JP2854114B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は歯牙表面に自発的薄膜形成能を有するシリコ
ーン誘導体を活性成分として配合した口腔用組成物に関
する。
ーン誘導体を活性成分として配合した口腔用組成物に関
する。
人間の歯垢はそのほとんどが口腔内細菌から成り、う
蝕、歯石、歯周病（歯肉炎、歯周炎）の進行において重
要な役割を演じている。これまでプラークコントロール
の試みとして、クロルヘキシジン等の抗菌剤、デキスト
ラナーゼ等の酵素が用いられてきた。また、う蝕予防と
して、歯質強化の観点より、フッ化ナトリウム等の水溶
性フッ化化合物が用いられてきた。
蝕、歯石、歯周病（歯肉炎、歯周炎）の進行において重
要な役割を演じている。これまでプラークコントロール
の試みとして、クロルヘキシジン等の抗菌剤、デキスト
ラナーゼ等の酵素が用いられてきた。また、う蝕予防と
して、歯質強化の観点より、フッ化ナトリウム等の水溶
性フッ化化合物が用いられてきた。
一方、シリコーン類を歯牙表面に塗布することにより
薄膜を形成させ、歯垢形成を抑制する研究は、Patakら
（J.Dent.Res.,34,788,1955）、Caldwellら（J.Dent.Re
s.,38,197,1959）、Savaraら（J.Dent.Res.,37,24,195
8）、Boyersら（J.Dent.Res.,42,1517,1963）によりな
されてきた。また、シリコーン類とアルキルスルホン酸
ナトリウム等の界面活性剤を配合した口腔衛生製剤は、
特開昭63−190817号公報で提唱されたが、シリコーン類
で自発的に薄膜形成能を有するものは見出されていなか
った。また、カルボキシル基、リン酸基、スルホン酸基
を有する特定のフルオロアルキル化合物が歯牙表面に疎
水性膜を形成し、斑点形成阻止用組成物として有用であ
ると提唱された（特表昭54−500061号）が、これらの膜
形成物質は生体内に吸収された時の安全性が疑問視され
ている。
薄膜を形成させ、歯垢形成を抑制する研究は、Patakら
（J.Dent.Res.,34,788,1955）、Caldwellら（J.Dent.Re
s.,38,197,1959）、Savaraら（J.Dent.Res.,37,24,195
8）、Boyersら（J.Dent.Res.,42,1517,1963）によりな
されてきた。また、シリコーン類とアルキルスルホン酸
ナトリウム等の界面活性剤を配合した口腔衛生製剤は、
特開昭63−190817号公報で提唱されたが、シリコーン類
で自発的に薄膜形成能を有するものは見出されていなか
った。また、カルボキシル基、リン酸基、スルホン酸基
を有する特定のフルオロアルキル化合物が歯牙表面に疎
水性膜を形成し、斑点形成阻止用組成物として有用であ
ると提唱された（特表昭54−500061号）が、これらの膜
形成物質は生体内に吸収された時の安全性が疑問視され
ている。
う蝕、歯周病を予防する薬剤を配合した口腔用組成物
は数多く市販されている。しかし、十分な効果をあげて
いないのが現状である。それは、歯磨き等を行った時に
作用しても短時間であることや、薬剤の残留が少ないこ
とに起因することが大きい。また、これらの薬剤の中に
は安全性に問題のあるものが少なくない。シリコーン類
は高分子である性質上、生体内に吸収されにくく、安全
性が高いが、既知のシリコーン類で薄膜を形成させるた
めには、乾燥させる必要があり、自発的に吸着し、歯垢
形成阻害能を有するものは知られていなかった。
は数多く市販されている。しかし、十分な効果をあげて
いないのが現状である。それは、歯磨き等を行った時に
作用しても短時間であることや、薬剤の残留が少ないこ
とに起因することが大きい。また、これらの薬剤の中に
は安全性に問題のあるものが少なくない。シリコーン類
は高分子である性質上、生体内に吸収されにくく、安全
性が高いが、既知のシリコーン類で薄膜を形成させるた
めには、乾燥させる必要があり、自発的に吸着し、歯垢
形成阻害能を有するものは知られていなかった。
そこで本発明者らは上記現状にかんがみ、鋭意研究を
重ねた結果、特定のシリコーン誘導体が歯牙表面で自発
的薄膜形成することにより歯垢形成を阻害することを見
出し、これらを活性成分として配合した有効で安全な口
腔用組成物を発明するに至った。
重ねた結果、特定のシリコーン誘導体が歯牙表面で自発
的薄膜形成することにより歯垢形成を阻害することを見
出し、これらを活性成分として配合した有効で安全な口
腔用組成物を発明するに至った。
即ち、本発明は、歯牙吸着性を有するシリコーン誘導
体を含有することを特徴とする口腔用組成物を提供する
ものである。
体を含有することを特徴とする口腔用組成物を提供する
ものである。
本発明の口腔用組成物において、歯牙吸着性を有する
シリコーン誘導体としては、以下の一般式（Ｉ）〜（II
I）で示される化合物が用いられる。
シリコーン誘導体としては、以下の一般式（Ｉ）〜（II
I）で示される化合物が用いられる。
（式中、Ｘは炭素数１〜10のアルキレン基であり、Ｙは
−COOH、−Ｏ−PO3H2、−SO3H或いはこれらの塩から選
ばれる基であり、m,nはそれぞれ正の数である。） 上記一般式（Ｉ）、（II）又は（III）で示される化
合物を用いた時、Ｘは炭素数１〜10のアルキレン基であ
り、Ｙはカルボキシル基（−COOH）、リン酸エステル基
（−Ｏ−PO3H2）、スルホン酸基（−SO3H）或いはこれ
らの塩から選ばれ、m/nは1/100〜100/1のものが好適で
ある。この時、ｍ＋ｎは使用態様に応じて任意に選ぶこ
とが可能であるが、ｍ＋ｎが10以上のものが好ましい。
更に言及すれば、これらの中でも、一般式（Ｉ）又は
（II）で示される化合物において、Ｘがエチレン基（−
CH2CH2−）或いはプロピレン基（−CH2CH2CH2−）でＹ
がカルボキシル基或いはリン酸エステル基或いはそれら
の塩であるものが歯牙表面のヒドロキシアパタイトへの
吸着に対して最も好適である。これらの中で酸型の化合
物は、水酸化ナトリウムや水酸化カリウムやモノエタノ
ールアミンやトリエタノールアミン等で中和するのが普
通であるが、口腔用組成物の目的に応じて、前もって塩
を形成させてから添加しても、口腔用組成物調製時に塩
を形成させてもいずれでも良い。
−COOH、−Ｏ−PO3H2、−SO3H或いはこれらの塩から選
ばれる基であり、m,nはそれぞれ正の数である。） 上記一般式（Ｉ）、（II）又は（III）で示される化
合物を用いた時、Ｘは炭素数１〜10のアルキレン基であ
り、Ｙはカルボキシル基（−COOH）、リン酸エステル基
（−Ｏ−PO3H2）、スルホン酸基（−SO3H）或いはこれ
らの塩から選ばれ、m/nは1/100〜100/1のものが好適で
ある。この時、ｍ＋ｎは使用態様に応じて任意に選ぶこ
とが可能であるが、ｍ＋ｎが10以上のものが好ましい。
更に言及すれば、これらの中でも、一般式（Ｉ）又は
（II）で示される化合物において、Ｘがエチレン基（−
CH2CH2−）或いはプロピレン基（−CH2CH2CH2−）でＹ
がカルボキシル基或いはリン酸エステル基或いはそれら
の塩であるものが歯牙表面のヒドロキシアパタイトへの
吸着に対して最も好適である。これらの中で酸型の化合
物は、水酸化ナトリウムや水酸化カリウムやモノエタノ
ールアミンやトリエタノールアミン等で中和するのが普
通であるが、口腔用組成物の目的に応じて、前もって塩
を形成させてから添加しても、口腔用組成物調製時に塩
を形成させてもいずれでも良い。
上記のような特定のシリコーン誘導体はどのような製
法で製造しても良いが、例えば一般式（Ｉ）において、
Ｘ＝−CH2CH2CH2−、Ｙ＝−COOHのものはシリコーンメ
ーカーからカルボキシ変性シリコーンとして市販されて
いるものを使用しても良い。具体的には、信越シリコー
ン社製を例にあげれば、X22−3701E（m/n＝48/1）、X22
−3710（m/n＝13/1）等である。
法で製造しても良いが、例えば一般式（Ｉ）において、
Ｘ＝−CH2CH2CH2−、Ｙ＝−COOHのものはシリコーンメ
ーカーからカルボキシ変性シリコーンとして市販されて
いるものを使用しても良い。具体的には、信越シリコー
ン社製を例にあげれば、X22−3701E（m/n＝48/1）、X22
−3710（m/n＝13/1）等である。
本発明の口腔用組成物において、上記の如き特定のシ
リコーン誘導体の配合量は0.01〜30重量％が適当であ
る。ここで、特定のシリコーン誘導体は、単品で使用す
ることが好ましいが、その混合物でも使用可能である。
リコーン誘導体の配合量は0.01〜30重量％が適当であ
る。ここで、特定のシリコーン誘導体は、単品で使用す
ることが好ましいが、その混合物でも使用可能である。
本発明の口腔用組成物は、練歯磨、粉歯磨、液状歯
磨、マウスウオッシュ、うがい用錠剤、歯肉マッサージ
クリーム、チューインガム、トローチ、口腔用パスタ等
の態様が可能である。
磨、マウスウオッシュ、うがい用錠剤、歯肉マッサージ
クリーム、チューインガム、トローチ、口腔用パスタ等
の態様が可能である。
本発明の口腔用組成物は上記必須成分以外の成分を、
使用目的、使用態様に応じて適宜含有することができ
る。また、従来の口腔用組成物に使用されていた成分が
いずれも使用可能である。例えば練歯磨の場合であれ
ば、第二リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン
酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非晶質シ
リカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミ
ニウム、水酸化アルミニウム、レジン等の研磨剤、カル
ボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、アルギン酸塩、カラゲナン、アラビアゴム、ポリビ
ニルアルコール等の粘結剤、ポリエチレングリコール、
ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール等の
粘稠剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンス
ルホン酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナト
リウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エス
テル、モノアルキルリン酸エステル等の発泡剤、それに
ペパーミント、スペアミント等の精油、１−メントー
ル、カルボン、オイゲノール、アネトール等の香料素材
などの香料、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、
ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、
ベルラルチン、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒドな
どの甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和し、常法に従
って製造する。また、マウスウオッシュ等の口腔洗浄剤
その他においても、製品の性状に応じた成分が適宜配合
される。
使用目的、使用態様に応じて適宜含有することができ
る。また、従来の口腔用組成物に使用されていた成分が
いずれも使用可能である。例えば練歯磨の場合であれ
ば、第二リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン
酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非晶質シ
リカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミ
ニウム、水酸化アルミニウム、レジン等の研磨剤、カル
ボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、アルギン酸塩、カラゲナン、アラビアゴム、ポリビ
ニルアルコール等の粘結剤、ポリエチレングリコール、
ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール等の
粘稠剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンス
ルホン酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナト
リウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エス
テル、モノアルキルリン酸エステル等の発泡剤、それに
ペパーミント、スペアミント等の精油、１−メントー
ル、カルボン、オイゲノール、アネトール等の香料素材
などの香料、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、
ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、
ベルラルチン、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒドな
どの甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和し、常法に従
って製造する。また、マウスウオッシュ等の口腔洗浄剤
その他においても、製品の性状に応じた成分が適宜配合
される。
なお、本発明においては、塩化ナトリウム、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥ、ニコチン酸エステル、アラントインク
ロルヒドロキシアルミニウム、アズレン、第四級アンモ
ニウム塩、クロルヘキシジン類、塩酸アルキルジアミノ
エチルグリシン、水溶性フッ化化合物、塩化リゾチー
ム、ヒノキチオール、ゼオライト、グリチルレチン酸、
プロテアーゼ、生薬抽出物などの有効成分を配合するこ
ともできる。
Ｃ、ビタミンＥ、ニコチン酸エステル、アラントインク
ロルヒドロキシアルミニウム、アズレン、第四級アンモ
ニウム塩、クロルヘキシジン類、塩酸アルキルジアミノ
エチルグリシン、水溶性フッ化化合物、塩化リゾチー
ム、ヒノキチオール、ゼオライト、グリチルレチン酸、
プロテアーゼ、生薬抽出物などの有効成分を配合するこ
ともできる。
本発明により、歯牙表面に薄膜形成能を有する薬剤を
配合した口腔用組成物の提供が可能となり、その結果、
抗菌剤、酵素等で困難であった持続性を付与すること
で、高い安全性を維持しつつ確実な歯垢形成阻害効果が
得られる。そこで、現在の口腔用組成物に比べて、う
蝕、歯周病の予防に有効な口腔用組成物を提供すること
ができる。
配合した口腔用組成物の提供が可能となり、その結果、
抗菌剤、酵素等で困難であった持続性を付与すること
で、高い安全性を維持しつつ確実な歯垢形成阻害効果が
得られる。そこで、現在の口腔用組成物に比べて、う
蝕、歯周病の予防に有効な口腔用組成物を提供すること
ができる。
次に本発明の実験例を示し、本発明の効果を具体的に
説明する。
説明する。
実験例1:歯垢形成阻害実験 歯のモデルとしてヒドロキシアパタイト片（10×10×
2mm、旭光学社製）を用い、表１に示すサンプル0.5％エ
タノール溶液に５分間浸漬後、脱イオン水で５分間洗浄
した。ヒトの口腔内より採取した歯垢約20mgをヒトより
採取した唾液上清30mlに接種し、先のヒドロキシアパタ
イト片を浸漬し、37℃、24時間嫌気培養し、歯垢を形成
させた。その後、プロスペック染色液 （而至歯科工業
社製）を用いて染色した。乾燥後、色差計1001DP（日本
電色工業社製）で測定し、コントロールに対する相対値
を計算した。
2mm、旭光学社製）を用い、表１に示すサンプル0.5％エ
タノール溶液に５分間浸漬後、脱イオン水で５分間洗浄
した。ヒトの口腔内より採取した歯垢約20mgをヒトより
採取した唾液上清30mlに接種し、先のヒドロキシアパタ
イト片を浸漬し、37℃、24時間嫌気培養し、歯垢を形成
させた。その後、プロスペック染色液 （而至歯科工業
社製）を用いて染色した。乾燥後、色差計1001DP（日本
電色工業社製）で測定し、コントロールに対する相対値
を計算した。
結果を表１に示すが、本発明に係わる特定のシリコー
ン誘導体は顕著な歯垢形成阻害能を有していた。
ン誘導体は顕著な歯垢形成阻害能を有していた。
〔実施例〕 次に本発明の実施例を示し、本発明を更に詳細に説明
する。尚、例中の％は特記しない限り重量基準である。
する。尚、例中の％は特記しない限り重量基準である。
実施例１ 次の各成分を脱気混合し、ペースト状歯磨剤とした。
実施例２ 次の各成分を脱気乳化し、歯肉マッサージクリームと
した。
した。
実施例３ 次の各成分を混合して、液状のマウスウオッシュを得
た。
た。
実施例４ 次の各成分を混合後、打錠機を用いて円盤状に成型
し、トローチを得た。
し、トローチを得た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川俣 章 栃木県宇都宮市花房３丁目１―７―707 (56)参考文献 特開 平２−223521（ＪＰ，Ａ) 米国特許3624120（ＵＳ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50
Claims (6)
- 【請求項１】次の一般式（Ｉ）、（II）又は（III）で
示される、歯牙吸着性を有するシリコーン誘導体を含有
することを特徴とする口腔用組成物。 （式中、Ｘは炭素数１〜10のアルキレン基であり、Ｙは
−COOH、−Ｏ−PO3H2、−SO3H或いはこれらの塩から選
ばれる基であり、m,nはそれぞれ正の数である。） - 【請求項２】一般式（Ｉ）又は（II）で示される化合物
において、ｍとｎの比m/nが1/100〜100/1である請求項
１記載の口腔用組成物。 - 【請求項３】一般式（Ｉ）、（II）又は（III）で示さ
れる化合物の配合量が0.01〜30重量％である請求項１記
載の口腔用組成物。 - 【請求項４】一般式（Ｉ）又は（II）で示される化合物
において、Ｘが−CH2CH2−或いは−CH2CH2CH2−であ
り、Ｙが−COOH又はその塩である請求項２記載の口腔用
組成物。 - 【請求項５】一般式（Ｉ）又は（II）で示される化合物
において、Ｘが−CH2CH2−或いは−CH2CH2CH2−であ
り、Ｙが−Ｏ−PO3H2又はその塩である請求項２記載の
口腔用組成物。 - 【請求項６】一般式（Ｉ）又は（II）で示される化合物
において、Ｘが−CH2CH2−或いは−CH2CH2CH2−であ
り、Ｙが−SO3H又はその塩である請求項２記載の口腔用
組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24040990A JP2854114B2 (ja) | 1990-09-10 | 1990-09-10 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24040990A JP2854114B2 (ja) | 1990-09-10 | 1990-09-10 | 口腔用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04120014A JPH04120014A (ja) | 1992-04-21 |
| JP2854114B2 true JP2854114B2 (ja) | 1999-02-03 |
Family
ID=17059039
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24040990A Expired - Fee Related JP2854114B2 (ja) | 1990-09-10 | 1990-09-10 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2854114B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7025950B2 (en) | 2002-05-09 | 2006-04-11 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions comprising dicarboxy functionalized polyorganosiloxanes |
| US7166235B2 (en) * | 2002-05-09 | 2007-01-23 | The Procter & Gamble Company | Compositions comprising anionic functionalized polyorganosiloxanes for hydrophobically modifying surfaces and enhancing delivery of active agents to surfaces treated therewith |
| KR101193164B1 (ko) | 2006-02-21 | 2012-10-19 | 삼성에스디아이 주식회사 | 술폰산기 함유 유기 고분자 실록산 화합물 및 이를포함하는 연료전지 |
| JP5241104B2 (ja) * | 2007-01-12 | 2013-07-17 | 小林製薬株式会社 | 外用組成物 |
-
1990
- 1990-09-10 JP JP24040990A patent/JP2854114B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH04120014A (ja) | 1992-04-21 |
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