JP2008501025A5 - - Google Patents

Claims (22)

1. 錠剤コア、および
   a) 錠剤コア上にコートされたインナーシールコーティング層；
   b) 錠剤コアのインナーシールコーティング上にコートされた医薬を含む第2コーティング層；および
   c) 所望により、錠剤コアの第2コーティング層上にコートされたアウター保護コーティング層を含むコートされた錠剤であって、
   該第2コーティング層中の該医薬がサクサグリプチン(DPP4阻害剤)：
   

   

   またはその医薬的に許容される塩である
   該コートされた錠剤。
2. 該インナーシールコーティング層がPVAベースのポリマーを含むコーティングポリマー処方を含み、該第2コーティングポリマーがサクサグリプチンである医薬およびPVAベースのポリマーを含むコーティングポリマー処方を含み、該他の保護コーティング層がPVAベースのポリマーを含むコーティング層処方を含む請求項1記載のコートされた錠剤。
3. 該第2コーティング層が第2コーティング層の重量に基づいて 0.1〜 70重量%の医薬および 30〜 99.5重量%のコーティングポリマーからなる請求項1記載のコートされた錠剤。
4. 該第2コーティング層中のコーティングポリマー処方が200mg錠剤コアで少なくとも 2mgであり、該医薬が少なくとも 0.2mgである請求項2記載のコートされた錠剤。
5. さらに該第2コーティング層上に配置された第3アウター保護コーティング層を含む請求項1記載のコートされた錠剤。
6. 該第2コーティング層がPVAベースのポリマーを含む請求項5記載のコートされた錠剤。
7. 該インナーシールコーティング層およびアウター保護層のそれぞれがPVAベースのポリマーを含む請求項5記載のコートされた錠剤。
8. 該第2コーティング層中のPVAベースのポリマーが他のコーティング層中のPVAベースのポリマーと実質的に同じである請求項7記載のコートされた錠剤。
9. 該PVAベースのポリマーがポリビニルアルコールからなる請求項6記載のコートされた錠剤。
10. 該第2コーティング層中の医薬が 0.2〜 140mgの範囲内の量で存在し、該コーティングポリマーが 2〜 140mgの範囲内の量で存在し、該インナーシールコーティング層および所望によりアウター保護コーティング層のそれぞれ中のコーティングポリマーが 1〜 100mgの範囲内の量で存在する請求項1記載のコートされた錠剤。
11. 錠剤コアが1またはそれ以上の充填剤、所望により1またはそれ以上の結合剤、所望により1またはそれ以上の崩壊剤、および所望により1またはそれ以上の錠剤化潤滑剤からなる請求項1記載のコートされた錠剤。
12. 該錠剤コアが微晶質セルロース、ラクトース1水和物、クロスカルメロースナトリウム、およびステアリン酸マグネシウムからなる請求項11記載のコートされた錠剤。
13. 以下の組成を有する請求項1記載のコートされた錠剤：
    

    

    。
14. 5mg効力について該第2コーティング層が5mg医薬および5mgポリマーベースのコーティングからなり、2.5mg効力について該コーティング層が2.5mg医薬および20mgポリマーベースコーティングからなる請求項1記載のコートされた錠剤。
15. a)錠剤コアを得、
    b)該錠剤を少なくとも1のコーティングポリマーを含むインナーシールコーティング層処方でコーティングし、
    c)該コートされた錠剤を乾燥してその上にインナーシールコーティングを形成し、
    d)そのようにコートされた錠剤をサクサグリプチンである医薬および少なくとも1のコーティングポリマーを含む第2コーティング層処方でコーティングし、
    e)そのようにコートされた錠剤を乾燥してその上に第2コーティング層(医薬を含む)を形成し、
    f)所望により、そのようにコートされた錠剤を少なくとも1のコーティングポリマーを含む第3アウター保護コーティング層処方でコーティングし、
    g)そのようにコートされた錠剤を乾燥して本発明のコートされた錠剤を形成する
    ことを含むコートされた錠剤の製造方法。
16. 該コーティング層がコーティングポリマーのサスペンジョンとして適用される請求項15記載の方法。
17. a)錠剤コア、
    b)錠剤コア上にコートされたインナーシールコーティング層、
    c)錠剤コアの該インナーシールコーティング上にコートされた医薬を含む第2コーティング層、および
    d)所望により、錠剤コアの第2コーティング層上にコートされたアウター保護コーティング層
    (ここで、錠剤コアは該医薬以外のものである。)
    を含む複合製剤。
18. 該医薬がDPP4阻害剤である請求項19記載の複合製剤。
19. 該医薬がサクサグリプチン(DPP4阻害剤)：
    

    

    またはその医薬的に許容される塩である請求項19記載の複合製剤。
20. 該錠剤コアがサクサグリプチン以外であり、該インナーシールコーティング層がPVAベースのポリマーを含むコーティングポリマー処方を含み、該第2コーティングポリマーがサクサグリプチンである医薬およびPVAベースのポリマーを含むコーティングポリマー処方を含み、該他の保護コーティング層がPVAベースのポリマーを含むコーティング層処方を含む請求項19記載の複合製剤。
21. 該第2コーティング層が第2コーティング層の重量に基づいて0.1〜70重量%の医薬および30〜99.5重量%のコーティングポリマーからなる請求項19記載の複合製剤。
22. 該第2コーティング層中のコーティングポリマー処方が200mg錠剤コアで少なくとも約2mgであり、該医薬が少なくとも0.2mgである請求項21記載の複合製剤。