JP3189549B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、トリクロサンの口腔内
滞留性に優れ、かつ良好な製剤安定性を有する口腔用組
成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
口腔用組成物にトリクロサンを配合することは特開昭6
0−239409号公報等の記載から知られており、ま
た、トリクロサンの口腔内滞留性を増すためにペクチ
ン、HPC(ヒドロキシプロピルセルロース)、サイク
ロデキストリン、キチン、キチン誘導体、キトサン、キ
トサン誘導体、アルギン酸並びにその塩類及びエステル
類から選ばれる化合物を配合することが特開平4−13
9118号公報に提案されている。
【0003】しかしながら、トリクロサンの口腔内滞留
性については、なお検討の余地があり、トリクロサンの
口腔内滞留性を更に高めた高品質の口腔用組成物の開発
が望まれている。
【0004】本発明は上記要望に応えるためになされた
もので、トリクロサンの口腔内滞留性に優れている上、
製剤の安定性の良好な口腔用組成物を提供することを目
的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、トリクロサ
ンを含有する口腔用組成物に、アルギン酸ナトリウムと
キサンタンガムとを併用して配合することにより、意外
にもトリクロサンの口腔内滞留性が非常に改善し、かつ
製剤的にも安定化することを見出した。
【0006】この場合、口腔用組成物には粘結剤として
アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、HPC、ヒド
ロキシエチルセルロース(HEC)、カラギーナン、カ
ルボキシメチルセルロース等が通常配合されるが、トリ
クロサン含有の口腔用組成物にアルギン酸ナトリウムと
キサンタンガムとを選択的に併用して配合した場合、後
述する実験例1の結果からも明らかなように上記粘結剤
を単独で配合した場合に比べてトリクロサンの歯牙への
吸着・滞留性がとりわけ向上し、口腔内滞留性が極めて
高くなること、しかもかかる製剤は保形性、曳糸性が良
好で液分離もなく製剤安定性に優れていること、それ
故、上記目的を満足し得る口腔用組成物を得ることがで
きることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
【0007】従って、本発明は、トリクロサンを含有す
る口腔用組成物に、アルギン酸ナトリウムとキサンタン
ガムとを併用して配合したことを特徴とする口腔用組成
物を提供する。
【0008】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨等の歯
磨類、トローチ、チューインガムなどとして調製できる
もので、有効成分としてトリクロサンを含有し、かつア
ルギン酸ナトリウムとキサンタンガムとを併用してなる
ものである。
【0009】ここで、トリクロサンの配合量は、組成物
全体の0.01〜0.5%、特に〜0.02〜0.3%
であることが好ましい。
【0010】また、アルギン酸ナトリウムとキサンタン
ガムとは、アルギン酸ナトリウム:キサンタンガムが重
量比で1:9〜9:1、特に3:7〜7:3となる範囲
で配合することが好適である。配合比が上記範囲外とな
ると、トリクロサンの口腔内滞留性及び製剤安定性に劣
る場合があり、特にキサンタンガム量が多く上記比が
1:9より多くなると曳糸性が低下し、液分離が起こり
易くなる場合があり、アルギン酸ナトリウム量が多く上
記比が9:1より多くなると成型性が低下する場合があ
る。なお、アルギン酸ナトリウムとキサンタンガムとの
配合量は、合計で組成物全体の0.1〜2%、特に0.
2〜1%とすることが好ましい。
【0011】本発明の口腔用組成物は、その剤型に応
じ、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の添加
剤を配合することができる。歯磨類の場合は、例えば研
磨剤、粘稠剤、アルギン酸ナトリウム及びキサンタンガ
ム以外の粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、着色
剤、上記トリクロサン以外の各種有効成分などを配合し
得る。ここで研磨剤としては、沈降性シリカ、シリカゲ
ル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリ
カ系研磨剤、第2リン酸カルシウム2水和物及び無水和
物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化ア
ルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸
マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、合成
樹脂系研磨剤等が好適に用いられる。
【0012】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等、粘結剤として
は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキ
シエチルセルロース、カラギーナン、カーボポール、グ
アガム、モンモリロナイト、ゼラチン等、界面活性剤と
しては、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、非
イオン性界面活性剤等を配合し得、具体的にはラウリル
硫酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウ
ム、N−アシルサルコシネート、N−アシルグルタメー
ト、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロ
キシエチルイミダゾリニウムベタイン、N−アシルタウ
レート、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイ
ド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン
脂肪酸エステル、プルロニック、ポリオキシエチレンソ
ルビタンモノステアレート等、甘味剤としては、サッカ
リンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パ
ラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジル
ジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、
パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等、
各種有効成分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリ
ウム、フッ化アンモニム、フッ化第1スズ、モノフルオ
ロリン酸ナトリウムなどのフッ化物、正リン酸のカリウ
ム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラント
インクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、
アスコルビン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及
びその塩類、塩化ナトリウム、トラネキサム酸、イプシ
ロンアミノカプロン酸、酢酸dl−トコフェロール、α
−ビサボロール、イソプロピルメチルフェノール、クロ
ロヘキシジン塩類、塩化セチルピリジニウム、アズレ
ン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、
グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ス
トロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサ
ム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオ
ライト、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、
メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニ
ルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化ベンゼ
トニウム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバ
ニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキ
ス、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナなど
の抽出物等、香料としては、1−メントール、カルボ
ン、アネトール、リモネン等のテルペン類又はその誘導
体等、着色剤としては、青色1号、黄色4号、二酸化チ
タン等が例示される。なおこれら成分の配合量は、本発
明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【0013】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、トリクロサン
の口腔内滞留性に優れ、高い殺菌効果を発揮し得る上、
製剤安定性も良好であり、各種製剤に調製して幅広く利
用することができる。
【0014】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、各例中の%はいずれも重量%であ
る。
【0015】〔実験例1〕トリクロサンの歯牙への吸着
・滞留性を検討するモデル実験として以下の実験を行っ
た。
【0016】ハイドロキシアパタイト(HAp)10m
gをリン酸緩衝液(PBS)で洗浄した後、ヒト唾液中
に1時間浸漬した。唾液コートしたHApをPBSで洗
浄した後、下記組成液100mlで30分間攪拌した。
処理後、トリクロサンをエタノールで抽出し、HPLC
(高速液体クロマトグラフィー)を用いてトリクロサン
(T.C.)残留量を定量した。結果を表1に示す。試験液組成: プロピレングリコール 4.0% ソルビット 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 トリクロサン 0.1 表1に示す化合物 0.5水 残 計 100.0% 表1の結果より、トリクロサンにキサンタンガムとアル
ギン酸ナトリウムとを併用することにより、キサンタン
ガム、アルギン酸ナトリウムをそれぞれ単独で配合した
場合やその他の化合物を単独配合した場合に比較してト
リクロサンのHApへの吸着・滞留性が、非常に高くな
ることが判明した。
【0017】
【表1】
【0018】〔実験例2〕表2に示すようにキサンタン
ガム、アルギン酸ナトリウムの配合比を変えて下記組成
の歯磨を調製した。この歯磨の保形性、曳糸性及び液分
離を下記方法で評価した。結果を表2に併記する。歯磨組成: 水酸化アルミニウム 45 % ソルビット 30 キサンタンガム+アルギン酸ナトリウム 表2に示す割合で合計1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 香料 1.3 ミリスチン酸ジエタノールアミド 2 トリクロサン 0.1水 残 計 100.0%評価方法: サンプルをラミネートチューブに充填し、5
0℃に1か月間保管した後、1日室温に放置した。その
後、以下の項目について評価した。 保形性 歯磨を歯ブラシ上に押し出したとき ○:歯ブラシ上に安定に乗り、形がくずれない △:歯ブラシ上で形くずれする又は歯ブラシより転がり
やすい ×:歯ブラシより流れ落ちる又は転がり落ちる 曳糸性 歯磨を歯ブラシ上に押し出したとき ○:糸曳きがなく、練り切れが良好 △:やや糸曳きが見られる ×:かなり糸曳きが見られ、練り切れが悪い 液分離 歯磨を紙の上に押し出したとき ○:液分離が全く認められない △:液分離が口元にわずかに認められる ×:液分離している 表2の結果より、トリクロサン、キサンタンガム、アル
ギン酸ナトリウムの3成分を含有した口腔用組成物は、
製剤的に安定であることが判った。
【0019】
【表2】
【0020】 〔実施例1〕練歯磨 水酸化アルミニウム 45% ソルビット 30 プロピレングリコール 5 キサンタンガム 0.8 アルギン酸ナトリウム 0.6 ラウリル硫酸ナトリウム 0.8 ラウロイルザルコシネート 0.4 香料 1.3 サッカリンナトリウム 0.1 ラウロイルジエタノールアマイド 1.6 ゼラチン 0.2 デキストラナーゼ 2000U/g練歯磨 トリクロサン 0.02 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 ブチルパラベン 0.01 エチルパラベン 0.02水 残 計 100.0%
【0021】 〔実施例2〕練歯磨 リン酸カルシウム 55% ソルビット 23 プロピレングリコール 2 キサンタンガム 0.3 アルギン酸ナトリウム 0.6 無水ケイ酸 3 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 0.7 サッカリンナトリウム 0.2 トリクロサン 0.1 安息香酸ナトリウム 0.3 メチルパラベン 0.2水 残 計 100.0%
【0022】 〔実施例3〕練歯磨 シリカ 20% ソルビット 35 ポリエチレングリコール#400 3 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1 キサンタンガム 0.1 アルギン酸ナトリウム 0.05 ヒドロキシエチルセルロース 0.1 無水ケイ酸 1 ラウリル硫酸ナトリウム 1 香料 0.7 サッカリンナトリウム 0.1 ラウロイルジエタノールアマイド 0.3 トリクロサン 0.05 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 硫酸ナトリウム 0.5水 残 計 100.0%
【0023】 〔実施例4〕練歯磨 改質水酸化アルミニウム 45% グリセリン 20 ポリエチレングリコール#400 2 キサンタンガム 0.1 アルギン酸ナトリウム 0.05 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 無水ケイ酸 2 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ラウロイルザルコシネート 0.2 香料 0.75 サッカリンナトリウム 0.02 トリクロサン 0.02 グリチルリチン酸ジカリウム 0.05 トラネキサム酸 0.05水 残 計 100.0%
【0024】
【0025】
【0026】 〔実施例7〕トローチ アラビアゴム 6% キサンタンガム 0.3 アルギン酸ナトリウム 0.1 香料 1 ブドウ糖 36 パラチノース 36 トリクロサン 0.01水 残 計 100.0%
【0027】 〔実施例8〕チューインガム 炭酸カルシウム 2% ガムベース 20 キサンタンガム 0.1 アルギン酸ナトリウム 0.1 香料 1 水飴 15 粉糖 58 トリクロサン 0.01水 残 計 100.0%
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭60−239409(JP,A) 特開 平4−139118(JP,A) 特開 昭60−75416(JP,A) 特開 平3−5416(JP,A) 特開 平4−36228(JP,A) 特開 平4−139117(JP,A) 特開 平5−124941(JP,A) 特開 平5−279234(JP,A) 特開 昭62−223109(JP,A) 特開 昭63−192711(JP,A) 特開 平1−213222(JP,A) 特開 平2−1402(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 トリクロサンを含有する口腔用組成物
    に、アルギン酸ナトリウムとキサンタンガムとを併用し
    て配合したことを特徴とする口腔用組成物。
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JP5022622B2 (ja) * 2006-04-26 2012-09-12 花王株式会社 口腔用組成物
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