JP2002370953A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JP2002370953A JP2001174556A JP2001174556A JP2002370953A JP 2002370953 A JP2002370953 A JP 2002370953A JP 2001174556 A JP2001174556 A JP 2001174556A JP 2001174556 A JP2001174556 A JP 2001174556A JP 2002370953 A JP2002370953 A JP 2002370953A
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Noriyuki Monoi
則幸 物井
Hirotaka Ota
博崇 太田
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 殺菌効果を有する物質が配合された口腔
用組成物に、(A)疎水性アミノ酸及び/又はそれを含
有する重合体と、(B)アンモニウム塩とを口腔プラー
ク及びバイオフィルム中の殺菌剤低感受性細菌に対する
感受性促進剤として配合したことを特徴とする口腔用組
成物。 【効果】 本発明の口腔用組成物は、優れた殺菌効果を
有するものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、殺菌効果が顕著に
増大した口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】口腔プ
ラーク及びバイオフィルム中の細菌は、従来からう蝕、
歯周病及び口臭の病原因子として捉えられ、その除去は
口腔衛生において重要であることは周知の事由である。
この細菌を除去するために、クロルヘキシジン(特開昭
54−98344号公報)やトリクロサン(特開平2−
11511号公報)等の殺菌剤が用いられているが、こ
の効果は満足できるものではなかった。そこで、これら
の殺菌力を増強するために、殺菌剤の滞留性向上(特開
平4−139119号公報)、浸透性向上(特開平11
−255629号公報)の技術が提案されたが、口腔プ
ラーク及びバイオフィルム中の細菌は殺菌剤への感受性
が低いため、充分な効果は期待できなかった。
【0003】即ち、口腔プラーク及びバイオフィルム中
の細菌は、貧栄養状態で長時間保持されているため菌の
状態が変化し、殺菌剤の感受性が低下することが知られ
ている。このことにより、殺菌剤の滞留性や浸透性をい
くら向上させても、その殺菌能力には限界が生じる。
【0004】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、口腔プラーク及びバイオフィルムに長期間保持され
た殺菌剤低感受性細菌を、菌の感受性を高めることによ
り殺菌剤の効果を増強させた口腔用組成物を提供するこ
とを目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため、鋭意研究を重ね
た結果、殺菌効果を有する物質の浸透性、滞留性を向上
させるのではなく、菌の殺菌効果を有する物質への感受
性を増加させるといった全く新しいメカニズムで口腔プ
ラーク及びバイオフィルム中の細菌を効率よく殺傷させ
ることができること、この場合、この菌の感受性促進剤
としては、疎水性アミノ酸及びアンモニウム塩を用いる
ことが有効であることを見出し、本発明をなすに至っ
た。
【0006】従って、本発明は、殺菌効果を有する物質
が配合された口腔用組成物に、(A)疎水性アミノ酸及
び/又はそれを含有する重合体と、(B)アンモニウム
塩とを口腔プラーク及びバイオフィルム中の殺菌剤低感
受性細菌に対する感受性促進剤として配合したことを特
徴とする口腔用組成物を提供する。
【0007】以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物は、殺菌効果を有する物質が配合
されたものである。この場合、本組成物における殺菌効
果を有する物質としては、塩化セチルピリジニウム、塩
化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化デカリ
ニウム等のカチオン系の殺菌剤、クロルヘキシジン、ト
リクロサン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、イ
ソプロピルメチルフェノール、フッ化ナトリウム、モノ
フルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、ポリフェノー
ル、タンニン、メントール、チモール、生薬エキス等の
天然抗菌剤、デキストラナーゼ、溶菌酵素、乳酸アルミ
ニウム、更にはミノサイクリン等の抗生物質が挙げられ
るが、これらに限定されるものではない。
【0008】その配合量は、その種類に応じ適宜選定さ
れるが、組成物全体の0.0001〜10%、特に0.
01〜5%(質量百分率、以下同じ)とすることが好ま
しい。
【0009】本発明の口腔用組成物には、口腔プラーク
及びバイオフィルム中の殺菌剤低感受性細菌に対する感
受性促進剤として、(A)疎水性アミノ酸及び/又はそ
れを含有する重合体と、(B)アンモニウム塩とを併
用、配合したものである。本発明における疎水性アミノ
酸としては、フェニルアラニン、トリプトファン、イソ
ロイシン、ロイシン、プロリン、メチオニン、バリン、
アラニン等が挙げられる。また、これらの誘導体やタン
パク質などの重合体或いは塩を配合してもよい。配合量
は組成物全体の0.0001〜20%、望ましくは0.
001〜10%である。
【0010】また、アンモニウム塩としては、有機又は
無機アンモニウム塩を挙げることができる。それらのう
ちで、無機アンモニウム塩、特には、塩化アンモニウ
ム、硫酸アンモニウムが好ましい。アンモニウム塩の配
合量は組成物全体の0.01〜10%とするのが望まし
い。
【0011】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯
磨等の歯磨類、洗口剤、口腔用軟膏、うがい用錠剤、ト
ローチ、キャンディ、チューインガムなどとして調製さ
れるが、これら口腔用組成物を調製する場合、その種類
に応じて通常使用されている成分を用いることができ、
これらの成分の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲
で通常量とすることができる。
【0012】例えば、歯磨類の場合は、研磨剤、粘結
剤、粘稠剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、香料、着色
剤、上記以外の各種有効成分などを配合し得、これら成
分を水と混合して製造することができる。
【0013】ここで研磨剤としては、沈降性シリカ、シ
リカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等
のシリカ系研磨剤、第2リン酸カルシウム2水和物及び
無水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水
酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3
リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウ
ム、合成樹脂系研磨剤などが好適に用いられる。
【0014】粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギ
ーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、カー
ボポール、グアガム、モンモリロナイト、ゼラチンなど
が好適に用いられる。
【0015】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチットなどが好適に用い
られる。
【0016】界面活性剤としては、アニオン界面活性
剤、カチオン界面活性剤、非イオン性界面活性剤等を配
合し得、具体的にはラウリル硫酸ナトリウム、α−オレ
フィンスルホン酸ナトリウム、N−アシルサルコシネー
ト、N−アシルグルタメート、2−アルキル−N−カル
ボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウム
ベタイン、N−アシルタウレート、ショ糖脂肪酸エステ
ル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プルロニッ
ク、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートな
どが好適に用いられる。
【0017】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナ
ミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、ペリラルチンなどが挙げられる。
【0018】防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エス
テル、安息香酸ナトリウムなどが挙げられる。
【0019】香料としては、l−メントール、カルボ
ン、アネトール、リモネン等のテルペン類又はその誘導
体などが好適である。
【0020】着色剤としては、青色1号、黄色4号、二
酸化チタンなどが好適である。
【0021】各種有効成分としては、正リン酸のカリウ
ム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラント
インクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、
アスコルビン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及
びその塩類、塩化ナトリウム、トラネキサム酸、イプシ
ロンアミノカプロン酸、酢酸dl−トコフェロール、ア
ズレン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウ
ム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩
化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロ
キサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、
ゼオライト、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合
体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリ
ン、ジヒドロコレステロール、クエン酸亜鉛、トウキ、
オウバク、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバ
ナなどの抽出物、α−ビサボロール、クロルヘキシジン
塩類、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、
トリクロロカルバニリドなどが挙げられる。
【0022】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、優れた殺菌効
果を有するものである。
【0023】
【実施例】以下、実験例と実施例を示し、本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
【0024】[実験例]ストレプトコッカス・ゴルドニ
ィ(Streptococcus gordonii)
(ATCC51656)、ストレプトコッカス・ミュー
タンス(Streptococcus mutans)
(NCTC10449)をトッド・ヘウィット・ブロス
(THB)培地中でそれぞれ24時間及び48時間、3
7℃で嫌気培養を行った。同様に、フゾバクテリウム・
ヌクレアタム(Fusobacterium nucl
eatum)(ATCC10953)、ポリフィロモナ
ス・ジンジバリス(Porphyromonas gi
ngivalis)(ATCC33277)をヘミン5
μg/mlとメナジオン1μg/mlを添加したTod
d Hewitt Broth中でそれぞれ48時間及
び36時間の培養を行った。
【0025】直ちに、4種の菌液を混合し、遠沈後、沈
殿を崩壊させないように培養液を新しいヘミン5μg/
mlとメナジオン1μg/mlを添加したHeart
Infusion Brothに置換し、嫌気状態で4
時間インキュベートし、更に生理食塩水中で嫌気状態で
一晩インキュベートした。得られた沈殿画分をプラーク
モデルとした。同モデルに表1に示した溶液を添加し、
15分後に蛍光色素を用いた生死判別法(Molecu
lar Probes社Baclight)を用いて評
価を行った。細菌の生死判別は−−〜++の5段階で評
価した。結果を表1に示す。
【0026】
【表1】 * 殺菌剤=塩化セチルピリジニウム ** 疎水性アミノ酸=ロイシン ++:ほぼ死菌 + :死菌の方が多い ± :生菌、死菌がほぼ同数 − :生菌の方が多い −−:ほぼ生菌
【0027】表1の結果より、疎水性アミノ酸とアンモ
ニウム塩との併用によって優れた殺菌効果が得られるこ
とが認められる。
【0028】以下、実施例を示す。 [実施例1] 練歯磨 第2リン酸カルシウム 47.0% 無水ケイ酸 2.5 ソルビット液 24.0 プロピレングリコール 3.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 アルギン酸ナトリウム 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 1.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 香料 1.0 硝酸カリウム 5.0 トリプトファン 0.1 トリクロサン 0.1 塩化アンモニウム 0.5精製水 残 計 100.0%
【0029】 [実施例2] 練歯磨 水酸化アルミニウム 50.0% グリセリン 8.0 ソルビット液 15.0 プロピレングリコール 2.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 アルギン酸ナトリウム 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 1.8 サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.2 香料 1.0 硝酸カリウム 5.0 フェニルアラニン 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.1 硫酸アンモニウム 1.0精製水 残 計 100.0%
【0030】 [実施例3] 練歯磨 中性化処理水酸化アルミニウム 42.0% 無水ケイ酸 2.5 ソルビット液 23.0 カラギーナン 0.5 ミリスチル硫酸ナトリウム 1.3 アルギン酸ナトリウム 0.5 2−アルキル−N−カルボキシメチル−N− 0.3 ヒドロキシエチルイミダゾリンベタイン サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.05 デキストラナーゼ(17.5u/g) 0.1 塩酸クロルヘキシジン 0.01 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.75 香料 1.0 硝酸カリウム 5.0 アミノ酸混合標準液 10.0 硫酸アンモニウム 1.0精製水 残 計 100.0%
【0031】 [実施例4] 練歯磨 グリセリン 20.0% 無水ケイ酸 20.0 ソルビット液 40.0 プロピレングリコール 2.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ゼラチン 0.3 N−ラウロイルタウレート 1.2 サッカリンナトリウム 1.0 フィチン酸5ナトリウム 0.8 香料 1.0 硝酸カリウム 3.3 トリクロサン 0.4 トラネキサム酸ナトリウム 0.7 ロイシン 0.5 硫酸アンモニウム 2.0精製水 残 計 100.0%
【0032】 [実施例5] 練歯磨 ジルコノシリケート 25.0% 無水ケイ酸 2.0 ソルビット液 40.0 ポリエチレングリコール400 5.0 ポリアクリル酸ナトリウム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.1 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 グルコン酸クロルヘキシジン 0.05 硝酸カリウム 1.0 プロリン 0.005 クロルヘキシジン 0.15 硫酸アンモニウム 3.0精製水 残 計 100.0%
【0033】 [実施例6] 練歯磨 無水ケイ酸 20.0% ソルビット液 22.0 プロピレングリコール 3.5 α−オレフィンスルホン酸ナトリウム 1.8 サッカリンナトリウム 1.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 香料 1.0 アラントイン 0.05 ゼオライト 0.1 フッ化ナトリウム 0.02 トリクロサン 0.3 硝酸カリウム 5.0 トラネキサム酸 1.0 ロイシルロイシルロイシン 1.0 硫酸アンモニウム 1.5精製水 残 計 100.0%
【0034】 [実施例7] 練歯磨 炭酸カルシウム 40.0% プロピレングリコール 3.0 グリセリン 20.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5 酸化チタン 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 香料 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.8 メチオニン 0.1 硫酸アンモニウム 1.2精製水 残 計 100.0%
【0035】 [実施例8] 練歯磨 炭酸カルシウム 40.0% プロピレングリコール 3.0 グリセリン 20.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5 酸化チタン 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 2.5 サッカリンナトリウム 1.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 香料 1.0 塩化ナトリウム 1.0 硝酸カリウム 5.0 バリン 0.005 塩化ベンゼトニウム 0.2 塩化アンモニウム 0.5精製水 残 計 100.0%
【0036】 [実施例9] 練歯磨 沈降性シリカ 20.0% 増粘性シリカ 3.0 ソルビット液 35.0 プロピレングリコール 2.0 グリセリン 10.0 二酸化チタン 0.5 カラギーナン 1.0 ガントレッツ 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 1.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 香料 1.0 硝酸カリウム 5.0 ATPアーゼ(熱処理物) 0.02 トリクロサン 0.5 硫酸アンモニウム 0.8精製水 残 計 100.0%
【0037】 [実施例10] 液状歯磨 グリセリン 35.0% プロピレングリコール 5.0 ポリアクリル酸ナトリウム 0.5 無水ケイ酸 15.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サッカリンナトリウム 0.3 安息香酸ナトリウム 0.3 トリクロサン 0.1 β−グリチルレチン酸 0.05 香料 4.0 硝酸カリウム 3.0 トラネキサム酸 0.1 トリプトファン 0.5 硫酸アンモニウム 0.5精製水 残 計 100.0%
【0038】 [実施例11] マウスウォッシュ グリセリン 15.0% エタノール 15.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 サッカリンナトリウム 0.01 安息香酸ナトリウム 0.3 香料 4.0 色素 0.004 モノグリセリド硫酸ナトリウム 0.3 リン酸2ナトリウム 0.05 硝酸カリウム 1.0 イノシン酸ナトリウム 1.0 ロイシン 1.5 トリクロサン 0.15 塩化アンモニウム 0.1精製水 残 計 100.0%
【0039】 [実施例12] 洗口剤 エタノール 50.0% グリセリン 30.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 サッカリンナトリウム 0.3 色素 0.0002 香料 3.0 塩化リゾチーム 0.3 硝酸カリウム 5.0 アラニン 0.5 トリクロサン 0.1 硫酸アンモニウム 0.2精製水 残 計 100.0%
フロントページの続き Fターム(参考) 4C083 AB032 AB082 AB172 AB242 AB272 AB282 AB322 AB352 AB432 AB472 AC122 AC132 AC312 AC422 AC432 AC482 AC581 AC582 AC622 AC691 AC692 AC712 AC782 AC792 AC812 AC862 AC902 AD071 AD092 AD272 AD302 AD352 AD412 AD432 AD532 AD602 BB48 CC41 DD22 DD27 EE32 EE33 EE34

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 殺菌効果を有する物質が配合された口腔
    用組成物に、(A)疎水性アミノ酸及び/又はそれを含
    有する重合体と、(B)アンモニウム塩とを口腔プラー
    ク及びバイオフィルム中の殺菌剤低感受性細菌に対する
    感受性促進剤として配合したことを特徴とする口腔用組
    成物。
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