JPH11130648A

JPH11130648A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH11130648A
Application number: JP31262497A
Authority: JP
Inventors: Nobuo Kojima; 信雄小島
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1997-10-29
Filing date: 1997-10-29
Publication date: 1999-05-18

Abstract

(57)【要約】【解決手段】水溶性無機炭酸塩とヒノキチオールを含
む口腔用組成物に、亜硫酸塩、重亜硫酸塩及びメタ重亜
硫酸塩から選ばれる１種以上の水溶性亜硫酸塩類を配合
したことを特徴とする口腔用組成物。【効果】本発明の口腔用組成物は、弱アルカリ性下で
もヒノキチオールを安定に配合でき、口中に好適に使用
でき、歯肉炎、歯槽膿漏などの歯周病や齲蝕などの予
防、治療用の歯磨類、水歯磨、口腔用パスタ、歯周病治
療薬などとして好適に使用できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、水溶性無機炭酸塩
とヒノキチオールを含有する歯周病の予防，治療に適し
た口腔用組成物に関し、特にヒノキチオールを安定に配
合し、着色を防止した口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、口腔内の歯肉炎・歯槽膿漏の予防、治療を目的とし
て、組織の収斂、抗炎症作用と抗菌作用を有するヒノキ
チオールを歯磨等の口腔用組成物に配合することが知ら
れている。

【０００３】また、齲蝕、歯周病の原因が歯垢にあるこ
とは広く知られていることであるが、歯垢は歯牙表面や
歯と歯肉の間、歯周ポケットなどに強固に付着、蓄積
し、症状を悪化させる。しかも歯垢は、その下部にある
患部を覆っていることから、薬剤が効果的に作用しな
い。そこで、水溶性無機炭酸塩２〜４０％とカチオン性
殺菌剤を組合せることにより、強固に付着した歯垢の剥
離力が生じて歯垢除去効果が著しく高まり、齲蝕、歯周
病などの口腔疾患の予防、治療効果に優れた技術が提案
されている（特開平８−２４５３５３号公報）。

【０００４】しかしながら、口腔内の歯肉炎・歯槽膿漏
の予防、治療を目的として、組織の収斂、抗炎症作用と
抗菌作用を有するヒノキチオールを水溶性無機炭酸塩と
配合した場合、著しく不安定となり、加温や光、保存に
よって激しく着色したり、急速に分解するなど極めて不
安定となる。

【０００５】従って、従来、ヒノキチオールを配合する
場合は酸性から中性の範囲で配合しており、水溶性無機
炭酸塩を配合した弱アルカリ性の範囲では、ヒノキチオ
ールの着色を抑制し、安定に配合することはできていな
かった。

【０００６】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、口腔内疾患、特に歯周病の予防、治療に重要な水溶
性無機炭酸塩とヒノキチオールを含有する口腔用組成物
において、経時による着色などのない安定な口腔用組成
物を提供することを目的とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記課題を解決するため鋭意検討を行った
結果、水溶性無機炭酸塩とヒノキチオールを含有する口
腔用組成物に、水溶性亜硫酸塩類を配合することで、特
異的に経時で安定でかつ着色劣化を防止した口腔用組成
物が得られることを見出し、本発明をなすに至った。

【０００８】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔用組成物は、水溶性無機炭酸塩とヒノキチオー
ルを含有する口腔用組成物に水溶性亜硫酸塩類を含有し
てなるものである。

【０００９】水溶性無機炭酸塩としては、炭酸水素ナト
リウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カリ
ウム、炭酸水素リチウム、炭酸アンモニウム等が挙げら
れるが、安定性、安全性、味などの点から炭酸水素ナト
リウムや炭酸水素カリウムが好適に用いられる。

【００１０】本発明では、上記水溶性無機炭酸塩の１種
又は２種以上を併用して使用することができるが、これ
らの配合量は２〜４０％（重量％、以下同様）、好まし
くは２〜３０％である。配合量が２％未満では十分な歯
垢除去効果が得られず、４０％を超えると異味、違和感
が発現し、使用感が悪くなる場合がある。

【００１１】一方、ヒノキチオールの配合量は、組成物
全体の０．０１〜１％、特に０．０５〜０．５％とする
ことが好ましい。配合量が０．０１％未満であると十分
な薬効が期待できず、１％を超えると香味や安全性上の
問題が起きることがある。

【００１２】本発明で用いる水溶性亜硫酸塩類として
は、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウムなどの亜
硫酸塩、重亜硫酸塩、メタ重亜硫酸塩などが挙げられ
る。

【００１３】本発明では、上記水溶性亜硫酸塩類の１種
又は２種以上を併用して使用することができるが、亜硫
酸水素ナトリウム又は亜硫酸ナトリウムが好適に用いら
れる。これらの配合量は０．００５〜１％、好ましくは
０．０１〜０．５％である。配合量が０．００５％未満
では十分な安定効果が得られない場合があり、１％を超
えると異味、違和感が発現し、使用感が悪くなる場合が
ある。

【００１４】本発明の口腔用組成物には、上述した成分
に加えて更に殺菌剤としてアルキル４級アンモニウム化
合物を配合できる。アルキル４級アンモニウム化合物と
しては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム等が挙げられる。

【００１５】アルキル４級アンモニウム化合物の配合量
は０．００５〜０．５％、特には０．０１〜０．２％の
範囲が好ましい。配合量が０．００５％未満では十分な
殺菌効果が得られない場合が生じ、０．５％を超えると
殺菌剤による苦みが発現し、使用感が悪くなる場合があ
り、また、安全性上問題が生じることがある。なお、本
発明組成物に塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニ
ウム、塩化デカリニウムなどを配合すると、水溶性無機
炭酸塩との相乗作用による歯槽膿漏の要因である歯垢の
剥離促進効果が現れ（特開平８−２４５３５３号公
報）、薬剤が浸透しやすくなり、高い抗炎症作用、殺菌
力があり、しかも安定な口腔用組成物が得られる。

【００１６】本発明の口腔用組成物には、上述した成分
に加えて更にその目的、組成物の種類等に応じた適宜な
成分を配合することができる。

【００１７】歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘稠剤、
粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、各種有効成分、
色素、香料等を配合でき、これら成分と水とを混合して
製造することができる。

【００１８】ここで、研磨剤としては、沈降性シリカ、
シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート
等のシリカ系研磨剤、第２リン酸カルシウム２水和物及
び無水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第
３リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウ
ム、合成樹脂系研磨剤が挙げられる（通常配合量３〜６
０％）。

【００１９】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等（通常配合量１
〜７０％）、粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギ
ーナン、カルボキシビニルポリマー、グアガム、モンモ
リロナイト、ゼラチン等（通常配合量０．１〜５％）が
例示される。

【００２０】また、界面活性剤としては、アニオン性界
面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、カ
チオン性界面活性剤を本発明の効果が妨げられない範囲
で配合することができる。具体的には、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ショ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エ
ステル、ラクチトール脂肪酸エステル、マルチトール脂
肪酸エステル、ステアリン酸モノグリセライド、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレ
ン（１０，２０，４０，６０，８０，１００モル）硬化
ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エチ
レンオキサイドとプロピレンオキサイドの重合物及びポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレンモノラウリルエ
ステル等のポリエチレンオキサイドと脂肪酸、脂肪アル
コール、多価アルコール及びポリプロピレンオキサイド
との縮合生成物、アルキロールアマイド、２−アルキル
−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダ
ゾリニウムベタイン等が挙げられる。なお、これら界面
活性剤の配合量は０〜１０％、好ましくは０．１〜５％
である。

【００２１】更に、甘味剤としては、サッカリンナトリ
ウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシ
シンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカ
ルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、パラオキシ
安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等、各種有効成
分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ
化アンモニウム、フッ化第１スズ、モノフルオロリン酸
ナトリウムなどのフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナ
トリウム塩などの水溶性リン酸化合物、アラントイン、
アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、塩化リゾ
チーム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化ナトリウ
ム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、酢
酸ｄｌ−トコフェロール、α−ビサボロール、イソプロ
ピルメチルフェノール、クロルヘキシジン塩類、アズレ
ン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、
グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ス
トロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサ
ム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオ
ライト、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、
メトキシエチレン・無水マレイン酸共重合体、エピジヒ
ドロコレステリン、ジヒドロコレステロール、トリクロ
ロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウ
バクエキス、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニ
バナなどの抽出物等、香料としては、ｌ−メントール、
カルボン、アネトール、リモネンなどのテルペン類又は
その誘導体等、着色剤としては、青色１号、黄色４号、
二酸化チタン等が例示される。なおこれら成分の配合量
は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることが
できる。

【００２２】本発明の口腔用組成物のｐＨは特に制限さ
れないが、ｐＨ７〜１０．５、特に７．５〜１０とする
ことができ、ｐＨ７．５〜９．５の弱アルカリ性とする
ことができる。

【００２３】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、弱アルカリ性
下でもヒノキチオールを安定に配合でき、口中に好適に
使用でき、歯肉炎、歯槽膿漏などの歯周病や齲蝕などの
予防、治療用の歯磨類、水歯磨、口腔用パスタ、歯周病
治療薬などとして好適に使用できる。

【００２４】

【実施例】以下、実施例と比較例により本発明の効果を
具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限され
るものではない。なお、各例中の％はいずれも重量％で
ある。

【００２５】〔比較例１〜８，実施例１〜８〕表１，２
に示す歯磨を調製し、樹脂コーティングしたアルミニウ
ムチューブに充填した。これらを４０℃で６カ月保存
し、内容物のヒノキチオール残存率と着色度を測定し
た。結果を表１，２に示す。

【００２６】歯磨処方表１に示す安定化剤表１に示す量ヒノキチオール０．１％炭酸水素ナトリウム２５塩化セチルピリジニウム０．０５無水ケイ酸４プロピレングリコール３グリセリン３０カルボキシメチルセルロースナトリウム０．８アルギン酸ナトリウム０．５ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル３．５香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．８５）

【００２７】着色度評価基準各サンプルについて、＋５
℃で同時に保存したものと対比し、下記評価基準に従い
評価を行った。（着色度評価基準）５：全く変化なし４：極めてわずかな着色３：わずかな着色２：明らかな着色１：激しい着色

【００２８】

【表１】

【００２９】

【表２】

【００３０】表１，２の結果より、本発明の口腔用組成
物は、ヒノキチオールの安定性が十分にあり、保存によ
る着色も少ないことが分かった。

【００３１】〔実施例９〕練歯磨無水ケイ酸１０％カルボキシメチルセルロース０．８ヒドロキシエチルセルロース０．３グリセリン４０ポリエチレングリコール５ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル４塩化ベンゼトニウム０．０５ β−シクロデキストリン０．２ヒノキチオール０．１亜硫酸ナトリウム０．１炭酸水素ナトリウム２０ブチルパラベン０．１香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．５１）

【００３２】〔実施例１０〕練歯磨無水ケイ酸７％カルボキシメチルセルロース１グリセリン３０プロピレングリコール２ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル３塩化セチルピリジニウム０．１ヒノキチオール０．２亜硫酸ナトリウム０．０５炭酸水素ナトリウム３０トラネキサム酸０．１エチルパラベン０．１香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．７０）

【００３３】〔実施例１１〕練歯磨無水ケイ酸５％アルギン酸ナトリウム１カラギーナン０．５ソルビット１５グリセリン１０プロピレングリコール３ラウリル硫酸ナトリウム１ヒノキチオール０．１亜硫酸ナトリウム０．０１炭酸水素ナトリウム２５メチルパラベン０．１サッカリンナトリウム０．１香料１精製水残計１００％（ｐＨ９．１０）

【００３４】〔実施例１２〕液状歯磨無水ケイ酸５％カルボキシメチルセルロース１．２キサンタンガム０．３ソルビット３０プロピレングリコール３ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル４塩化セチルピリジニウム０．０５ α−シクロデキストリン０．１５ヒノキチオール０．１亜硫酸水素ナトリウム０．０２炭酸水素ナトリウム５ブチルパラベン０．１香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．１５）

【００３５】〔実施例１３〕水歯磨エチルアルコール１５％ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル４塩化セチルピリジニウム０．１ β−グリチルレチン酸０．１ヒノキチオール０．１メタ重亜硫酸ナトリウム０．０１炭酸水素ナトリウム５香料１精製水残計１００％（ｐＨ７．７５）

【００３６】〔実施例１４〕口腔用パスタヒドロキシエチルセルロース０．６％ソルビット３０ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル４塩化ベンザルコニウム０．１メチルパラベン０．１ヒノキチオール０．１亜硫酸ナトリウム０．０５炭酸水素ナトリウム３０香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．５５）

【００３７】〔実施例１５〕歯周病治療用軟膏塩化セチルピリジニウム０．０５％ β−グリチルレチン酸０．３ヒノキチオール０．３カルボキシメチルセルロース１．２ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．３グリセリン２３エタノール７ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル４亜硫酸ナトリウム０．２炭酸水素ナトリウム３０香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．２５）

【００３８】〔実施例１６〕歯周病治療用軟膏塩化デカリニウム０．０５％ β−グリチルレチン酸０．２酢酸トコフェロール０．２ヒノキチオール０．１キサンタンガム０．５ソルビット（７０％溶液）３０エタノール１０ポリオキシエチレン（３０）ベヘニルエーテル４亜硫酸ナトリウム０．０５炭酸水素ナトリウム３０香料１精製水残計１００％（ｐＨ８．６３）

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】水溶性無機炭酸塩とヒノキチオールを含
む口腔用組成物に、亜硫酸塩、重亜硫酸塩及びメタ重亜
硫酸塩から選ばれる１種以上の水溶性亜硫酸塩類を配合
したことを特徴とする口腔用組成物。