JP2010530881A5 - - Google Patents

Claims (27)

1. 次式による構造を有する化合物：
   

   

   
   （式中、
   Ｒ ^＊ は、Ｈであり；
   Ｒ ^３ は、Ｈ、又は置換若しくは非置換アミノアルキルであり；
   Ｒ ^ａ は、Ｈ又は−ＹＲ ^５ であり、
   ここで、
   Ｙは、Ｏ又はＳであり；
   Ｒ ^５ は、
   

   

   
   であり、式中、
   ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり；
   各Ｒ ^１０ 及び各Ｒ ^１１ は、独立して、Ｈ、置換若しくは非置換アルキル、ＯＨ、又はＮＨ _２ から選択され；
   Ｒ ^１２ は、Ｈ、Ｒ ^７ 、アミジノ、ＯＲ ^７ 、ＮＲ ^７ Ｒ ^８ 、ＳＲ ^７ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^７ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７ Ｒ ^８ 、−ＮＲ ^７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^８ 、−ＮＲ ^７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７ Ｒ ^８ 、又は−ＮＲ ^７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^８ から選択され；
   ここで、
   各Ｒ ^７ 及び各Ｒ ^８ は、独立して、Ｈ、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換ヘテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールから選択され；
   ただし、Ｒ ^ａ 及びＲ ^３ は、両方ともＨであり得ず；
   ただし、Ｒ ^３ がＨであるとき、Ｒ ^ａ は非置換ベンジルオキシでなく、Ｒ ^ａ は−ＯＣＨ _２ ＣＯＯＨでなく、Ｒ ^ａ は−ＯＣＨ _３ でなく、あるいはＲ ^ａ は−ＯＣＨ _２ ＣＨ _３ でない）
   又はその塩、水和物若しくは溶媒和物。
2. Ｒ ^３ は、−（ＣＲ ^２０ Ｒ ^２１ ） _ｎ ＮＲ ^２２ Ｒ ^２３ であり、
   ここで、
   ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり；
   各Ｒ ^２０ 及び各Ｒ ^２１ は、独立して、Ｈ、Ｒ ^２６ 、ＯＲ ^２６ 、ＮＲ ^２６ Ｒ ^２７ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^２７ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^２７ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^２６ Ｒ ^２７ から選択され；
   各Ｒ ^２２ 及び各Ｒ ^２３ は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^２８ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^２８ 、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^２８ Ｒ ^２９ から選択され、
   ここで、
   各Ｒ ^２６ 、各Ｒ ^２７ 、各Ｒ ^２８ 、及び各Ｒ ^２９ は、独立して、Ｈ、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換ヘテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
3. ｎは、１、２、３、４、又は５から選択される整数である、請求項２に記載の化合物。
4. ｎは、１である、請求項３に記載の化合物。
5. Ｒ ^３ は、−ＣＨ _２ ＮＨ _２ である、請求項２に記載の化合物。
6. 次式による構造を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物
   

   

   
   （式中、Ｃ ^＊ は炭素原子であり、ただし、Ｒ ^３ がＨでない場合、Ｃ ^＊ は（Ｓ）配置を有する立体中心である）。
7. Ｒ ^３ は−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり、Ｃ ^＊ 立体中心は（Ｓ）配置である、請求項６に記載の化合物。
8. 各Ｒ ^１０ 及び各Ｒ ^１１ は、独立して、Ｈ、ＯＨ、又はＮＨ _２ から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
9. 各Ｒ ^１０ 及び各Ｒ ^１１ は、独立して、Ｈ、ヒドロキシアルキル、又はＮＨ _２ から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
10. Ｒ ^１２ は、アミジノ、ＯＲ ^７ 、ＮＲ ^７ Ｒ ^８ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^７ 、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７ Ｒ ^８ から選択され、ここで、
    各Ｒ ^７ 及び各Ｒ ^８ は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ^９ 、置換若しくは非置換Ｃ _１ −Ｃ _４ アルキル、置換若しくは非置換ヘテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールから選択され、ここで、
    Ｒ ^９ は、置換若しくは非置換Ｃ _１ −Ｃ _４ アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
11. Ｒ ^１２ は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ _２ 、−ＣＨ _３ 、−ＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−ＣＨ _２ ＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、４−（メトキシ）フェニル、ベンジル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２ ＣＨ _２ ＯＨ、又は−Ｃ（ＮＨ _２ ）（ＮＨ）から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
12. Ｒ ^３ は、Ｈ又は−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり、
    Ｒ ^ａ は、Ｈ、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨ _２ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＯＨ、−ＯＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨＳ（Ｏ） _２ ＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＯＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _４ ＯＨ、−ＯＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _４ ＮＨ _２ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _２ ＮＨ _２ 、−ＯＣＨ _２ ＣＨ _２ ＣＨ（ＮＨ _２ ）ＣＨ _２ ＯＨ、−ＯＣＨ _２ Ｐｈ（４−メトキシ）、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _４ ＯＣＨ _２ Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ Ｐｈ、−ＯＣＨ _２ Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ _２ ） _２ ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _３ 、−Ｏ（ＣＨ _２ ） _３ Ｃ（ＮＨ _２ ）（ＮＨ）、−ＯＣＨ _２ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、又は−ＯＣＨ _２ ＣＨ（ＣＨ _２ ＯＨ）（ＣＨ _２ ）ＯＨから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
13. Ｒ ^３ は、Ｈ又は−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり、
    Ｒ ^１２ は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ _２ 、−ＣＨ _３ 、−ＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−ＣＨ _２ ＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２ ＣＨ _３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、４−（メトキシ）フェニル、ベンジル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２ ＣＨ _２ ＯＨ、又は−Ｃ（ＮＨ _２ ）（ＮＨ）から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
14. 

    
    
    である構造を有する（式中、Ｒ ^＊ はＨである）、請求項１に記載の化合物。
15. 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物である第１の治療活性剤（ここで、前記塩は、その薬学的に許容される塩である）とともに、少なくとも１つの他の治療活性剤を含有する、組み合わせ。
16. ａ）請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物（ここで、前記塩は、その薬学的に許容される塩である）；及び
    ｂ）薬学的に許容される賦形剤
    を含有する、医薬製剤。
17. 

    
    である化合物又はその塩、水和物若しくは溶媒和物。
18. 前記塩は、薬学的に許容される塩である、請求項１７に記載の化合物。
19. 

    
    である、請求項１７に記載の化合物。
20. ａ）
    

    

    
    又はその塩、水和物若しくは溶媒和物を含み、前記化合物の（Ｒ）鏡像異性体を実質的に含まない、組成物。
21. 

    
    である第１の治療活性剤、又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物とともに、少なくとも１つの他の治療活性剤を含有する、組み合わせ。
22. ａ）
    

    

    
    又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物；及び
    ｂ）薬学的に許容される賦形剤
    を含有する、医薬製剤。
23. 有効量の請求項１〜１４及び１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物を含有する、微生物を殺滅する及び／又は微生物の増殖を防止するための医薬組成物。
24. 前記微生物は、細菌である、請求項２３に記載の医薬組成物。
25. 有効量の請求項１〜１４及び１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物を含有する、哺乳動物における微生物感染症を治療及び／又は防止するための医薬組成物。
26. 前記微生物感染症は、細菌感染症である、請求項２５に記載の医薬組成物。
27. 前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２５又２６に記載の医薬組成物。