JP2806031B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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Description
2′−ハイドロキシジフェニルエーテル)を配合した口
腔用組成物に関し、更に詳述すれば、トリクロサンを口
腔内に長時間滞留させることにより、歯垢形成抑制及び
歯肉炎の予防効果を高めた口腔用組成物に関するもので
ある。
トリクロサンを配合し、その強力な殺菌作用により歯垢
形成を抑制し且つ歯肉炎を予防することが知られてお
り、更にトリクロサンを配合した口腔用組成物に表面活
性剤(特開昭60−239409号公報)、クエン酸亜鉛(特開
昭60−239410号公報)、銅化合物(特開昭62−89614号
公報)、ポリエチレングリコール(特開昭62−126116号
公報)又はカリウム塩(特開昭63−233909号公報)を配
合することも提案されている。
滞留性が非常に弱く、上述した従来のトリクロサン含有
口腔用組成物は、十分な歯垢抑制効果を示さないことを
知見した。このため、トリクロサンの口腔用滞留性を向
上させることが望まれた。
より長時間口腔内に滞留させ、その歯垢抑制効果を十分
に発揮させることについて検討した結果、トリクロサン
を配合した口腔用組成物において、ペクチン、ハイドロ
キシセルロース、サイクロデキストリン、キチン、キト
サン類、分子内マンヌロン酸/グルロン酸比(M/G比)
が1.0以下であるアルギン酸並びにこれらの塩類及びエ
ステル類から選ばれる1種又は2種以上の多糖類を併用
することにより、トリクロサンの口腔内滞留性が高ま
り、上記目的が達成されることを知見し、本発明をなす
に至ったものである。
た特定の多糖類を併用してなるもので、練歯磨、粉歯
磨、液状歯磨、マウスウオッシュ、歯肉マッサージクリ
ーム、液状あるいはペースト状の局所塗布剤、トロー
チ、チューインガム等として使用されるものである。
れないが、通常口腔用組成物全体の0.001〜2%(重量
%、以下同じ)であり、好ましくは0.01〜0.5%であ
る。
ン、ハイドロキシプロピルセルロース、サイクロデキス
トリン、キチン、キチン誘導体、キトサン、キトサン誘
導体、分子内M/G比(マンヌロン酸/グルロン酸比)が
1以下のアルギン酸並びに生物学的に許容されるこれら
の塩類又はエステル類があるが、サイクロデキストリン
は、α,β,γのいずれのタイプでも良く、またそれら
の混合物でも良い。また、キチン,キトサンの誘導体と
しては水溶性の誘導体が特に好ましく、例えばリン酸化
キチン、硫酸化キトサンなどが使用される。
その塩中のD−マンヌロン酸とL−グルロン酸との平均
重量比である。更に詳述すると、アルギン酸は、カジ
メ,アラメ,昆布,マクロシステイス,アスコフィラ
ム,エクロニアマキシマ,レッソニア等の褐藻類を化学
的な操作によって抽出、精製して得られた親水性高分子
物質で、化学的には下記式に示すβ−1,4結合するD−
マンヌロン酸〔M〕と、α−1,4結合するL−グルロン
酸〔G〕との重合体であって、アルギン酸の重合度及び
M/G比は、原料の種類や部位、或いは抽出方法等によっ
て異なるものであるが、本発明はかかるD−マンヌロン
酸とL−グルロン酸との比(M/G比)が1以下のものを
使用するものである。
リウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸プロピレング
リコールが挙げられる。
%が好ましく、より好ましくは0.1〜5%である。な
お、これらの化合物は、1種を単独で用いても2種以上
を併用しても差し支えない。
にその目的、組成物の種類等に応じた適宜な成分を配合
することができる。
2水和物及び無水物、第1リン酸カルシウム、第3リン
酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、ケイ
酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第3リ
ン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウ
ム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、ポリメタクリ
ル酸メチル、その他の合成樹脂等の1種又は2種以上を
配合し得る(配合量通常20〜90%、練歯磨の場合には20
〜60%)。
剤としてカラゲナン、カルボキシメチルセルロースナト
リウム,メチルセルロース,ヒドロキシエチルセルロー
ス,カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナト
リウムなどのセルロース誘導体、キサンタンガム,トラ
ガカントガム,カラヤガム,アラビヤガムなどのガム
類、ポリビニルアルコール,ポリアクリル酸ナトリウ
ム,カルボキシビニルポリマー,ポリビニルピロリドン
などの合成粘結剤、シリカゲル,アルミニウムシリカゲ
ル,ビーガム,ラポナイトなどの無機粘結剤等の1種又
は2種以上を配合し得る(配合量通常0.3〜5%)。
製造において、粘稠剤としてソルビット、グリセリン、
エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブ
チレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラク
チトール等の1種又は2種以上を配合し得る(配合量通
常10〜70%)。
ール、カルボン、オイゲノール、リモネン、オシメン、
n−デシルアルコール、シトロネロール、α−テルピネ
オール、サリチル酸メチル、メチルアセテート、シトロ
ネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリ
ナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパ
ーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズ
マリー油、桂皮油、ピメント油、桂柱葉油、シソ油、冬
緑油、丁字油、ユーカリ油等の香料を単独で又は組み合
わせて全体の0〜10%、好ましくは0.5〜5%程度配合
し得るほか、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、
ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、
ペリラルチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラ
ニンメチルエステル、p−メトキシシンナミックアルデ
ヒドなどの甘味剤(配合量通常0〜1%、好ましくは0.
01〜0.5%)等を配合し得る。
サンに加えて、クロルヘキシジン、ベンゼトニウムクロ
ライド,ベンザルコニウムクロライド,セチルピリジニ
ウムクロライド,デカリニウムクロライドなどの陽イオ
ン性殺菌剤、デキストラナーゼ,ムタナーゼ,リゾチー
ム,アミラーゼ,プロテアーゼ,溶菌酵素,スーパーオ
キサイドディスムターゼなどの酵素、モノフルオロリン
酸ナトリウム,モノフルオロリン酸カリウムなどのアル
カリ金属モノフルオロホスフェートやフッ化ナトリウ
ム,フッ化第1錫などのフッ化物、トラネキサム酸、イ
プシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロ
キシルアラントイン、ジヒドロコレスタノール、グリチ
ルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、グリ
セロホスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、水
溶性無機リン酸化合物等の有効成分の1種又は2種以上
配合し得る。
イオン界面活性剤及び両性イオン界面活性剤が用いられ
る。
ム,ミリスチル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナト
リウム、N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム,N−ミ
リストイルザルコシン酸ナトリウムなどのN−アシルザ
ルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモ
ノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N
−パルミトイルグルタミン酸ナトリウムなどのN−アシ
ルグルタミン酸塩、N−メチル−N−アシルタウリンナ
トリウム、N−メチル−N−アシルアラニンナトリウ
ム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ジオクチル
スルホコハク酸ナトリウム等が用いられる。
ステル,マルトース脂肪酸エステル,ラクトース脂肪酸
エステルなどの糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸
エステル,ラクチトール脂肪酸エステルなどの糖アルコ
ール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノラウレート,ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレートなどのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのポリオ
キシエチレン脂肪酸エステル、ラウリン酸モノ又はジエ
タノールアミド,ミリスチン酸モノ又はジエタノールア
ミドなどの脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪
酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポロオキシエチ
レン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピロン共重合体、ポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレン脂肪酸エステル等が用いられる。
ノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリ
シンなどのN−アルキルジアミノエチルグリシン、N−
アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイ
ン、2−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリン
ベタインナトリウムなどが用いられる。
が好適に使用され、更に望ましくは、ラウリル硫酸ナト
リウム等のアルキル硫酸ナトリウムが用いられる。
も2種以上を併用しても差し支えない。また、界面活性
剤の配合量は通常組成物全体の0.01〜5%、より好まし
くは0.05〜3%である。
合により、トリクロサンが口腔内により長時間滞留し、
このためトリクロサンの効果が有効に発揮されて高い歯
垢抑制効果を与えるものである。
る。
で以下の実現を行なった。
0mM:pH=7.2)で洗浄した後、唾液中に1時間浸漬する
ことにより、HA表面を唾液成分(ペリクル)でコートし
た。唾液コートしたHAをPBSで洗浄した後、下記に示し
た組成液100mlで30分間ゆるやかに撹拌した。処理後、H
Aに吸着しているトリクロサンをPBSで洗浄後、エタノー
ルで溶出させ、高速液体クロマトグラフ(HPLC)を用い
て下記条件により定量した。結果を表−1に示す。
ルギン酸Na、ペクチン、サイクロデキストリン、ハイド
ロキシプロピルセルロース、キチン,キトサン類を併用
することにより、唾液でコートしたHA粉末へのトリクロ
サンの吸着性が非常に高いことが認められる。
抑制するか否かを検討する目的で以下の実験を行なっ
た。
錠剤成形機(日本分光社製)を用いて直径10mmのHAディ
スクに作製した後、1300℃で1時間焼結させたものを実
験に供した。この試験体を唾液中に1時間(37℃)浸漬
し、試験体表面を唾液成分(ペリクル)でコートした。
唾液コートした試験体をPBSで洗浄した後、実験例1と
同様の試験液で30分間処理した。処理後、PBSで十分洗
浄したのちHA試験体をTHB液体培地(GIBCO)2.7mlに浸
し、A.viscosus T14V菌液0.3mlを添加した。37℃で24時
間嫌気的に培養した後、HA試験体を取り出し、PBSで洗
浄後、付着している細菌のDNA量をPaul & Myersらの方
法に準じて定量し、付着プラーク量とした。
ルギン酸Na、ペクチン、サイクロデキストリン、ハイド
ロキシプロピルセルロース、キチン,キトサン類を併用
することにより、唾液でコートしたHA試験体表面へのプ
ラーク形成が抑制されていることが明らかである。
れるものではない。
ト 0.5 サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 トリクロサン 0.05 サイクロデキストリン 0.5 香 料 1.0 水 残 計 100.0% 〔実施例3〕練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 20.0% 第2リン酸カルシウム無・水和物 20.0 ゲル化性シリカ 2.0 ソルビット 20.0 プロピレングリコール 2.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ラウリルジエタノールアマイド 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ラウロイルザルコシンナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 トリクロサン 0.2 リン酸化キチン 0.2 ペクチン 0.3 香 料 0.8 水 残 計 100.0% 〔実施例4〕口腔用パスタ セタノール 10.0% スクワラン 20.0 沈降性シリカ 5.0 ポリオキシエチレン(40モル)硬化ヒマシ油 0.1 ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 グリチルレチン酸 0.1 サッカリンナトリウム 0.6 トリクロサン 0.3 ハイドロキシプロピルセルロース 0.2 香 料 0.6 水 残 計 100.0% 〔実施例5〕口腔用パスタ 流動パラフィン 15.0% セタノール 10.0 グリセリン 20.0 ソルビタンモノパルミテート 0.6 ポリオキシエチレン(40モル)ソルビタンモノステアレ
ート 5.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.1 サッカリンナトリウム 0.5 塩化ベンゼトニウム 0.1 トリクロサン 0.2 ペクチン 0.2 アルギン酸ナトリウム(M/G比=0.6) 0.3 香 料 0.5 水 残 計 100.0% 〔実施例6〕マウスウオッシュ ソルビット 10.0% エタノール 5.0 ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 0.1 ショ糖モノパルミテート 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 サッカリンナトリウム 0.2 トリクロサン 0.05 ペクチン 0.3 サイクロデキストリン 0.3 香 料 0.6 水 残 計 100.0% 〔実施例7〕口腔用トローチ 乳 糖 97.0% ポリオキシエチレン(60モル)モノステアレート 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 クロルヘキシジングルコン酸塩 0.02 ステビア抽出物 0.2 トリクロサン 0.2 サイクロデキストリン 0.2 硫酸化キトサン 0.1 香 料 0.02 ヒドロキシエチルセルロース 残 計 100.0%
Claims (1)
- 【請求項1】トリクロサンを配合した口腔用組成物にお
いて、ペクチン、ハイドロキシプロピルセルロース、サ
イクロデキストリン、キチン、キチン誘導体、キトサ
ン、キトサン誘導体、分子内マンヌロン酸/グルロン酸
比が1以下であるアルギン酸並びにこれらの塩類及びエ
ステル類から選ばれる1種又は2種以上の化合物を配合
してなることを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
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1990
- 1990-10-01 JP JP26345090A patent/JP2806031B2/ja not_active Expired - Lifetime
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