HRP20150526T1 - Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3 - Google Patents

Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3 Download PDF

Info

Publication number
HRP20150526T1
HRP20150526T1 HRP20150526TT HRP20150526T HRP20150526T1 HR P20150526 T1 HRP20150526 T1 HR P20150526T1 HR P20150526T T HRP20150526T T HR P20150526TT HR P20150526 T HRP20150526 T HR P20150526T HR P20150526 T1 HRP20150526 T1 HR P20150526T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
aliphatic residue
residue
unsubstituted
methyl
aliphatic
Prior art date
Application number
HRP20150526TT
Other languages
English (en)
Inventor
Sven KÜHNERT
Gregor Bahrenberg
Achim Kless
Wolfgang Schröder
Original Assignee
Grünenthal GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Grünenthal GmbH filed Critical Grünenthal GmbH
Publication of HRP20150526T1 publication Critical patent/HRP20150526T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (15)

1. Supstituirani spoj opće formule (I) [image] naznačen time da R1 predstavlja C1-10-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran i svaki puta proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana; aril ili heteroaril, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran i svaki puta proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana; R2 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; NO2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-NH-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran i svaki puta proizvoljno premošten preko C1-4 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana; R3, R4, R5 i R6 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; C(=O)-OH; C(=O)-NH2; SCF3; S(=O)2-OH; NO2; OCF3; C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-NH-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, NH-S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, N(C1-4 alifatski ostatak)-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, ili N(C1-4 alifatski ostatak)-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran i svaki puta proizvoljno premošten preko C1-4 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana; R7 predstavlja C1-10-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran i svaki puta proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana; pod uvjetom da ako R7 označava 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma, u kojem „alifatska skupina" i "alifatski ostatak" mogu svaki puta biti razgranati ili nerazgranati, zasićeni ili nezasićeni, u kojem "cikloalifatski ostatak" i "heterocikloalifatski ostatak" mogu svaki puta biti zasićeni ili nezasićeni, u kojem se "mono- ili polisupstituiran" s obzirom na „alifatsku skupinu“ i "alifatski ostatak" odnosi na, s obzirom na odgovarajuće ostatke ili skupine, supstituciju jednog ili više vodikovih atoma svakog međusobno neovisno s najmanje jednim supstituentom odabranim iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, NH-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, =O, OH, OCF3, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2OH, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-NH-C1-4-alifatski ostatak, CN, CF3, CHO, COOH, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, C3-6-cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 alifatski ostatak), i C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2; u kojem se "mono- ili polisupstituiran" s obzirom na "cikloalifatski ostatak" i "heterocikloalifatski ostatak" odnosi, s obzirom na odgovarajuće ostatke, na supstituciju jednog ili više vodikovih atoma svakog međusobno neovisno s najmanje jednim supstituentom odabranim iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, NH-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, =O, OH, OCF3, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2OH, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-NH-C1-4-alifatski ostatak, CN, CF3, CHO, COOH, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, C3-6-cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 alifatski ostatak), te C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2; u kojem se "mono- ili polisupstituiran" s obzirom na "aril" i "heteroaril" odnosi, s obzirom na odgovarajuće ostatke, na supstituciju jednog ili više vodikovih atoma svakog međusobno neovisno s najmanje jednim supstituentom odabranim iz skupine koju čine F, Cl, Br, I, NO2, NH2, [image] NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, NH-S(=O)2-C1-4 alifatski ostatak, OH, OCF3, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2OH, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-O-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-NH-C1-4-alifatski ostatak, CN, CF3, C(=O)H, C(=O)OH, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, C3-6-cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, benzil, aril, heteroaril, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(C1-4 alifatski ostatak), i C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2; u obliku slobodnih spojeva, racemata, enantiomera, dijastereomera, smjesa enantiomera ili dijastereomera u bilo kojem omjeru miješanja, ili pojedinačnog enantiomera ili dijastereomera, ili u obliku soli fiziološki prihvatljivih kiselina ili baza.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da R1 označava C1-10-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C3-6 cikloalifatski ostatak, i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, i pri čemu C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, ili označava aril ili heteroaril, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, C3-6 cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, [image] benzil, fenil, tienil, piridil, furil, tiazolil i oksazolil, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu benzil, fenil, tienil, piridil, furil, tiazolil i oksazolil može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, i pri čemu arilni ili heteroarilni ostatak može biti svaki puta proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono-ili polisupstituirana s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN i C(=O)-OH, R2 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, S-C1-4-alifatski ostatak, O-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4 alifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran; C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran i svaki puta proizvoljno premošten preko C1-4 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana, R3, R4, R5 i R6 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=O)H; C(=O)-OH; C(=O)-NH2; S(=O)2-OH; NO2; C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-NH-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-N(C1-4 alifatski ostatak)2, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, NH-C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, i NH-S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, te O-C1-4-alifatski ostatak; C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, C1-4-alifatski ostatak i O-C1-4-alifatski ostatak, te svaki puta proizvoljno premošten preko nesupstituirane C1-4 alifatske skupine, R7 označava C1-10-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C3-6 cikloalifatski ostatak, i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, i pri čemu C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, pod uvjetom da ako R7 označava 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma.
3. Spoj prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time da R2 predstavlja H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; C1-4-alifatski ostatak, S-C1-4-alifatski ostatak, O-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, te nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, C1-4-alifatski ostatak i O-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, te nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, i pri čemu C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti proizvoljno premošten preko C1-4 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak.
4. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da R3, R4, R5 i R6 svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=O)H; C(=O)-OH; C(=O)-NH2; S(=O)2-OH; NO2; C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4 alifatski ostatak, O-C1-4-alifatski ostatak, O-C(=O)-C1-4-alifatski ostatak, S-C1-4-alifatski ostatak, S(=O)2-C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, i O-C1-4-alifatski ostatak; C3-6-cikloalifatski ostatak ili 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, =O, OH, C1-4-alifatski ostatak i O-C1-4-alifatski ostatak, te svaki puta proizvoljno premošten preko nesupstituirane C1-4 alifatske skupine.
5. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da R3, R4, R5 i R6 su svaki neovisno jedan od drugog izabrani iz skupine koja sadrži H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OCF3; SCF3; (C=O)-C1-4 alifatski ostatak, C1-4 alifatski ostatak, O-C1-4 alifatski ostatak, S- C1-4 alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, i O-CH3.
6. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da najmanje jedan od R3, R4, R5 i R6 je ≠ H.
7. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da R1 predstavlja parcijalnu strukturu (T1) [image] pri čemu m označava 0, 1, 2, 3 ili 4, R8a i R8b svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4 alifatski ostatak ili C(=O)-OH, ili zajedno označavaju =O, R8c označava C1-4 alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH, ili označava aril ili heteroaril, svaki puta nesupstituiran ili mono-ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, C3-6 cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, [image] benzil, fenil, tienil, piridil, furil, tiazolil i oksazolil, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu benzil, fenil, tienil, piridil, furil, tiazolil i oksazolil može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-OH, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(C1-4 alifatski ostatak), N(C1-4 alifatski ostatak)2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH.
8. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da R1 predstavlja parcijalnu strukturu (T1), [image] pri čemu m označava 0, 1, ili 2, R8a i R8b svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H, F, Cl, Br, I, O-C1-4 alifatski ostatak ili C1-4 alifatski ostatak, R8c označava C1-4 alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, O-C1-4 alifatski ostatak, CF3, i C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, O-C1-4 alifatski ostatak, CF3, i C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, ili označava aril ili heteroaril, svaki puta nesupstituiran ili mono-ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, C3-6 cikloalifatski ostatak, 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, benzil, fenil, tienil ili piridil, pri čemu benzil, fenil, tienil i piridil, može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, CF3 C1-4-alifatski ostatak i C(=O)-OH.
9. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da R7 označava C1-10-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, CF3, CN, i C1-4-alifatski ostatak pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C3-6 cikloalifatski ostatak, i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu C3-6 cikloalifatski ostatak i 3 do 6 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, i C1-4-alifatski ostatak, i pri čemu C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak može svaki puta biti proizvoljno premošten preko C1-8 alifatske skupine, koja zauzvrat može biti nesupstituirana ili mono- ili polisupstituirana s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, NO2, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, CF3, CN, te C1-4-alifatski ostatak, pod uvjetom da ako R7 označava 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak je vezan preko ugljikovog atoma.
10. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da R7 označava C1-8-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, CF3, i C1-4-alifatski ostatak pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, SCF3, S-C1-4 alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, CF3, te C1-4-alifatski ostatak, pri čemu C1-4-alifatski ostatak svaki puta može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 i nesupstituiran O-C1-4-alifatski ostatak, te pri čemu C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak je premošten preko nesupstituirane C1-8 alifatske skupine.
11. Spoj prema zahtjevu 7 ili 8, naznačen time da R1 predstavlja parcijalnu strukturu (T1), [image] pri čemu m je 0, 1 ili 2 i R8a i R8b svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H, F, O-C1-4 alifatski ostatak ili C1-4 alifatski ostatak; R8c označava C1-4 alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, nesupstituiran O-C1-4 alifatski ostatak, CF3, i nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak, ili označava C3-10-cikloalifatski ostatak ili 3 do 10 člani heterocikloalifatski ostatak, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, nesupstituiran O-C1-4 alifatski ostatak, CF3, i nesupstituiran C1-4-alifatski ostatak, ili pri čemu m je 0, R8a i R8b svaki neovisno jedan od drugoga predstavljaju H, F, O-C1-4 alifatski ostatak ili C1-4 alifatski ostatak; te R8c označava aril ili heteroaril, svaki puta nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5 i fenil, pri čemu fenil može biti nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, O-C1-4 alifatski ostatak, OCF3, CF3, CN, C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 i C(=O)-O-C2H5, R2 je odabran iz skupine koja sadrži H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, izopropil; ciklopropil; i O-CH3; R3, R4, R5 i R6 su svaki neovisno jedan od drugoga odabrani iz skupine koja sadrži H; F; Cl; Br; CF3; CN; OCF3 i NO2; R7 označava C1-6-alifatski ostatak, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran s barem jednim supstituentom odabranim iz skupine koja sadrži F, Cl, Br, I, OH, =O, O-C1-4-alifatski ostatak, C(=O)-O-C1-4-alifatski ostatak, OCF3, SH, SCF3, S-C1-4-alifatski ostatak, CF3, te C1-4-alifatski ostatak, pri čemu je C1-4-alifatski ostatak svaki puta nesupstituiran.
12. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time da je spoj odabran iz skupine koja sadrži 1 amid N-(3,3-dimetil-butil)-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 2 amid 2-etoksi-4-metil-N-(tiofen-2-il-metil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 3 amid 2-etoksi-N-[(4-fluorofenil)-metil]-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 4 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 5 amid N-[(4-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 6 amid 2-etoksi-N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 7 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-(2-metoksi-etoksi)-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 8 amid N-[(4-fluorofenil)-metil]-2-(2-metoksi-etoksi)-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 9 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-(2-hidroksi-etoksi)-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 10 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-izopropoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 11 amid N-[(4-fluorofenil)-metil]-2-izopropoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 12 amid 2-etoksi-N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-metoksi-7-(trifluoremetil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 13 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2,4-dimetoksi-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 14 amid 2-etoksi-N-[(4-fluorofenil)-metil]-4-metoksi-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 15 amid 2-etoksi-6,7-difluoro-N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-metoksi-kinolin-3-karboksilne kiseline; 16 amid N-[(4-fluorofenil)-metil]-2,4-dimetoksi-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 17 amid 6,7-difluoro-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2,4-dimetoksi-kinolin-3-karboksilne kiseline; 18 amid 7-fluoro-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 19 amid N-[(3-fluoro-4-metil-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 20 amid 2-etoksi-N-[(3-fluoro-4-metil-fenil)-metil]-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 21 amid 2-metoksi-4-metil-N-(m-tolil-metil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 22 amid 2-etoksi-4-metil-N-(m-tolil-metil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 23 amid N-[(4-fluoro-3-metil-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 24 amid 2-etoksi-N-[(4-fluoro-3-metil-fenil)-metil]-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 25 amid 2-metoksi-4-metil-N-(p-tolil-metil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 26 amid 2-etoksi-4-metil-N-(p-tolil-metil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 27 amid 2-etoksi-4-metil-N-(4-metil-pentil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 28 amid 2-metoksi-4-metil-N-(4-metil-pentil)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 29 amid N-(4,4-dimetil-pentil)-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 30 amid N-(4,4-dimetil-pentil)-2-etoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 31 amid 7-bromo-2-etoksi-N-[(4-fluorofenil)-metil]-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 32 amid 7-bromo-2-etoksi-N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 33 amid 7-bromo-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 34 amid 7-bromo-N-[(4-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 35 amid 7-cijano-2-etoksi-N-[(4-fluorofenil)-metil]-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 36 amid 7-cijano-2-etoksi-N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 37 amid 7-cijano-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 38 amid 7-cijano-N-[(4-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 39 amid N-[(3-fluoro-2-metoksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 40 amid N-[(3-fluoro-5-metoksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 41 amid N-[(5-fluoro-2-metoksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 42 amid N-[(3-fluoro-2-hidroksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 43 amid N-[(3-fluoro-5-hidroksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 44 amid N-[(5-fluoro-2-hidroksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 45 amid N-[(3-fluoro-4-hidroksi-fenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 46 amid 7-fluoro-N-[(4-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline: 47 amid 5,7-difluoro-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 48 amid 6, 7-difluoro-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 49 amid 7,8-difluoro-N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-metil-kinolin-3-karboksilne kiseline; 50 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-metil-2-(2,2,2-trifluoro-etoksi)-7-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 51 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-metoksi-4-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; 52 amid 2-etoksi-N-[(3-fluorofenil)-metil]-4-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; te 53 amid N-[(3-fluorofenil)-metil]-2-izopropoksi-4-(trifluorometil)-kinolin-3-karboksilne kiseline; u obliku odgovarajućih slobodnih spojeva; racemata; enantiomera, dijastereomera, smjesa enantiomera ili dijastereomera u bilo kojem omjeru miješanja ili pojedinačnog enantiomera ili dijastereomera; ili u obliku soli fiziološki prihvatljivih kiselina ili baza.
13. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži najmanje jedan spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva u obliku slobodnih spojeva; racemata; enantiomera, dijastereomera, smjesa enantiomera ili dijastereomera u bilo kojem omjeru miješanja ili u obliku pojedinačnog enantiomera ili dijastereomera; ili u obliku soli fiziološki prihvatljivih kiselina ili baza, i proizvoljno najmanje jednu farmaceutski prihvatljivu pomoćnu tvar i/ili proizvoljno najmanje jedan dodatni aktivni sastojak.
14. Spoj prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 12 naznačen time da je za uporabu za liječenje i/ili profilaksu poremećaja i/ili bolesti odabranih iz skupine koju čine bol, epilepsija, urinarna inkontinencija, anksioznost, ovisnost, manija, bipolarni poremećaji, migrena, kognitivni poremećaji i diskinezije povezane s distonijom.
15. Spoj prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 12 naznačen time da je za uporabu za liječenje i/ili profilaksu poremećaja i/ili bolesti odabranih iz skupine koju čine akutna bol, kronična bol, neuropatska bol, bol u mišićima, visceralna bol i upalna bol.
HRP20150526TT 2010-08-27 2015-05-18 Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3 HRP20150526T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10008921 2010-08-27
PCT/EP2011/004277 WO2012025236A1 (en) 2010-08-27 2011-08-26 Substituted 2-oxy-quinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators
EP11754833.9A EP2609083B1 (en) 2010-08-27 2011-08-26 Substituted 2-oxy-quinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20150526T1 true HRP20150526T1 (hr) 2015-06-19

Family

ID=43297040

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20150526TT HRP20150526T1 (hr) 2010-08-27 2015-05-18 Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3

Country Status (29)

Country Link
US (2) US8653101B2 (hr)
EP (1) EP2609083B1 (hr)
JP (1) JP5837933B2 (hr)
KR (1) KR20130100300A (hr)
CN (1) CN103068804B (hr)
AR (1) AR082732A1 (hr)
AU (1) AU2011295405B2 (hr)
BR (1) BR112013004562A2 (hr)
CA (1) CA2809341A1 (hr)
CL (1) CL2013000520A1 (hr)
CO (1) CO6700824A2 (hr)
CY (1) CY1116234T1 (hr)
DK (1) DK2609083T3 (hr)
EC (1) ECSP13012453A (hr)
ES (1) ES2537628T3 (hr)
HK (1) HK1185347A1 (hr)
HR (1) HRP20150526T1 (hr)
IL (1) IL223885A (hr)
MX (1) MX342119B (hr)
NZ (1) NZ604745A (hr)
PE (1) PE20131379A1 (hr)
PL (1) PL2609083T3 (hr)
PT (1) PT2609083E (hr)
RS (1) RS54007B1 (hr)
RU (1) RU2595894C2 (hr)
SI (1) SI2609083T1 (hr)
TW (1) TWI522349B (hr)
WO (1) WO2012025236A1 (hr)
ZA (1) ZA201302266B (hr)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2537628T3 (es) * 2010-08-27 2015-06-10 Grünenthal GmbH 2-Oxiquinolin-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3
CN103189357B (zh) * 2010-08-27 2015-11-25 格吕伦塔尔有限公司 作为kcnq2/3调节剂的取代的2-氧代-和2-硫代-二氢喹啉-3-甲酰胺
WO2014056620A1 (en) * 2012-10-11 2014-04-17 Grünenthal GmbH Treatment and/or prophylaxis of tspo mediated diseases and/or disorders
EP2925759A1 (en) 2012-11-28 2015-10-07 Grünenthal GmbH Heteroquinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators
WO2014082737A1 (en) 2012-11-28 2014-06-05 Grunenthal Gmbh Specific carboxamides as kcnq2/3 modulators
US9248122B2 (en) 2012-11-28 2016-02-02 Grünenthal GmbH Heteroquinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
CN105611927A (zh) 2013-05-16 2016-05-25 美国政府(由卫生和人类服务部的部长所代表) 用于抑制耐药性hiv-1整合酶耐药株的化合物
CA3157026A1 (en) * 2019-10-07 2021-04-15 D.E. Shaw Research, Llc Arylmethylene aromatic compounds as kv1.3 potassium shaker channel blockers

Family Cites Families (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2513949A1 (de) 1975-03-29 1976-10-07 Bayer Ag Azofarbstoffe
DE2706977A1 (de) 1977-02-18 1978-08-24 Hoechst Ag Benzoesaeuren und deren derivate sowie verfahren zu ihrer herstellung
FR2482596A1 (fr) 1980-05-19 1981-11-20 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'acide 4-hydroxy 3-quinoleine carboxylique substitues en 2, leur procede de preparation et leur application comme medicament
DE3111934A1 (de) 1981-03-26 1982-10-07 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Oel-in-wasser-emulsionen, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung
FR2509728A1 (fr) 1981-07-17 1983-01-21 Roussel Uclaf Nouveaux derives de la quinoleine, leurs sels, procede de preparation, application a titre de medicaments et compositions les renfermant
DE3210063A1 (de) 1982-03-19 1983-09-22 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Sulfonylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen und ihre verwendung
DE3211934A1 (de) 1982-03-31 1983-10-13 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Salicylsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen und ihre verwendung
FR2532939A1 (fr) * 1982-09-13 1984-03-16 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'acide 4-hydroxy 3-quinoleine carboxylique substitues en 2, leur preparation, leur application comme medicament, les compositions les renfermant et les nouveaux intermediaires obtenus
DE4032147A1 (de) 1990-10-10 1992-04-16 Bayer Ag Verwendung von substituierten 2-mercaptonicotinsaeurederivaten zur bekaempfung von endoparasiten, neue substituierte 2-mercaptonicotinsaeurederivate und verfahren zu ihrer herstellung
US5359365A (en) 1991-05-24 1994-10-25 Canon Kabushiki Kaisha Moving image processing method and apparatus
US6030983A (en) 1993-06-04 2000-02-29 Ball State University Lavendamycin analogs, quinoline-5,8-diones and methods of using them
US5525611A (en) 1993-06-04 1996-06-11 Behforouz; Mohammad Lavendamycin analogs and methods of making and using them
EP0634169B1 (en) 1993-06-29 2000-01-05 Takeda Chemical Industries, Ltd. Quinoline or quinazoline derivatives and their use in the manufacture of a medicament for the treatment of osteoporosis
EP0716077A1 (de) 1994-12-08 1996-06-12 Ciba-Geigy Ag Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren
WO1996026925A1 (fr) 1995-03-01 1996-09-06 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de l'arylthioacetamide
DE19738616A1 (de) 1997-09-04 1999-03-11 Clariant Gmbh 4-Hydroxychinolin-3-carbonsäure-Derivate als Lichtschutzmittel
GB9807114D0 (en) 1998-04-02 1998-06-03 Smithkline Beecham Plc Novel process
JP2000256323A (ja) 1999-01-08 2000-09-19 Japan Tobacco Inc ２−オキソキノリン化合物及びその医薬用途
US6248736B1 (en) * 1999-01-08 2001-06-19 Pharmacia & Upjohn Company 4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamides as antiviral agents
EP1147094A1 (en) 1999-01-15 2001-10-24 Novo Nordisk A/S Non-peptide glp-1 agonists
JP2003506387A (ja) 1999-08-04 2003-02-18 アイカゲン インコーポレイテッド カリウムチャンネルオープナーとしてのベンズアニリド
WO2001010381A2 (en) 1999-08-04 2001-02-15 Icagen, Inc. Methods for treating or preventing pain and anxiety
CN100390148C (zh) 1999-10-25 2008-05-28 活跃生物技术有限公司 用于治疗恶性肿瘤的药物
CZ20032233A3 (cs) 2001-02-20 2004-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Derivát 2,4-disubstituovaného pyrimidin-5-karboxamidu jako modulátor draslíkového kanálku KCNQ
WO2002072088A2 (en) 2001-02-20 2002-09-19 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of kcnq potassium channels and use thereof in treating migraine and mechanistically related diseases
US6593349B2 (en) 2001-03-19 2003-07-15 Icagen, Inc. Bisarylamines as potassium channel openers
US7087758B2 (en) 2001-04-06 2006-08-08 Smithkline Beecham Corporation Quinoline inhibitors of hyaki and hyak3 kinases
EP1542966A1 (en) 2002-09-17 2005-06-22 Pharmacia Corporation Aromatic liver x-receptor modulators
JP2006502190A (ja) 2002-09-18 2006-01-19 ザ キュレイターズ オブ ザ ユニバーシティー オブ ミズーリ デルタ−オピオイド受容体に選択的なオピエート類似物
DE60335028D1 (de) 2002-12-23 2010-12-30 Icagen Inc Quinazolinone als kaliumkanalmodulatoren
EP1449841A1 (en) 2003-02-19 2004-08-25 Bayer CropScience SA New fungicidal compounds
WO2004083184A1 (ja) 2003-03-17 2004-09-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited 受容体拮抗剤
US7598412B2 (en) 2003-10-08 2009-10-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
DK1689742T3 (da) 2003-11-24 2010-05-17 Pfizer Quinoloncarboxylsyreforbindelser med 5-HT-receptor-agonistisk aktivitet
AR048669A1 (es) 2004-03-03 2006-05-17 Syngenta Ltd Derivados biciclicos de bisamida
EA200601830A1 (ru) 2004-05-04 2007-04-27 Пфайзер Инк. Ортозамещённые арильные или гетероарильные амидные соединения
CA2585490A1 (en) 2004-11-12 2006-05-18 Galapagos Nv Nitrogen heteroaromatic compounds which bind to the active site of protein kinase enzymes
EP2298766B1 (en) 2005-03-03 2013-09-18 H. Lundbeck A/S Pharmaceutical formulations comrpising a substituted pyridine derivative
DE102005038947A1 (de) 2005-05-18 2006-11-30 Grünenthal GmbH Substituierte Benzo[d]isoxazol-3-yl-amin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
ATE432259T1 (de) 2005-07-20 2009-06-15 Lilly Co Eli Pyridinderivate als dipeptedyl-peptidase-hemmer
CN101277939A (zh) 2005-09-09 2008-10-01 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 无环ikur抑制剂
JP2009515934A (ja) 2005-11-18 2009-04-16 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ 新規なキナゾリン誘導体及びこれらの医学的使用
WO2007070359A2 (en) 2005-12-09 2007-06-21 Amgen Inc. Quinolone based compounds exhibiting prolyl hydroxylase inhibitory activity, and compositions, and uses thereof
NZ610790A (en) 2006-04-13 2015-05-29 Nupathe Inc Transdermal methods and systems for the delivery of anti-migraine compounds
US7763607B2 (en) 2006-04-27 2010-07-27 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Pharmaceutical compositions comprising CBx cannabinoid receptor modulators and potassium channel modulators
WO2007133637A2 (en) 2006-05-10 2007-11-22 Renovis, Inc. Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same
WO2008007211A1 (en) * 2006-07-11 2008-01-17 Pfizer Japan Inc. Substituted n-bicyclicalkyl bicyclic carboxyamide compounds
WO2008011110A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Di-amino-substituted heterocyclic compounds and methods of use
DE602007004638D1 (de) 2006-07-20 2010-03-18 Amgen Inc Benzoädüisoxazol-derivate als c-kit-tyrosinkinase-hemmer zur behandlung von erkrankungen im zusammenhang mit der überproduktion von histamin
JP2009544732A (ja) 2006-07-26 2009-12-17 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼの阻害剤
WO2008012532A2 (en) 2006-07-27 2008-01-31 Astrazeneca Ab : pyridine-3-carboxamide compounds and their use for inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
WO2008127274A2 (en) 2006-09-22 2008-10-23 Ptc Therapeutics, Inc. Heterocyclic inhibitors of bacterial peptidyl trna hydrolase and uses thereof
DE102006049452A1 (de) 2006-10-17 2008-05-08 Grünenthal GmbH Substituierte Tetrahydropyrolopiperazin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
EP2222631B1 (en) 2006-10-23 2011-08-17 Pfizer Inc. Substituted phenylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
US20080221161A1 (en) 2007-02-09 2008-09-11 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of tgr5 for treatment of disease
WO2008113006A1 (en) 2007-03-14 2008-09-18 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods of using quinolinone compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
US9162984B2 (en) 2007-03-30 2015-10-20 University Of Rochester Small-molecule modulators of melanin expression
EP2460787A1 (en) * 2007-07-03 2012-06-06 Astellas Pharma Inc. Amide compounds and their use as PGE2 antagonists.
US8563566B2 (en) 2007-08-01 2013-10-22 Valeant Pharmaceuticals International Naphthyridine derivatives as potassium channel modulators
WO2009019149A1 (en) 2007-08-03 2009-02-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinecarboxamide and benzamide derivatives as taar1 ligands
DE102007044277A1 (de) * 2007-09-17 2009-03-19 Grünenthal GmbH Substituierte Nicotinamid-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
CA2702469A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr10 antagonists
US8119656B2 (en) 2007-12-07 2012-02-21 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Inhibitors of the influenza virus non-structural 1 protein
EP2219646A4 (en) 2007-12-21 2010-12-22 Univ Rochester METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS
EP2344481B9 (en) 2008-09-23 2014-12-31 Georgetown University Viral and fungal inhibitors
BRPI0919898A2 (pt) 2008-10-24 2016-02-16 Gruenenthal Gmbh 4,5,6,7-tetra-hidrotienopiridinas substituídas como moduladores de kcnq2/3
US8367700B2 (en) 2008-12-17 2013-02-05 Gruenenthal Gmbh Substituted 4-(1.2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)-4-oxobutyric acid amide as KCNQ2/3 modulators
WO2010094644A1 (en) * 2009-02-17 2010-08-26 Neurosearch A/S Substituted pyridine derivatives and their medical use
WO2010094645A1 (en) * 2009-02-17 2010-08-26 Neurosearch A/S Substituted pyridine derivatives and their medical use
TWI504395B (zh) 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
WO2010102778A2 (de) 2009-03-10 2010-09-16 Grünenthal GmbH Substituierte 3-aminoisoxazolopyridine als kcnq2/3 modulatoren
TWI461197B (zh) 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
TWI475020B (zh) 2009-03-12 2015-03-01 The substituted nicotine amide as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
JP5887345B2 (ja) * 2010-08-27 2016-03-16 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換２−アミノ−キノリン−３−カルボキサミド
ES2537628T3 (es) * 2010-08-27 2015-06-10 Grünenthal GmbH 2-Oxiquinolin-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3
BR112013004721A2 (pt) 2010-08-27 2016-05-17 Gruenenthal Gmbh "quinolina-3-carboxamidas substituídas como moduladores de kcnq2/3"
CN103189357B (zh) * 2010-08-27 2015-11-25 格吕伦塔尔有限公司 作为kcnq2/3调节剂的取代的2-氧代-和2-硫代-二氢喹啉-3-甲酰胺

Also Published As

Publication number Publication date
CA2809341A1 (en) 2012-03-01
CL2013000520A1 (es) 2013-08-02
US8653101B2 (en) 2014-02-18
JP2013536210A (ja) 2013-09-19
EP2609083B1 (en) 2015-02-25
ECSP13012453A (es) 2013-03-28
EP2609083A1 (en) 2013-07-03
CN103068804B (zh) 2015-08-19
PE20131379A1 (es) 2013-11-29
PL2609083T3 (pl) 2015-07-31
KR20130100300A (ko) 2013-09-10
ES2537628T3 (es) 2015-06-10
AR082732A1 (es) 2012-12-26
CN103068804A (zh) 2013-04-24
SI2609083T1 (sl) 2015-04-30
RS54007B1 (en) 2015-10-30
NZ604745A (en) 2015-01-30
US9073862B2 (en) 2015-07-07
US20120053205A1 (en) 2012-03-01
RU2595894C2 (ru) 2016-08-27
DK2609083T3 (da) 2015-03-30
TW201211006A (en) 2012-03-16
IL223885A (en) 2016-05-31
MX342119B (es) 2016-09-14
MX2013002118A (es) 2013-04-03
JP5837933B2 (ja) 2015-12-24
ZA201302266B (en) 2016-02-24
US20140080867A1 (en) 2014-03-20
PT2609083E (pt) 2015-07-01
CY1116234T1 (el) 2017-02-08
BR112013004562A2 (pt) 2016-09-06
HK1185347A1 (en) 2014-02-14
AU2011295405B2 (en) 2015-01-22
TWI522349B (zh) 2016-02-21
AU2011295405A1 (en) 2013-01-10
RU2013113300A (ru) 2014-10-10
CO6700824A2 (es) 2013-06-28
WO2012025236A1 (en) 2012-03-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20150526T1 (hr) Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3
IN2014CN03234A (hr)
HRP20210344T1 (hr) Pripravci i postupci liječenja poremećaja cns
RU2011141188A (ru) Замещенные 2-меркаптохинолин-3-карбоксамиды в качестве kcnq2/3 модуляторов
BR0316703A (pt) Aplicações terapêuticas de 4-hetero-arilpirimidinas 2-substituìdas
RU2011129222A (ru) Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты
RU2016110418A (ru) Нейроактивные стероиды, их композиции и применение
KR20160093000A (ko) 창자 과투과성을 치료하기 위한 티로신 하이드록실라제 억제제
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
KR20070102544A (ko) 유기 화합물의 조합물
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
JP2003502308A5 (hr)
RU2011129229A (ru) Новые соли
IN2014DN03155A (hr)
JP2009515951A5 (hr)
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
HRP20150520T1 (hr) Supstituirani 2-okso- i 2-tiokso-dihidrokinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3
MX2011010732A (es) Pirimidinas sustituidas por imidazol utiles en el tratamiento de trastornos relacionados con glucogeno sintasa cinasa 3 como la enfermedad de alzheimer.
RU2016134989A (ru) Применение агонистов альфа-2в рецепторов для получения лекарственного средства и способы лечения (варианты)
JP5425229B2 (ja) Ｎｋ受容体アンタゴニストの使用
NZ603947A (en) 3,4-dihydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-2,8(1h)-dicarboxamide derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof
RU2491931C2 (ru) Способы лечения тревоги
MX2012007927A (es) Antagonistas de dp2 y usos del mismo.
RU2011105161A (ru) Новое производное индола, содержащее карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу
RU2006113946A (ru) Амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения