JPWO2020123827A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 下記の式（Ｉ）：
［式中、
Ｒ１は、水素、シアノ、置換または非置換のＣ１－６アルキル、または、置換または非置換のＣ３－６シクロアルキルからなる群から選択され、該置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、およびＣ１－６アルコキシからなる群から選択され、；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、または、置換または非置換のＣ１－６アルキルからなる群から選択され、該置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、および、Ｃ１－６アルコキシからなる群から選択され；
環Ａは、置換または非置換の飽和または不飽和のＣ５－１０脂肪族環、または、置換または非置換のＣ５－１０芳香族環であり、該置換基は、水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ、－ＯＣＦ３、－ＮＨ２、－ＮＨＣ１－４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－４アルキル）２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＯＮＨＣ１－４アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－４アルキル）２、－ＮＨＣＯＣ１－４アルキル、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、または、Ｃ３－６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の基であり、そして、２つの置換基が含まれる場合、その２つの置換基は、それらが結合する炭素と一緒になって環構造を形成してもよく；および、
ハロゲン原子は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒからなる群から選択される。］
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 下記の式（ＩＩ）：
［式中、
Ｒ１からＲ３は、請求項１で定義されたとおりであり；
Ｌは、存在しないか、または、－ＣＨ２－、および－ＣＨ２ＣＨ２－からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ、－ＯＣＦ３、－ＮＨ２、－ＮＨＣ１－４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－４アルキル）２、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、またはＣ３－６シクロアルキルからなる群から選択され；
ｎは、１～４の範囲の整数であり；
ｍは、１～４の範囲の整数であり；
Ｌが存在しない場合、該環は、２つ以上の置換基Ｒ４を有していてもよく；および、
ハロゲン原子は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒからなる群から選択される。］
で表される構造で示される化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ４が、水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３アルコキシ、またはＣ３－６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｌが、存在しないか、または、－ＣＨ２－、または－ＣＨ２ＣＨ２－からなる群から選択され；
ｎが、１、２、または３であり；および、
ｍが、１、または２である、
請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ４が、水素、またはＣ１－３アルキルからなる群から選択され；
Ｌが、存在せず；
ｎが、１、２、または３であり；および、
ｍが、１、または２である、
請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ４が、水素、またはＣ１－３アルキルからなる群から選択され；
Ｌが、－ＣＨ２－、または－ＣＨ２ＣＨ２－からなる群から選択され；
ｎが、１、２、または３であり；および、
ｍが、１、または２である、
請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 下記の式（ＩＩＩ）：
Ｒ１からＲ３は、請求項１で定義されたとおりであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ、－ＯＣＦ３、－ＮＨ２、－ＮＨＣ１－４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－４アルキル）２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＯＮＨＣ１－４アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－４アルキル）２、－ＮＨＣＯＣ１－４アルキル、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、またはＣ３－６シクロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、１～４の範囲の整数であり；および、
ハロゲン原子は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒからなる群から選択される。］
で表される構造で示される化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ４が、水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ、－ＯＣＦ３、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、またはＣ３－６シクロアルキルからなる群から選択され；および、
ｍが、１～３の範囲の整数である、
請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ４が、水素、ハロゲン原子、またはＣ１－３アルキルからなる群から選択され；および、ｍが、１、または２である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ１が、水素、シアノ、および、置換または非置換のＣ１－６アルキルからなる群から選択され、該置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、およびＣ１－６アルコキシからなる群から選択され；および、
ハロゲン原子が、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒからなる群から選択される、
請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、シアノ、またはＣ１－３アルキルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ１が、シアノである、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒからなる群から選択される、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ２およびＲ３が、ともに、Ｃｌである、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 化合物またはその薬学的に許容される塩が、下記の化合物：
- 代謝関連疾患の治療薬の製造における、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
- 代謝関連疾患が、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、糖尿病、および、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、アテローム性動脈硬化症、甲状腺機能低下症、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１５に記載の使用。
- 代謝関連疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、甲状腺機能低下症、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１６に記載の使用。
- 治療有効量の請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容される塩、および、薬学的に許容される補助剤を含む、代謝関連疾患の治療のための医薬組成物。
- 代謝関連疾患が、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、糖尿病、および、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、脂肪肝、アテローム性動脈硬化症、甲状腺機能低下症、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
- 代謝関連疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、甲状腺機能低下症、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
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