JP2002020253A

JP2002020253A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2002020253A
Application number: JP2000204071A
Authority: JP
Inventors: Motoko Yamashita; 素子山下; Shinji Sugiyama; 眞次杉山; Yoshikazu Ishii; 良和石井
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd; Nippon Zettoc Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd; Nippon Zettoc Co Ltd
Priority date: 2000-07-05
Filing date: 2000-07-05
Publication date: 2002-01-23
Anticipated expiration: 2020-07-05
Also published as: JP4261744B2

Abstract

(57)【要約】【課題】生薬エキスとヒノキチオールを同時に配合し
ながら、ヒノキチオールの保存安定性に優れた口腔用組
成物を提供する。【解決手段】少なくとも１種の生薬エキス及びヒノキ
チオールを含有する口腔用組成物であって、アラントイ
ン類を含有することを特徴とする口腔用組成物；さらに
エデト酸及びその塩類から選ばれる少なくとも１種を含
有することを特徴とする上記口腔用組成物；口腔用組成
物が歯磨剤組成物であって、該歯磨剤組成物１０ｇにイ
オン交換水２５ｇを加えて得られる水性懸濁液がｐＨ４
〜６を示す上記口腔用組成物；少なくとも１種の生薬エ
キス及びヒノキチオールを含有する口腔用組成物であっ
て、該口腔用組成物１０ｇにイオン交換水２５ｇを加え
て得られる水性懸濁液がｐＨ４〜６を示す口腔用組成
物；エデト酸及びその塩類を含有する前記口腔用組成
物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、生薬エキス及びヒ
ノキチオールを配合した口腔用組成物に関し、より詳し
くはヒノキチオールが安定して配合されている口腔用組
成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】虫歯や歯周病といった口腔内疾患は、口
腔内細菌が原因と考えられている。特に口腔内細菌によ
って生じた歯垢は、歯周ポケットの形成を促進させ、歯
肉炎や歯周炎を惹起する。この原因を取り除き口腔内を
健全に保つためには、ブラッシングによる物理的な清掃
の他、殺菌剤による口腔内細菌の増殖抑制が好適な手段
となる。こういった理由から、従来より歯磨剤等の口腔
用組成物に殺菌剤を配合する試みがなされており、配合
される殺菌剤としては、合成系の塩化セチルピリジニウ
ム、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサン、イソ
プロピルメチルフェノール、塩化ベンゼトニウム、塩化
ベンザルコニウムや、天然系のヒノキチオールなどが挙
げられる。

【０００３】ところで、最近の傾向としては、安全性へ
の配慮から天然系成分を配合した口腔用組成物が注目さ
れつつあり、こういった観点から生薬やハーブエキスな
どを配合した口腔用組成物が幾つか商品化されている。
このような生薬成分は天然より採取される成分であるた
め、非常にイメージが良いが、このような生薬エキスを
配合した歯磨剤中にヒノキチオールを更に配合すると、
ヒノキチオールの保存安定性に難が生じるという問題点
がある。従って、生薬エキスとヒノキチオールを同時に
配合しながら、ヒノキチオールの保存安定性に優れた口
腔用組成物が望まれている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、生薬エキス
とヒノキチオールを同時に配合しながら、ヒノキチオー
ルの保存安定性に優れた口腔用組成物を提供することを
目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく鋭意検討を行った結果、生薬エキス及びヒ
ノキチオールを配合した口腔用組成物において、アラン
トイン類を配合することによりヒノキチオールの保存安
定性が向上することを見出した。また、さらにエデト酸
及びその塩類を配合すると、ヒノキチオールの保存安定
性がより向上することを見出した。また、生薬エキス及
びヒノキチオールを配合した口腔用組成物、特に歯磨剤
組成物の調製にあたり、該歯磨剤組成物１０ｇにイオン
交換水２５ｇを加えて得られる水性懸濁液がｐＨ４〜６
を示すように調整することで、ヒノキチオールの保存安
定性がより優れた口腔用組成物が得られることを見出し
た。

【０００６】従って本発明は、少なくとも１種の生薬エ
キス及びヒノキチオールを含有する口腔用組成物であっ
て、アラントイン類を含有することを特徴とする口腔用
組成物に関する。本発明の好ましい実施態様として、該
アラントイン類として、アラントイン、アラントインク
ロルヒドロキシアルミニウム及びアラントインジヒドロ
キシアルミニウムから選ばれる少なくとも１種を含む口
腔用組成物がある。本発明はまた、さらにエデト酸及び
その塩類から選ばれる少なくと１種を含有することを特
徴とする上記の口腔用組成物に関する。本発明の好まし
い実施態様としては、口腔用組成物が歯磨剤組成物であ
って、該歯磨剤組成物１０ｇにイオン交換水２５ｇを加
えて得られる水性懸濁液がｐＨ４〜６を示す上記の口腔
用組成物が挙げられる。本発明はまた、少なくとも１種
の生薬エキス及びヒノキチオールを含有する口腔用組成
物であって、該口腔用組成物１０ｇにイオン交換水２５
ｇを加えて得られる水性懸濁液がｐＨ４〜６を示す口腔
用組成物に関する。本発明はさらに、エデト酸及びその
塩類を含有する上記の口腔用組成物に関する。

【０００７】

【発明の実施の形態】本明細書中でいう口腔用組成物と
は、練歯磨剤、粉歯磨剤、液状歯磨剤、液体歯磨剤及び
潤製歯磨剤などの歯磨剤類、トローチ剤、錠剤、クリー
ム剤、軟膏剤、添付剤、口中清涼剤、洗口剤、チューイ
ンガム又はうがい薬などを包含する。

【０００８】本発明の口腔用組成物に用いる生薬エキス
としては、ローズマリーエキス、ビワ葉エキス、カンゾ
ウエキス、チャエキス、シャクヤクエキス、トウキエキ
ス、カミツレエキス、クマザサエキス、ムクロジエキ
ス、キキョウエキス、キジツエキス、イチョウエキス、
アマチャエキス、チョウジエキスなどが挙げられる。本
発明の歯磨剤組成物には、これらの生薬エキスを１種単
独で、あるいは２種以上を使用することができる。この
ような生薬エキスは医薬品や化粧品をはじめ、食品、雑
貨品など広く一般的に使用されるものであり、液状又は
粉末状で市販されている。本発明においては市販品を用
いることができる。市販品として例えば、トウキ抽出液
（丸善製薬製）、シャクヤク抽出液（丸善製薬製）、ロ
ーズマリー抽出液（丸善製薬製）などがある。本発明の
口腔用組成物における１種あるいは２種以上の生薬エキ
スの含有量は、口腔用組成物の全質量に対して０．０１
〜１０質量％が適当で、好ましくは０．０５〜１質量％
である。

【０００９】ヒノキチオールは、天然樹木である青森ヒ
バに含まれる特有成分で、結晶性酸性化合物である。ヒ
ノキチオールを含有する他の樹種としては、台湾ヒノ
キ、北米のウエスタンレッドシダー等が挙げられる。ヒ
ノキチオールは強い抗菌活性と広い抗菌スペクトルを有
しており、数少ない天然系殺菌剤のひとつである。ヒノ
キチオールはまた、化学合成品もあり、本発明では天然
物を使用してもよいし、合成品を使用してもよい。この
ようなヒノキチオールは食品や化粧品をはじめ、医薬
品、農芸用品、建築材料、餌類など広く一般的に使用さ
れるものであり、本発明においてはこれらに使用されて
いる市販品を用いることができる。市販品として例えば
ヒノキチオール（高砂香料製）などがある。本発明の口
腔用組成物におけるヒノキチオールの含有量は、口腔用
組成物の全質量に対して０．００５〜０．５質量％が適
当であり、好ましくは０．０１〜０．２質量％である。
この量が０．００５質量％未満であると、期待される殺
菌効果が発揮されず、一方０．５質量％を越えると、含
有量に見合った効果が得られず使用性を損ねる場合があ
る。

【００１０】アラントインはヒレハレ草根より抽出され
る成分であり、中世紀から18世紀後半に至るまで潰瘍や
胃潰瘍の治療剤として重宝されていたものである。アラ
ントインはムコ多糖の合成を促進し、壊死組織の除去や
新しい正常な皮膚や歯肉組織の形成を促進する働きが知
られている。本発明で使用するアラントイン類として
は、アラントイン及びその誘導体が挙げられ、具体的に
アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニ
ウム及びアラントインジヒドロキシアルミニウムなどが
ある。本発明の口腔用組成物には、これらのアラントイ
ン類から選ばれる１種又は２種以上を含有させることが
できる。アラントイン類は化学合成品もあり、本発明で
は天然物を使用してもよいし、化学合成品を使用しても
よい。

【００１１】このようなアラントイン類は医薬品や化粧
品をはじめ、食品、農芸用品など広く一般的に使用され
るものであり、本発明においてはこれらに使用されてい
る市販品を用いることができる。市販品として、例えば
アラントイン（メルク・ジャパン製）、アルミニウムク
ロライドヒドロキシドアラントイン（メルク・ジャパン
製）、アラントインジヒドロキシアルミニウム（メルク
・ジャパン製）などがある。本発明の口腔用組成物にお
けるアラントイン類の含有量は、口腔用組成物の全質量
に対して０．００５〜３質量％が適当であり、好ましく
は０．０１〜１質量％である。この量が０．００５質量
％未満であると、期待されるヒノキチオールの安定化効
果が発揮されず、一方３質量％を越えると、含有量に見
合った効果が得られず使用性を損ねる場合がある。

【００１２】本発明の口腔用組成物にはさらにエデト酸
及びその塩類から選ばれる少なくとも１種を含有させる
ことで、ヒノキチオールの安定性をより高めることがで
きる。本発明の口腔用組成物に用いるエデト酸及びその
塩類には、エデト酸、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム、エデト酸四ナト
リウム二水塩、エデト酸四ナトリウム四水塩、エデト酸
二カリウム二水塩などが挙げられる。これらは重金属化
合物の金属イオンをその分子内に結合し、安定な環状化
合物を作って非活性化する、いわゆるキレート剤で、従
来から重金属中毒の解毒剤として重要であった。この性
質を利用して食品の領域では変色防止、酸化防止の目的
で使用されている。このようなエデト酸及びその塩類は
食品や化粧品をはじめ、医薬品、農芸用品、硬水軟化、
染色工業、油脂精製など広く一般的に使用されるもので
あり、本発明においてはこれらに使用されている市販品
を用いることができる。本発明の口腔用組成物における
エデト酸及びその塩類から選ばれる少なくとも１種の含
有量は、口腔用組成物の全質量に対して一般に０．０１
〜１質量％が適当であり、好ましくは０．１〜０．５質
量％である。

【００１３】上記に説明してきた、少なくとも１種の生
薬エキス及びヒノキチオールを含有する口腔用組成物
は、特に練歯磨剤、粉歯磨剤、液状歯磨剤及び潤製歯磨
剤といった歯磨剤組成物の場合、該歯磨剤組成物１０ｇ
にイオン交換水２５ｇを加え均一になるよう、よく撹拌
して得られた水性懸濁液がｐＨ４〜６、好ましくはｐＨ
４〜５．５を示すように調製することで、ヒノキチオー
ルの保存安定性を向上させることができる。このｐＨ
は、通常のガラス電極ｐＨ測定器などを使用して測定す
ることができる。また、液体歯磨剤、口中清涼剤及び洗
口剤などは調製した剤をそのままｐＨ測定し、ｐＨ４〜
６、好ましくはｐＨ４〜５．５を示すことが望ましい。

【００１４】本発明の口腔用組成物の製造は、常法に従
って実施することができる。口腔用組成物の調製にあた
って、ｐＨを上記のように調整するのに、好適な成分と
して乳酸アルミニウム、クエン酸及びリン酸などが挙げ
られる。この中で乳酸アルミニウムが特に好ましく使用
できる。口腔用組成物におけるこれらの剤の含有量は、
口腔用組成物の全質量に対して０．０１〜１質量％、好
ましくは０．０３〜０．３質量％である。

【００１５】本発明の口腔用組成物にはその種類に応じ
て、上記成分に加えて、必要により以下の成分を通常の
使用量の範囲内で配合することができる。＜研磨剤＞シリカゲル、沈降性シリカ、火成性シリカ、
含水ケイ酸、無水ケイ酸、ゼオライト、アルミノシリケ
ート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第二リ
ン酸カルシウム二水和物、第二リン酸カルシウム無水和
物、ピロリン酸カルシウム、第三リン酸マグネシウム、
第三リン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミ
ナ、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸マ
グネシウム、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤な
どが挙げられ、これらのうち１種または２種以上を併用
して用いることができる。上記研磨剤の配合量は、組成
物全体に対して３〜６０質量％が好ましく、より好まし
くは１０〜４５質量％である。

【００１６】＜湿潤剤＞グリセリン、濃グリセリン、ジ
グリセリン、ソルビット、マルチトール、ジプロピレン
グリコール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリ
コール等の多価アルコール等の１種または２種以上を使
用することができる。＜粘結剤＞カラギーナン（ι、λ、κ）、アルギン酸、
アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコー
ルエステル、カルシウム含有アルギン酸ナトリウム、ア
ルギン酸カリウム、アルギン酸カルシウム、アルギン酸
アンモニウム等のアルギン酸塩及びその誘導体、キサン
タンガム、グァーガム、ゼラチン、寒天、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ポリアクリル酸ナトリウムなどが挙げられ、これら
のうち１種または２種以上を併用して用いることができ
る。

【００１７】＜発泡剤＞ラウリル硫酸ナトリウム、ラウ
ロイルサルコシンナトリウム、アルキルスルホコハク酸
ナトリウム、ヤシ油脂肪酸モノグリセリンスルホン酸ナ
トリウム、α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、、N-
アシルグルタメート等のN-アシルアミノ酸塩、2-アルキ
ル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリ
ニウムベタイン、マルチトール脂肪酸エステル、ショ糖
脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、脂肪
酸ジエタノールアミド、ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、
ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等が挙げられ、これ
らのうち１種または２種以上を併用して用いることがで
きる。

【００１８】＜甘味剤＞サッカリンナトリウム、アスパ
ルテーム、トレハロース、ステビオサイド、ステビアエ
キス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘス
ペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン等。＜防腐剤＞メチルパラベン、エチルパラベン、プロピル
パラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナ
トリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミ
ノエチルグリシン等。

【００１９】＜香料成分＞l-メントール、アネトール、
メントン、シネオール、リモネン、カルボン、メチルサ
リシレート、エチルブチレート、オイゲノール、チモー
ル、シンナミックアルデヒド、トランス-２-ヘキセナー
ルなどの中から１種または２種以上を併用して用いるこ
とができる。これらの成分は単品で配合してもよいが、
これらを含有する精油等を配合してもよい。また、上記
香料成分に加え、脂肪族アルコールやそのエステル、テ
ルペン系炭化水素、フェノールエーテル、アルデヒド、
ケトン、ラクトン等の香料成分、精油を本発明の効果を
妨げない範囲で配合してもよい。上記香料の配合量は、
組成物全体に対して０．０２〜２質量％とすることが好
ましい。

【００２０】＜有効成分＞塩化リゾチーム、モノフルオ
ロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、
モノフルオロリン酸ナトリウム、ポリエチレングリコー
ル，ポリビニルピロリドン、ゼオライト、アスコルビン
酸、クロルヘキシジン塩類、塩化セチルピリジニウム、
塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ビサボロ
ール、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、
酢酸トコフェロール、ε−アミノカプロン酸、トラネキ
サム酸、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン酸、
グリチルリチン酸塩類、銅クロロフィリン塩、塩化ナト
リウム、グァイアズレンスルホン酸塩、デキストラナー
ゼ、塩酸ピリドキシン，などを１種または２種以上を配
合することができる。＜その他＞青色１号等の色素、酸化チタン等の顔料、ジ
ブチルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤、チャ乾留
液、グルタミン酸ナトリウム等の矯味剤など。

【００２１】なお、上記成分を組み合わせた口腔用組成
物は、常法に準じて製造できるものであり、特に限定さ
れるものではない。得られた練歯磨等の口腔用組成物
は、アルミニウムチューブ、ラミネートチューブ、ガラ
ス蒸着チューブ、プラスチックチューブ、プラスチック
ボトル、エアゾール容器等に充填されて使用することが
できる。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、経時後もヒノ
キチオールが安定して存在していて、優れた効果を発揮
することができる。

【００２３】

【実施例】以下、実験例及び実施例により、本発明を詳
細に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。表１に示す組成（単位：質量％）にて常法
により各種練歯磨剤を調製し、以下の試験に供した。＜ヒノキチオール定量試験＞表１に示す練歯磨剤を調製
後、下記条件にて過酷保存を行った。過酷保存終了後、
各歯磨剤中のヒノキチオールについて液体クロマトグラ
フ法にて定量試験を行った。尚、ヒノキチオールの残存
率は数式（１）より求めた。「過酷保存条件」１．60℃の恒温槽中に、1ヶ月間保存２．40℃の恒温槽中に、6ヶ月間保存数式（１）：残存率（％）＝［（上記過酷保存後のヒノキチオールの
量）／（歯磨剤調製時のヒノキチオールの量）］×１０
０尚、歯磨剤過酷保存品において、ヒノキチオール残存率
が８５％以上であった場合、ヒノキチオールは安定であ
ると判断した。なお、練歯磨剤のｐＨは、製造直後、各
練歯磨剤１０ｇにイオン交換水２５ｇを加え均一になる
よう、よく撹拌して得られた水性懸濁液を、通常のガラ
ス電極ｐＨ測定器にて測定した値である。

【００２４】

【表１】

【００２５】以上の実験結果から、本発明の口腔用組成
物は、ヒノキチオールの保存安定性に優れていることが
判った。また下記の実施例６〜１５についても上記の実
験を行ったところ、全て上記と同様な結果が得られ、ま
た、ｐＨも４〜６の範囲にあった。以下、実施例６〜１
５を示す。

【００２６】

【実施例６】練歯磨剤の調製

【００２７】

【実施例７】練歯磨剤の調製

【００２８】

【実施例８】練歯磨剤の調製

【００２９】

【実施例９】練歯磨剤の調製

【００３０】

【実施例１０】練歯磨剤の調製

【００３１】

【実施例１１】練歯磨剤の調製

【００３２】

【実施例１２】液状歯磨剤の調製

【００３３】

【実施例１３】液体歯磨剤の調製

【００３４】

【実施例１４】口中清涼剤の調製

【００３５】

【実施例１５】洗口剤の調製

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者杉山眞次神奈川県厚木市鳶尾５−13−16 グランドソレーユ201 (72)発明者石井良和東京都府中市天神町１−６−８グランシード府中201 Ｆターム(参考） 4C083 AA021 AA111 AA112 AB051 AB052 AB172 AB282 AB472 AC122 AC132 AC211 AC212 AC302 AC312 AC432 AC471 AC472 AC482 AC531 AC532 AC681 AC682 AC792 AC812 AD212 AD272 AD352 AD662 CC41 DD15 DD22 DD23 DD27 DD31 EE31 EE33 EE34 4C088 AB99 MA02 MA23 MA57 NA03 ZA67 ZB35

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】少なくとも１種の生薬エキス及びヒノキ
チオールを含有する口腔用組成物であって、アラントイ
ン類を含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】アラントイン類がアラントイン、アラン
トインクロルヒドロキシアルミニウム及びアラントイン
ジヒドロキシアルミニウムから選ばれる少なくとも１種
である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】さらにエデト酸及びその塩類から選ばれ
る少なくとも１種を含有することを特徴とする請求項１
又は２記載の口腔用組成物。
【請求項４】アラントイン類を０．００５〜３質量％
含有する請求項１〜３のいずれか１項記載の口腔用組成
物。
【請求項５】エデト酸及びその塩類から選ばれる少な
くとも１種を０．０１〜１質量％含有する請求項３又は
４記載の口腔用組成物。
【請求項６】口腔用組成物が歯磨剤組成物であって、
該歯磨剤組成物１０ｇにイオン交換水２５ｇを加えて得
られる水性懸濁液がｐＨ４〜６を示す請求項１〜５のい
ずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項７】少なくとも１種の生薬エキス及びヒノキ
チオールを含有する口腔用組成物であって、該口腔用組
成物１０ｇにイオン交換水２５ｇを加えて得られる水性
懸濁液がｐＨ４〜６を示す口腔用組成物。
【請求項８】エデト酸及びその塩類を含有することを
特徴とする請求項７記載の口腔用組成物。
【請求項９】エデト酸及びその塩類を０．０１〜１質
量％含有する請求項８記載の口腔用組成物。