JPH02292211A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH02292211A JP11555889A JP11555889A JPH02292211A JP H02292211 A JPH02292211 A JP H02292211A JP 11555889 A JP11555889 A JP 11555889A JP 11555889 A JP11555889 A JP 11555889A JP H02292211 A JPH02292211 A JP H02292211A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、アスコルビン酸リン酸エステル,アスコルビ
ン酸硫酸エステル及びそれらの塩から選ばれるアスコル
ビン酸誘導体を有効成分として配合した口腔用組成物に
関し,更に詳述すると上記アスコルビン酸誘導体を配合
した組成物を長期間保存しても変色が生じないようにし
た口腔用組成物に関する。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕アスコ
ルビン酸は生体中で種々の酵素活性発現に重要な役割を
演じ、多様な生理活性をもつことが知られている。特に
、プロリル及びリジルヒド口キシラーゼの補酵素として
作用し,コラーゲン合成に必須であるとされている。こ
のため、コラーゲンの破壊を伴なう歯肉炎,歯周炎の予
防、治療に有用で、従来よりアスコルビン酸やその塩を
口腔用組成物に配合することが知られている。
しかし,アスコルビン酸は強い還元性物質であるため,
水溶液中では極めて不安定で練歯磨等の口腔用組成物に
配合することは実用上困難である。
このようなことから,近年化学的に安定なアスコルビン
酸誘導体が種々開発され,特にアスコルビン酸リン酸エ
ステル,アスコルビン酸硫酸エステル及びそれらの塩が
注目されており、これらアスコルビン酸リン酸エステル
類(特開昭52−79032号,同62−96408号
,同62一273910号,同63−141921号公
報)やアスコルビン酸硫酸エステル類(特開昭62一2
73910号,同63−141921号公報)を口腔用
組成物に配合することが提案されている。
しかしながら、アスコルビン酸リン酸エステル類やアス
コルビン酸硫酸エステル類を口腔用組成物に配合した場
合、長期間保存すると変色が生じる。このため、上記特
開昭6 3 − 1 4. 1 9 2 1号公報では
、水溶性亜鉛塩類を配合し、長期間保存しても変色を生
じないようにすることを提案しているが、更にアスコル
ビン酸リン酸エステル類やアスコルビン酸硫酸エステル
類の配合に伴なう口腔用組成物の長期保存後の変色をよ
り効果的に防止する方法の開発が望まれる。
〔課題を解決するための手段及び作用〕本発明者は上記
要望に応えるため種々検討を行なった結果、アスコルビ
ン酸リン酸エステル及びアスコルビン酸硫酸エステル並
びにそれらの塩から選ばれるアスコルビンV誘導体に錫
,マグネシウム及びカルシウムの水溶性塩の1種又は2
種以上を変色抑制剤として併用した場合、口腔用組成物
を長期保存した後でもその変色を効果的に抑制し得こと
を知見し、本発明をなすに至ったものである。
なお、上述したようにアスコルビン酸リン酸エステル類
やアスコルビン酸硫酸エステル類を口腔用組成物に配合
することは公知であり、特に特開昭63−141921
号公報は水溶性亜鉛塩類の使用により変色を防止するこ
とを提案しているが、かかる亜鉛塩類を配合せず、上記
錫,マグネシウム,カルシウムの水溶性塩がアスコルビ
ン酸リン酸エステル類やアスコルビン酸硫酸エステル類
の配合に伴なう変色を防止するということは、本発明者
の新知見に係るものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物に配合されるアスコルビン酸リン
酸エステル及び硫酸エステルとしては、アスコルビン酸
の2位,3位,5位,6位の水酸基のいずれか一つ又は
二つ以上がリン酸エステルや硫酸エステルになったもの
が使用できる。例えば、L−アスコルビン酸−2−リン
酸エステル,L−アスコルビン酸−3−リン酸エステル
,L−アスコルビン酸−6−リン酸エステル,L−アス
コルビン酸−2−硫酸エステル,L−アスコルビン酸−
3一硫酸エステル.L−アスコルビン酸−6−硫酸エス
テル等が挙げられる。また、それらの塩類としては、ナ
トリウム塩,カリウム塩,カルシウム塩,マグネシウム
塩等が挙げられる。これらアスコルビン酸リン酸エステ
ル及び硫酸エステル類はその1種を単独で又は2種以上
を組み合せて使用することができる。
上記アスコルビン酸リン酸エステル及び硫酸エステル類
の配合量は、種々選定されるが,組成物全体の0.00
1〜10%(重量%、以下同じ)の範囲とすることが好
ましく,より好ましくは0.01〜5%である。
本発明は、上記アスコルビン酸誘導体に対する変色抑制
剤として、錫,マグネシウム及びカルシウムの水溶性塩
の1種又は2種以上を配合する。
この場合、錫の水溶性塩としては塩化第1錫,フッ化第
1錫等が使用し得、マグネシウムの水溶性塩としては塩
化マグネシウム,炭酸マグネシウム,硫酸マグネシウム
,酢酸マグネシウム,リン酸マグネシウム等が使用し得
,カルシウムの水溶性塩としては塩化カルシウム,酢酸
カルシウム,乳酸カルシウム,クエン酸カルシウム,グ
ルコン酸カルシウム,グリセリン酸カルシウム,グリコ
ール酸カルシウム,プロピオン酸カルシウム,パントテ
ン酸カルシウム等が使用し得る。
これらの中では、フッ化第1錫,塩化第18,炭酸マグ
ネシウム,塩化マグネシウム,塩化カルシウムが好適に
使用され、とりわけフツ化第1錫,塩化カルシウム,塩
化マグネシウムが最も好ましい。
上記変色抑制剤の配合量は、組成物全体の0.001〜
10%、特に0.01〜5%とすることが好ましく、ま
た上記アスコルビン酸リン酸エステルに対し1/100
〜100倍量、特に1710〜20倍量使用することが
有効である。
なお、上記変色抑制剤には炭酸水素アルカリ金属塩を併
用することができ、その併用により変色抑制効果をより
向上させることができる。この場合、炭酸水素アルカリ
金属塩の配合量は組成物全体の0.01〜10%とする
ことが好ましい.本発明の口腔用組成物には、上記変色
抑制剤に加えて、ポリリン酸,ジホスホン酸,フイチン
酸,モノフルオ口リン酸,カルボン酸及びそれらの塩か
ら選ばれる化合物を着色抑制剤として添加することがで
きる。即ち、上記変色抑制剤は、主として上記アスコル
ビン酸誘導体が長期保存された場合に生じるアスコルビ
ン酸からの分解物に基づく変色を抑制するものであるが
、上記着色抑制剤を添加することにより、上記アスコル
ビン酸誘導体の配合に伴なう着色、更にその着色物の分
解による変色を有効に防止できる。
この場合,ポリリン酸としては平均鎖長2〜100の直
鎖及び環状のポリリン酸が使用し得、ジホスホン酸とし
ては下記式 R. 身 H.03P−C−PO3H, 曝 丸 (Rエ:OH,CI2又はF,R,: H,CQ,F又
は炭素数1〜4のアルキル基) で示されるものが使用され、更にカルボン酸としては、
マロン酸,シュウ酸,コハク酸,リンゴ酸,クエン酸,
グリコール酸,グリロリック酸,パントテン酸,スレオ
ニツク酸,キシロニック酸,タートロン酸等が用いられ
る。また、塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等が
挙げられる。
これらの中では,特に平均鎖長が20以下のピロリン酸
,トリポリリン酸,テトラポリリン酸,メタリン酸等の
直鎖ポリリン酸,モノフルオロリン酸,フィチン酸,シ
ュウ酸,タートロン酸及びそれらの塩が好適に使用され
、とりわけピロリン酸,トリポリリン酸及びそれらの塩
が最も好ましい。
上記着色抑制剤の配合量は、組成物全体の0.0001
〜10%、特に0.001〜5%とすることが好ましく
、また上記アスコルビン酸誘導体に対し1/1000〜
100倍量、特に1/1 0 0〜20倍量使用するこ
とが有効である。
本発明の口腔用組成物には、更にその種類等に応じた適
宜な成分を配合することができる。例えば、歯磨剤を得
る場合には、研磨剤,粘結剤,粘稠剤,界面活性剤,甘
味剤,香料,防腐剤,各種有効成分を配合することがで
きる。
〔発明の効果〕
本発明の口腔用組成物によれば、アスコルビン酸リン酸
エステル類又はアスコルビン酸硫酸エステル類の配合に
よる長期保存後の変色を防止し得,゛商品価値を高める
ことができる。
次に、実験例を示し,本発明の効果を具体的に説明する
〔実験例1〕 第1表に示す添加剤を1%濃度で含む0.25モル酢酸
バッファ一(pH6.0)1mQに5%ラウリル硫酸ナ
トリウム溶液1,OmQ,0.5%アスコルビン酸リン
酸エステルマグネシウム塩溶液又は0.5%アスコルビ
ン酸硫酸エステルジカリウム塩溶液1,OmQ及び蒸留
水2−を加えた。
次に,上記混合液(試料)を60℃で3ケ月間放置し、
400nmの吸光度を測定して変色度合を調べ,下記式
から変色抑制率を算出した。
但し,コントロールは添加剤を含有しない混合液である
第1表 〔実験例2〕 下記処方の歯磨剤を調製し,これをラミネートチューブ
に充填し、50℃で3ケ月間放置した後、歯磨剤の変色
程度を以下の判定基準により肉眼的に判定した。結果を
第2表に示す。
水酸化アルミニウム ゲル化性シリカ ソルビット 45.0 2.0 25.0 ラウリル硫酸ナトリウム シヨ糖モノパルミチン酸エステル サッカリンナトリウム エタノール 安息香酸ナトリウム 香   料 第2表に示す添加剤 水 1.5 1.0 0.2 0.1 0.1 1.0 第2表に示す量 バランス 1 0 0.0% 計 111[稗 変色なし bずかに変色を認める : ± 明らかに       : 十 著しく:+ 第2表 ゲル化性シリカ ソルビット ショ糖モノパルミテート ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム エタノール 安息香酸ナトリウム 2.0 25.0 1.0 1.5 0.2 0.1 0.1 塩化マグネシウム 香   料 0.1 1,0 以下、実施例を示す。
〔実施例1〕練歯磨 水酸化アルミニウム 4 5.0% (実施例2〕練歯磨 沈降性シリカ ソルビット グリセリ.ン ポリビニルピロリドン 25.0% 25.0 25.0 1.0 プロピレングリコール 2.5 サッカリンナトリウム パラオキシ安息香酸エチル クロルヘキシジン塩酸塩 乳酸カルシウム 炭酸水素ナトリウム EDTA一カルシウム 香   料 0.2 0.1 0.1 0.2 0.2 0.1 1.0 ラウロイルジエタノールアマイド ラウリル硫酸ナトリウム ラウロイルザルコシンナトリウム サッカリンナトリウム パラオキシ安息香酸エチル 1.0 1.5 0.3 0.1 0.1 ジカリウム フッ化第1錫 香   料 0.2 0.8 〔実施例3〕練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 第2リン酸カルシウム・無水和物 ゲル化性シリカ ソルビット 2 0.0% 20.0 2.0 20.0 【実施例4〕口腔用パスタ セタノール スクワラン 沈降性シリカ 10.0% 2 0.0 5.0 サッカリンナトリウム 塩化ペンゼトニウム 0.5 0.1 ラウリル硫酸ナトリウム グリチルレチン酸 サッカリンナトリウム 0.2 0.1 0.6 リン酸マグネシウム 炭酸水素ナトリウム 香   料 0.2 0.1 0.5 塩化カルシウム 香   料 〔実施例5〕口腔用パスタ 流動パラフィン セタノール グリセリン ソルビタンモノパルミテート 0.2 0.6 15.0% 1 0.0 20.0 0.6 【実施例6〕マウスウオッシュ ソルビット エタノール ショ糖モノパルミテート ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム 10.0% 5.0 0.2 0.0 5 0.2 炭酸マグネシウム 0.1 ラウリル硫酸ナトリウム 0.1 炭酸水素ナトリウム 0.0 5 香 料 0.6 〔実施例7〕 口腔用トローチ 乳 糖 97.0% ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 クロルヘキシジングルコン酸塩 0.0 2 ステビア抽出物 0.2 クエン酸カルシウム 0.2 EDTA一カルシウム 0.0 5 香 料 0.02 ヒドロキシエチルセルロース 計 1 0 0.0%

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸硫
    酸エステル及びそれらの塩から選ばれるアスコルビン酸
    誘導体を含有する口腔用組成物に錫、マグネシウム及び
    カルシウムの水溶性塩の1種又は2種以上を変色抑制剤
    として配合したことを特徴とする口腔用組成物。
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