RU2008106950A - Пиперидинилзамещенные производные изохинолона как ингибиторы rho-киназы - Google Patents
Пиперидинилзамещенные производные изохинолона как ингибиторы rho-киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008106950A RU2008106950A RU2008106950/04A RU2008106950A RU2008106950A RU 2008106950 A RU2008106950 A RU 2008106950A RU 2008106950/04 A RU2008106950/04 A RU 2008106950/04A RU 2008106950 A RU2008106950 A RU 2008106950A RU 2008106950 A RU2008106950 A RU 2008106950A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkylene
- alkyl
- compound according
- halogen
- aryl
- Prior art date
Links
- 0 C*1C*CC*(CCc2c(*)c(C(*)=C(*)*C3O)c3c(*)c2*)CC1 Chemical compound C*1C*CC*(CCc2c(*)c(C(*)=C(*)*C3O)c3c(*)c2*)CC1 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
- A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
- C07D217/24—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Virology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) ! ! или формулы (I') ! , ! где ! где R1 представляет собой H, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил, C(O)-(C1-C6)алкил, C(O)(C2-C6)алкенил, C(O)(C2-C6)алкинил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил или C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил; ! R2 представляет собой H, (C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-O-(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-O-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-NH(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-N[(C1-C6)алкил]2,[(C1-C6)алкилен]0-1-CH[R']2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)-R',[(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH-R' или [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)N[R']2; ! R3 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', OH, O-R', NH2, NHR'', NR''R'' или NH-C(O)-R''; ! R4 представляет собой H, галоген, гидрокси, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-R'; ! R5 представляет собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R6 представляет собой H, R', (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)-R', (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R' или (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2; ! R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, O-[(C1-C6)алкилен]0-1-R', (C2-C6)алкенил, R', (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-R', NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил; ! n равно 0, 1, 2, 3 или 4; и ! L представляет собой O или O-(C1-C6)алкилен; ! где R' представляет собой (C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил или (C6-C10)арил; и ! R'' пр
Claims (49)
1. Соединение формулы (I)
или формулы (I')
где
где R1 представляет собой H, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил, C(O)-(C1-C6)алкил, C(O)(C2-C6)алкенил, C(O)(C2-C6)алкинил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил или C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил;
R2 представляет собой H, (C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-O-(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-O-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-NH(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-N[(C1-C6)алкил]2,[(C1-C6)алкилен]0-1-CH[R']2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)-R',[(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH-R' или [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)N[R']2;
R3 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', OH, O-R', NH2, NHR'', NR''R'' или NH-C(O)-R'';
R4 представляет собой H, галоген, гидрокси, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-R';
R5 представляет собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R6 представляет собой H, R', (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)-R', (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R' или (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, O-[(C1-C6)алкилен]0-1-R', (C2-C6)алкенил, R', (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-R', NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил;
n равно 0, 1, 2, 3 или 4; и
L представляет собой O или O-(C1-C6)алкилен;
где R' представляет собой (C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил или (C6-C10)арил; и
R'' представляет собой (C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил, (C6-C10)арил, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R' или (C1-C6)алкилен-NRxRy; и
где Rx и Ry независимо друг от друга представляют собой (C1-C6)алкил, (C5-C10)гетероциклил, (C6-C10)арил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C1-C4)алкилен-NH(C1-C6)алкил, (C1-C4)алкилен-N[(C1-C6)алкил]2, (C1-C4)алкилен-N[(C6-C10)арил]2, или (C1-C4)алкилен-N[(C5-C10)гетероциклил]2; и
где в группах R4, R5, R7 и R8 один алкильный или алкиленовый атом водорода может быть необязательно заменен на OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2, или алкил или алкилен может быть галогенирован в одном или более положениях;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологически функциональные производные.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил, R', (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-C(O)-(C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-C(O)-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
5. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил, (C5-C10)гетероциклил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
6. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, в котором гетероциклил является незамещенным или замещен (C1-C4)алкилом, или (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил, в котором арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1-C4)алкилом, О-(C1-C4)алкилом, SO2-(C1-C4)алкилом или N[(C1-C4)алкил]2.
7. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил или (C1-C4)алкилен-(C3-C6)циклоалкил.
8. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R6 представляет собой H или (C1-C6)алкил.
9. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R6 представляет собой H.
10. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, R', NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
11. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, R', NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
12. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, (C6-C10)арил, (C5-C10)гетероарил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C2)алкилен-(C6-C10)арил.
13. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, фенил или (C5-C6)гетероарил.
14. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил.
15. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H или галоген.
16. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой H.
17. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R4 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
18. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R4 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
19. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R4 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C2)алкилен-(C6-C10)арил.
20. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R4 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил.
21. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R4 представляет собой H.
22. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R7 и R8, каждый независимо друг от друга, представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R' или (C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил.
23. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R7 и R8, каждый независимо друг от друга, представляет собой H, галоген, CN, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил, (C2-C4)алкенил, фенил, (C5-C6)гетероарил, (C3-C6)циклоалкил или (C1-C4)алкилен-(C3-C6)циклоалкил.
24. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R7 и R8, каждый независимо друг от друга, представляет собой H, галоген, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил или фенил.
25. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R7 и R8 представляют собой H.
26. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R9 представляет собой галоген или (C1-C4)алкил.
27. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R9 представляет собой Cl, F, метил или этил.
28. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R9 представляет собой метил.
29. Соединение по любому из пп.1-3, в котором n равно 0, 1, 2 или 3.
30. Соединение по любому из пп.1-3, в котором n равно 0 или 1.
31. Соединение по любому из пп.1-3, в котором n равно 0.
32. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R3 представляет собой Н, галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С4)алкилен-R', O-R'' или NRH''.
33. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R3 представляет собой Н, (С1-С4)алкил или NHR''.
34. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R3 представляет собой Н, (С1-С4)алкил, NH-(C5-C6)гетероциклил или NH-фенил.
35. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R3 представляет собой Н, (С1-С4)алкил, NH-(C5-C6)гетероарил, содержащий один или несколько атомов N, или NH-фенил.
36. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R3 представляет собой Н.
38. Соединение по п.37, в котором L присоединен в положении-4 циклогексильного кольца.
39. Соединение по любому из пп.1-3, в котором L представляет собой О-метилен, О-этилен или О.
40. Соединение по любому из пп.1-3, в котором L представляет собой О-метилен, О-этилен или О, присоединенный в положении-4 циклогексильного кольца.
41. Соединение по любому из пп.1-3, в котором L представляет собой О.
42. Соединение по любому из пп.1-3, в котором
R3 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', OH, O-R'', NH2 или NHR'';
R4 представляет собой H, галоген, гидрокси, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-R';
R5 представляет собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R6 представляет собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R' или (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2;
R7 и R8, каждый независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-R', NH2, NH-R', NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил;
n равно 0, 1, 2; и
L представляет собой O или O-(C1-C3)алкилен;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологически функциональные производные.
43. Соединение по любому из пп.1-3, в котором
R3 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C2)алкилен-R' или NHR'';
R4 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкилен-R';
R5 представляет собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил или C(O)N[(C1-C6)алкил]2;
R6 представляет собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил или (C1-C3)алкилен-R';
R7 и R8, каждый независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C2-C3)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C3)алкилен-R', NH-R', NH-SO2-(C1-C6)алкил или SO2-NH2;
R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил;
n равно 0 или 1; и
L представляет собой O или O-метилен;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологически функциональные производные.
44. Соединение по любому из пп.1-3, в котором
R3 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C2)алкилен-R' или NHR'';
R4 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C4)алкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C2)алкилен-R';
R5 представляет собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH-R';
R6 представляет собой H, (C3-C6)циклоалкил или (C1-C4)алкил;
R7 и R8, каждый независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C2-C3)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C3)алкилен-R', NH-SO2-(C1-C6)алкил или SO2-NH2;
n равно 0, и R9 отсутствует, или
n равно 1, и R9 представляет собой галоген или (C1-C4)алкил; и
L представляет собой O;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологические функциональные производные.
45. Соединение формулы (I) или (I') или их физиологически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы по любому из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства.
46. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I) или (I') или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-44 для получения лекарственного средства.
47. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I) или (I') или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-44 для получения фармацевтического средства для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или активируемым Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина.
48. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I) или (I') или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-44 для получения лекарственного средства для лечения и/или предотвращения легочной гипертензии, гипертензии, офтальмологической гипертензии, ретинопатии, глаукомы, нарушения периферического кровообращения, периферического окклюзионного поражения артерии (PAOD), коронарной болезни сердца, стенокардии, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, ишемических заболеваний, ишемической недостаточности органа (повреждение органа-мишени), пневмофиброза, фиброза печени, печеночной недостаточности, нефропатии, почечной недостаточности, фиброза почки, почечного гломерулосклероза, гипертрофии органа, астмы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), синдрома расстройства дыхания у взрослых, тромботических нарушений, удара, спазма сосудов головного мозга, ишемии сосудов головного мозга, боли, неврональной деградации, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, преждевременных родов, нарушения эрекции, эндокринных нарушений, атеросклероза, гипертрофии простаты, диабетов и осложнений диабетов, метаболического синдрома, рестеноза кровеносных сосудов, атеросклероза, воспаления, аутоиммунных заболеваний, СПИДа, остеопатии, бактериальной инфекции пищеварительного тракта, сепсиса или развития и прогрессии рака.
49. Лекарственное средство, включающее эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы (I) или (I') или их фармацевтически приемлемых солей и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-44, физиологически приемлемые эксципиенты и носители и, если необходимо, дополнительные добавки и/или другие активные ингредиенты.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP05016154 | 2005-07-26 | ||
EP05016154.6 | 2005-07-26 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008106950A true RU2008106950A (ru) | 2009-09-10 |
RU2414467C2 RU2414467C2 (ru) | 2011-03-20 |
Family
ID=34979095
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008106950/04A RU2414467C2 (ru) | 2005-07-26 | 2006-07-20 | ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8188117B2 (ru) |
EP (2) | EP2385047B1 (ru) |
JP (1) | JP5060478B2 (ru) |
KR (1) | KR101373535B1 (ru) |
CN (1) | CN101228149B (ru) |
AR (1) | AR054868A1 (ru) |
AU (1) | AU2006274245B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0613861B8 (ru) |
CA (1) | CA2615577C (ru) |
CR (1) | CR9603A (ru) |
DK (1) | DK1910333T3 (ru) |
DO (1) | DOP2006000178A (ru) |
EC (1) | ECSP088135A (ru) |
ES (1) | ES2423006T3 (ru) |
GT (1) | GT200600328A (ru) |
HK (1) | HK1123035A1 (ru) |
IL (1) | IL188702A (ru) |
MA (1) | MA29636B1 (ru) |
MX (1) | MX2008001053A (ru) |
MY (1) | MY148479A (ru) |
NI (1) | NI200800025A (ru) |
NO (1) | NO341888B1 (ru) |
NZ (1) | NZ565668A (ru) |
PE (1) | PE20070217A1 (ru) |
PT (1) | PT1910333E (ru) |
RU (1) | RU2414467C2 (ru) |
TN (1) | TNSN08039A1 (ru) |
TW (1) | TWI383979B (ru) |
UA (1) | UA93882C2 (ru) |
UY (1) | UY29697A1 (ru) |
WO (1) | WO2007012421A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200710951B (ru) |
Families Citing this family (39)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX2008000017A (es) | 2005-06-28 | 2008-03-26 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina como inhibidores de rho-cinasa. |
MX2008000956A (es) | 2005-07-26 | 2008-03-27 | Sanofi Aventis | Derivados de ciclohexilaminisoquinolona en calidad de inhibidores de rho-quinasa. |
TW200738682A (en) * | 2005-12-08 | 2007-10-16 | Organon Nv | Isoquinoline derivatives |
MX2009002685A (es) * | 2006-09-11 | 2009-10-13 | Organon Nv | Derivados de acetamida de (2- (1-oxo-1h-isoquinolin-2-il). |
JP5405316B2 (ja) | 2006-12-27 | 2014-02-05 | サノフイ | シクロアルキルアミン置換イソキノリン誘導体 |
BRPI0720909A2 (pt) | 2006-12-27 | 2016-11-01 | Sanofi Aventis | derivados de isoquinolina e isoquinolinona substituídos |
PT2102164E (pt) | 2006-12-27 | 2011-01-21 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina e de isoquinolinona substituída com cicloalquilamina |
AU2007338408B2 (en) | 2006-12-27 | 2012-07-26 | Sanofi-Aventis | Substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives |
MY155009A (en) | 2006-12-27 | 2015-08-28 | Sanofi Aventis | Cycloalkylamine substituted isoquinolone derivatives |
BRPI0720862A2 (pt) | 2006-12-27 | 2014-02-25 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina e isoquinolinona substituídos como inibidores de rho-cinase |
US9623021B2 (en) * | 2007-01-22 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
WO2008091555A2 (en) * | 2007-01-22 | 2008-07-31 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
US9604931B2 (en) | 2007-01-22 | 2017-03-28 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
KR20100103646A (ko) * | 2007-12-26 | 2010-09-27 | 사노피-아벤티스 | 6치환된1(2h)이소퀴놀리논의 제조 방법 |
JP5713893B2 (ja) | 2008-06-24 | 2015-05-07 | サノフイ | Rho−キナーゼ阻害剤としての置換イソキノリン類及びイソキノリノン類 |
EP2303845B1 (en) | 2008-06-24 | 2013-09-18 | Sanofi | Bi-and polycyclic substituted isoquinoline and isoquinoline derivatives as rho kinase inhibitors |
CN102131785B (zh) | 2008-06-24 | 2014-10-29 | 赛诺菲-安万特 | 6-取代的异喹啉和异喹啉酮 |
US9865233B2 (en) | 2008-12-30 | 2018-01-09 | Intel Corporation | Hybrid graphics display power management |
MX2012004289A (es) * | 2009-10-13 | 2012-06-12 | Msd Oss Bv | Derivados de azina condensada para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor de acetilcolina. |
EP2729007A1 (de) * | 2011-07-04 | 2014-05-14 | Bayer Intellectual Property GmbH | Verwendung substituierter isochinolinone, isochinolindione, isochinolintrione und dihydroisochinolinone oder jeweils deren salze als wirkstoffe gegen abiotischen pflanzenstress |
KR102013566B1 (ko) * | 2011-07-08 | 2019-08-23 | 사노피 | 6-(피페리딘-4-일옥시)-2h-이소퀴놀린-1-온 하이드로클로라이드의 결정성 용매화물 |
US8598201B2 (en) * | 2011-07-08 | 2013-12-03 | Sanofi | Polymorphs of 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-isoquinolin-1-one hydrochloride |
BR112014000279B1 (pt) | 2011-07-08 | 2020-11-24 | Sanofi | composto de fenila substituído de fórmula (vi), seu processo de preparação, seu uso na preparação de um composto de fórmula (i) e processo de preparação de um composto de fórmula (i) |
EP3141235A1 (en) | 2012-12-06 | 2017-03-15 | IP Gesellschaft für Management mbH | N-(6-((2r,3s)-3,4-dihydroxybutan-2-yloxy)-2-(4-fluorobenzylthio)pyrimidin-4-yl)-3-methylazetidine-l -sulfonamide |
PL3640241T3 (pl) | 2013-10-18 | 2022-12-05 | Celgene Quanticel Research, Inc. | Inhibitory bromodomeny |
WO2015074064A2 (en) | 2013-11-18 | 2015-05-21 | Bair Kenneth W | Tetrahydroquinoline compositions as bet bromodomain inhibitors |
FR3017868A1 (fr) | 2014-02-21 | 2015-08-28 | Servier Lab | Derives d'isoquinoleine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
NZ733135A (en) | 2014-12-24 | 2018-06-29 | Gilead Sciences Inc | Fused pyrimidine compounds for the treatment of hiv |
BR112017013440A2 (pt) | 2014-12-24 | 2018-01-09 | Gilead Sciences, Inc. | compostos de isoquinolina para o tratamento de hiv |
TW202237569A (zh) | 2014-12-24 | 2022-10-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 喹唑啉化合物 |
AR104259A1 (es) | 2015-04-15 | 2017-07-05 | Celgene Quanticel Res Inc | Inhibidores de bromodominio |
WO2017003723A1 (en) | 2015-07-01 | 2017-01-05 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Somatostatin modulators and uses thereof |
WO2017174879A1 (en) * | 2016-04-06 | 2017-10-12 | University Of Oulu | Compounds for use in the treatment of cancer |
JP2019513804A (ja) | 2016-04-18 | 2019-05-30 | セルジーン クオンティセル リサーチ,インク. | 治療用化合物 |
US10150754B2 (en) | 2016-04-19 | 2018-12-11 | Celgene Quanticel Research, Inc. | Histone demethylase inhibitors |
CN106632258B (zh) * | 2016-12-15 | 2019-04-02 | 三峡大学 | 四氢异喹啉-2-基芳氧基苯氧基烷基酮化合物及其应用 |
US11028068B2 (en) | 2017-07-25 | 2021-06-08 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Somatostatin modulators and uses thereof |
US11738030B2 (en) | 2021-10-30 | 2023-08-29 | Aneuryst, Inc. | Treatments for disturbed cerebral homeostasis |
WO2024030854A1 (en) * | 2022-08-01 | 2024-02-08 | Valo Health, Inc. | Process for preparing 6-substituted-1-(2h)-isoquinolinones and intermediate compound |
Family Cites Families (46)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2485537B2 (fr) | 1977-04-13 | 1986-05-16 | Anvar | Dipyrido(4,3-b)(3,4-f)indoles, procede d'obtention, application therapeutique et compositions pharmaceutiques les contenant |
WO1992002476A1 (en) | 1990-07-31 | 1992-02-20 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Catalytic equilibration of selected halocarbons |
US5480883A (en) | 1991-05-10 | 1996-01-02 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
GB9516709D0 (en) | 1995-08-15 | 1995-10-18 | Zeneca Ltd | Medicament |
ZA9610741B (en) | 1995-12-22 | 1997-06-24 | Warner Lambert Co | 4-Substituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists |
NZ334613A (en) | 1996-08-12 | 2002-02-01 | Welfide Corp | Pharmaceutical agents comprising Rho kinase inhibitor |
JPH1087629A (ja) | 1996-09-18 | 1998-04-07 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 新規イソキノリン誘導体、およびその医薬用途 |
EP1007525A1 (en) | 1997-08-29 | 2000-06-14 | Zeneca Limited | Aminometyl oxooxazolidinyl benzene derivatives |
TW575567B (en) | 1998-10-23 | 2004-02-11 | Akzo Nobel Nv | Serine protease inhibitor |
GB9912701D0 (en) | 1999-06-01 | 1999-08-04 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
US6541456B1 (en) | 1999-12-01 | 2003-04-01 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial 2-deoxystreptamine compounds |
HUP0204496A3 (en) | 2000-01-20 | 2004-07-28 | Eisai Co Ltd | Novel piperidine compounds and pharmaceutical compositions containing the same and process for preparation the same |
US7217722B2 (en) | 2000-02-01 | 2007-05-15 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same |
AU2001239947A1 (en) | 2000-02-29 | 2001-09-12 | Curis, Inc. | Methods and compositions for regulating adipocytes |
GB0004887D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
AR033517A1 (es) | 2000-04-08 | 2003-12-26 | Astrazeneca Ab | Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos |
GB0013060D0 (en) | 2000-05-31 | 2000-07-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
AU2001296008A1 (en) | 2000-10-27 | 2002-05-06 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Process for preparing substituted aromatic compounds and intermediates therefor |
WO2002055496A1 (en) | 2001-01-15 | 2002-07-18 | Glaxo Group Limited | Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression |
SE0101038D0 (sv) | 2001-03-23 | 2001-03-23 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
EP1389194A2 (en) | 2001-04-27 | 2004-02-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of bace |
EP1403255A4 (en) * | 2001-06-12 | 2005-04-06 | Sumitomo Pharma | INHIBITORS OF RHO KINASE |
GB0117899D0 (en) | 2001-07-23 | 2001-09-12 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2003024450A1 (en) | 2001-09-20 | 2003-03-27 | Eisai Co., Ltd. | Methods for treating prion diseases |
SE0104340D0 (sv) | 2001-12-20 | 2001-12-20 | Astrazeneca Ab | New compounds |
WO2004009555A1 (ja) | 2002-07-22 | 2004-01-29 | Asahi Kasei Pharma Corporation | 5−置換イソキノリン誘導体 |
CN100383140C (zh) | 2002-09-12 | 2008-04-23 | 麒麟麦酒株式会社 | 具有激酶抑制活性的异喹啉衍生物和包含异喹啉衍生物的药剂 |
WO2004105757A2 (en) | 2003-05-29 | 2004-12-09 | Schering Aktiengesellschaft | Use of rho-kinase inhibitors in the treatment of aneurysm and cardiac hypertrophy |
US20070021404A1 (en) | 2003-06-24 | 2007-01-25 | Dan Peters | Novel aza-ring derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
AU2004275720B2 (en) | 2003-09-23 | 2008-04-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Isoquinoline potassium channel inhibitors |
JP4718467B2 (ja) | 2003-09-23 | 2011-07-06 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | イソキノリノンカリウムチャネル阻害剤 |
US20050067037A1 (en) | 2003-09-30 | 2005-03-31 | Conocophillips Company | Collapse resistant composite riser |
EP1671962A1 (en) | 2003-10-10 | 2006-06-21 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel fused heterocyclic compound and use thereof |
JP2007008816A (ja) * | 2003-10-15 | 2007-01-18 | Ube Ind Ltd | 新規イソキノリン誘導体 |
EP1689719A1 (en) | 2003-11-25 | 2006-08-16 | Eli Lilly And Company | 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b) |
WO2005074535A2 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | Eisai Co., Ltd. | Cholinesterase inhibitors for spinal cord disorders |
EP1729761A4 (en) | 2004-03-05 | 2008-09-03 | Eisai Co Ltd | TREATMENT OF CADASIL WITH CHOLINESTERASE INHIBITORS |
SE0400850D0 (sv) | 2004-03-30 | 2004-03-31 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
US7517991B2 (en) | 2004-10-12 | 2009-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists |
MX2008000956A (es) | 2005-07-26 | 2008-03-27 | Sanofi Aventis | Derivados de ciclohexilaminisoquinolona en calidad de inhibidores de rho-quinasa. |
TW200745101A (en) | 2005-09-30 | 2007-12-16 | Organon Nv | 9-Azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives |
TW200738682A (en) * | 2005-12-08 | 2007-10-16 | Organon Nv | Isoquinoline derivatives |
US7618985B2 (en) | 2005-12-08 | 2009-11-17 | N.V. Organon | Isoquinoline derivatives |
US7893088B2 (en) | 2006-08-18 | 2011-02-22 | N.V. Organon | 6-substituted isoquinoline derivatives |
PT2102164E (pt) | 2006-12-27 | 2011-01-21 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina e de isoquinolinona substituída com cicloalquilamina |
BRPI0720909A2 (pt) | 2006-12-27 | 2016-11-01 | Sanofi Aventis | derivados de isoquinolina e isoquinolinona substituídos |
-
2006
- 2006-07-20 PT PT67763060T patent/PT1910333E/pt unknown
- 2006-07-20 MX MX2008001053A patent/MX2008001053A/es active IP Right Grant
- 2006-07-20 CN CN2006800271613A patent/CN101228149B/zh active Active
- 2006-07-20 AU AU2006274245A patent/AU2006274245B2/en active Active
- 2006-07-20 JP JP2008523188A patent/JP5060478B2/ja active Active
- 2006-07-20 RU RU2008106950/04A patent/RU2414467C2/ru active
- 2006-07-20 ES ES06776306T patent/ES2423006T3/es active Active
- 2006-07-20 WO PCT/EP2006/007139 patent/WO2007012421A1/en active Application Filing
- 2006-07-20 NI NI200800025A patent/NI200800025A/es unknown
- 2006-07-20 EP EP11176273.8A patent/EP2385047B1/en active Active
- 2006-07-20 NZ NZ565668A patent/NZ565668A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-07-20 EP EP06776306.0A patent/EP1910333B1/en active Active
- 2006-07-20 CA CA2615577A patent/CA2615577C/en active Active
- 2006-07-20 KR KR1020087002168A patent/KR101373535B1/ko active IP Right Grant
- 2006-07-20 UA UAA200802430A patent/UA93882C2/ru unknown
- 2006-07-20 BR BRPI0613861A patent/BRPI0613861B8/pt active IP Right Grant
- 2006-07-20 DK DK06776306.0T patent/DK1910333T3/da active
- 2006-07-24 MY MYPI20063515A patent/MY148479A/en unknown
- 2006-07-24 GT GT200600328A patent/GT200600328A/es unknown
- 2006-07-24 TW TW095126882A patent/TWI383979B/zh active
- 2006-07-25 PE PE2006000896A patent/PE20070217A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-07-25 AR ARP060103199A patent/AR054868A1/es active IP Right Grant
- 2006-07-25 DO DO2006000178A patent/DOP2006000178A/es unknown
- 2006-07-26 UY UY29697A patent/UY29697A1/es not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-12-18 ZA ZA200701095A patent/ZA200710951B/xx unknown
- 2007-12-18 CR CR9603A patent/CR9603A/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-01-10 IL IL188702A patent/IL188702A/en active IP Right Grant
- 2008-01-18 MA MA30583A patent/MA29636B1/fr unknown
- 2008-01-25 US US12/019,866 patent/US8188117B2/en active Active
- 2008-01-25 TN TNP2008000039A patent/TNSN08039A1/en unknown
- 2008-01-25 EC EC2008008135A patent/ECSP088135A/es unknown
- 2008-02-22 NO NO20080963A patent/NO341888B1/no unknown
- 2008-12-29 HK HK08114021.6A patent/HK1123035A1/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008106950A (ru) | Пиперидинилзамещенные производные изохинолона как ингибиторы rho-киназы | |
RU2008106926A (ru) | Производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы | |
RU2009128645A (ru) | Замещенные изохинолиновые и изохинолиноновые производные в качестве ингибиторов rho-киназы | |
RU2009128688A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона | |
RU2009128693A (ru) | Замещенные производные изохинолина и изохинолинона | |
JP2009502829A5 (ru) | ||
RU2009128653A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолона | |
JP2009502830A5 (ru) | ||
ES2567630T3 (es) | Derivados de tetrahidroindol como inhibidores de la NADPH oxidasa | |
RU2009128652A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона | |
RU2009128690A (ru) | Новые замещенные производные изохинолина и изохинолинона | |
HRP20090589T1 (hr) | Izokinolinski derivati kao inhibitori ro-kinaze | |
RU2006134005A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
EA200870384A1 (ru) | 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение | |
RU2428428C2 (ru) | Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
JP2016510038A5 (ru) | ||
AR036175A1 (es) | Derivados de la dolastatina 10, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos, procesos para la preparacion de dichos compuestos, e intermediarios utiles en la preparacion de dichos compuestos | |
JP2007525514A5 (ru) | ||
RU2006134002A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
JP2007535496A5 (ru) | ||
JPH04364124A (ja) | 灌注によるショック状態の処置用医薬組成物 | |
RU2013104459A (ru) | Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов | |
JP2010511632A5 (ru) | ||
CO6150132A2 (es) | 4-[4-({[4--cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxil]-n-metilpiridina-2-carboxamida monohidrato | |
RU2005137032A (ru) | Применение оксазолидинон-хинолиновых гибридных антибиотиков для лечения сибирской язвы и других инфекций |