JPH08259428A

JPH08259428A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH08259428A
Application number: JP8887995A
Authority: JP
Inventors: Nobuo Kojima; 信雄小島; Makoto Yoshie; 誠吉江; Fujio Ono; 富士夫小野
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1995-03-22
Filing date: 1995-03-22
Publication date: 1996-10-08

Abstract

(57)【要約】【目的】優れた発泡性能を有する上、口腔内細菌に対
して十分高い殺菌効果を発揮し得、歯磨類、口腔用パス
タ、歯周病治療薬など発泡性と殺菌作用が必須の用途に
好適に用いることができ、口腔内細菌による歯肉炎、歯
周病などの歯槽膿漏やう蝕などの予防、治療に有効な口
腔用組成物を得る。【構成】非イオン性発泡剤とアルキル四級アンモニウ
ム化合物とを含有する口腔用組成物に、該アルキル四級
アンモニウム化合物に対して１／５〜４０倍モルのシク
ロデキストリン類を添加する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、良好な発泡性能を有す
る上、口腔内細菌に対して優れた抗菌作用を有し、口腔
内細菌による歯肉炎、歯周病などの歯槽膿漏やう蝕など
の予防、治療に好適な口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
口腔内細菌に対する抗菌作用を付与することを目的とし
てクロルヘキシジン類、塩化セチルピリジニウム等のカ
チオン性殺菌剤を歯磨等の口腔用組成物に配合すること
が知られている。また、歯磨等の口腔用組成物では必須
である香料などの油性成分の可溶化や泡立ち等を良くす
るためラウリル硫酸ナトリウム等のアニオン性界面活性
剤を用いることも知られている。

【０００３】しかしながら、上記カチオン性殺菌剤をア
ニオン性界面活性剤と併用した場合、コンプレックスを
形成してカチオン性殺菌剤の効果が完全に失活してしま
う。また、カチオン性殺菌剤をショ糖脂肪酸エステル等
の非イオン性界面活性剤と併用した場合でもそのミセル
中にカチオン性殺菌剤が取り込まれ、殺菌力が著しく失
活し、その効果が十分に発揮されないことも知られてい
る。

【０００４】そこで、発泡剤、可溶化剤として界面活性
剤を配合した系において、塩化セチルピリジニウム等の
カチオン系殺菌剤の失活を防ぐ方法が例えば特開平４−
２０２１２号、同４−１９８１２０号、同４−１７３７
２８号、特開昭６４−２６５１１号、同６０−２５５７
１７号、同５９−１０１４１８号、同５９−１０１４１
７号公報等に提案されている。しかし、これらの提案
は、いずれも発泡性能と十分な殺菌力との両者をなお十
分満足するものではなく、両性能をより良好に兼ね備え
た口腔用組成物の開発が望まれる。

【０００５】本発明は、上記要望に応えるためになされ
たもので、優れた発泡性能を有する上、高い殺菌効果を
発揮し得る口腔用組成物を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、非イオン性
発泡剤とアルキル四級アンモニウム化合物とを含有する
口腔用組成物に、前記アルキル四級アンモニウム化合物
に対して１／５〜４０倍モルのシクロデキストリン類を
添加することにより、歯磨等の使用性の点から必須の発
泡性能に優れている上、界面活性剤を配合しているにも
拘らず殺菌剤の抗菌効果が十分に発揮される口腔用組成
物が得られることを見い出した。

【０００７】なお、シクロデキストリン類は、澱粉に酵
素（シクロデキストリングルカノトランスフェラーゼ）
を作用させることで得られる環状オリゴ糖であり、ブド
ウ糖が６〜８個つながったドーナツ状の物質である。こ
のドーナツ状の分枝内部は比較的疎水性であり、親油性
の化合物を共存させた場合、種々の包接化合物を形成
し、水溶性とし得ることが知られている。このため、水
難溶性物質の溶解度の向上、香料の揮散防止、オリの発
生防止、成分の安定化などの目的によく用いられている
ものである。

【０００８】本発明者は、このシクロデキストリン類を
上記口腔用組成物に特定割合で配合することで、意外に
も発泡性を維持しつつ非イオン性界面活性剤によるアル
キル四級アンモニウム化合物の抗菌効果の低下を防止で
き、それ故、上記した優れた特性を有する口腔用組成物
が得られることを知見し、本発明をなすに至ったもので
ある。

【０００９】従って、本発明は、非イオン性発泡剤とア
ルキル四級アンモニウム化合物とを含有する口腔用組成
物に、該アルキル四級アンモニウム化合物に対して１／
５〜４０倍モルのシクロデキストリン類を添加したこと
を特徴とする口腔用組成物を提供する。

【００１０】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、水歯
磨等の歯磨類、口腔用パスタ、歯周病治療用軟膏等とし
て調製されるもので、非イオン性発泡剤、及び殺菌剤と
してアルキル四級アンモニウム化合物、それにシクロデ
キストリン類を配合してなるものである。

【００１１】ここで、非イオン性発泡剤としては、例え
ば下記のものが好適に使用される。（１）ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレンアルキルエーテル等のエーテ
ル型非イオン性界面活性剤。（２）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸
エステル等のエーテルエステル型非イオン性界面活性
剤。（３）ショ糖モノ脂肪酸エステル、ラクチトールモノ脂
肪酸エステル、マルチトールモノ脂肪酸エステル、ポリ
グリセリン脂肪酸エステル等のエステル型非イオン性界
面活性剤。（４）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコ
ール共重合体、同ブロックコポリマー（プルロニック、
テトロニック等）、ポリオキシエチレンアルキル脂肪酸
アミド等の非イオン性界面活性剤。

【００１２】上記非イオン性発泡剤の配合量は、組成物
全体の１．５％（重量％、以下同様）以上、特に１．５
〜３０％、とりわけ１．５〜１０％とすることが好まし
く、１．５％より少ないと十分な泡立ちが期待できない
場合があり、３０％を超えると香味や口腔粘膜への刺激
などの点で好ましくない場合がある。

【００１３】また、アルキル四級アンモニウム化合物と
しては、例えば塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼト
ニウム、塩化ベンザルコニウム等が挙げられる。

【００１４】アルキル四級アンモニウム化合物の配合量
は、組成物全体の０．００５〜０．５％、特に０．０１
〜０．２％とすることが好ましく、０．００５％に満た
ないと十分な殺菌効果が得られない場合があり、０．５
％を超えると苦みが発現して使用感が悪くなる場合があ
り、安全性上問題となる場合もある。

【００１５】更に、シクロデキストリン類としては、例
えば６ブドウ糖環のα−シクロデキストリン、７ブトウ
糖環のβ−シクロデキストリン、８ブトウ糖環のγ−シ
クロデキストリンやβ−シクロデキストリンのヒドロキ
シアルキル誘導体等が挙げられる。

【００１６】上記シクロデキストリン類の配合量は、ア
ルキル四級アンモニウム化合物に対して１／５〜４０倍
モル、好ましくは１／２〜２０倍モルの範囲とするもの
で、配合量が１／５倍モル未満では添加効果が認められ
ず、４０倍モルを超えるとアルキル四級アンモニウム化
合物の抗菌活性が低下してしまう。

【００１７】本発明の口腔用組成物には、上述した成分
に加えて更にその目的、組成物の種類等に応じた適宜な
成分を配合することができる。

【００１８】歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘稠剤、
粘結剤、非イオン性発泡剤以外の界面活性剤、甘味剤、
防腐剤、アルキル四級アンモニウム化合物以外の各種有
効成分、色素、香料等を配合でき、これら成分と水とを
混合して製造することができる。ここで研磨剤として
は、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、
ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第２リン酸カ
ルシウム２水和物及び無水和物、ピロリン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、
炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオライ
ト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤等が挙げら
れる（通常配合量５〜６０％）。

【００１９】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等（通常配合量１
〜７０％）、粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギ
ーナン、カルボキシビニルモノマー、グアガム、モンモ
リロナイト、ゼラチン等（通常配合量０．１〜５％）が
例示される。

【００２０】また、界面活性剤としては、上記発泡剤と
して非イオン性界面活性剤以外の非イオン性界面活性
剤、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤を本発明の
効果が妨げられない範囲で配合することができ、具体的
にはソルビタン脂肪酸エステル、アルキロールアマイ
ド、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロ
キシエチルイミダゾリニウムベタイン等が挙げられる。
なお、これら界面活性剤の配合量は０〜１０％、好まし
くは０．５〜７％である。

【００２１】更に、甘味剤としては、サッカリンナトリ
ウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシ
シンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカ
ルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、パラオキシ
安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等、各種有効成
分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ
化アンモニム、フッ化第１スズ、モノフルオロリン酸ナ
トリウムなどのフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナト
リウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロル
ヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビ
ン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩
類、塩化ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロンアミ
ノカプロン酸、酢酸ｄｌ−トコフェロール、α−ビサボ
ロール、イソプロピルメチルフェノール、クロロヘキシ
ジン塩類、アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロフィ
リンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アル
ミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベ
リン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸
ナトリウム、ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタナー
ゼ、アミラーゼ、メトキシエチレン、無水マレイン酸共
重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステ
リン、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリ
ド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、
チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナなどの抽
出物等、香料としては、１−メントール、カルボン、ア
ネトール、リモネン等のテルペン類又はその誘導体等、
着色剤としては、青色１号、黄色４号、二酸化チタン等
が例示される。なおこれら成分の配合量は、本発明の効
果を妨げない範囲で通常量とすることができる。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、優れた発泡性
能を有する上、口腔内細菌に対して十分高い殺菌効果を
発揮し得るもので、歯磨類、口腔用パスタ、歯周病治療
薬など発泡性と殺菌作用が必須の用途に好適に用いるこ
とができ、口腔内細菌による歯肉炎、歯周病などの歯槽
膿漏やう蝕などの予防、治療に有効である。

【００２３】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、各例中の％はいずれも重量％であ
る。

【００２４】〔実験例１〕図１に示す非イオン性発泡
剤、アルキル四級アンモニウム化合物及びシクロデキス
トリン類を含む水溶液を調製した。これらのサンプルの
殺菌効果を下記に示す殺菌力試験により評価した。結果
を図１に示す。殺菌力試験方法：各サンプルの２倍段階希釈（最低希釈
度は５倍）の検体希釈培地をＴＨＢ培地にて調製した
後、各々の検体希釈培地４ｍｌに菌液（Ａｃｔｉｎｏｍ
ｙｃｅｓｖｉｓｃｏｕｓｕｓＮＹ−１）０．０４ｍｌ
を添加し、３７℃で２日間嫌気培養した。これらの培養
液の１白金耳量をＴＨＢ寒天培地に塗沫し、３７℃で５
日間嫌気培養後、細菌の生育の有無を肉眼で判定した。
なお、殺菌力は、細菌の生育がなかった最高希釈度で示
した。

【００２５】図１の結果より、本発明の口腔用組成物
は、殺菌力に優れていることが確認された。

【００２６】〔実験例２〕表１に示すように非イオン性
発泡剤、アルキル四級アンモニウム化合物及びシクロデ
キストリン類を配合し、下記の処方の歯磨を調製した。
これらサンプルの殺菌効果を前記した殺菌力試験によ
り、また泡立ちを下記に示す使用テストで評価した。結
果を表１に示す。歯磨処方：表１に示すアルキル四級アンモニウム化合物表１に示す量（重量％）表１に示す非イオン性発泡剤表１に示す量（〃）表１に示すシクロデキストリン類表１に示す量（〃）無水ケイ酸９％プロピレングリコール３ソルビット３０ヒドロキシエチルセルロース１香料１精製水残計１００％泡立ち試験方法：各サンプルについて、良く訓練された
専門パネラー５名による歯磨試験を行い、下記評価基準
に従い評価を行った。泡立ち評価基準 ○：泡立ちあり △：やや泡立ちあり ×：ほとんど泡立たない表１の結果より、本発明の口腔用組成物は、殺菌力に優
れている上、泡立ちも良好であることがわかった。

【００２７】

【表１】

【００２８】〔実施例１〕練歯磨無水ケイ酸１０％カルボキシメチルセルロース０．８ヒドロキシエチルセルロース０．３グリセリン４０ポリエチレングリコール５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．５塩化ベンゼトニウム０．０５ β−シクロデキストリン０．２アラントイン０．１パラオキシ安息香酸ブチル０．１香料１精製水残計１００．０％

【００２９】〔実施例２〕練歯磨リン酸水素カルシウム４０％カルボキシメチルセルロース１グリセリン３０プロピレングリコール２ポリオキシエチレンセチルエーテル４塩化セチルピリジニウム０．１ α−シクロデキストリン１トラネキサム酸０．１パラオキシ安息香酸エチル０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３０】〔実施例３〕練歯磨水酸化アルミニウム４５％ヒドロキシメチルセルロース１ソルビット２５プロピレングリコール３ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート２．５塩化ベンゼトニウム０．１ α−シクロデキストリン０．５酢酸トコフェロール０．１アラントイン０．１安息香酸ナトリウム０．３香料１精製水残計１００．０％

【００３１】〔実施例４〕練歯磨炭酸カルシウム４０％アルギン酸ナトリウム１カラゲナン０．５ソルビット１５グリセリン１０プロピレングリコール３ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３塩化セチルピリジニウム０．０５ γ−シクロデキストリン０．１パラオキシ安息香酸メチル０．１サッカリンナトリウム０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３２】〔実施例５〕液状歯磨無水ケイ酸５％カルボキシメチルセルロース１．２キサンタンガム０．３ソルビット３０プロピレングリコール３ショ糖脂肪酸エステル２．５塩化セチルピリニウム０．１５ α−シクロデキストリン２デキストラナーゼ０．１パラオキシ安息香酸ブチル０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３３】〔実施例６〕液状歯磨無水ケイ酸１５％ヒドロキシプロピルメチルセルロース１キサンタンガム０．２グリセリン２５ポリエチレングリコール３ラクチトールモノラウレート５モノフルオロリン酸ナトリウム０．７６塩化ベンザルコニウム０．０３ β−シクロデキストリン０．２パラオキシ安息香酸メチル０．１８サッカリンナトリウム０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３４】〔実施例７〕液状歯磨無水ケイ酸１０％カルボキシメチルセルロース０．７キサンタンガム０．３ソルビット３５プロピレングリコール２ポリオキシエチレンステアリルエーテル３塩化ベンゼトニウム０．１ β−シクロデキストリン１．５ヒノキチオール０．１パラオキシ安息香酸ブチル０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３５】〔実施例８〕水歯磨エチルアルコール１５％ポリオキシエチレンセチルエーテル３塩化セチルピリジニウム０．１ α−シクロデキストリン０．５ β−グリチルレチン酸０．１青色１号（１％水溶液）０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３６】〔実施例９〕水歯磨エチルアルコール２５％グリセリン１０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２塩化セチルピリジニウム０．０５ γ−シクロデキストリン０．１アラントイン０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３７】〔実施例１０〕パスタヒドロキシエチルセルロース０．６％ソルビット３０ポリオキシエチレンセチルエーテル２．５塩化ベンザルコニウム０．１ α−シクロデキストリン１ポリオキシ安息香酸メチル０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３８】〔実施例１１〕歯周病治療用軟膏塩化セチルピリジニウム０．０５％ β−グリチルレチン酸０．３アラントイン０．３ヒノキチオール０．１カルボキシビニルポリマー１．０水酸化ナトリウム０．２５ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．３グリセリン２３エタノール７ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．５ β−シクロデキストリン０．１香料１精製水残計１００．０％

【００３９】〔実施例１２〕歯周病治療用軟膏塩化ベンザルコニウム０．１％ β−グリチルレチン酸０．２酢酸トコフェロール０．２ヒノキチオール０．１カルボキシビニルポリマー１．０水酸化ナトリウム０．２５ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．２ソルビット（７０％溶液）３０エタノール１０ポリオキシエチレンステアリルエーテル３．５香料１精製水残計１００．０％

【図面の簡単な説明】

【図１】実験例１の殺菌力試験結果を示すグラフであ
る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】非イオン性発泡剤とアルキル四級アンモ
ニウム化合物とを含有する口腔用組成物に、該アルキル
四級アンモニウム化合物に対して１／５〜４０倍モルの
シクロデキストリン類を添加したことを特徴とする口腔
用組成物。
【請求項２】アルキル四級アンモニウム化合物が塩化
セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム及び塩化ベ
ンゼトニウムから選ばれる１種又は２種以上である請求
項１記載の口腔用組成物。