RU2009128693A - Замещенные производные изохинолина и изохинолинона - Google Patents
Замещенные производные изохинолина и изохинолинона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009128693A RU2009128693A RU2009128693/04A RU2009128693A RU2009128693A RU 2009128693 A RU2009128693 A RU 2009128693A RU 2009128693/04 A RU2009128693/04 A RU 2009128693/04A RU 2009128693 A RU2009128693 A RU 2009128693A RU 2009128693 A RU2009128693 A RU 2009128693A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- alkylene
- aryl
- compound according
- heterocyclyl
- Prior art date
Links
- 0 CCC(C(C)(CC**C)*c1c(*)c(*)c(cnc(*)c2*)c2c1*)=C Chemical compound CCC(C(C)(CC**C)*c1c(*)c(*)c(cnc(*)c2*)c2c1*)=C 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
- A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Virology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! где R1 представляет собой H, OH или NH2; ! R2 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил; ! R3 представляет собой ! H, ! галоген, ! (C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алкилен-R', ! OH, ! O-R", ! NH2, ! NHR", ! NR"R" или ! NH-C(O)-R"; ! R4 представляет собой ! H, ! галоген, ! гидрокси, ! CN, ! (C1-C6)алкил, ! R', ! (C1-C6)алкилен-R'; ! R5 представляет собой ! H, ! галоген, ! CN, ! NO2, ! (C1-C6)алкил, ! (C2-C6)алкенил, ! R', ! (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, ! (C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, ! (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, ! CH(OH)-(C1-C6)алкил, ! NH2, ! NH-R', ! NH-SO2H, ! NH-SO2-(C1-C6)алкил, ! NH-SO2-R', ! NH-C(O)-(C1-C6)алкил, ! NH-C(O)-R', ! C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! C(O)OH или ! C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R6 представляет собой ! H, ! R', ! (C1-C8)алкил, ! (C1-C6)алкилен-R', ! (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алкилен-O-R', ! (C1-C6)алкилен-CH[R']2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)-R', !(C1-C6)алкилен-C(O)NH2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2; ! (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил, ! C(O)O-(C1-C6)алкил, ! C(O)OR', !C(O)(C1-C6)алкил, ! C(O)R', ! C(O)NH-(C1-C6)алкил, ! C(O)NHR', ! C(O)N[(C1-C6)алкил]R' ! C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! C(O)-(C1-C6)алкилен-R', ! C(O)O(C1-C6)алкилен-R'; ! R7 представляет собой ! H, ! галоген, ! CN, ! NO2, ! (C1-C6)алкил, ! O-(C1-C6)алкил, ! (C2-C6)алкенил, ! R', ! (C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, ! (C1-C6)алкилен-R', ! CH(OH)-(C1-C6)алкил, ! NH2, ! NH-R', ! NH-SO2H, ! NH-SO2-(C1-C6)алкил, ! NH-SO2-R', ! SO2-NH2, ! SO2-NHR', ! NH-C(O)-(C1-C6)алкил, ! NH-C(O)-R', ! C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! C(O)OH или ! C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил; ! n равно 1, 2, 3 или 4; ! m равно 1, 2, 3, 4 или 5; и ! L представляет собой S(CH2)p, S(O)(CH2)p, SO2(CH2)p, NH(CH2)p, N(C1-C6)алкил-(CH2)p, N(C3-C6)циклоалкил-(CH2)p, N[CO(C1-C6)алкил]-(CH2)p или N[(C1-C3)алкилен-R`]-(CH2)p; ! p равно 0, 1, 2, 3 или 4; ! где R' представляет собой ! (C3-C8)циклоалкил, ! (C5-C10)гетероциклил, ! (C6-C10)арил; ! R" представляет собой ! (C3-C8)циклоалкил, ! (C5-C10)гетероциклил, ! (C6-C10)арил, ! (C1-C6)алкил, ! (C1-C6)�
Claims (54)
1. Соединение формулы (I)
где R1 представляет собой H, OH или NH2;
R2 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;
R3 представляет собой
H,
галоген,
(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-R',
OH,
O-R",
NH2,
NHR",
NR"R" или
NH-C(O)-R";
R4 представляет собой
H,
галоген,
гидрокси,
CN,
(C1-C6)алкил,
R',
(C1-C6)алкилен-R';
R5 представляет собой
H,
галоген,
CN,
NO2,
(C1-C6)алкил,
(C2-C6)алкенил,
R',
(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,
CH(OH)-(C1-C6)алкил,
NH2,
NH-R',
NH-SO2H,
NH-SO2-(C1-C6)алкил,
NH-SO2-R',
NH-C(O)-(C1-C6)алкил,
NH-C(O)-R',
C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
C(O)OH или
C(O)O-(C1-C6)алкил;
R6 представляет собой
H,
R',
(C1-C8)алкил,
(C1-C6)алкилен-R',
(C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-O-R',
(C1-C6)алкилен-CH[R']2,
(C1-C6)алкилен-C(O)-R',
(C1-C6)алкилен-C(O)NH2,
(C1-C6)алкилен-C(O)NH-R',
(C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
(C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2;
(C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)OR',
C(O)(C1-C6)алкил,
C(O)R',
C(O)NH-(C1-C6)алкил,
C(O)NHR',
C(O)N[(C1-C6)алкил]R'
C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
C(O)-(C1-C6)алкилен-R',
C(O)O(C1-C6)алкилен-R';
R7 представляет собой
H,
галоген,
CN,
NO2,
(C1-C6)алкил,
O-(C1-C6)алкил,
(C2-C6)алкенил,
R',
(C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкилен-R',
CH(OH)-(C1-C6)алкил,
NH2,
NH-R',
NH-SO2H,
NH-SO2-(C1-C6)алкил,
NH-SO2-R',
SO2-NH2,
SO2-NHR',
NH-C(O)-(C1-C6)алкил,
NH-C(O)-R',
C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
C(O)OH или
C(O)O-(C1-C6)алкил;
R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;
n равно 1, 2, 3 или 4;
m равно 1, 2, 3, 4 или 5; и
L представляет собой S(CH2)p, S(O)(CH2)p, SO2(CH2)p, NH(CH2)p, N(C1-C6)алкил-(CH2)p, N(C3-C6)циклоалкил-(CH2)p, N[CO(C1-C6)алкил]-(CH2)p или N[(C1-C3)алкилен-R`]-(CH2)p;
p равно 0, 1, 2, 3 или 4;
где R' представляет собой
(C3-C8)циклоалкил,
(C5-C10)гетероциклил,
(C6-C10)арил;
R" представляет собой
(C3-C8)циклоалкил,
(C5-C10)гетероциклил,
(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-R',
(C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-O-R' или
(C1-C6)алкилен-NRxRy; и
где Rx и Ry независимо друг от друга представляют собой
(C1-C6)алкил,
(C5-C10)гетероциклил,
(C6-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,
(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-NH(C1-C6)алкил,
(C1-C4)алкилен-N[(C1-C6)алкил]2,
(C1-C4)алкилен-N[(C6-C10)арил]2 или
(C1-C4)алкилен-N[(C5-C10)гетероциклил]2;
где в остатках R4, R5, R6, R7 и R8 алкил, алкилен или циклоалкил необязательно могут быть замещены один или несколько раз посредством OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;
где в остатках с R2 по R8 алкил или алкилен необязательно могут быть замещены один или несколько раз галогеном;
где в остатках с R3 по R8 (C6-C10)арил и (C5-C10)гетероциклил являются незамещенными или замещены один или несколько раз пригодными группами, независимо выбранными из галогена, OH, NO2, N3, CN, C(O)-(C1-C6)алкила, C(O)-(C1-C6)арила, COOH, COO(C1-C6)алкила, CONH2, CONH(C1-C6)алкила, CON[(C1-C6)алкил]2, (C3-C8)циклоалкила, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилен-OH, (C1-C6)алкилен-NH2, (C1-C6)алкилен-NH(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилен-N[(C1-C6)алкил]2, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, O-(C1-C6)алкила, O-C(O)-(C1-C6)алкила, PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкила, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкила; SO-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, SO2-N=CH-N[(C1-C6)алкил]2, C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)алкила, N[(C1-C6)алкил]2, NH-C(O)-(C1-C6)алкила, NH-C(O)O-(C1-C6)алкила, NH-SO2-(C1-C6)алкила, NH-SO2-(C6-C10)арила, NH-SO2-(C5-C10)гетероциклила, N(C1-C6)алкил-C(O)-(C1-C6)алкила, N(C1-C6)алкил-C(O)O-(C1-C6)алкила, N(C1-C6)алкил-C(O)-NH-(C1-C6)алкила, (C6-C10)арила, (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арила, O-(C6-C10)арила, O-(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арила, (C5-C10)гетероциклила, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклила или O-(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклила, где (C6-C10)арил или (C5-C10)гетероциклил могут быть замещены от одного до трех раз группой, независимо выбранной из галогена, OH, NO2, CN, O-(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкила, NH2, NH(C1-C6)алкила, N[(C1-C6)алкил]2, SO2CH3, COOH, C(O)O-(C1-C6)алкила, CONH2, (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилен-O-(C6-C10)арила или O-(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арила;
или где (C6-C10)арил замещен по соседним атомам группой O-(C1-C4)алкилен-O, образуя 5-8-членное кольцо совместно с атомами углерода, к которым присоединены атомы кислорода;
и где арильные или гетероциклильные заместители (C6-C10)арильной и (C5-C10)гетероциклильной групп дополнительно могут быть не замещены содержащей арил или гетероциклил группой;
или его стереоизомерные и/или таутомерные формы, и/или его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой NH2.
6. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R3 представляет собой H, галоген, (C1-C4)алкилен-R', O-R" или NHR".
7. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R3 представляет собой H или NHR".
8. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R3 представляет собой H; NH-(C5-C6)гетероциклил или NH-фенил.
9. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R3 представляет собой H.
10. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R8 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил.
11. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R8 представляет собой H, Cl, F, метил или этил.
12. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R8 представляет собой H.
13. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R4 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил.
14. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R4 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил.
15. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R4 представляет собой H.
16. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
17. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
18. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C6-C10)арил, NH-(C6-C10)арил, (C1-C2)алкил-(C6-C10)арил или (C5-C10)гетероарил.
19. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H, галоген, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C6-C10)арил или (C5-C10)гетероарил.
20. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H, галоген, метил, этил, винил, фенил, тиенил или пиридил.
21. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H, галоген, метил или этил.
22. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R5 представляет собой H.
23. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R' или (C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил.
24. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкенил, фенил, циклопропил или (C5-C6)гетероарил.
25. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R7 представляет собой H, фтор, хлор, бром, метил, этил, метокси, фенил, нитрил, циклопропил, тиенил или винил.
26. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R7 представляет собой H, фтор, хлор, бром, метил или метокси.
27. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R7 представляет собой H.
28. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где m равно 2, 3 или 4.
29. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где m равно 3.
30. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R2 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил.
31. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R2 представляет собой H или (C1-C2)алкил.
32. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R2 представляет собой H, метил или этил.
33. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где n равно 1, 2 или 3.
34. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где n равно 1 или 2.
35. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где n равно 1.
36. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой
H,
(C1-C6)алкил,
R',
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,
(C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,
(C1-C4)алкилен-C(O)-(C5-C10)гетероциклил,
(C1-C4)алкилен-C(O)-(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
(C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)(C1-C6)алкил,
C(O)R',
C(O)NH-(C1-C6)алкил,
C(O)N[(C1-C6)алкил]2 или
C(O)(C1-C6)алкилен-R'.
37. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой
H,
(C1-C6)алкил,
(C5-C10)гетероциклил,
(C3-C8)циклоалкил,
(C6-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,
(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
(C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)(C1-C6)алкил,
C(O)(C5-C10)гетероциклил,
C(O)(C3-C8)циклоалкил
C(O)NH-(C1-C6)алкил,
C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,
C(O)(C1-C6)алкилен-C5-C10)гетероциклил или
C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
38. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой
H,
(C1-C6)алкил,
(C3-C8)циклоалкил,
(C5-C10)гетероциклил,
(C5-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,
(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,
(C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,
(C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
C(O)O-(C1-C6)алкил,
C(O)(C1-C6)алкил,
C(O)(C3-C8)циклоалкил,
C(O)-(C5-C10)гетероциклил,
C(O)NH-(C1-C6)алкил,
C(O)N[(C1-C6)алкил]2,
C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,
C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или
C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
39. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой
H,
(C1-C6)алкил,
(C3-C8)циклоалкил,
(C6-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,
(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,
(C1-C4)алкилен-O-(C1-C4)алкил,
C(O)(C1-C6)алкил,
C(O)(C3-C8)циклоалкил,
C(O)-(C5-C10)гетероциклил,
C(O)(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или
C(O)(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил.
40. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой
H;
(C1-C6)алкил;
(C3-C8)циклоалкил;
(C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил;
(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или замещен один или несколько раз (C1-C4)алкилом;
(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил, где арил является незамещенным или замещен один или несколько раз галогеном, (C1-C4)алкилом, O-(C1-C4)алкилом, SO2-(C1-C4)алкилом или SO2-N[(C1-C6)алкил]2.
41. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил или (C3-C8)циклоалкил.
42. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой H, незамещенный (C1-C6)алкил или незамещенный (C3-C8)циклоалкил.
43. Соединение по любому из пп.1-3 и 5, где R6 представляет собой H.
44. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где m равно 3, и L присоединена к кольцу пиримидина в 3 положении или в 4 положении.
45. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где m равно 3, и L присоединена к кольцу пиперидина в 4 положении.
46. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где L представляет собой S(CH2)p, S(O)(CH2)p или SO2(CH2)p.
47. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где L представляет собой NH(CH2)p или N(C1-C6)алкил-(CH2)p.
48. Соединение по любому одному из пп.1-3 и 5, где p равно 0.
49. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой H или OH;
R2 представляет собой водород, галоген или (C1-C6)алкил;
R3 представляет собой H, галоген, (C1-C4)алкилен-R', O-R" или NHR";
R4 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;
R5 представляет собой H, (C1-C6)алкил, галоген, CN, (C2-C6)алкенил, (C6-C10)арил, NH-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C5-C10)гетероциклил или (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил;
R6 представляет собой H, R', (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C4)алкил]2, (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2; C(O)O-(C1-C6)алкил, C(O)(C1-C6)алкил, C(O)(C3-C8)циклоалкил, C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или C(O) (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил;
R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или R';
R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;
m равно 2, 3 или 4
n равно 1, 2 или 3,
L представляет собой S(CH2)p, NH(CH2)p или N(C1-C6)алкил-(CH2)p, и
p равно 0, 1 или 2.
50. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой H или OH;
R2 представляет собой H или (C1-C4)алкил;
R3 представляет собой H, галоген или NHR", где R" определен, как указано выше;
R4 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;
R5 представляет собой H, (C1-C6)алкил, галоген, (C2-C4)алкенил, (C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил или (C5-C10)гетероциклил;
R6 представляет собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, (C1-C3)алкилен-R', C(O)O-(C1-C6)алкил, C(O)(C1-C6)алкил, C(O)(C3-C8)циклоалкил, C(O)-(C5-C10)гетероциклил, C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил;
R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или R';
R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;
m равно 2, 3 или 4
n равно 1, 2 или 3;
L представляет собой S(CH2)p или NH(CH2)p, и
p равно 0 или 1.
51. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой H или OH;
R2 представляет собой H, (C1-C4)алкил;
R3 представляет собой H, NH-(C5-C6)гетероарил или NH-фенил;
R4 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;
R5 представляет собой H, (C1-C4)алкил, галоген, (C1-C4)алкенил, (C6-C10)арил, (C1-C2)алкил-(C6-C10)арил или (C5-C6)гетероарил;
R6 представляет собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, (C1-C3)алкилен-R'; C(O)(C1-C6)алкил, C(O)(C3-C8)циклоалкил, C(O)-(C5-C10)гетероциклил, C(O)(C1-C3)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или C(O)(C1-C3)алкилен-(C6-C10)арил;
R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C4)алкил, O(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкенил, фенил, циклопропил, (C5-C6)гетероарил;
R8 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;
m равно 3;
n равно 1; и
L представляет собой NH или S.
52. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли, как заявлено по одному из пп.1-51, для изготовления лекарственного средства.
53. Применение по меньшей мере одного соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли, как заявлено по одному из пп.1-51, для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики гипертензии, легочной гипертензии, глазной гипертензии, ретинопатии, глаукомы, нарушения периферического кровообращения, окклюзионного заболевания периферических артерий (PAOD), коронарной болезни сердца, стенокардии, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, ишемических заболеваний, ишемической недостаточности органов (конечного повреждения органа), пневмосклероза, фиброза печени, печеночной недостаточности, нефропатии, почечной недостаточности, фиброза почки, гломерулосклероза почки, гипертрофии органа, астмы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), взрослого респираторного дистресс-синдрома, тромботических нарушений, инсульта, спазма сосудов головного мозга, ишемии головного мозга, боли, нейрональной дегенерации, травмы спинного мозга, болезни Альцгеймера, преждевременных родов, эректильной дисфункции, эндокринной дисфункции, артериосклероза, гипертрофии предстательной железы, диабета и осложнений диабета, метаболического синдрома, рестеноза кровеносных сосудов, атеросклероза, воспаления, аутоиммунных заболеваний, СПИД, остеопатии, инфекции пищеварительного тракта бактериями, сепсиса или развития и прогрессии злокачественной опухоли.
54. Лекарственное средство, содержащее эффективное количество по меньшей мере одного соединения, заявленного по любому из пп.1-51, и/или его фармакологически приемлемой соли, физиологически допустимые эксципиенты и носители и, когда это целесообразно, дополнительные добавки и/или другие активные ингредиенты.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP06026896.8 | 2006-12-27 | ||
EP06026896 | 2006-12-27 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009128693A true RU2009128693A (ru) | 2011-02-10 |
Family
ID=38001966
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009128693/04A RU2009128693A (ru) | 2006-12-27 | 2007-12-19 | Замещенные производные изохинолина и изохинолинона |
Country Status (22)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8748614B2 (ru) |
EP (1) | EP2114920A1 (ru) |
JP (1) | JP5405315B2 (ru) |
KR (1) | KR20090094338A (ru) |
CN (1) | CN101573353B (ru) |
AU (1) | AU2007338408B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0720986A2 (ru) |
CA (1) | CA2673918C (ru) |
CO (1) | CO6210826A2 (ru) |
CR (1) | CR10814A (ru) |
DO (1) | DOP2009000162A (ru) |
EC (1) | ECSP099470A (ru) |
IL (1) | IL199537A (ru) |
MA (1) | MA31022B1 (ru) |
MX (1) | MX2009006517A (ru) |
MY (1) | MY155279A (ru) |
NO (1) | NO20092424L (ru) |
RU (1) | RU2009128693A (ru) |
SV (1) | SV2009003312A (ru) |
TN (1) | TN2009000268A1 (ru) |
WO (1) | WO2008077552A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200903552B (ru) |
Families Citing this family (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007008926A1 (en) | 2005-07-11 | 2007-01-18 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Isoquinoline compounds |
WO2008036540A2 (en) | 2006-09-20 | 2008-03-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Rho kinase inhibitors |
US8455513B2 (en) | 2007-01-10 | 2013-06-04 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | 6-aminoisoquinoline compounds |
US8455514B2 (en) | 2008-01-17 | 2013-06-04 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same |
RU2532481C2 (ru) * | 2008-06-24 | 2014-11-10 | Санофи-Авентис | Би- и полициклические замещенные производные изохинолина и изохинолинона, полезные в качестве ингибиторов rho-киназы |
PT2303846E (pt) * | 2008-06-24 | 2015-09-04 | Sanofi Sa | Isoquinolinas e isoquinolinonas substituídas como inibidores de rho-quinase |
AU2009262516B8 (en) * | 2008-06-24 | 2014-01-30 | Sanofi | 6-substituted isoquinolines and isoquinolinones |
US8299096B2 (en) * | 2008-06-26 | 2012-10-30 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating pulmonary diseases using rho kinase inhibitor compounds |
US8410147B2 (en) | 2008-06-26 | 2013-04-02 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating diseases associated with alterations in cellular integrity using Rho kinase inhibitor compounds |
US8450344B2 (en) | 2008-07-25 | 2013-05-28 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds |
CA2760562C (en) | 2009-05-01 | 2016-07-19 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Dual mechanism inhibitors for the treatment of disease |
AU2014228790B2 (en) | 2013-03-15 | 2018-06-07 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapy |
CN105829287B (zh) | 2013-12-20 | 2019-08-27 | 埃斯蒂文制药股份有限公司 | 具有抗疼痛的多重模式活性的哌嗪衍生物 |
FR3017868A1 (fr) | 2014-02-21 | 2015-08-28 | Servier Lab | Derives d'isoquinoleine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
CN105085478B (zh) * | 2014-04-28 | 2019-04-12 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 异喹啉磺胺衍生物及其药物组合物和制药用途 |
RU2017107558A (ru) | 2014-09-15 | 2018-10-18 | Руджен Холдингс (Кайман) Лимитед | Производные пирролопиримидина в качестве антагонистов nmda-рецептора nr2b |
EP3253761A4 (en) | 2015-02-04 | 2018-06-20 | Rugen Holdings (Cayman) Limited | 3,3-difluoro-piperidine derivatives as nr2b nmda receptor antagonists |
US10584127B2 (en) | 2015-06-01 | 2020-03-10 | Rugen Holdings (Cayman) Limited | 3,3-difluoropiperidine carbamate heterocyclic compounds as NR2B NMDA receptor antagonists |
CN105237474B (zh) * | 2015-09-30 | 2017-08-29 | 沈阳药科大学 | 6‑羟基‑7‑芳甲酰基喹啉酮类化合物的制备及其应用 |
EP3376870B1 (en) | 2015-11-17 | 2021-08-11 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof |
US9643927B1 (en) | 2015-11-17 | 2017-05-09 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof |
US11389441B2 (en) | 2016-08-31 | 2022-07-19 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Ophthalmic compositions |
WO2018098128A1 (en) | 2016-11-22 | 2018-05-31 | Rugen Holdings (Cayman) Limited | Treatment of autism spectrum disorders, obsessive-compulsive disorder and anxiety disorders |
AU2018243687C1 (en) | 2017-03-31 | 2020-12-24 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds |
US11427563B2 (en) | 2018-09-14 | 2022-08-30 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds |
CN109180586B (zh) * | 2018-10-10 | 2022-03-08 | 成都理工大学 | 作为Rho激酶抑制剂的六氢氮杂卓-4-基氧基苯甲酰胺类化合物 |
IL282535B2 (en) | 2018-10-31 | 2024-05-01 | Gilead Sciences Inc | Transformed 6-azabanzimidazole compounds as HPK1 inhibitors |
CA3116347A1 (en) | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity |
US11453681B2 (en) | 2019-05-23 | 2022-09-27 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted eneoxindoles and uses thereof |
Family Cites Families (48)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2485537B2 (fr) * | 1977-04-13 | 1986-05-16 | Anvar | Dipyrido(4,3-b)(3,4-f)indoles, procede d'obtention, application therapeutique et compositions pharmaceutiques les contenant |
EP0541559A1 (en) | 1990-07-31 | 1993-05-19 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Catalytic equilibration of selected halocarbons |
US5480883A (en) * | 1991-05-10 | 1996-01-02 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
GB9516709D0 (en) | 1995-08-15 | 1995-10-18 | Zeneca Ltd | Medicament |
ZA9610741B (en) | 1995-12-22 | 1997-06-24 | Warner Lambert Co | 4-Substituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists |
ATE359822T1 (de) | 1996-08-12 | 2007-05-15 | Mitsubishi Pharma Corp | Medikamente enthaltend rho-kinase inhibitoren |
JPH1087629A (ja) | 1996-09-18 | 1998-04-07 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 新規イソキノリン誘導体、およびその医薬用途 |
AU8872198A (en) | 1997-08-29 | 1999-03-22 | Zeneca Limited | Aminometyl oxooxazolidinyl benzene derivatives |
TW575567B (en) * | 1998-10-23 | 2004-02-11 | Akzo Nobel Nv | Serine protease inhibitor |
GB9912701D0 (en) | 1999-06-01 | 1999-08-04 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
US6541456B1 (en) | 1999-12-01 | 2003-04-01 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial 2-deoxystreptamine compounds |
AU779442B2 (en) | 2000-01-20 | 2005-01-27 | Eisai Co. Ltd. | Novel piperidine compounds and drugs containing the same |
US7217722B2 (en) * | 2000-02-01 | 2007-05-15 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same |
WO2001064238A2 (en) | 2000-02-29 | 2001-09-07 | Curis, Inc. | Methods and compositions for regulating adipocytes |
GB0004887D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
AR033517A1 (es) | 2000-04-08 | 2003-12-26 | Astrazeneca Ab | Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos |
GB0013060D0 (en) | 2000-05-31 | 2000-07-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2002034712A1 (fr) | 2000-10-27 | 2002-05-02 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Procede de preparation de composes aromatiques substitues et produits intermediaires associes |
JP2004520347A (ja) | 2001-01-15 | 2004-07-08 | グラクソ グループ リミテッド | Ldl−受容体発現のインデューサーとしてのアリールピペリジンおよびピペラジン誘導体 |
SE0101038D0 (sv) | 2001-03-23 | 2001-03-23 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
US20030095958A1 (en) | 2001-04-27 | 2003-05-22 | Bhisetti Govinda R. | Inhibitors of bace |
JPWO2002100833A1 (ja) * | 2001-06-12 | 2004-09-24 | 住友製薬株式会社 | Rhoキナーゼ阻害剤 |
GB0117899D0 (en) | 2001-07-23 | 2001-09-12 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2003024450A1 (en) | 2001-09-20 | 2003-03-27 | Eisai Co., Ltd. | Methods for treating prion diseases |
SE0104340D0 (sv) | 2001-12-20 | 2001-12-20 | Astrazeneca Ab | New compounds |
EP1541559A4 (en) | 2002-07-22 | 2007-08-22 | Asahi Kasei Pharma Corp | 5-SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVE |
CA2502583A1 (en) | 2002-09-12 | 2004-03-25 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Isoquinoline derivatives having kinase inhibitory activity and medicament containing the same |
US20050014783A1 (en) | 2003-05-29 | 2005-01-20 | Schering Aktiengesellschaft | Use of Rho-kinase inhibitors in the treatment of aneurysm and cardiac hypertrophy |
US20070021404A1 (en) | 2003-06-24 | 2007-01-25 | Dan Peters | Novel aza-ring derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
CN1856476A (zh) | 2003-09-23 | 2006-11-01 | 默克公司 | 异喹啉酮钾通道抑制剂 |
AU2004275720B2 (en) | 2003-09-23 | 2008-04-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Isoquinoline potassium channel inhibitors |
US20050067037A1 (en) | 2003-09-30 | 2005-03-31 | Conocophillips Company | Collapse resistant composite riser |
US20070060595A1 (en) * | 2003-10-10 | 2007-03-15 | Toshio Yoshizawa | Novel fused heterocyclic compound and use thereof |
WO2005054202A1 (en) | 2003-11-25 | 2005-06-16 | Eli Lilly And Company | 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b) |
JP2005232175A (ja) * | 2004-01-21 | 2005-09-02 | Asahi Kasei Pharma Kk | 5−置換イソキノリン医薬 |
WO2005074535A2 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | Eisai Co., Ltd. | Cholinesterase inhibitors for spinal cord disorders |
EP1729761A4 (en) | 2004-03-05 | 2008-09-03 | Eisai Co Ltd | TREATMENT OF CADASIL WITH CHOLINESTERASE INHIBITORS |
SE0400850D0 (sv) | 2004-03-30 | 2004-03-31 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
US7517991B2 (en) * | 2004-10-12 | 2009-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists |
NZ565669A (en) | 2005-07-26 | 2010-05-28 | Sanofi Aventis | Cyclohexylamin isoquinolone derivatives as Rho-kinase inhibitors |
KR101373535B1 (ko) | 2005-07-26 | 2014-03-12 | 사노피 | Rho-키나제 억제제로서의 피페리디닐-치환된 이소퀴놀론유도체 |
TW200745101A (en) | 2005-09-30 | 2007-12-16 | Organon Nv | 9-Azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives |
TW200738682A (en) * | 2005-12-08 | 2007-10-16 | Organon Nv | Isoquinoline derivatives |
US7618985B2 (en) * | 2005-12-08 | 2009-11-17 | N.V. Organon | Isoquinoline derivatives |
US7511063B2 (en) * | 2006-08-16 | 2009-03-31 | Schering Corporation | High affinity quinoline-based kinase ligands |
US7893088B2 (en) | 2006-08-18 | 2011-02-22 | N.V. Organon | 6-substituted isoquinoline derivatives |
NZ577984A (en) | 2006-12-27 | 2011-03-31 | Sanofi Aventis | Cycloalkylamine substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives |
CA2673921C (en) | 2006-12-27 | 2015-10-20 | Sanofi-Aventis | New substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives |
-
2007
- 2007-12-19 AU AU2007338408A patent/AU2007338408B2/en not_active Ceased
- 2007-12-19 RU RU2009128693/04A patent/RU2009128693A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-12-19 KR KR1020097013517A patent/KR20090094338A/ko active IP Right Grant
- 2007-12-19 CN CN200780048282.0A patent/CN101573353B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-19 MY MYPI20092505A patent/MY155279A/en unknown
- 2007-12-19 MX MX2009006517A patent/MX2009006517A/es active IP Right Grant
- 2007-12-19 JP JP2009543373A patent/JP5405315B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-19 EP EP07856888A patent/EP2114920A1/en not_active Withdrawn
- 2007-12-19 BR BRPI0720986-0A patent/BRPI0720986A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-12-19 WO PCT/EP2007/011165 patent/WO2008077552A1/en active Application Filing
- 2007-12-19 CA CA2673918A patent/CA2673918C/en not_active Expired - Fee Related
-
2009
- 2009-05-20 CR CR10814A patent/CR10814A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-22 ZA ZA200903552A patent/ZA200903552B/xx unknown
- 2009-06-16 CO CO09062102A patent/CO6210826A2/es not_active Application Discontinuation
- 2009-06-18 US US12/487,455 patent/US8748614B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-06-23 SV SV2009003312A patent/SV2009003312A/es unknown
- 2009-06-24 MA MA32037A patent/MA31022B1/fr unknown
- 2009-06-24 IL IL199537A patent/IL199537A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-06-25 TN TNP2009000268A patent/TN2009000268A1/fr unknown
- 2009-06-25 NO NO20092424A patent/NO20092424L/no not_active Application Discontinuation
- 2009-06-26 DO DO2009000162A patent/DOP2009000162A/es unknown
- 2009-06-26 EC EC2009009470A patent/ECSP099470A/es unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MX2009006517A (es) | 2009-06-26 |
CN101573353B (zh) | 2014-08-06 |
US20100105650A1 (en) | 2010-04-29 |
EP2114920A1 (en) | 2009-11-11 |
JP5405315B2 (ja) | 2014-02-05 |
CO6210826A2 (es) | 2010-10-20 |
KR20090094338A (ko) | 2009-09-04 |
TN2009000268A1 (en) | 2010-10-18 |
CA2673918A1 (en) | 2008-07-03 |
CN101573353A (zh) | 2009-11-04 |
IL199537A0 (en) | 2010-03-28 |
MA31022B1 (fr) | 2009-12-01 |
CA2673918C (en) | 2015-02-17 |
ECSP099470A (es) | 2009-07-31 |
DOP2009000162A (es) | 2009-07-31 |
MY155279A (en) | 2015-09-30 |
AU2007338408A1 (en) | 2008-07-03 |
AU2007338408B2 (en) | 2012-07-26 |
US8748614B2 (en) | 2014-06-10 |
WO2008077552A1 (en) | 2008-07-03 |
IL199537A (en) | 2013-11-28 |
BRPI0720986A2 (pt) | 2014-03-11 |
ZA200903552B (en) | 2010-04-28 |
SV2009003312A (es) | 2010-02-05 |
NO20092424L (no) | 2009-09-18 |
CR10814A (es) | 2009-08-12 |
JP2010514717A (ja) | 2010-05-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009128693A (ru) | Замещенные производные изохинолина и изохинолинона | |
RU2009128645A (ru) | Замещенные изохинолиновые и изохинолиноновые производные в качестве ингибиторов rho-киназы | |
RU2009128688A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона | |
RU2009128652A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона | |
RU2009128653A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолона | |
RU2008102968A (ru) | Производные изохинолина в качестве ингибиторов rho-киназы | |
RU2009128690A (ru) | Новые замещенные производные изохинолина и изохинолинона | |
HRP20110839T1 (hr) | Derivati cikloheksaminizokinolona kao inhibitori rho-kinaze | |
RU2008106950A (ru) | Пиперидинилзамещенные производные изохинолона как ингибиторы rho-киназы | |
JP2009502830A5 (ru) | ||
JP2010514716A5 (ru) | ||
JP2010514718A5 (ru) | ||
JP2009502829A5 (ru) | ||
JP2010514719A5 (ru) | ||
JP2010514717A5 (ru) | ||
RU2681943C9 (ru) | Соединения, полезные для лечения заболеваний, вызванных ретровирусами | |
RU2021101430A (ru) | Производные бензимидазола как ингибиторы тирозинкиназ erbb для лечения рака | |
RU2011102456A (ru) | Замещенные изихинолины и изохинолиноны в качестве ингибиторов | |
RU2013104459A (ru) | Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов | |
JP2005519932A5 (ru) | ||
JP2014517017A5 (ja) | 化合物、その医薬組成物、及び癌治療用の阻害薬としてのその使用 | |
JP2010514715A5 (ru) | ||
JP2007502804A5 (ru) | ||
JP2009537590A (ja) | 四員複素環で置換された置換プテリジン | |
ES2389958T3 (es) | Uso de derivados de quinolina en el tratamiento del dolor |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110311 |