JPH035416A

JPH035416A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH035416A
Application number: JP13836089A
Authority: JP
Inventors: Yoji Yamazaki; 洋治山崎; Ryoko Konishi; 良子小西
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1989-05-31
Filing date: 1989-05-31
Publication date: 1991-01-11

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明はトリクロサンを配合した口腔用組成物に関し、
更に詳述すればトリクロサンの界面活性剤による活性低
下を防止した口腔用組成物に関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕従来よ
り、トリクロサン（２，４，４−）ジクロロ−２′−ハ
イドロオキシジフエニールエーテル）は、広い範囲の活
性スペクトルを持つ高性能抗菌剤である上、人体に対し
て害がなく、しかもほとんど味を有しないため、歯磨等
の口腔用組成物に有効成分としてトリクロサンを配合し
、その強力な殺菌作用により歯垢形成を抑制することが
知られており、更にトリクロサンを配合した口腔用組成
物に表面活性剤（特開昭６０−２３９４０９号公報）、
クエン酸亜鉛（特開昭６０−２３９４１０号公報）、銅
化合物（特開昭６２−８９６１４号公１）　、ポリエチ
レングリコール（特開昭６２−１２６１１６号公報）、
更にカリウム塩（特開昭６３−２３３９０９号公報）を
配合することが提案されている。

しかしながら、本発明者らは、トリクロサンを界面活性
剤と併用した場合、トリクロサンの殺菌作用が著しく低
下し、その効果が十分に発揮されないことを知見した。

歯磨等の口腔用組成物には、使用したときに発泡性を与
え、使用感を向上させるなどの目的から界面活性剤を配
合することは必須であり、従ってトリクロサンを口腔用
組成物に配合する場合、その効果が界面活性剤により阻
害されるということは重大な問題であり、このためトリ
クロサンの界面活性剤による活性低下を防止することが
望まれる。

〔課題を解決するための手段及び作用〕本発明者らは、
上記要望に応えるため、トリクロサンを界面活性剤を含
む口腔用組成物に安定して配合し、トリクロサンの強力
な殺菌効果を有効に発揮させることについて鋭意検討を
行なった結果、トリクロサンと界面活性剤とを併用した
口腔用組成物に対し、２０℃での水に対する溶解度が３
％（重量％、以下同じ）以上の水溶性カルシウム塩を配
合すると、トリクロサンの殺菌活性の低下が効果的に防
止され、上記目的が達成されることを知見し、本発明を
なすに至ったものである。

なお、上述したように、口腔用組成物にトリクロサンと
共に表面活性剤、クエン酸亜鉛、銅化合物、ポリエチレ
ングリコール、あるいはカリウム塩を配合することは提
案されているが、トリクロサンと界面活性剤とを併用し
た場合、トリクロサンの殺菌活性が低下すること、この
トリクロサンの殺菌活性の低下を水溶性カルシウム塩を
配合することにより効果的に防止し得ることは本発明者
の新知見に係るものである。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、トリクロサンと界面活性
剤とを併用してなる口腔用組成物において、２０℃での
水に対する溶解度が３％以上の水溶性カルシウム塩を配
合してなるもので、練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、口腔用
パスタ、マウスウォッシュ、口腔用トローチ等として使
用されるものである。

本発明において、トリクロサンの配合量は、特に制限さ
れないが、通常口腔用組成物全体の０．００１〜１％で
あり、好ましくは０．０１〜０，５％である。

また、界面活性剤としては、陰イオン界面活性剤、非イ
オン界面活性剤、両性イオン界面活性剤等が用いられる
。

陰イオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム
、ミリスチル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナトリ
ウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミ
リストイルザルコシン酸ナトリウムなどのＮ−アシルザ
ルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウム、水素添加ココナツツ脂肪酸モノグリセリドモ
ノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ
バルミトイルグルタミン酸ナトリウムなどのＮ−アシル
グルタミン酸塩、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナト
リウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラニンナトリウム、
α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスル
ホコハク酸ナトリウム等が用いられる。

また、非イオン界面活性剤としては、シ＝Ｉ＃ｓ脂肪酸
エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪
酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪
酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステルなどの糖アル
コール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
モノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノス
テアレートなどのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのポリ
オキシエチレン脂肪酸エステル、ラウリン酸モノ又はジ
ェタノールアミド、ミリスチン酸モノ又はジェタノール
アミドなどの脂肪酸ジェタノールアミド、ソルビタン脂
肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエ
チレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポ
リオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレン脂肪酸エステル等が用いられる。

両性イオン界面活性剤としては、Ｎ−ラウリルジアミノ
エチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジアミノエチルグリシ
ンなどのＮ−アルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ア
ルキル−Ｎ−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、
２−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダシリンベタ
インナトリウムなどが用いられる。

この場合、界面活性剤としては、陰イオン界面活性剤が
好適に使用され、更に望ましくは、ラウリル硫酸ナトリ
ウム等のアルキル硫酸ナトリウムが用いられる。

なお、これらの界面活性剤はその１種を単独で用いても
２種以上を併用しても差し支えない。また、界面活性剤
の配合量は通常全体の０．０１〜５％、より好ましくは
０．０５〜３％である。

本発明は上述したトリクロサンと界面活性剤とを含む系
に水溶性カルシウム塩を配合するもので、これによりト
リクロサンの界面活性剤による殺菌作用の低下を可及的
に防止し得たものである。

ここで、水溶性カルシウム塩としては、２０℃で水に対
する溶解度が３％以上のものであればいずれのものも使
用でき、具体的には塩化カルシウム、硝酸カルシウム、
アスコルビン酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、
酢酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、グルコン酸
カルシウム、乳酸カルシウム等が挙げられ、これらのな
かでも塩化カルシウム及び硝酸カルシウムが好ましい。

なお、クエン酸カルシウム（２０℃での水に対する溶解
度が０．１％）のように２０℃で水に対する溶解度が３
％未満のカルシウム塩はトリクロサンの界面活性剤によ
る殺菌作用の低下を有効に防止し得ない。また、水溶性
カルシウム塩を口腔用組成物に配合する場合、上記水溶
性カルシウム塩の１種を単独で又は２種以上を併用して
使用でき、その配合量は通常組成物全体の０．０１〜１
０％、特に０．０５〜１％とすることが好ましい。

本発明の口腔用組成物には、上述した成分に加えて更に
その目的、組成物の種類等に応じた適宜な成分を配合す
ることができる。

例えば、歯磨類の場合には、第２リン酸カルシウム・２
水和物及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸ア
ルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸
マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポ
リメタクリル酸メチル等の合成樹脂、ベントナイト、ケ
イ酸ジルコニウムなどの１種又は２種以上を配合しｉ界
る（配合量通常２０％〜９０％、練歯磨の場合には２０
％〜６０％）。

また、練歯磨等のペースト状組成物の場合には、粘結剤
としてカラゲナン、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリ
ウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムな
どのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレン
グリコールエステル、キサンタンガム、トラガカントガ
ム、カラヤガム、アラビヤガムなどのガム類、ポリビニ
ルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシ
ビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結
剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、
ラポナイトなどの無機粘結剤等の１種又は２種以上が配
合され得る（配合量通常０．３〜５％）。

更に、歯磨類などのペースト状や液状口腔用組成物の製
造において、粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エ
チレングリコール、プロピレングリコール、１．３−ブ
チレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラク
チトール等の１種又は２種以上を配合し得る（配合量通
常１０〜７０％）。

本発明の口腔用組成物には、更にメントール、カルボン
、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロ
ネロール、α−テルピネオール、メチルアセテート、シ
トロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチ
ルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、
ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ロ
ーズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、
冬緑油、丁子油、ユーカリ油等の香料を単独で又は組み
合わせて全体の０〜１０％、好ましくは０．５〜５％程
度配合し得るほか、サッカリンナトリウム、ステビオサ
イド、ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、グリチルリ
チン、ペリラルチン、ソーマチン、アスパラチルフェニ
ルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキシシンナミンク
アルデヒドなどの甘味剤（０〜１％、好ましくは０．０
１〜０．５％）等を配合し得る。

なお、本発明においては、有効成分として、トリクロサ
ンに加えて、クロルヘキシジン、ベンゼトニウムクロラ
イド、ベンザルコニウムクロライド、セチルピリジニウ
ムクロライド、デカリニウムクロライドなどの陽イオン
性殺菌剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム
、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素、スーパーオキ
サイドディスムターゼなどの酵素、モノフルオロリン酸
ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカ
リ金属モノフルオロホスフェート、フン化ナトリウム、
フン化第１錫などのフン化物、トラネキサム酸、イプシ
ロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシ
ルアラントイン、ジヒドロコレスタノール、グリチルリ
チン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、グリセロ
ホスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、水溶性
無機リン酸化合物等の有効成分を１種又は２種以上配合
し得る。

〔発明の効果〕

本発明の口腔用組成物は、２０℃での水に対する溶解度
が３％以上の水溶性カルシウム塩の配合により、トリク
ロサンが界面活性剤と併用されても安定化し、界面活性
剤によるトリクロサンの活性低下が防止されたものであ
る。

次に、実験例を示して本発明の効果を具体的に説明する
。

〔実験例〕

トリクロサン０．１％、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＯ
Ｓ）　１．０％及び第１表に示すカルシウム塩の所定量
を含有する試験試料２．０ｍｌとｐＨ７，０のリン酸１
１街液（Ｐｕｓ）　１　、６ｍ　１２に、エステリッチ
アコ−ライ０５／４１株ｐｎｓ懸濁液（ＯＤｓｓｏ　＝
　１．０）　０．４　ｔａｌを添加し、３７℃で１分間
反応させた。その後、殺菌剤不活化培地でｌＯ−〜１０
−Ｓに希釈し、１０−’、　　１０”″、　　１０−’
を５ＣＤＬＰ平板培地に塗抹し、３７℃で２４時間好気
培養した。培養後、コロニー数を計測し、生菌数（ＣＦ
［Ｊ／ｎｊりを算出した。

結果を第１表に示す、なお第１表には、用いたカルシウ
ム塩の２０℃の水に対する溶解度を併記した。

第１表の結果より、トリクロサン自体は強力な殺菌作用
を有しているが、これを界面活性剤（ＳＯ５）と併用す
ると、その活性が著しく低下することが認められる。し
かし、このようなトリクロサンと界面活性剤との併用系
に水溶性カルシウム塩を添加すると、トリクロサンの界
面活性剤中での殺菌力の低下が抑制されることがわかる
。

なお、２０℃での水に対する溶解度が３％未満であるク
エン酸カルシウムではトリクロサンの殺菌力低下の抑制
が不十分であることもわかる。

以下、実施例を示す。

〔実施例１〕　練　歯　磨水酸化アルミニウムゲル化性シリカソルビフトカルボキシメチルセルロースナトリウムショ糖モノパル
ミテートラウリル硫酸ナトリウムサッカリンナトリウムエタノール安息香酸ナトリウムトリクロサン硝酸カルシウム塩化カルシウム香料水４５．０２．０２５．０１．０１．０１．５０．２０．１０．１０．１０．２０．２１．０残１００．０　　％計％〔実施例２〕　練　歯　磨〔実施例３〕　練　歯　磨沈降性シリカソルビフトグリセリンポリビニルピロリドンラウロイルポリグリセリンエステルポリオキシエチレン（６０モル）ソルビタンモノラウレートサッカリンナトリウムパラオキシ安息香酸エチルクロルヘキシジン塩酸塩トリクロサン酢酸カルシウム乳酸カルシウム香料水２５．０　％２５．０２５．０１．０１．００．５０．２０．１０．１０．０５０．２０．３１．０残計１００．０　　％第２リン酸カルシウム・２水和物第２リン酸カルシウム無水和物ゲル化性シリカソルビットプロピレングリコールカルボキシメチルセルロースナトリウムラウリルジェタ
ノールアマイドラウリル硫酸ナトリウムラウロイルザルコシネートサッカリンナトリウムパラオキシ安息香酸エチルトリクロサン塩化カルシウムパントテン酸カルシウム香料水２０．０　％２０．０２．０２０．０２．５１．０１．０１．５０．３０．１０．１０．２０．０５０．３０．８残計１００．０　　％〔実施例４〕口腔用パスタ〔実施例５〕　口腔用パスタセタノールスクワラン研磨性沈降性シリカポリオキシエチレン（４０モル）硬化ヒマシ油ソルビタンモノオレイン酸エステルグリチルレチン酸サッカリンナトリウムトリクロサン塩化カルシウムグリコン酸カルシウム香料水１０．０２０．０５．００．１１．００、ｌ０９６０．３０．５０．２０．６残計１００．０％％流動パラフィンセタノールグリセリンソルビタンモノパルミテートポリオキシエチレン（４０モル）ソルビタンモノステアレートクロルへキシジングルコン酸塩トリクロサンアスコルビン酸カルシウム香料水計１５．０１０．０２０、ＯＯ，６５，００，１０，２０，２０，５残１００．０Ｃ実施例６〕マウスウオフシェ〔実施例７〕　口腔用トローチソルビットエタノール１０．０　％５．０シｇ糖モノパルミテートサッカリンナトリウムトリクロサン酢酸カルシウム香料水計０．２０．２０．１０．１０．６残ｔｏｏ、ｏ　　％乳糖クロルヘキシジングルコン酸塩ポリオキシエチレン（６０モル）モノステアレートトリクロサンアスコルビン酸カルシウムパントテン酸カルシウムステビア抽出物香料ヒドロキシエチルセルロース９９．０　％０．０５０．２０．２０．２０．０５０．２０．０１残

Claims

【特許請求の範囲】

１、トリクロサンと界面活性剤とを併用してなる口腔用
組成物において、２０℃での水に対する溶解度が３重量
％以上の水溶性カルシウム塩を配合したことを特徴とす
る口腔用組成物。