JP3427229B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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Description
4,4’−トリクロロ−2’−ハイドロキシジフェニル
エーテル)が口腔内に長時間滞留し得、歯垢形成抑制及
び歯肉炎の予防効果に優れた口腔用組成物に関する。
歯磨剤等の口腔用組成物に有効成分としてトリクロサン
を配合し、その強力な殺菌作用により歯垢形成を抑制
し、かつ歯肉炎を予防し得ることが知られている。更
に、トリクロサンを配合した口腔用組成物に表面活性剤
(特開昭60−239409号公報)、クエン酸亜鉛
(特開昭60−23941号公報)、銅化合物(特開昭
62−89614号公報)、ポリエチレングリコール
(特開昭62−126116号公報)又はそのカリウム
塩(特開昭6−233909号公報)を配合することも
知られている。
トリクロサンは口腔内滞留性が非常に弱く、上述した従
来のトリクロサン含有口腔用組成物では、十分な歯垢抑
制効果を示すとは言い難く、このため、トリクロサンの
口腔内滞留性をより向上させることが望まれる。
たもので、トリクロサンが口腔内に長時間滞留し得、歯
垢形成抑制及び歯肉炎の予防効果に優れた口腔用組成物
を提供することを目的とする。
クロサンを長時間口腔内に滞留させ、その歯垢抑制効果
を十分に発揮させることについて鋭意検討した結果、ト
リクロサンを配合した口腔用組成物に、アルキルピリジ
ニウム塩及びモノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモ
ニウム塩から選ばれる1種又は2種以上と、サリチル酸
及びサリチル酸塩から選ばれる1種又は2種以上とを併
用して配合することにより、後述した実験例から明らか
なようにトリクロサン単独配合の場合や、トリクロサン
とアルキルピリジニウム塩又はモノ長鎖アルキルトリ短
鎖アルキルアンモニウム塩とを併用した場合、あるいは
トリクロサンとサリチル酸、サリチル酸塩又はサリチル
酸誘導体とを併用した場合に比較して、意外にもトリク
ロサンの歯牙への吸着・滞留性が非常に高まり、歯垢形
成抑制及び歯肉炎の予防効果が向上し得、上記目的が達
成されることを知見し、本発明をなすに至った。
全体の0.001〜2重量%含有する口腔用組成物に、
アルキルピリジニウム塩及びモノ長鎖アルキルトリ短鎖
アルキルアンモニウム塩から選ばれる1種又は2種以上
を組成物全体の0.005〜2重量%と、サリチル酸及
びサリチル酸塩から選ばれる1種又は2種以上を組成物
全体の0.01〜5重量%とを併用してなることを特徴
とするトリクロサンの歯牙への吸着・滞留性が向上した
口腔用組成物を提供する。
と、本発明の口腔用組成物は、例えば練歯磨、液状歯
磨、潤製歯磨等の歯磨類、洗口剤、タブレット、チュー
インガム、口中清涼剤などとして好適に調製されるもの
で、トリクロサンを含有し、かつアルキルピリジニウム
塩又はモノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム
塩と、サリチル酸又はサリチル酸塩とを併用してなるも
のである。
されないが、通常、口腔用組成物全体の0.001〜2
%(重量%、以下同様)、特に0.01〜0.5%が好
ましい。
例えばセチルピリジニウムクロライド、セチルピリジニ
ウムブロマイド、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコ
ニウム等を挙げることができる。また、モノ長鎖アルキ
ルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩としては、例えばセ
チルトリメチルアンモニウムクロライド、セチルトリメ
チルアンモニウムブロマイド等を挙げることができる。
なお、これらの中では、セチルピリジニウムクロライ
ド、セチルトリメチルアンモニウムクロライドが特に好
適に用いられる。
及びモノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩
から選ばれる1種を単独で又は2種以上を混合して用い
ることができるが、これらの配合量は、組成物全体の
0.005〜2%、特に0.01〜0.5%の範囲が好
ましい。配合量が0.005%に満たないとトリクロサ
ンの充分な滞留性が得られない場合があり、2%を超え
ると異味、収れん感等で使用感が著しく損われる場合が
ある。
は、例えばサリチル酸、サリチル酸ナトリウム、サリチ
ル酸カリウム、サリチル酸カルシウム等を挙げることが
でき、中でもサリチル酸、サリチル酸ナトリウムが好適
である。
酸塩から選ばれる1種を単独で又は2種以上を混合して
使用することができ、これらの配合量は、組成物全体の
0.01〜5%、特に0.05〜1%が好ましい。配合
量が0.01%に満たないとトリクロサンの充分な滞留
性が得られない場合があり、5%を超えると刺激、異味
等で使用感が著しく損われる場合がある。
加えて更にその目的、組成物の種類等に応じた適宜な成
分を配合することができる。
シウム・2水和物及び無水物、第1リン酸カルシウム、
第3リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カ
ルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ
酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウ
ム、第3リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸
カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、ポリ
メタクリル酸メチル、その他の合成樹脂等の1種又は2
種以上を配合し得る。
には、粘結剤としてカラゲナン、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチ
ルセルロース等のセルロース誘導体、キサンタンガム、
トラガントガム、カラヤガム、アラビアガム等のガム
類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン
等の合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲ
ル、ビーガム、ラポナイト等の無機粘結剤等の1種又は
2種以上を配合し得る。
の製造において、粘稠剤としてソルビット、グリセリ
ン、エチレングリコール、プロピレングリコール1,3
−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリ
プロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、
ラクチトール等の1種又は2種以上を配合し得る。
ル、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、
n−デシルアルコール、シトロネロール、α−テルピネ
オール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロ
ール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペア
ミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セ
ージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉
油、シソ油、冬緑油、丁字油、ユーカリ油等の香料を単
独で又は組み合わせて配合し得る他、サッカリンナトリ
ウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカル
コン、グリチルリチン、ベリラルチン、ソーマチン、ア
スパラチルフェニルアラニンメチルエステル、p−メト
キシシンナミックアルデヒド等の甘味剤等を配合し得
る。
て、トリクロサンに加えて、デキストラナーゼ、ムタナ
ーゼ、リゾチーム、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵
素、スーパーオキサイドディスムターゼ等の酵素、モノ
フルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウ
ム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェートやフッ
化ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物、トラネキサ
ム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロ
ルヒドロキシアラントイン、ジヒドロコレスタノール、
グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロー
ル、イソプロピルメチルフェノール、グリセロフォスフ
ェート、クロロフィル、グルコン酸銅、塩化ナトリウ
ム、水溶性無機リン酸化合物等の有効成分の1種又は2
種以上配合し得る。
活性剤、ノニオン界面活性剤及び両性イオン界面活性剤
が用いられる。
酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル
硫酸ナトリウム、N−ラウロリルザルコシン酸ナトリウ
ム、N−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム等のN−
アシルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスル
ホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリ
セリドモノ硫酸ナトリウム、ラルリルスルホ酢酸ナトリ
ウム、N−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のN
−アシルグルタミン酸塩、N−メチル−N−アシルタウ
リンナトリウム、N−メチル−N−アシルアラニンナト
リウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム等が用い
られる。
糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクト
ース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、マルチトー
ル脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル等の糖
アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビ
タンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリ
オキシエチレン脂肪酸エステル、ラウリン酸モノ又はジ
エタノールアミド、ミリスチン酸モノ又はジエタノール
アミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテ
ル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合
体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エ
ステル等が用いられる。
リルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノ
エチルグリシン等のN−アルキルジアミノエチルグリシ
ン、N−アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウム
ベタイン、2−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダ
ゾリンベタインナトリウム等が用いられる。
1種を単独で又は2種以上を混合して用いることができ
るが、特にアニオン界面活性剤が好適に使用され、更に
望ましくはラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナ
トリウムが用いられる。また、界面活性剤の配合量は、
通常組成物全体の0.01〜5%、より好ましくは0.
05〜3%である。
が口腔内に長時間滞留し得、歯垢形成抑制及び歯肉炎の
予防効果に優れている。
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。
・滞留性を検討する目的で以下の実験を行った。
HTP:バイオラド(BIO RAD)社製;以下H
Aと略す)20mgをPBS(10mMリン酸緩衝食塩
液,pH7.2)で洗浄した後、菌体等の不溶物を除去
した唾液中に1時間浸漬することによりHA表面を唾液
成分(ペリクル)でコートした。この唾液コートしたH
AをPBSで洗浄後、表1に示す試験液2mlを加えて
37℃で20分間緩やかに攪拌した。処理後、HAに吸
着しているトリクロサンをPBSで洗浄し、次いでエタ
ノール1mlを加えてトリクロサンを溶出させ、高速液
体クロマトグラフ(HPLC)を用いて下記条件により
定量した。結果を表1に示す。
4.6×150mm 東ソー株式会社製) 移動層: メタノール:水:リン酸=700:300:
1 検出: UV 280nm
酸又はサリチル酸ナトリウムとセチルトリメチルアンモ
ニウムクロライド、セチルピリジニウムクロライド又は
セチルピリジニウムブロマイドを併用した試験液で処理
したもの(試験液No.4,7)は、トリクロサンを単
独で又はトリクロサンに上記の後者の2成分のうち1成
分、あるいはサリチル酸誘導体を併用した試験液(試験
液No.1〜3,5,6,8,9)で処理したものに比
べてHAへのトリクロサンの吸着性に優れていることが
認められた。
ロサンがプラーク形成を抑制するか否かを検討する目的
で以下の実験を行った。
HTP:バイオラド(BIO RAD社製)150m
gをIR用錠剤成形機(日本分光社製)を用いて直径1
0mmのHAディスクに作製した後、1300℃で1時
間焼結させたものを実験に供した。このディスクを菌体
等の不溶物を除去した唾液中に37℃で1時間浸漬し、
ディスク表面を唾液成分(ペリクル)でコートした。こ
の唾液コートしたディスクをPBSで洗浄後、実験例1
と同様の試験液で30分間処理した。処理後、PBSで
十分洗浄した後、HAディスクをTHB液体培地(DI
PCO社製)2.7mlに浸し、A.viscosus
T14V菌液0.3mlを添加した。次に、37℃で
24時間嫌気的に培養した後、HAディスクを取り出
し、PBSで洗浄した。付着している細菌を超音波で分
散し、550nmで濁度を測定して付着プラーク量と
し、下記式に従ってプラーク付着率を求めた。なお、コ
ントロールとしては、蒸留水で処理したものを使用し
た。結果を表2に示す。
酸又はサリチル酸ナトリウムとセチルトリメチルアンモ
ニウムクロライド、セチルピリジニウムクロライド又は
セチルピリジニウムブロマイドとを併用した試験液で処
理したもの(試験液No.5,8)は、トリクロサンを
単独で又はトリクロサンに上記後者の2成分のうち1成
分、あるいはサリチル酸誘導体を併用した試験液で処理
したもの(試験液No.1〜4,6,7,9,10)に
比べ、唾液でコートしたHAディスク表面へのプラーク
形成が非常に抑制されていることが認められた。
Claims (2)
- 【請求項1】 トリクロサンを組成物全体の0.001
〜2重量%含有する口腔用組成物に、アルキルピリジニ
ウム塩及びモノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモニ
ウム塩から選ばれる1種又は2種以上を組成物全体の
0.005〜2重量%と、サリチル酸及びサリチル酸塩
から選ばれる1種又は2種以上を組成物全体の0.01
〜5重量%とを併用してなることを特徴とするトリクロ
サンの歯牙への吸着・滞留性が向上した口腔用組成物。 - 【請求項2】 アルキルピリジニウム塩及びモノ長鎖ア
ルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩から選ばれる1
種又は2種以上が、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザル
コニウム、セチルトリメチルアンモニウムクロライド、
セチルトリメチルアンモニウムブロマイドから選ばれる
1種又は2種以上である請求項1記載の口腔用組成物。
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