JPH07187977A

JPH07187977A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07187977A
Application number: JP34811093A
Authority: JP
Inventors: Hideaki Sugano; 秀明菅野; Keiichi Yamagishi; 敬一山岸; Satoshi Ito; 聡伊藤; Fumihiko Tokumitsu; 史彦徳光
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1993-12-24
Filing date: 1993-12-24
Publication date: 1995-07-25

Abstract

(57)【要約】【目的】有効成分して配分したデキストラナーゼ等の
酵素の安定性に優れた上、高い抗黴力を有し、しかも使
用感に優れ、各種剤型に調製して口腔疾患の予防・治療
に利用することができる口腔用組成物を得る。【構成】有効成分としてデキストラナーゼ等の酵素を
含有する口腔用組成物に、防黴成分として下記構造式
（１）で示される脂肪族アルデヒド、下記構造式（２）
で示される脂肪族アルデヒドのアセタール類及びヒノキ
チオールから選ばれる１種又は２種以上の香料を配合す
る。【化１】

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、デキストラナーゼ等の
酵素の安定性に優れている上、高い防黴力を有し、かつ
使用感が良好であり、口腔疾患の予防及び治療に有効に
利用することができる酵素含有口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
口腔用組成物に配合されるデキストラナーゼ等の酵素の
安定化のためにカルボンとメントールとを併用配合した
り（特許第１４８７９０７号）、高級脂肪族アルコール
を配合したり（特公平５−５８４０５号公報）すること
が提案されているが、更にデキストラナーゼ等の酵素の
安定化技術が望まれる。

【０００３】一方、口腔用組成物には、いくつかの種類
の殺菌剤が配合され、その中でも安息香酸ナトリウム、
パラヒドロキシ安息香酸エステルなどが汎用されてい
る。しかし、これらの殺菌剤は、細菌に対する抗菌効果
は高いものの黴に対する防黴効果は弱く、このためこれ
ら殺菌剤を配合した口腔用組成物は組成物全体として十
分な防黴力を得難いものであった。

【０００４】これに対し、塩化セチルピリジニウム（Ｃ
ＰＣ）、４級カチオン塩等の殺菌剤は、強い防黴力を有
するが、有効成分として酵素を含有する口腔用組成物に
配合すると酸素の安定性が損なわれてしまうという欠点
があり、しかも、これら自体の異味が強く、使用感に劣
るという問題点を有していた。

【０００５】従って、有効成分として酵素を含有する口
腔用組成物において、酵素を安定化してかつ高い防黴効
果を発揮させる技術の開発が望まれる。

【０００６】本発明は上記要望に応えるためになされた
もので、有効成分として酵素を含有する口腔用組成物に
おいて、かかる酵素の安定性に優れている上、強い防黴
効果を発揮し得、しかも使用感の良好な口腔用組成物を
提供することを目的とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため、酵素を有効成分とする口腔用組成
物において、黴に対して強い抗菌活性を有することと、
有効成分である酵素を失活させないことの２つの条件を
満たす配合成分につき鋭意検討した結果、防黴成分とし
て下記構造式（１）で示される脂肪族アルデヒド、下記
構造式（２）で示される脂肪族アルデヒドのアセタール
類及びヒノキチオーから選ばれる１種又は２種以上を配
合することにより、有効成分である酵素の安定性が損な
われることなく十分なレベルの防黴力が発揮されるこ
と、しかも上記防黴成分自体に異味がなく良好な使用感
を確保でき、上記目的を達成できることを知見し、本発
明をなすに至った。

【０００８】

【化２】

【０００９】従って、本発明は、有効成分として酵素を
含有する口腔用組成物に、防黴成分として上記構造式
（１）で示される脂肪族アルデヒド、上記構造式（２）
で示される脂肪族アルデヒドのアセタール類及びヒノキ
チオールから選ばれる１種又は２種以上を配合したこと
を特徴とする口腔用組成物を提供する。

【００１０】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、潤製
歯磨、粉歯磨等の歯磨類、洗口剤、マウスウォッシュ、
トローチ、口腔用パスタ、チューインガム、固形状口中
清涼剤、うがい用錠剤などとして調製されるもので、有
効成分として酵素を含有し、かつ下記構造式（１）で示
される脂肪族アルデヒド、下記構造式（２）で示される
脂肪族アルデヒドのアセタール類及びヒノキチオールか
ら選ばれる１種又は２種以上の防黴成分を配合したもの
である。

【００１１】

【化３】

【００１２】ここで、有効成分の酵素としては、例えば
デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナ
ーゼ、リゾチーム、リテックエンザイム等が挙げられる
が、特にデキストラナーゼが好適である。

【００１３】上記酵素の配合量は特に制限されないが、
組成物全体の０．００５〜１０％（重量％、以下同
様）、特に０．０１〜５％が好ましい。

【００１４】次に、上記構造式（１）で示される脂肪族
アルデヒド及び上記構造式（２）で示される脂肪族アル
デヒドのアセタール類としては、具体的にヘキサナー
ル、ｔ−２−ヘキセナール、ｃｉｓ−３−ヘキセナー
ル、ｔ−２−ヘキセナールジメチルアセタール、ｔ−２
−ヘキセナールジエチルアセタール、ｔ−２−ヘキセナ
ールプロピレングリコールアセタール等を挙げることが
できる。

【００１５】なお、上記式（１）の脂肪族アルデヒドの
配合量は、組成物全体の０．００００５〜０．１％、特
に０．０００１〜０．０５％の範囲、上記式（２）の脂
肪族アルデヒドのアセタール類の配合量は、組成物全体
の０．０００１〜０．２％、特に０．０００２〜０．１
％の範囲、ヒノキチオールの配合量は、組成物全体の
０．０００１〜０．１％、特に０．０００５〜０．０１
％の範囲が好適である。上記式（１）の脂肪族アルデヒ
ド、上記式（２）の脂肪族アルデヒドのアセタール類及
びヒノキチオールの配合量がそれぞれ０．００００５
％、０．０００１％、０．０００１％に満たないと充分
な防黴力が得られない場合があり、同様に配合量が０．
１％、０．０５％、０．１％を越えると酵素の安定性や
使用感が損なわれる場合がある。

【００１６】本発明の口腔用組成物には、上述の必須成
分以外の有効成分として、例えばソジウムモノフルオロ
ホスフェート等のアルキル金属モノフルオロホスフェー
ト、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物や第
一錫化合物、クロルヘキシジン塩類、イプシロンアミノ
カプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイ
ン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、塩
化ナトリウム、正リン酸のカリウム塩やナトリウム塩等
の水溶性リン酸化合物などの１種又は２種以上を配合す
ることができる。なお、上記有効成分の配合量は、本発
明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。

【００１７】また、本発明の組成物には、アネトール、
オイゲノール、サリチル酸メチル、リナロール、メント
ール、リモネン、１，８−シネオール、Ｎ−エチル−ｐ
−メンタン−３−カルボキサミドや精油等の香料成分を
本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。

【００１８】本発明の口腔用組成物は、更にその剤型に
応じた任意成分としてその他の添加剤を配合し、通常の
方法で調製することができる。

【００１９】歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘結剤、
粘稠剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤などを配合し得
る。具体的には、第２リン酸カルシウム・２水和物及び
無水物、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、硫酸
カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、無水ケイ
酸、含水ケイ酸、アルミノシリケート、アルミナ、水酸
化アルミニウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネ
シウム、合成樹脂等の１種又は２種以上の研磨剤が配合
され得る（配合量通常全体の１０〜９０％、特に練歯磨
の場合には２０〜６０％）。また、粘稠剤としては、ソ
ルビット、グリセリン、プロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、キシ
リット、マルチット、ラクチット等の１種又は２種以上
を配合し得（配合量通常５〜８５％）、粘結剤として
は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラゲナ
ン、アルギン酸ナトリウム、ポリアクリル酸及びその
塩、ガム類、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチル
セルロースなどの１種又は２種以上を配合し得る（配合
量通常０．３〜５％）。

【００２０】更に、ソジウムラウリルサルフェート、ラ
ウロイルザルコシネート、α−オレフィンスルホネー
ト、タウレート、ラウリルモノグリセライドサルフェー
ト、ラウリルモノグリセライドスルホネート、Ｎ−長鎖
アシルアミノ酸塩、石けん等のアニオン性界面活性剤、
ラウリン酸ジエタノールアミド、ステアリルモノグリセ
ライド、ショ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エス
テル、ラクチトール脂肪酸エステル、マルチトール脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レート等のノニオン性界面活性剤、ポリグリセリン脂肪
酸エステル、ベタイン型、アミノ酸型等の両性界面活性
剤などの１種又は２種以上の界面活性剤を配合し得る
（配合量通常０．５〜７％）。

【００２１】また更に、サッカリンナトリウム、ステビ
オサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、タウマ
チン、グリチルリチン、ペリラルチン等の甘味剤、パラ
オキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等の防腐
剤、その他の成分を配合し得、例えば練歯磨を調製する
場合であれば、上記した所望の成分を適量の水と練合す
ることにより製造し得る。なお、防腐剤としてパラヒド
ロキシ安息香酸エステル類を用いる場合、配合量が０．
３％を超えると刺激性が強くなり、使用感が低下するた
め、その配合量は０．２％以下とすることが好ましい。

【００２２】また、他の口腔用組成物もその種類に応じ
た成分を用いて製造し得る。

【００２３】このようにして得られた組成物は、アルミ
ニウムチューブ、アルミニウム箔の両面をプラスチック
等でラミネートしたラミネートチューブ、プラスチック
チューブ、あるいはボトル状容器、エアゾール容器等の
所定の容器内に入れて使用に供することができる。

【００２４】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、有効成分とし
て配合した酵素の安定性に優れている上、高い防黴力を
有し、しかも使用感に優れているもので、各種剤型に調
製して酵素に基づく口腔疾患の予防・治療に利用するこ
とができる。

【００２５】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、各例中の％はいずれも重量％であ
る。

【００２６】〔実験例〕表１，２に示す組成の水歯磨組
成物を調製し、防黴力とデキストラナーゼ安定性を下記
方法で評価した。結果を表１，２に示す。防黴力測定方法：水歯磨組成物１ｍｌにＰａｅｃｉｌｏ
ｍｙｃｅｓｖａｒｉｏｔｉｉを約１０⁵個接種し、２
５℃で４週間培養後の残存菌体数を測定し、下記基準で
評価した。 ○：残存菌体数１０個／ｍｌ以下 △：残存菌体数１０個／ｍｌ〜１０００個／ｍｌ ×：残存菌体数１０００個／ｍｌ以上デキストラナーゼ安定性測定方法：水歯磨組成物を４０
℃で１ヶ月間保存後のデキストラナーゼ残存率を測定
し、下記方法に評価した。 ○：残存率８０％以上 △：残存率５０％〜８０％ ×：残存率５０％以下

【００２７】表１，２の効果より、本発明の口腔用組成
物は、デキストラナーゼの安定性に優れている上、強い
防黴力を有することが確認された。

【００２８】

【表１】

【００２９】

【表２】

【００３０】〔実施例１〕練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物４３．０％カルボキシメチルセルロースナトリウム１．２プロピレングリコール２．２ソルビット液（６０％）２３．０ラウリル硫酸ナトリウム１．４パラオキシ安息香酸メチル０．１安息香酸ナトリウム０．３リゾチーム０．１ｔ−２−ヘキセナール０．００２Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド０．１ペパーミント油０．５アネトール０．１スペアミント油０．３ストロベリーフレーバー０．０２サッカリンナトリウム０．２精製水残計１００．０％

【００３１】〔実施例２〕練歯磨無水ケイ酸３０．０％ポリアクリル酸ナトリウム１．０ポリエチレングリコール３．７ソルビット液（６０％）１９．５グリセリン（８５％）２０．０ラウリル硫酸ナトリウム１．２脂肪酸ジエタノールアミド０．４モノフルオロリン酸ナトリウム０．７ムタナーゼ０．１５ｔ−２−ヘキセナール０．００２ペパーミント油０．４オイゲノール０．１キャラウェイ油０．０５スピラントール０．００１ステビオサイド０．２精製水残計１００．０％

【００３２】〔実施例３〕練歯磨ジルコニウム結合ケイ酸塩２１．５％カルボキシメチルセルロースナトリウム１．２プロピレングリコール１．８ソルビット液（６０％）４８．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５デキストラナーゼ０．１ｔ−２−ヘキセナール０．００１ｌ−メントール０．５サリチル酸メチル０．１アネトール０．１キャラウェイ油０．０１ジンジャーエキストラクト０．００５サッカリンナトリウム０．０５精製水残計１００．０％

【００３３】〔実施例４〕練歯磨水酸化アルミニウム３８．５％カラギーナン１．０ポリエチレングリコール１．０ソルビット酸（６０％）２８．５ラウリル硫酸ナトリウム１．０ショ糖脂肪酸エステル０．５デキストラナーゼ０．１ヒノキチオール０．００２ｌ−メントール０．７サリチル酸メチル０．４ペパ−ミント油０．１オレンジ油０．０５カルボン０．０５精製水残計１００．０％

【００３４】〔実施例５〕練歯磨炭酸カルシウム５０．０％グリセリン（８５％）２０．０カラギーナン０．５カルボキシメチルセルロースナトリウム０．８ラウリル硫酸ナトリウム１．５ムタナーゼ０．１ヒノキチオール０．００４ｌ−メントール０．５スペアミント油０．１アニス油０．１レモン油０．０５サッカリンナトリウム０．０４精製水残計１００．０％

【００３５】〔実施例６〕潤製歯磨炭酸カルシウム６８．０％ソルビット液（６０％）５．０グリセリン（８５％）７．５ラウリル硫酸ナトリウム１．４安息香酸ナトリウム０．５ムタナーゼ０．１ヒキチオール０．００１ｌ−メントール０．２ペパーミント油０．１コリアンダー油０．０２ローズマリーエキストラクト０．００５ステビオサイド０．１精製水残計１００．０％

【００３６】〔実施例７〕液状歯磨グリセリン（８５％）３４．０％プロピレングリコール５．０ポリアクリル酸ナトリウム３．５ラウリル硫酸ナトリウム１．０エタノール３．５デキストラナーゼ０．１５ヒキチオール０．００２ｌ−メントール５．０サッカリンナトリウム０．０８シネオール０．５精製水残計１００．０％

【００３７】〔実施例８〕洗口剤リン酸２ナトリウム０．３％クエン酸０．３グリセリン（８５％）１９．０ソルビタンモノオレエート５．０ラウリル硫酸ナトリウム１．０リゾチーム０．０５ｔ−２−ヘキサナール０．０４ｎ−ヘキサナール０．０１ペパーミント油０．５アップルフレーバー０．２アネトール０．０５サッカリンナトリウム０．０５精製水残計１００．０％

【００３８】〔実施例９〕マウスウォッシュエタノール１．０％ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．５ムタナーゼ０．０５ｃｉｓ−３−ヘキセナール０．００２ｌ−メントール０．４アネトール０．１スペアミント油０．１サリチル酸メチル０．０５ブルーベリーフレーバー０．０１ステビオサイド０．１精製水残計１００．０％

【００３９】〔実施例１０〕トローチアラビアゴム６．５％ブドウ糖７０．０ゼラチン３．５デキストラナーゼ０．１グリコン酸クロルヘキシジン０．０１ｔ−２−ヘキセナールジエチルアセタール０．００２ペパーミント油０．１スペアミント油０．１ストロベリーフレーバー０．０５精製水残計１００．０％

【００４０】〔実施例１１〕口腔用パスタポリオキシエチレンモノステアレート２．０％ソルビタンモノオレエート２．０セチルアルコール２．０パルミチルアルコール３．０プロピレングリコール１５．０カルボキシメチルセルロースナトリウム５．０ゼラチン１．０塩化リゾチーム５０００単位／ｇ塩酸クロルヘキシジン０．０１リゾチーム０．１ｔ−２−ヘキセナールジメチルアセタール０．００２ｌ−メントール０．５パイナップルフレーバー０．０５カモミール油０．００１精製水残計１００．０％

【００４１】〔実施例１２〕チューインガムガムベース４０．０％炭酸カルシウム２．０水アメ１５．０粉糖４０．０デキストラナーゼ０．１ｔ−２−ヘキセナールプロピレングリコールアセタール０．０１ペパーミント油０．１サリチル酸エチル０．０２パラチノース１．０精製水残計１００．０％

【００４２】〔実施例１３〕固形状口中清涼剤乳糖１０．０％デンプン４１．５５甘草粉末５．０アラビアゴム液４０．０デキストラナーゼ０．１ヒノキチオール０．００１ペパーミント油０．１スピラントール０．００１タイム油０．０５ヘルナンズルチン０．０３計１００．０％

【００４３】〔実施例１４〕うがい用錠剤炭酸水素ナトリウム５４．０％第２リン酸ナトリウム１０．０ポリエチレングリコール３．０オレイン酸０．１モノフルオロリン酸ナトリウム０．１塩酸クロルヘキシジン０．０５アラントイン０．１クエン酸１７．０デキストラナーゼ０．１ヒノキチオール０．００１ｌ−メントール０．３スペアミント油０．１アネトール０．１精製水残計１００．０％

【００４４】〔実施例１５〕粉歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物５０．０％炭酸カルシウム３０．０グリセリン（８５％）１０．０ α−オレフィンスルフォネート１．０デキストラン０．５モノフルオロリン酸ナトリウム０．１ムタナーゼ０．０５ｔ−２−ヘキセナール０．０１ペパーミント油０．４バナナフレーバー０．０５サッカリンナトリウム０．１精製水残計１００．０％

【００４５】〔実施例１６〕練歯磨ゼオライト２０．０％プロピレングリコール２．０ソルビット２０．０グリセリン４０．０サッカリンナトリウム０．１ソジウムラウリルサルフェート１．０ショ糖ラウリン酸モノエステル１．０ラクチトールモノラウレート１．０カラゲナン０．５カルボキシメチルセルロースナトリウム０．５塩酸クロルヘキシジン０．０１デキストラナーゼ０．１５ｔ−２−ヘキセナール０．００２酢酸ｌ−メンチル０．０５オイゲノール０．１ペパーミント油０．２ブラックペパーエキストラクト０．０１サッカリンナトリウム０．１５精製水残計１００．０％

【００４６】〔実施例１７〕液状歯磨ジルコノシリケート１０．０％沈降性シリカ１０．０グリセリン２０．０プロピレングリコール２．０ポリアクリル酸ナトリウム０．３キサンタンガム０．１ソルビット２５．０サッカリンナトリウム０．１ソジウムラウリルサルフェート０．８Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチルタウリンナトリウム０．８ポリグリセリンラウリン酸エステル２．０ブリリアントブルー微量フッ化ナトリウム０．２デキストラナーゼ０．１５ヒノキチオール０．００２ｌ−メントール０．２オイゲノール０．０５ピメント油０．０５シネオール０．１精製水残計１００．０％

【００４７】〔実施例１８〕口腔用パスタグリセリン（８５％）２０．０％ポリアクリル酸ナトリウム２．０ポリグリセリンラウリン酸エステル２．０サッカリンナトリウム０．２ソジウムラウリルサルフェート１．０パラオキシ安息香酸メチル０．２安息香酸ナトリウム０．５中和剤１．０デキストラナーゼ０．１ヒノキチオール０．００１ｌ−メントール０．２カルボン０．１ウインターグリーン油０．０５カルダモン油０．０１精製水残計１００．０

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】有効成分として酵素を含有する口腔用組
成物に、防黴成分として下記構造式（１）で示される脂
肪族アルデヒド、下記構造式（２）で示される脂肪族ア
ルデヒドのアセタール類及びヒノキチオールから選ばれ
る１種又は２種以上を配合したことを特徴とする口腔用
組成物。【化１】
【請求項２】酵素がデキストラナーゼである請求項１
記載の口腔用組成物。