JP2003519130A5

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Publication number: JP2003519130A5
Application number: JP2001549369A
Authority: JP
Filing date: 2000-12-22
Publication date: 2008-01-31
Anticipated expiration: 2020-12-22

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】

(式中、
Ｖは、−ＣＨＲ⁵−、−ＮＲ⁵−、−Ｏ−および−Ｓ−から選ばれ；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立して、−ＣＨ＝および−Ｎ＝から選ばれ；
Ｚは、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、−ＳＲ³、−О−Ｒ³および−Ｎ(Ｒ¹)(Ｒ²)から選ばれ；
−Ｎ(Ｒ¹)(Ｒ²)は一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環または置換されたヘテロ環を形成しているか、または
Ｒ¹は、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ；および
Ｒ²は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ³は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ⁵は、水素およびアルキルから選ばれ；
Ｒ⁶は、
【化２】

であり；
Ｒ⁷は、水素，−Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシおよびアルキルチオから選ばれ；
Ｒ⁸は、水素およびハロゲンから選ばれ；
Ｒ⁹は、ニトロ、カルボキシ，−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、−ＳＯ₂Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、−Ｎ(Ｒ³³)ＳＯ₂Ｒ³⁴、−Ｃ(О)Ｎ(Ｒ³³)Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、−Ｎ(Ｒ³³)Ｃ(Ｏ)Ｒ³⁴、−ＣＨ₂Ｎ(Ｒ³³)Ｃ(Ｏ)Ｒ³⁴、−Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、−ＣＨ₂ＯＣ(Ｏ)Ｒ³⁴、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリールおよびＣ(Ｏ)Ｒ¹⁰から選ばれ；
Ｒ¹⁰は、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキルおよびＮ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)から選ばれ；、または
Ｒ⁸およびＲ⁹は一緒になって−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ³³)ＣＨ₂−または−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ³³)Ｃ(Ｏ)−を形成していてもよく；
Ｒ³¹およびＲ³³は、独立して、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ；
Ｒ³²は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ³⁴は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｖが−ＮＲ⁵のとき、−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)は一緒になってヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールを形成していてもよく；
Ｒ¹¹は、ハロゲン、О−Ｒ¹³およびＮ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)から選ばれ；
Ｒ¹²は、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ；
Ｒ¹³は、−(ＣＨ₂)mＲ¹⁴であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｒ¹⁴は、水素、アルキル、置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、−Ｎ(Ｒ³³)Ｃ(Ｏ)Ｒ³⁴、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、および
【化３】

から選ばれ；
Ｒ¹⁵は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−置換されたアルキル，−Ｃ(Ｏ)−アリール、−Ｃ(Ｏ)−置換されたアリール、−Ｃ(Ｏ)−アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ¹⁶は、水素、アルキル、置換されたアルキル、および
【化４】

から選ばれ；
Ｒ¹⁷は、水素、アルキル、置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(О)−置換されたアルキル、−Ｃ(Ｏ)−アリールおよびＣ(Ｏ)−置換されたアリールから選ばれ；、または
−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になってヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールを形成していてもよい)
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】式中、
Ｗ、ＸおよびＹの２つまたはそれ以上が、＝Ｎ−であり；
Ｖが、−ＣＨＲ⁵−、−ＮＲ⁵−または−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｎ(Ｒ¹)(Ｒ²)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換アリールであり；
Ｒ¹が、水素またはアルキルであり；
Ｒ²が、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ⁵が、水素であり；
Ｒ⁷が、水素，アルキル、置換されたアルキル、アルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ⁸が、水素であり；
Ｒ⁹が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰であり；
Ｒ¹⁰が、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロ環、置換されたヘテロ環またはＮ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)であり；
Ｒ³¹が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；
Ｒ³²が、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)であり；
Ｒ¹²が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；
Ｒ¹³が、−(ＣＨ₂)mＲ¹⁴であり；
ｍが、０、１、２または３であり；
Ｒ¹⁴が、水素、アルキル、置換されたアルキル，−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ³¹)(Ｒ³²)、−Ｎ(Ｒ³³)Ｃ(Ｏ)Ｒ³⁴、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、または
【化５】

であり；
Ｒ¹⁵が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；
Ｒ¹⁶が、水素またはアルキルであり；または、
−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になってヘテロ環または置換されたヘテロ環を形成していてもよく；
Ｒ³³が、水素、アルキルまたは置換されたアルキルであり；および
Ｒ³⁴が、アルキル、置換されたアルキル、アリールまたは置換されたアリールである、請求項１記載の化合物または医薬的に許容され得るその塩。
【請求項３】式中、
Ｗ、ＸおよびＹの２つまたはそれ以上が、＝Ｎ−であり；
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｎ(Ｒ¹)(Ｒ²)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換アリールであり；
Ｒ¹が、水素または炭素数１〜４のアルキルであり；
Ｒ²が、アルキルまたは置換されたアルキル(式中、アルキルは炭素数１〜８)であり；
Ｒ⁷が、水素、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のアルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ⁸が、水素であり；
Ｒ⁹が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰であり；
Ｒ¹⁰が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ₂−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環または、式中、
Ｒ¹²が、水素であり;
Ｒ¹³が、炭素数１〜４のアルキル、または
【化６】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶は、独立して水素およびメチルである、請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項４】式中、
Ｗ、ＹおよびＸが、それぞれ、＝Ｎ−であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｚが、−Ｎ(Ｒ^l)(Ｒ²)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換されたアリールであり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁷が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ⁸が、水素であり;
Ｒ⁹が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰であり;
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ₂−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;および
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)である、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項５】式中、
Ｗ、ＹおよびＸがそれぞれ、＝Ｎ−であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｚが、−Ｎ(Ｒ^l)(Ｒ²)、−Ｓ−アリールまたはＳ−置換されたアリールであり;
Ｒ^lが、水素またはメチルであり；
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁷が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ⁸が、水素であり;
Ｒ⁹が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰であり;
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ₂−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ¹¹が、
【化７】

または、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルから選ばれる、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項６】式中、
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−ＣＨ₃、−ＮＨ−Ｃ₂Ｈ₅、−ＮＨ−ＯＣＨ₃または−ＮＨ−ＯＣ₂Ｈ₅である、請求項４記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項７】式中、
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−ＣＨ₃、−ＮＨ−Ｃ₂Ｈ₅、−ＮＨ−ＯＣＨ₃または−ＮＨ−ＯＣ₂Ｈ₅である、請求項５記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項８】式中、
Ｗ、ＹおよびＸのうち２つが、それぞれ、＝Ｎ−であり、他の１つが、
−ＣＨ＝であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁷が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ⁸が、水素であり;
Ｒ⁹が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰であり;
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ₂−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)である、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項９】式中、
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−ＣＨ₃、−ＮＨ−Ｃ₂Ｈ₅、−ＮＨ−ＯＣＨ₃または−ＮＨ−ＯＣ₂Ｈ₅である、請求項８記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１０】式中、
Ｗ、ＹおよびＸのうち２つが、それぞれ、＝Ｎ−であり、他の１つが、
−ＣＨ＝であり;
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁷が、水素、メチル、メトキシ、Ｃl、ＢrまたはＦであり;
Ｒ⁸が、水素であり;
Ｒ⁹が、−Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰であり;
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−アルコキシ、−ＮＨ−フェニルまたは−ＮＨ−ＣＨ₂−フェニル(式中、アルキルおよびアルコキシは、炭素数１〜６)であり;
Ｒ¹¹が、
【化８】

または、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルから選ばれる、請求項３記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１１】式中、
Ｒ^l0が、−ＮＨ₂、−ＮＨ−ＣＨ₃、−ＮＨ−Ｃ₂Ｈ₅、−ＮＨ−ＯＣＨ₃または−ＮＨ−ＯＣ₂Ｈ₅である、請求項１０記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１２】式中、
Ｒ^l1が、
【化９】

である、請求項４記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１３】式中、
Ｒ^l1が、
【化１０】

である、請求項８記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１４】有効成分として、請求項１に記載の化合物またはそれらのプロドラッグまたはそれらの塩および医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】１つまたはそれ以上のさらなる有効成分を含む、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】上記さらなる有効成分が、抗炎症化合物である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】上記さらなる有効成分が、ステロイドおよびＮＡＳＡＩＤから選ばれる、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】請求項１４に記載の組成物を含有する、ＴＮＦ−α発現の阻害剤。
【請求項１９】請求項１４に記載の組成物を含有する、ＴＮＦ−α伝達障害の治療剤。
【請求項２０】上記ＴＮＦ−α伝達障害が抗炎症障害である、請求項１９記載の治療剤。
【請求項２１】上記ＴＮＦ−α伝達障害が、骨再吸収、移植片に対する宿主の反応、アテローム性動脈硬化、関節炎、骨関節炎、リュウマチ性関節炎、通風、乾癬、局所性炎症疾患症、成人呼吸困難症、喘息、慢性肺炎症性疾患、心臓再潅流障害、腎臓再潅流障害、血栓、糸球体腎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、エンドトキシンショック、骨粗鬆症、アルツハイマー病、うっ血性心不全および悪液質から選ばれる、請求項１９記載の治療剤。
【請求項２２】請求項１４に記載の組成物および１つまたはそれ以上のさらなる抗−炎症剤または免疫抑制剤を含有する、請求項１９記載の治療剤。
【請求項２３】請求項１４に記載の組成物を含有する、ＴＮＦ−α発現が関与する症状の治療剤。
【請求項２４】ＴＮＦ−α発現が関与する症状が、炎症性障害である、請求項２３記載の治療剤。
【請求項２５】ＴＮＦ−α発現が関与する症状が、骨再吸収、移植片に対する宿主の反応、アテローム性動脈硬化、関節炎、骨関節炎、リュウマチ性関節炎、通風、乾癬、局所性炎症疾患症、成人呼吸困難症、喘息、慢性肺炎症性疾患、心臓再潅流障害、腎臓再潅流障害、血栓、糸球体腎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、エンドトキシンショック、骨粗鬆症、アルツハイマー病、うっ血性心不全および悪液質から選ばれる、請求項２３記載の治療剤。
【請求項２６】請求項１４に記載の組成物および１つまたはそれ以上のさらなる抗−炎症剤または免疫抑制剤を含有する、請求項２３記載の治療剤。
【請求項２７】請求項１４に記載の組成物を含有する、ｐ３８キナーゼ活性が関与する症状の治療剤。
【請求項２８】ｐ３８キナーゼ活性が関与する症状が、炎症性障害である、請求項２７記載の治療剤。
【請求項２９】ｐ３８キナーゼ活性が関与する症状が、骨再吸収、移植片に対する宿主の反応、アテローム性動脈硬化、関節炎、骨関節炎、リュウマチ性関節炎、通風、乾癬、局所性炎症疾患症、成人呼吸困難症、喘息、慢性肺炎症性疾患、心臓再潅流障害、腎臓再潅流障害、血栓、糸球体腎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、エンドトキシンショック、骨粗鬆症、アルツハイマー病、うっ血性心不全および悪液質から選ばれる、請求項２７記載の治療剤。
【請求項３０】請求項１４に記載の組成物および１つまたはそれ以上のさらなる抗−炎症剤または免疫抑制剤を含有する、請求項２７記載の治療剤。
【請求項３１】式中、
Ｗ、ＹおよびＸのうち２つが、＝Ｎ−である、請求項１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３２】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化１１】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１２】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３３】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化１３】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１４】

であり；および、
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３４】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化１５】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１６】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３５】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化１７】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化１８】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３６】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化１９】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２０】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３７】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化２１】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２２】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３８】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化２３】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２４】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項３９】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化２５】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２６】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項４０】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化２７】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化２８】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。
【請求項４１】式中、
Ｖが、−ＮＨ−または−Ｏ−であり;
Ｒ¹が、水素またはメチルであり;
Ｒ²が、炭素数１〜８のアルキルであり;
Ｒ⁶が、
【化２９】

であり;
Ｒ¹¹が、−Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)(式中、Ｎ(Ｒ¹²)(Ｒ¹³)は一緒になって、１、２または３のさらなる窒素原子を含有する５〜７員の単環のヘテロ環または置換されたヘテロ環)、−ＮＨ−アルキル(式中、アルキルは炭素数１〜４)、または
【化３０】

であり；および
Ｒ^l5およびＲ¹⁶が、独立して水素およびメチルである、請求項３１記載の化合物または医薬的に許容され得るそれらの塩。