JP2010526827A5 - - Google Patents

Claims (28)

1. 式（Ｉ）：
   （式中、Ｘは、ＨまたはＦである）
   の（−）立体異性体またはその塩もしくはプロドラッグ。
2. 式（Ｉ）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
3. 式（Ｉ）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩である、請求項２に記載の化合物。
4. ＸがＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
5. 請求項２から４のいずれか一項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含む医薬組成物。
6. 静脈内投与用に製剤される、請求項５に記載の医薬組成物。
7. 脂質エマルションとして製剤される、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 動物において全身麻酔を導入または維持するための組成物であって、式（Ｉ）：
   （式中、Ｘは、ＨまたはＦである）
   の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグの有効量を含む組成物。
9. 前記式（Ｉ）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩の有効量を含む、請求項８に記載の組成物。
10. ＸがＨである、請求項８又は９に記載の組成物。
11. 動物において鎮静を促進するための組成物であって、式（Ｉ）：
    （式中、Ｘは、ＨまたはＦである）
    の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグの有効量を含む組成物。
12. 前記式（Ｉ）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩の有効量を含む、請求項１１に記載の組成物。
13. ＸがＨである、請求項１１又は１２に記載の組成物。
14. 医学療法で使用するための、請求項２から４のいずれか一項に記載の化合物。
15. 動物において全身麻酔を導入または維持するための、請求項２から４のいずれか一項に記載の化合物。
16. 動物において鎮静を促進するための、請求項２から４のいずれか一項に記載の化合物。
17. 請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法であって、
    （ａ）式：
    （式中、Ｒ^１はキラルなアミノ基を表す）
    のカルバミン酸（−）−２−ｓｅｃ−ブチル−６−イソプロピルフェニルエステルのジアステレオ異性体を加水分解すること、
    （ｂ）式：
    の対応する（−）−２−ｓｅｃ−ブチル−６−イソプロピルアニリンをジアゾ化すること、または
    （ｃ）式：
    の対応する２−（１−メチルアリル）−６−イソプロピルフェノールを還元し、その後、必要に応じ、遊離フェノールまたはその塩もしくはプロドラッグを形成すること、を含む方法。
18. 前記塩を形成することを含む、請求項１７に記載の方法。
19. ＸがＨである、請求項１７又は１８に記載の方法。
20. 式：
    （式中、Ｒ^１はキラルなアミノ基を表し、Ｘは、ＨまたはＦである）
    のカルバミン酸（−）−２−ｓｅｃ−ブチル−６−イソプロピルフェニルエステルのジアステレオマー。
21. Ｒ^１が（Ｒ）−１−アリールエチルアミノ基である、請求項２０に記載のジアステレオマー。
22. ＸがＨである、請求項２０に記載のジアステレオマー。
23. 動物において制吐作用を促進するための組成物であって、式（Ｉ）：
    （式中、Ｘは、ＨまたはＦである）
    の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグを含む組成物。
24. 前記式（Ｉ）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩を含む、請求項２３に記載の組成物。
25. ＸがＨである、請求項２３又は２４に記載の組成物。
26. 動物において悪心、嘔吐を治療するための組成物であって、式（Ｉ）：
    （式中、Ｘは、ＨまたはＦである）
    の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグを含む組成物。
27. 前記式（Ｉ）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩を含む、請求項２６に記載の組成物。
28. ＸがＨである、請求項２６又は２７に記載の組成物。