RU2011145054A - Кристаллические формы саксаглиптина - Google Patents
Кристаллические формы саксаглиптина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011145054A RU2011145054A RU2011145054/04A RU2011145054A RU2011145054A RU 2011145054 A RU2011145054 A RU 2011145054A RU 2011145054/04 A RU2011145054/04 A RU 2011145054/04A RU 2011145054 A RU2011145054 A RU 2011145054A RU 2011145054 A RU2011145054 A RU 2011145054A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- saxagliptin hydrochloride
- containing peaks
- theta
- saxagliptin
- degrees
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/52—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring condensed with a ring other than six-membered
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Obesity (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Безводные кристаллические формы саксаглиптина гидрохлорида, имеющие содержание воды не более 1,5% мас./мас.2. Саксаглиптина гидрохлорид по п.1 формулы3. Кристаллическая форма I-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 6,7±0,2, 14,6±0,2, 15,2±0,2, 16,6±0,2 и 17,9±0,2 градусах 2-тэта, в частности дополнительно содержащей пики при 24,5±0,2 и 28,2±0,2 градусах 2-тэта, и/или инфракрасным спектром, содержащим пики при волновых числах 2907, 2853, 1637, 1589, 1462, 1391, 1318, 1045, 1014 и 775+/-2 см.4. Кристаллическая форма HT-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 6,6±0,2, 13,3±0,2 и 17,6±0,2 градусах 2-тэта, в частности дополнительно содержащей пики при 11,5±0,2 и 16,7±0,2 градусах 2-тэта, и/или инфракрасным спектром, содержащим пики при волновых числах 2906, 2854, 1649, 1574, 1513, 1459, 1338, 1124, 1032 и 851 +/-2 см.5. Кристаллическая форма НТ-IV-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 2,6, 4,5, 6,8, 14,6 и 18,1±0,2 градусах 2-тэта, в частности дополнительно содержащей пики при 2,6±0,2 и 6,8±0,2 2-тэта, и/или инфракрасным спектром, содержащим пики при волновых числах 3495, 2921, 1637, 1616, 1464, 1242, 1103, 1013, 940 и 774 +/-2 см.6. Кристаллическая форма IV-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 2,4, 4,1, 4,7, 6,3 и 15,6±0,2 градусах 2-тэта.7. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму саксаглиптина по одному из пп.1-6 в эффек�
Claims (13)
1. Безводные кристаллические формы саксаглиптина гидрохлорида, имеющие содержание воды не более 1,5% мас./мас.
2. Саксаглиптина гидрохлорид по п.1 формулы
3. Кристаллическая форма I-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 6,7±0,2, 14,6±0,2, 15,2±0,2, 16,6±0,2 и 17,9±0,2 градусах 2-тэта, в частности дополнительно содержащей пики при 24,5±0,2 и 28,2±0,2 градусах 2-тэта, и/или инфракрасным спектром, содержащим пики при волновых числах 2907, 2853, 1637, 1589, 1462, 1391, 1318, 1045, 1014 и 775+/-2 см-1.
4. Кристаллическая форма HT-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 6,6±0,2, 13,3±0,2 и 17,6±0,2 градусах 2-тэта, в частности дополнительно содержащей пики при 11,5±0,2 и 16,7±0,2 градусах 2-тэта, и/или инфракрасным спектром, содержащим пики при волновых числах 2906, 2854, 1649, 1574, 1513, 1459, 1338, 1124, 1032 и 851 +/-2 см-1.
5. Кристаллическая форма НТ-IV-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 2,6, 4,5, 6,8, 14,6 и 18,1±0,2 градусах 2-тэта, в частности дополнительно содержащей пики при 2,6±0,2 и 6,8±0,2 2-тэта, и/или инфракрасным спектром, содержащим пики при волновых числах 3495, 2921, 1637, 1616, 1464, 1242, 1103, 1013, 940 и 774 +/-2 см-1.
6. Кристаллическая форма IV-S саксаглиптина гидрохлорида по меньшей мере по одному из пп.1 и 2, характеризующаяся картиной рентгеновской порошковой дифракции, содержащей пики при 2,4, 4,1, 4,7, 6,3 и 15,6±0,2 градусах 2-тэта.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму саксаглиптина по одному из пп.1-6 в эффективном количестве, предпочтительно для применения для лечения диабета и/или родственных заболеваний.
8. Способ получения кристаллической формы I-S саксаглиптина гидрохлорида по п.3, включающий стадию кристаллизации саксаглиптина гидрохлорида из спирта в присутствии затравочных кристаллов формы I-S саксаглиптина гидрохлорида.
9. Способ получения кристаллической формы HT-S саксаглиптина гидрохлорида по п.4, включающий стадию нагревания известных кристаллических форм саксаглиптина гидрохлорида - формы Н2-1, H1.25-2 или Н.75-3, при около 160°С-180°С, и выделение формы HT-S.
10. Применение кристаллической формы саксаглиптина гидрохлорида по одному из пп.1-6 самой по себе или в комбинации с одним или несколькими типами антидиабетических агентов и/или одним или несколькими другими типами терапевтических агентов, которые могут быть введены орально в единой лекарственной дозированной форме, для получения лекарственного средства в индивидуальной лекарственной дозированной форме или в виде инъекции.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллический саксаглиптина гидрохлорид по одному из пп.1-6, где равновесная относительная влажность композиции составляет ниже 50%.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где равновесная относительная влажность композиции составляет от 10% до 40%.
13. Применение формы IV-S саксаглиптина гидрохлорида по п.6 для получения формы HT-IV-S саксаглиптина гидрохлорида по п.5.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US16791809P | 2009-04-09 | 2009-04-09 | |
| US61/167,918 | 2009-04-09 | ||
| EP09157723 | 2009-04-09 | ||
| EP09157723.9 | 2009-04-09 | ||
| EP09175259.2 | 2009-11-06 | ||
| EP09175259 | 2009-11-06 | ||
| PCT/EP2010/054692 WO2010115974A1 (en) | 2009-04-09 | 2010-04-09 | Crystal forms of saxagliptin |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011145054A true RU2011145054A (ru) | 2013-05-20 |
| RU2539590C2 RU2539590C2 (ru) | 2015-01-20 |
Family
ID=42935672
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011145054/04A RU2539590C2 (ru) | 2009-04-09 | 2010-04-09 | Кристаллические формы саксаглиптина |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20120088808A1 (ru) |
| EP (1) | EP2417107B1 (ru) |
| JP (2) | JP6088245B2 (ru) |
| KR (1) | KR20120006047A (ru) |
| CN (2) | CN104016902B (ru) |
| AU (1) | AU2010233718B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI1006547A2 (ru) |
| CA (1) | CA2757934C (ru) |
| ES (1) | ES2548386T3 (ru) |
| PL (1) | PL2417107T3 (ru) |
| RU (1) | RU2539590C2 (ru) |
| WO (1) | WO2010115974A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0487425A (ja) * | 1990-07-31 | 1992-03-19 | Fujitsu Ltd | 回線切り替え装置 |
| KR20120006047A (ko) * | 2009-04-09 | 2012-01-17 | 산도즈 아게 | 삭사글립틴의 결정 형태 |
| PT2513116E (pt) * | 2009-12-16 | 2015-10-14 | Hetero Research Foundation | Polimorfos de darunavir |
| ES2595235T3 (es) | 2010-05-20 | 2016-12-28 | Hetero Research Foundation | Sal clorhidrato cristalina de darunavir |
| EP2608788A1 (en) | 2010-10-04 | 2013-07-03 | Assia Chemical Industries Ltd. | Polymorphs of saxagliptin hydrochloride and processes for preparing them |
| US20140302150A1 (en) | 2011-09-07 | 2014-10-09 | Umit Cifter | Dpp-iv inhibitor formulations |
| ES2487271T3 (es) | 2011-10-06 | 2014-08-20 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Formulaciones de dosificación sólidas inhibidoras de DPP-IV |
| WO2013136343A1 (en) | 2012-03-12 | 2013-09-19 | Mylan Laboratories Ltd. | Amorphous saxagliptin hydrochloride |
| US20150087686A1 (en) * | 2012-04-25 | 2015-03-26 | Enantia, S.L. | Crystalline forms of saxagliptin |
| WO2013175297A1 (en) | 2012-05-24 | 2013-11-28 | Apotex Pharmachem India Pvt. Ltd | Salts of saxagliptin with organic acids |
| AU2013285078A1 (en) | 2012-07-02 | 2015-01-29 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Saxagliptin salts |
| WO2015067223A1 (en) | 2013-11-06 | 2015-05-14 | Zentiva, K., S. | L-tartrate salt of (1s,3s,5s)-2-[(2s)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl) acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile and process for preparation thereof |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6032616B2 (ja) * | 1976-08-24 | 1985-07-29 | アレクサンダ− ガラツト | 高い貯蔵安定性の無水アセチルサリチル酸ナトリウム |
| US6395767B2 (en) * | 2000-03-10 | 2002-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method |
| US7420079B2 (en) * | 2002-12-09 | 2008-09-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods and compounds for producing dipeptidyl peptidase IV inhibitors and intermediates thereof |
| US6995183B2 (en) * | 2003-08-01 | 2006-02-07 | Bristol Myers Squibb Company | Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
| TWI415635B (zh) * | 2004-05-28 | 2013-11-21 | 必治妥施貴寶公司 | 加衣錠片調製物及製備彼之方法 |
| CN1984650A (zh) * | 2004-07-16 | 2007-06-20 | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 | 毛发生长促进剂 |
| US20060035954A1 (en) * | 2004-08-11 | 2006-02-16 | Sharma Padam N | Ammonolysis process for the preparation of intermediates for DPP IV inhibitors |
| PE20090696A1 (es) * | 2007-04-20 | 2009-06-20 | Bristol Myers Squibb Co | Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas |
| KR20120006047A (ko) * | 2009-04-09 | 2012-01-17 | 산도즈 아게 | 삭사글립틴의 결정 형태 |
-
2010
- 2010-04-09 KR KR1020117026595A patent/KR20120006047A/ko active IP Right Grant
- 2010-04-09 PL PL10713211T patent/PL2417107T3/pl unknown
- 2010-04-09 CN CN201410283458.2A patent/CN104016902B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-04-09 BR BRPI1006547A patent/BRPI1006547A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-04-09 CA CA2757934A patent/CA2757934C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-04-09 EP EP10713211.0A patent/EP2417107B1/en not_active Not-in-force
- 2010-04-09 CN CN201080025360.7A patent/CN102459170B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-04-09 JP JP2012504028A patent/JP6088245B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-04-09 AU AU2010233718A patent/AU2010233718B2/en not_active Ceased
- 2010-04-09 US US13/262,652 patent/US20120088808A1/en not_active Abandoned
- 2010-04-09 RU RU2011145054/04A patent/RU2539590C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-04-09 ES ES10713211.0T patent/ES2548386T3/es active Active
- 2010-04-09 WO PCT/EP2010/054692 patent/WO2010115974A1/en active Application Filing
-
2013
- 2013-10-02 US US14/044,204 patent/US9260389B2/en active Active
-
2015
- 2015-07-16 JP JP2015141890A patent/JP2016006063A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6088245B2 (ja) | 2017-03-01 |
| CA2757934A1 (en) | 2010-10-14 |
| CN104016902B (zh) | 2017-10-20 |
| WO2010115974A1 (en) | 2010-10-14 |
| EP2417107A1 (en) | 2012-02-15 |
| JP2012523395A (ja) | 2012-10-04 |
| CN104016902A (zh) | 2014-09-03 |
| US20120088808A1 (en) | 2012-04-12 |
| US20140200252A1 (en) | 2014-07-17 |
| KR20120006047A (ko) | 2012-01-17 |
| CN102459170B (zh) | 2014-07-23 |
| US9260389B2 (en) | 2016-02-16 |
| CN102459170A (zh) | 2012-05-16 |
| JP2016006063A (ja) | 2016-01-14 |
| BRPI1006547A2 (pt) | 2016-10-18 |
| ES2548386T3 (es) | 2015-10-16 |
| EP2417107B1 (en) | 2015-08-26 |
| PL2417107T3 (pl) | 2016-02-29 |
| AU2010233718B2 (en) | 2015-11-05 |
| RU2539590C2 (ru) | 2015-01-20 |
| CA2757934C (en) | 2017-12-19 |
| AU2010233718A1 (en) | 2011-10-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011145054A (ru) | Кристаллические формы саксаглиптина | |
| JP2012523395A5 (ru) | ||
| ES2683355T3 (es) | Profármacos de fumaratos y su uso en el tratamiento de diversas enfermedades | |
| RU2462456C2 (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
| ES2261234T5 (es) | Metabolitos de bupropion y metodos de sintesis y uso. | |
| RU2011123371A (ru) | Кристаллические формы гидрохлорида финголимода | |
| RU2624446C2 (ru) | Трициклические соединения, композиции, содержащие указанные соединения, и их применения | |
| RU2011123365A (ru) | Соли финголимода | |
| RU2008143362A (ru) | Сокристаллическая форма производного с-гликозида c l-пролином | |
| RU2016123382A (ru) | Твердые формы { [5-(3-хлорфенил)-3-гидроксипиридин-2-карбонил]амино} уксусной кислоты, их композиции и применения | |
| RU2013137452A (ru) | Композиции, содержащие расщепляемое ферментами пролекарство оксикодона | |
| JP2010514832A5 (ru) | ||
| NI201100100A (es) | Moduladores de aril metil benzoquinazolinona alostéricos positivos del receptor m1. | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| JP2012508215A5 (ru) | ||
| GB2454615A (en) | Antidiabetic azabicyclo (3.1.0) hexan compounds | |
| JP2009526794A5 (ru) | ||
| RU2007138582A (ru) | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина | |
| EP3404029A3 (en) | Pyrimido-pyridazinone compounds and methods and use thereof | |
| RU2009135016A (ru) | Твердые формы, содержащие (-)-о-десметилвенлафаксин, и их применения | |
| ES2856204T3 (es) | Compuestos de ciclohexenilo, composiciones que los comprenden y usos de los mismos | |
| EA201000222A1 (ru) | Получение механоактивированных аморфной и аморфно-кристаллической кальциевой солей глюконовой кислоты | |
| RU2013156069A (ru) | Полиморфная форма 4-{[4-({[4-(2,2,2,-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2н-пиран-4-карбоновой кислоты | |
| ES2663804T3 (es) | Compuestos derivados de sulfamato para su uso en el tratamiento o el alivio del dolor | |
| JP2015524460A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180410 |