JPH1017446A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH1017446A
JPH1017446A JP8185475A JP18547596A JPH1017446A JP H1017446 A JPH1017446 A JP H1017446A JP 8185475 A JP8185475 A JP 8185475A JP 18547596 A JP18547596 A JP 18547596A JP H1017446 A JPH1017446 A JP H1017446A
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 カチオン性ポリマーと非カチオン性抗菌
剤とを含有してなることを特徴とする口腔用組成物。 【効果】 本発明の口腔用組成物は、歯面への微生物の
付着・増殖抑制効果に優れ、歯垢形成を効果的に阻止し
得るもので、口腔疾患の予防に有効に利用することがで
きる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、口腔内微生物の歯
面への付着・増殖抑制効果に優れ、歯垢形成を効果的に
抑制した口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、歯磨剤等の口腔用組成物に抗菌剤を添加することに
より歯科の2大疾患であるう蝕と歯周疾患を予防する技
術開発の研究がなされ、抗菌剤を添加した幾つかの口腔
用組成物が上市されるに至っている。抗菌剤はその効果
により口腔内総菌数を減少させ、疾患の原因となる歯垢
形成を抑制することが知られている。しかし、これら口
腔用組成物に用いられる抗菌剤の多く、とりわけ非カチ
オン性抗菌剤については、口腔内の滞留性が低く、満足
できる殺菌効果が得られにくく、このことから抗菌強化
剤としてアニオン性基を有するポリマーとの併用が提案
されている(特開平6−192060号公報)が、なお
市場性の高い口腔用組成物を完成するには至っていな
い。
【0003】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
抗菌剤の口腔内への滞留性を向上させ、歯牙表面への微
生物の付着・増殖を抑制し、口腔疾患に対し重要な因子
として関与する歯垢形成を効果的に阻止する口腔用組成
物の開発を目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結
果、カチオン性ポリマーと非カチオン性抗菌剤とを併用
して含有させた口腔用組成物は、歯牙表面の滞留性が高
まり、歯牙表面への微生物の付着・増殖を抑制し、疾患
に対し重要な因子として関与する歯垢形成防止効果を発
揮し、また、フッ化物を配合することにより効果が更に
増し、それ故、口腔用組成物に上記カチオン性ポリマー
と非カチオン性抗菌剤とを配合すること、これに更にフ
ッ化物を配合することにより、歯垢形成を抑制して口腔
疾患の予防(う蝕予防及び歯周疾患予防)に有効な口腔
用組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至っ
た。
【0005】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔用組成物はカチオン性ポリマーと非カチオン性
抗菌剤とからなることを特徴とするものである。
【0006】ここで、カチオン性ポリマーとしては、複
数の4級アンモニウム基を有すもの又はその塩の1種又
は2種以上を使用することができ、例えば塩化ジメチル
アンモニウムのホモポリマー、塩化ジメチルジアリルア
ンモニウムと少なくとも1種以上のエチレン性不飽和炭
化水素結合を有する重合可能なモノマーとのコポリマ
ー、カチオン化セルロース、カチオン化ポリビニルピロ
リドン、カチオン化ポリアミド、カチオン化メタクリレ
ート、カチオン化ポリアクリルアミド、カチオン化メタ
クリレートとアクリルアミドとのコポリマー、カチオン
化メタクリレートとメタクリレートとのコポリマー、ポ
リエチレンイミド、カチオン化デンプン、カチオン化ア
ミロース、カチオン化グアガム、カチオン化ローストビ
ーガム、カチオン化寒天などから選ばれるポリマーの1
種又は2種以上の混合物が挙げられる。これらの中で
は、塩化ジメチルジアリルアンモニウム含有ポリマー
(塩化ジメチルアンモニウムのホモポリマー、塩化ジメ
チルジアリルアンモニウムと少なくとも1種以上のエチ
レン性不飽和炭化水素結合を有する重合可能なモノマー
とのコポリマー)、カチオン化セルロースが好ましい。
【0007】上記塩化ジメチルジアリルアンモニウム含
有ポリマーとしては、下記構造式(1)で示される塩化
ジメチルジアリルアンモニウムを重合させたホモポリマ
ー、又はこの塩化ジメチルジアリルアンモニウムと下記
構造式(2)で示されるエチレン性不飽和炭化水素基を
有する重合可能なモノマーの少なくとも1種以上とを共
重合させたコポリマーであることが好ましい。
【0008】
【化1】 (但し、式中R 1はCOOH基又はCONH2基を示す。
2は水素原子又はメチル基等の炭素数1〜5の低級ア
ルキル基である。)
【0009】上記式(2)のエチレン性不飽和炭化水素
基を有する重合可能なモノマーとしては、例えばアクリ
ル酸、メタクリル酸、アクリルアミド等が好適である。
【0010】このような塩化ジメチルジアリルアンモニ
ウム含有ポリマーとして具体的には、カルゴン社製マー
コート(商品名)が好適に利用でき、例えば塩化ジメチ
ルジアリルアンモニウムのホモポリマーであるマーコー
ト100、塩化ジメチルジアリルアンモニウムとアクリ
ル酸とのコポリマーであるマーコート280、塩化ジメ
チルジアリルアンモニウムとアクリルアミドとのコポリ
マーであるマーコート550、塩化ジメチルジアリルア
ンモニウムとアクリル酸とアクリルアミドとの3成分の
コポリマーであるマーコート3330(下記構造式参
照)等が挙げられる。
【0011】
【化2】
【0012】カチオン化セルロースとしてはカチオン化
度が0.01〜1のものが良好であり、具体的にはライ
オン社製のレオガードG、レオガードKG、レオガード
MGP、レオガードMPL、ユニオン・カーバイト・コ
ーポレーション製のポリマーJR−125、ポリマーJ
R−400、ポリマーJR−30Mなどが使用し得る。
【0013】カチオン化ポリビニルピロリドンとしては
G.A.Fコーポレーション製のGAFQUAT 74
3、GAFQUAT 745が、カチオン化ポリアミド
としては協立有機社製のハイモロックQ−101が、カ
チオン化ポリメタクリレートとしては住友化学工業社製
のスミフロックFC−A、スミフロックFC−Bが、カ
チオン化ポリアクリルアミドとしては三洋化学工業社製
のサンフロックC−450、サンフロックC−454、
協立有機社製のハイモロックM−966、住友化学工業
社製のスミフロックFC−Lが、カチオン化メタクリレ
ートとアクリルアミドとのコポリマーとしては協立有機
社製のハイモロックMP−373、住友化学工業社製の
スミフロックFC−373、スミフロックFC−20
0、スミフロックFC−Cが、カチオン化メタクリレー
トとメタクリレートとのコポリマーとしては住友化学工
業社製のスミフロックFC−Eが、ポリエチレンイミド
としては日本触媒化学工業社製のエポミンP−1000
などが使用し得る。
【0014】一方、上記非カチオン性抗菌剤としてはハ
ロゲン化ジフェニルエーテル、ハロゲン化サリチルアニ
リド、ハロゲン化カルバニリド、有機酸エステル、フェ
ノール系化合物又はこれらの混合物が挙げられる。
【0015】ハロゲン化ジフェニルエーテルとしては特
にトリクロサン(2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒ
ドロキシジフェニルエーテル)が最も好ましい。フェノ
ール系化合物としてはフェノール、チモール、オイゲノ
ール、ヘキシルレゾルシノール及び2,2−メチレンビ
ス(4−クロロ−6−ブロモフェノール)が好ましい。
【0016】本発明の口腔用組成物への上記カチオン性
ポリマーの配合量は、組成物全体の0.0001〜5重
量%、特に0.001〜1重量%が好ましく、0.00
01重量%未満では十分な効果が得られない場合があ
り、5重量%を超えると粘度が高くなり、使用感が損な
われるおそれがある。また、上記非カチオン性抗菌剤の
配合量は組成物全体の0.0001〜5重量%、特に
0.001〜1重量%が好ましく、0.0001重量%
未満では十分な効果が得られない場合がある。
【0017】上記カチオン性ポリマーと上記非カチオン
性抗菌剤との配合割合は適宜選定されるが、カチオン性
ポリマー0.5〜99.5重量部、特に5〜95重量
部、非カチオン性抗菌剤99.5〜0.5重量部、特に
95〜5重量部とすることが好ましい。
【0018】本発明の口腔用組成物には、更にフッ化物
を配合することが好ましく、これにより本発明の効果を
更に増強することができる。この場合、フッ化物として
は、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン
酸カリウム、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム、
フッ化第一錫等が挙げられ、これらフッ化物の配合量
は、フッ素として0.0001〜0.5重量%、特に
0.001〜0.2重量%であることが好ましい。
【0019】本発明の口腔用組成物は、上記成分以外に
その剤型に応じて適宜な任意成分を配合することができ
る。具体的には、練歯磨等の歯磨類には、研磨剤として
結晶質シリカ、非晶質シリカ、その他のシリカ系研磨
剤、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化ア
ルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタ
リン酸カリウム、酸化チタン、第2リン酸カルシウム・
2水和物、重質炭酸カルシウム、軽質炭酸カルシウム
(通常配合量3〜99重量%)、粘結剤としてカラゲナ
ン、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、
ヒドロキシメチルセルロース、カルボキシメチルヒドロ
キシメチルセルロースナトリウム等のセルロース誘導
体、アルギン酸ナトリウム等のアルカリ金属アルギネー
ト、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサン
タンガム、トラガントガム、カラヤゴム、アラビアゴム
等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナ
トリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロ
リドン等の合成粘結剤、ゲル化性シリカ、ゲル化アルミ
ニウムシリカ、ビーガント、ラポナイト等の無機粘結剤
(通常配合量0.5〜10重量%)、粘稠剤としてソル
ビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレ
ングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリッ
ト、マルチット、ラクチット等(通常配合量1〜50重
量%)を配合することができる。
【0020】また、界面活性剤として、例えばラウリル
硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−ラウロイルザ
ルコシン酸ナトリウム、N−アシルグルタミン酸塩、シ
ョ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
共重合体、アルキルグリコシド類、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、アルキルジメチルアミンオキシド等が挙げられ、そ
の配合量は通常0〜5重量%である。
【0021】更に任意成分として、例えばサッカリンナ
トリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルヒドロカ
ルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、
アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、p−メ
トキシシンナミックアルデヒド、ショ糖、果糖、サクラ
ミン酸ナトリウム等の甘味料、スペアミント油、ペパー
ミント油、ウインターグリーン油、サッサフラス油、チ
ョウジ油、ユーカリ油、セージ油、マヨナラ油、タイム
油、レモン油、オレンジ油、1−メントール、カルボ
ン、アネトール、サリチル酸メチル等の香料、第4級ア
ンモニウム塩等の殺菌剤、イプシロンアミノカプロン
酸、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、
プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、リ
テックエンザイム等の酵素、クロルヘキシジン塩類、ジ
ヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチル
レチン酸、クロロフィル、カロペプタイド、ビタミン
類、アズレン、塩化リゾチーム、歯石防止剤、歯垢防止
剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加すること
ができる。なお、これらの任意成分の添加量は、本発明
の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【0022】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、歯面への微生
物の付着・増殖抑制効果に優れ、歯垢形成を効果的に阻
止し得るもので、口腔疾患の予防に有効に利用すること
ができる。
【0023】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。
【0024】[実験例]微生物の歯面への付着・増殖抑
制実験として、表1に示す成分について唾液被覆ヒドロ
キシアパタイト板へのストレプトコッカス・サンギスA
TCC10558の付着抑制効果を下記方法で評価し
た。結果を表1に示す。 (1)歯のモデルとしてヒドロキシアパタイト片(旭光
学工業社製)を用い、人の濾過唾液に37℃、2時間浸
漬した。 (2)表1のサンプルに30分浸漬後、蒸留水で洗浄し
た。 (3)0.05M・KCl、1mM・KH2PO4、0.
1mM・CaCl2、0.1mM・MgCl2からなるp
H7.0の緩衝液に分散させた上記菌液(OD550
0.001)に37℃、4時間浸漬した。 (4)液体培地(Brain Heart Infus
ion)中で12時間培養し、蒸留水で洗浄後、フクシ
ン染色し、画像解析により菌体付着面積を算出した。 (5)コントロールに対する菌体付着・増殖抑制率を下
記の式に従って計算により求めた。
【0025】
【数1】
【0026】
【表1】
【0027】表1の結果より、本発明に係るカチオン性
ポリマーと非カチオン性抗菌剤とを配合することによ
り、歯垢形成を抑制して口腔疾患の予防(う蝕及び歯周
疾患予防)に有効な口腔用組成物が得られることが確認
された。
【0028】 [実施例1]練歯磨 水酸化アルミニウム 45重量% ソルビット 30 ラウリン酸ナトリウム 0.8 アルギン酸ナトリウム 0.6 キサンタンガム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 ミリスチン酸ジエタノールアミン 1.6 プロピレングリコール 5 香料 1.3 カチオン化セルロース(レオガードG) 0.05 トリクロサン 0.03 水 残 計 100.0重量%
【0029】 [実施例2]練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 50重量% ソルビット 30 ラウリン酸ナトリウム 0.8 アルギン酸ナトリウム 0.6 キサンタンガム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 ミリスチン酸ジエタノールアミン 1.6 プロピレングリコール 5 香料 1.3 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.05 トリクロサン 0.02 マーコート280 0.05 水 残 計 100.0重量%
【0030】 [実施例3]練歯磨 シリカ 20重量% ソルビット 60 ラウリル硫酸ナトリウム 0.9 サッカリンナトリウム 0.15 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.5 プロピレングリコール 5 香料 1.5 キサンタンガム 0.5 フッ化ナトリウム 0.1 ポリオキシエチレングリコール#4000 0.5 マーコート100 0.02 トリクロサン 0.02 水 残 計 100.0重量%
【0031】 [実施例4]液状歯磨 シリカ 18重量% ソルビット 55 ラウリル硫酸ナトリウム 1 サッカリンナトリウム 0.1 ミリスチン酸ジエタノールアミン 1.2 プロピレングリコール 2 香料 1.4 グリセリン 18 キサンタンガム 0.1 ラウリン酸デカグリセリル 0.5 硫酸ナトリウム(無水) 0.3 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 マーコート280 0.05 トリクロサン 0.05 水 残 計 100.0重量%
【0032】 [実施例5]洗口剤 変性エタノール 1.6重量% ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2 クエン酸 0.01 クエン酸3ナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 カチオン化セルロース(レオガードG) 0.05 トリクロサン 0.01 香料 0.5 グリセリン 10 水 残 計 100.0重量%
【0033】 [実施例6]洗口剤 エタノール 10重量% サッカリンナトリウム 0.05 グルコン酸クロルヘキシジン 0.01 色素 0.01 安息香酸ナトリウム 0.05 酸化防止剤 0.01 香料 0.3 ラウリル硫酸ナトリウム 0.3 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.05 マーコート280 0.05 トリクロサン 0.03 水 残 計 100.0重量%
【0034】 [実施例7]マウスウォッシュ 90%エタノール 20重量% ポリオキシエチレン(80モル)ソルビタンモノタウレート 0.5 香料 1.5 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.05 マーコート100 0.02 トリクロサン 0.05 水 残 計 100.0重量%
【0035】 [実施例8]チューインガム ガムベース 20重量% 香料 1 炭酸カルシウム 2 水飴 15 砂糖 58 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.05 マーコート100 0.05 トリクロサン 0.01 水 残 計 100.0重量%
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31:085) (A61K 31/785 31:085 33:42)

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 カチオン性ポリマーと非カチオン性抗菌
    剤とを含有してなることを特徴とする口腔用組成物。
  2. 【請求項2】 フッ化物を配合した請求項1記載の口腔
    用組成物。
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