JPH11158051A

JPH11158051A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH11158051A
Application number: JP34446897A
Authority: JP
Inventors: Rieko Hayashi; 理恵子林; Yasuhiro Akaha; 康宏赤羽; Susumu Hiratsuka; 進平塚
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1997-11-28
Filing date: 1997-11-28
Publication date: 1999-06-15

Abstract

(57)【要約】【課題】歯面への微生物の付着抑制効果に優れ、歯垢
形成を効果的に阻止する口腔用組成物を提供する。【解決手段】カルボキシベタイン型モノマーの重合体
又は共重合体である両性重合体と非カチオン性抗菌剤と
を併用する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、歯垢形成阻止効果
が高く、口腔疾患の予防に有効な口腔用組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
歯面を特定の薬剤等でコーティングすることにより微生
物の付着を抑制し、歯垢形成を阻害するという技術を利
用した口腔用組成物関連の提案が下記のようになされて
いる。ポリアミノ酸スルホネートポリマーを配合した口腔用
組成物（特開昭５８−９３７２５号公報）スルホン化ビニル芳香族ポリマーを配合した口腔用組
成物（特開昭５９−８８４１６号公報）ポリビニルスルホン酸とベヒクルを配合した歯垢防止
方法（特開昭６０−１６９４２３号公報）パーフルオロアルキル界面活性剤とベヒクル配合抗歯
垢性口腔用組成物（特開平１−９６１１５号公報）アクリル酸ポリマーを配合した口腔用組成物（特開平
３−１４５１１号公報）特定のペプチドを配合した口腔用組成物（特開平３−
２６１７１７号、同３−２６１７１８号公報）フルオロアルキルリン酸エステルを配合した口腔用組
成物（特開平３−３８５１７号公報）シリコーン誘導体を配合した口腔用組成物（特開平４
−１２００１４号公報）特定のアルキルベタインを配合した口腔用組成物（特
開平４−１３４０２５号公報）しかし、これらの口腔用組成物は、いずれも微生物の歯
面への付着抑制効果が十分満足できるものとは言い難
い。

【０００３】一方、カチオン性殺菌剤は、その効果によ
り口腔内総菌数を減少させ、疾患の原因となる歯垢形成
を抑制することが知られているが、非カチオン性抗菌剤
については口腔内の滞留性が低く、満足できる殺菌効果
が得られにくい。

【０００４】また、本出願人は、先に塩化ジメチルアンモニウムポリマー（マーコート）を
配合した口腔用組成物（特開平８−２６８８５３号公
報）マーコートとベタイン型活性剤を配合した歯垢抑制剤
及び口腔用組成物（特開平９−１７５９６５号公報）カチオン性ポリマー／マーコート＋非カチオン性殺菌
剤とフッ化物を配合した口腔用組成物（特願平８−１８
５４７５号）カチオン性殺菌剤とトリクロサン＋ポリオキシエチレ
ンポリオキシプロピレンブロック重合型界面活性剤を配
合した口腔用組成物（特願平９−２５９２８９号）を提案しているが、更に歯垢形成を効果的に抑制し得る
口腔用組成物が望まれる。

【０００５】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記要望に応えるため鋭意検討を行った結
果、Ｎ−メタクリロイルオキシエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルアンモニウム−α−Ｎ−メチルカルボキシベタイン・
メタクリル酸アルキルエステル共重合体などの両性重合
体をコーティング剤として用い、これとトリクロサンな
どの非カチオン性抗菌剤とを併用することにより、洗口
で歯面に強いコーティング膜が形成され、非カチオン性
抗菌剤との作用でストレプトコッカス・サンギス等の微
生物の付着を長時間抑制し、歯垢形成を阻害することを
見出した。更に、トリクロサンなどの非カチオン性抗菌
剤は両性重合体との相溶性がよく、製剤溶液系の安定性
もよく、またより多くの非カチオン性抗菌剤を選択的に
歯面に保持できることを知見し、本発明をなすに至った
ものである。

【０００６】以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物は、カルボキシベタイン型モノマ
ーの重合体又は共重合体である両性重合体と非カチオン
性抗菌剤とを含有するものである。

【０００７】ここで、両性重合体としては、Ｎ−メタク
リロイルオキシエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウム
−α−Ｎ−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸ア
ルキルエステル共重合体（アルキル鎖がＣ _1-18）、メタ
クリロイルオキシエチルジメチルベタイン・塩化メタク
リロイルエチルトリメチルアンモニウムベタイン・メタ
クリル酸−２−ヒドロキシエチル共重合体などが挙げら
れる。

【０００８】これらの両性重合体としては市販品を用い
ることができ、前者としては、三菱化学株式会社より上
市されているユカフォーマーＲ２０５、ユカフォーマー
Ｒ２０５Ｓ、ＡＭＰＨＯＳＥＴ、ユカフォーマーＲ１０
２、ユカフォーマーＳＭ、ユカフォーマーＲ４０２、ユ
カフォーマー３０１、ユカフォーマー５１０、ユカフォ
ーマー２０１、ユカフォーマー２０２、ユカフォーマー
２０４、ユカフォーマー２０６、ユカフォーマーＷ（ユ
カフォーマーＡＭ７５、ユカフォーマーＭ７５）などが
挙げられる。後者としては、互応化学株式会社より上市
されているプラサイズＬ４０１、プラサイズ４４０、プ
ラサイズ４５０などが挙げられる。

【０００９】上記両性重合体の配合量は適宜選定される
が、組成物全体の０．００１〜２．０重量％、特に０．
０５〜０．１重量％とすることが好ましい。

【００１０】一方、非カチオン性抗菌剤としては、ハロ
ゲン化ジフェニルエーテル、ハロゲン化サリチルアニリ
ド、ハロゲン化カルバニリド、有機酸エステル、フェノ
ール系化合物などの公知の非カチオン性抗菌剤を使用す
ることができるが、好ましくはトリクロサンである。

【００１１】上記非カチオン性抗菌剤の配合量も適宜選
定されるが、組成物全体の０．０００１〜０．５重量
％、特に０．００１〜０．１重量％とすることが好まし
い。

【００１２】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯
磨等の歯磨類、洗口剤（マウスウォッシュ）、チューイ
ンガム等として調製し得るが、本発明においては、その
種類等に応じた公知の成分を配合し得る。

【００１３】例えば、歯磨類の場合には、研磨剤、粘結
剤、粘稠剤、界面活性剤、甘味剤、香料、防腐剤、各種
有効成分等を配合し得る。

【００１４】この場合、研磨剤としては、例えば第２リ
ン酸カルシウム（２水和物、無水物）、第１リン酸カル
シウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロ
リン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、無
水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、
硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、
ポリメタクリル酸メチル、その他合成樹脂等の１種又は
２種以上を使用できる。

【００１５】また、粘結剤としては、例えばキサンタン
ガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビアガム等の
ガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリ
ウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリド
ン等の合成粘結剤、カラギーナン、カルボキシメチルセ
ルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース等のセルロース誘導体、シリカゲル、アルミニウム
シリカゲル、ビーガム、ラポナイト等の無機粘結剤、ア
ルギン酸ナトリウムなどの１種又は２種以上を使用する
ことができる。

【００１６】粘稠剤としては、例えばキシリット、ソル
ビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレ
ングリコール、ポリプロピレングリコール、マルチトー
ル、ラクチトール等の多価アルコールなどの１種又は２
種以上を挙げることができる。

【００１７】界面活性剤としては、例えばラウリル硫酸
ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫
酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウ
ム、Ｎ−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム等のＮ−
アシルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスル
ホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリ
セリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリ
ウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ
−アシルグルタミン酸塩、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラ
ニンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウ
ム、石鹸、アルコールエトキシサルフェート、α−スル
ホ脂肪酸エステル塩等のアニオン性界面活性剤、ショ糖
脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトー
ス脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、マルチトール
脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル等の糖ア
ルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノ
ステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオ
キシエチレン脂肪酸エステル、ラウリン酸モノ又はジエ
タノールアミド、ミリスチン酸モノ又はジエタノールア
ミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテ
ル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合
体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エ
ステル、ラウリン酸デカグリセリル等の非イオン性界面
活性剤、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミ
リスチルジアミノエチルグリシン等のＮ−アルキルジア
ミノエチルグリシン、Ｎ−アルキル−Ｎ−カルボキシメ
チルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１−ヒドロ
キシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の両性界
面活性剤を挙げることができる。上記界面活性剤は、そ
の１種を単独で使用しても、あるいは２種以上を組み合
わせて使用してもよい。

【００１８】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、
グリチルリチン、ペリラルチン、ソーマチン、アスパラ
チルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキシシ
ンナミックアルデヒドなどを使用することができる。

【００１９】香料としては、例えばメントール、アネト
ール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ−デシル
アルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、シ
トロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチ
ルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、
ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ロ
ーズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、
冬緑油、丁字油、ユーカリ油、ハッカ油、アニス油等を
挙げることができる。

【００２０】更に、有効成分として、モノフルオロリン
酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム等のアルカ
リ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウ
ム、フッ化第１錫等のフッ素化合物、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラーゼ、プロテアー
ゼ、溶菌酵素、スーパーオキサイドディスムターゼ等の
酵素、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アルミ
ニウムクロルヒドロキシアラントイン、ジヒドロコレス
タノール、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビ
サボロール、イソプロピルメチルフェノール、グリセロ
フォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、水溶
性無機リン酸化合物、セチルピリジニウムクロライド、
塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等を挙げる
ことができる。

【００２１】なお、上記成分の配合量は、本発明の効果
を妨げない範囲で通常量とすることができる。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、歯面への微生
物の付着抑制効果に優れ、歯垢形成を効果的に阻止し得
るもので、口腔疾患の予防に有効に利用することができ
る。

【００２３】

【実施例】以下、実験例と実施例を示し、本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記例に制限されるものでは
ない。

【００２４】〔実験例〕微生物の歯面への付着抑制実験
として、表１に示す成分について唾液被覆ヒドロキシア
パタイト板へのストレプトコッカス・サンギスＡＴＣＣ
１０５５８の付着抑制効果を下記方法で評価した。結果
を表１に示す。

【００２５】（１）歯のモデルとしてヒドロキシアパタ
イト片（旭光学工業社製）を用い、人の濾過唾液に３７
℃，２時間浸漬した。（２）次いでこのヒドロキシアパタイト片を表１に示す
両性重合体０．０３重量％及び抗菌剤０．０３重量％を
含有する水溶液（サンプル）に３０分間浸漬後、蒸留水
で洗浄した。（３）上記歯を０．０５Ｍ・ＫＣｌ、１ｍＭ・ＫＨ₂Ｐ
Ｏ₄、１ｍＭ・ＣａＣｌ₂、１ｍＭ・ＭｇＣｌ₂からなる
ｐＨ７．０の緩衝液にＯＤ₅₅₀＝０．１になるように分
散させた菌液に上記（２）の処理を行ったヒドロキシア
パタイト片を３７℃，１８時間浸漬後、フクシン染色
し、画像解析により菌体付着面積を算出した。（４）コントロールに対する菌体付着抑制率を下記の式
に従って計算により求めた。菌付着抑制率（％）＝｛（コントロールの菌付着面積−
サンプルの菌付着面積）／コントロールの菌付着面積｝
×１００なお、コントロールとしては、サンプルの代わりに生理
食塩水を用い、同様の操作を行った。

【００２６】

【表１】

【００２７】表１の結果より、両性重合体と非カチオン
性抗菌剤との併用でストレプトコッカス・サンギスの付
着増殖が抑制され、従ってこれにより歯垢形成を阻止し
て有効に口腔疾患を予防（う蝕予防及び歯周疾患予防）
し得ることが確認された。

【００２８】〔実施例１〕練歯磨水酸化アルミニウム４５重量％ソルビット３０ラウリル硫酸ナトリウム０．８アルギン酸ナトリウム０．６キサンタンガム０．３サッカリンナトリウム０．１ミリスチン酸ジエタノールアミン１．６プロピレングリコール５香料１．３ＡＭＰＨＯＳＥＴ０．０８トリクロサン０．０８水残量計１００．０重量％

【００２９】〔実施例２〕練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物５０重量％ソルビット３０キシリット３ラウリル硫酸ナトリウム０．８アルギン酸ナトリウム０．６キサンタンガム０．３サッカリンナトリウム０．１ラウロイルザルコシンナトリウム０．０５プロピレングリコール５香料１．３モノフルオロリン酸ナトリウム０．０５トリクロサン０．０５ユカフォーマーＲ２０５Ｓ０．０８水残量計１００．０重量％

【００３０】〔実施例３〕練歯磨シリカ２０重量％ソルビット６０ラウリル硫酸ナトリウム０．９サッカリンナトリウム０．１５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．５プロピレングリコール５香料１．５キサンタンガム０．５ＮａＦ０．１ポリオキシエチレングリコール＃４００００．５ユカフォーマーＲ２０５Ｓ０．０９トリクロサン０．０９水残量計１００．０重量％

【００３１】〔実施例４〕液状歯磨シリカ１８重量％ソルビット５５ラウリル硫酸ナトリウム１サッカリンナトリウム０．１ミリスチン酸ジエタノールアミン１．２プロピレングリコール２香料１．４グリセリン１８キサンタンガム０．１ラウリン酸デカグリセリル０．５硫酸ナトリウム（無水）０．３モノフルオロリン酸ナトリウム０．１ユカフォーマーＲ２０５Ｓ０．０５トリクロサン０．０５水残量計１００．０重量％

【００３２】〔実施例５〕洗口剤変性エタノール１．６重量％ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．５クエン酸０．０１クエン酸３ナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．１ＡＭＰＨＯＳＥＴ０．０５トリクロサン０．０３香料０．５グリセリン１０水残量計１００．０重量％

【００３３】〔実施例６〕洗口剤変性エタノール５重量％ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン０．５クエン酸０．０１クエン酸３ナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．１ＡＭＰＨＯＳＥＴ０．０５トリクロサン０．０１香料０．５グリセリン１０水残量計１００．０重量％

【００３４】〔実施例７〕洗口剤エタノール１０重量％キシリット２サッカリンナトリウム０．０５グルコン酸クロルヘキシジン０．０１色素０．０１安息香酸ナトリウム０．０５酸化防止剤０．０１香料０．３ラウリル硫酸ナトリウム０．３モノフルオロリン酸ナトリウム０．０５ユカフォーマーＲ２０５Ｓ０．０５トリクロサン０．０３水残量計１００．０重量％

【００３５】〔実施例８〕洗口剤９０％エタノール２０重量％プルロニックＦ１０８０．５香料１．５モノフルオロリン酸ナトリウム０．０５ＡＭＰＨＯＳＥＴ０．０２トリクロサン０．０５水残量計１００．０重量％

【００３６】〔実施例９〕チューインガムガムベース２０重量％香料１炭酸カルシウム２水飴１５砂糖５８モノフルオロリン酸ナトリウム０．０５ユカフォーマーＲ２０５Ｓ０．０５トリクロサン０．０１水残量計１００．０重量％

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カルボキシベタイン型モノマーの重合体
又は共重合体である両性重合体と非カチオン性抗菌剤と
を含有してなることを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】口腔用組成物が、歯磨剤、洗口剤及びチ
ューインガムである請求項１記載の口腔用組成物。