JP2009502829A5 - - Google Patents
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Claims (50)
- 式(Ｉ)
式中、R1はＨ、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C3−C8)シクロアルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C5−C10)ヘテロシクリル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C6−C10)アリール、C(O)−(C1−C6)アルキル、C(O)(C2−C6)アルケニル、C(O)−(C2−C6)アルキニル、C(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C3−C8)シクロアルキル、C(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C5−C10)ヘテロシクリル、又はC(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C6−C10)アリールであり、
R2はＨ、(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−O−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−O−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−NH2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−NH(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−N[(C1−C6)アルキル]2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−CH[R']2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)NH2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)NH−R'、又は[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)N[R']2であり；
R3はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、OH、O−R''、NH2、NHR''、NR''R''又はNH−C(O)−R''であり、
R4はＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキレン−R'であり；
R5はＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり；
R6はＨ、R'、(C1−C8)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、(C1−C6)アルキレン−CH[R']2、(C1−C6)アルキレン−C(O)−R'、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH−R'、又は(C1−C6)アルキレン−C(O)N[R']2であり；
R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C6)アルキル、O−[(C1−C6)アルキレン]0-1−R'、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−R'、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、SO2−NH2、SO2−NHR'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり；
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり；
ｎは０、１、２、３又は４であり；そして
ＬはＯ又はO−(C1−C6)アルキレンであり；
ここにおいてR'は(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C6−C10)アリールであり；そして
R''は(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、又は(C1−C6)アルキレン−NRxRyであり；そして
ここにおいてRx及びRyは相互に独立して(C1−C6)アルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C6−C10)アリール、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C1−C4)アルキレン−NH(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキレン−N[(C1−C6)アルキル]2、(C1−C4)アルキレン−N[(C6−C10)アリール]2、又は(C1−C4)アルキレン−N[(C5−C10)ヘテロシクリル]2であり；
ここにおいて残基R4、R5、R7及びR8中、１つのアルキル若しくはアルキレン水素原子はOH、OCH3、COOH、COOCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CONH2、CONHCH3若しくはCON(CH3)2によって場合により置換されうるか、又はアルキル若しくはアルキレンは１回若しくはそれ以上ハロゲン化されていてもよく；そして
ここにおいて前記の(C6−C10)アリール及び(C5−C10)ヘテロシクリルは場合により置換されていてもよい。 - 式(II)
- 式(II')
- 式中、R6はＨ、(C1−C6)アルキル、R'、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−C(O)−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−C(O)−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R6はＨ、(C1−C6)アルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R6はＨ、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルであり、ここにおいてヘテロシクリルは非置換若しくは(C1−C4)アルキルによって置換されており、又は(C1−C4)アルキレン−(C6−C10)アリールであり、ここにおいてアリールは非置換若しくはハロゲン、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル、SO2(C1−C4)アルキル若しくはN[(C1−C4)アルキル]2によって置換されている、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R6はＨ、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキレン(C3−C6)シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R6はＨ又は(C1−C6)アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R6はＨである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R5はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、R'、NH(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R5はＨ、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、R'、NH(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルである、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R5はＨ、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、NH(C6−C10)アリール又は(C1−C2)アルキレン(C6−C10)アリールである、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R5はＨ、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、フェニル又は(C5−C6)ヘテロアリールである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R5はＨ、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R5はＨ又はハロゲンである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、Ｒ5はＨである、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R4はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)アルキレン−R'である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R4はＨ、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)アルキレン−R'である、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R4はＨ、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C2)アルキレン(C6−C10)アリールである、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R4はＨ、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルである、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R4はＨである、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'又は(C1−C6)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、CN、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C5−C6)ヘテロアリール、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキレン−(C3−C6)シクロアルキルである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル又はフェニルである、請求項１〜２３のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8はＨである、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R9はハロゲン又は(C1−C4)アルキルである、請求項１〜２５のいずれか１項記載
の化合物。 - 式中、R9はCl、Ｆ、メチル又はエチルである、請求項１〜２６のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R9はメチルである、請求項１〜２７のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、ｎは０、１、２又は３である、請求項１〜２８のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、ｎは０又は１である、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、ｎは０である、請求項１〜２５のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R3はＨ、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキレン−R'、O−R''又はNHR''である、請求項１〜３１のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R3はＨ、(C1−C6)アルキル又はNHR''である、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R3はＨ、(C1−C4)アルキル、NH−(C5−C6)ヘテロシクリル又はNH−フェニルである、請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R3はＨ、(C1−C4)アルキル、１つ若しくはそれ以上のＮ原子を含むNH−(C5−C6)ヘテロアリール又はNH−フェニルである、請求項１〜３４のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R3はＨである、請求項１〜３５のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、Ｌはシクロヘキシル環の4−位
請求項１〜３６のいずれか１項記載の化合物。 - 式中、Ｌはシクロヘキシル環の4−位に結合している、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、ＬはO−メチレン、O−エチレン又はＯである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、Ｌはシクロヘキシル環の4−位に結合したO−メチレン、O−エチレン又はＯである、請求項１〜３９のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、ＬはＯである、請求項１〜４０のいずれか１項記載の化合物。
- 式中、R3はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、OH、O−R''、NH2、又はNHR''であり；
R4はＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキレン−R'であり；
R5はＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり；
R6はＨ、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、(C1−C6)アルキレン−CH[R']2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH−R'、又は(C1−C6)アルキレン−C(O)N[R']2であり；
R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−R'、NH2、NH−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、SO2−NH2、SO2−NHR'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり；
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり；
ｎは０、１、２であり；そして
ＬはＯ又はO−(C1−C3)アルキレンである；
請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態。 - 式中、R3はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C2)アルキレン−R'又はNHR''であり；
R4はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C2)アルキレン−R'であり；
R5はＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、又はC(O)N[(C1−C6)アルキル]2であり；
R6はＨ、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、又は(C1−C3)アルキレン−R'であり；
R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C3)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C3)アルキレン−R'、NH−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、又はSO2−NH2であり；
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり；
ｎは０又は１であり；そして
ＬはＯ又はO−メチレンである；
請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態。 - 式中、R3はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C2)アルキレン−R'又はNHR''
であり；
R4はＨ、ハロゲン、CN、(C1−C4)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C2)アルキレン−R'であり；
R5はＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH−R'であり；
R6はＨ、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキルであり；
R7及びR8は相互に独立してＨ、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C3)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C3)アルキレン−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、又はSO2−NH2であり；
ｎは０であり、そしてR9は存在しないか、又は
ｎは１であり、そしてR9はハロゲン又は(C1−C4)アルキルであり；そして
ＬはＯである；
請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態。 - 下記の群
- 薬剤として使用するための請求項１〜４５のいずれか１項記載の式(Ｉ)若しくは(I')の化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態。
- 薬剤を製造するための請求項１〜４５のいずれか１項記載の少なくとも１つの式(Ｉ)若しくは(I')の化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態の使用。
- Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患を治療及び／又は予防する医薬を製造するための請求項１〜４５のいずれか１項記載の式(Ｉ)若しくは(I')の少なくとも１つの化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態の使用。
- 高血圧症、肺高血圧症、高眼圧症、網膜症、緑内障、末梢循環障害、末梢動脈閉塞性疾患(PAOD)、冠状動脈性心疾患、狭心症、心肥大、心不全、虚血性疾患、虚血性臓器不全(終末器官損傷)、肺線維症、肝線維症、肝不全、腎症、腎不全、腎線維症、腎臓の糸球体
硬化症、臓器肥大、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、成人呼吸促進症候群、血栓障害、脳卒中、脳血管攣縮、脳虚血、疼痛、神経変性、脊髄損傷、アルツハイマー病、早産、勃起障害、内分泌腺機能障害、動脈硬化症、前立腺肥大、糖尿病及び合併症糖尿病、代謝症候群、血管再狭窄、アテローム性動脈硬化症、炎症、自己免疫疾患、AIDS、骨障害、細菌による消化管の感染症、敗血症又は癌の発現及び進行を治療及び／又は予防する薬剤を製造するための請求項１〜４５のいずれか１項記載の式(Ｉ)若しくは(I')の少なくとも１つの化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態の使用。 - 請求項１〜４５のいずれか１項記載の式(Ｉ)若しくは(I')の少なくとも１つの化合物、又はそれらの薬理学上許容しうる塩及び／又は立体異性体形態の有効量、生理学上許容しうる賦形剤及び担体並びに、必要に応じてさらなる添加剤及び／又は他の活性成分を含む薬剤。
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