ES2548386T3 - Formas cristalinas de saxagliptina - Google Patents

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Abstract

Formas cristalinas anhidras de monoclorhidrato de saxagliptina que tienen un contenido en agua de no más del 1,5% p/p.

Description

imagen1
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imagen3
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imagen5
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imagen7
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imagen9
E10713211
25-09-2015
Tabla 1: Ángulos 2-theta, valores de d e intensidades relativas de la forma I-S
Ángulo [º 2-Theta]
Valor de d [Angstrom] Int. rel [%]
6,72
13,145 100
10,30
8,591 4
11,68
7,577 3
13,52
6,548 12
14,63
6,054 46
15,15
5,846 36
16,60
5,340 32
17,91
4,952 53
18,80
4,721 7
19,19
4,624 7
20,33
4,368 4
21,46
4,141 4
22,17
4,010 5
24,50
3,634 17
27,01
3,301 6
28,16
3,169 12
29,78
3,001 9
30,59
2,922 9
31,33
2,855 9
31,87
2,808 3
34,27
2,616 4
36,25
2,478 5
La forma cristalina I-S de monoclorhidrato de saxagliptina obtenida anteriormente tiene un espectro de IR de reflectancia total atenuada con bandas de absorción a 2907, 2853, 1637, 1589, 1462, 1391, 1318, 1045, 1014 y 775 5 cm -1 (± 2 cm-1; figura 2)
Se sometió la forma cristalina I-S obtenida a análisis térmico diferencial. Tal como puede observarse en la figura 3 (curva inferior), la forma cristalina I-S no muestra endoterma de deshidratación significativa sino sólo un pico a 241ºC (Tcomienzo de 230ºC; velocidad de calentamiento de 10ºC/minuto, cápsula perforada). Se determinó el cloro iónico como del 10,7% (en teoría el 10,08%).
10 Se determinó el contenido en agua de la forma cristalina I-S obtenida como del 1,2% p/p usando un aparato de Karl
11
imagen10
imagen11
imagen12
E10713211
25-09-2015
Ángulo [º 2-Theta]
Valor de d [Angstrom] Int. rel. [%]
4,08
21,652 100
4,72
18,738 15
6,25
14,143 29
13,91
6,368 6
14,51
6,104 23
14,89
5,948 5
15,64
5,667 39
16,69
5,312 22
18,55
4,784 29
19,37
4,582 10
19,8
4,484 6
Se sometió la forma cristalina IV-S obtenida a análisis termogravimétrico. Tal como puede observarse en la figura 11, la forma cristalina IV-S muestra una pérdida de masa de aproximadamente el 12,8% desde el comienzo hasta 100ºC. Esta pérdida de masa corresponde a 2,86 moles de agua.
5 El análisis de sorción de humedad muestra un contenido en agua del 13,1% a una humedad relativa del 40% a 25ºC correspondiente a 2,94 moles de agua. El análisis de sorción de humedad muestra un contenido en agua del 12,8% correspondiente a una humedad relativa del 2,86% a una humedad relativa del 0%. El proceso es reversible.
A una humedad relativa de más del 40%, la forma IV-S se transforma de manera irreversible en la forma de dihidrato H2-1 conocida.
10
15

Claims (1)

  1. imagen1
    imagen2
ES10713211.0T 2009-04-09 2010-04-09 Formas cristalinas de saxagliptina Active ES2548386T3 (es)

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US167918P 2009-04-09
EP09175259 2009-11-06
EP09175259 2009-11-06
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