JP2003502308A5 - - Google Patents

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JP2003502308A5
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【特許請求の範囲】
【請求項１】 式Ｉ
【化１】
Figure 2003502308
［式中、Ｒ1は水素、１〜６個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキル、またはフェニルであり；
Ｒ2は、場合により１〜３個のフッ素原子によって置換されている４〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキル、
場合により１〜３個のフッ素原子によって置換されている２〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルケニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
場合により１〜３個のフッ素原子によって置換されている１〜６個の炭素原子のアルコキシ、
シクロアルキルアルキル、
アルコキシアルキル、
ヒドロキシアルキル、
場合によりハロゲン、アルコキシ、アルキルまたはアミノによって置換されているフェニルアルキル、
場合によりハロゲン、アルコキシ、アルキルまたはニトロによって置換されているフェノキシもしくはフェノキシアルキル、または
置換フェニルである]
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】 Ｒ1は水素であり、そしてＲ2は４〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】 ３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−トリデカン酸；
３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(２−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(３−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(４−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(２−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(３−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(４−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；および
３−アミノメチル−５−(フェニルメチル)−ヘキサン酸
からなる群より選択される請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】 (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸である化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】 (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸である化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】 (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；または
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸
である請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】 (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,９−ジメチル−デカン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,７−ジメチル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,１０−ジメチル−ウンデカン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロプロピル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロブチル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロペンチル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロヘキシル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロプロピル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロブチル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロペンチル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロヘキシル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロプロピル−５−メチル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロブチル−５−メチル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロペンチル−５−メチル−オクタン酸；および
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロヘキシル−５−メチル−オクタン酸
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】 (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−エトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−プロポキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−イソプロポキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−ｔ−ブトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−フルオロメトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−フルオロ−エトキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−フェノキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−プロポキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−イソプロポキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−ｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−エトキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェノキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(３−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(２−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ヒドロキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−メトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−プロポキシ−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−イソプロポキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−エトキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェノキシ−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(２−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキ
サン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタ−６−エン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−７−エン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−８−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−デカ−７−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカ−７−エン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５,６,６−トリメチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−８−フェニル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸；および
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】 Ｒ2が置換フェニルであるか、またはフェニルアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】 Ｒ2がフェノキシアルキルまたはヒドロキシアルキルである請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】 ３−アミノメチル−５−メチルヘプタン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸；
３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
（３Ｓ,４Ｓ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
（３Ｒ,４Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘプタン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロ−５−メチル−ヘキサン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロ−５−メチル−ヘプタン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−７,７,７−トリフルオロ−５−メチル−ヘプタン酸；
（３Ｓ,５Ｒ）−３−アミノメチル−８,８,８−トリフルオロ−５−メチル−オクタン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−５,６−ジメチル−ヘプタン酸；
（３Ｒ,４Ｒ,５Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘプタン酸；および
（３Ｒ,４Ｒ,５Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−オクタン酸
から選択される化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】 請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項１３】 請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を含有する癲癇、失神発作、運動低下症、頭部疾患、神経変性疾患、鬱病、不安、パニック、疼痛、下肢静止不能症候群、神経病理学的疾患、睡眠障害、ＩＢＳまたは胃腸損傷の治療のための医薬製剤。
心因性痛みは軽い背痛、異型性顔面痛、および慢性頭痛のような器質的な異常がなく起こるものである。
他のタイプの痛みは炎症の痛み、骨関節炎の痛み、三叉神経痛、ガンの痛み、糖尿病性神経障害、下肢静止不能症候群、急性ヘルペスおよびヘルペス後の神経痛、灼熱痛、腕の神経叢抜去、後頭神経痛、痛風、幻肢、熱傷、並びに他の形態の神経痛、神経障害性および特発性疼痛症候群である。
熟練の医者は患者が例えば卒中を起こしやすい、またはその恐れがある、さらに卒中を起こしている、本発明の方法により投与するのに適した状況を決定することができる。
同様にして、次の化合物を製造することができる：
３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−トリデカン酸；
３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−シクロペンチル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−シクロヘキシル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−トリフルオロメチル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−フェニル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−（２−クロロフェニル）−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−（３−クロロフェニル）−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−（４−クロロフェニル）−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−（２−メトキシフェニル）−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−（３−メトキシフェニル）−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−（４−メトキシフェニル）−ヘキサン酸；および
３−アミノメチル−５−（フェニルメチル）−ヘキサン酸。
実施例１６
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸
（３Ｓ,５Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルデカン酸ｔ−ブチル１７０（１.６ｇ、６.００ミリモル）を反応体として使用することを除けば、実施例１５を製造するのに使用したものと同様の手順を使用して実施例１６の生成物を白色の固体（７２％）として得た。
MS(APCI) m/z 272(M+＋1, 100％)。融点174-175℃; 1H NMR(400 MHz, CD3OD) δ 2.91(dd, J=12.9, 3.91Hz, 1H), 2.83(dd, J=12.7, 7.57Hz, 1H), 2.43(dd, J=15.6, 3.17Hz, 1H), 2.19(dd, J=15.6, 8.80Hz, 1H), 2.08-2.04(m, 1H), 1.53(m, 1H), 1.38-1.27(m, 7H), 1.78-1.03(m, 2H), 0.90-0.86(m, 6H), 0.66(m, 6H); MS(APCI) m/z 216(M+＋1, 100％), 214(M-1, 100％); [α]D＝＋21.4 (ｃ＝１、MeOH中）。

Claims (14)

  1. 式Ｉ
    Figure 2003502308
    ［式中、Ｒ1は水素、１〜６個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキル、またはフェニルであり；
    Ｒ2は４〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキル、２〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルケニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、アルキルシクロアルキル、アルキルアルコキシ、アルキルＯＨ、アルキルフェニル、アルキルフェノキシまたは置換フェニルである］
    の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  2. Ｒ1は水素であり、そしてＲ2は４〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキルである請求項１記載の化合物。
  3. ３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
    ３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
    ３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；
    ３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸；
    ３−アミノメチル−５−メチル−トリデカン酸；
    ３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−(２−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−(３−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−(４−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−(２−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−(３−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−５−(４−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；および
    ３−アミノメチル−５−(フェニルメチル)−ヘキサン酸
    から選択される請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  4. (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸である化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  5. (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸である化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  6. (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；または
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸
    である請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  7. (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,９−ジメチル−デカン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,７−ジメチル−オクタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,１０−ジメチル−ウンデカン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロプロピル−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロブチル−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロペンチル−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロヘキシル−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロプロピル−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロブチル−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロペンチル−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロヘキシル−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロプロピル−５−メチル−オクタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロブチル−５−メチル−オクタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロペンチル−５−メチル−オクタン酸；および
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロヘキシル−５−メチル−オクタン酸
    から選択される請求項１記載の化合物。
  8. (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メトキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−エトキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−プロポキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−イソプロポキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−ｔ−ブトキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−フルオロメトキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−フルオロ−エトキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−フェノキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−プロポキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−イソプロポキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−ｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−エトキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェノキシ−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(３−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(２−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ヒドロキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−メトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−プロポキシ−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−イソプロポキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−エトキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェノキシ−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(２−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタ−６−エン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−７−エン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−８−エン酸；
    (Ｅ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸；
    (Ｚ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸；
    (Ｚ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸；
    (Ｅ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸；
    (Ｅ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸；
    (Ｚ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸；
    (Ｚ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−デカ−７−エン酸；
    (Ｅ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカ−７−エン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５,６,６−トリメチル−ヘプタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−８−フェニル−オクタン酸；
    (３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸；
    および
    (３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸
    から選択される請求項１記載の化合物。
  9. Ｒ2が置換フェニルであるか、またはアルキルフェニル、シクロアルキルまたはアルキルシクロアルキルである請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  10. Ｒ2がアルキルフェノキシまたはアルキルヒドロキシである請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  11. ３−アミノメチル−５−メチルヘプタン酸；
    ３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸；
    ３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
    （３Ｒ,４Ｓ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
    （３Ｒ,４Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸ＭＰ；
    ３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘキサン酸；
    ３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘプタン酸；
    （３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロ−５−メチル−ヘキサン酸；
    （３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロ−５−メチル−ヘプタン酸；
    （３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−７,７,７−トリフルオロ−５−メチル−ヘプタン酸；
    （３Ｓ,５Ｒ）−３−アミノメチル−８,８,８−トリフルオロ−５−メチル−オクタン酸；
    （３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−５,６−ジメチル−ヘプタン酸；
    （３Ｒ,４Ｒ,５Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘプタン酸；および
    （３Ｒ,４Ｒ,５Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−オクタン酸
    から選択される化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
  12. 治療的に有効な量の請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
  13. 治療的に有効な量の請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物を癲癇、失神発作、運動低下症、頭部疾患、神経変性疾患、鬱病、不安、パニック、疼痛、神経病理学的疾患、睡眠障害、ＩＢＳまたは胃腸損傷の治療の必要な哺乳動物に投与することからなる該疾患の治療法。
  14. 治療的に有効な量の請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物を癲癇、不安、パニック、疼痛、睡眠障害、ＩＢＳまたは胃腸損傷の治療の必要な哺乳動物に投与することからなる該疾患の治療法。
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