JP2003535859A5 - - Google Patents

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(a)mは1または2であり、そして基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、(3−6C)アルケノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルケノイルアミノ、(3−6C)アルキノイルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルキノイルアミノより、または式
3−X1
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、N(R4)、CON(R4)、N(R4)COおよびOC(R42より選択され、ここにおいて、R4は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
3は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R5)、CON(R5)、N(R5)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R5は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
4−X2
[式中、X2は、直接結合でありまたはCOおよびN(R6)COより選択され、ここにおいて、R6は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
4は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X3−Q5
[式中、X3は、直接結合でありまたはO、N(R7)、CON(R7)、N(R7)COおよびC(R72Oより選択され、ここにおいて、R7は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
5は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
4−R8
[式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびN(R9)より選択され、ここにおいて、R9は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
8は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基より、および式
−X5−Q6
[式中、X5は、直接結合でありまたはOおよびN(R10)より選択され、ここにおいて、R10は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
6は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(b)mは1または2であり、そして基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、プロピル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、N−メチルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、アセトアミド、プロピオンアミド、アクリルアミドおよびプロピオルアミドより、または式
3−X1
[式中、X1は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびOCH2より選択され、そして
3は、フェニル、ベンジル、シクロプロピルメチル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾリル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾリル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルである]
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−メチルカルバモイル、N−エチルカルバモイル、N−プロピルカルバモイル、N,N−ジメチルカルバモイル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、4−アミノブチル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、4−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピルまたは4−ジメチルアミノブチルより、または式
4−X2
(式中、X2は、直接結合でありまたはCO、NHCOまたはN(Me)COであり、そして
4は、ピリジル、ピリジルメチル、2−ピリジルエチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、4−ピロリジン−1−イルブチル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、4−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、4−ピペリジノブチル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピルまたは4−ピペラジン−1−ブチルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X3−Q5
(式中、X3は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
5は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
4−R8
(式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
8は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X5−Q6
(式中、X5は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
6は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(c)mは1または2であり、そして基R1は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、6位および/または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピリド−2−イルメトキシ、ピリド−3−イルメトキシ、ピリド−4−イルメトキシ、2−ピリド−2−イルエトキシ、2−ピリド−3−イルエトキシ、2−ピリド−4−イルエトキシ、3−ピリド−2−イルプロポキシ、3−ピリド−3−イルプロポキシ、3−ピリド−4−イルプロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
1がビニル基またはエチニル基である場合、置換基R1は、末端のCH2=またはHC≡位置に、N−(2−ジメチルアミノエチル)カルバモイル、N−(3−ジメチルアミノプロピル)カルバモイル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、4−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピルおよび4−ジメチルアミノブチルより、または式
4−X2
(式中、X2は、直接結合であり、またはNHCOまたはN(Me)COであり、そして
4は、イミダゾリルメチル、2−イミダゾリルエチル、3−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、2−ピリジルエチル、3−ピリジルプロピル、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、4−ピロリジン−1−イルブチル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、4−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、4−ピペリジノブチル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピルまたは4−ピペラジン−1−イルブチルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのフェニル基、ピリジル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして置換基R1中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(d)mは1であり、そして基R1は、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(e)mは0である;
(f)R2は水素である;
(g)R3は水素である;
(h)Zは直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択される;
(i)Zは、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R112、SC(R112およびN(R11)C(R112より選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルである;
(j)基Q1−Z−は、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−8C)アルケニルオキシ、(2−8C)アルキニルオキシ、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、ハロゲノ−(1−6C)アルコキシ、ヒドロキシ−(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルコキシ、シアノ−(1−6C)アルコキシ、アミノ−(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルコキシおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルコキシより選択され、または
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
7−X6
[式中、X6は、直接結合であり、またはCOまたはN(R13)COであり、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R142Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(k)基Q1−Z−は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、2−アミノエトキシ、3−アミノプロポキシ、2−メチルアミノエトキシ、3−メチルアミノプロポキシ、2−エチルアミノエトキシ、3−エチルアミノプロポキシ、2−ジメチルアミノエトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシおよびシクロヘプチルメトキシより選択され、または
Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
1は、フェニル、ベンジル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(l)基Q1−Z−は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、フェノキシ、フェニルチオ、アニリノ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(m)基Q1−Z−は、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(n)Zは直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、カルバモイル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
7−X6
[式中、X6は、直接結合であり、またはCOまたはN(R13)COであり、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R142Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(o)Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
1は、フェニル、ベンジル、2−チエニル、1−イミダゾリル、1,2,3−トリアゾール−1−イル、1,2,4−トリアゾール−1−イル、2−、3−または4−ピリジル、2−イミダゾール−1−イルエチル、3−イミダゾール−1−イルプロピル、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロピル、2−、3−または4−ピリジルメチル、2−(2−、3−または4−ピリジル)エチル、3−(2−、3−または4−ピリジル)プロピル、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(p)基Q1−Z−は、フェノキシ、フェニルチオ、アニリノ、ベンジルオキシ、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、3−イミダゾール−1−イルプロポキシ、2−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、3−(1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロポキシ、ピロリジン−1−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(q)基Q1−Z−は、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(r)Zは、O、S、SO、SO2、N(R11)およびCOより選択され、ここにおいて、R11は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
1は、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、N(R12)、CON(R12)、N(R12)CO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより、または式
−X7−Q8
[式中、X7は、直接結合でありまたはO、N(R14)、CON(R14)、N(R14)COおよびC(R142Oより選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ、N−(1−6C)アルキルカルバモイルおよびN,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
[式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
15は、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
を有する基および式
−X9−Q9
[式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(s)Zは、O、S、SO、SO2およびNHより選択され、そして
1は、オキセタン−3−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、3−または4−テトラヒドロピラニル、3−または4−オキセパニル、1−、2−または3−ピロリジニル、モルホリノ、1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、1−、3−または4−ホモピペリジニル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、1−、2−または3−ピロリジニルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル、3−または4−ピペリジニルメチル、1−、3−または4−ホモピペリジニルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチル、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペリジン−3−イルエチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ホモピペリジン−1−イルエチル、3−ホモピペリジン−1−イルプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチル、3−ピペラジン−1−イルプロピル、2−ホモピペラジン−1−イルエチルまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルであり、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CONH、NHCO、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより、または式
−X7−Q8
(式中、X7は、直接結合でありまたはO、NH、CONH、NHCOおよびCH2Oより選択され、そして
8は、ピリジル、ピリジルメチル、ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、ピロリジン−2−イルメチル、2−ピロリジン−2−イルエチル、3−ピロリジン−2−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペリジン−3−イルメチル、2−ピペリジン−3−イルエチル、ピペリジン−4−イルメチル、2−ピペリジン−4−イルエチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルである)
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−X8−R15
(式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
15は、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、アミノメチル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−エチルアミノエチル、3−エチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、アセトアミドメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチルまたは tert−ブトキシカルボニルアミノメチルである)
を有する基より、および式
−X9−Q9
(式中、X9は、直接結合でありまたはOおよびNHより選択され、そして
9は、ピロリジン−1−イルメチル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、モルホリノメチル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、ピペリジノメチル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、ピペラジン−1−イルメチル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピルであって、各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである)
を有する基より選択される1個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(t)基Q1−Z−は、シクロプロピルメトキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、3−または4−テトラヒドロピラニルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ピロリジン−1−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−1−イルプロピルアミノ、ピロリジン−3−イルアミノ、ピロリジン−2−イルメチルアミノ、2−ピロリジン−2−イルエチルアミノ、3−ピロリジン−2−イルプロピルアミノ、2−モルホリノエチルアミノ、3−モルホリノプロピルアミノ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エチルアミノ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロピルアミノ、2−ピペリジノエチルアミノ、3−ピペリジノプロピルアミノ、ピペリジン−3−イルアミノ、ピペリジン−4−イルアミノ、ピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−3−イルエチルアミノ、ピペリジン−4−イルメチルアミノ、2−ピペリジン−4−イルエチルアミノ、ホモピペリジン−3−イルアミノ、ホモピペリジン−4−イルアミノ、ホモピペリジン−3−イルメチルアミノ、2−ホモピペリジン−1−イルエチルアミノ、3−ホモピペリジン−1−イルプロピルアミノ、2−ピペラジン−1−イルエチルアミノ、3−ピペラジン−1−イルプロピルアミノ、2−ホモピペラジン−1−イルエチルアミノまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロピルアミノより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そして基Q1−Z中のピペリジン−3−イルメチル基またはピペリジン−4−イルメチル基は、2−メトキシエチル、3−メトキシプロピル、2−アミノエチル、3−アミノプロピル、2−メチルアミノエチル、3−メチルアミノプロピル、2−ジメチルアミノエチル、3−ジメチルアミノプロピル、2−ピロリジン−1−イルエチル、3−ピロリジン−1−イルプロピル、2−モルホリノエチル、3−モルホリノプロピル、2−ピペリジノエチル、3−ピペリジノプロピル、2−ピペラジン−1−イルエチルまたは3−ピペラジン−1−イルプロピル(但し、この最後の8置換基は各々、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよい)でN−置換されていてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(u)基Q1−Z−は、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々のそのCH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよい;
(v)Q2は、式Ia

Claims (22)

  1. 式I
    Figure 2003535859
    {式中、mは、0、1、2または3であり;
    基R1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、(3−6C)アルケノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルケノイルアミノ、(3−6C)アルキノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルキノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    3−X1
    [式中、X1は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R4)、CO、CH(OR4)、CON(R4)、N(R4)CO、SO2N(R4)、N(R4)SO2、OC(R42、SC(R42およびN(R4)C(R42より選択され、ここにおいて、R4は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    3は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択され、または
    (R1mは(1−3C)アルキレンジオキシであり、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、S、SO、SO2、N(R5)、CO、CH(OR5)、CON(R5)、N(R5)CO、SO2N(R5)、N(R5)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R5は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
    4−X2
    [式中、X2は、直接結合でありまたはCOおよびN(R6)COより選択され、ここにおいて、R6は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    4は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X3−Q5
    [式中、X3は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R7)、CO、CH(OR7)、CON(R7)、N(R7)CO、SO2N(R7)、N(R7)SO2、C(R72O、C(R72SおよびN(R7)C(R72より選択され、ここにおいて、R7は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    5は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X 4 −R 8
    [式中、X4は、直接結合でありまたはOおよびN(R9)より選択され、ここにおいて、R9は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    8は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(2−6C)アルカノイルアミノ−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルコキシカルボニルアミノ−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より、または式
    −X5−Q6
    [式中、X5は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R10)より選択され、ここにおいて、R10は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    6は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
    を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよく;
    2は、水素または(1−6C)アルキルであり;
    3は、水素または(1−6C)アルキルであり;
    Zは、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)、CO、CH(OR11)、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R112、SC(R112およびN(R11)C(R112より選択され、ここにおいて、R11は、水素または(1−6C)アルキルであり;
    1は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、または
    Zが直接結合またはOである場合、Q1は、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキル、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルチオ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルスルフィニル−(1−6C)アルキルまたは(1−6C)アルキルスルホニル−(1−6C)アルキルであってよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのCH2=CH−またはHC≡C−基も、末端のCH2=またはHC≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルより、または式
    7−X6
    [式中、X6は、直接結合でありまたはCOおよびN(R13)COより選択され、ここにおいて、R13は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    7は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X7−Q8
    [式中、X7は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R14)、CO、CH(OR14)、CON(R14)、N(R14)CO、SO2N(R14)、N(R14)SO2、C(R142O、C(R142SおよびN(R14)C(R142より選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    8は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X8−R15
    [式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    15は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より、または式
    −X9−Q9
    [式中、X9は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    9は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
    を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよく;そして
    2は、式Ia
    Figure 2003535859
    [式中、G1は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、(3−6C)アルケノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルケノイルアミノ、(3−6C)アルキノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(3−6C)アルキノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X10−R18
    (式中、X10は、直接結合でありまたはOおよびN(R19)より選択され、ここにおいて、R19は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    18は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである)
    を有する基より、または式
    −X11−Q10
    (式中、X11は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R20)、CO、CH(OR20)、CON(R20)、N(R20)CO、SO2N(R20)、N(R20)SO2、C(R202O、C(R202SおよびN(R20)C(R202より選択され、ここにおいて、R20は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    10は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものであり、そしてQ10中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい)
    を有する基より選択され、そして
    2、G3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルアミノおよびジ−[(1−6C)アルキル]アミノより選択され、または
    1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−−CH=CH−O−、−O−CH=CH−、−CH=CH−S−、−S−CH=CH−、−O−CH2−O−または−O−CH2−CH2−O−を有する基を形成しそして
    1およびG2 が一緒に連結している場合に形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノヒドロキシ(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、1個または2個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そして、
    3 、G 4 およびG 5 の各々は、同じであってもよいしまたは異なってもよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニルおよび(1−6C)アルコキシから選択される
    を有するアリール基である}
    を有するキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる塩。
  2. m、R1、R2、R3およびQ2の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
    Zが、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R11)、CO、CH(OR11)、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R112、SC(R112およびN(R11)C(R112より選択され、ここにおいて、R11は、水素または(1−6C)アルキルであり;そして
    1が、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子が、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X7−Q8
    [式中、X7は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R14)、CO、CH(OR14)、CON(R14)、N(R14)CO、SO2N(R14)、N(R14)SO2、C(R142O、C(R142SおよびN(R14)C(R142より選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    8は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X8−R15
    [式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    15は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より、または式
    −X9−Q9
    [式中、X9は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    9は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
    を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
  3. m、R1、R2、R3およびQ2の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
    Zが、O、S、SO、SO2、N(R11)、CO、CH(OR11)、CON(R11)、N(R11)CO、SO2N(R11)、N(R11)SO2、OC(R112、SC(R112およびN(R11)C(R112より選択され、ここにおいて、R11は、水素または(1−6C)アルキルであり;そして
    1が、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子が、O、S、SO、SO2、N(R12)、CO、CH(OR12)、CON(R12)、N(R12)CO、SO2N(R12)、N(R12)SO2、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、R12は、水素または(1−6C)アルキルであり、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、1個またはそれより多いハロゲノまたは(1−6C)アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルコキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X7−Q8
    [式中、X7は、直接結合でありまたはO、S、SO、SO2、N(R14)、CO、CH(OR14)、CON(R14)、N(R14)CO、SO2N(R14)、N(R14)SO2、C(R142O、C(R142SおよびN(R14)C(R142より選択され、ここにおいて、R14は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    8は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルキル、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル、(3−7C)シクロアルケニル、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個、2個または3個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニル、(1−6C)アルコキシ、(2−6C)アルケニルオキシ、(2−6C)アルキニルオキシ、(1−6C)アルキルチオ、(1−6C)アルキルスルフィニル、(1−6C)アルキルスルホニル、(1−6C)アルキルアミノ、ジ−[(1−6C)アルキル]アミノ、(1−6C)アルコキシカルボニル、N−(1−6C)アルキルカルバモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]カルバモイル、(2−6C)アルカノイル、(2−6C)アルカノイルオキシ、(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキル−(2−6C)アルカノイルアミノ、N−(1−6C)アルキルスルファモイル、N,N−ジ−[(1−6C)アルキル]スルファモイル、(1−6C)アルカンスルホニルアミノおよびN−(1−6C)アルキル−(1−6C)アルカンスルホニルアミノより、または式
    −X8−R15
    [式中、X8は、直接結合でありまたはOおよびN(R16)より選択され、ここにおいて、R16は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    15は、ハロゲノ−(1−6C)アルキル、ヒドロキシ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルコキシ−(1−6C)アルキル、シアノ−(1−6C)アルキル、アミノ−(1−6C)アルキル、(1−6C)アルキルアミノ−(1−6C)アルキルまたはジ−[(1−6C)アルキル]アミノ−(1−6C)アルキルである]
    を有する基より、または式
    −X9−Q9
    [式中、X9は、直接結合でありまたはO、COおよびN(R17)より選択され、ここにおいて、R17は水素または(1−6C)アルキルであり、そして
    9は、アリール、アリール−(1−6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−(1−6C)アルキルであって、ハロゲノ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい1個または2個の置換基を有していてよいものである]
    を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
  4. m、R1、R2、R3、ZおよびQ1の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
    2が、式Ia
    Figure 2003535859
    [式中、G1は、ハロゲノまたはトリフルオロメチルであり、
    2およびG5は各々水素であり、
    3は、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、(1−6C)アルキル、(2−8C)アルケニル、(2−8C)アルキニルおよび(1−6C)アルコキシより選択され、そして
    4は、ハロゲノまたは(1−6C)アルコキシである]
    を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
  5. m、R1、R2、R3、ZおよびQ1の各々が、請求項1に定義のいずれかの意味を有し、そして
    2が、式Iaのアリール基
    [式中、G1およびG2が一緒に、式−O−CH2−O−を有する基を形成し、
    3およびG4が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、(1−6C)アルキルおよび(1−6C)アルコキシより選択され、そして
    5がハロゲノである]
    である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
  6. mが0でありまたはmが1であり、
    基R1が、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシおよび3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
    基Q1−Z−が、プロポキシ、イソプロポキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
    2およびR3が各々、水素であり;そして
    2が、式Ia
    Figure 2003535859
    (式中、G1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そしてG2、G3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、または
    1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−O−CH=CH−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、そしてそのように形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、1個または2個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そしてG3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される)
    を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  7. mが0でありまたはmが1であり、
    基R1が、6位または7位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシおよび3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれの(2−6C)アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、O、NH、CH=CHおよびC≡Cより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
    置換基R1中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
    基Q1−Z−が、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−イミダゾール−1−イルエトキシ、2−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)エトキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−3−イルオキシ、ピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペリジン−3−イルエトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、ホモピペリジン−3−イルオキシ、ホモピペリジン−4−イルオキシ、ホモピペリジン−3−イルメトキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−ホモピペラジン−1−イルエトキシまたは3−ホモピペラジン−1−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのCH2またはCH3基も、各々の該CH2またはCH3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
    2およびR3が各々水素であり;そして
    2が、式Ia
    Figure 2003535859
    (式中、G1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そしてG2、G3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、または
    1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−O−CH=CH−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、そしてそのように形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、1個または2個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そしてG3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される)
    を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  8. mが1であり、
    基R1が、7位に位置し、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ベンジルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−ヒドロキシエトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、2−メトキシエトキシ、3−メトキシプロポキシ、2−メチルスルホニルエトキシ、3−メチルスルホニルプロポキシ、2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ、2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ、2−ピリジルメトキシ、3−ピリジルメトキシおよび4−ピリジルメトキシより選択され;そしてここにおいて、
    2個の炭素原子に連結している置換基R1中のいずれのCH2基も、該CH2基上にヒドロキシ基を有していてよく;
    基Q1−Z−が、テトラヒドロフラン−3−イルオキシ、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、ピロリジン−3−イルオキシ、N−メチルピロリジン−3−イルオキシ、ピロリジン−2−イルメトキシ、2−ピロリジン−2−イルエトキシ、3−ピロリジン−2−イルプロポキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、3−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−3−イルオキシ、4−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−3−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−3−イルメトキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され;そしてここにおいて、
    2個の炭素原子に連結している基Q1−Z−中のいずれのCH2基も、該CH2基上にヒドロキシ基を有していてよく;そしてここにおいて、
    基Q1−Z−中のいずれのヘテロシクリル基も、1個または2個のオキソ置換基を有していてよく;
    2およびR3が各々水素であり;そして
    2が、式Ia
    Figure 2003535859
    (式中、G1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびピロリジン−1−イルより選択され、G2は水素であり、G3およびG4は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そしてG5は水素またはメトキシであり、または
    1およびG2は一緒に、式−CH=CH−CH=CH−、−O−CH=CH−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、そしてそのように形成される9員または10員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、1個または2個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてG3、G4およびG5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシより選択される)
    を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  9. mが1であり、
    基R1が、7位に位置し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、2−フルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、ベンジルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−(N−メチルピペリジン−4−イル)エトキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)エトキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ホモピペリジン−1−イルエトキシ、3−ホモピペリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−シアノメチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、2−[(2S)−2−カルバモイルピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、3−メチルスルホニルプロポキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ、2−ピリジルメトキシ、3−ピリジルメトキシ、4−ピリジルメトキシおよび2−シアノピリド−4−イルメトキシより選択され、そしてここにおいて、
    2個の炭素原子に連結している置換基R1中のいずれのCH2基も、該CH2基上にヒドロキシ基を有していてよく;
    基Q1−Z−が、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、N−メチルピロリジン−3−イルオキシ、3−モルホリノプロポキシ、3−(1,1−ジオキソテトラヒドロ−4H−1,4−チアジン−4−イル)プロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、4−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され;
    2およびR3が各々水素であり;そして
    2が、式Ia
    Figure 2003535859
    (式中、G1は、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびピロリジン−1−イルより選択され、G2は水素であり、G3は水素およびクロロより選択され、G4はメトキシであり、そしてG5は水素であり、または
    1およびG2は一緒に、式−O−CH=CH−、−O−CH=C(Cl)−または−O−CH2−O−を有する基を形成し、G3およびG4は各々水素であり、そしてG5は水素またはクロロである)
    を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  10. mが1であり、
    基R1が、7位に位置し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、2−フルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、ベンジルオキシ、2−ピロリジン−1−イルエトキシ、3−ピロリジン−1−イルプロポキシ、2−ピペリジノエトキシ、3−ピペリジノプロポキシ、3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)プロポキシ、2−ピペリジン−4−イルエトキシ、2−(N−メチルピペリジン−4−イル)エトキシ、2−モルホリノエトキシ、3−モルホリノプロポキシ、2−ピペラジン−1−イルエトキシ、3−ピペラジン−1−イルプロポキシ、2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、3−(4−シアノメチルピペラジン−1−イル)プロポキシ、2−[(2S)−2−カルバモイルピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ、3−メチルスルホニルプロポキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ、2−ピリジルメトキシ、3−ピリジルメトキシおよび4−ピリジルメトキシより選択され;
    基Q1−Z−が、テトラヒドロピラン−4−イルオキシ、4−ピペリジニルオキシ、N−メチルピペリジン−4−イルオキシ、ピペリジン−4−イルメトキシ、N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され;
    2およびR3が各々水素であり;そして
    2が、式Ia
    Figure 2003535859
    (式中、G1およびG2は一緒に、式−O−CH2−O−を有する基を形成し、G3およびG4は各々水素であり、そしてG5はクロロである)
    を有するアリール基である請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  11. 4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−5,7−ジ−(3−モルホリノプロポキシ)キナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(3−モルホリノプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[2−ヒドロキシ−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ヒドロキシ−3−モルホリノプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロフラン−3−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−クロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(3−モルホリノプロポキシ)−5−テトラヒドロフラン−3−イルオキシキナゾリン、
    4−(5−クロロナフト−1−イルアミノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    4−(3−クロロベンゾフラン−7−イルアミノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    7−ベンジルオキシ−4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(3−メチルスルホニルプロポキシ)−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−ピペリジン−4−イルメトキシキナゾリン、
    4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    4−(2,5−ジメトキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピペリジノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−モルホリノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2,4−ジクロロ−5−メトキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(2−ピペリジノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(4−ピリジルオキシエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−{2−[(2S)−2−(N,N−ジメチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ}−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−{2−[(2S)−2−(N−メチルカルバモイル)ピロリジン−1−イル]エトキシ}−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−7−(4−ピリジルメトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(5−メトキシ−2−ピロリジン−1−イルアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリンおよび
    4−(2−ブロモ−5−メトキシアニリノ)−5−シクロペンチルオキシ−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン
    より選択される請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  12. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−5−シクロペンチルオキシ−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)キナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−メトキシ−5−ピペリジン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−メトキシ−5−(N−メチルピペリジン−4−イルオキシ)キナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−メトキシ−5−ピペリジン−4−イルメトキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(2−ピペリジノエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−ピリジルオキシ)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−ピペリジン−4−イルメトキシ−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリンおよび
    4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン
    より選択される請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体;またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
  13. 請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の製造方法であって、
    (a)式II
    Figure 2003535859
    (式中、Lは置換可能な基であり、そしてQ1、Z、m、R1およびR2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有するキナゾリンと、式
    2NHR3
    (式中、Q2およびR3は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有するアニリンとの反応後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;
    (b)Zが酸素原子である式Iの化合物に製造について、式
    1−OH
    (式中、Q1は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有するアルコールと、式IV
    Figure 2003535859
    (式中、m、R1、R2、R3およびQ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有するキナゾリンとのカップリング後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;
    (c)mが1であり、R1が、式
    3−X1
    [式中、Q3は、アリール−(1−6C)アルキル基、(3−7C)シクロアルキル−(1−6C)アルキル基、(3−7C)シクロアルケニル−(1−6C)アルキル基、ヘテロアリール−(1−6C)アルキル基またはヘテロシクリル−(1−6C)アルキル基であり、そしてX1は酸素原子である]
    を有する基である式Iの化合物の製造について、式VI
    Figure 2003535859
    (式中、Q1、Z、R2、R3およびQ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有するキナゾリンと、いずれの官能基も必要ならば保護されている適当なアルコールとのカップリング後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;
    (d)R1がヒドロキシ基である式Iの化合物の製造について、R1が(1−6C)アルコキシ基またはアリールメトキシ基である式Iのキナゾリン誘導体の開裂;
    (e)Q1、R1またはQ2が、第一級または第二級アミノ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2が、保護された第一級または第二級アミノ基を含有する式Iの該当する化合物の開裂;
    (f)Q1、R1またはQ2が、(1−6C)アルコキシまたは置換(1−6C)アルコキシ基または(1−6C)アルキルアミノまたは置換(1−6C)アルキルアミノ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2が、適宜、ヒドロキシ基または第一級または第二級アミノ基を含有する式Iのキナゾリン誘導体のアルキル化;
    (g)Q1、R1またはQ2が、アミノ−ヒドロキシ−二置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2が、エポキシ置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物と、ヘテロシクリル化合物または適当なアミンとの反応;
    (h)式VII
    Figure 2003535859
    (式中、Lは置換可能な基であり、そしてm、R1、R2、R3およびQ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有するキナゾリンと、式
    1ZH
    (式中、Q1およびZは、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項1に定義のいずれかの意味を有する)
    を有する化合物との反応後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること;または
    (i)Q1、R1またはQ2がアミノ置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物の製造について、Q1、R1またはQ2がハロゲノ置換(1−6C)アルコキシ基を含有する式Iの化合物と、ヘテロシクリル化合物または適当なアミンとの反応
    を含み、そして式Iのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうる塩が必要とされる場合、慣用法を用いてそれを得ることができる方法。
  14. 請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
  15. ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
  16. 充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび/または処置において抗浸潤薬として用いるための薬剤の製造における請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
  17. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−フルオロ−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
  18. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(2−ピロリジン−1−イルエトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
  19. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
  20. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
  21. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
  22. 4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−(N−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項1に記載の式Iのキナゾリン誘導体。
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Families Citing this family (208)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1313727A1 (en) 2000-08-21 2003-05-28 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives
JP2004511480A (ja) 2000-10-13 2004-04-15 アストラゼネカ アクチボラグ キナゾリン誘導体
US6849625B2 (en) 2000-10-13 2005-02-01 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives with anti-tumour activity
WO2002036587A2 (en) 2000-11-01 2002-05-10 Cor Therapeutics, Inc. Process for the production of 4-quinazolinylpiperazin-1-carboxylic acid phenylamides
ATE353889T1 (de) * 2001-03-23 2007-03-15 Bayer Pharmaceuticals Corp Rho-kinase inhibitoren
PE20021011A1 (es) * 2001-03-23 2003-02-01 Bayer Corp Derivados quinazolinicos como inhibidores de la rho-quinasa
DE60229046D1 (de) 2001-04-19 2008-11-06 Astrazeneca Ab Chinazolin derivate
US7501516B2 (en) 2001-07-16 2009-03-10 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives and their use as tyrosine kinase inhibitors
GB0126433D0 (en) * 2001-11-03 2002-01-02 Astrazeneca Ab Compounds
CN100343238C (zh) * 2001-11-03 2007-10-17 阿斯特拉曾尼卡有限公司 用作抗肿瘤药物的喹唑啉衍生物
GB0128108D0 (en) * 2001-11-23 2002-01-16 Astrazeneca Ab Therapeutic use
AU2002365664A1 (en) * 2001-12-05 2003-06-17 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives as antitumour agents
UA81619C2 (ru) * 2002-02-01 2008-01-25 Астразенека Аб Хиназолиновые соединения, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция на их основе
US6924285B2 (en) 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
EP1528925B1 (en) 2002-07-09 2009-04-22 Astrazeneca AB Quinazoline derivatives for use in the treatment of cancer
GB0215823D0 (en) 2002-07-09 2002-08-14 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
CA2491191C (en) 2002-07-15 2014-02-04 Exelixis, Inc. Receptor-type kinase modulators and methods of use
GB0225579D0 (en) 2002-11-02 2002-12-11 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR101089462B1 (ko) * 2002-11-04 2011-12-07 아스트라제네카 아베 Src 티로신 키나제 억제제로서의 퀴나졸린 유도체
AU2003290279A1 (en) * 2002-12-23 2004-07-14 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
AU2003292435A1 (en) * 2002-12-23 2004-07-14 Astrazeneca Ab 4- (pyridin-4-ylamino) -quinazoline derivatives as anti-tumor agents
GB0307333D0 (en) * 2003-03-29 2003-05-07 Astrazeneca Ab Therapeutic agent
GB0309850D0 (en) * 2003-04-30 2003-06-04 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB0310401D0 (en) * 2003-05-07 2003-06-11 Astrazeneca Ab Therapeutic agent
US8309562B2 (en) 2003-07-03 2012-11-13 Myrexis, Inc. Compounds and therapeutical use thereof
WO2006074147A2 (en) 2005-01-03 2006-07-13 Myriad Genetics, Inc. Nitrogen containing bicyclic compounds and therapeutical use thereof
GB0317665D0 (en) 2003-07-29 2003-09-03 Astrazeneca Ab Qinazoline derivatives
JP4795952B2 (ja) * 2003-09-16 2011-10-19 アストラゼネカ アクチボラグ チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
GB0322409D0 (en) 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
JP4638436B2 (ja) 2003-09-26 2011-02-23 エグゼリクシス, インコーポレイテッド c−Metモジュレーターおよびその使用
US7632840B2 (en) 2004-02-03 2009-12-15 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds for the treatment of hyperproliferative disorders
DK1746999T3 (da) 2004-05-06 2012-01-23 Warner Lambert Co 4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amider
GB0412074D0 (en) 2004-05-29 2004-06-30 Astrazeneca Ab Combination product
WO2005118572A1 (en) * 2004-06-04 2005-12-15 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as erbb receptor tyrosine kinases
UY29198A1 (es) * 2004-11-09 2006-05-31 Cancer Rec Tech Ltd Derivados sustituidos de quinazolinona y derivados sustituidos de quinazolina-2, 4-diona, composiciones conteniéndolos, procedimientos de preparación y aplicaciones
DE602005026865D1 (de) * 2004-12-14 2011-04-21 Astrazeneca Ab Pyrazolopyrimidinverbindungen als antitumormittel
GB0427697D0 (en) * 2004-12-17 2005-01-19 Astrazeneca Ab Chemical process
US8258145B2 (en) 2005-01-03 2012-09-04 Myrexis, Inc. Method of treating brain cancer
WO2006081741A1 (fr) * 2005-02-05 2006-08-10 Piaoyang Sun Dérivés de quinazoline ou leurs sels de qualité pharmaceutique, synthèse et applications médicales desdites substances
CN1854130B (zh) * 2005-04-15 2011-04-20 中国医学科学院药物研究所 喹唑啉衍生物、及其制法和药物组合物与用途
GB0508715D0 (en) * 2005-04-29 2005-06-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP1960371B1 (en) * 2005-12-02 2009-09-16 AstraZeneca AB Quinazoleine derivatives used as inhibitors of erbb tyrosine kinase
US20100222344A1 (en) 2005-12-02 2010-09-02 Astrazeneca Ab 4-anilino-substituted quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
UY30183A1 (es) 2006-03-02 2007-10-31 Astrazeneca Ab Derivados de quinolina
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
EP1921070A1 (de) 2006-11-10 2008-05-14 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstelllung
EP2425840B1 (en) 2006-12-15 2015-04-08 Abraxis BioScience, Inc. Triazine derivatives and their therapeutical applications
WO2008077064A2 (en) * 2006-12-19 2008-06-26 Board Of Regents, The University Of Texas System Biomarker identifying the reactivation of stat3 after src inhibition
WO2008095847A1 (de) 2007-02-06 2008-08-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
WO2008114819A1 (ja) 2007-03-20 2008-09-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規アデニン化合物
SI2201012T1 (sl) 2007-10-11 2014-10-30 Astrazeneca Ab Derivati pirolo(2,3-D)pirimidina kot inhibitorji proteina kinaze B
US8080558B2 (en) 2007-10-29 2011-12-20 Natco Pharma Limited 4-(tetrazol-5-yl)-quinazoline derivatives as anti-cancer agent
WO2009068906A2 (en) * 2007-11-26 2009-06-04 Astrazeneca Ab Combinations comprising zd4054 and a src family kinase inhibitor 172
AU2009211523B2 (en) 2008-02-07 2014-03-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Spirocyclic heterocycles, medicaments containing said compounds, use thereof and method for their production
US7829574B2 (en) * 2008-05-09 2010-11-09 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Substituted quinazoline compounds and their use in treating angiogenesis-related diseases
JP5739802B2 (ja) 2008-05-13 2015-06-24 アストラゼネカ アクチボラグ 4−(3−クロロ−2−フルオロアニリノ)−7−メトキシ−6−{[1−(n−メチルカルバモイルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}キナゾリンのフマル酸塩
CA2733153C (en) 2008-08-08 2016-11-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclohexyloxy substituted heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them
US9256904B1 (en) 2008-08-14 2016-02-09 Experian Information Solutions, Inc. Multi-bureau credit file freeze and unfreeze
WO2010030835A2 (en) * 2008-09-11 2010-03-18 Wyeth Llc Pharmaceutical compositions of an src kinase inhibitor and an aromatase inhibitor
WO2010032060A1 (en) 2008-09-19 2010-03-25 Medimmune Llc Antibodies directed to dll4 and uses thereof
CN101723906B (zh) * 2008-10-10 2011-09-28 山西仁源堂药业有限公司 一种化合物、含该化合物的药物组合物及制备方法和用途
TW201028410A (en) 2008-12-22 2010-08-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds 610
US20120114667A1 (en) 2008-12-23 2012-05-10 Medimmune Limited TARGETED BINDING AGENTS DIRECTED TO a5BETA1 AND USES THEREOF
TW201920110A (zh) 2009-01-16 2019-06-01 美商艾克塞里克斯公司 包含n-(4-{[6,7-雙(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-n'-(4-氟苯基)環丙烷-1,1-二甲醯胺之蘋果酸鹽之醫藥組合物及其用途
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
PE20120603A1 (es) 2009-02-10 2012-06-14 Astrazeneca Ab Derivados de triazolo[4,3-b]piridazina y sus usos para el cancer de prostata
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
CN102573480B (zh) 2009-06-09 2015-06-10 加利福尼亚资本权益有限责任公司 三嗪衍生物及其治疗应用
JP2012529517A (ja) 2009-06-09 2012-11-22 アブラクシス バイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー ベンジル置換トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
UA108618C2 (uk) 2009-08-07 2015-05-25 Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
WO2011062550A1 (en) 2009-11-18 2011-05-26 Astrazeneca Ab Benzoimidazole compounds and uses thereof
MX343747B (es) 2009-11-24 2016-11-22 Medimmune Ltd Agentes de union diana contra b7-h1.
EP2507237A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
CN103980338B (zh) 2010-01-15 2017-04-26 苏州润新生物科技有限公司 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途
BR112012017884A2 (pt) 2010-01-19 2019-09-24 Astrazeneca Ab composto, composição farmacêutica, uso de um composto, derivado de pirazina, métodos para o tratamento ou prevenção, para promoção óssea, e, para tratar lesões ósseas em cânceres
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
SA111320519B1 (ar) 2010-06-11 2014-07-02 Astrazeneca Ab مركبات بيريميدينيل للاستخدام كمثبطات atr
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
WO2012027957A1 (en) 2010-08-28 2012-03-08 Suzhou Neupharma Co., Ltd. Bufalin derivatives, pharmaceutical compositions and use thereof
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
US20130267532A1 (en) 2010-11-19 2013-10-10 Shinya Tosaki Cyclic amide compounds and their use in the treatment of disease
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
EA024026B1 (ru) 2010-11-25 2016-08-31 Рациофарм Гмбх Новые соли и полиморфные формы афатиниба
EP2670763B1 (en) 2011-02-02 2018-08-01 Suzhou Neupharma Co., Ltd Certain chemical entities, compositions, and methods
CA2827171C (en) 2011-02-17 2019-04-09 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Fak inhibitors
CA2827172C (en) 2011-02-17 2019-02-26 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Selective fak inhibitors
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
UY34013A (es) 2011-04-13 2012-11-30 Astrazeneca Ab ?compuestos de cromenona con actividad anti-tumoral?.
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
MY161925A (en) 2011-07-27 2017-05-15 Astrazeneca Ab 2 - (2, 4, 5 - substituted -anilino) pyrimidine derivatives as egfr modulators useful for treating cancer
JP6002223B2 (ja) 2011-08-26 2016-10-05 ニューファーマ, インコーポレイテッド 特定の化学的実体、組成物、および方法
CA2848506C (en) 2011-09-14 2020-07-21 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US9249110B2 (en) 2011-09-21 2016-02-02 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-raf kinase inhibitors
US20140235573A1 (en) 2011-09-29 2014-08-21 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
WO2013049701A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
US9670180B2 (en) 2012-01-25 2017-06-06 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2013165924A1 (en) 2012-04-29 2013-11-07 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
US20160009686A1 (en) 2012-08-17 2016-01-14 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Vegfr3 inhibitors
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
EP2897618B1 (en) 2012-09-24 2021-11-17 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2916838B1 (en) 2012-11-12 2019-03-13 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
PT3381917T (pt) 2013-01-31 2021-10-27 Bellus Health Cough Inc Compostos imidazopiridina e suas utilizações
JP6669499B2 (ja) 2013-02-15 2020-03-18 カラ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 治療用化合物
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
US9353123B2 (en) 2013-02-20 2016-05-31 Kala Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
JP2016513735A (ja) 2013-03-15 2016-05-16 マグシューティクス,インコーポレイテッド 癌のためのマグネシウム組成物およびその使用
AR095443A1 (es) 2013-03-15 2015-10-14 Fundación Centro Nac De Investig Oncológicas Carlos Iii Heterociclos condensados con acción sobre atr
US20160115146A1 (en) 2013-06-07 2016-04-28 Universite Catholique De Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
EP3035936B1 (en) 2013-08-23 2019-03-13 NeuPharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CN106061261B (zh) 2013-11-01 2018-04-24 卡拉制药公司 治疗化合物的结晶形式及其用途
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US9771333B2 (en) 2013-11-20 2017-09-26 Signalchem Lifesciences Corp. Quinazoline derivatives as TAM family kinase inhibitors
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
CN108064274A (zh) 2014-07-30 2018-05-22 耶达研究及发展有限公司 用于培养多能干细胞的培养基
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
WO2016130897A1 (en) 2015-02-13 2016-08-18 Yu Paul B Methods and compositions for the treatment or prevention of abnormal bone formation in a soft tissue
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
EP3957637B1 (en) 2015-08-04 2023-06-28 Aucentra Therapeutics Pty Ltd N-(pyridin-2-yl)-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine derivatives as therapeutic compounds
HUE058114T2 (hu) 2016-02-15 2022-07-28 Astrazeneca Ab Cediranib rögzített idõszakos adagolását tartalmazó eljárások
PL3442535T3 (pl) 2016-04-15 2022-10-24 Cancer Research Technology Limited Związki heterocykliczne jako inhibitory kinazy ret
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
CN107459519A (zh) 2016-06-06 2017-12-12 上海艾力斯医药科技有限公司 稠合嘧啶哌啶环衍生物及其制备方法和应用
KR101706346B1 (ko) 2016-06-09 2017-03-13 서동균 건축물의 외벽 마감재 고정장치
CA3033370A1 (en) 2016-08-15 2018-02-22 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
AU2017324716B2 (en) 2016-09-08 2020-08-13 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
EP3509421A4 (en) 2016-09-08 2020-05-20 Kala Pharmaceuticals, Inc. CRYSTALLINE FORMS OF THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
US10253036B2 (en) 2016-09-08 2019-04-09 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2017332839B2 (en) 2016-09-22 2021-11-11 Cancer Research Technology Limited Preparation and uses of pyrimidinone derivatives
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
CA3045517A1 (en) 2016-12-05 2018-06-14 Apros Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds containing acidic groups
CA3051604A1 (en) 2017-02-01 2018-08-09 Aucentra Therapeutics Pty Ltd Derivatives of n-cycloalkyl/heterocycloalkyl-4-(imidazo [1,2-a]pyridine)pyrimidin-2-amine as therapeutic agents
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
EP4371562A2 (en) 2017-05-26 2024-05-22 Cancer Research Technology Limited 2-quinolone derived inhibitors of bcl6
WO2018215801A1 (en) 2017-05-26 2018-11-29 Cancer Research Technology Limited Benzimidazolone derived inhibitors of bcl6
AU2017422200B2 (en) 2017-07-05 2022-11-24 E.P.O.S Iasis Research And Development Limited Multifunctional conjugates
CN111278840B (zh) 2017-08-18 2023-11-17 癌症研究科技有限公司 吡咯并[2,3-b]吡啶化合物及其治疗癌症的用途
NL2019801B1 (en) 2017-10-25 2019-05-02 Univ Leiden Delivery vectors
CN107987064A (zh) * 2017-12-30 2018-05-04 王兆举 一种治疗骨癌的药物塞卡替尼的制备方法
CN107814793A (zh) * 2017-12-30 2018-03-20 胡张艳 一种小分子Src酪氨酸激酶抑制剂塞卡替尼及其中间体的制备方法
EP3740484A4 (en) 2018-01-15 2021-06-09 Aucentra Holdings Pty Ltd 5- (PYRIMIDIN-4-YL) THIAZOL-2-YL-UREA DERIVATIVES AS THERAPEUTICS
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
CA3090528A1 (en) 2018-02-08 2019-08-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
CN110357858B (zh) 2018-04-09 2022-02-18 威尚(上海)生物医药有限公司 具有穿过血脑屏障能力的5取代二氟哌啶化合物
WO2019196622A1 (zh) * 2018-04-09 2019-10-17 威尚(上海)生物医药有限公司 具有穿过血脑屏障能力的5取代二氟哌啶化合物
WO2019197842A1 (en) 2018-04-13 2019-10-17 Cancer Research Technology Limited Bcl6 inhibitors
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
AR114910A1 (es) 2018-06-04 2020-10-28 Apros Therapeutics Inc Compuestos de pirimidina que contienen grupos ácidos
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
WO2020152686A1 (en) 2019-01-23 2020-07-30 Yeda Research And Development Co. Ltd. Culture media for pluripotent stem cells
MA55076A (fr) 2019-02-27 2022-04-20 Astrazeneca Ab Procédé de traitement d'une maladie ou d'un état fibrotique ou d'une pneumopathie interstitielle à l'aide d'un inhibiteur de la kinase src
CN113905787A (zh) 2019-04-05 2022-01-07 斯托姆治疗有限公司 Mettl3抑制化合物
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
CN114728910B (zh) 2019-08-31 2024-05-14 上海奕拓医药科技有限责任公司 用于fgfr抑制剂的吡唑类衍生物及其制备方法
CA3147493A1 (en) 2019-09-20 2021-03-25 Jr. James Clifford Sutton 4-substituted indole and indazole sulfonamido derivatives as parg inhibitors
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
JP2023506147A (ja) 2019-12-02 2023-02-15 ストーム・セラピューティクス・リミテッド Mettl3阻害剤としてのポリヘテロ環式化合物
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
US20230183197A1 (en) 2020-06-01 2023-06-15 Neophore Limited Inhibitors of mlh1 and/or pms2 for cancer treatment
GB202012482D0 (en) 2020-08-11 2020-09-23 Univ Of Huddersfield Novel compounds and therapeutic uses thereof
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
WO2022074379A1 (en) 2020-10-06 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
WO2022074391A1 (en) 2020-10-08 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Compounds inhibitors of mettl3
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
CN117396463A (zh) 2021-05-17 2024-01-12 怡诺安有限公司 用于预防或治疗癌症的苯甲酰胺衍生物、其制备方法和含有其作为活性成分的药物组合物
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
GB202110373D0 (en) 2021-07-19 2021-09-01 Neophore Ltd Inhibitor compounds
WO2023057394A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Forx Therapeutics Ag N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
AU2022359801A1 (en) 2021-10-04 2024-02-01 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
GB202117224D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB202117225D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Protac compounds
GB202202006D0 (en) 2022-02-15 2022-03-30 Chancellor Masters And Scholars Of The Univ Of Oxford Anti-cancer treatment
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
WO2023218201A1 (en) 2022-05-11 2023-11-16 Cancer Research Technology Limited Ikk inhibitors
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
WO2024030825A1 (en) 2022-08-01 2024-02-08 Neupharma, Inc Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024094962A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
GB202218672D0 (en) 2022-12-12 2023-01-25 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5538325A (en) 1978-09-11 1980-03-17 Sankyo Co Ltd 4-anilinoquinazoline derivative and its preparation
US5411963A (en) * 1988-01-29 1995-05-02 Dowelanco Quinazoline derivatives
IL89029A (en) 1988-01-29 1993-01-31 Lilly Co Eli Fungicidal quinoline and cinnoline derivatives, compositions containing them, and fungicidal methods of using them
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
AU658646B2 (en) 1991-05-10 1995-04-27 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
NZ243082A (en) 1991-06-28 1995-02-24 Ici Plc 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof
PT100905A (pt) * 1991-09-30 1994-02-28 Eisai Co Ltd Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem
AU661533B2 (en) * 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
EP0746554A1 (en) 1994-02-23 1996-12-11 Pfizer Inc. 4-heterocyclyl-substituted quinazoline derivatives, processes for their preparation and their use as anti-cancer agents
AU2096895A (en) 1994-03-07 1995-09-25 Sugen, Incorporated Receptor tyrosine kinase inhibitors for inhibiting cell proliferative disorders and compositions thereof
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
TW321649B (ja) 1994-11-12 1997-12-01 Zeneca Ltd
GB2295387A (en) 1994-11-23 1996-05-29 Glaxo Inc Quinazoline antagonists of alpha 1c adrenergic receptors
GB9424233D0 (en) * 1994-11-30 1995-01-18 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
WO1996030347A1 (en) 1995-03-30 1996-10-03 Pfizer Inc. Quinazoline derivatives
US6046206A (en) * 1995-06-07 2000-04-04 Cell Pathways, Inc. Method of treating a patient having a precancerous lesions with amide quinazoline derivatives
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
GB9624482D0 (en) * 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
US5760041A (en) 1996-02-05 1998-06-02 American Cyanamid Company 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors
SK285141B6 (sk) 1996-02-13 2006-07-07 Astrazeneca Uk Limited Použitie chinazolínového derivátu, chinazolínový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje
GB9603095D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
GB9603097D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline compounds
EP0912559B1 (en) 1996-07-13 2002-11-06 Glaxo Group Limited Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
GB9718972D0 (en) * 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
AR012634A1 (es) 1997-05-02 2000-11-08 Sugen Inc Compuesto basado en quinazolina, composicion famaceutica que lo comprende, metodo para sintetizarlo, su uso, metodos de modulacion de la funcion deserina/treonina proteinaquinasa con dicho compuesto y metodo in vitro para identificar compuestos que modulan dicha funcion
TW436485B (en) 1997-08-01 2001-05-28 American Cyanamid Co Substituted quinazoline derivatives
OA11769A (en) * 1998-04-29 2005-07-25 Pfizer Prod Inc N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine mesylate anhydrate and monohydrate.
WO1999061428A1 (en) * 1998-05-28 1999-12-02 Parker Hughes Institute Quinazolines for treating brain tumor
JP2004504259A (ja) 1998-06-30 2004-02-12 パーカー ヒューズ インスティテュート Jak−3インヒビターを用いたc−jun発現の阻害方法
AU5682799A (en) 1998-08-21 2000-03-14 Parker Hughes Institute Quinazoline derivatives
PT1117653E (pt) 1998-10-01 2003-06-30 Astrazeneca Ab Derivados de quinolina e quinazolina e sua utilizacao como inibidores de doencas mediadas pela citosina
DK1119567T3 (da) 1998-10-08 2005-07-25 Astrazeneca Ab Quinazolinderivater
HUP0104211A3 (en) * 1998-11-19 2003-01-28 Warner Lambert Co N-[4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-yl-propoxy)-quinazolin-6-yl]-acrylamide, an irreversible inhibitor of tyrosine kinases and pharmaceutical composition containing it
EE05345B1 (et) 1999-02-10 2010-10-15 Astrazeneca Ab Kinasoliini derivaadid angiogeneesi inhibiitoritena
BR0008524A (pt) 1999-02-27 2001-12-18 Boehringer Ingelheim Pharma Heterociclos bicìclicos, composiçõesfarmacêuticas que contêm esses compostos, seuuso e processos para a sua prerapação
US6080747A (en) * 1999-03-05 2000-06-27 Hughes Institute JAK-3 inhibitors for treating allergic disorders
DE19911509A1 (de) 1999-03-15 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6411963B1 (en) * 1999-07-09 2002-06-25 Junot Systems, Inc. External system interface method and system
GB9922173D0 (en) 1999-09-21 1999-11-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
RU2002110461A (ru) 1999-09-21 2004-03-10 Астразенека Аб (Se) Производные хиназолина и их применение в качестве фармацевтических веществ
CN1391561A (zh) 1999-09-21 2003-01-15 阿斯特拉曾尼卡有限公司 喹唑啉化合物和含有喹唑啉化合物的药物组合物
US7160889B2 (en) 2000-04-07 2007-01-09 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds
EP1313727A1 (en) 2000-08-21 2003-05-28 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives

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JP2003535859A5 (ja)
JP3774438B2 (ja) 腫瘍の処置用のキナゾリン誘導体
DE60204722T2 (de) Quinazolinderivate für die behandlung durch t-zellen vermittelter krankheiten
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