JP2003535859A5 - - Google Patents
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(a)mは1または2であり、そして基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、(3−6C)アルケノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルケノイルアミノ、(3−6C)アルキノイルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルキノイルアミノより、または式
Q3−X1−
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、N(R4)、CON(R4)、N(R4)COおよびOC(R4)2より選択され、ここにおいて、R4は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q3は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R5)、CON(R5)、N(R5)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R5は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q4−X2−
[式中、X2は、直接結合でありまたはCOおよびN(R6)COより選択され、ここにおいて、R6は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q4は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X3−Q5
[式中、X3は、直接結合でありまたはO、N(R7)、CON(R7)、N(R7)COおよびC(R7)2Oより選択され、ここにおいて、R7は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q5は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
X4−R8−
[式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびN(R9)より選択され、ここにおいて、R9は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R8は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、および式
−X5−Q6
[式中、X5は、直接結合でありまたはOおよびN(R10)より選択され、ここにおいて、R10は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q6は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(b)mは1または2であり、そして基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、プロピル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、N−メチルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、アセトアミド、プロピオンアミド、アクリルアミドおよびプロピオルアミドより、または式
Q3−X1−
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびOCH2より選択され、そして
Q3は、フェニル、ベンジル、シクロプロピルメチル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾリル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾリル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルである]
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、4−アミノブチル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、4−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピルまたは4−ジメチルアミノブチルより、または式
Q4−X2−
(式中、X2は、直接結合でありまたはCO、NHCOまたはN(Me)COであり、そして
Q4は、ピリジル、ピリジルメチル、2−ピリジルエチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、4−ピロリジン−1−イルブチル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、4−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、4−ピペリジノブチル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピルまたは4−ピペラジン−1−ブチルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X3−Q5
(式中、X3は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q5は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
X4−R8−
(式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R8は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X5−Q6
(式中、X5は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q6は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(c)mは1または2であり、そして基R1は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、6位および/または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピリド−2−イルメトキシ、ピリド−3−イルメトキシ、ピリド−4−イルメトキシ、2−ピリド−2−イルエトキシ、2−ピリド−3−イルエトキシ、2−ピリド−4−イルエトキシ、3−ピリド−2−イルプロポキシ、3−ピリド−3−イルプロポキシ、3−ピリド−4−イルプロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
R1がビニル基またはエチニル基である場合、置換基R1は、末端のCH2=またはHC≡位置に、N−(2−ジメチルアミノエチル)カルバモイル、N−(3−ジメチルアミノプロピル)カルバモイル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、4−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピルおよび4−ジメチルアミノブチルより、または式
Q4−X2−
(式中、X2は、直接結合であり、またはNHCOまたはN(Me)COであり、そして
Q4は、イミダゾリルメチル、2−イミダゾリルエチル、3−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、2−ピリジルエチル、3−ピリジルプロピル、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、4−ピロリジン−1−イルブチル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、4−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、4−ピペリジノブチル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピルまたは4−ピペラジン−1−イルブチルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのフェニル基、ピリジル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして置換基R1中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(d)mは1であり、そして基R1は、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(e)mは0である;
(f)R2は水素である;
(g)R3は水素である;
(h)Zは直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択される;
(i)Zは、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R11)2、SC(R11)2およびN(R11)C(R11)2より選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルである;
(j)基Q1−Z−は、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−8C)アルケニルオキシ、(2−8C)アルキニルオキシ、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、ハロゲノ−(1−6C)アルコキシ、ヒドロキシ−(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルコキシ、シアノ−(1−6C)アルコキシ、アミノ−(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルコキシおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルコキシより選択され、または
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q7−X6−
[式中、X6は、直接結合であり、またはCOまたはN(R13)COであり、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R14)2Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(k)基Q1−Z−は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、2−アミノエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、3−メチルアミノプロポキシ、2−エチルアミノエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシおよびシクロヘプチルメトキシより選択され、または
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
Q1は、フェニル、ベンジル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(l)基Q1−Z−は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、フェノキシ、フェニルチオ、アニリノ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(m)基Q1−Z−は、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(n)Zは直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q7−X6−
[式中、X6は、直接結合であり、またはCOまたはN(R13)COであり、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R14)2Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(o)Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
Q1は、フェニル、ベンジル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(p)基Q1−Z−は、フェノキシ、フェニルチオ、アニリノ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(q)基Q1−Z−は、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(r)Zは、O、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q1は、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R14)2Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(s)Zは、O、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
Q1は、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(t)基Q1−Z−は、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(u)基Q1−Z−は、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(v)Q2は、式Ia
Q3−X1−
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、N(R4)、CON(R4)、N(R4)COおよびOC(R4)2より選択され、ここにおいて、R4は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q3は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R5)、CON(R5)、N(R5)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R5は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q4−X2−
[式中、X2は、直接結合でありまたはCOおよびN(R6)COより選択され、ここにおいて、R6は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q4は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X3−Q5
[式中、X3は、直接結合でありまたはO、N(R7)、CON(R7)、N(R7)COおよびC(R7)2Oより選択され、ここにおいて、R7は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q5は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
X4−R8−
[式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびN(R9)より選択され、ここにおいて、R9は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R8は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、および式
−X5−Q6
[式中、X5は、直接結合でありまたはOおよびN(R10)より選択され、ここにおいて、R10は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q6は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(b)mは1または2であり、そして基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、プロピル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、N−メチルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、アセトアミド、プロピオンアミド、アクリルアミドおよびプロピオルアミドより、または式
Q3−X1−
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびOCH2より選択され、そして
Q3は、フェニル、ベンジル、シクロプロピルメチル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾリル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾリル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルである]
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、4−アミノブチル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、4−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピルまたは4−ジメチルアミノブチルより、または式
Q4−X2−
(式中、X2は、直接結合でありまたはCO、NHCOまたはN(Me)COであり、そして
Q4は、ピリジル、ピリジルメチル、2−ピリジルエチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、4−ピロリジン−1−イルブチル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、4−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、4−ピペリジノブチル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピルまたは4−ピペラジン−1−ブチルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X3−Q5
(式中、X3は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q5は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
X4−R8−
(式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R8は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X5−Q6
(式中、X5は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q6は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(c)mは1または2であり、そして基R1は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、6位および/または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピリド−2−イルメトキシ、ピリド−3−イルメトキシ、ピリド−4−イルメトキシ、2−ピリド−2−イルエトキシ、2−ピリド−3−イルエトキシ、2−ピリド−4−イルエトキシ、3−ピリド−2−イルプロポキシ、3−ピリド−3−イルプロポキシ、3−ピリド−4−イルプロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
R1がビニル基またはエチニル基である場合、置換基R1は、末端のCH2=またはHC≡位置に、N−(2−ジメチルアミノエチル)カルバモイル、N−(3−ジメチルアミノプロピル)カルバモイル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、4−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピルおよび4−ジメチルアミノブチルより、または式
Q4−X2−
(式中、X2は、直接結合であり、またはNHCOまたはN(Me)COであり、そして
Q4は、イミダゾリルメチル、2−イミダゾリルエチル、3−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、2−ピリジルエチル、3−ピリジルプロピル、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、4−ピロリジン−1−イルブチル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、4−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、4−ピペリジノブチル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピルまたは4−ピペラジン−1−イルブチルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのフェニル基、ピリジル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして置換基R1中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(d)mは1であり、そして基R1は、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(e)mは0である;
(f)R2は水素である;
(g)R3は水素である;
(h)Zは直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択される;
(i)Zは、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R11)2、SC(R11)2およびN(R11)C(R11)2より選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルである;
(j)基Q1−Z−は、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−8C)アルケニルオキシ、(2−8C)アルキニルオキシ、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、ハロゲノ−(1−6C)アルコキシ、ヒドロキシ−(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルコキシ、シアノ−(1−6C)アルコキシ、アミノ−(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルコキシおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルコキシより選択され、または
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q7−X6−
[式中、X6は、直接結合であり、またはCOまたはN(R13)COであり、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R14)2Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(k)基Q1−Z−は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、2−アミノエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、3−メチルアミノプロポキシ、2−エチルアミノエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシおよびシクロヘプチルメトキシより選択され、または
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
Q1は、フェニル、ベンジル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(l)基Q1−Z−は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、フェノキシ、フェニルチオ、アニリノ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(m)基Q1−Z−は、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(n)Zは直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q7−X6−
[式中、X6は、直接結合であり、またはCOまたはN(R13)COであり、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R14)2Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(o)Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
Q1は、フェニル、ベンジル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(p)基Q1−Z−は、フェノキシ、フェニルチオ、アニリノ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(q)基Q1−Z−は、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(r)Zは、O、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q1は、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R14)2Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(s)Zは、O、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
Q1は、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
Q8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
R15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
Q9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(t)基Q1−Z−は、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(u)基Q1−Z−は、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(v)Q2は、式Ia
Claims (22)
- 式I
基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、(3−6C)アルケノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルケノイルアミノ、(3−6C)アルキノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルキノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
Q3−X1−
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R4)、CO、CH(OR4)、CON(R4)、N(R4)CO、SO2N(R4)、N(R4)SO2、OC(R4)2、SC(R4)2およびN(R4)C(R4)2より選択され、ここにおいて、R4は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q3は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択され、または
(R1)mは(1−3C)アルキレンジオキシであり、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、S、SO、SO2、N(R5)、CO、CH(OR5)、CON(R5)、N(R5)CO、SO2N(R5)、N(R5)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R5は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q4−X2−
[式中、X2は、直接結合でありまたはCOおよびN(R6)COより選択され、ここにおいて、R6は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q4は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X3−Q5
[式中、X3は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R7)、CO、CH(OR7)、CON(R7)、N(R7)CO、SO2N(R7)、N(R7)SO2、C(R7)2O、C(R7)2SおよびN(R7)C(R7)2より選択され、ここにおいて、R7は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q5は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X 4 −R 8
[式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびN(R9)より選択され、ここにおいて、R9は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R8は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、または式
−X5−Q6
[式中、X5は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R10)より選択され、ここにおいて、R10は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q6は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよく;
R2は、水素または(1−6C)アルキルであり;
R3は、水素または(1−6C)アルキルであり;
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)、CO、CH(OR11)、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R11)2、SC(R11)2およびN(R11)C(R11)2より選択され、ここにおいて、R11は、水素または(1−6C)アルキルであり;
Q1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、または
Zが直接結合またはOである場合、Q1は、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルチオ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルスルフィニル−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルキルスルホニル−(1−6C)アルキルであってよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
Q7−X6−
[式中、X6は、直接結合でありまたはCOおよびN(R13)COより選択され、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q7は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R14)、CO、CH(OR14)、CON(R14)、N(R14)CO、SO2N(R14)、N(R14)SO2、C(R14)2O、C(R14)2SおよびN(R14)C(R14)2より選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、または式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよく;そして
Q2は、式Ia
−X10−R18
(式中、X10は、直接結合でありまたはOおよびN(R19)より選択され、ここにおいて、R19は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R18は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである)
を有する基より、または式
−X11−Q10
(式中、X11は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R20)、CO、CH(OR20)、CON(R20)、N(R20)CO、SO2N(R20)、N(R20)SO2、C(R20)2O、C(R20)2SおよびN(R20)C(R20)2より選択され、ここにおいて、R20は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q10は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものであり、そしてQ10中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい)
を有する基より選択され、そして
G2、G3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより選択され、または
G1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−、−CH=CH−O−、−O−CH=CH−、−CH=CH−S−、−S−CH=CH−、−O−CH2−O−または−O−CH2−CH2−O−を有する基を形成し、そして
G1およびG2 が一緒に連結している場合に形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、1個または2個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そして、
G 3 、G 4 およびG 5 の各々は、同じであってもよいしまたは異なってもよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニルおよび(1−6C)アルコキシから選択される]
を有するアリール基である}
を有するキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる塩。 - m、R1、R2、R3およびQ2の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
Zが、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)、CO、CH(OR11)、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R11)2、SC(R11)2およびN(R11)C(R11)2より選択され、ここにおいて、R11は、水素または(1−6C)アルキルであり;そして
Q1が、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子が、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R14)、CO、CH(OR14)、CON(R14)、N(R14)CO、SO2N(R14)、N(R14)SO2、C(R14)2O、C(R14)2SおよびN(R14)C(R14)2より選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、または式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 - m、R1、R2、R3およびQ2の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
Zが、O、S、SO、SO2、N(R11)、CO、CH(OR11)、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R11)2、SC(R11)2およびN(R11)C(R11)2より選択され、ここにおいて、R11は、水素または(1−6C)アルキルであり;そして
Q1が、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子が、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R14)、CO、CH(OR14)、CON(R14)、N(R14)CO、SO2N(R14)、N(R14)SO2、C(R14)2O、C(R14)2SおよびN(R14)C(R14)2より選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q8は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
R15は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、または式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
Q9は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 - m、R1、R2、R3、ZおよびQ1の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
Q2が、式Iaのアリール基
[式中、G1およびG2が一緒に、式−O−CH2−O−を有する基を形成し、
G3およびG4が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択され、そして
G5がハロゲノである]
である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 - mが0でありまたはmが1であり、
基R1が、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシおよび3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
基Q1−Z−が、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
R2およびR3が各々、水素であり;そして
Q2が、式Ia
G1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−O−CH=CH−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、そしてそのように形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、1個または2個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そしてG3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される)
を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - mが0でありまたはmが1であり、
基R1が、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシおよび3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
R1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
基Q1−Z−が、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
R2およびR3が各々水素であり;そして
Q2が、式Ia
G1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−O−CH=CH−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、そしてそのように形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、1個または2個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そしてG3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される)
を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - mが1であり、
基R1が、7位に位置し、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ベンジルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、2−メチルスルホニルエトキシ、3−メチルスルホニルプロポキシ、2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ、2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ、2−ピリジルメトキシ、3−ピリジルメトキシおよび4−ピリジルメトキシより選択され;そしてここにおいて、
2個の炭素原子に連結している置換基R1中のいずれのCH2基も、該CH2基上にヒドロキシ基を有していてよく;
基Q1−Z−が、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、N−メチルピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、3−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−3−イルオキシ、4−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−3−イルメトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され;そしてここにおいて、
2個の炭素原子に連結している基Q1−Z−中のいずれのCH2基も、該CH2基上にヒドロキシ基を有していてよく;そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
R2およびR3が各々水素であり;そして
Q2が、式Ia
G1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−O−CH=CH−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、そしてそのように形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてG3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシより選択される)
を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - mが1であり、
基R1が、7位に位置し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、2−フルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、ベンジルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−(N−メチルピペリジン−4−イル)エトキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−シアノメチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、2−[(2S)−2−カルバモイルピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、3−メチルスルホニルプロポキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ、2−ピリジルメトキシ、3−ピリジルメトキシ、4−ピリジルメトキシおよび2−シアノピリド−4−イルメトキシより選択され、そしてここにおいて、
2個の炭素原子に連結している置換基R1中のいずれのCH2基も、該CH2基上にヒドロキシ基を有していてよく;
基Q1−Z−が、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、N−メチルピロリジン−3−イルオキシ、3−モルホリノプロポキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、4−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され;
R2およびR3が各々水素であり;そして
Q2が、式Ia
G1およびG2は一緒に、式−O−CH=CH−、−O−CH=C(Cl)−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、G3およびG4は各々水素であり、そしてG5は水素またはクロロである)
を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - mが1であり、
基R1が、7位に位置し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、2−フルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、ベンジルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−(N−メチルピペリジン−4−イル)エトキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−シアノメチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、2−[(2S)−2−カルバモイルピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、3−メチルスルホニルプロポキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ、2−ピリジルメトキシ、3−ピリジルメトキシおよび4−ピリジルメトキシより選択され;
基Q1−Z−が、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、4−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され;
R2およびR3が各々水素であり;そして
Q2が、式Ia
を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - 4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−5,7−ジ−(3−モルホリノプロポキシ)キナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(3−モルホリノプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[2−ヒドロキシ−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ヒドロキシ−3−モルホリノプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロフラン−3−イルオキシキナゾリン、
4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(3−モルホリノプロポキシ)−5−テトラヒドロフラン−3−イルオキシキナゾリン、
4−(5−クロロナフト−1−イルアミノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
4−(3−クロロベンゾフラン−7−イルアミノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
7−ベンジルオキシ−4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(3−メチルスルホニルプロポキシ)−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−ピペリジン−4−イルメトキシキナゾリン、
4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
4−(2,5−ジメトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピペリジノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−モルホリノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピペリジノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(4−ピリジルオキシエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−{2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ}−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−{2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ}−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(4−ピリジルメトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(5−メトキシ−2−ピロリジン−1−イルアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリンおよび
4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−5−シクロペンチルオキシ−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン
より選択される請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−5−シクロペンチルオキシ−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−メトキシ−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−メトキシ−5−ピペリジン−4−イルメトキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(2−ピペリジノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−ピペリジン−4−イルメトキシ−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリンおよび
4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン
より選択される請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。 - 請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の製造方法であって、
(a)式II
を有するキナゾリンと、式
Q2NHR3
(式中、Q2およびR3は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
を有するアニリンとの反応後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;
(b)Zが酸素原子である式Iの化合物に製造について、式
Q1−OH
(式中、Q1は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
を有するアルコールと、式IV
を有するキナゾリンとのカップリング後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;
(c)mが1であり、R1が、式
Q3−X1−
[式中、Q3は、アリール−(1−6C)アルキル基、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル基、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル基、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル基またはヘテロシクリル−(1−6C)アルキル基であり、そしてX1は酸素原子である]
を有する基である式Iの化合物の製造について、式VI
を有するキナゾリンと、いずれの官能基も必要ならば保護されている適当なアルコールとのカップリング後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;
(d)R1がヒドロキシ基である式Iの化合物の製造について、R1が(1−6C)アルコキシ基またはアリールメトキシ基である式Iのキナゾリン誘導体の開裂;
(e)Q1、R1またはQ2が、第一級または第二級アミノ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2が、保護された第一級または第二級アミノ基を含有する式Iの該当する化合物の開裂;
(f)Q1、R1またはQ2が、(1−6C)アルコキシまたは置換(1−6C)アルコキシ基または(1−6C)アルキルアミノまたは置換(1−6C)アルキルアミノ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2が、適宜、ヒドロキシ基または第一級または第二級アミノ基を含有する式Iのキナゾリン誘導体のアルキル化;
(g)Q1、R1またはQ2が、アミノ−ヒドロキシ−二置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2が、エポキシ置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物と、ヘテロシクリル化合物または適当なアミンとの反応;
(h)式VII
を有するキナゾリンと、式
Q1ZH
(式中、Q1およびZは、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
を有する化合物との反応後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;または
(i)Q1、R1またはQ2がアミノ置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2がハロゲノ置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物と、ヘテロシクリル化合物または適当なアミンとの反応
を含み、そして式Iのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうる塩が必要とされる場合、慣用法を用いてそれを得ることができる方法。 - 請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
- ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
- 充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび/または処置において抗浸潤薬として用いるための薬剤の製造における請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
- 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−フルオロ−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
- 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
- 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
- 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
- 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
- 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
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