JP2009502830A5 - - Google Patents
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Description
(C6−C10)アリール及び(C5−C10)ヘテロシクリル基は、非置換又は特に明記しない限り、ハロゲン、CF3、NO2、N3、CN、C(O)−(C1−C6)アルキル、C(O)−(C6−C10)アリール、COOH、COO(C1−C6)アルキル、CONH2、CONH(C1−C6)アルキル、CON[(C1−C6)アルキル]2、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−OH、(C1−C6)アルキレン−NH2、(C1−C6)アルキレン−NH(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−N[(C1−C6)アルキル]2、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、O−(C1−C6)アルキル、O−C(O)−(C1−C6)アルキル、O−C(O)−(C6−C10)アリール、O−C(O)−(C5−C10)ヘテロシクリル、PO3H2、SO3H、SO2−NH2、SO2NH(C1−C6)アルキル、SO2N[(C1−C6)アルキル]2、S−(C1−C6)アルキル; S−(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、S−(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、SO−(C1−C6)アルキル、SO−(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、SO−(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、SO2−(C1−C6)アルキル、SO2−(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、SO2−(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、SO2−NH(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、SO2−NH(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、SO2−N[(C1−C6)アルキル][(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール]、SO2−N[(C1−C6)アルキル][(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル]、SO2−N[(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール]2、SO2−N[(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル]2、C(NH)(NH2)、NH2、NH−(C1−C6)アルキル、N[(C1−C6)アルキル]2、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)O−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−(C6−C10)アリール、NH−C(O)−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH−C(O)O−(C6−C10)アリール、NH−C(O)O−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH−C(O)−NH−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−NH−(C6−C10)アリール、NH−C(O)−NH−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−(C6−C10)アリール、NH−SO2−(C5−C10)ヘテロシクリル、N(C1−C6)アルキル−C(O)−(C1−C6)アルキル、N(C1−C6)アルキル−C(O)O−(C1−C6)アルキル、N(C1−C6)アルキル−C(O)−(C6−C10)アリール、N(C1−C6)アルキル−C(O)−ヘテロシクリル、N(C1−C6)アルキル−C(O)O−(C6−C10)アリール、N(C1−C6)アルキル−C(O)O−(C5−C10)ヘテロシクリル、N(C1−C6)アルキル−C(O)−NH−(C1−C6)アルキル]、N(C1−C6)アルキル−C(O)−NH−(C6−C10)アリール、N(C1−C6)アルキル−C(O)−NH−(C5−C10)ヘテロシクリル、N[(C1−C6)アルキル]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]2、N[(C1−C6)アルキル]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]−(C6−C10)アリール、N[(C1−C6)アルキル]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]−(C5−C10)ヘテロシクリル、N[(C1−C6)アルキル]−C(O)−N[(C6−C10)アリール]2、N[(C1−C6)アルキル]−C(O)−N[(C5−C10)ヘテロシクリル]2、N[(C6−C10)アリール]−C(O)−(C1−C6)アルキル、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−(C1−C6)アルキル、N[(C6−C10)アリール]−C(O)O−(C1−C6)アルキル、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)O−(C1−C6)アルキル、N(アリール)−C(O)−(C6−C10)アリール、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−(C6−C10)アリール、N[(C6−C10)アリール]−C(O)O−(C6−C10)アリール、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)O−(C6−C10)アリール、N[(C6−C10)アリール]−C(O)−NH−(C1−C6)アルキル、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−NH−(C1−C6)アルキル、N(アリール)−C(O)−NH−(C6−C10)アリール、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−NH−(C6−C10)アリール、N[(C6−C10)アリール]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]2、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]2、N[(C6−C10)アリール]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]−(C6−C10)アリール、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−N[(C1−C6)アルキル]−(C6−C10)アリール、N[(C6−C10)アリール]−C(O)−N[(C6−C10)アリール]2、N[(C5−C10)ヘテロシクリル]−C(O)−N[(C6−C10)アリール]2、(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、O−(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、O−(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルから独立して選ばれる適切な基によって1回若しくはそれ以上置換されており、
ここにおいて(C6−C10)アリール又は(C5−C10)ヘテロシクリルは、ハロゲン、OH、NO2、CN、O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル、NH2、NH(C1−C6)アルキル、N[(C1−C6)アルキル]2、SO2CH3、COOH、C(O)O−(C1−C6)アルキル、CONH2、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−(C6−C10)アリール、O− (C1−C6)アルキレン(C6−C10)アリールによって1〜3回置換されていてもよく;又はここにおいて(C6−C10)アリールは、O−(C1−C4)アルキレン−O基によって隣接して置換されており、それによって酸素原子が結合している炭素原子と一緒になって5〜8員環が形成される。(C6−C10)アリール及び(C5−C10)ヘテロシクリル基のアリール又はヘテロシクリル置換基は、アリール又はヘテロシクリルを含む基によってさらに置換されることはできない。
ここにおいて(C6−C10)アリール又は(C5−C10)ヘテロシクリルは、ハロゲン、OH、NO2、CN、O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル、NH2、NH(C1−C6)アルキル、N[(C1−C6)アルキル]2、SO2CH3、COOH、C(O)O−(C1−C6)アルキル、CONH2、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−(C6−C10)アリール、O− (C1−C6)アルキレン(C6−C10)アリールによって1〜3回置換されていてもよく;又はここにおいて(C6−C10)アリールは、O−(C1−C4)アルキレン−O基によって隣接して置換されており、それによって酸素原子が結合している炭素原子と一緒になって5〜8員環が形成される。(C6−C10)アリール及び(C5−C10)ヘテロシクリル基のアリール又はヘテロシクリル置換基は、アリール又はヘテロシクリルを含む基によってさらに置換されることはできない。
Claims (53)
- 式(I)
式中、R1はH、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C3−C8)シクロアルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C5−C10)ヘテロシクリル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C6−C10)アリール、C(O)−(C1−C6)アルキル、C(O)(C2−C6)アルケニル、C(O)−(C2−C6)アルキニル、C(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C3−C8)シクロアルキル、C(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C5−C10)ヘテロシクリル、又はC(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C6−C10)アリールであり、
R2はH、(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−O−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−O−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−NH2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−NH(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−N[(C1−C6)アルキル]2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−CH[R']2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)NH2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)NH−R'、又は[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)N[R']2であり;
R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、OH、O−R''、NH2、NHR''、NR''R''又はNH−C(O)−R''であり、
R4はH、ハロゲン、ヒドロキシ、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R6及びR6'は相互に独立してH、R'、(C1−C8)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、(C1−C6)アルキレン−CH[R']2、(C1−C6)アルキレン−C(O)−R'、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH−R'、又は(C1−C6)アルキレン−C(O)N[R']2であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C6)アルキル、O−[(C1−C6)アルキレン]0-1−R'、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−R'、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、SO2−NH2、SO2−NHR'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;
nは0、1、2、3又は4であり;そして
LはO又はO−(C1−C6)アルキレンであり;
ここにおいてR'は(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C6−C10)アリールであり;そして
R''は(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、又は(C1−C6)アルキレン−NRxRyであり;そして
ここにおいてRx及びRyは相互に独立して(C1−C6)アルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C6−C10)アリール、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C1−C4)アルキレン−NH(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキレン−N[(C1−C6)アルキル]2、(C1−C4)アルキレン−N[(C6−C10)アリール]2、又は(C1−C4)アルキレン−N[(C5−C10)ヘテロシクリル]2であり;
ここにおいて残基R4、R5、R7及びR8中、1つのアルキル若しくはアルキレン水素原子はOH、OCH3、COOH、COOCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CONH2、CONHCH3若しくはCON(CH3)2によって場合により置換されうるか、又はアルキル若しくはアルキレンは1回若しくはそれ以上ハロゲン化されていてもよく;そして
ここにおいて前記の(C6−C10)アリール及び(C5−C10)ヘテロシクリルは場合により置換されていてもよい。 - 式中、R6及びR6'は相互に独立してH、(C1−C6)アルキル、R'、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−C(O)−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−C(O)−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6及びR6'は相互に独立してH、(C1−C6)アルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキレン−(C3−C6)シクロアルキルであり、そしてR6'はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH、(C1−C6)アルキルであり、そしてR6'はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH、(C1−C6)アルキルであり、そしてR6'はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルであり、ここにおいてヘテロシクリルは非置換、若しくは(C1−C4)アルキル若しくはハロゲンによって置換されており、又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールであり、ここにおいてアリールは非置換若しくは、ハロゲン、(C1−C4)ア
ルキル、O−(C1−C4)アルキル若しくはSO2−(C1−C4)アルキルによって置換されている、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物。 - 式中、R6はH、(C1−C6)アルキルであり、そしてR6'はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキルである、請求項1〜8のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はHであり、そしてR6'はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキルである、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6及びR6'はHである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、R'、NH(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルである、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、R'、NH(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルである、請求項1〜12のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、NH(C6−C10)アリール又は(C1−C2)アルキレン(C6−C10)アリールである、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、フェニル又は(C5−C6)ヘテロアリールである、請求項1〜14のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルである、請求項1〜15のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH又はハロゲンである、請求項1〜16のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はHである、請求項1〜17のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)アルキレン−R'である、請求項1〜18のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)アルキレン−R'である、請求項1〜19のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C2)アルキレン(C6−C10)アリールである、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルである、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH又は(C1−C6)アルキルである、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はHである、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C6)
アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'又は(C1−C6)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキルである、請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物。 - 式中、R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)
アルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C5−C6)ヘテロアリール、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキレン−(C3−C6)シクロアルキルである、請求項1〜25のいずれか1項記載の化合物。 - 式中、R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル又は(C3−C6)シクロアルキルである、請求項1〜26のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7はH、ハロゲン、(C1−C4)アルキル又は(C3−C6)シクロアルキルであり、そしてR8はHである、請求項1〜27のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8はHである、請求項1〜28のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R9はハロゲン又は(C1−C4)アルキルである、請求項1〜29のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R9はCl、F、メチル又はエチルである、請求項1〜30のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、nは0、1、2又は3である、請求項1〜31のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、nは0又は1である、請求項1〜32のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、nは0である、請求項1〜29のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキレン−R'、O−R''又はNHR''である、請求項1〜34のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、(C1−C6)アルキル又はNHR''である、請求項1〜35のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、(C1−C4)アルキル、NH−(C5−C6)ヘテロシクリル又はNH−フェニルである、請求項1〜36のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、(C1−C4)アルキル、1つ若しくはそれ以上のN原子を含むNH−(C5−C6)ヘテロアリール又はNH−フェニルである、請求項1〜37のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はHである、請求項1〜38のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、Lはシクロヘキシル環の4−位に結合している、請求項1〜40のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、LはO−メチレン、O−エチレン又はOである、請求項1〜41のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、Lはシクロヘキシル環の4−位に結合したO−メチレン、O−エチレン又はOである、請求項1〜42のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、LはOである、請求項1〜43のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、OH、O−R''、NH2、又はNHR''であり;
R4はH、ハロゲン、ヒドロキシ、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)
アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R6及びR6'は相互に独立してH、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、(C1−C6)アルキレン−CH[R']2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH−R'、又は(C1−C6)アルキレン−C(O)N[R']2であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−R'、NH2、NH−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、SO2−NH2、SO2−NHR'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;
nは0、1、2であり;そして
LはO又はO−(C1−C3)アルキレンである;
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。 - 式中、R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C2)アルキレン−R'又はNHR''であり;
R4はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C2)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)
アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、又はC(O)N[(C1−C6)アルキル]2であり;
R6及びR6'は相互に独立してH、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、又は(C1−C3)アルキレン−R'であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C3)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C3)アルキレン−R'、NH−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、又はSO2−NH2であり;
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;
nは0又は1であり;そして
LはO又はO−メチレンである;
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。 - 式中、R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C2)アルキレン−R'又はNHR''であり;
R4はH、ハロゲン、CN、(C1−C4)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C2)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH−R'であり;
R6はH、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキルであり;
R6'はH、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、又は(C1−C3)アルキレン−R'であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C3)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C3)アルキレン−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、又はSO2−NH2であり;
R9はハロゲン又は(C1−C4)アルキルであり;
nは0であり、そして
LはOである;
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。 - 薬剤として使用するための請求項1〜48のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の化合物、及び/又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。
- 薬剤を製造するための請求項1〜48のいずれか1項記載の少なくとも1つの式(I)若しくは(I')の化合物、及び/又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の使用。
- Rho−キナーゼ及び/又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患を治療及び/又は予防する医薬を製造するための請求項1〜48のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の化合物、及び/又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の使用。
- 高血圧症、肺高血圧症、高眼圧症、網膜症、緑内障、末梢循環障害、末梢動脈閉塞性疾患(PAOD)、冠状動脈性心疾患、狭心症、心肥大、心不全、虚血性疾患、虚血性臓器不全(終末器官損傷)、肺線維症、肝線維症、肝不全、腎症、腎不全、腎線維症、腎臓の糸球体
硬化症、臓器肥大、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、成人呼吸促進症候群、血栓障害、脳卒中、脳血管攣縮、脳虚血、疼痛、神経変性、脊髄損傷、アルツハイマー病、早産、勃起障害、内分泌腺機能障害、動脈硬化症、前立腺肥大、糖尿病及び合併症糖尿病、代謝症候群、血管再狭窄、アテローム性動脈硬化症、炎症、自己免疫疾患、AIDS、骨障害、細菌による消化管の感染症、敗血症又は癌の発現及び進行を治療及び/又は予防する薬剤を製造するための請求項1〜48のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の少なくとも1つの化合物及び/又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の使用。 - 請求項1〜48のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の少なくとも1つの化合物、及び/又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の有効量、並びに生理学上許容しうる賦形剤及び担体、並びに必要に応じて、さらなる添加剤及び/又は他の活性成分を含む薬剤。
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