JP2013541514A5 - - Google Patents

Claims (49)

1. 

   
   または
   

   

   
   または
   

   

   
   （式中、Ｒ^３は、置換もしくは非置換ニトロアルキルまたは置換もしくは非置換アミノアルキルであり、
   Ｒ^４は、ハロゲン、非置換アルキル、非置換アルコキシ、および非置換フェニルからなる群から選択され、
   Ｙは、ＯまたはＳであり、
   Ｒ^５は、置換もしくは非置換アルキルおよび置換もしくは非置換ヘテロアルキルからなる群から選択される）
   である構造を有する化合物
   またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
2. 

   
   または
   

   

   
   または
   

   

   
   （式中、Ｃ＊は、（Ｒ）または（Ｓ）の立体配置を有する炭素原子立体中心である）
   である構造を有する、請求項１記載の化合物。
3. 

   
   （式中、Ｃ＊は、（Ｒ）または（Ｓ）の立体配置を有する炭素原子立体中心である）
   である構造を有する、請求項１記載の化合物。
4. Ｃ＊立体中心が（Ｓ）立体配置である、請求項２記載の化合物。
5. Ｒ ^３ が置換または非置換アミノアルキルである、請求項１記載の化合物。
6. Ｒ^３が−ＣＨ_２ＮＨ_２である、請求項１記載の化合物。
7. Ｒ^４が、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
8. ＹがＯである、請求項１記載の化合物。
9. Ｒ^５が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、およびｓｅｃ−ブチルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
10. Ｒ ^５ がメチルまたはエチルである、請求項１記載の化合物。
11. Ｒ^３が−ＣＨ_２ＮＨ_２であり、Ｒ^４がハロゲンである、請求項１記載の化合物。
12. Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり、Ｒ ^５ がメチルまたはエチルである、請求項２記載の化合物。
13. Ｒ^３が−ＣＨ_２ＮＨ_２であり、Ｒ^４が塩素であり、ＹがＯであり、Ｒ^５が置換もしくは非置換アルキルである、請求項１記載の化合物。
14. Ｒ ^４ が塩素または臭素である、請求項１記載の化合物。
15. Ｒ ^４ が塩素である、請求項１記載の化合物。
16. Ｒ ^４ が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、およびｓｅｃ−ブチルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
17. Ｒ ^４ が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、およびｓｅｃ−ブトキシからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
18. Ｒ ^４ がメトキシまたはエトキシである、請求項１記載の化合物。
19. ＹがＯである、請求項１記載の化合物。
20. Ｒ ^５ が非置換アルキルである、請求項１記載の化合物。
21. Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がイソプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _４ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _５ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _６ アルキルである、請求項２記載の化合物。
22. Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がプロピルである、請求項２記載の化合物。
23. Ｒ ^４ がハロゲンであり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルである、請求項２記載の化合物。
24. Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルであるか、または
    Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がイソプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がイソプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がイソプロピルであるか、または
    Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _４ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _４ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _４ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _５ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _５ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _５ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _６ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _６ アルキルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ が非置換Ｃ _６ アルキルである、請求項２記載の化合物。
25. Ｒ ^４ がフッ素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ が塩素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルであるか、または
    Ｒ ^４ が臭素であり；Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルである、請求項２記載の化合物。
26. Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；Ｒ ^４ が塩素であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルである、請求項２記載の化合物。
27. Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；Ｒ ^４ が臭素であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がメチルである、請求項２記載の化合物。
28. Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；Ｒ ^４ が塩素であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルである、請求項２記載の化合物。
29. Ｒ ^３ が−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；Ｒ ^４ が臭素であり；ＹがＯであり；Ｒ ^５ がエチルである、請求項２記載の化合物。
30. 

    
    である構造を有する化合物またはその薬剤的に許容される塩。
31. 

    
    である構造を有する化合物またはその薬剤的に許容される塩。
32. 組成物であって、
    ａ）請求項２記載の化合物の第１立体異性体と、
    ｂ）第１立体異性体の少なくとも１つのさらなる立体異性体と
    を含み、
    前記第１立体異性体が、前記少なくとも１つのさらなる立体異性体に対して少なくとも８０％エナンチオマー過剰で存在する、組成物。
33. 化合物が
    

    

    
    （式中、
    Ｒ ^３ は−ＣＨ _２ ＮＨ _２ であり；
    Ｒ ^４ は臭素であり；
    ＹはＯであり；
    Ｒ ^５ はメチルであり；
    Ｃ＊は（Ｓ）の立体配置を有する炭素原子立体中心である）
    の構造を有する化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項３２記載の組成物。
34. 請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩を、少なくとも１つの他の治療活性剤と共に含む組み合わせ。
35. 治療活性剤が抗結核剤である、請求項３４に記載の組み合わせ。
36. ａ）請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と、
    ｂ）薬剤的に許容される賦形剤と、
    を含む、医薬製剤。
37. ａ）請求項３０記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と、
    ｂ）薬剤的に許容される賦形剤と、
    を含む、医薬製剤。
38. ａ）請求項３１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と、
    ｂ）薬剤的に許容される賦形剤と、
    を含む、医薬製剤。
39. 酵素を阻害する方法であって、酵素を請求項１記載の化合物と接触させ、それによって酵素を阻害することを含む、方法。
40. 酵素がロイシルｔＲＮＡシンセターゼである、請求項３９に記載の方法。
41. 微生物を殺滅および／または微生物の成長を防止する方法であって、
    前記微生物を有効量の請求項１記載の化合物と接触させ、それによって、微生物を殺滅および／または微生物の成長を防止すること
    を含む、方法。
42. 微生物がマイコバクテリウム種である、請求項４１に記載の方法。
43. 微生物がマイコバクテリウム・ツベルクローシスである、請求項４１に記載の方法。
44. 動物における疾患を治療および／または防止する方法であって、
    治療有効量の請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩を前記動物に投与し、それによって前記疾患を治療および／または防止すること
    を含む、方法。
45. 前記疾患が結核である、請求項４４記載の方法。
46. 動物がヒトである、請求項４４記載の方法。
47. 化合物が
    

    

    
    またはその薬剤的に許容される塩である、請求項４４に記載の方法。
48. ｔ−ＲＮＡシンセターゼの編集ドメインを阻害する方法であって、
    前記シンセターゼを有効量の請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と接触させ、それによって前記シンセターゼを阻害することを含む、方法。
49. 請求項１記載の化合物または請求項３４記載の組み合わせまたはその薬剤的に許容される塩の、細菌感染症の治療および／または予防のための薬物の製造における使用。