JPH02292211A - 口腔用組成物 - Google Patents
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Landscapes
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、アスコルビン酸リン酸エステル,アスコルビ
ン酸硫酸エステル及びそれらの塩から選ばれるアスコル
ビン酸誘導体を有効成分として配合した口腔用組成物に
関し,更に詳述すると上記アスコルビン酸誘導体を配合
した組成物を長期間保存しても変色が生じないようにし
た口腔用組成物に関する。
ン酸硫酸エステル及びそれらの塩から選ばれるアスコル
ビン酸誘導体を有効成分として配合した口腔用組成物に
関し,更に詳述すると上記アスコルビン酸誘導体を配合
した組成物を長期間保存しても変色が生じないようにし
た口腔用組成物に関する。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕アスコ
ルビン酸は生体中で種々の酵素活性発現に重要な役割を
演じ、多様な生理活性をもつことが知られている。特に
、プロリル及びリジルヒド口キシラーゼの補酵素として
作用し,コラーゲン合成に必須であるとされている。こ
のため、コラーゲンの破壊を伴なう歯肉炎,歯周炎の予
防、治療に有用で、従来よりアスコルビン酸やその塩を
口腔用組成物に配合することが知られている。
ルビン酸は生体中で種々の酵素活性発現に重要な役割を
演じ、多様な生理活性をもつことが知られている。特に
、プロリル及びリジルヒド口キシラーゼの補酵素として
作用し,コラーゲン合成に必須であるとされている。こ
のため、コラーゲンの破壊を伴なう歯肉炎,歯周炎の予
防、治療に有用で、従来よりアスコルビン酸やその塩を
口腔用組成物に配合することが知られている。
しかし,アスコルビン酸は強い還元性物質であるため,
水溶液中では極めて不安定で練歯磨等の口腔用組成物に
配合することは実用上困難である。
水溶液中では極めて不安定で練歯磨等の口腔用組成物に
配合することは実用上困難である。
このようなことから,近年化学的に安定なアスコルビン
酸誘導体が種々開発され,特にアスコルビン酸リン酸エ
ステル,アスコルビン酸硫酸エステル及びそれらの塩が
注目されており、これらアスコルビン酸リン酸エステル
類(特開昭52−79032号,同62−96408号
,同62一273910号,同63−141921号公
報)やアスコルビン酸硫酸エステル類(特開昭62一2
73910号,同63−141921号公報)を口腔用
組成物に配合することが提案されている。
酸誘導体が種々開発され,特にアスコルビン酸リン酸エ
ステル,アスコルビン酸硫酸エステル及びそれらの塩が
注目されており、これらアスコルビン酸リン酸エステル
類(特開昭52−79032号,同62−96408号
,同62一273910号,同63−141921号公
報)やアスコルビン酸硫酸エステル類(特開昭62一2
73910号,同63−141921号公報)を口腔用
組成物に配合することが提案されている。
しかしながら、アスコルビン酸リン酸エステル類やアス
コルビン酸硫酸エステル類を口腔用組成物に配合した場
合、長期間保存すると変色が生じる。このため、上記特
開昭6 3 − 1 4. 1 9 2 1号公報では
、水溶性亜鉛塩類を配合し、長期間保存しても変色を生
じないようにすることを提案しているが、更にアスコル
ビン酸リン酸エステル類やアスコルビン酸硫酸エステル
類の配合に伴なう口腔用組成物の長期保存後の変色をよ
り効果的に防止する方法の開発が望まれる。
コルビン酸硫酸エステル類を口腔用組成物に配合した場
合、長期間保存すると変色が生じる。このため、上記特
開昭6 3 − 1 4. 1 9 2 1号公報では
、水溶性亜鉛塩類を配合し、長期間保存しても変色を生
じないようにすることを提案しているが、更にアスコル
ビン酸リン酸エステル類やアスコルビン酸硫酸エステル
類の配合に伴なう口腔用組成物の長期保存後の変色をよ
り効果的に防止する方法の開発が望まれる。
〔課題を解決するための手段及び作用〕本発明者は上記
要望に応えるため種々検討を行なった結果、アスコルビ
ン酸リン酸エステル及びアスコルビン酸硫酸エステル並
びにそれらの塩から選ばれるアスコルビンV誘導体に錫
,マグネシウム及びカルシウムの水溶性塩の1種又は2
種以上を変色抑制剤として併用した場合、口腔用組成物
を長期保存した後でもその変色を効果的に抑制し得こと
を知見し、本発明をなすに至ったものである。
要望に応えるため種々検討を行なった結果、アスコルビ
ン酸リン酸エステル及びアスコルビン酸硫酸エステル並
びにそれらの塩から選ばれるアスコルビンV誘導体に錫
,マグネシウム及びカルシウムの水溶性塩の1種又は2
種以上を変色抑制剤として併用した場合、口腔用組成物
を長期保存した後でもその変色を効果的に抑制し得こと
を知見し、本発明をなすに至ったものである。
なお、上述したようにアスコルビン酸リン酸エステル類
やアスコルビン酸硫酸エステル類を口腔用組成物に配合
することは公知であり、特に特開昭63−141921
号公報は水溶性亜鉛塩類の使用により変色を防止するこ
とを提案しているが、かかる亜鉛塩類を配合せず、上記
錫,マグネシウム,カルシウムの水溶性塩がアスコルビ
ン酸リン酸エステル類やアスコルビン酸硫酸エステル類
の配合に伴なう変色を防止するということは、本発明者
の新知見に係るものである。
やアスコルビン酸硫酸エステル類を口腔用組成物に配合
することは公知であり、特に特開昭63−141921
号公報は水溶性亜鉛塩類の使用により変色を防止するこ
とを提案しているが、かかる亜鉛塩類を配合せず、上記
錫,マグネシウム,カルシウムの水溶性塩がアスコルビ
ン酸リン酸エステル類やアスコルビン酸硫酸エステル類
の配合に伴なう変色を防止するということは、本発明者
の新知見に係るものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物に配合されるアスコルビン酸リン
酸エステル及び硫酸エステルとしては、アスコルビン酸
の2位,3位,5位,6位の水酸基のいずれか一つ又は
二つ以上がリン酸エステルや硫酸エステルになったもの
が使用できる。例えば、L−アスコルビン酸−2−リン
酸エステル,L−アスコルビン酸−3−リン酸エステル
,L−アスコルビン酸−6−リン酸エステル,L−アス
コルビン酸−2−硫酸エステル,L−アスコルビン酸−
3一硫酸エステル.L−アスコルビン酸−6−硫酸エス
テル等が挙げられる。また、それらの塩類としては、ナ
トリウム塩,カリウム塩,カルシウム塩,マグネシウム
塩等が挙げられる。これらアスコルビン酸リン酸エステ
ル及び硫酸エステル類はその1種を単独で又は2種以上
を組み合せて使用することができる。
酸エステル及び硫酸エステルとしては、アスコルビン酸
の2位,3位,5位,6位の水酸基のいずれか一つ又は
二つ以上がリン酸エステルや硫酸エステルになったもの
が使用できる。例えば、L−アスコルビン酸−2−リン
酸エステル,L−アスコルビン酸−3−リン酸エステル
,L−アスコルビン酸−6−リン酸エステル,L−アス
コルビン酸−2−硫酸エステル,L−アスコルビン酸−
3一硫酸エステル.L−アスコルビン酸−6−硫酸エス
テル等が挙げられる。また、それらの塩類としては、ナ
トリウム塩,カリウム塩,カルシウム塩,マグネシウム
塩等が挙げられる。これらアスコルビン酸リン酸エステ
ル及び硫酸エステル類はその1種を単独で又は2種以上
を組み合せて使用することができる。
上記アスコルビン酸リン酸エステル及び硫酸エステル類
の配合量は、種々選定されるが,組成物全体の0.00
1〜10%(重量%、以下同じ)の範囲とすることが好
ましく,より好ましくは0.01〜5%である。
の配合量は、種々選定されるが,組成物全体の0.00
1〜10%(重量%、以下同じ)の範囲とすることが好
ましく,より好ましくは0.01〜5%である。
本発明は、上記アスコルビン酸誘導体に対する変色抑制
剤として、錫,マグネシウム及びカルシウムの水溶性塩
の1種又は2種以上を配合する。
剤として、錫,マグネシウム及びカルシウムの水溶性塩
の1種又は2種以上を配合する。
この場合、錫の水溶性塩としては塩化第1錫,フッ化第
1錫等が使用し得、マグネシウムの水溶性塩としては塩
化マグネシウム,炭酸マグネシウム,硫酸マグネシウム
,酢酸マグネシウム,リン酸マグネシウム等が使用し得
,カルシウムの水溶性塩としては塩化カルシウム,酢酸
カルシウム,乳酸カルシウム,クエン酸カルシウム,グ
ルコン酸カルシウム,グリセリン酸カルシウム,グリコ
ール酸カルシウム,プロピオン酸カルシウム,パントテ
ン酸カルシウム等が使用し得る。
1錫等が使用し得、マグネシウムの水溶性塩としては塩
化マグネシウム,炭酸マグネシウム,硫酸マグネシウム
,酢酸マグネシウム,リン酸マグネシウム等が使用し得
,カルシウムの水溶性塩としては塩化カルシウム,酢酸
カルシウム,乳酸カルシウム,クエン酸カルシウム,グ
ルコン酸カルシウム,グリセリン酸カルシウム,グリコ
ール酸カルシウム,プロピオン酸カルシウム,パントテ
ン酸カルシウム等が使用し得る。
これらの中では、フッ化第1錫,塩化第18,炭酸マグ
ネシウム,塩化マグネシウム,塩化カルシウムが好適に
使用され、とりわけフツ化第1錫,塩化カルシウム,塩
化マグネシウムが最も好ましい。
ネシウム,塩化マグネシウム,塩化カルシウムが好適に
使用され、とりわけフツ化第1錫,塩化カルシウム,塩
化マグネシウムが最も好ましい。
上記変色抑制剤の配合量は、組成物全体の0.001〜
10%、特に0.01〜5%とすることが好ましく、ま
た上記アスコルビン酸リン酸エステルに対し1/100
〜100倍量、特に1710〜20倍量使用することが
有効である。
10%、特に0.01〜5%とすることが好ましく、ま
た上記アスコルビン酸リン酸エステルに対し1/100
〜100倍量、特に1710〜20倍量使用することが
有効である。
なお、上記変色抑制剤には炭酸水素アルカリ金属塩を併
用することができ、その併用により変色抑制効果をより
向上させることができる。この場合、炭酸水素アルカリ
金属塩の配合量は組成物全体の0.01〜10%とする
ことが好ましい.本発明の口腔用組成物には、上記変色
抑制剤に加えて、ポリリン酸,ジホスホン酸,フイチン
酸,モノフルオ口リン酸,カルボン酸及びそれらの塩か
ら選ばれる化合物を着色抑制剤として添加することがで
きる。即ち、上記変色抑制剤は、主として上記アスコル
ビン酸誘導体が長期保存された場合に生じるアスコルビ
ン酸からの分解物に基づく変色を抑制するものであるが
、上記着色抑制剤を添加することにより、上記アスコル
ビン酸誘導体の配合に伴なう着色、更にその着色物の分
解による変色を有効に防止できる。
用することができ、その併用により変色抑制効果をより
向上させることができる。この場合、炭酸水素アルカリ
金属塩の配合量は組成物全体の0.01〜10%とする
ことが好ましい.本発明の口腔用組成物には、上記変色
抑制剤に加えて、ポリリン酸,ジホスホン酸,フイチン
酸,モノフルオ口リン酸,カルボン酸及びそれらの塩か
ら選ばれる化合物を着色抑制剤として添加することがで
きる。即ち、上記変色抑制剤は、主として上記アスコル
ビン酸誘導体が長期保存された場合に生じるアスコルビ
ン酸からの分解物に基づく変色を抑制するものであるが
、上記着色抑制剤を添加することにより、上記アスコル
ビン酸誘導体の配合に伴なう着色、更にその着色物の分
解による変色を有効に防止できる。
この場合,ポリリン酸としては平均鎖長2〜100の直
鎖及び環状のポリリン酸が使用し得、ジホスホン酸とし
ては下記式 R. 身 H.03P−C−PO3H, 曝 丸 (Rエ:OH,CI2又はF,R,: H,CQ,F又
は炭素数1〜4のアルキル基) で示されるものが使用され、更にカルボン酸としては、
マロン酸,シュウ酸,コハク酸,リンゴ酸,クエン酸,
グリコール酸,グリロリック酸,パントテン酸,スレオ
ニツク酸,キシロニック酸,タートロン酸等が用いられ
る。また、塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等が
挙げられる。
鎖及び環状のポリリン酸が使用し得、ジホスホン酸とし
ては下記式 R. 身 H.03P−C−PO3H, 曝 丸 (Rエ:OH,CI2又はF,R,: H,CQ,F又
は炭素数1〜4のアルキル基) で示されるものが使用され、更にカルボン酸としては、
マロン酸,シュウ酸,コハク酸,リンゴ酸,クエン酸,
グリコール酸,グリロリック酸,パントテン酸,スレオ
ニツク酸,キシロニック酸,タートロン酸等が用いられ
る。また、塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等が
挙げられる。
これらの中では,特に平均鎖長が20以下のピロリン酸
,トリポリリン酸,テトラポリリン酸,メタリン酸等の
直鎖ポリリン酸,モノフルオロリン酸,フィチン酸,シ
ュウ酸,タートロン酸及びそれらの塩が好適に使用され
、とりわけピロリン酸,トリポリリン酸及びそれらの塩
が最も好ましい。
,トリポリリン酸,テトラポリリン酸,メタリン酸等の
直鎖ポリリン酸,モノフルオロリン酸,フィチン酸,シ
ュウ酸,タートロン酸及びそれらの塩が好適に使用され
、とりわけピロリン酸,トリポリリン酸及びそれらの塩
が最も好ましい。
上記着色抑制剤の配合量は、組成物全体の0.0001
〜10%、特に0.001〜5%とすることが好ましく
、また上記アスコルビン酸誘導体に対し1/1000〜
100倍量、特に1/1 0 0〜20倍量使用するこ
とが有効である。
〜10%、特に0.001〜5%とすることが好ましく
、また上記アスコルビン酸誘導体に対し1/1000〜
100倍量、特に1/1 0 0〜20倍量使用するこ
とが有効である。
本発明の口腔用組成物には、更にその種類等に応じた適
宜な成分を配合することができる。例えば、歯磨剤を得
る場合には、研磨剤,粘結剤,粘稠剤,界面活性剤,甘
味剤,香料,防腐剤,各種有効成分を配合することがで
きる。
宜な成分を配合することができる。例えば、歯磨剤を得
る場合には、研磨剤,粘結剤,粘稠剤,界面活性剤,甘
味剤,香料,防腐剤,各種有効成分を配合することがで
きる。
本発明の口腔用組成物によれば、アスコルビン酸リン酸
エステル類又はアスコルビン酸硫酸エステル類の配合に
よる長期保存後の変色を防止し得,゛商品価値を高める
ことができる。
エステル類又はアスコルビン酸硫酸エステル類の配合に
よる長期保存後の変色を防止し得,゛商品価値を高める
ことができる。
次に、実験例を示し,本発明の効果を具体的に説明する
。
。
〔実験例1〕
第1表に示す添加剤を1%濃度で含む0.25モル酢酸
バッファ一(pH6.0)1mQに5%ラウリル硫酸ナ
トリウム溶液1,OmQ,0.5%アスコルビン酸リン
酸エステルマグネシウム塩溶液又は0.5%アスコルビ
ン酸硫酸エステルジカリウム塩溶液1,OmQ及び蒸留
水2−を加えた。
バッファ一(pH6.0)1mQに5%ラウリル硫酸ナ
トリウム溶液1,OmQ,0.5%アスコルビン酸リン
酸エステルマグネシウム塩溶液又は0.5%アスコルビ
ン酸硫酸エステルジカリウム塩溶液1,OmQ及び蒸留
水2−を加えた。
次に,上記混合液(試料)を60℃で3ケ月間放置し、
400nmの吸光度を測定して変色度合を調べ,下記式
から変色抑制率を算出した。
400nmの吸光度を測定して変色度合を調べ,下記式
から変色抑制率を算出した。
但し,コントロールは添加剤を含有しない混合液である
。
。
第1表
〔実験例2〕
下記処方の歯磨剤を調製し,これをラミネートチューブ
に充填し、50℃で3ケ月間放置した後、歯磨剤の変色
程度を以下の判定基準により肉眼的に判定した。結果を
第2表に示す。
に充填し、50℃で3ケ月間放置した後、歯磨剤の変色
程度を以下の判定基準により肉眼的に判定した。結果を
第2表に示す。
水酸化アルミニウム
ゲル化性シリカ
ソルビット
45.0
2.0
25.0
ラウリル硫酸ナトリウム
シヨ糖モノパルミチン酸エステル
サッカリンナトリウム
エタノール
安息香酸ナトリウム
香 料
第2表に示す添加剤
水
1.5
1.0
0.2
0.1
0.1
1.0
第2表に示す量
バランス
1 0 0.0%
計
111[稗
変色なし
bずかに変色を認める : ±
明らかに : 十
著しく:+
第2表
ゲル化性シリカ
ソルビット
ショ糖モノパルミテート
ラウリル硫酸ナトリウム
サッカリンナトリウム
エタノール
安息香酸ナトリウム
2.0
25.0
1.0
1.5
0.2
0.1
0.1
塩化マグネシウム
香 料
0.1
1,0
以下、実施例を示す。
〔実施例1〕練歯磨
水酸化アルミニウム
4 5.0%
(実施例2〕練歯磨
沈降性シリカ
ソルビット
グリセリ.ン
ポリビニルピロリドン
25.0%
25.0
25.0
1.0
プロピレングリコール
2.5
サッカリンナトリウム
パラオキシ安息香酸エチル
クロルヘキシジン塩酸塩
乳酸カルシウム
炭酸水素ナトリウム
EDTA一カルシウム
香 料
0.2
0.1
0.1
0.2
0.2
0.1
1.0
ラウロイルジエタノールアマイド
ラウリル硫酸ナトリウム
ラウロイルザルコシンナトリウム
サッカリンナトリウム
パラオキシ安息香酸エチル
1.0
1.5
0.3
0.1
0.1
ジカリウム
フッ化第1錫
香 料
0.2
0.8
〔実施例3〕練歯磨
第2リン酸カルシウム・2水和物
第2リン酸カルシウム・無水和物
ゲル化性シリカ
ソルビット
2 0.0%
20.0
2.0
20.0
【実施例4〕口腔用パスタ
セタノール
スクワラン
沈降性シリカ
10.0%
2 0.0
5.0
サッカリンナトリウム
塩化ペンゼトニウム
0.5
0.1
ラウリル硫酸ナトリウム
グリチルレチン酸
サッカリンナトリウム
0.2
0.1
0.6
リン酸マグネシウム
炭酸水素ナトリウム
香 料
0.2
0.1
0.5
塩化カルシウム
香 料
〔実施例5〕口腔用パスタ
流動パラフィン
セタノール
グリセリン
ソルビタンモノパルミテート
0.2
0.6
15.0%
1 0.0
20.0
0.6
【実施例6〕マウスウオッシュ
ソルビット
エタノール
ショ糖モノパルミテート
ラウリル硫酸ナトリウム
サッカリンナトリウム
10.0%
5.0
0.2
0.0 5
0.2
炭酸マグネシウム
0.1
ラウリル硫酸ナトリウム
0.1
炭酸水素ナトリウム
0.0 5
香
料
0.6
〔実施例7〕
口腔用トローチ
乳
糖
97.0%
ラウリル硫酸ナトリウム
0.05
クロルヘキシジングルコン酸塩
0.0 2
ステビア抽出物
0.2
クエン酸カルシウム
0.2
EDTA一カルシウム
0.0 5
香
料
0.02
ヒドロキシエチルセルロース
計
1 0 0.0%
Claims (1)
- 1、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸硫
酸エステル及びそれらの塩から選ばれるアスコルビン酸
誘導体を含有する口腔用組成物に錫、マグネシウム及び
カルシウムの水溶性塩の1種又は2種以上を変色抑制剤
として配合したことを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP11555889A JP2814549B2 (ja) | 1989-05-08 | 1989-05-08 | 口腔用組成物 |
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---|---|---|---|
JP11555889A JP2814549B2 (ja) | 1989-05-08 | 1989-05-08 | 口腔用組成物 |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH02292211A true JPH02292211A (ja) | 1990-12-03 |
JP2814549B2 JP2814549B2 (ja) | 1998-10-22 |
Family
ID=14665514
Family Applications (1)
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Country | Link |
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JP (1) | JP2814549B2 (ja) |
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---|---|---|---|---|
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JP2004528357A (ja) * | 2001-05-10 | 2004-09-16 | ロシュ ビタミン アーゲー | 歯磨き剤 |
KR20120029430A (ko) | 2009-06-25 | 2012-03-26 | 라이온 가부시키가이샤 | 치마제 조성물 |
KR20150081249A (ko) | 2012-11-08 | 2015-07-13 | 라이온 가부시키가이샤 | 구강용 조성물 |
CN111448202A (zh) * | 2017-12-15 | 2020-07-24 | 高露洁-棕榄公司 | 新型化合物 |
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1989
- 1989-05-08 JP JP11555889A patent/JP2814549B2/ja not_active Expired - Lifetime
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JP4535215B2 (ja) * | 2000-02-08 | 2010-09-01 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物及び口腔用組成物中におけるアスコルビン酸エステル又はその塩の安定化向上方法 |
WO2002058662A3 (en) * | 2001-01-24 | 2003-02-20 | Oraceutical Llc | Topical oral care compositions |
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JPWO2014073490A1 (ja) * | 2012-11-08 | 2016-09-08 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
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