RU2003107683A - Производные хиназолина - Google Patents
Производные хиназолинаInfo
- Publication number
- RU2003107683A RU2003107683A RU2003107683/04A RU2003107683A RU2003107683A RU 2003107683 A RU2003107683 A RU 2003107683A RU 2003107683/04 A RU2003107683/04 A RU 2003107683/04A RU 2003107683 A RU2003107683 A RU 2003107683A RU 2003107683 A RU2003107683 A RU 2003107683A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- ethoxy
- propoxy
- piperidin
- Prior art date
Links
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 title 1
- -1 nitro, hydroxy, mercapto, amino, formyl Chemical group 0.000 claims 160
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 112
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 50
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 24
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 23
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 22
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 22
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 22
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 20
- 150000003246 quinazolines Chemical class 0.000 claims 19
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 18
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 18
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 125000005236 alkanoylamino group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 11
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 11
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 9
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 7
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 7
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 7
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 201000002674 obstructive nephropathy Diseases 0.000 claims 7
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 6
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005153 alkyl sulfamoyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 4
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- 125000000022 2-aminoethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])N([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000003006 2-dimethylaminoethyl group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000004485 2-pyrrolidinyl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- WNWVKZTYMQWFHE-UHFFFAOYSA-N 4-ethylmorpholine Chemical group [CH2]CN1CCOCC1 WNWVKZTYMQWFHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N Quinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC=CC=C21 JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005133 alkynyloxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 3
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 3
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 3
- 125000004194 piperazin-1-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000004483 piperidin-3-yl group Chemical group N1CC(CCC1)* 0.000 claims 3
- 125000004482 piperidin-4-yl group Chemical group N1CCC(CC1)* 0.000 claims 3
- 125000000467 secondary amino group Chemical group [H]N([*:1])[*:2] 0.000 claims 3
- FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N 1,4-diazepane Chemical compound C1CNCCNC1 FQUYSHZXSKYCSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003668 acetyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)O[*] 0.000 claims 2
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 2
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims 2
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 claims 2
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000001064 morpholinomethyl group Chemical group [H]C([H])(*)N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000002572 propoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- QCEYSUFQHXTGTC-UHFFFAOYSA-N 1-[4-(1,3-benzodioxol-4-ylamino)-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxy-3-[methyl(propan-2-yl)amino]propan-2-ol Chemical compound N1=CN=C2C=C(OCC(O)CN(C)C(C)C)C(OC)=CC2=C1NC1=CC=CC2=C1OCO2 QCEYSUFQHXTGTC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GDKVKFPZULERFV-UHFFFAOYSA-N 1-[4-(1,3-benzodioxol-4-ylamino)-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxy-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-ol Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCC(O)CN1CCCC1 GDKVKFPZULERFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VJXBEBMWTIRUQU-UHFFFAOYSA-N 2-[4-[3-[4-(1,3-benzodioxol-4-ylamino)-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxy-2-hydroxypropyl]piperazin-1-yl]acetonitrile Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCC(O)CN1CCN(CC#N)CC1 VJXBEBMWTIRUQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTDVHHYSYHHNBA-UHFFFAOYSA-N 2-[4-[3-[4-[(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)amino]-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxypropyl]piperazin-1-yl]acetonitrile Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C(=CC=C4OCOC4=3)Cl)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCN(CC#N)CC1 QTDVHHYSYHHNBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- DLSRIJJGQIAZHW-UHFFFAOYSA-N 4-[[4-[(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)amino]-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxymethyl]pyridine-2-carbonitrile Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C(=CC=C4OCOC4=3)Cl)N=CN=C2C=C1OCC1=CC=NC(C#N)=C1 DLSRIJJGQIAZHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000004593 Epoxy Substances 0.000 claims 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 1
- DNWPHHNJIJAHJZ-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(2-pyridin-4-yloxyethoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCOC1=CC=NC=C1 DNWPHHNJIJAHJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LCMNOZWTNCADQP-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCOCC1 LCMNOZWTNCADQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FQYJMIYZRDNWFL-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCCCC1 FQYJMIYZRDNWFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZRIFTMSDRYXGNF-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCCC1 ZRIFTMSDRYXGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QGPNNNIDDPCLOP-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(pyridin-3-ylmethoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCC1=CC=CN=C1 QGPNNNIDDPCLOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JANJZCFEDLKWOM-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCC1CCN(C)CC1 JANJZCFEDLKWOM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IFKVYXZTVIFTQM-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethoxy]quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCC1CCN(C)CC1 IFKVYXZTVIFTQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RMCMKWWPSMSMQU-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCN1CCN(C)CC1 RMCMKWWPSMSMQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SISDFDQCSRCCHQ-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-[2-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethoxy]quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCOCCN1CCN(C)CC1 SISDFDQCSRCCHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WACGGXLWSGDPHZ-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCN(C)CC1 WACGGXLWSGDPHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CVLRMEYCPBWVES-UHFFFAOYSA-N N-(1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[3-(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)propoxy]-6-methoxyquinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C=4OCOC=4C=CC=3)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCS(=O)(=O)CC1 CVLRMEYCPBWVES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MWCIFBSDQJFWIE-UHFFFAOYSA-N N-(5-bromo-1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C(=CC=C4OCOC4=3)Br)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCCCC1 MWCIFBSDQJFWIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QHIMVPIOWKYPSO-UHFFFAOYSA-N N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C(=CC=C4OCOC4=3)Cl)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCCCC1 QHIMVPIOWKYPSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ULKTVLPBTPXRFB-UHFFFAOYSA-N N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C(=CC=C4OCOC4=3)Cl)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCCC1 ULKTVLPBTPXRFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UYKYCBACTCRLLP-UHFFFAOYSA-N N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine Chemical compound COC1=CC2=C(NC=3C(=CC=C4OCOC4=3)Cl)N=CN=C2C=C1OCC1CCN(C)CC1 UYKYCBACTCRLLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000005804 alkylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000005530 alkylenedioxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006319 alkynyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- PAYRUJLWNCNPSJ-UHFFFAOYSA-N aniline Chemical compound NC1=CC=CC=C1 PAYRUJLWNCNPSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001740 anti-invasion Effects 0.000 claims 1
- 125000005997 bromomethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000004773 chlorofluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(Cl)* 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000003700 epoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000003780 insertion Methods 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001681 protective Effects 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- 0 **(C=C1)C=Cc2c1c(N(*)C1=CC=C*(*)C3=C1OCO3)ncn2 Chemical compound **(C=C1)C=Cc2c1c(N(*)C1=CC=C*(*)C3=C1OCO3)ncn2 0.000 description 1
- TXGOETHRHJTXIJ-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C=C1)C=Cc2c1c(I)ncn2 Chemical compound CC(C)(C=C1)C=Cc2c1c(I)ncn2 TXGOETHRHJTXIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (17)
1. Производное хиназолина формулы I
где m равно 0, l, 2 или 3;
каждая из групп R которые могут быть одинаковыми или различными, выбрана из галогена, трифторметила, циано, изоциано,
нитро, гидрокси, меркапто, амино, формила, карбокси, карбамоила, (1-6C)алкила, (2-8C)алкенила, (2-8C)алкинила, (1-6C)алкокси, (2-6C)алкенилокси, (2-6C)алкинилокси, (1-6C)алкилтио, (1-6C)алкилсульфинила, (1-6C)алкилсульфонила, (1-6C)алкиламино, ди[(1-6C)алкил]амино, (1-6C)алкоксикарбонила, N-(1-6C)алкилкарбамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, (2-6C)алканоила, (2-6C)алканоилокси, (2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкил-(2-6C)алканоиламино, (3-6C)алкеноиламино, N-(1-6C)алкил-(3-6C)алкеноиламино, (3-6C)алкиноиламино, N-(1-6C)алкил-(3-6C)алкиноиламино, N-(1-6C)алкилсульфамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]сульфамоила, (1-6C)алкансульфониламино и N-(1-6C)алкил-(1-6C)алкансульфониламино, или из группы формулы
Q1-X1-,
где X1 представляет простую связь или выбран из О, S, SO, SO2, N(R4), CO, CH(OR4), CON(R4), N(R4)CO, SO2N(R4), N(R4)SO2, OC(R4)2, SC(R4)2 и N(R4)C(R4)2, где R4 представляет водород или (1-6C)алкил, и Q1 представляет арил, арил-(1-6C)алкил, (3-7C)циклоалкил, (3-7C)циклоалкил-(1-6C)алкил, (3-7C)циклоалкенил, (3-7C)циклоалкенил-(1-6C)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил, или (R1)m представляет (1-3C)алкилендиокси,
и где соседние атомы углерода в любой (2-6C)алкиленовой цепи в заместителе R1 необязательно разделены путем вставки в цепь группы, выбранной из O, S, SO, SO2, N(R5), CO, CH(OR5), CON(R5), N(R5)CO, SO2N(R5), N(R5)SO2, CH=CH и C≡C, где R5 представляет водород или (1-6C)алкил, или где вставленная группа представляет N(R5), R5 может также представлять собой (2-6C)алканоил,
и где любая группа CH2=CH- или HC≡C- в заместителе R1 необязательно несет на терминально расположенной группе CH2 = или HC≡заместитель, выбранный из галогена, карбокси, карбамоила, (1-6C)алкоксикарбонила, N-(1-6C)алкилкарбамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, амино-(1-6C)алкила, (1-6C)алкиламино-(1-6C)алкила и ди[(1-6C)алкил]амино-(1-6C)алкила, или из группы формулы
Q2-X2-,
где X2 представляет простую связь или выбран из CO и N(R6)CO, где R6 представляет водород или (1-6C)алкил, и Q2 представляет арил, арил-(1-6C)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил,
и где любая группа CH2 или CH3 в заместителе R1 необязательно несет на каждой указанной группе CH2 или CH3 один или более заместителей, выбранных из галогена или (1-6C)алкила, или заместитель, выбранный из гидрокси, циано, амино, карбокси, карбамоила, (1-6C)алкокси, (1-6C)алкилтио, (1-6C)алкилсульфинила, (1-6C)алкилсульфонила, (1-6C)алкиламино, ди[(1-6C)алкил]амино, (1-6C)алкоксикарбонила, N-(1-6C)алкилкарбамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, (2-6C)алканоила, (2-6C)алканоилокси, (2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкил-(2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкилсульфамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]сульфамоила, (1-6C)алкансульфониламино и N-(1-6C)алкил-(1-6C)алкансульфониламино, или из группы формулы
-X3-Q3,
где X3 представляет простую связь или выбран из O, S, SO, SO2, N(R7), CO, CH(OR7), CON(R7), N(R7)CO, SO2N(R7), N(R7)SO2, C(R7)2O, C(R7)2S и N(R7)C(R7)2, где R7 представляет водород или (1-6C)алкил и Q3 представляет арил, арил-(1-6C)алкил, (3-7C)циклоалкил, (3-7C)циклоалкил-(1-6C)алкил, (3-7C)циклоалкенил, (3-7C)циклоалкенил-(1-6C)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил,
и где любая арильная, гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из галогена, трифторметила, циано, нитро, гидрокси амино, карбокси, карбамоила, (1-6C)алкила, (2-8C)алкенила, (2-8C)алкинила, (1-6C)алкокси, (2-6C)алкенилокси, (2-6C)алкинилокси, (1-6C)алкилтио, (1-6C)алкилсульфинила, (1-6C)алкилсульфонила, (1-6C)алкиламино, ди[(1-6C)алкил]амино, (1-6C)алкоксикарбонила, N-(1-6C)алкилкарбамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, (2-6C)алканоила, (2-6C)алканоилокси, (2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкил-(2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкилсульфамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]сульфамоила, (1-6C)алкансульфониламино и N-(1-6C)алкил-(1-6C)алкансульфониламино, или из группы формулы
-X4-R8,
где X4 представляет простую связь или выбран из O и N(R9), где R9 представляет водород или (1-6C)алкил, и R8 представляет галоген-(1-6C)алкил, гидрокси-(1-6C)алкил, (1-6C)алкокси-(1-6C)алкил, циано-(1-6C)алкил, амино-(1-6C)алкил, (1-6C)алкиламино-(1-6C)алкил, ди[(1-6C)алкил]амино-(1-6C)алкил, (2-6C)алканоиламино-(1-6C)алкил или (1-6C)алкоксикарбониламино-(1-6C)алкил, или из группы формулы
-Х5-Q4,
где X5 представляет простую связь или выбран из O, N(R10) и CO, где R10 представляет водород или (1-6C)алкил, и Q4 представляет арил, арил-(1-6C)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил, который необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из галогена, (1-6C)алкила, (2-8C)алкенила, (2-8C)алкинила и (1-6C)алкокси,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1 или 2 оксо или тиоксо-заместителя;
R2 представляет водород или (1-6C)алкил;
n равно 0, 1, 2 или 3; и
R3 представляет галоген, трифторметил, циано, нитро, гидрокси, амино, карбокси, карбамоил, (1-6C)алкил, (2-8C)алкенил, (2-8C)алкинил, (1-6C)алкокси, (2-6C)алкенилокси, (2-6C)алкинилокси, (1-6C)алкилтио, (1-6C)алкилсульфинил, (1-6C)алкилсульфонил, (1-6C)алкиламино, ди[(1-6C)алкил]амино, (1-6C)алкоксикарбонил, N-(1-6C)алкилкарбамоил, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоил, (2-6C)алканоил, (2-6C)алканоилокси, (2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкил-(2-6C)алканоиламино, (3-6C)алкеноиламино, N-(1-6C)алкил-(3-6C)алкеноиламино, (3-6C)алкиноиламино, N-(1-6C)алкил-(3-6C)алкиноиламино, N-(1-6C)алкилсульфамоил, N,N-ди[(1-6C)алкил]сульфамоил, (1-6C)алкансульфониламино и N-(1-6C)алкил-(1-6C)алкансульфониламино, или выбран из группы формулы
-X6-R11,
где X6 представляет простую связь или выбран из О и N(R12), где R12 представляет водород или (1-6C)алкил, и R11 представляет галоген-(1-6C)алкил, гидрокси-(1-6C)алкил, (1-6C)алкокси-(1-6C)алкил, циано-(1-6C)алкил, амино-(1-6C)алкил, (1-6C)алкиламино-(1-6C)алкил или ди[(1-6C)алкил]амино-(1-6C)алкил, или выбран из группы формулы
-X7-Q5,
где X7 представляет простую связь или выбран из O, S, SO, SO2, N(R13), CO, CH(OR13), CON(R13), N(R13)CO, SO2N(R13), N(R13)SO2, C(R13)2O, C(R13)2S и N(R13)C(R13)2,
где R13 представляет водород или (1-6C)алкил, и Q5 представляет арил, арил-(1-6C)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил, который необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из галогена, (1-6C)алкила, (2-8C)алкенила, (2-8С)алкинила и (1-6C)алкокси, и любая гетероциклильная группа в Q5 необязательно несет 1 или 2 оксо или тиоксо-заместителя,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Производное хиназолина формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из R2, n и R3 имеет любое из значений, определенных в п.1,
m равно 1 или 2, и каждая из групп R которые могут быть одинаковыми или различными, выбрана из галогена, трифторметила, гидрокси, амино, карбамоила, (1-6C)алкила, (2-8C)алкенила, (2-8C)алкинила, (1-6C)алкокси, (1-6C)алкиламино, ди[(1-6C)алкил]амино, N-(1-6C)алкилкарбамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, (2-6C)алканоиламино, N-(1-6C)алкил-(2-6C)алканоиламино, (3-6C)алкеноиламино, N-(1-6C)алкил-(3-6C)алкеноиламино, (3-6C)алкиноиламино и N-(1-6C)алкил-(3-6C)алкиноиламино, или из группы формулы
Q1-X1-,
где X1 представляет простую связь или выбран из О, N(R4), CON(R4), N(R4)CO и OC(R4)2, где R4 представляет водород или (1-6C)алкил и Q1 представляет арил, арил-(1-6C)алкил, циклоалкил-(1-6C)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил,
и где соседние атомы углерода в любой (2-6C)алкиленовой цепи в заместителе R1 необязательно разделены путем вставки в цепь группы, выбранной из O, N(R5), CON(R5), N(R5)CO, CH=CH и C≡C, где R5 представляет водород или (1-6C)алкил, или, когда вставленная группа представляет N(R5), R5 может также представлять собой (2-6C)алканоил,
и где любая группа CH2=CH- или HC≡C- в заместителе R1 необязательно несет на терминально расположенной группе CH2= или HC≡заместитель, выбранный из карбамоила, N-(1-6C)алкилкарбамоила, N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, амино-(1-6C)алкила, (1-6C)алкиламино-(1-6C)алкила и ди[(1-6C)алкил]амино-(1-6C)алкила, или из группы формулы
Q2-X2-,
где X2 представляет простую связь или представляет СО или N(R6)CO, где R6 представляет водород или (1-6C)алкил и Q2 представляет гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил,
и где любая группа CH2 или СН3 в заместителе R1 необязательно несет на каждой указанной группе CH2 или СН3 заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6C)алкокси, (1-6C)алкилсульфонила, (1-6C)алкиламино, ди[(1-6C)алкил]амино, (2-6C)алканоилокси, (2-6C)алканоиламино и N-(1-6C)алкил-(2-6C)алканоиламино, или из группы формулы
-X3-Q3,
где X3 представляет простую связь или выбран из О, N(R6), CON(R7), N(R)CO и C(R7)2O, где R7 представляет водород или (1-6C)алкил, и Q3 представляет гетероарил, гетероарил-(1-6C)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил,
и где любая арильная, гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из галогена, трифторметила, гидрокси, амино, карбамоила, (1-6C)алкила, (1-6C)алкокси, N-(1-6C)алкилкарбамоила и N,N-ди[(1-6C)алкил]карбамоила, или необязательно несет 1 заместитель, выбранный из группы формулы
-X4-R8,
где X4 представляет простую связь или выбран из О и N(R9), где R9 представляет водород или (1-6C)алкил, и R8 представляет гидрокси-(1-6C)алкил, (1-6C)алкокси-(1-6C)алкил, циано-(1-6C)алкил, амино-(1-6C)алкил, (1-6C)алкиламино-(1-6C)алкил, ди[(1-6C)алкил]амино-(1-6C)алкил, (2-6C)алканоиламино-(1-6C)алкил или (1-6C)алкоксикарбониламино-(1-6C)алкил, и выбран из группы формулы
-X5-Q4,
где X5 представляет простую связь или выбран из О, N(R10) и СО, где R10 представляет водород или (1-6C)алкил, и Q4 представляет гетероциклил или гетероциклил-(1-6C)алкил, который необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из галогена, (1-6C)алкила и (1-6C)алкокси,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1 или 2 оксо-заместителя.
3. Производное хиназолина формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из R2, n и R3 имеет любое из значений, определенных в п.1,
m равно 2, и каждая из групп R1, которые могут быть одинаковыми или различными, расположена в положениях 6 и/или 7 и выбрана из гидрокси, амино, метила, этила, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, ацетамидо, пропионамидо, бензилокси, 2-пиррол-1-илэтокси, 3-пиррол-1-илпропокси, 2-имидазол-1-илэтокси, 3-имидазол-1-илпропокси, 2-(1,2,3-триазол-1-ил)этокси, 3-(1,2,3-триазол-1-ил)пропокси, 2-(1,2,4-триазол-1-ил)этокси, 3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропокси, 2-пиридилметокси, 3-пиридилметокси, 4-пиридилметокси, 2-тетрагидропиран-4-илэтокси, 3-тетрагидропиран-4-илпропокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 4-пирролидин-1-илбутокси, пирролидин-3-илокси, пирролидин-2-илметокси, 2-пирролидин-2-илэтокси, 3-пирролидин-2-илпропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 4-морфолинобутокси, 2-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)этокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4Н-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 4-пиперидинобутокси, пиперидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, пиперидин-3-илметокси, пиперидин-4-илметокси, 2-пиперидин-3-илэтокси, 3-пиперидин-3-илпропокси, 2-пиперидин-4-илэтокси, 3-пиперидин-4-илпропокси, 2-гомопиперидин-1-илэтокси, 3-гомопиперидин-1-илпропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 4-пиперазин-1-илбутокси, 2-гомопиперазин-1-илэтокси или 3-гомопиперазин-1-илпропокси,
и где соседние атомы углерода в любой (2-6C)алкиленовой цепи в заместителе R1 необязательно разделены путем вставки в цепь группы, выбранной из O, NH, CH=CH и C≡C,
и где любая группа CH2 или СН3 в заместителе R1 необязательно несет на каждой указанной группе CH2 или СН3 заместитель, выбранный из гидрокси, амино, метокси, метилсульфонила, метиламино, диметиламино, диэтиламино, диизопропиламино, N-этил-N-метиламино, N-изопропил-N-метиламино, N-изобутил-N-метиламино, N-аллил-N-метиламино, ацетокси, ацетамидо, N-метилацетамидо, 2-пиридилокси, 3-пиридилокси и 4-пиридилокси,
и где любая фенильная, пирролильная, имидазолильная, триазолильная, пиридильная или гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из фтора, хлора, трифторметила, циано, гидрокси, амино, карбамоила, метила, этила, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метокси, метоксиметила и морфолинометила, и пирролидин-2-ильная, пиперидин-3-ильная, пиперидин-4-ильная, пиперазин-1-ильная или гомопиперазин-1-ильная группа в заместителе на R1 является необязательно N-замещенной метилом, этилом, 2-метоксиэтилом, 3-метоксипропилом, цианометилом, 2-аминоэтилом, 3-аминопропилом, 2-метиламиноэтилом, 3-метиламинопропилом, 2-диметиламиноэтилом, 3-диметиламинопропилом, 2-пирролидин-1-илэтилом, 3-пирролидин-1-илпропилом, 2-морфолиноэтилом, 3-морфолинопропилом, 2-пиперидиноэтилом, 3-пиперидинопропилом, 2-пиперазин-1-илэтилом или 3-пиперазин-1-илпропилом, причем каждый из последних 8 заместителей необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из фтора, хлора, метила и метокси,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1 или 2 оксо-заместителя.
4. Производное хиназолина формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из m, R1, n и R3 имеет любое из значений, определенных в п.1, а R2 представляет водород.
5. Производное хиназолина формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из m, R1 и R2 имеет любое из значений, определенных в п.1,
n равно 1 или 2 и группы R3, которые могут быть одинаковыми или различными, расположены в положениях 5 и/или 6 2,3-метилендиоксифенильной группы и выбраны из галогена, трифторметила, циано, гидрокси, (1-6С)алкила, (2-8С)алкенила, (2-8С)алкинила и (1-6С)алкокси.
6. Производное хиназолина формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из m, R1 и R2 имеет любое из значений, определенных в п.1, и n равно 0.
7. Производное хиназолина формулы I по п.1, где:
m равно 1 или 2 и каждая из групп R1, которые могут быть одинаковыми или различными, расположена в положениях 6 и/или 7 и выбрана из гидрокси, амино, метила, этила, пропила, бутила, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, ацетамидо, пропионамидо, 2-имидазол-1-илэтокси, 2-(l,2,4-триазол-1-ил)этокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 4-пирролидин-1-илбутокси, пирролидин-3-илокси, пирролидин-2-илметокси, 2-пирролидин-2-илэтокси, 3-пирролидин-2-илпропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 4-морфолинобутокси, 2-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)этокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 4-пиперидинобутокси, пиперидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, пиперидин-3-илметокси, пиперидин-4-илметокси, 2-пиперидин-3-илэтокси, 3-пиперидин-3-илпропокси, 2-пиперидин-4-илэтокси, 3-пиперидин-4-илпропокси, 2-гомопиперидин-1-илэтокси, 3-гомопиперидин-1-илпропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 4-пиперазин-1-илбутокси, 2-гомопиперазин-1-илэтокси и 3-гомопиперазин-1-илпропокси,
и где соседние атомы углерода в любой (2-6C)алкиленовой цепи в заместителе R1 необязательно разделены путем вставки в цепь группы, выбранной из O, NH, CH=CH и C≡C,
и где любая группа CH2 или СН3 в заместителе R1 необязательно несет на каждой указанной группе CH2 или СН3 заместитель, выбранный из гидрокси, амино, метокси, метилсульфонила, метиламино, диметиламино, диэтиламино, N-этил-N-метиламино, N-изопропил-N-метиламино, N-метил-N-пропиламино и ацетокси;
и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из фтора, хлора, трифторметила, гидрокси, амино, карбамоила, метила, этила, метокси, N-метилкарбамоила и N,N-диметилкарбамоила, и пирролидин-2-ильная, пиперидин-3-ильная, пиперидин-4-ильная, пиперазин-1-ильная или гомопиперазин-1-ильная группа в заместителе R1 необязательно N-замещена 2-метоксиэтилом, 3-метоксипропилом, цианометилом, 2-аминоэтилом, 3-аминопропилом, 2-метиламиноэтилом, 3-метиламинопропилом, 2-диметиламиноэтилом, 3-диметиламинопропилом, 2-пирролидин-1-илэтилом, 3-пирролидин-1-илпропилом, 2-морфолиноэтилом, 3-морфолинопропилом, 2-пиперидиноэтилом, 3-пиперидинопропилом, 2-пиперазин-1-илэтилом или 3-пиперазин-1-илпропилом, причем каждый из последних 8 заместителей необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из фтора, хлора, метила и метокси,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1 или 2 оксо-заместителя;
R2 представляет водород;
n равно 0 или 1 и группа R3, если она присутствует, расположена в положении 5 или 6 2,3-метилендиоксифенильной группы и выбрана из фтора, хлора, трифторметила, циано, гидрокси, метила, этила, винила, аллила, этинила, метокси и этокси;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
8. Производное хиназолина формулы I по п.1, где:
m равно 2 и каждая из групп R1, которык могут быть одинаковыми или различными, расположена в положениях 6 и/или 7 и выбрана из гидрокси, амино, метила, этила, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, метиламино, этиламино, диметиламино, диэтиламино, ацетамидо, пропионамидо, бензилокси, 2-пиррол-1-илэтокси, 3-пиррол-1-илпропокси, 2-имидазол-1-илэтокси, 3-имидазол-1-илпропокси, 2-(1,2,3-триазол-1-ил)этокси, 3-(1,2,3-триазол-1-ил)пропокси, 2-(1,2,4-триазол-1-ил)этокси, 3-(l,2,4-триазол-1-ил)пропокси, 2-пиридилметокси, 3-пиридилметокси, 4-пиридилметокси, 2-тетрагидропиран-4-илэтокси, 3-тетрагидропиран-4-илпропокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 4-пирролидин-1-илбутокси, пирролидин-3-илокси, пирролидин-2-илметокси, 2-пирролидин-2-илэтокси, 3-пирролидин-2-илпропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 4-морфолинобутокси, 2-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)этокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4Н-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 4-пиперидинобутокси, пиперидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, пиперидин-3-илметокси, пиперидин-4-илметокси, 2-пиперидин-3-илэтокси, 3-пиперидин-3-илпропокси, 2-пиперидин-4-илэтокси, 3-пиперидин-4-илпропокси, 2-гомопиперидин-1-илэтокси, 3-гомопиперидин-1-илпропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 4-пиперазин-1-илбутокси, 2-гомопиперазин-1-илэтокси или 3-гомопиперазин-1-илпропокси,
и где соседние атомы углерода в любой (2-6C)алкиленовой цепи в заместителе R1 необязательно разделены путем вставки в цепь группы, выбранной из O, NH, CH=CH и C≡C,
и где любая группа CH2 или СН3 в заместителе R1 необязательно несет на каждой указанной группе CH2 или СН3 заместитель, выбранный из гидрокси, амино, метокси, метилсульфонила, метиламино, диметиламино, диэтиламино, диизопропиламино, N-этил-N-метиламино, N-изопропил-N-метиламино, N-изобутил-N-метиламино, N-аллил-N-метиламино, ацетокси, ацетамидо, N-метилацетамидо, 2-пиридилокси, 3-пиридилокси и 4-пиридилокси,
и где любая фенильная, пирролильная, имидазолильная, триазолильная, пиридильная или гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из фтора, хлора, трифторметила, циано, гидрокси, амино, карбамоила, метила, этила, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метокси, метоксиметила и морфолинометила, и пирролидин-2-ильная, пиперидин-3-ильная, пиперидин-4-ильная, пиперазин-1-ильная или гомопиперазин-1-ильная группа в заместителе R1 необязательно N-замещена метилом, этилом, 2-метоксиэтилом, 3-метоксипропилом, цианометилом, 2-аминоэтилом, 3-аминопропилом, 2-метиламиноэтилом, 3-метиламинопропилом, 2-диметиламиноэтилом, 3-диметиламинопропилом, 2-пирролидин-1-илэтилом, 3-пирролидин-1-илпропилом, 2-морфолиноэтилом, 3-морфолинопропилом, 2-пиперидиноэтилом, 3-пиперидинопропилом, 2-пиперазин-1-илэтилом или 3-пиперазин-1-илпропилом, причем каждый из последних 8 заместителей необязательно несет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из фтора, хлора, метила и метокси,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе на R1 необязательно несет 1 или 2 оксо-заместителя;
R2 представляет водород;
n равно 0 или 1 и группа R3, если она присутствует, расположена в положении 6 2,3-метилендиоксифенильной группы и выбрана из хлора, брома и трифторметила;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
9. Производное хиназолина формулы I по п.1, где:
m равно 2 и первая группа R1 расположена в положении 6 и выбрана из гидрокси, метокси, этокси и пропокси, и вторая группа R1 расположена в положении 7 и выбрана из 2-диметиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 4-диметиламинобутокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диэтиламинопропокси, 4-диэтиламинобутокси, 2-диизопропиламиноэтокси, 3-диизопропиламинопропокси, 4-диизопропиламинобутокси, 2-(N-изопропил-N-метиламино)этокси, 3-(N-изопропил-N-метиламино)пропокси, 4-(N-изопропил-N-метиламино)бутокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 4-пирролидин-1-илбутокси, пирролидин-3-илокси, N-метилпирролидин-3-илокси, пирролидин-2-илметокси, 2-пирролидин-2-илэтокси, 3-пирролидин-2-илпропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 4-морфолинобутокси, 2-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)этокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4Н-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 4-пиперидинобутокси, пиперидин-3-илокси, N-метилпиперидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, N-метилпиперидин-4-илокси, пиперидин-3-илметокси, N-метилпиперидин-3-илметокси, пиперидин-4-илметокси, N-метилпиперидин-4-илметокси, 2-пиперидин-3-илэтокси, 2-(N-метилпиперидин-3-ил)этокси, 3-пиперидин-3-илпропокси, 3-(N-метилпиперидин-3-ил)пропокси, 2-пиперидин-4-илэтокси, 2-(N-метилпиперидин-4-ил)этокси, 3-пиперидин-4-илпропокси, 3-(N-метилпиперидин-4-ил)пропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 4-(4-метилпиперазин-1-ил)бутокси, 2-(4-цианометилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-цианометилпиперазин-1-ил)пропокси, 4-(4-цианометилпиперазин-1-ил)бутокси, 2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]этокси, 2-метилсульфонилэтокси и 3-метилсульфонилпропокси,
и где любая группа CH2 во второй группе R1, которая присоединена к двум атомам углерода, необязательно несет гидроксильную группу или ацетоксигруппу на указанной группе CH2,
и где любая гетероциклильная группа во второй группе R1 необязательно несет 1 или 2 оксо-заместителя;
R2 представляет водород; и
n равно 0 или n равно 1 и группа R3 расположена в положении 5 или 6 2,3-метилендиоксифенильной группы и выбрана из фтора, хлора, трифторметила, циано, метила, этила, этинила, метокси и этокси;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
10. Производное хиназолина формулы I по п.1, где:
m равно 2 и первая группа R1 представляет 6-метоксигруппу, а вторая группа R1 расположена в положении 7 и выбрана из 2-диметиламиноэтокси, 3-диметиламинопропокси, 4-диметиламинобутокси, 2-диэтиламиноэтокси, 3-диэтиламинопропокси, 4-диэтиламинобутокси, 2-диизопропиламиноэтокси, 3-диизопропиламинопропокси, 4-диизопропиламинобутокси, 2-(N-изопропил-N-метиламино)этокси, 3-(N-изопропил-N-метиламино)пропокси, 4-(N-изопропил-N-метиламино)бутокси, 2-(N-изобутил-N-метиламино)этокси, 3-(N-изобутил-N-метиламино)пропокси, 4-(N-изобутил-N-метиламино)бутокси, 2-(N-аллил-N-метиламино)этокси, 3-(N-аллил-N-метиламино)пропокси, 4-(N-аллил-N-метиламино)бутокси, 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 4-пирролидин-1-илбутокси, пирролидин-3-илокси, N-метилпирролидин-3-илокси, пирролидин-2-илметокси, 2-пирролидин-2-илэтокси, 3-пирролидин-2-илпропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 4-морфолинобутокси, 2-(l,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)этокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 4-пиперидинобутокси, пиперидин-3-илокси, N-метилпиперидин-3-илокси, пиперидин-4-илокси, N-метилпиперидин-4-илокси, пиперидин-3-илметокси, N-метилпиперидин-3-илметокси, N-цианометилпиперидин-3-илметокси, пиперидин-4-илметокси, N-метилпиперидин-4-илметокси, N-цианометилпиперидин-4-илметокси, 2-пиперидин-3-илэтокси, 2-(N-метилпиперидин-3-ил)этокси, 3-пиперидин-3-илпропокси, 3-(N-метилпиперидин-3-ил)пропокси, 2-пиперидин-4-илэтокси, 2-(N-метилпиперидин-4-ил)этокси, 3-пиперидин-4-илпропокси, 3-(N-метилпиперидин-4-ил)пропокси, 2-гомопиперидин-1-илэтокси, 3-гомопиперидин-1-илпропокси, 4-гомопиперидин-1-илбутокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 4-пиперазин-1-илбутокси, 4-(4-метилпиперазин-1-ил)бутокси, 2-(4-цианометилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-цианометилпиперазин-1-ил)пропокси, 4-(4-цианометилпиперазин-1-ил)бутокси, 2-(2-пиперазин-1-илэтокси)этокси, 2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]этокси, 2-метилсульфонилэтокси, 3-метилсульфонилпропокси, 2-тетрагидропиран-4-илэтокси, 3-тетрагидропиран-4-илпропокси, 2-пиррол-1-илэтокси, 3-пиррол-1-илпропокси, 2-(2-пиридилокси)этокси, 3-(2-пиридилокси)пропокси, 2-(3-пиридилокси)этокси, 3-(3-пиридилокси)пропокси, 2-(4-пиридилокси)этокси, 3-(4-пиридилокси)пропокси, 2-пиридилметокси, 3-пиридилметокси и 4-пиридилметокси,
и где любая группа CH2 во второй группе R1, которая присоединена к двум атомам углерода, необязательно несет гидроксильную группу на указанной группе CH2,
и где любая гетероарильная группа во второй группе R1 необязательно несет 1 или 2 заместителя, выбранных из хлора, циано, гидрокси и метила, и любая гетероциклильная группа во второй группе R1 необязательно несет 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, метила и оксо;
R2 представляет водород; и
n равно 0 или n равно 1 и группа R3 расположена в положении 6
2,3-метилендиоксифенильной группы и выбрана из хлора и брома;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
11. Производное хиназолина формулы I по п.1, где:
m равно 2 и первая группа R1 представляет 6-метоксигруппу, а вторая группа R1 расположена в положении 7 и выбрана из 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-(1,1-диоксотетрагидро-4Н-1,4-тиазин-4-ил)этокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4Н-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, пиперидин-3-илметокси, N-метилпиперидин-3-илметокси, пиперидин-4-илметокси, N-метилпиперидин-4-илметокси, 2-пиперидин-3-илэтокси, 2-(N-метилпиперидин-3-ил)этокси, 3-пиперидин-3-илпропокси, 3-(N-метилпиперидин-3-ил)пропокси, 2-пиперидин-4-илэтокси, 2-(N-метилпиперидин-4-ил)этокси, 3-пиперидин-4-илпропокси, 3-(N-метилпиперидин-4-ил)пропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-цианометилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-цианометилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]этокси, 2-метилсульфонилэтокси, 3-метилсульфонилпропокси, 2-(4-пиридилокси)этокси, 3-пиридилметокси и 2-цианопирид-4-илметокси;
R2 представляет водород; и
n равно 0 или n равно 1 и группа R3 расположена в положении 6 2,3-метилендиоксифенильной группы и выбрана из хлора и брома;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
12. Производное хиназолина формулы I по п.1, где:
m равно 2 и первая группа R1 представляет 6-метоксигруппу, а вторая группа R1 расположена в положении 7 и выбрана из 3-(N-изопропил-N-метиламино)пропокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 3-морфолинопропокси, 3-(1,1-диоксотетрагидро-4Н-1,4-тиазин-4-ил)пропокси, 3-пиперидинопропокси, N-метилпиперидин-4-илметокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 3-(4-цианометилпиперазин-1-ил)пропокси и 2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]этокси,
и где любая группа CH2 во второй группе R1, которая присоединена к двум атомам углерода, необязательно несет гидроксильную группу на указанной группе CH2;
R2 представляет водород; и
n равно 0;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
13. Производное хиназолина формулы I по п.1, выбранное из:
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-(3-морфолинопропокси)хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-[3-(1,1-диоксотетрагидро-4H-1,4-тиазин-4-ил)пропокси]хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-(3-пирролидин-1-илпропокси)хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-(3-пиперидинопропокси)хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-(N-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина,
7-(2-гидрокси-3-пирролидин-1-илпропокси)-6-метокси-4-(2,3- метилендиоксианилино)хиназолина,
7-[2-гидрокси-3-(N-изопропил-N-метиламино)пропокси]-6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)хиназолина,
7-[3-(4-цианометилпиперазин-1-ил)-2-гидроксипропокси]-6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]этокси}хиназолина,
4-(6-хлор-2,3-метилендиоксианилино)-7-[3-(4-цианометилпиперазин-1-ил)пропокси]-6-метоксихиназолина,
4-(6-хлор-2,3-метилендиоксианилино)-6-метокси-7-(3-пирролидин-1-илпропокси)хиназолина,
4-(6-хлор-2,3-метилендиоксианилино)-6-метокси-7-(3-пиперидинопропокси)хиназолина,
4-(6-бром-2,3-метилендиоксианилино)-6-метокси-7-(3-пиперидинопропокси)хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-[2-(N-метилпиперидин-4-ил)этокси]хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-[2-(4-пиридилокси)этокси]хиназолина,
6-метокси-4-(2,3-метилендиоксианилино)-7-(3-пиридилметокси)хиназолина,
4-(6-хлор-2,3-метилендиоксианилино)-7-(2-цианопирид-4-илметокси)-6-метоксихиназолина и
4-(6-хлор-2,3-метилендиоксианилино)-6-метокси-7-(N-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
14. Способ получения производного хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по п.1, который включает:
(a) взаимодействие хиназолина формулы II
где L представляет заменяемую группу, а m и R1 имеют любое из значений, указанных в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа защищена, если это необходимо, с анилином формулы III
где R2, n и R3 имеют любое из значений, указанных в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа защищена, если это необходимо, после чего любую присутствующую защитную группу удаляют традиционными способами;
(b) для получения соединений формулы I, в которой, по меньшей мере, одна группа R1 представляет группу формулы
Q1-X1-,
где Q1 представляет арил-(1-6С)алкильную, (3-7С)циклоалкил-(1-6С)алкильную, (3-7С)циклоалкенил-(1-6С)алкильную, гетероарил-(1-6С)алкильную или гетероциклил(1-6С)алкильную группу или необязательно замещенную алкильную группу, и Х1 представляет атом кислорода, осуществляют сочетание хиназолина формулы V,
в которой m, R1, R2, n и R3 имеют любое из значений, указанных в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа защищена, если это необходимо, с подходящим спиртом, в которой любая функциональная группа защищена, если это необходимо, после чего любую присутствующую защитную группу удаляют традиционными способами;
(с) для получения соединений формулы I, в которой R1 является аминозамещенной (1-6С)алкоксигруппой, осуществляют взаимодействие соединения формулы I, в которой R1 является галогензамещенной (1-6С)алкоксигруппой, с гетероциклильным соединением или подходящим амином;
(d) для получения соединений формулы I, в которой R1 представляет гидроксильную группу, осуществляют расщепление производного хиназолина формулы I, в которой R1 представляет (1-6С)алкокси или арилметоксигруппу;
(е) для получения соединений формулы I, в которой группа R1 содержит первичную или вторичную аминогруппу, осуществляют расщепление соответствующего соединения формулы I, в которой группа R1 содержит защищенную первичную или вторичную аминогруппу;
(f) для получения соединений формулы I, в которой группа R1 содержит (1-6С)алкокси или замещенную (1-6С)алкоксигруппу, или (1-6С)алкиламино или замещенную (1-6С)алкиламиногруппу, производное хиназолина формулы I, в которой группа R1 содержит гидроксильную группу или первичную или вторичную аминогруппу, соответственно, подвергают алкилированию;
(g) для получения соединений формулы I, в которой R1 представляет аминогидрокси-дизамещенную (1-6С)алкоксигруппу, соединение формулы I, в которой группа R1 содержит эпокси-замещенную (1-6С)алкоксигруппу, подвергают реакции с гетероциклильным соединением или подходящим амином; или
(h) для получения соединений формулы I, в которой группа R1 содержит гидроксильную группу, соответствующее соединение формулы I, в которой группа R1 содержит защищенную гидроксильную группу, подвергают расщеплению;
и когда требуется фармацевтически приемлемая соль производного хиназолина формулы I, она может быть получена по общепринятой методике.
15. Фармацевтическая композиция, которая содержит производное хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, как указано в п.1, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
16. Производное хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, как указано в п.1, для применения в способе терапевтического лечения человека или животных.
17. Применение производного хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, как указано в п.1, при производстве лекарственного средства для применения в качестве противоинвазивного агента при локализации и/или лечении твердого опухолевого заболевания.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP00402320.6 | 2000-08-21 | ||
| EP00402320 | 2000-08-21 | ||
| EP01401006.0 | 2001-04-19 | ||
| EP01401006 | 2001-04-19 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003107683A true RU2003107683A (ru) | 2004-09-20 |
| RU2267489C2 RU2267489C2 (ru) | 2006-01-10 |
Family
ID=26073540
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003107683/04A RU2267489C2 (ru) | 2000-08-21 | 2001-08-15 | Производные хиназолина, способ их получения и фармацевтическая композиция |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7115615B2 (ru) |
| EP (1) | EP1313727A1 (ru) |
| JP (1) | JP2004506732A (ru) |
| KR (2) | KR20080027400A (ru) |
| CN (1) | CN100347169C (ru) |
| AR (1) | AR033560A1 (ru) |
| AU (2) | AU7860901A (ru) |
| BR (1) | BR0113358A (ru) |
| CA (1) | CA2419301C (ru) |
| CZ (1) | CZ2003486A3 (ru) |
| EE (1) | EE05387B1 (ru) |
| IL (2) | IL154131A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA03001332A (ru) |
| MY (1) | MY129809A (ru) |
| NO (1) | NO326515B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ523702A (ru) |
| PL (1) | PL202812B1 (ru) |
| RU (1) | RU2267489C2 (ru) |
| SK (1) | SK2142003A3 (ru) |
| TW (1) | TWI280960B (ru) |
| WO (1) | WO2002016352A1 (ru) |
Families Citing this family (48)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA73993C2 (ru) | 2000-06-06 | 2005-10-17 | Астразенека Аб | Хиназолиновые производные для лечения опухолей и фармацевтическая композиция |
| JP2004511479A (ja) | 2000-10-13 | 2004-04-15 | アストラゼネカ アクチボラグ | キナゾリン誘導体 |
| EP1326860A1 (en) | 2000-10-13 | 2003-07-16 | AstraZeneca AB | Quinazoline derivatives |
| AU2002217999A1 (en) | 2000-11-01 | 2002-05-15 | Cor Therapeutics, Inc. | Process for the production of 4-quinazolinylpiperazin-1-carboxylic acid phenylamides |
| US7141577B2 (en) | 2001-04-19 | 2006-11-28 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| ES2272737T3 (es) | 2001-07-16 | 2007-05-01 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinolina y su uso como inhibidores de tirosina quinasas. |
| GB0128109D0 (en) * | 2001-11-23 | 2002-01-16 | Astrazeneca Ab | Therapeutic use |
| WO2003047582A1 (en) * | 2001-12-05 | 2003-06-12 | Astrazeneca Ab | Quinoline derivatives as antitumour agents |
| KR101093345B1 (ko) * | 2002-02-01 | 2011-12-14 | 아스트라제네카 아베 | 퀴나졸린 화합물 |
| TW200813014A (en) * | 2002-03-28 | 2008-03-16 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| US6924285B2 (en) | 2002-03-30 | 2005-08-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. | Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them |
| WO2004004732A1 (en) * | 2002-07-09 | 2004-01-15 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives for use in the treatment of cancer |
| GB0215823D0 (en) | 2002-07-09 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| CA2491191C (en) | 2002-07-15 | 2014-02-04 | Exelixis, Inc. | Receptor-type kinase modulators and methods of use |
| GB0225579D0 (en) * | 2002-11-02 | 2002-12-11 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| RU2350618C2 (ru) | 2002-11-04 | 2009-03-27 | Астразенека Аб | ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Src ТИРОЗИНКИНАЗЫ |
| CN100354278C (zh) * | 2002-11-04 | 2007-12-12 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 作为src酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉衍生物 |
| US7109337B2 (en) | 2002-12-20 | 2006-09-19 | Pfizer Inc | Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth |
| OA13309A (en) | 2002-12-20 | 2007-04-13 | Pfizer Prod Inc | Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth. |
| GB0307333D0 (en) * | 2003-03-29 | 2003-05-07 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agent |
| GB0310401D0 (en) * | 2003-05-07 | 2003-06-11 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agent |
| GB0317665D0 (en) | 2003-07-29 | 2003-09-03 | Astrazeneca Ab | Qinazoline derivatives |
| ES2925655T3 (es) | 2003-09-26 | 2022-10-19 | Exelixis Inc | Moduladores c-Met y métodos de uso |
| WO2005075439A1 (en) | 2004-02-03 | 2005-08-18 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| WO2005111022A1 (en) | 2004-05-14 | 2005-11-24 | Pfizer Products Inc. | Pyrimidines derivatives for the treatment of abnormal cell growth |
| EP1758887A1 (en) | 2004-05-14 | 2007-03-07 | Pfizer Products Incorporated | Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth |
| JP2007537235A (ja) | 2004-05-14 | 2007-12-20 | ファイザー・プロダクツ・インク | 異常細胞増殖の治療用ピリミジン誘導体 |
| AR051387A1 (es) * | 2004-10-13 | 2007-01-10 | Wyeth Corp | Analogos de anilino-pirimidina |
| GB0427697D0 (en) | 2004-12-17 | 2005-01-19 | Astrazeneca Ab | Chemical process |
| CN101243030B (zh) * | 2005-08-17 | 2012-02-01 | 宇部兴产株式会社 | 4-卤代邻苯二酚化合物的制备方法 |
| WO2008006884A2 (en) * | 2006-07-13 | 2008-01-17 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Mtki quinazoline derivatives |
| EP1921070A1 (de) | 2006-11-10 | 2008-05-14 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG | Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstelllung |
| EP2425840B1 (en) | 2006-12-15 | 2015-04-08 | Abraxis BioScience, Inc. | Triazine derivatives and their therapeutical applications |
| JP5377332B2 (ja) | 2007-02-06 | 2013-12-25 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 二環式へテロ環、それらの化合物を含む薬剤、その使用及びその製法 |
| EA019709B1 (ru) | 2008-02-07 | 2014-05-30 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | Спирогетероциклы и их применение в качестве лекарственных средств |
| CA2723989C (en) | 2008-05-13 | 2017-04-25 | Astrazeneca Ab | Fumarate salt of 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(n-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline |
| CA2733153C (en) | 2008-08-08 | 2016-11-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Cyclohexyloxy substituted heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them |
| WO2010030835A2 (en) * | 2008-09-11 | 2010-03-18 | Wyeth Llc | Pharmaceutical compositions of an src kinase inhibitor and an aromatase inhibitor |
| CN102227417B (zh) * | 2008-09-29 | 2015-09-16 | 西特里斯药业公司 | 作为沉默调节蛋白调节剂的色烯酮类似物 |
| TWI447108B (zh) | 2009-01-16 | 2014-08-01 | Exelixis Inc | Ｎ－（４－｛〔６，７雙（甲氧基）喹啉－４－基〕氧基｝苯基）－ｎ’－（４－氟苯基）環丙烷－１，１－二甲醯胺之蘋果酸鹽及其結晶型 |
| BRPI1011319A2 (pt) | 2009-06-09 | 2016-06-21 | California Capital Equity Llc | derivados de triazina benzil-substituídos e suas aplicações terapêuticas |
| EP2440057A4 (en) | 2009-06-09 | 2012-12-05 | California Capital Equity Llc | TRIAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS |
| UA108618C2 (uk) | 2009-08-07 | 2015-05-25 | Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку | |
| CN102617463A (zh) * | 2012-02-28 | 2012-08-01 | 苏州卡耐博生物技术有限公司 | 喹啉衍生物和喹唑啉衍生物及它们的制备方法 |
| US11920164B2 (en) | 2014-07-30 | 2024-03-05 | Yeda Research And Development Co. Ltd. | Media for culturing naive human pluripotent stem cells |
| UA127357C2 (uk) | 2018-04-18 | 2023-07-26 | Констеллатіон Фармацеутікалс, Інк. | Модулятори метилмодифікуючих ферментів, композиції та їх використання |
| CA3100977A1 (en) | 2018-05-21 | 2019-11-28 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
| EP3914698A1 (en) | 2019-01-23 | 2021-12-01 | Yeda Research and Development Co. Ltd | Culture media for pluripotent stem cells |
Family Cites Families (49)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL89029A (en) | 1988-01-29 | 1993-01-31 | Lilly Co Eli | Fungicidal quinoline and cinnoline derivatives, compositions containing them, and fungicidal methods of using them |
| US5411963A (en) | 1988-01-29 | 1995-05-02 | Dowelanco | Quinazoline derivatives |
| WO1992020642A1 (en) | 1991-05-10 | 1992-11-26 | Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. | Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase |
| US5710158A (en) | 1991-05-10 | 1998-01-20 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
| US5721237A (en) | 1991-05-10 | 1998-02-24 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties |
| NZ243082A (en) | 1991-06-28 | 1995-02-24 | Ici Plc | 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof |
| PT100905A (pt) * | 1991-09-30 | 1994-02-28 | Eisai Co Ltd | Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem |
| AU661533B2 (en) | 1992-01-20 | 1995-07-27 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| GB9323290D0 (en) | 1992-12-10 | 1994-01-05 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| EP0746554A1 (en) | 1994-02-23 | 1996-12-11 | Pfizer Inc. | 4-heterocyclyl-substituted quinazoline derivatives, processes for their preparation and their use as anti-cancer agents |
| AU2096895A (en) | 1994-03-07 | 1995-09-25 | Sugen, Incorporated | Receptor tyrosine kinase inhibitors for inhibiting cell proliferative disorders and compositions thereof |
| GB9510757D0 (en) | 1994-09-19 | 1995-07-19 | Wellcome Found | Therapeuticaly active compounds |
| TW321649B (ru) | 1994-11-12 | 1997-12-01 | Zeneca Ltd | |
| GB2295387A (en) | 1994-11-23 | 1996-05-29 | Glaxo Inc | Quinazoline antagonists of alpha 1c adrenergic receptors |
| GB9424233D0 (en) | 1994-11-30 | 1995-01-18 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| DE69536015D1 (de) | 1995-03-30 | 2009-12-10 | Pfizer Prod Inc | Chinazolinone Derivate |
| US6046206A (en) | 1995-06-07 | 2000-04-04 | Cell Pathways, Inc. | Method of treating a patient having a precancerous lesions with amide quinazoline derivatives |
| GB9514265D0 (en) | 1995-07-13 | 1995-09-13 | Wellcome Found | Hetrocyclic compounds |
| GB9624482D0 (en) | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
| US5760041A (en) | 1996-02-05 | 1998-06-02 | American Cyanamid Company | 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors |
| HUP9901155A3 (en) | 1996-02-13 | 2003-04-28 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives as vegf inhibitors |
| GB9603097D0 (en) | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline compounds |
| GB9603095D0 (en) | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| GB9607729D0 (en) * | 1996-04-13 | 1996-06-19 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| AU3766897A (en) | 1996-07-13 | 1998-02-09 | Glaxo Group Limited | Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors |
| GB9718972D0 (en) * | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| AUPO257096A0 (en) * | 1996-09-25 | 1996-10-17 | Bhp Steel (Jla) Pty Limited | Production of striped coatings on strip |
| EP0837063A1 (en) | 1996-10-17 | 1998-04-22 | Pfizer Inc. | 4-Aminoquinazoline derivatives |
| AR012634A1 (es) | 1997-05-02 | 2000-11-08 | Sugen Inc | Compuesto basado en quinazolina, composicion famaceutica que lo comprende, metodo para sintetizarlo, su uso, metodos de modulacion de la funcion deserina/treonina proteinaquinasa con dicho compuesto y metodo in vitro para identificar compuestos que modulan dicha funcion |
| TW436485B (en) | 1997-08-01 | 2001-05-28 | American Cyanamid Co | Substituted quinazoline derivatives |
| MXPA00011773A (es) | 1998-05-28 | 2002-06-04 | Parker Hughes Inst | Quinazolinas para tratar tumores en el cerebro. |
| WO2000000202A1 (en) | 1998-06-30 | 2000-01-06 | Parker Hughes Institute | Method for inhibiting c-jun expression using jak-3 inhibitors |
| DE69924500T2 (de) | 1998-08-21 | 2006-02-09 | Parker Hughes Institute, St. Paul | Chinazolinderivate |
| CN1161352C (zh) | 1998-10-08 | 2004-08-11 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 | 喹唑啉衍生物 |
| IL132366A0 (en) * | 1998-10-15 | 2001-03-19 | Cell Pathways Inc | Methods for identifying compounds for inhibition of neoplastic lesions and pharmaceutical compositions containing such compounds |
| CZ306810B6 (cs) * | 1999-02-10 | 2017-07-19 | Astrazeneca Ab | Použití chinazolinového derivátu jako inhibitoru angiogeneze |
| AU3281600A (en) | 1999-02-27 | 2000-09-21 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | 4-amino-quinazoline and quinoline derivatives having an inhibitory effect on signal transsduction mediated by tyrosine kinases |
| US6080747A (en) | 1999-03-05 | 2000-06-27 | Hughes Institute | JAK-3 inhibitors for treating allergic disorders |
| DE19911509A1 (de) | 1999-03-15 | 2000-09-21 | Boehringer Ingelheim Pharma | Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| GB9922173D0 (en) | 1999-09-21 | 1999-11-17 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| HUP0204413A3 (en) | 1999-09-21 | 2003-07-28 | Astrazeneca Ab | Quinazoline compounds, their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing them |
| WO2001021596A1 (en) | 1999-09-21 | 2001-03-29 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives and their use as pharmaceuticals |
| DE60121931T2 (de) | 2000-04-07 | 2007-03-01 | Astrazeneca Ab | Chinazolinverbindungen |
| UA73993C2 (ru) | 2000-06-06 | 2005-10-17 | Астразенека Аб | Хиназолиновые производные для лечения опухолей и фармацевтическая композиция |
| EP1326860A1 (en) | 2000-10-13 | 2003-07-16 | AstraZeneca AB | Quinazoline derivatives |
| JP2004511479A (ja) | 2000-10-13 | 2004-04-15 | アストラゼネカ アクチボラグ | キナゾリン誘導体 |
| EP1332141A1 (en) | 2000-10-25 | 2003-08-06 | AstraZeneca AB | Quinazoline derivatives |
| US7141577B2 (en) | 2001-04-19 | 2006-11-28 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| ES2272737T3 (es) | 2001-07-16 | 2007-05-01 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinolina y su uso como inhibidores de tirosina quinasas. |
-
2001
- 2001-08-15 EP EP01956688A patent/EP1313727A1/en not_active Withdrawn
- 2001-08-15 BR BR0113358-6A patent/BR0113358A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-08-15 SK SK214-2003A patent/SK2142003A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2001-08-15 MX MXPA03001332A patent/MXPA03001332A/es active IP Right Grant
- 2001-08-15 EE EEP200300071A patent/EE05387B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-08-15 AU AU7860901A patent/AU7860901A/xx active Pending
- 2001-08-15 RU RU2003107683/04A patent/RU2267489C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-08-15 KR KR1020087005460A patent/KR20080027400A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-08-15 NZ NZ523702A patent/NZ523702A/en unknown
- 2001-08-15 CA CA002419301A patent/CA2419301C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-15 PL PL360591A patent/PL202812B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2001-08-15 CN CNB018177409A patent/CN100347169C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-15 US US10/344,678 patent/US7115615B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-15 AU AU2001278609A patent/AU2001278609B2/en not_active Ceased
- 2001-08-15 WO PCT/GB2001/003649 patent/WO2002016352A1/en active IP Right Grant
- 2001-08-15 CZ CZ2003486A patent/CZ2003486A3/cs unknown
- 2001-08-15 JP JP2002521453A patent/JP2004506732A/ja not_active Ceased
- 2001-08-15 IL IL15413101A patent/IL154131A0/xx unknown
- 2001-08-15 KR KR1020037002441A patent/KR100821446B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-08-20 MY MYPI20013907A patent/MY129809A/en unknown
- 2001-08-21 AR ARP010103972A patent/AR033560A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-09-14 TW TW90122895A patent/TWI280960B/zh not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-01-26 IL IL154131A patent/IL154131A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-02-20 NO NO20030795A patent/NO326515B1/no not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003107683A (ru) | Производные хиназолина | |
| CA2419301A1 (en) | Quinazoline derivatives | |
| Lu et al. | Targeting EGFRL858R/T790M and EGFRL858R/T790M/C797S resistance mutations in NSCLC: Current developments in medicinal chemistry | |
| JP2004506732A5 (ru) | ||
| JP2003535859A5 (ru) | ||
| JP5746981B2 (ja) | Ｊａｋキナーゼ調節キナゾリン誘導体、及びその使用方法 | |
| RU2492864C2 (ru) | Способ лечения рака, несущего мутации egfr | |
| RU2001124816A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов ангиогенеза | |
| RU2004116908A (ru) | Производные хиназолина в качестве противоопухолевых средств | |
| JP5778735B2 (ja) | Ｅｇｆｒ依存性疾患またはｅｇｆｒファミリーメンバーを標的とする薬剤に対して耐性を獲得した疾患を治療するためのピリミジン誘導体の使用 | |
| EP1562612B1 (en) | Combination product of inhibitor of the src family of non-receptor tyrosine kinases and gemcitabine for use in the treatment or prophlaxix of pancreatic cancer | |
| JP2017512841A (ja) | 肺の非小細胞癌腫及び卵巣癌を処置するためのジアンヒドロガラクチトール及びその類縁体又は誘導体の使用 | |
| KR102317166B1 (ko) | 뇌암의 치료 | |
| US20100029673A1 (en) | Therapeutic agents comprising an anti-angiogenic agent in combination with an src-inhibitor and their therapeutic use | |
| ZA200106340B (en) | Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors. | |
| EP2847186B1 (en) | Substituted aminoquinazolines useful as kinases inhibitors | |
| RU2006112599A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов тирозинкиназы | |
| JP2003504360A (ja) | キナゾリン誘導体 | |
| JP2013538811A (ja) | キナゾリン化合物及びその使用方法 | |
| JP2006525296A (ja) | ガンの処置で使用するためのキナゾリン誘導体 | |
| KR20070034536A (ko) | 암 치료 방법 | |
| JP2003504360A5 (ru) | ||
| JP2006508944A5 (ru) | ||
| RU2005117337A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы | |
| CN104470509A (zh) | 剂量范围在2至30mg/kg的地塞米诺或其衍生物在癌症治疗中的用途 |