ）に、供試化合物及び溶媒（ジメチルホルムア
ミド）を尾静脈より投与し、２時間の間に自発的に排出
された尿を代謝ゲージにて集めた。この間、水及び餌は
自由に摂取させた。
【０６２２】コントロールラット（溶媒群）の尿量を１
００％とし、３倍尿量を増やすために必要な供試化合物
の投与量をＥＤ３として求めた。結果を下記表２７４に
示す。
００％とし、３倍尿量を増やすために必要な供試化合物
の投与量をＥＤ３として求めた。結果を下記表２７４に
示す。
【０６２３】
【表２７４】 １）：溶媒としては、ジメチルホルムアミドを用いず、
生理食塩水を用いた。
生理食塩水を用いた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/535 ＡＤＤ Ａ６１Ｋ 31/535 ＡＤＤ 31/54 ＡＢＮ 31/54 ＡＢＮ 31/55 ＡＣＢ 31/55 ＡＣＢ ＡＣＸ ＡＣＸ Ｃ０７Ｄ 215/14 Ｃ０７Ｄ 215/14 215/42 215/42 215/48 215/48 223/16 223/16 Ａ 225/06 225/06 241/42 241/42 243/12 243/12 243/14 243/14 245/06 245/06 265/36 265/36 267/14 267/14 279/16 279/16 281/02 281/02 281/10 281/10 Ｚ 401/12 401/12 403/12 403/12 405/12 405/12 409/12 409/12 417/12 417/12 491/10 491/10 498/14 498/14 (72)発明者 中矢 賢治 徳島県徳島市川内町上別宮北48 (72)発明者 小松 一 徳島県板野郡北島町中村字本須42−３ (72)発明者 田中 理紀 徳島県徳島市川内町加賀須野463−10 (72)発明者 高良 真也 長崎県諌早市城見町16−19 (72)発明者 富永 道明 徳島県板野郡上板町高磯310−６ (72)発明者 薮内 洋一 徳島県徳島市川内町大松900−25 (56)参考文献 特開 平４−154765（ＪＰ，Ａ) 特表 平５−504967（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/395 - 31/55 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (2)
- 【請求項１】一般式 【化１】 〔式中Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル
基、置換基として低級アルキル基を有することのあるア
ミノ基又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ２は水素原子、
ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコ
キシ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルキル基を有
することのあるアミノ基、カルバモイル置換低級アルコ
キシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあ
るアミノ置換低級アルコキシ基又はフェニル環上に置換
基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイルオ
キシ基を示す。Ｒ３は基−ＮＲ４Ｒ５又は基−ＣＯＮＲ
１１Ｒ１２を示す。Ｒ４は水素原子、フェニル環上に置
換基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイル
基又は低級アルキル基を示す。Ｒ５は基 【化２】 〔Ｒ１６はハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子又
は水酸基を有することのある低級アルキル基、水酸基、
低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、低級ア
ルキルチオ基、低級アルカノイル基、カルボキシ基、低
級アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、低級
アルキル基又は低級アルカノイル基を有することのある
アミノ基、フェニル基、シクロアルキル基、低級アルカ
ノイルオキシ置換低級アルコキシ基、カルボキシ置換低
級アルコキシ基、ハロゲン置換低級アルコキシ基、カル
バモイル置換低級アルコキシ基、水酸基置換低級アルコ
キシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ
基、フタルイミド置換低級アルコキシ基、置換基として
低級アルキル基を有するアミノカルボニル低級アルコキ
シ基又は基−Ｏ−Ａ−ＮＲ６Ｒ７（Ａは低級アルキレン
基、Ｒ６及びＲ７は同一又は異なって水素原子、置換基
として水酸基を有することのある低級アルキル基、低級
アルカノイル基又はベンゾイル基を示す。Ｒ６及びＲ７
は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を
介し又は介することなく５又は６員環の飽和の複素環を
形成してもよい。該複素環には置換基としてピペリジニ
ル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基が置換し
ていてもよい）を示す。ｍは０〜３の整数を示す〕、フ
ェニル低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル
基、フェニル低級アルカノイル基、シクロアルキル低級
アルカノイル基、シクロアルキルカルボニル基、トリサ
イクロ〔３．３．１．１〕デカニルカルボニル基、ナフ
チルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、フロイル
基、テノイル基、フェニル環上に置換基として低級アル
キル基、低級アルコキシ基及び置換基として低級アルカ
ノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれ
た基を１〜３個有することのあるフェノキシ低級アルカ
ノイル基、フタルイミド置換低級アルカノイル基、低級
アルコキシカルボニル低級アルカノイル基、カルボキシ
低級アルカノイル基、ナフチルオキシ低級アルカノイル
基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、基 【化３】 （Ｒ８は水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アル
コキシカルボニル基、カルバモイル低級アルキル基、置
換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低
級アルカノイル基又は低級アルカノイル基を示す）、フ
ェニル環上に置換基として低級アルキル基を有すること
のあるアニリノカルボニル基、フェノキシカルボニル
基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級
アルキル基なる群より選ばれた基を有することのあるフ
ェニルスルホニル基、キノリルスルホニル基又は基−Ｃ
ＯＢ−（ＣＯ）ｎ−ＮＲ９Ｒ１０（Ｂは低級アルキレン
基、ｎは０又は１の整数を示す。Ｒ９及びＲ１０は同一
又は異なって水素原子、置換基として水酸基を有するこ
とのある低級アルキル基、シクロアルキル基、フェニル
低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルケニル
基、フェノキシ低級アルキル基、フェニル環上に置換基
として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ低
級アルキル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基及び
ハロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有するこ
とのあるフェニル基、フタルイミド置換低級アルキル
基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあ
るアミノ低級アルキル基、低級アルキニル基又は置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級ア
ルキル基を示す。またＲ９及びＲ１０は結合する窒素原
子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介するこ
となく５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該
複数環には置換基として低級アルキル基、低級アルコキ
シカルボニル基及びピペリジニル基なる群から選ばれた
基が置換していてもよい）を示す。Ｒ１１は水素原子又
は低級アルキル基を示す。Ｒ１２はシクロアルキル基又
はフェニル環上に低級アルコキシ基、低級アルキル基及
びハロゲン原子なる群より選ばれた基を１〜３個有する
ことのあるフェニル基を示す。Ｗは基−（ＣＨ２）ｐ−
（ｐは３〜５の整数）又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）
ｑ−（ｑは１〜３の整数）を示す。該基−（ＣＨ２）ｐ
−及び基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｑ−中の炭素原子が
酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又
は基−ＮＲ１３−（Ｒ１３は水素原子、シクロアルキル
基又は低級アルキル基を示す。）に置き代ってもよい。
また該基−（ＣＨ２）ｐ−又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ
２）ｑ−中には置換基として水酸基を有することのある
低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボ
キシ基、水酸基、オキソ基、置換基としてハロゲン原子
を有することのある低級アルカノイルオキシ基、置換基
として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群よ
り選ばれた基を有することのあるアミノ低級アルキル
基、低級アルカノイルオキシ置換低級アルキル基、低級
アルキルスルホニルオキシ低級アルキル基、アジド低級
アルキル基、基−ＯＣＨ２−、置換基として低級アルキ
ル基を有することのあるアミノカルボニルオキシ基、低
級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級ア
ルコキシ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボ
ニル低級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基及
び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有するこ
とのあるアミノ低級アルコキシ基、フタルイミド置換低
級アルコキシ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルカノイ
ルオキシイミノ基、低級アルキリデン基、ハロゲン原
子、アジド基、スルホオキシイミノ基、基 【化４】 （Ｒ１７は水素原子又は低級アルキル基を示す）、ヒド
ラジノ基、ピロリル基、置換基として低級アルキル基を
有することのあるアミノ低級アルカノイルオキシ基、基
−Ｏ−Ａ−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（Ａは前記に同じ。Ｒ
１８及びＲ１９は、同一又は異なって、水素原子、低級
アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル基、水酸基
置換低級アルキル基又はピリジル低級アルキル基を示
す。またこのＲ１８及びＲ１９は之等が結合する窒素原
子と共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又
は介することなく５〜６員環の飽和の複素環を形成して
もよい。該複素環上にはオキソ基、低級アルキル基、低
級アルカノイル基又はカルバモイル基が置換していても
よい）及び基−（ＣＯ）ｎＮＲ１４Ｒ１５（ｎは前記に
同じ。Ｒ１４及びＲ１５は同一又は異なって水素原子、
低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルカノイル
基、シクロアルキル基、オキシラニル置換低級アルキル
基、置換基として低級アルコキシ基、水酸基及び置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる
群から選ばれた基を１〜２個有する低級アルキル基、フ
ェニル低級アルキル基、ピリジル低級アルキル基、低級
アルキルスルホニル基、ベンゾイル基、低級アルコキシ
カルボニル基、アニリノカルボニル基、置換基として低
級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基、
シアノ置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル
置換低級アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル
基、カルボキシ置換低級アルキル基、テトラヒドロピラ
ニルオキシ置換低級アルキル基、低級アルカノイルオキ
シ置換低級アルキル基、ピペリジン環上に置換基として
フェニル低級アルキル基を有することのあるピペリジニ
ル基、ハロゲン置換低級アルカノイル基、イミダゾリル
置換低級アルカノイル基、置換基として低級アルキル基
及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基
を有することのあるアミノ低級アルカノイル基、置換基
として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボ
ニル低級アルキル基又はフェニル低級アルコキシカルボ
ニル基を示す。またＲ１４及びＲ１５は結合する窒素原
子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介するこ
となく５〜６員環の飽和の複素環を形成してもよい。該
複素環には置換基として低級アルキル基、フェニル低級
アルキル基又は低級アルカノイル基が置換していてもよ
い）なる群から選ばれて基を１〜３個置換していてもよ
い。〕で表わされるベンゾヘテロ環化合物及びその塩を
有効成分として含有するバソプレシン拮抗剤。 - 【請求項２】 ベンゾヘテロ環化合物が５−ジメチルア
ミノ−１−〔４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベン
ゾイル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベン
ゾアゼピン、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−〔２−
メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−〔２−メト
キシ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン、７−フルオロ−５−ヒドロキシ−１−〔２−ク
ロロ−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイ
ル〕−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾア
ゼピン又は７−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−５−
ヒドロキシ−１−〔２−クロロ−４−（２−メチルベン
ゾイルアミノ）ベンゾイル〕−２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピンである請求項１に記載の
バソプレシン拮抗剤。
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3182066A JP2905909B2 (ja) | 1991-04-19 | 1991-04-19 | バソプレシン拮抗剤 |
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| US08/076,804 US5559230A (en) | 1989-10-20 | 1993-06-10 | Benzoheterocyclic compounds |
| US08/474,544 US5753677A (en) | 1989-10-20 | 1995-06-07 | Benzoheterocyclic compounds |
| US08/893,925 US5985869A (en) | 1989-10-20 | 1997-07-15 | Benzoheterocyclic compounds |
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|---|---|---|---|
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