JP2006522746A5 - - Google Patents

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JP2006522746A5
JP2006522746A5 JP2006504353A JP2006504353A JP2006522746A5 JP 2006522746 A5 JP2006522746 A5 JP 2006522746A5 JP 2006504353 A JP2006504353 A JP 2006504353A JP 2006504353 A JP2006504353 A JP 2006504353A JP 2006522746 A5 JP2006522746 A5 JP 2006522746A5
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Claims (114)

  1. a)11βHSD1の活性を調節する;又は
    b)11βHSD1を阻害する
    ことが望ましい任意の疾患及び疾病を、それらを必要とする患者において、治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、置換されたアミド、そのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型の使用。
  2. 請求項1に記載の使用であって、前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、一般式(I)の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型である、使用。
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキル−カルボキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR14で必要に応じて独立に置換されており;
    は、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、アリール−R−C−Cアルキル、ヘトアリール−R−C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキル−R−C−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びRは、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールSO、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキル−R−C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル−R−C−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキル−カルボニル、C−CアルキルSO、C−Cアルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR15で必要に応じて独立に置換されており;
    は、酸素、硫黄、SO又はNR16であり;
    は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、COOR17、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル−オキシC−Cアルキル、NR、SONR、NRカルボニルC−Cアルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、R18カルボニルNR、アリールSO、ヘトアリールSO、R19SONR、アリールチオC−Cアルキル、ヘトアリールチオC−Cアルキル又はアリールC−CアルキルR−Cアルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;
    及びRは、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;又は、
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;
    10及びR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、NR1213、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキルであり;
    14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ又はアリールオキシであり;
    15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、CONR又はCOOR17であり;
    16は、水素、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、アリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、アリールチオC−Cアルキル又はヘトアリールチオC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており:
    17は、水素、C−Cアルキル、アリール又はアリールC−Cアルキルであり;
    18は、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル又はRNC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、R15で必要に応じて置換されており;
    19は、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキルであり;
    mは、1又は2であり;
    nは、0、1又は2である。)
  3. 請求項1または2に記載の使用であって、前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、一般式(I)の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型である、使用。
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR14で必要に応じて独立に置換されており;
    は、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、アリール−R−C−Cアルキル、ヘトアリール−R−C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキル−R−C−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びRは、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールSO、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキル−R−C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル−R−C−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキル−カルボニル、C−CアルキルSO、C−Cアルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR15で必要に応じて独立に置換されており;
    は、酸素、硫黄、SO、NR16であり;
    は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、COOR17、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、NR、SONR、NRカルボニルアルキル、アリールカルボニルNR、アリールチオ、ヘトアリールチオ、アリールSO、ヘトアリールSO、アリールSONR、アリールチオC−Cアルキル、ヘトアリールチオC−Cアルキル又はアリールC−CアルキルR−Cアルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;
    及びRは、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;又は、
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;
    10及びR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、NR1213、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキルであり;
    14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ又はアリールオキシであり;
    15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ又はCOOR17であり;
    16は、水素、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、アリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、アリールチオC−Cアルキル又はヘトアリールチオC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;
    17は、水素、C−Cアルキル、アリール又はアリールC−Cアルキルであり;
    mは、1又は2であり;
    nは、0、1又は2である。)
  4. が、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項1から3の何れかに記載の使用。
  5. が、水素又はC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のRで必要に応じて置換されている、請求項1から4の何れかに記載の使用。
  6. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のR14で必要に応じて独立に置換されている、請求項1から3の何れかに記載の使用。
  7. が、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、アリール−R−C−Cアルキル、ヘトアリール−R−C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキル−R−C−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項1から6の何れかに記載の使用。
  8. 及びRが、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、C−Cアルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のR15で必要に応じて置換されている、請求項1から7の何れかに記載の使用。
  9. が酸素である、請求項1から8の何れかに記載の使用。
  10. が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル−オキシC−Cアルキル、NR、NRカルボニルC−Cアルキル、R18カルボニルNR、R19SONRであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されている、請求項1から9の何れかに記載の使用。
  11. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項1から10の何れかに記載の使用。
  12. 15がCONRである、請求項1から11の何れかに記載の使用。
  13. 18がC−Cアルキルである、請求項1から12の何れかに記載の使用。
  14. 一般式(I)の前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、以下のものから成る群より選択される、請求項1から13の何れかに記載の使用:
    3−(10,11−ジヒドロ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−イル)−1−[4−(1H−イミダゾール−4−イル)−ピペリジン−1−イル]−プロパン−1−オン;
    4−(10,11−ジヒドロ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−イル)−1−[4−(3H−イミダゾール−4−イル)−ピペリジン−1−イル]−ブタン−1−オン;
    2,4−ビス−ベンジルオキシ−ベンズアミド;
    (1H−インドール−4−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    N−(1,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−ナフタレン−2−イル)−ベンズアミド;
    N−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−2−(2−フェニル−アダマンタン−2−イル)−アセトアミド;
    (6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−フェニル−メタノン;
    (2−クロロ−フェニル)−(6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    3−シクロペンチル−1−(6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−プロパン−1−オン;
    (3−クロロ−チエノ[2,3−b]チオフェン−2−イル)−チオモルホリン−4−イル−メタノン;
    2−[2−(4−クロロ−フェニル)−アダマンタン−2−イル]−1−[4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−エタノン;
    1−(4−ベンジル−ピペラジン−1−イル)−2−[2−(4−クロロ−フェニル)−アダマンタン−2−イル]−エタノン;
    2−[2−(4−クロロ−フェニル)−アダマンタン−2−イル]−1−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン;
    1−[4−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−ピペラジン−1−イル]−2−(2−フェニル−アダマンタン−2−イル)−エタノン;
    4−クロロ−N−(1,7,7−トリメチル−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−ベンズアミド;
    3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−シアノ−エチル)−シクロヘキシル−アミド;
    2−[2−(ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−2−イルアミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−チアゾール−5−イル]−N−(2−クロロ−フェニル)−アセトアミド;
    [3−(4−sec−ブチル−フェノキシ)−フェニル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    3−(6−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−N−エチルーベンズアミド;
    N−ベンジル−2,4−ジクロロ−N−ピリジン−2−イル−ベンズアミド;
    2−[ベンゾイル−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アミノ]−プロピオン酸ブチルエステル;
    2−[ベンゾイル−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アミノ]−プロピオン酸ペンチルエステル;
    3−(4−フルオロ−フェニル)−1−(4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−ブト−2−エン−1−オン;
    N−(1,7,7−トリメチル−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−ベンズアミド;
    1−(3−シクロペンチル−プロピオニル)−ピペリジン−3−カルボン酸エチルエステル;
    4−フェニル−1−フェニルアセチル−ピペリジン−4−カルボニトリル;
    1−オクタノイル−4−フェニル−ピペリジン−4−カルボニトリル;
    2,2−ジメチル−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−プロパン−1−オン;
    (4−クロロ−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    N−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−エチル]−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
    2−(2−アミノ−フェニルスルファニル)−1−(5−フルオロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル)−エタノン;
    N−(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルメチル)−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
    1−ベンゾイル−ピペリジン−2−カルボン酸エチルエステル;
    N−(2−クロロ−フェニル)−2−(1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−1−イル)−アセトアミド;
    (デカヒドロ−ナフタレン−1−イル)−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン;
    (4−メチル−ピペラジン−1−イル)−(2−p−トリルスルファニル−フェニル)−メタノン;
    アダマンタン−1−カルボン酸(3−ベンジルオキシ−2−エチル−6−メチル−ピリジン−4−イル)−アミド;
    (6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−(3,4,5−トリメトキシ−フェニル)−メタノン;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−3−シクロペンチル−プロピオンアミド;
    (2−ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−イル−チアゾール−4−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    チオフェン−2−カルボン酸[4−(4−フルオロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−ブチル]−イソプロピル−アミド;
    N−シクロヘキシル−3−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−プロピオンアミド;
    2−[(アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−3−(1H−インドール−3−イル)−プロピオン酸メチルエステル;
    アダマンタン−1−カルボン酸[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルスルファニル)−5−ニトロ−フェニル]−アミド;
    N−ベンジル−N−(1−シクロプロピル−エチル)−4−フルオロ−ベンズアミド;
    チオフェン−2−カルボン酸 2−[2−(2−フェニル−アダマンタン−2−イル)−アセチルアミノ]−エチルエステル;
    N−(4−アセチル−フェニル)−2−(2−フェニル−アダマンタン−2−イル)−アセトアミド;
    2−[2−(4−クロロ−フェニル)−アダマンタン−2−イル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
    (4−ベンゾイル−ピペリジン−1−イル)−チオフェン−2−イル−メタノン;
    N−(2−ベンゾイル−4−メチル−フェニル)−3−フェニル−アクリルアミド;
    N−(2−ベンゾイル−4−メチル−フェニル)−2−フルオロ−ベンズアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(4−エトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(5−ベンゾイル−4−フェニル−チアゾール−2−イル)−アミド;
    3−(2−ヒドロキシ−フェニル)−1,3−ジ−ピペリジン−1−イル−プロパン−1−オン;
    N−(1−メチル−2−フェニル−エチル)−3−フェニル−プロピオンアミド;
    4−オキソ−4−ピペリジン−1−イル−酪酸 4−tert−ブチル−シクロヘキシルエステル;
    N−tert−ブチル−N−(4−メトキシ−ベンジル)−4−ニトロ−ベンズアミド;
    {4−[(アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−フェノキシ−酢酸;
    2−(4−イソブチル−フェニル)−N−(1−フェニル−エチル)−プロピオンアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸 4−[(アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−2,6−ジメチル−ピリジン−3−イルエステル;
    2−フェニル−1−(3−フェニル−ピロリジン−1−イル)−エタノン;
    アダマンタン−1−カルボン酸 4−[(アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−2−エチル−6−メチル−ピリジン−3−イルエステル;
    N−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イルメチル)−N−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ベンズアミド;
    ビフェニル−4−イル−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(3,5−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−ビフェニル−4−イル−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(4−クロロ−フェニル)−メタノン;
    3−ヘプチルカルバモイル−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−2−カルボン酸;
    アダマンタン−1−イル−アゼパン−1−イル−メタノン;
    N,N−ジベンジル−3,4−ジメトキシ−ベンズアミド;
    N−ベンジル−N−イソプロピル−4−ニトロ−ベンズアミド;
    N−[2−(1H−インドール−3−イル)−1−メチル−エチル]−2−(4−イソブチル−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−tert−ブチル−2−(4−イソブチル−フェニル)−プロピオンアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(2−アセチル−フェニル)−アミド;
    N−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イルメチル)−N−(4−フルオロ−フェニル)−ベンズアミド;
    (オクタヒドロ−キノリン−1−イル)−フェニル−メタノン;
    (7−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−1−イル)−フェニル−メタノン;
    N−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イルメチル)−N−p−トリル−ベンズアミド;
    N,N−ジベンジル−4−メチル−ベンズアミド;
    (2−クロロ−フェニル)−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    [4−ブロモ−3−(ピペリジン−1−スルホニル)−フェニル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    2−クロロ−N−(3,4−ジメチル−フェニル)−ベンズアミド;
    1−アゼパン−1−イル−2−(3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−イソキノリン−1−イリデン)−エタノン;
    N−シクロヘキシル−4−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−ブチラミド;
    N−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−2−クロロ−ベンズアミド;
    (4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−(2−クロロ−フェニル)−メタノン;
    2−(ベンゾチアゾール−2−イルスルファニル)−N−シクロヘキシル−アセトアミド;
    シクロヘキサンカルボン酸(7,7−ジメチル−5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−キナゾリン−2−イル)−アミド;
    2,4−ジクロロ−N−エチル−N−o−トリル−ベンズアミド;
    (4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−(4−フルオロ−フェニル)−メタノン;
    N−シクロヘキシル−4−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−N−メチル−ブチラミド;
    3−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−エチル]−アダマンタン−1−カルボン酸;
    モルホリン−4−イル−(3−p−トリル−アダマンタン−1−イル)−メタノン;
    N−ベンジル−2,4−ジクロロ−N−メチル−ベンズアミド;
    チオフェン−2−カルボン酸 ジベンジルアミド;
    アゼパン−1−イル−(2−ブロモ−フェニル)−メタノン;
    (3,4−ジクロロ−フェニル)−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N,N−ジベンジル−3,4−ジクロロ−ベンズアミド;
    4−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−1−ピペリジン−1−イル−ブタン−1−オン;
    N,N−ジベンジル−2−フルオロ−ベンズアミド;
    (2−クロロ−フェニル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    2−クロロ−N−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド;
    N−ベンジル−N−エチル−2−フェニル−アセトアミド;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−p−トリル−メタノン;
    チオフェン−2−カルボン酸 ベンジル−エチル−アミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−ジベンジルアミノ−アセトアミド;
    N−シクロヘキシル−2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−3−フェニル−プロピオンアミド;
    チオフェン−2−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    N−シクロヘキシル−3−ジエチルスルファモイル−4−メチル−ベンズアミド;
    4−ベンゾイル−N−メチル−N−フェニル−ベンズアミド;
    N−ベンジル−2−ブロモ−N−メチル−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−メチル−N−フェニル−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−エチル−N−o−トリル−ベンズアミド;
    N−ベンジル−4,N−ジメチル−ベンズアミド;
    2−(4−クロロ−3,5−ジメチル−フェノキシ)−N−シクロヘキシル−N−メチル−アセトアミド;
    N−ベンジル−2−ブロモ−N−イソプロピル−ベンズアミド;
    3−(2−クロロ−フェニル)−N−シクロヘキシル−N−メチル−アクリルアミド;
    N−フェニル−N−(2,2,5−トリメチル−ヘキサ−4−エニル)−アセトアミド;
    N−m−トリル−N−(2,2,5−トリメチル−ヘキサ−4−エニル)−アセトアミド;
    (3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン;
    アダマンタン−1−カルボン酸(5−メチル−ピリジン−2−イル)−アミド;
    3−ブロモ−N−[2−メチル−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ブチル]−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−[2−メチル−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ブチル]−ベンズアミド;
    4−メチル−N−[2−メチル−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ブチル]−ベンズアミド;
    シクロヘキサンカルボン酸[2−メチル−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ブチル]−アミド;
    3−シクロペンチル−N−[2−メチル−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ブチル]−プロピオンアミド;
    2−クロロ−N−[2−(4−エチル−ベンゾイルアミノ)−エチル]−N−(4−フルオロ−フェニル)−ベンズアミド;
    N−{1−ベンジル−2−[4−(3−シクロペンチル−プロピオニル)−ピペラジン−1−イル]−2−オキソ−エチル}−3−シクロペンチル−プロピオンアミド;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−2−イルメチル−3−シクロペンチル−N−[2−(1H−インドール−3−イル)−エチル]−プロピオンアミド;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−2−イルメチル−2,4−ジクロロ−N−[2−(1H−インドール−3−イル)−エチル]−ベンズアミド;
    ナフタレン−2−カルボン酸(2−オキソ−アゼパン−3−イル)−チオフェン−3−イルメチル−アミド;
    3,4,5−トリメトキシ−N−(4−メチル−ベンジル)−N−[6−(ピリジン−2−イルアミノ)−ヘキシル]−ベンズアミド;
    3−シクロペンチル−N−(4−メチル−ベンジル)−N−[6−(ピリジン−2−イルアミノ)−ヘキシル]−プロピオンアミド;
    N−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)−3−メトキシ−N−[6−(ピリジン−2−イルアミノ)−ヘキシル]−ベンズアミド;
    N,N−ジメチル−2−[3−(4−ニトロ−フェニル)−アダマンタン−1−イル]−アセトアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸[4−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−ブチル]−p−トリル−アミド;
    2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−3−メチル−N−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチラミド;
    2−(4−クロロ−2−メチル−フェノキシ)−N−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−プロピオンアミド;
    4−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−1−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ブタン−1−オン;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[3−(ピペリジン−1−スルホニル)−フェニル]−メタノン;
    酢酸 4−(アゼパン−1−カルボニル)−フェニルエステル;
    N−アダマンタン−1−イルメチル−ベンズアミド;
    [3−(4−ニトロ−フェニル)−アダマンタン−1−イル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    N−(1,1−ジメチル−ヘキシル)−2−モルホリン−4−イル−アセトアミド;
    アダマンチル−1−カルボン酸(2−メトキシ−エチル)−アミド;
    N−(4−アダマンタン−1−イル−2−メチル−フェニル)−アセトアミド;
    3−p−トリル−アダマンタン−1−カルボン酸(2,5−ジクロロ−フェニル)−アミド;
    (3−クロロ−アダマンタン−1−イル)−ピロリジン−1−イル−メタノン;
    2−アミノ−5−シクロヘキシルカルバモイル−4−メチル−チオフェン−3−カルボン酸エチルエステル;
    N−(2−クロロ−フェニル)−2−{3−[(2−クロロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−アダマンタン−1−イル}−アセトアミド;
    3−p−トリル−アダマンタン−1−カルボン酸(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アミド;
    アダマンチル−1−カルボン酸 tert−ブチルアミド;
    2−アダマンタン−1−イル−N−tert−ブチル−アセトアミド;
    N−メチル−N−フェニル−4−(ピロリジン−1−スルホニル)−ベンズアミド;
    N−(1−アダマンタン−1−イル−エチル)−2−フルオロ−ベンズアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
    N−ベンジル−4−クロロ−N−(1−シクロプロピル−ビニル)−ベンズアミド;
    3,5−ジメチル−アダマンタン−1−カルボン酸 ベンジルアミド;
    2,4−ジクロロ−N−シクロヘキシル−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2,4−ジクロロ−N−エチル−ベンズアミド;
    2−[(3−p−トリル−アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−プロピオン酸メチルエステル;
    N−アダマンタン−1−イル−3−モルホリン−4−イル−プロピオンアミド;
    3−p−トリル−アダマンタン−1−カルボン酸 イソプロピルアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−ベンジルアミノ−アセトアミド;
    N−ベンジル−2,4−ジクロロ−N−(1−シクロプロピル−エチル)−5−メチル−ベンズアミド;
    2−[(アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−安息香酸エチルエステル;
    N−ベンジル−N−イソプロピル−4−メチル−3−ニトロ−ベンズアミド;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−(2−フルオロ−フェニル)−メタノン;
    N−エチル−2−フルオロ−N−フェニル−ベンズアミド;
    2−フェネチル−N−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド;
    1−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−2−o−トリルオキシ−エタノン;
    2−(1−ベンジル−1H−イミダゾール−2−イルスルファニル)−N−シクロヘキシル−アセトアミド;
    シクロヘキサンカルボン酸(2−プロポキシ−フェニル)−アミド;
    2−{3−[4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−3−オキソ−プロピル}−イソインドール−1,3−ジオン;
    N−シクロペンチル−2−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−プロピオンアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(2−トリフルオロメチル−フェニル)−アミド;
    (4−クロロ−3−ニトロ−フェニル)−(2,6−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    4−(2−エチル−フェニル)−4−アザ−トリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデク−8−エン−3,5−ジオン;
    2−フェニル−N−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ブチラミド;
    N−アダマンタン−1−イル−4−クロロ−2−ニトロ−ベンズアミド;
    3−p−トリル−アダマンタン−1−カルボン酸(2,3−ジメチル−フェニル)−アミド;
    N−ベンジル−3−メチル−4−p−トリル−ブチラミド;
    N−(2−シクロヘキサ−1−エニル−エチル)−2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−プロピオンアミド;
    (4−tert−ブチル−フェニル)−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−メタノン;
    2−[1−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルスルファニル]−N−チオフェン−2−イルメチル−アセトアミド;
    2−フェノキシ−1−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−エタノン;
    シクロヘキサンカルボン酸[5−(2−フルオロ−ベンジルスルファニルメチル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−アミド;
    4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−カルボン酸 ナフタレン−1−イルアミド;
    4−フルオロ−N−[4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド;
    (3−メトキシ−フェニル)−(4−o−トリル−ピペラジン−1−イル)−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−3−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−プロピオンアミド;
    N−シクロオクチル−2−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
    2−[4−(2,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    (2,3−ジフェニル−キノキサリン−6−イル)−(2,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    アダマンタン−1−イル−(1,3,4,5−テトラヒドロ−ピリド[4,3−b]インドール−2−イル)−メタノン;
    N−{4−[1−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピペリジン−3−イル]−ブチル}−N’−p−トリル−オキサルアミド;
    N−ベンジル−N−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ベンゼンスルホンアミド;
    (4−アミノ−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−2−(2−イソプロピル−5−メチル−フェノキシ)−エタノン;
    アダマンタン−1−カルボン酸 ベンジル−ピリジン−2−イル−アミド;
    アダマンタン−1−イル−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    アダマンタン−1−イル−ピロリジン−1−イル−メタノン;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−o−トリル−メタノン;
    アダマンチル−1−カルボン酸 ベンジルアミド;
    ピリジン−2−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    (3−クロロ−アダマンタン−1−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    アダマンタン−1−イル−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    2−[3−(アゼパン−1−カルボニル)−フェニル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    2−[3−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    4−(ベンジル−メタンスルホニル−アミノ)−N−フラン−2−イルメチル−ベンズアミド;
    (4−ニトロ−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1−シクロヘキシル−5−オキソ−ピロリジン−3−カルボン酸(4−クロロ−3−ニトロ−フェニル)−アミド;
    N−(2−クロロ−フェニル)−2−(2−オキソ−2−フェニル−エチルスルファニル)−アセトアミド;
    3−(4−ヒドロキシ−フェニル)−N−イソクロマン−1−イルメチル−3−フェニル−プロピオンアミド;
    (4−エトキシ−フェニル)−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    1−シクロヘキシル−5−オキソ−ピロリジン−3−カルボン酸(3−クロロ−フェニル)−アミド;
    N−[4−(ベンジル−イソプロピル−スルファモイル)−フェニル]−アセトアミド;
    N−(3,4−ジメチル−フェニル)−N−[4−(ピペリジン−1−カルボニル)−ベンジル]−メタンスルホンアミド;
    2−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イルスルファニル)−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−アセトアミド;
    2−(ベンゾチアゾール−2−イルスルファニル)−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−アセトアミド;
    2−(ベンゾオキサゾール−2−イルスルファニル)−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−アセトアミド;
    2−(ナフタレン−2−イルカルバモイルメチルスルファニル)−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−アセトアミド;
    酢酸 4−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルエステル;
    [1−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−ピペリジン−3−イル]−(オクタヒドロ−キノリン−1−イル)−メタノン;
    (4−フルオロ−フェニル)−(3,4,4a,8a−テトラヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−2−エトキシ−アセトアミド;
    2−(2−オキソ−2−フェノチアジン−10−イル−エチル)−ヘキサヒドロ−イソインドール−1,3−ジオン;
    アダマンタン−1−カルボン酸(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミド;
    2−ブロモ−N−シクロヘプチル−ベンズアミド;
    ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−[4−(2−エトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    N−フラン−2−イルメチル−2−フェニル−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸 ベンジル−メチル−アミド;
    1−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−3−(4−フルオロ−フェニル)−プロペノン;
    アダマンタン−1−イル−(2,6−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    4−メチル−N−ホモアダマンチル−3−イル−ベンズアミド;
    (3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−(3−メチル−4−ニトロ−フェニル)−メタノン;
    キノリン−2−カルボン酸 シクロオクチルアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸[2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミド;
    (3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−o−トリル−メタノン;
    (3,6−ジクロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン;
    3−(1−ベンジル−1H−イミダゾール−2−イルスルファニル)−N−シクロヘキシル−プロピオンアミド;
    プロピオン酸 2−アミノ−4−メチル−5−p−トリルカルバモイル−チオフェン−3−イルエステル;
    2−シクロヘキシル−N−(2,6−ジメチル−フェニル)−N−フラン−2−イルメチル−アセトアミド;
    (3−メトキシ−フェニル)−(2,2,4−トリメチル−4−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    1−[4−(2,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
    1−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−2−(1−ナフタレン−1−イル−1H−テトラゾール−5−イルスルファニル)−エタノン;
    [4−(2,3−ジメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−o−トリル−メタノン;
    (4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−(4−メチル−3−ニトロ−フェニル)−メタノン;
    N−(2−シアノ−フェニル)−2−(9−エチル−9H−1,3,4,9−テトラアザ−フルオレン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    N−(2−シアノ−フェニル)−2−(9−メチル−9H−1,3,4,9−テトラアザ−フルオレン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    1−(チオフェン−2−カルボニル)−2,3−ジヒドロ−1H−キノリン−4−オン;
    (3−クロロ−6−ニトロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    (4−ブロモ−フェニル)−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    2−モルホリン−4−イル−N−(1−フェニル−シクロペンチルメチル)−アセトアミド;
    9−オキソ−9H−フルオレン−1−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
    [4−(2,5−ジメチル−ピロール−1−イル)−フェニル]−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−シクロヘプチル−3−ジエチルスルファモイル−ベンズアミド;
    (4−メトキシ−フェニル)−(3−フェニル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    3−アミノ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−エチル−3,4−ジメチル−N−フェニル−ベンズアミド;
    N−ベンジル−3,4,N−トリメチル−ベンズアミド;
    (4−フルオロ−フェニル)−(3−フェニル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    [4−(2,3−ジメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−(3−メトキシ−フェニル)−メタノン;
    フラン−2−カルボン酸[4−(4−メチル−ピペリジン−1−スルホニル)−フェニル]−アミド;
    N−(2−シクロヘキサ−1−エニル−エチル)−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
    5−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−カルボン酸(1−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−エチル)−アミド;
    3−(2−クロロ−フェニル)−1−[4−(2,3−ジメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−プロペノン;
    N−[3−(アゼパン−1−カルボニル)−フェニル]−ベンズアミド;
    [3−(ピペリジン−1−カルボニル)−ピラゾール−1−イル]−o−トリル−メタノン;
    N−(1−フェニル−シクロペンチルメチル)−2−ピペリジン−1−イル−プロピオンアミド;
    2−モルホリン−4−イル−N−(1−フェニル−シクロペンチルメチル)−プロピオンアミド;
    N−[4−(アゼパン−1−スルホニル)−フェニル]−2,2,2−トリフルオロ−アセトアミド;
    2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−カルボン酸(1−アダマンタン−1−イル−エチル)−アミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
    3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−シアノ−エチル)−フェニル−アミド;
    [4−(4−ニトロ−ベンジル)−ピペリジン−1−イル]−フェニル−メタノン;
    [4−(2−ニトロ−ベンジル)−ピペリジン−1−イル]−フェニル−メタノン;
    3−[5−(4−フルオロ−フェニル)−フラン−2−イル]−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−プロペノン;
    2−(3−フルオロ−ベンゾイルアミノ)−4−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−チオフェン−3−カルボン酸メチルエステル;
    N−(2−エチル−フェニル)−2−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−アセトアミド;
    2−(2−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−4−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−チオフェン−3−カルボン酸メチルエステル;
    1−フェニル−シクロペンタンカルボン酸(4−フェニル−テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−アミド;
    4−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−1−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−ブタン−1−オン;
    ナフタレン−1−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    N−インダン−5−イル−2−メチル−3−ニトロ−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−ベンズアミド;
    2−メトキシ−N−(1−フェニル−シクロペンチルメチル)−ベンズアミド;
    [5−(2,5−ジクロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−メタノン;
    [5−(2−ブロモ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    5−(2−メトキシ−フェノキシメチル)−フラン−2−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    (3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−[1−(2−ニトロ−ベンゼンスルホニル)−ピペリジン−3−イル]−メタノン;
    N−シクロオクチル−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
    N−(2,3−ジメチル−フェニル)−4−[メチル−(トルエン−4−スルホニル)−アミノ]−ブチラミド;
    N−フェニル−N−[4−(ピペリジン−1−カルボニル)−ベンジル]−ベンゼンスルホンアミド;
    N−[4−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−カルボニル)−ベンジル]−N−(3,4−ジメチル−フェニル)−メタンスルホンアミド;
    2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−カルボン酸 ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルアミド;
    4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−3−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    N−(2−アゼパン−1−イル−2−オキソ−エチル)−N−ベンジル−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド;
    1−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−3,3−ジフェニル−プロパン−1−オン;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−4−モルホリン−4−イルメチル−ベンズアミド;
    [3−(2−クロロ−6−ニトロ−フェノキシ)−フェニル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(4−メチル−キノリン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    シクロヘキサンカルボン酸(2−フェニルスルファニル−フェニル)−アミド;
    (4−ヒドロキシ−4−フェニル−オクタヒドロ−キノリン−1−イル)−フェニル−メタノン;
    3−シクロヘキシル−N−(3−フェニル−プロピル)−プロピオンアミド;
    2−[1−(2,5−ジメチル−フェニル)−1H−テトラゾール−5−イルスルファニル]−N−イソプロピル−N−フェニル−アセトアミド;
    N−{2−[4−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−スルホニル)−フェニル]−エチル}−アセトアミド;
    N−ベンジル−N−[2−オキソ−2−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−ベンゼンスルホンアミド;
    [4−(2−クロロ−6−ニトロ−フェノキシ)−フェニル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    N−シクロヘプチル−3−フェニル−プロピオンアミド;
    (3−クロロ−6−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    N−シクロヘプチル−2,4−ジメトキシ−ベンズアミド;
    N−(3−クロロ−フェニル)−2−(8,11,11−トリメチル−3,4,6−トリアザ−トリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イルスルファニル)−アセトアミド;
    N−(2−ニトロ−フェニル)−2−(8,11,11−トリメチル−3,4,6−トリアザ−トリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イルスルファニル)−アセトアミド;
    N−フェニル−2−(8,11,11−トリメチル−3,4,6−トリアザ−トリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イルスルファニル)−アセトアミド;
    N−エチル−3−メチル−N−o−トリル−ベンズアミド;
    N−[5−(2,4−ジクロロ−ベンジルスルファニル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
    4−ブロモ−1−エチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸(2−メチルスルファニル−フェニル)−アミド;
    5−ベンゾイル−フラン−2−カルボン酸 ジイソプロピルアミド;
    N−{2−[2−(4−ブロモ−フェニル)−2−オキソ−エチルスルファニル]−ベンゾチアゾール−6−イル}−アセトアミド;
    2−(6−アミノ−ベンゾチアゾール−2−イルスルファニル)−N−シクロヘキシル−アセトアミド;
    N−(2−シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−メトキシ−ベンズアミド;
    ベンゾフラン−2−イル−(4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    1−(2−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−3−カルボン酸 ジエチルアミド;
    1−(4−ニトロ−フェニル)−ピペリジン−3−カルボン酸 ジエチルアミド;
    5−ブロモ−フラン−2−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    3,3−ジメチル−ペンタン二酸 ビス−[(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アミド];
    2−(3−ブロモ−ベンジルスルファニル)−1−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−エタノン;
    N−(2−アゼパン−1−イル−2−オキソ−エチル)−N−ベンジル−4−ブロモ−ベンゼンスルホンアミド;
    1−(2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル)−2−p−トリルスルファニル−エタノン;
    [4−(4−ブロモ−ベンゼンスルホニル)−ピペラジン−1−イル]−フラン−2−イル−メタノン;
    [5−(2−ブロモ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−メタノン;
    5−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−カルボン酸 ジエチルアミド;
    5−(2−ブロモ−フェノキシメチル)−フラン−2−カルボン酸 ジエチルアミド;
    5−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−カルボン酸 メチル−フェニル−アミド;
    [5−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    [3−(2,5−ジクロロ−フェノキシメチル)−フェニル]−ピロリジン−1−イル−メタノン;
    [5−(4−エトキシ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    3−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−N−(2−メチル−シクロヘキシル)−プロピオンアミド;
    3−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−カルボニル)−N−フェニル−ベンゼンスルホンアミド;
    [3−(2,3−ジヒドロ−インドール−1−スルホニル)−フェニル]−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    [3−(2,5−ジメチル−ピロール−1−イル)−フェニル]−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−シクロヘキシル−3−(2−ヒドロキシ−4−メチル−フェニル)−3−フェニル−プロピオンアミド;
    2−ジエチルアミノ−N−(1−フェニル−シクロペンチルメチル)−プロピオンアミド;
    (6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
    (2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−[4−(ナフタレン−1−イルオキシメチル)−フェニル]−メタノン;
    N−ベンジル−4−ブロモ−N−エチル−ベンズアミド;
    (3−メチル−ピペリジン−1−イル)−[4−(ナフタレン−1−イルオキシメチル)−フェニル]−メタノン;
    アゼパン−1−イル−[5−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−メタノン;
    (4−メチル−ピペリジン−1−イル)−[4−(ナフタレン−1−イルオキシメチル)−フェニル]−メタノン;
    アゼパン−1−イル−[5−(2,4−ジクロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−メタノン;
    N−シクロヘプチル−4−(4−メトキシ−2−メチル−フェニル)−ブチラミド;
    2−(4−ベンゾチアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル)−N−シクロヘキシル−アセトアミド;
    N−シクロヘプチル−2−(2,6−ジメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−(3−ヨード−フェニル)−メタノン;
    N−シクロヘプチル−3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−ベンズアミド;
    アゼパン−1−イル−[4−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フェニル]−メタノン;
    (2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−[4−(ナフタレン−2−イルオキシメチル)−フェニル]−メタノン;
    アゼパン−1−イル−[3−(4−エトキシ−フェノキシメチル)−フェニル]−メタノン;
    ベンゾ[b]チオフェン−3−カルボン酸(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル)−アミド;
    2−(4−クロロ−2−メチル−フェノキシ)−N−シクロヘプチル−アセトアミド;
    2,4−ジクロロ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロオクチル−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
    (3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−(4−メチル−3−ニトロ−フェニル)−メタノン;
    ビフェニル−4−イル−(2,6−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−シクロヘキシル−4−フルオロ−N−メチル−ベンズアミド;
    N−[4−(アゼパン−1−カルボニル)−フェニル]−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
    N−シクロヘプチル−2−フルオロ−ベンズアミド;
    N−シクロヘプチル−4−メチル−ベンズアミド;
    (3−メチル−ピペリジン−1−イル)−p−トリル−メタノン;
    [2−(3,4−ジメトキシ−フェニルカルバモイル)−ピペリジン−1−イル]−酢酸ベンジルエステル;
    N−[4−(2−メチル−ピペリジン−1−スルホニル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−N−(2−メチル−ブチル)−プロピオンアミド;
    [4−(2−クロロ−6−ニトロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−(4−メトキシ−フェニル)−メタノン;
    N−シクロヘキシル−4−(4−メトキシ−3−メチル−フェニル)−ブチラミド;
    (3−クロロ−6−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−メタノン;
    2−(4−メチル−ベンジルスルファニル)−1−ピペリジン−1−イル−エタノン;
    N−シクロヘキシル−N−[(4−フェニル−チアゾール−2−イルカルバモイル)−メチル]−ベンズアミド;
    N−(2−アゼパン−1−イル−2−オキソ−エチル)−N−(4−イソプロピル−フェニル)−メタンスルホンアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−3−p−トリルスルファニル−プロピオンアミド;
    6−(2,4−ジクロロ−フェニルカルバモイル)−3,4−ジメチル−シクロヘキサ−3−エンカルボン酸;
    (4−ブチル−シクロヘキシル)−モルホリン−4−イル−メタノン;
    (3,4−ジクロロ−フェニル)−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    N−(2−シクロヘキサ−1−エニル−エチル)−3−メトキシ−ベンズアミド;
    N−アダマンタン−2−イル−3−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−アクリルアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−N−メチル−4−(4−ニトロ−ピラゾール−1−イルメチル)−ベンズアミド;
    5−(4−クロロ−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−(2−フルオロ−5−メチル−フェニル)−2−メチル−プロピオンアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(4−クロロ−3,5−ジメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
    2−[(3−カルボキシ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボニル)−アミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−3−カルボン酸プロピルエステル;
    2−アダマンタン−1−イル−N−[1−(2,5−ジメチル−フェニル)−エチル]−アセトアミド;
    3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸 シクロオクチルアミド;
    N−p−トリル−2−(8,11,11−トリメチル−3,4,6−トリアザ−トリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ−2,4,6−トリエン−5−イルスルファニル)−プロピオンアミド;
    アゼパン−1−イル−[5−(4−クロロ−5−メチル−3−ニトロ−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−イル]−メタノン;
    N−アダマンタン−2−イル−3−(4−ブロモ−3−ニトロ−ピラゾール−1−イルメチル)−ベンズアミド;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−2−クロロ−ベンズアミド;
    [5−(3−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    1−(4−エチル−ベンゾイル)−6−メトキシ−2−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−キノリン−4−オン;
    6−フルオロ−2−メチル−1−{3−[4−(プロパン−1−スルホニル)−フェノキシメチル]−ベンゾイル}−2,3−ジヒドロ−1H−キノリン−4−オン;
    N−シクロヘプチル−2−(ナフタレン−1−イルオキシ)−アセトアミド;
    N−シクロヘキシル−4−o−トリルオキシ−ブチラミド;
    (2−ベンジルスルファニル−フェニル)−モルホリン−4−イル−メタノン;
    (2−クロロ−5,6−ジフルオロ−3−メチル−フェニル)−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (3−ブロモ−フェニル)−[4−(4−クロロ−2−ニトロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    2−ブロモ−N−(1,1,3,3−テトラメチル−ブチル)−ベンズアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(2−ベンゾイル−5−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
    N−シクロヘキシル−3−メチル−4−p−トリル−ブチラミド;
    [5−(4−メチル−2−ニトロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−チオモルホリン−4−イル−メタノン;
    [5−(2,5−ジクロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−チオモルホリン−4−イル−メタノン;
    5−(4−クロロ−2−ニトロ−フェノキシメチル)−フラン−2−カルボン酸 アダマンタン−1−イルアミド;
    4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−3−カルボン酸 シクロヘキシルアミド;
    4−クロロ−1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸 アダマンタン−1−イル−メチル−アミド;
    4−(4−メトキシ−3−メチル−フェニル)−N−(2−メチル−シクロヘキシル)−ブチラミド;
    3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−1−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−プロペノン;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−3−フェニルスルファニル−プロピオンアミド;
    アゼパン−1−イル−[5−(2−ニトロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−メタノン;
    N−ベンジル−2−(4−クロロ−フェニルスルファニル)−N−メチル−アセトアミド;
    1−(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−2−ベンジルスルファニル−エタノン;
    2−(4−tert−ブチル−フェノキシ)−1−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エタノン;
    [4−(4−エトキシ−フェノキシメチル)−フェニル]−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    5−(4−ブロモ−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    1−アゼパン−1−イル−3−(4−クロロ−フェニルスルファニル)−プロパン−1−オン;
    N−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−2−(2−クロロ−ベンジルスルファニル)−アセトアミド;
    2−(2−メチル−ベンジルスルファニル)−1−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−エタノン;
    N−[2−(1−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−3−フラン−2−イル−3−オキソ−プロピルスルファニル)−フェニル]−アセトアミド;
    (3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−(3−ヨード−フェニル)−メタノン;
    [5−(2−ブロモ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    N−ベンジル−N−シクロヘキサ−1−エニル−イソニコチンアミド;
    1−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−ベンジルスルファニル)−エタノン;
    2−(2−ブロモ−4−メチル−フェノキシ)−N−(2−シクロヘキサ−1−エニル−エチル)−アセトアミド;
    2−[5−(2−ヒドロキシ−フェニル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルスルファニル]−1−ピペリジン−1−イル−エタノン;
    5−(4−ニトロ−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−3−(2−メトキシ−フェニル)−1−ピロリジン−1−イル−プロパン−1−オン;
    N−アダマンタン−2−イル−3,4−ジクロロ−ベンズアミド;
    ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−(6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    2−アダマンタン−1−イル−1−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−エタノン;
    4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−3−カルボン酸(2−シクロヘキサ−1−エニル−エチル)−アミド;
    ベンゾ[b]チオフェン−3−カルボン酸(3,3,5−トリメチル−シクロヘキシル)−アミド;
    2−(2,6−ジメチル−フェノキシ)−N−(2−イソプロピル−フェニル)−アセトアミド;
    4−ブロモ−N−[3−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−2−(2−シアノ−フェニルスルファニル)−ベンズアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−アセトアミド;
    [4−(4−クロロ−フェニルスルファニルメチル)−フェニル]−モルホリン−4−イル−メタノン;
    チオフェン−2−カルボン酸(3,3,5−トリメチル−シクロヘキシル)−アミド;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸 シクロオクチルアミド;
    2−[2−モルホリン−4−イル−1−(4−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−エチル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    2−ヒドロキシ−4,4−ジメチル−6−オキソ−シクロヘキサ−1−エンカルボン酸 フェニルアミド;
    (2,4−ジクロロ−フェニル)−(2,6−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    アダマンタン−1−カルボン酸 フラン−2−イルメチル−p−トリル−アミド;
    アゾカン−1−イル−(4−tert−ブチル−フェニル)−メタノン;
    3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸 ベンジル−メチル−アミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(2−フルオロ−フェニル)−アミド;
    2−(ピペリジン−1−カルボニル)−5−ピペリジン−1−イル−オキサゾール−4−カルボニトリル;
    N−(4,6−ジメチル−5−ニトロ−ピリジン−3−イル)−ベンズアミド;
    アダマンタン−1−イル−[4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    (2−メチル−ピペリジン−1−イル)−o−トリル−メタノン;
    N−ベンジル−4−クロロ−N−イソプロピル−3−ニトロ−ベンズアミド;
    N−(3−ヘキシルスルファニル−[1,2,4]チアジアゾール−5−イル)−3−メチル−ブチラミド;
    4,N−ジメチル−N−[4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド;
    アゼパン−1−イル−(5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−メタノン;
    2−アミノ−4−メチル−5−(ピペリジン−1−カルボニル)−チオフェン−3−カルボン酸エチルエステル;
    5−メチル−フラン−2−カルボン酸(1−アダマンタン−1−イル−エチル)−アミド;
    (3−クロロ−6−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−2−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
    (3−ブロモ−フェニル)−(2,2,4−トリメチル−4−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸 ジプロピルアミド;
    N−(3,3−ジフェニル−プロピル)−4−メトキシ−ベンズアミド;
    [4−(2−クロロ−6−ニトロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−p−トリル−メタノン;
    フラン−2−イル−[4−(トルエン−4−スルホニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    3−(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−1−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−プロペノン;
    2−クロロ−N−シクロヘプチル−ベンズアミド;
    1−[4−(4−ニトロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−3−フェニル−プロパン−1−オン;
    (3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−(3,4−ジメチル−フェニル)−メタノン;
    (1−アダマンタン−1−イル−4−ブロモ−1H−ピラゾール−3−イル)−モルホリン−4−イル−メタノン;
    2−フェニル−シクロプロパンカルボン酸 シクロオクチルアミド;
    3−[4−(2−エトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−イソクロメン−1−オン;
    [3−(4−ブロモ−ピラゾール−1−イルメチル)−フェニル]−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    2−アゼパン−1−イル−N−ビフェニル−2−イル−アセトアミド;
    N−[5−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−3−メチル−ブチラミド;
    アダマンタン−1−イル−(4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−(2−アゼパン−1−イル−2−オキソ−エチル)−N−(4−エトキシ−フェニル)−4−メチルスルファニル−ベンゼンスルホンアミド;
    1−アダマンタン−1−イル−4−ブロモ−1H−ピラゾール−3−カルボン酸 ジエチルアミド;
    (6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−(2−フルオロ−フェニル)−メタノン;
    3−[4−(2,3−ジメチル−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−イソクロメン−1−オン;
    N−シクロオクチル−2−(2−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−2−ニトロ−ベンズアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(1,1−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−3−イル)−アミド;
    N−アダマンタン−2−イル−2−(4−クロロ−フェニル)−アセトアミド;
    (2,4−ジクロロ−フェニル)−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    2−(4−tert−ブチル−フェノキシ)−N−シクロオクチル−アセトアミド;
    (10,11−ジヒドロ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−イル)−(2−メトキシ−フェニル)−メタノン;
    (3−クロロ−フェニル)−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (3−クロロ−6−ニトロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (2,5−ジクロロ−フェニル)−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−[5−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
    4−(4−クロロ−2−メチル−フェノキシ)−1−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−ブタン−1−オン;
    (3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(2,3−ジメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    シクロオクタンカルボン酸 [1−(ナフタレン−2−スルホニル)−ピロリジン−2−イル]−アミド;
    1−ブチル−ピロリジン−2−カルボン酸 ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イルアミド;
    5−メチル−フラン−2−カルボン酸 ジベンジルアミド;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[3−(4−フェニル−ピペラジン−1−スルホニル)−フェニル]−メタノン;
    ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−[4−(2,3−ジメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−2−ベンゾイル−ベンズアミド;
    [5−(2−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−(2−ヨード−フェニル)−メタノン;
    1−ベンゼンスルホニル−ピロリジン−2−カルボン酸 シクロオクチルアミド;
    (3,4−ジメトキシ−フェニル)−(6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−メタノン;
    3−(2,6−ジクロロ−フェニル)−1−(2−エチル−ピペリジン−1−イル)−プロペノン;
    N−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−N−ナフタレン−1−イル−ベンズアミド;
    (4−クロロ−フェニル)−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−[4−(2,6−ジメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−2−(ナフタレン−2−イルオキシ)−アセトアミド;
    (2−クロロ−フェニル)−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    N−{2−[4−(ピペリジン−1−スルホニル)−フェニル]−エチル}−アセトアミド;
    N−ビフェニル−2−イル−2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    アゼパン−1−イル−[5−(4−クロロ−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−イル]−メタノン;
    酢酸 4−(4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルエステル;
    酢酸 4−(4−ベンジル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルエステル;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    2−(2,4−ジメチル−フェノキシ)−1−(6−フルオロ−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−エタノン;
    酢酸 4−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−カルボニル)−フェニルエステル;
    アゼパン−1−イル−(3,5−ジブロモ−フェニル)−メタノン;
    (3,5−ジブロモ−フェニル)−[4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン;
    N−シクロオクチル−4−イソプロピル−ベンズアミド;
    N−シクロオクチル−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    (4−tert−ブチル−ピペリジン−1−イル)−フェニル−メタノン;
    N−(4−tert−ブチル−3−ニトロ−フェニル)−アセトアミド;
    (2,6−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−[5−(2,3,5,6−テトラフルオロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−メタノン;
    N−シクロヘキシル−3−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−N−メチル−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−メチル−フェノキシ)−N−シクロヘキシル−N−メチル−アセトアミド;
    N−シクロペンチル−3−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−カルボニル)−ベンゼンスルホンアミド;
    (3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−メタノン;
    3−シクロヘキシルカルバモイル−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−2−カルボン酸イソプロピルエステル;
    1−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−2−(2−メトキシ−フェニル)−エタノン;
    N−ベンジル−N−シクロヘキサ−1−エニル−ベンズアミド;
    [1−(チオフェン−2−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(1−フェニル−1H−テトラゾール−5−イルスルファニル)−アセトアミド;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−メタノン;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[4−(ピロリジン−1−スルホニル)−フェニル]−メタノン;
    (3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[1−(チオフェン−2−スルホニル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
    (1−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−メタノン;
    6,7−ジメチル−4−オキサ−トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン−3−カルボン酸 シクロヘキシルアミド;
    6,7−ジメチル−4−オキサ−トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン−3−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)−アミド;
    (6,7−ジメチル−4−オキサ−トリシクロ[4.3.0.03,7]ノン−3−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    2−(5,6−ジメチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロ−チエノ[2,3−d]ピリミジン−2−イルスルファニル)−N−フラン−2−イルメチル−アセトアミド;
    N−アリル−2−(5,6−ジメチル−4−オキソ−3,4−ジヒドロ−チエノ[2,3−d]ピリミジン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−ベンゾ[4,5]チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イルスルファニル)−アセトアミド;
    1−(3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−カルボニル)−4,7,7−トリメチル−2−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−3−オン;
    1−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−カルボニル)−4,7,7−トリメチル−2−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−3−オン;
    アゼパン−1−イル−(6,7−ジメチル−4−オキサ−トリシクロ[4.3.0.03,7]ノン−3−イル)−メタノン;
    2,5−ジメチル−フラン−3−カルボン酸(1−アダマンタン−1−イル−エチル)−アミド;
    1−シクロヘキシル−5−オキソ−ピロリジン−3−カルボン酸(3−シアノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−アミド;
    2−(2−シアノ−フェニルスルファニル)−N−シクロペンチル−ベンズアミド;
    [5−(2−メトキシ−4−プロピル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (4−tert−ブチル−フェニル)−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    [4−(2−エトキシ−ナフタレン−1−イルメチル)−ピペラジン−1−イル]−(4−メトキシ−フェニル)−メタノン;
    (3,4−ジクロロ−フェニル)−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (4−エトキシ−フェニル)−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    2−フェネチル−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
    N−シクロヘプチル−2−フェノキシ−ベンズアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(2−エトキシ−フェニル)−アミド;
    N−アダマンタン−2−イル−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
    (2−クロロ−フェニル)−(3,5−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    1−モルホリン−4−イル−2−[3−(4−ニトロ−フェニル)−アダマンタン−1−イル]−エタノン;
    2−ジメチルアミノ−N−(2−ニトロ−フェニル)−ベンズアミド;
    N−ベンジル−2−(4,4,6−トリメチル−1−p−トリル−1,4−ジヒドロ−ピリミジン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    [4−(3,5−ジニトロ−フェノキシ)−フェニル]−(2−エチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    1−(4−クロロ−ベンゾイル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[g]キノリン−4−オン;
    2−[(アダマンタン−1−カルボニル)−アミノ]−3−フェニル−プロピオン酸メチルエステル;
    [ベンジル−(4−ニトロ−ベンゾイル)−アミノ]−酢酸エチルエステル;
    9−オキソ−9H−フルオレン−3−カルボン酸 メチル−(4−ニトロ−フェニル)−アミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド;
    (10,11−ジヒドロ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−イル)−(4−フルオロ−フェニル)−メタノン;
    2−ベンジルスルファニル−N−[2−(2−メトキシ−フェノキシ)−エチル]−アセトアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(2−オキソ−4−フェニル−ピロリジン−1−イル)−アセトアミド;
    2−ブロモ−N−トリシクロ[3.2.1.02,4]オクト−6−イルメチル−ベンズアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル)−アミド;
    ヘキサン二酸(2,7,7−トリメチル−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−1−イル)−アミド(1,7,7−トリメチル−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−アミド;
    2−クロロ−N−(2−シクロヘキシル−エチル)−ベンズアミド;
    2−[3−(2−エチル−ピペリジン−1−イル)−3−オキソ−プロピル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    N−アダマンタン−1−イル−2−ヒドロキシ−2,2−ジフェニル−アセトアミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(ナフタレン−1−イルメチル)−アミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミド;
    1−(アゼパン−1−カルボニル)−フルオレン−9−オン;
    2−(キノリン−2−イルスルファニル)−N−p−トリル−アセトアミド;
    2,4−ジクロロ−N−[3−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−4,5−ジフルオロ−N−(3,3,5−トリメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
    2−(2−クロロ−ベンジルスルファニル)−N−p−トリル−アセトアミド;
    [4−(4−クロロ−フェニルスルファニルメチル)−フェニル]−ピロリジン−1−イル−メタノン;
    N−アダマンタン−1−イル−N−メチル−イソニコチンアミド;
    アゼパン−1−イル−[4−(4−クロロ−フェニルスルファニルメチル)−フェニル]−メタノン;
    (2−クロロ−フェニル)−(1,5,7−トリメチル−3,7−ジアザ−ビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−メタノン;
    (3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    安息香酸 1−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−4−イルエステル;
    2−(3−ブロモ−ベンジルスルファニル)−1−[4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−エタノン;
    4−メチル−N−[2−(フェノキサジン−10−カルボニル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド;
    2−[1−(アゼパン−1−カルボニル)−2−メチル−プロピル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    2−(3−ブロモ−ベンジルスルファニル)−1−ピペリジン−1−イル−エタノン;
    1−[3−(4−ブロモ−フェニル)−1−フラン−2−イル−3−オキソ−プロピル]−ピロリジン−2−オン;
    2−クロロ−N−シクロオクチル−4,5−ジフルオロ−ベンズアミド;
    2,4−ジクロロ−N−(2−フラン−2−イルメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
    N−(4−ベンゾイル−フラザン−3−イル)−2−フルオロ−ベンズアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(3−シアノ−4−メトキシメチル−6−メチル−ピリジン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    4−tert−ブチル−N−シクロオクチル−ベンズアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−フェニル−ブチラミド;
    (3−クロロ−6−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    (3,7−ジクロロ−6−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    酢酸 1−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−4−イルエステル;
    2−ブロモ−N−メチル−N−フェニル−ベンズアミド;
    N−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−2,4−ジクロロ−ベンズアミド;
    (3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−ピペリジン−1−イル−メタノン;
    N−(1,2,3,5,6,7−ヘキサヒドロ−s−インダセン−1−イル)−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド;
    2−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−3−フェニル−プロピオニルアミノ]−3−メチル−酪酸メチルエステル;
    2−(6−オキソ−6−ピペリジン−1−イル−ヘキシル)−イソインドール−1,3−ジオン;
    2−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−3−フェニル−プロピオニルアミノ]−3−メチル−酪酸メチルエステル;
    アダマンタン−1−カルボン酸(2,6−ジヒドロキシ−ピリミジン−4−イル)−アミド;
    アダマンタン−1−カルボン酸 メチル−フェニル−アミド;
    3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸 ジベンジルアミド;
    N−アダマンタン−1−イル−2−(3−シアノ−6−メチル−4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルスルファニル)−アセトアミド;
    2−(3−オキソ−3−フェニル−プロペニル)−イソインドール−1,3−ジオン;
    N−[5−(5−クロロ−ベンゾオキサゾール−2−イル)−2−メチル−フェニル]−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ブロモ−フェニル)−ベンゾオキサゾール−5−イル]−2−メトキシ−ベンズアミド;
    2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2,2−ジメチル−N−(5−プロピル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−プロピオンアミド;
    2−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−1−メチル−2−オキソ−エチル]−イソインドール−1,3−ジオン;
    2−(2−シアノ−フェニルスルファニル)−N−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−ベンズアミド;
    アゼパン−1−イル−(3,6−ジクロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−メタノン;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−(4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(3−クロロ−6−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−メタノン;
    N−(5−ヘキシル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−イソブチラミド;
    (3−クロロ−フェニル)−(10,11−ジヒドロ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−イル)−メタノン;
    (2−クロロ−フェニル)−(10,11−ジヒドロ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−イル)−メタノン;
    2−アミノ−5−(アゼパン−1−カルボニル)−4−メチル−チオフェン−3−カルボン酸エチルエステル;
    アダマンタン−1−イル−(4−シクロプロピル−1,4,6,7−テトラヒドロ−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−5−イル)−メタノン;
    アダマンタン−1−イル−(4−トリフルオロメチル−1,4,6,7−テトラヒドロ−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−5−イル)−メタノン;
    アダマンタン−1−イル−[4−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルスルファニル)−ピペリジン−1−イル]−メタノン;
    アダマンタン−1−イル−(1,4,6,7−テトラヒドロ−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−5−イル)−メタノン;
    [4−(1H−イミダゾール−4−イル)−ピペリジン−1−イル]−(4−ペンチル−フェニル)−メタノン;
    3−シクロヘキシル−1−[4−(1H−イミダゾール−4−イル)−ピペリジン−1−イル]−プロパン−1−オン;
    1−(4−プロピル−ピペラジン−1−イル)−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−1−オン;
    N−(2−ヒドロキシ−ベンジル)−3−チオフェン−3−イル−N−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アクリルアミド;
    N−(1,3−ジメチル−ペンチル)−2−(3−フルオロ−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アセトアミド;
    N−シクロブチル−2−(3−フルオロ−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アセトアミド;
    N−シクロブチル−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
    N−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−2−メチル−3−ニトロ−N−(4−スルファモイル−ベンジル)−ベンズアミド;
    N−−(4−ブロモ−ベンジル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−2−ナフタレン−1−イル−アセトアミド;
    6−(2−ブロモ−フェニルスルファニル)−ヘキサン酸(3−アミノ−2,2−ジメチル−プロピル)−アミド;
    N−(3−アミノ−2,2−ジメチル−プロピル)−4−[2−(2−イソプロピル−フェニルスルファニル)−エチル]−ベンズアミド;
    N−(3−アミノ−2,2−ジメチル−プロピル)−4−[4−(4−クロロ−フェニル)−ピリミジン−2−イルスルファニルメチル]−3−ニトロ−ベンズアミド;
    4−(4−ブロモ−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−ベンジル)−4−オキソ−N−チオフェン−2−イルメチル−ブチラミド;
    N−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチル]−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−2−チオフェン−3−イル−アセトアミド;
    N−(2−クロロ−ベンジル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−2−チオフェン−2−イル−アセトアミド;
    ヘプタン酸 ベンジル−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アミド;
    N−(4−フルオロ−ベンジル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−2−チオフェン−3−イル−アセトアミド;
    4−メチル−ペンタン酸(4−フルオロ−ベンジル)−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アミド;
    N−アリル−2−(4−クロロ−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アセトアミド;
    N−アリル−2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アセトアミド;
    ヘプタン酸(3−エトキシ−プロピル)−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アミド;
    デカ−3−エン酸(4−ヒドロキシ−ベンジル)−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミド;
    6−オキソ−6−フェニル−ヘキサン酸(4−ヒドロキシ−ベンジル)−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−アミド;
    2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−チオフェン−2−イルメチル−アセトアミド;
    2−メチル−ペンタ−4−エン酸(3−ヒドロキシ−ベンジル)−[2−(2−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド;
    ヘプタン酸(3−ヒドロキシ−ベンジル)−(4−イソプロピル−ベンジル)−アミド;
    5−(2,6−ジクロロ−フェニルスルファニル)−ペンタン酸(ナフタレン−1−イルメチル)−アミド;
    N−(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−4−[2−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルスルファニル)−エチル]−ベンズアミド;
    N−(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−4−[2−(4−フェノキシ−ピリミジン−2−イルスルファニル)−エチル]−ベンズアミド;
    N−(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−4−[2−(4−フルオロ−フェニルスルファニル)−エチル]−ベンズアミド;
    4−(2,6−ジクロロ−フェニルスルファニル)−N−(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−ブチラミド;
    5−(3−メチルスルファニル−[1,2,4]チアジアゾール−5−イルスルファニル)−ペンタン酸(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−アミド;
    5−(2,6−ジクロロ−フェニルスルファニル)−ペンタン酸[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−アミド;
    4−[2−(2,6−ジクロロ−フェニルスルファニル)−エチル]−N−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチル]−ベンズアミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル)−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(3−クロロ−4−ヒドロキシ−フェニル)−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(1,2−ジメチル−プロピル)−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(1−エチル−プロピル)−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸[3−(1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(1−エチニル−シクロヘキシル)−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(2−メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル)−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸[2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−アミド;
    2−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−4−カルボン酸(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−アミド;
    2−(2,6−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−アセトアミド;
    4−{4−[2−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−アセチル]−ピペラジン−1−イル}−3−(2−フェニル−プロピルアミノ)−ベンズアミド;
    2−(2−エチル−フェニルスルファニル)−3−[メチル−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミノ]−N−プロプ−2−イニル−プロピオンアミド;
    4−メチル−シクロヘキサンカルボン酸{[2−(2−クロロ−6−フルオロ−ベンジルスルファニル)−エチルカルバモイル]−メチル}−プロプ−2−イニル−アミド;
    2−ベンジルスルファニル−N−{[2−(2−クロロ−6−フルオロ−ベンジルスルファニル)−エチルカルバモイル]−メチル}−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
    4−[2−(5−シクロプロピルメチルスルファニル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イルスルファニル)−エチル]−N−(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−ベンズアミド;
    N−(6,6−ジメチル−ビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イルメチル)−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
    ビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−2−カルボン酸[4−(2,5−ジフルオロ−フェノキシ)−ブチル]−アミド;
    4−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸[6−(2,6−ジフルオロ−フェノキシ)−ヘキシル]−アミド;
    N−シクロプロピル−3−メトキシ−N−(2−ピペリジン−4−イル−エチル)−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    3−メトキシ−N−(2−メトキシ−エチル)−N−(2−ピペリジン−4−イル−エチル)−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    3−メトキシ−N−(2−ピペリジン−4−イル−エチル)−5−(ピリジン−2−カルボニル)−N−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ベンズアミド;
    3−メトキシ−N−(2−オキソ−アゼパン−3−イル)−N−(2−ピペリジン−4−イル−エチル)−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    3−メトキシ−N−[3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル]−N−(2−ピペリジン−4−イル−エチル)−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    3−メトキシ−N−メチル−N−(2−ピペリジン−4−イル−エチル)−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    [2−({シクロプロピル−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    (2−{[[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−(3−メチル−ブチル)−アミノ]−メチル}−フェノキシ)−酢酸;
    [2−({シクロペンチル−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    [2−({(2−メトキシ−エチル)−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    [2−({カルバモイルメチル−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    [2−({[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−ピリジン−4−イル−アミノ}−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    [2−({シクロプロピルメチル−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    [2−({[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−メチル−アミノ}−メチル)−フェノキシ]−酢酸;
    [4−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−フェニル]−メタノン;
    {カルバモイルメチル−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−酢酸;
    {(3−イミダゾール−1−イル−プロピル)−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−酢酸;
    {[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−ピリジン−4−イル−アミノ}−酢酸;
    [[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−(2−オキソ−アゼパン−3−イル)−アミノ]−酢酸;
    3−メトキシ−N−(2−メトキシ−エチル)−N−ピペリジン−3−イルメチル−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    4−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    3−メトキシ−N−[3−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−プロピル]−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンズアミド;
    3−({カルバモイルメチル−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−安息香酸;
    3−({(3−イミダゾール−1−イル−プロピル)−[3−メトキシ−5−(ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−安息香酸;
    4−アミノ−N−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−N−インダン−2−イル−2−プロピオニルアミノ−ブチラミド;
    5−アミノ−2−プロピオニルアミノ−ペンタン酸(3−ヒドロキシ−ベンジル)−インダン−2−イル−アミド;
    N−エチル−2−ヘキシルアミノ−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−アセトアミド;
    2−ヘキシルアミノ−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−メチル−アセトアミド;
    1−[1−(6−フェニル−ヘキサノイル)−ピペリジン−4−イル]−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン;
    1−[1−(3−シクロヘキシル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン;
    N−(2−ヒドロキシ−ベンジル)−N−イソブチル−ベンズアミド;
    N−(2−ヒドロキシ−ベンジル)−2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−N−イソブチル−アセトアミド;
    N−(2−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(3−メチル−ブチル)−ベンズアミド;
    N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−イソブチル−ベンズアミド;
    4−ヒドロキシ−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−イソブチル−ベンズアミド;
    N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−N−イソブチル−アセトアミド;
    N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(3−メチル−ブチル)−ベンズアミド;
    N−(2−エトキシ−エチル)−4−ヒドロキシ−N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−ベンズアミド;
    N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(3−イソプロポキシ−プロピル)−ベンズアミド;
    N−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(4−メチル−ペンチル)−ベンズアミド;
    N−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−2−(4−ヒドロキシ−フェニル)−N−(4−メチル−ペンチル)−アセトアミド;
    N−(3−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(3−イソプロポキシ−プロピル)−ベンズアミド;
    N−(2−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(3−メチル−ブチル)−4−プロピル−ベンズアミド;
    N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(6−ヒドロキシ−ヘキシル)−4−プロピル−ベンズアミド;
    N−(4−ヒドロキシ−ベンジル)−N−(3−メチル−ブチル)−4−プロピル−ベンズアミド;
    N−[2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−チアゾール−4−イルメチル]−N−フェネチル−ブチラミド;又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  15. 細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  16. 代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症(dyslipidemia)、高血圧及び肥満の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  17. 2型糖尿病、耐糖能障害(IGT)、空腹時血糖障害(IFG)を治療し、抑制し、及び/又は予防するための組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  18. IGTから2型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  19. 代謝症候群の2型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  20. 心臓血管疾患;動脈硬化;アテローム性硬化症を含む糖尿病の後期合併症を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  21. 神経変性疾患及び精神疾患を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  22. グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1から14の何れかに記載の使用。
  23. 前記薬学的組成物が、経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺又は非経口投与用である、請求項1から22の何れかに記載の使用。
  24. 前記薬学的組成物が、好ましくは単位剤形であり、約0.05mgから約2000mg/日、好ましくは約0.1mgから約1000mg/日、特に好ましくは約0.5mgから約500mg/日の前記化合物を含む、請求項1から23の何れかに記載の使用。
  25. 一般式(II)の化合物
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、C−C10シクロアルキル又はC−C10ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、C−Cアルキル、アリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR14で必要に応じて独立に置換されており;
    は、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びRは、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールSO、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキル−R−C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル−R−C−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−CアルキルSO、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR15で必要に応じて独立に置換されており;
    は、酸素、硫黄、SO又はNR16であり;
    は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、COOR17、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル−オキシC−Cアルキル、NR、SONR、NRカルボニルC−Cアルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、R18カルボニルNR、アリールSO、ヘトアリールSO、R19SONR、アリールチオC−Cアルキル、ヘトアリールチオC−Cアルキル又はアリールC−CアルキルR−Cアルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;
    及びRは、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、C−CアルキルSO、アリールSO、アリールC−CアルキルSO、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;又は
    とRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;
    10及びR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C−Cアルキル、C−Cアルキル−オキシ、NR1213、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキルであり;
    14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ又はアリールオキシであり;
    15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、CONR又はCOOR17であり;
    16は、水素、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、アリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、アリールチオC−Cアルキル又はヘトアリールチオC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;
    17は、水素、C−Cアルキル、アリール又はアリールC−Cアルキルであり;
    18は、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ又はRNC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、R15で必要に応じて置換されており;
    19は、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキルであり;
    mは、1又は2であり;
    nは、0、1又は2である。);又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  26. が、C−C10シクロアルキル又はC−C10ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキルおよびヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項25に記載の化合物。
  27. が、水素又はC−Cアルキルである、請求項25又は26に記載の化合物。
  28. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のR14で必要に応じて独立に置換されている、請求項25に記載の化合物。
  29. が、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項25から28の何れかに記載の化合物。
  30. 及びRが、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、C−Cアルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のR15で必要に応じて置換されている、請求項25から29の何れかに記載の化合物。
  31. が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル−オキシC−Cアルキル、NR、R18カルボニルNR、R19SONRであり;ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されている、請求項25から30の何れかに記載の化合物。
  32. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ又はヘトアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項25から31の何れかに記載の化合物。
  33. 15がCONRである、請求項25から32の何れかに記載の化合物。
  34. 18が、C−Cアルキルである、請求項25から33の何れかに記載の化合物。
  35. 請求項25から34の何れかに記載の化合物であって、以下の化合物:
    (4−テトラゾール−1−イル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−2−フェノキシメチル−ベンズアミド;
    4−アミノ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘプチル−N−メチル−2−フェノキシメチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−シクロヘキシル−6−フルオロ−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−4−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−2,3,N−トリメチル−ベンズアミド;
    3,5−ジクロロ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−2−フェノキシ−ベンズアミド;
    2,4−ビス−ベンジルオキシ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    2−ベンジルオキシ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−4−フェノキシ−ベンズアミド;
    4−ベンジルオキシ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−4−フェノキシメチル−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−シクロヘキシル−N−エチル−4−ニトロ−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−シクロヘキシル−N−エチル−3−ニトロ−ベンズアミド;
    6−フルオロ−4H−ベンゾ[1,3]ジオキシン−8−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    アゼパン−1−イル−(2−クロロ−フェニル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(3−クロロ−フェニル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−フェニル−メタノン;
    2−(ビフェニル−4−イルオキシ)−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−2−(3,5−ジメトキシ−フェノキシ)−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−2−(2,3−ジメトキシ−フェノキシ)−N−メチル−ベンズアミド;
    2,4−ジクロロ−N−(3,3−ジメチル−1,5−ジオキサ−スピロ[5.5]ウンデク−9−イル)−N−メチル−ベンズアミド;
    2,4−ジクロロ−N−メチル−N−(4−オキソ−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−2−ヒドロキシ−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−3−メトキシ−N−メチル−ベンズアミド;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    3−ベンジルオキシ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−3−ヒドロキシ−N−メチル−ベンズアミド;
    [4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    N−ベンジル−3−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ベンゼンスルホンアミド;
    [4−フルオロ−3−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    チオフェン−2−スルホン酸 [4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−アミド;
    N−フェニル−4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ベンゼンスルホンアミド;
    (4−フェノキシ−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    N−(2,4−ジメチル−フェニル)−3−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−ベンゼンスルホンアミド;
    (2−フェノキシメチル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    4−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン−3−カルボニル)−N,N−ジプロピル−ベンゼンスルホンアミド;
    2−ブロモ−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−[4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−アセトアミド;
    (4−ジメチルアミノ−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−ピロール−1−イル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−イミダゾール−1−イル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−アミノ−2−メトキシ−フェニル)−(トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−メタンスルホニル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (3−メタンスルホニル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−ベンゼンスルホニル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−[4−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イルメチル)−フェニル]−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル)−メタノン;
    [4−(3−トリフルオロメチル−ピラゾール−1−イル)−フェニル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−ピラゾール−1−イル−フェニル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    2−ベンジルオキシメチル−N−シクロヘキシル−N−メチル−ベンズアミド;
    N−シクロヘキシル−N−メチル−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラゾール−1−イル)−ベンズアミド;
    5−メチル−2−[4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−2,4−ジヒドロ−ピラゾール−3−オン;
    (9H−カルバゾール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イル)−フェニル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    フェニル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(2−ブロモ−フェニル)−メタノン;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(2−ブロモ−フェニル)−メタノン;
    (4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル−メタノン;
    (2−メチル−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル−メタノン;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−キノリン−2−イル−メタノン;
    キノリン−2−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    キノリン−2−イル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1−[4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−フェニル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
    ピリジン−3−イル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    ピリジン−4−イル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    ピリジン−2−イル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (6−ピラゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−安息香酸;
    イミダゾ[2,1−b]チアゾール−6−イル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    8−(4−ジメチルアミノ−ベンゾイル)−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−オン;
    (4−ジメチルアミノ−フェニル)−(3−ヒドロキシ−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)−メタノン;
    (4−ジメチルアミノ−フェニル)−(3−ヒドロキシ−3−メチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−8−イル)−メタノン;
    トリフルオロ−酢酸 8−(4−ジメチルアミノ−ベンゾイル)−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−3−イルエステル;又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  36. 式(III)の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    が、一以上のRで必要に応じて独立に置換された、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり;
    が、ハロ、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C10シクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC−Cアルキル,C−CアルキルオキシC−Cアルキル,アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−CアルキルNR−Cアルキル、アリールC−CアルキルNR−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、一以上のRで必要に応じて置換されたC−Cアルキルであり;
    が、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル又はC−C10ヘトシクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、7から12個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式/架橋環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ又はヘトアリールC−Cアルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−C10ヘトシクロアルキルC−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びRが、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1011、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC−Cアルキルオキシカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    及びRが、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR1011、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    10及びR11は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり;又は
    10及びR11は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC1−6アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。);又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  37. が、一以上のRで必要に応じて独立に置換された、アリール又はヘトアリールであり;
    が、ハロ、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C10シクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル,C−CアルキルオキシC−Cアルキル,アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−CアルキルNR−Cアルキル、アリールC−CアルキルNR−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、一以上のRで必要に応じて置換されたC−Cアルキルであり;
    が、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル又はC−C10ヘトシクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−C10ヘトシクロアルキルC−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びRが、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1011、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC−Cアルキルオキシカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    及びRが、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR1011、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    10及びR11は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり;又は
    10及びR11は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC1−6アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項36に記載の化合物;又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  38. が、一以上のRで必要に応じて置換された、アリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールである、請求項36又は37に記載の化合物。
  39. が、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、トリハロメチル、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項36から38の何れかに記載の化合物。
  40. が、一以上のRで必要に応じて置換されたC−Cアルキルである、請求項36から39の何れかに記載の化合物。
  41. が、C−C10シクロアルキル又はC−C10ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項36から40の何れかに記載の化合物。
  42. 及びRが、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、NR1011、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル又はアリールC−Cアルキルオキシカルボニルである、請求項36から41の何れかに記載の化合物。
  43. 及びRが、独立に、水素、C−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ又はアリールC−Cアルキルオキシである、請求項36から42の何れかに記載の化合物。
  44. 10及びR11が、独立に、水素又はC−Cアルキルである、請求項36から43の何れかに記載の化合物。
  45. 1−(4−クロロ−フェニル)−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミドである、請求項36から44の何れかに記載の化合物、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  46. 1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    [1−(4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1[1−(4−クロロ−フェニル)−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [1−(3,5−ジクロロ−フェニル)−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    からなる群から選択される請求項36から44の何れかに記載の化合物、
    又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  47. 1−(フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(4−フルオロ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(4−メトキシ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(4−クロロ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(2−メチル−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(4−アミノ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(2−ピリジル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−(2−ピリジル)−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    からなる群から選択される、請求項36から44の何れかに記載の化合物、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  48. 一般式(IV)の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、水素、トリハロメチル、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルチオ、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアラルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    、R、R及びRは、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、NR10、トリハロメチル、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルチオ、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール若しくはヘトアラルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    は、Rとともに、3から6個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ若しくはヘトアリールC−Cアルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;又は、
    は、Rとともに、3から6個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ若しくはヘトアリールC−Cアルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;又は
    は、Rとともに、3から6個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ若しくはヘトアリールC−Cアルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;
    は、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;
    は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;又は、
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC1−6アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びR10は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり;ここで前記アルキル、アリール基及びシクロアルキル基が、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びR10は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びR11が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ若しくはアリールオキシである。)、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  49. が水素又はC−Cアルキルであり、前記アルキル基が、一以上のRで必要に応じて置換されている、請求項48に記載の化合物。
  50. 、R、R及びRが水素である、請求項48又は49に記載の化合物。
  51. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と0から2個の追加の窒素若しくは酸素原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項48から50の何れかに記載の化合物。
  52. ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型である、請求項48から51の何れかに記載の化合物。
  53. (2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル)−(1,3,3−トリメチルー6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型である、請求項48から51の何れかに記載の化合物。
  54. 一般式(V)の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、一以上のRで必要に応じて置換された、水素、C−Cアルキル、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、C−CSO、アリールSO、ヘトアリールSO、アリールC−CアルキルSO、又はヘトアリールC−CアルキルSOであり;
    及びRは、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで独立に置換されており;
    は水素であり;RはC(O)NRであるか;又は
    はC(O)NRであり;Rは水素であるかの何れかであり;
    は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、NR1213、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで独立に置換されており;
    及びRは、独立に、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1213、C(O)NR1213、アリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    10及びR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり;又は
    12及びR13は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。)、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  55. 一般式(Va)を有する請求項54に記載の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、必要に応じて一以上のRで置換された、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり;
    及びRは、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで独立に置換されており;
    は水素であり;RはC(O)NRであるか;又はRはC(O)NRであり;Rは水素であるかの何れかであり;
    及びRは、独立に、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており、
    は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1112、アリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    及びR10は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり;
    11及びR12は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキル−カルボキシC−Cアルキルであり;又は
    11及びR12は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキル−オキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキル−カルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。);又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  56. が水素、C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、アリールSO、ヘトアリールSO、アリールC−CアルキルSO又はヘトアリールC−CアルキルSOであり、これらは全て、一以上のRで必要に応じて置換されている、請求項54又は55に記載の化合物。
  57. 及びRが水素である、請求項54から56の何れかに記載の化合物。
  58. が水素であり、RがC(O)NRである、請求項54から57の何れかに記載の化合物。
  59. がC(O)NRであり、Rが水素である、請求項54から57の何れかに記載の化合物。
  60. が、水素、NR1213、C−Cアルキル、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールが、一以上のRで独立に置換されている、請求項54から59の何れかに記載の化合物。
  61. 及びRが、独立に、C−Cアルキル又はC−C10シクロアルキルであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基が、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されている、請求項54から60の何れかに記載の化合物。
  62. が、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1213、C(O)NR1213、アリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニルである、請求項54から61の何れかに記載の化合物。
  63. 10及びR11が、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルである、請求項54から62の何れかに記載の化合物。
  64. 1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミドである、請求項54から63の何れかに記載の化合物、又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  65. 1−ベンジル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    (1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    からなる群から選択される、請求項54から63の何れかに記載の化合物、又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  66. イソプロピル−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    1−ベンジル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−ヒドロキシメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−(4−アミノ−フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    (1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (2−アミノ−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    3−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−安息香酸メチルエステル;
    (2−チオフェン−2−イル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [2−(2−ニトロ−フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    からなる群から選択される、請求項54から63の何れかに記載の化合物、又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  67. 一般式(VI)の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    Xは、酸素又は(CRであり;
    、R、R及びRは、独立に、一以上のRで必要に応じて独立に置換された、水素、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール若しくはヘトアリールC−Cアルキルであり;又は
    とR若しくはRの何れかとが、両者で、4から8個の炭素原子を含有する飽和若しくは部分飽和の環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル若しくはヘトアリールC−Cアルキルの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;又は
    とR若しくはRの何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成しており;
    が、一以上のRで必要に応じて置換されたC−Cアルキルであり;
    が、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;
    は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ニトロ、NR1213、シアノ、トリハロメチル、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールC−Cアルキルオキシであり;
    及びRは、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1213、アリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    10は、水素、C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシであり;
    11は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキルオキシカルボニルであり;又は
    12及びR13は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており;
    nは、1又は2である。)、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  68. Xが(CRである、請求項67に記載の化合物。
  69. Xが酸素である、請求項67に記載の化合物。
  70. 、R、R及びRが、独立に、一以上のRで必要に応じて置換された、水素、C−Cアルキル又はアリールC−Cアルキルである、請求項67から69の何れか一項に記載の化合物。
  71. とR又はRの何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成している、請求項67から69の何れか一項に記載の化合物。
  72. が、一以上のRで必要に応じて置換された、C−Cアルキルである、請求項67から71の何れか一項に記載の化合物。
  73. が、C−C10シクロアルキル又はC−C10ヘトシクロアルキルであり、これらの各々が、一以上のRで必要に応じて置換されている、請求項67から72の何れか一項に記載の化合物。
  74. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されている、請求項67から71の何れか一項に記載の化合物。
  75. が、一以上のR11で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、NR1213、トリハロメチル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシである、請求項67から74の何れか一項に記載の化合物。
  76. 及びRが、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル又はNR1213である、請求項67から75の何れか一項に記載の化合物。
  77. 10が水素又はC−Cアルキルである、請求項67から76の何れか一項に記載の化合物。
  78. 2,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2,5−ジメチル−3−フェニル−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    (2,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル)−(2,4,4−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    4−メトキシ−2−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−メチル−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    (2−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    クロマン−8−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    からなる群から選択される、請求項67から77の何れか一項に記載の化合物、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  79. 2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2−メチル−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    (2,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル)−(2,4,4−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    4−メトキシ−2−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    (2−メチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    クロマン−8−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    からなる群から選択される、請求項67から77の何れか一項に記載の化合物、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  80. 一般式(VII)の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    は、一以上のRで必要に応じて置換された、水素、C−Cアルキル、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり;
    、R、R、R及びRは、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、N(R1213)、C(O)NR、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、N(R1213)C−Cアルキル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールC−Cアルキルカルボキシ、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシC−Cアルキル又はヘトアリールC−CアルキルオキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで独立に置換されており;
    は、水素であるか、又は一以上のR10で必要に応じて置換されたC−Cアルキルであり;
    は、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1213、アリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    10及びR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−C10シクロアルキルカルボニル、C−C10ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはC−C10シクロアルキルC−Cアルキルカルボニルであり、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており、R11は、上記定義のとおりであり;又は、
    12及びR13は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。)、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  81. が、一以上のRで必要に応じて置換された、水素、C−Cアルキル、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル又はヘトアリールC−Cアルキルであり;
    及びRが、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−Cアルキルオキシ、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基が、一以上のRで独立に置換されており;
    はC(O)NRであり、Rは水素であるか;又はRは水素であり、RはC(O)NRであるかの何れかであり;
    は、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、N(R1213)C−Cアルキル、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリールオキシC−Cアルキル、アリールC−Cアルキルオキシ又はアリールC−CアルキルオキシC−Cアルキルであり;
    は、一以上のR10で必要に応じて置換された、C−Cアルキルであり;
    は、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のR10で必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR1213、アリールC−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシであり;
    10及びR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり;
    12及びR13は、独立に、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、C−C10シクロアルキルカルボニル、C−C10ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはC−C10シクロアルキルC−Cアルキルカルボニルであり;又は、
    12及びR13は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項80に記載の化合物
    化合物;又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  82. がC(O)NRであり、R、R及びRが水素である、請求項80又は81に記載の化合物。
  83. がC(O)NRであり、Rが水素である、請求項80又は81に記載の化合物。
  84. がC(O)NRであり、Rが水素である、請求項80又は81に記載の化合物。
  85. がC(O)NRであり、R、R及びRが水素である、請求項80又は81に記載の化合物。
  86. がC(O)NRである、請求項80又は81に記載の化合物。
  87. (1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1H−インドール−6−カルボン酸 シクロヘキシル−メチル−アミド;
    からなる群から選択される、請求項80から86の何れか一項に記載の化合物、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  88. 以下のものから成る群より選択される、請求項80から86の何れか一項に記載の化合物:
    (1H−インドール−7−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1H−インドール−6−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1H−インドール−6−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    (6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−(1H−インドール−6−イル)−メタノン;
    1H−インドール−6−カルボン酸(8−メチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル)−アミド;
    1H−インドール−5−カルボン酸 アダマンタン−2−イルアミド;
    (6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    (1H−インドール−4−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1H−インドール−2−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1−メチル−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(1H−インドール−3−イル)−メタノン;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸 アダマンタン−1−イルアミド;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−メタノン;
    (1−メチル−1H−インドール−3−イル)−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−メタノン;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸(3−ヒドロキシ−アダマンタン−1−イル)−アミド;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸 アゼパン−1−イルアミド;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸(2−オキソ−アゼパン−3−イル)−アミド;
    (4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−メタノン;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸(2,6−ジメチル−ピペリジン−1−イル)−アミド;
    1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−アミド;
    (1−シクロプロピルメチル−6−フルオロ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    アゼパン−1−イル−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−メタノン;
    (5−ベンジルオキシ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (5H−[1,3]ジオキソロ[4,5]インドール−7−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (5−クロロ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (6−トリフルオロメチル−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (6−メチル−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (6−ニトロ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (6−フルオロ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (6−メトキシ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (7−ニトロ−1H−インドール−3−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1H−インドール−4−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    2−(1H−インドール−3−イル)−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−エタノン;
    1−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−2−(1H−インドール−3−イル)−エタノン;
    1−(3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−2−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−エタノン;
    2−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−1−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−エタノン;
    [3−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−6−イルオキシ]−酢酸 tert−ブチルエステル;
    6−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸;
    6−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸エチルエステル;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸エチルエステル;
    4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸;
    4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸エチルエステル;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸エチルエステル;
    4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸;
    4−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸エチルエステル;
    [3−(ピペリジン−1−カルボニル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 シアノメチル−アミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 ベンジルアミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 ジメチルアミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 アリルアミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(2−メトキシ−エチル)−アミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 4−メトキシ−ベンジルアミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミド;
    [3−(2−メトキシメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [3−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−カルボニル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(1,1−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−3−イル)−アミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸[3−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−プロピル]−アミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 4−トリフルオロメチル−ベンジルアミド;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(フラン−2−イルメチル)−アミド;
    [3−(2,3,5,6−テトラヒドロ−[1,2’]ビピラジニル−4−カルボニル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(2H−テトラゾール−5−イルメチル)−アミド;
    [3−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    3−{[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸エチルエステル;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸(4−メトキシ−フェニル)−アミド;
    3−{[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボニル]−アミノ}−プロピオン酸;
    アゼパン−1−イル−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    1H−インドール−5−カルボン酸 ジベンジルアミド;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    (4−ベンジル−ピペリジン−1−イル)−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    8−(1H−インドール−5−カルボニル)−1−フェニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカン−4−オン;
    [4−(4−クロロ−フェニル)−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル]−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    1−[1−(1H−インドール−5−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−1,3−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−2−オン;
    (4−tert−ブチル−ピペリジン−1−イル)−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    1−(1H−インドール−5−カルボニル)−4−フェニル−ピペリジン−4−カルボニトリル;
    (1H−インドール−5−イル)−(4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    (5−ベンジル−2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)−(1H−インドール−5−イル)−メタノン;
    (1H−インドール−5−イル)−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−メタノン;
    1H−インドール−5−カルボン酸(5−ヒドロキシ−1,3,3−トリメチル−シクロヘキシルメチル)−アミド;
    1H−インドール−5−カルボン酸(3,4−ジヒドロスピロ(1H−インデン−1,4−ピペリジン)−アミド;
    (3−メタンスルホニルメチル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (3−ジメチルアミノメチル−1H−インドール−6−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    1−{3−アセチル−2−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−イル]−2,3−ジヒドロ−イミダゾール−1−イル}−エタノン;
    1−エチル−3−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−イル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
    (3−チアゾール−2−イル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (3−ヨード−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    6−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボニトリル;
    5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボニトリル;
    6−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−3−カルボン酸 アミド;
    [3−(2H−テトラゾール−5−イル)−1H−インドール−6−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    N−[3−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−1H−インドール−7−イル]−アセトアミド;
    (1−ベンゼンスルホニル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1−ベンゼンスルホニル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1−メチル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (1−ベンジル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [6−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−インドール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
    [1−(2−エトキシ−エチル)−1H−インドール−6−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    {1−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチル]−1H−インドール−6−イル}−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    3−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−インドール−1−イル]−プロピオン酸エチルエステル;
    (1−フェネチル−1H−インドール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [1−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    2−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−インドール−1−イル]−アセトアミド;
    [1−(4−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−1H−インドール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    3−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−インドール−1−イルメチル]−安息香酸メチルエステル;
    4−[5−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−6−カルボニル)−インドール−1−イルメチル]−ベンゾニトリル;又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  89. 一般式(VIII)の化合物:
    Figure 2006522746
    (式中、
    Xは、NR、S又はOであり;
    及びRは、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C−Cアルキル又はC−Cアルキルオキシであり、ここで前記アルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルチオ、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素、C−Cアルキル、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、水素であり、Rは、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、C−Cアルキルオキシ、アリール、アリールC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールC−Cアルキルオキシで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は、
    及びRは、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR10、シアノ、COOR、CONR10、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールC−Cアルキルオキシであり;
    は、水素、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    及びR10は、独立に、水素、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びR10は、それらが結合している窒素とともに、4から10個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールC−Cアルキル、ヒドロキシ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のR11で必要に応じて独立に置換されており;
    11は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり;
    但し、ヘトシクロアルキルは、7−アザ[2,2,1]ビシクルヘプタンではない。)、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  90. Xが、NR、S又はOであり;
    及びRが、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C−Cアルキル又はC−Cアルキルオキシであり、ここで前記アルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、水素、C−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−Cアルキルオキシ、C−Cアルキルチオ、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、水素、C−Cアルキル、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、アリールC−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−C10シクロアルキル、C−C10ヘトシクロアルキル、C−C10シクロアルキルC−Cアルキル、C−CアルキルカルボキシC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、水素であり、Rが、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、C−Cアルキルオキシ、アリール、アリールC−Cアルキル、アリールオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールC−Cアルキルオキシで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;又は
    及びRが、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR、シアノ、COOR、CONR、C−Cアルキル、C−Cアルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり;
    が、水素、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており;
    但し、ヘトシクロアルキルは、7−アザ[2,2,1]ビシクルヘプタンではない、請求項89に記載の化合物、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  91. XがNR又はSである、請求項89又は90に記載の化合物。
  92. 及びRが、独立に、水素、ハロ、トリハロメチル又はC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル基は、一以上のRで必要に応じて置換されており、Rは、請求項2の定義のとおりである、請求項89から91の何れかに記載の化合物。
  93. が、水素、C−Cアルキル、アリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており、Rは、請求項2の定義のとおりである、請求項89から92の何れかに記載の化合物。
  94. が、水素、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールC−Cアルキル、アリールC−Cアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール基は、一以上のRで必要に応じて独立に置換されており、Rは、請求項2の定義のとおりである、請求項89から93の何れかに記載の化合物。
  95. 及びRが、それらが結合している窒素とともに、6から10個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される0から2個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系が、C−Cアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールC−Cアルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C−Cアルキルオキシ、アリールC−Cアルキルオキシ、ヘトアリールC−Cアルキルオキシ、C−CアルキルオキシC−Cアルキル、C−Cアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールC−Cアルキルカルボニル、ヘトアリールC−Cアルキルカルボニル、C−Cアルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールC−Cアルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のRで必要に応じて独立に置換されている、請求項89から94の何れかに記載の化合物。
  96. (4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (4−メチル−2−ピラジン−2−イル−チアゾール−5−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    である、請求項89から95の何れかに記載の化合物;又は
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
  97. [4−メチル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−5−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−メタノン;
    (1H−イミダゾール−4−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−イル)−メタノン;
    2,4−ジメチル−チアゾール−5−カルボン酸 シクロヘプチルアミド;
    アゼパン−1−イル−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−メタノン;
    2,4−ジメチル−チアゾール−5−カルボン酸 アダマンタン−1−イルアミド;
    (3−アザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−3−イル)−(1H−イミダゾール−4−イル)−メタノン;
    2,4−ジメチル−チアゾール−5−カルボン酸(3−ヒドロキシ−アダマンタン−1−イル)−アミド;
    (1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [1−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−1H−イミダゾール−4−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    [1−(4−クロロ−ベンジル)−5−メチル−1H−イミダゾール−4−イル]−(1,3,3−トリメチル−6−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル)−メタノン;
    からなる群から選択される、請求項89から95の何れかに記載の化合物、又は、
    薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物(ラセミ混合物を含む)、又は任意の互変異性型。
  98. 11βHSD1の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び/又は予防に有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  99. 細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び/又は予防に有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  100. 代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される症状、疾患又は疾病の治療、抑制及び/又は予防に有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  101. 2型糖尿病、耐糖能障害(IGT)、空腹時血糖障害(IFG)の治療、抑制及び/又は予防に有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  102. IGTから2型糖尿病への進行を遅延又は抑制するのに有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  103. 代謝症候群の2型糖尿病への進行を遅延又は抑制するのに有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  104. グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用の治療、抑制及び/又は予防に有用な薬剤である、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物。
  105. 薬学的に許容される一以上の担体又は賦形剤とともに、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物の少なくとも一つを、活性成分として含む、薬学的組成物。
  106. 経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺又は非経口投与用である、請求項105に記載の薬学的組成物。
  107. 0.05mgから2000mg/日、0.1mgから1000mg/日、又は0.5mgから500mg/日の、請求項25から97の何れか一項に記載の化合物を含む、単位剤形である、請求項105又は106に記載の薬学的組成物。
  108. 11βHSD1の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
  109. 細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
  110. 代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される症状、疾患又は疾病を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
  111. 2型糖尿病、耐糖能障害(IGT)、空腹時血糖障害(IFG)を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
  112. IGTから2型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
  113. 代謝症候群の2型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
  114. グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び/又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項25から97の何れかに記載の化合物の使用。
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