JP2001220336A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 （Ａ）アスコルビン酸又はその誘導体
と、（Ｂ）２つ以上の水酸基を有するアミン化合物とを
含有してなることを特徴とする口腔用組成物。 【効果】 本発明の口腔用組成物は、アスコルビン酸及
びその誘導体の経時による残存率の低下が抑制され、安
定性の高いものである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸又
はその誘導体の経時による残存率の低下を防止した口腔
用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】アスコ
ルビン酸及びその誘導体は、歯周疾患予防・治療のため
の有効成分として知られ、従来よりアスコルビン酸やそ
の誘導体を配合した口腔用組成物が種々提案されている
（特開昭６２−９６４０８号、同６２−２７３９１０
号、特開平１−２１１５２０号、同４−２１７６１６
号、同４−２１７６１７号、同４−２１７６１８号、同
４−２７５２１３号公報）。

【０００３】しかしながら、アスコルビン酸及びその誘
導体は、口腔用組成物に配合した場合、経時によりその
残存率が低下する問題があり、このためアスコルビン酸
及びその誘導体を口腔用組成物に安定配合する技術の開
発が望まれる。

【０００４】この場合、アスコルビン酸又はその誘導体
を配合した口腔用組成物は、組成物の変色の問題があ
り、この変色を抑制するための提案（特開昭５２−７９
０３２号、同６３−１４１９２１号、特開平３−１２７
７２０号公報）も種々なされているが、これらの提案
は、その変色の原因であると思われるアスコルビン酸及
びその誘導体の分解を抑制し、残存率の低下を防止し
て、配合の安定化を計るものとは相違する。

【０００５】従って、本発明は、アスコルビン酸又はそ
の誘導体の経時による残存率の低下を防止することがで
き、アスコルビン酸又はその誘導体が安定化配合された
口腔用組成物を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成すべく、アスコルビン酸又は
その誘導体の保存安定性を向上させるために鋭意研究を
進めた結果、２つ又はそれ以上の水酸基を有するアミン
化合物を配合すると、アスコルビン酸又はその誘導体の
残存率の低下が起こりにくくなり、安定化に効果がある
ことを知見し、本発明をなすに至った。

【０００７】以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物は、アスコルビン酸又はその誘導
体を含有する。この場合、アスコルビン酸及びその誘導
体としては、アスコルビン酸、アスコルビン酸の２，
３，５，６位のいずれかの水酸基の１つ又は２つ以上が
リン酸、ポリリン酸、硫酸、脂肪酸、その他薬学上許容
される化合物のエステルとなったものが使用できる。例
えば、アスコルビン酸−２−リン酸エステル、アスコル
ビン酸−３−リン酸エステル、アスコルビン酸−６−リ
ン酸エステル、アスコルビン酸−２−ポリリン酸エステ
ル、アスコルビン酸−２−硫酸エステル、アスコルビン
酸−２−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−６−
パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−２−ステアリ
ン酸エステル、アスコルビン酸−６−ステアリン酸エス
テル、アスコルビン酸−２，６−ジブチルエステル、ア
スコルビン酸−２，６−パルミチン酸エステル等が挙げ
られる。また、それらの塩類としては、ナトリウム塩、
カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等が挙げら
れる。

【０００８】これらアスコルビン酸及びその誘導体は、
１種又は２種以上の組み合わせで配合でき、アスコルビ
ン酸誘導体の中では特に、組成物の安定性の面から、ア
スコルビン酸の２又は３位の水酸基がエステル化された
ものが好ましく用いられる。

【０００９】アスコルビン酸及びその誘導体の配合量
は、組成物全体の０．００１〜１０％（質量百分率、以
下同じ）、特に０．０１〜５％が好ましい。０．００１
％に満たない場合は効果が十分でない場合があり、逆に
１０％を超えると口腔用組成物の使用感に悪影響を与え
る場合がある。

【００１０】本発明の口腔用組成物においては、アスコ
ルビン酸又はその誘導体の安定化剤として、２つ又はそ
れ以上の水酸基を有するアミン化合物を配合する。この
アミン化合物としては、ジエタノールアミン、トリエタ
ノールアミン、Ｎ−エチルジエタノールアミン、ジプロ
パノールアミン、トリプロパノールアミンなどが挙げら
れる。これらのアミン化合物の配合量は、組成物全体の
０．００１〜１０％の範囲で配合でき、特に０．１〜５
％配合することが望ましい。またこの場合、上記アミン
化合物は、アスコルビン酸又はその誘導体１重量部に対
して１〜２５重量部の割合で配合することが望ましい。

【００１１】本発明の口腔用組成物は、例えば練歯磨
剤、液状歯磨剤、液体歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨剤等
の歯磨剤類、洗口剤、タブレット、口中清涼剤、チュー
インガム、パスタ、義歯用洗浄剤等として好適に調製さ
れるもので、その剤型に応じ、上記必須成分以外に任意
成分としてその他の添加剤を配合することができる。

【００１２】即ち、歯磨剤に用いられる場合、研磨剤、
粘稠剤、甘味剤、防腐剤、色素、ｐＨ調整剤、各種有効
成分、香料、溶剤等の成分を混合して製造することがで
きる。

【００１３】ここで、研磨剤としては、沈降性シリカ、
シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート
等のシリカ系研磨剤、水酸化アルミニウム、リン酸水素
カルシウム２水塩及び無水塩、ピロリン酸カルシウム、
メタリン酸ナトリウム、ハイドロキシアパタイト、重質
及び軽質炭酸カルシウム、ケイ酸ジルコニウム、アルミ
ナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、合成
樹脂系研磨剤等が好適に用いられる。

【００１４】また、グリセリン、ソルビット、プロピレ
ングリコール、ポリエチレングリコール、キシリット、
マルチット、ラクチット等の粘稠剤、カルボキシメチル
セルロースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナト
リウム、ポリアクリル酸ナトリウム、カーボポール、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、メチルセルロース、モンモリロナイト、グアガ
ム、ビーガム、トラヤガム、アラビアガム、ローカスト
ビーンガム、ゼラチン、ポリビニルアルコール、ポリビ
ニルピロリドン、メトキシエチレンと無水マレイン酸の
共重合体、ラポナイト、増粘性シリカ等の他の粘結剤、
脂肪酸系、直鎖アルキルベンゼン系、アルファオレフィ
ン系、ノルマルパラフィン系、高級アルコール系のアニ
オン界面活性剤、ショ糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカ
ノールアミド、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリ
オキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ソルビ
タン脂肪酸エステル等のノニオン界面活性剤、イミダゾ
リン系、ベタイン系等の両イオン界面活性剤、アミン
系、第４級アンモニウム塩系の陰イオン界面活性剤から
なる発泡剤及び発泡助剤、サッカリンナトリウム、ステ
ビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミッ
クアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペ
リラルチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエス
テル、タウマチン、パラチノース、甘草粉末等の甘味
剤、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウ
ム、低級脂肪酸モノグリセライド、ｐ−ヒドロキシベン
ゾイックアシド等の防腐剤、青色１号、青色２号、青色
２０１号、青色２０５号、緑色３号、緑色２０１号、緑
色２０２号、緑色２０４号、黄色４号、黄色５号、黄色
２０３号、赤色２号、赤色２１３号、カラメル色素、二
酸化チタン等の色素、正リン酸のアルカリ金属塩、クエ
ン酸のアルカリ金属塩等のようなｐＨ緩衝作用を有する
物質のほか、塩酸、水酸化ナトリウム等の酸及びアルカ
リからなるｐＨ調整剤、ｌ−メントール、カルボン、リ
モネン、アネトール等のテルペン類又はその誘導体等の
香料、水、エタノール、セタノール等の溶剤が例示され
る。

【００１５】各種有効成分としては、フッ化ナトリウ
ム、フッ化第１錫、フッ化カリウム、フッ化アンモニウ
ム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アラ
ントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウ
ム、グリチルリチン酸及びその塩類、酢酸及びニコチン
酸トコフェロール、ゼオライト、ポリリン酸ナトリウ
ム、ピロリン酸ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロ
ンアミノカプロン酸、４−アミノメチルシクロヘキサン
カルボン酸、β−グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、
α−ビサボロール、イブプロフェン、アズレン、グアイ
アズレンスルホン酸ナトリウム、エピジヒドロコレステ
リン、タウリン、塩化ナトリウム、デキストラナーゼ、
ムタナーゼ、アミラーゼ、溶菌酵素、乳酸アルミニウ
ム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ジヒドロコレ
スタノール、トリクロロカルバニリド、ミカン科植物や
キンポウゲ科植物抽出物のようなベルベリン含有植物抽
出物、トウキ軟エキス、オウバク、チョウジ、オウゴ
ン、ローズマリー、ベニバナ、カミツレなどの抽出物、
ルチン又はその誘導体、ヒドロキサム酸及びその誘導
体、銅クロロフィリンナトリウム、重曹、クエン酸亜
鉛、ハロゲン化ジフェニルエーテル、イソプロピルメチ
ルフェノール、チモール、ヒノキチオール、塩化セチル
ピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニ
ウム、塩化デカリニウム、塩酸及びグルコン酸クロルヘ
キシジン等が例示される。

【００１６】なお、アスコルビン酸及びその誘導体は、
酸化分解を起こしやすいため、過酸化物などの酸化剤は
配合しないことが望ましい。

【００１７】更に、洗口剤、義歯安定剤、口腔用パス
タ、口中清涼剤等、歯磨剤以外の口腔用組成物に用いる
成分として、上記以外には、流動パラフィン、マイクロ
クリスタリンワックス、パラフィンワックス、デンプ
ン、コーンスターチ、乳糖、粉糖、ガムベース、水飴等
が例示される。

【００１８】なお、これらの任意成分の配合量は、本発
明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。

【００１９】本発明の口腔用組成物は、容器として、ア
ルミニウムラミネートチューブ、ガラス蒸着プラスチッ
クチューブ等のチューブのほか、機械的又は差圧による
ディスペンサー容器、ピロー包装等のフィルム包装容
器、射出、中空、プレス、真空等の成形によるボトル等
にも充填することができる。

【００２０】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、アスコルビン
酸及びその誘導体の経時による残存率の低下が抑制さ
れ、安定性の高いものである。

【００２１】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。

【００２２】〔実験例〕下記の歯磨剤基剤に下記のアミ
ン化合物、又はその比較として類似構造のグリコール類
を配合した歯磨剤、及びコントロールとしてブランク製
剤を作製した。これら計６組成の歯磨剤各９０ｇをアル
ミラミネートチューブに入れ、４０℃恒温槽中に保存
し、６ケ月後のアスコルビン酸リン酸エステルマグネシ
ウム塩の残存率を測定した。結果を下記に示す。

【００２３】歯磨剤基剤 プロピレングリコール ３ ％ カルボキシメチルセルロース ２ ％ パラベン ０．８％ アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩 ０．１％ サッカリンナトリウム ０．２％ ソルビット ３０ ％ 無水ケイ酸 １５ ％ 香料 １ ％ ラウリル硫酸ナトリウム １．２％ 水 残 添加した化合物 トリエタノールアミン ３．０％ ジエタノールアミン ３．０％ エチレングリコール ３．０％ エタノールアミン ３．０％ ジエチレングリコール ３．０％

【００２４】 ＜各サンプルのアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩残存率＞ （１）トリエタノールアミン ９４．９％ （２）ジエタノールアミン ９２．７％ （３）エチレングリコール ７５．１％ （４）エタノールアミン ５９．９％ （５）ジエチレングリコール ７９．６％ （６）コントロール ８０．３％

【００２５】以下、実施例を示す。 〔実施例１〕 練歯磨 プロピレングリコール ５ ％ ソルビット ４０ カラギーナン １．２ サッカリンナトリウム ０．２ ラウリル硫酸ナトリウム １．２ パラオキシ安息香酸エチル ０．１ アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩 ０．２ クエン酸１水和物 ０．２ トリエタノールアミン ３ 水酸化ナトリウム ０．０５ 無水ケイ酸 １５ 香料 ０．９ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００２６】 〔実施例２〕 練歯磨 ポリエチレングリコール４００ ５ ％ グリセリン ２０ キサンタンガム １．１ キシリット １０ ラウリル硫酸ナトリウム ０．９ ミリスチン酸ジエタノールアミド ０．６ パルミチン酸 ０．５ アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム塩 １ クエン酸１水和物 ０．５ ジエタノールアミン ０．５ パラオキシ安息香酸エチル ０．１ 水酸化アルミニウム ４０ 香料 １．２ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００２７】 〔実施例３〕 練歯磨 プロピレングリコール ４ ％ ソルビット ４０ カルボキシメチルセルロース ２ サッカリンナトリウム ０．１５ ラウリル硫酸ナトリウム １ ラウロイルサルコシンナトリウム ０．２ 安息香酸ナトリウム ０．８ 水酸化ナトリウム ０．０５ トラネキサム酸 ０．１ アスコルビン酸脂肪酸エステル ０．０５ 酒石酸ナトリウム ０．０２ トリエタノールアミン １ ミリスチン酸ナトリウム ０．２ チタニウム結合性シリカ ２０ 香料 １ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００２８】 〔実施例４〕 練歯磨 プロピレングリコール ５ ％ ソルビット ３５ アルギン酸ナトリウム ３ サッカリンナトリウム ０．１５ ラウリル硫酸ナトリウム １ パラオキシ安息香酸ブチル ０．５ 水酸化ナトリウム ０．０５ トリクロサン ０．１ アスコルビン酸−３−リン酸エステル ０．０５ トリエタノールアミン ２ ジエタノールアミン １ トリポリリン酸 １ ミリスチン酸ナトリウム ０．２ 無水ケイ酸 ２０ 香料 １ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００２９】 〔実施例５〕 練歯磨 ポリアクリル酸ナトリウム ０．５ ％ キサンタンガム ０．５ プロピレングリコール ５ ７０％ソルビット液 ２０ サッカリンナトリウム ０．１ 安息香酸ナトリウム ０．３ ラウリル硫酸ナトリウム １．５ トラネキサム酸 ０．１ アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム塩 ０．５ トリエタノールアミン ２．５ 酒石酸 ２ ｄｌ−α−トコフェロール ０．２ オウバクエキス ０．０５ フッ化ナトリウム ０．２ 無水ケイ酸 ２０ 香料 １ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００３０】 〔実施例６〕 液状歯磨剤 無水ケイ酸 １０ ％ キサンタンガム １ サッカリンナトリウム ０．１ ６０％ソルビット液 ４０ グリセリン ２０ プロピレングリコール ３ ラウリル硫酸ナトリウム １．２ 炭酸水素ナトリウム ２ ラウリン酸デカグリセリル ０．５ フッ化ナトリウム ０．２ トリクロサン ０．１ アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩 １．５ トリエタノールアミン ０．５ 香料 ０．８ 青色１号 ０．００１ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００３１】 〔実施例７〕 口腔用パスタ セタノール ２０ ％ スクワラン ５ Ｐ．Ｏ．Ｅ（４０）硬化ヒマシ油 ０．１ ソルビタンモノオレイン酸エステル １ ラウリル硫酸ナトリウム ０．２ グリチルレチン酸 ０．１ サッカリンナトリウム ０．６ アスコルビン酸リン酸エステル ０．３ クエン酸 ０．５ ジエタノールアミン ０．５ リン酸水素カルシウム ５ 香料 ０．３ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００３２】 〔実施例８〕 洗口剤 エタノール ５ ％ ソルビット １０ ショ糖モノパルミテート ０．２ Ｐ．Ｏ．Ｅ（６０）硬化ヒマシ油 ０．１ パラオキシ安息香酸メチル ０．０１ サッカリンナトリウム ０．７ トラネキサム酸 ０．５ 塩化セチルピリジニウム ０．２ アスコルビン酸−２−硫酸エステルナトリウム塩 ０．２ クエン酸 ０．５ ジエタノールアミン ０．５ モノフルオロリン酸ナトリウム ０．７ オウバクエキス ０．１ 香料 １ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００３３】 〔実施例９〕 マウスウォッシュ エタノール １０ ％ グリセリン １０ Ｐ．Ｏ．Ｅ（６０）硬化ヒマシ油 ５ サッカリンナトリウム ０．７ トラネキサム酸 ０．１５ アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩 １ 酒石酸ナトリウム ０．５ トリエタノールアミン ０．２５ 香料 １ 精製水 残 計 １００．０ ％

【００３４】 〔実施例１０〕 チューインガム ガムベース ２５ ％ キシリトール １０ 砂糖 １５ イソマルトース ２０ コーンシロップ １６ アスコルビン酸 ０．１５ アスコルビン酸脂肪酸エステル ０．２ クエン酸３ナトリウム ０．１ トリエタノールアミン ０．２５ パルミチン酸 ０．２ 香料 ０．６ 水飴 残 計 １００．０ ％

フロントページの続き (72)発明者 山本 瑞哉 東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオ ン株式会社内 Ｆターム(参考） 4B014 GB13 GL04 GL08 4C083 AA112 AB032 AB172 AB222 AB242 AB292 AB312 AB472 AC022 AC072 AC102 AC112 AC122 AC132 AC242 AC302 AC312 AC422 AC432 AC442 AC482 AC541 AC542 AC622 AC642 AC662 AC692 AC782 AC792 AC812 AC862 AD042 AD092 AD222 AD302 AD352 AD532 AD641 AD642 AD662 CC41 DD22 DD23 DD27 EE01 EE07 EE33

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （Ａ）アスコルビン酸又はその誘導体
   と、（Ｂ）２つ以上の水酸基を有するアミン化合物とを
   含有してなることを特徴とする口腔用組成物。