JP2009502829A5 - - Google Patents
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Claims (50)
- 式(I)
式中、R1はH、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C3−C8)シクロアルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C5−C10)ヘテロシクリル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C6−C10)アリール、C(O)−(C1−C6)アルキル、C(O)(C2−C6)アルケニル、C(O)−(C2−C6)アルキニル、C(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C3−C8)シクロアルキル、C(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C5−C10)ヘテロシクリル、又はC(O)−[(C1−C6)アルキレン]0-1−(C6−C10)アリールであり、
R2はH、(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−O−(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−O−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−NH2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−NH(C1−C6)アルキル、[(C1−C6)アルキレン]0-1−N[(C1−C6)アルキル]2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−CH[R']2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)−R'、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)NH2、[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)NH−R'、又は[(C1−C6)アルキレン]0-1−C(O)N[R']2であり;
R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、OH、O−R''、NH2、NHR''、NR''R''又はNH−C(O)−R''であり、
R4はH、ハロゲン、ヒドロキシ、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R6はH、R'、(C1−C8)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、(C1−C6)アルキレン−CH[R']2、(C1−C6)アルキレン−C(O)−R'、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH−R'、又は(C1−C6)アルキレン−C(O)N[R']2であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C6)アルキル、O−[(C1−C6)アルキレン]0-1−R'、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−R'、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、SO2−NH2、SO2−NHR'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;
nは0、1、2、3又は4であり;そして
LはO又はO−(C1−C6)アルキレンであり;
ここにおいてR'は(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C6−C10)アリールであり;そして
R''は(C3−C8)シクロアルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、又は(C1−C6)アルキレン−NRxRyであり;そして
ここにおいてRx及びRyは相互に独立して(C1−C6)アルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C6−C10)アリール、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C1−C4)アルキレン−NH(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキレン−N[(C1−C6)アルキル]2、(C1−C4)アルキレン−N[(C6−C10)アリール]2、又は(C1−C4)アルキレン−N[(C5−C10)ヘテロシクリル]2であり;
ここにおいて残基R4、R5、R7及びR8中、1つのアルキル若しくはアルキレン水素原子はOH、OCH3、COOH、COOCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CONH2、CONHCH3若しくはCON(CH3)2によって場合により置換されうるか、又はアルキル若しくはアルキレンは1回若しくはそれ以上ハロゲン化されていてもよく;そして
ここにおいて前記の(C6−C10)アリール及び(C5−C10)ヘテロシクリルは場合により置換されていてもよい。 - 式中、R6はH、(C1−C6)アルキル、R'、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−C(O)−(C5−C10)ヘテロシクリル、(C1−C4)アルキレン−C(O)−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH、(C1−C6)アルキル、(C5−C10)ヘテロシクリル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル又は(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリールである、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C4)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルであり、ここにおいてヘテロシクリルは非置換若しくは(C1−C4)アルキルによって置換されており、又は(C1−C4)アルキレン−(C6−C10)アリールであり、ここにおいてアリールは非置換若しくはハロゲン、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル、SO2(C1−C4)アルキル若しくはN[(C1−C4)アルキル]2によって置換されている、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキレン(C3−C6)シクロアルキルである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はH又は(C1−C6)アルキルである、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R6はHである、請求項1〜8のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、R'、NH(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルである、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、R'、NH(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール又は(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリルである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、NH(C6−C10)アリール又は(C1−C2)アルキレン(C6−C10)アリールである、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、フェニル又は(C5−C6)ヘテロアリールである、請求項1〜12のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルである、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はH又はハロゲンである、請求項1〜14のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R5はHである、請求項1〜15のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)アルキレン−R'である、請求項1〜16のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)アルキレン−R'である、請求項1〜17のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C2)アルキレン(C6−C10)アリールである、請求項1〜18のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はH、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルである、請求項1〜19のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R4はHである、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'又は(C1−C6)アルキレン−(C3−C8)シクロアルキルである、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C5−C6)ヘテロアリール、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキレン−(C3−C6)シクロアルキルである、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、(C1−C4)アルキル、O−(C1−C4)アルキル又はフェニルである、請求項1〜23のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R7及びR8はHである、請求項1〜24のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R9はハロゲン又は(C1−C4)アルキルである、請求項1〜25のいずれか1項記載
の化合物。 - 式中、R9はCl、F、メチル又はエチルである、請求項1〜26のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R9はメチルである、請求項1〜27のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、nは0、1、2又は3である、請求項1〜28のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、nは0又は1である、請求項1〜29のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、nは0である、請求項1〜25のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキレン−R'、O−R''又はNHR''である、請求項1〜31のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、(C1−C6)アルキル又はNHR''である、請求項1〜32のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、(C1−C4)アルキル、NH−(C5−C6)ヘテロシクリル又はNH−フェニルである、請求項1〜33のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、(C1−C4)アルキル、1つ若しくはそれ以上のN原子を含むNH−(C5−C6)ヘテロアリール又はNH−フェニルである、請求項1〜34のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はHである、請求項1〜35のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、Lはシクロヘキシル環の4−位に結合している、請求項1〜37のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、LはO−メチレン、O−エチレン又はOである、請求項1〜38のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、Lはシクロヘキシル環の4−位に結合したO−メチレン、O−エチレン又はOである、請求項1〜39のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、LはOである、請求項1〜40のいずれか1項記載の化合物。
- 式中、R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、OH、O−R''、NH2、又はNHR''であり;
R4はH、ハロゲン、ヒドロキシ、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C6)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−SO2H、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R6はH、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、(C1−C6)アルキレン−R'、(C1−C6)アルキレン−O−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキレン−O−R'、(C1−C6)アルキレン−CH[R']2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH2、(C1−C6)アルキレン−C(O)NH−R'、又は(C1−C6)アルキレン−C(O)N[R']2であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−R'、NH2、NH−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、NH−SO2−R'、SO2−NH2、SO2−NHR'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、NH−C(O)−R'、C(O)N[(C1−C6)アルキル]2、C(O)OH又はC(O)O−(C1−C6)アルキルであり;
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;
nは0、1、2であり;そして
LはO又はO−(C1−C3)アルキレンである;
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。 - 式中、R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C2)アルキレン−R'又はNHR''であり;
R4はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C2)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH2、NH−R'、NH−C(O)−(C1−C6)アルキル、又はC(O)N[(C1−C6)アルキル]2であり;
R6はH、(C3−C8)シクロアルキル、(C1−C8)アルキル、又は(C1−C3)アルキレン−R'であり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C3)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C3)アルキレン−R'、NH−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、又はSO2−NH2であり;
R9はハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;
nは0又は1であり;そして
LはO又はO−メチレンである;
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。 - 式中、R3はH、ハロゲン、CN、(C1−C6)アルキル、(C1−C2)アルキレン−R'又はNHR''
であり;
R4はH、ハロゲン、CN、(C1−C4)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C2)アルキレン−R'であり;
R5はH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C1−C6)アルキレン−(C6−C10)アリール、(C2−C6)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C6)アルキレン−(C5−C10)ヘテロシクリル、NH−R'であり;
R6はH、(C3−C6)シクロアルキル又は(C1−C4)アルキルであり;
R7及びR8は相互に独立してH、ハロゲン、CN、NO2、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、R'、(C2−C3)アルケニレン−(C6−C10)アリール、(C1−C3)アルキレン−R'、NH−SO2−(C1−C6)アルキル、又はSO2−NH2であり;
nは0であり、そしてR9は存在しないか、又は
nは1であり、そしてR9はハロゲン又は(C1−C4)アルキルであり;そして
LはOである;
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。 - 薬剤として使用するための請求項1〜45のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態。
- 薬剤を製造するための請求項1〜45のいずれか1項記載の少なくとも1つの式(I)若しくは(I')の化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の使用。
- Rho−キナーゼ及び/又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患を治療及び/又は予防する医薬を製造するための請求項1〜45のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の少なくとも1つの化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の使用。
- 高血圧症、肺高血圧症、高眼圧症、網膜症、緑内障、末梢循環障害、末梢動脈閉塞性疾患(PAOD)、冠状動脈性心疾患、狭心症、心肥大、心不全、虚血性疾患、虚血性臓器不全(終末器官損傷)、肺線維症、肝線維症、肝不全、腎症、腎不全、腎線維症、腎臓の糸球体
硬化症、臓器肥大、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、成人呼吸促進症候群、血栓障害、脳卒中、脳血管攣縮、脳虚血、疼痛、神経変性、脊髄損傷、アルツハイマー病、早産、勃起障害、内分泌腺機能障害、動脈硬化症、前立腺肥大、糖尿病及び合併症糖尿病、代謝症候群、血管再狭窄、アテローム性動脈硬化症、炎症、自己免疫疾患、AIDS、骨障害、細菌による消化管の感染症、敗血症又は癌の発現及び進行を治療及び/又は予防する薬剤を製造するための請求項1〜45のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の少なくとも1つの化合物、又はそれらの生理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の使用。 - 請求項1〜45のいずれか1項記載の式(I)若しくは(I')の少なくとも1つの化合物、又はそれらの薬理学上許容しうる塩及び/又は立体異性体形態の有効量、生理学上許容しうる賦形剤及び担体並びに、必要に応じてさらなる添加剤及び/又は他の活性成分を含む薬剤。
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