JPH03127719A

JPH03127719A - 歯口用組成物

Info

Publication number: JPH03127719A
Application number: JP2267508A
Authority: JP
Inventors: Diane Cummins; ダイアン・カミンズ; Der Ouderaa Franciscus J G Van; フランシスクス・ヨハンネス・ヘツリト・フアン・デル・アウデラー
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1989-10-05
Filing date: 1990-10-04
Publication date: 1991-05-30
Also published as: AU6377190A; AU638753B2; ATE96653T1; CA2026906C; PH26504A; DE69004403T2; EP0426213B1; BR9005010A; DE69004403D1; ES2060932T3; IN171759B; CA2026906A1; EP0426213A1; ZA907981B; GB8922434D0

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は抗歯垢効果を有する歯口用組成物（ｏｒａｌ　
ｃ（Ｈｏｐｏｓｉｔｉｏｎ）、例えば歯磨き、含喉剤、
ゲル、歯肉下リンス組成物、練り歯磨き、歯磨き粉、チ
ューイングガム、ペースト状予防剤、薬用ドロップ、つ
まようじ等に係わる。

抗歯垢性歯口用組成物はこれまでにも多数提案されてき
た。しかしながら、既存の組成物の多くは抗歯垢（ａｎ
ｔｉ−ｐｌａｑｕｅ）効果が余り高くない。十分な抗歯
垢効果を示す数少ない組成物の１つは、抗歯垢剤として
亜鉛化合物を使用する組成物である。この種の組成物は
例えば米国特許第４，０２２．８８０号（Ｖｉｎｓｏｎ
ら）に詳述されている。抗歯垢剤としては、亜鉛化合物
以外に第一スズイオンも知られている。これは、例えば
’Ｔｏｏｔｈ　５ｕｒ４ａｃｅ　Ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏ
ｎＳａｎｄ　ｌ”ｒｅｖｅｎｌ、ｉｖｃ　Ｄｅｎｔｉｓ
ｔｒｙｌｌ、ＩＲＬ　ＰｒｅｓｓＬｔｄ、（Ｌｏｎｄｏ
ｎ＞１．９８１．３３〜３７ページのＳ　ｖ　ａ　Ｌ　
ｕ　ｎ及びＲｏｌｌａ著“Ｔｈｅ　Ｒｏｌｅ　ｏｆ　５
ｔａｎｎｏｕｓ　ｐｙｒｏｐｂｏｓｐｂａｔｅｎ　ｔｂ
ｅ　ｐｌａｑｕｅ−ｉｎｂｉｂｉｔｉｎｇｅｒｆｅｃＬ
　ｏｒ　ｄｅｎＬｉｆｒｉｃｅｓ　ｃｏｎｔａｉｎｉｎ
ｇ　５ｔａｎｎｏｕｓ　ｆｌｕｏｒｉｄｅ”に詳述され
ている。抗歯垢組成物の分野では多数の製品が開示され
ているにも拘わらず、抗歯垢作用と口控内で発生し得る
望ましくない反応との間のバランスが的確な更に優れた
歯垢除去製品の開発が要求されている。

本発明者は、第一スズ化合物を亜鉛化合物と組合わせて
使用すると抗歯垢効果か増大することを発見した。そこ
で本発明は、第一スズ化合物と亜鉛化合物との混合物を
抗歯垢活性システムとして含む抗歯垢効果のより高い歯
口用組成物を提供する。

本発明で使用するのに適した第一スズ化合物は、無機又
は有機対イオンを含む任意の第一スズ化合物である。こ
の化合物は溶解度の高い第一スズ塩又は溶解度の低い第
一スズ塩であり得る。溶解度の高い第一スズ塩は、例え
ばフッ化第一スズ、塩化第一スズ、フッ化塩化第一スズ
、酢酸第一スズ、フッ化第一スズナＩ・リウム、フッ化
第一スズカリウム、ヘキサフルオロジルコニウム酸第一
スズ、硫酸第一スズ、酒石酸第一スズ、クルコン酸第一
スズ、クエン酸モノ第一スズニナトリウム等である。こ
れらの高溶解度第一スズ塩のなかで好ましいのはフッ化
第一スズである。

溶解度の低い第一スズ塩は、例えばピロリン酸第一スズ
、メタリン酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、リン酸第一
スズ、クエン酸化第一スズ等である。好ましい低溶解度
第一スズ塩はピロリン酸第一スズである。種々の高溶解
度第一スズ塩の混合物、種々の低溶解度第一スズ塩の混
合物、並びに高溶解度第一スズ塩と低溶解度第一スズ塩
との混合物を使用してもよい。好ましい混合物は）・ン
化第一スズとピロリン酸第一・スズとの混合物であるる
。

高溶解度第一スズは本発明て使用はてきるが、貯蔵安定
性が低い傾向がある。第一・スズイオンは水溶液に溶解
するとその中で不？Ｖｒ’Ｊスズ化合物に変換され易く
、その結果十分な抗歯垢活性が得られなくなる。従って
、溶解度の高い第一スズ塩を使用する場合には、両日用
組成物を貯蔵する間の活性溶解第一スズイオン量を減少
させるか、又は別の方法で第一スズイオンを安定にする
配慮が必要となる。

溶解度の低い第一スズ塩を使用する場合には、酸化第一
スズもしくは酸化第一スズ水和物のような沈澱物を発生
ずることなく十分な量の活性溶解第一スズイオンが組成
物中に存在するように配慮する必要がある。そのための
方法の１つは、例えばピロリン酸第一スズのような第一
スズ塩を適量のアルカリ金属ピロリン酸塩、アルカリ金
属クエン酸塩又はフッ化物源で可溶化することからなる
。

歯日用組戒物中の第一スズ塩の含量は通常、抗歯垢作用
をもたらす効果的な量の活性溶解第一スズ塩が組成物中
に存在するように決定される。この含量は、高溶解度第
一スズ塩の場合には、通常両日用組成物の０．０１〜１
０重量％、好ましくは０．０２・〜５重量％、特に好ま
しくは０．１〜３重量％であり、低溶解度第一スズ塩の
場合には通常０．０５〜１０重量％、好ましくは０．１
〜５重量％、特に好ましくは（１，１〜３重量％である
。

本発明で使用するのに適した亜鉛化身物は、無機又は有
機対イオンを含む任意の高溶解度又は抵溶解度伸鉛化合
物である。この種の亜鉛塩の具体例は米国特許第４，０
２２，８８０号ＣＶｉｎｓｏｎら〉に列挙されている。

本明細書はこの米国特許を参考として包含する。好まし
い亜鉛塩はクエン酸亜鉛三水和物である。本発明で使用
する亜鉛塩の量は通常、歯口用組成物の０．０５〜５重
量％（亜鉛イオンとして計算）、好ましくは０．１〜４
重量％、特に好ましくは０．１〜３重量％である。

本発明の歯口用組成物は、組成物の最終形態、即ち歯磨
き、含囃剤、ゲル等に応して、−船釣な添加成分を一般
的な量で含む口内使用に適した媒質を含み得る。例えば
、歯磨きを製造する場合には、本発明の組成物は通常研
磨性洗浄剤を３・〜７５重量％の量で含む。適当な研磨
性洗浄剤は粉砕もしくは未粉砕粒状アルミナ：シリカキ
セロゲル、ヒドロゲル、エーロゲル及び粒状沈降シリカ
；ビロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸す１〜リウ
ム：炭酸カルシウム；オル１〜リン酸二カルジム；粒状
水酸化リン灰石等である□。

歯磨きはまた、水及び保湿剤を含む液相を１０〜９９重
量％含み得る。典型的な保湿剤はグリセロール、ソルビ
トール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、プロピレングリコール、水素化部分加水分解多
糖、等である。

歯磨きの場合は更に、結合剤又は増粘剤、例えばナトリ
ウムカルボキシルメチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、キサンタ
ンゴム、アイルランＩ・コケ、トラガカントゴム、微粉
砕シリカ及びヘクＩ・ライトも０．５〜ｌＯ重量％含み
得る。歯磨きの一般的成分としてはその他に、石鹸のよ
うな有機界面活性剤、陰イオン系、非イオン系、陽イオ
ン系、両性及び／又は双性イオン系合成洗浄作用界面活
性剤があり、その含量は０．２〜５重量％である。

本発明の組成物は、含嘱剤の場合にはアルコール、可溶
化剤を含み、ゲルの場合には増粘剤を含むのが普通であ
る。

本発明の組成物は任意に用いられる他の種々の成分、例
えば香料、糖酸ナトリウムのような七味料、二酸化チタ
ンもしくは酸化亜鉛のような白化剤、保存剤、ビタミン
Ｃ及びＥのようなビタミン、他の抗歯垢剤例えば銅塩、
サンギナリン、アラン１−イン、ｐ−アミノ安息香酸誘
導体、ヘキセチジン、クロルヘキシジン、３−〈４−プ
ロピルヘプチル）−４−（２ヒドロキシエチル）−モル
ホリン、■・リクロサン（Ｔｒｉｃｌｏｓａｎ）（２’
　、４．４’　−トリクロロ−２−ヒドロキシジフェニ
ルエーテル〉のような抗菌剤、ジー及び／又はテトラ−
アルカリ金属ピロリン酸塩のような抗結石剤、ｐＨ調整
剤、着色剤、抗餉食剤例えばカゼイン、カゼインダイジ
ェスト（ｃａｓｅｉｎ　ｄｉｇｅｓｔ）、トリメタリン
酸ナトリウム、フッ化ナトリウム及びフルオロリン酸−
ナトリウム、シリコーンポリマーのような染色防止化合
物、置換ザリチルアニリドのような抗炎症剤、植物エキ
ス、敏感な歯のための減感剤例えば硝酸カリウム及びク
エン酸カリウム、ポリビニルメチルエーテル−無水マレ
イン酸コポリマーのようなポリマー等も含み得る。

本発明の組成物は、より優れた抗歯垢効果を有するだけ
でなく、歯肉炎防止効果及び抗結石効果も有する。第一
スズ塩及び亜鉛塩の混合物は歯肉炎の薬の製造にも使用
し得る。この混合物は口内細菌叢に対する抗菌作用が大
きい。第一・スズ塩及び亜鉛塩は歯口用組成物の同一・
相で使用し得、又は各々が別の相に存在するように、例
えば一方がいわゆるストライプ状練り歯磨きのストライ
プ相に含まれ且つ他方がそのストライプ練り歯磨きの主
相に含まれるようにし得る。組成物中にフッ化物源も存
在する場合には、このフッ化物源が第一スズ塩含有相か
ら分離した相の中に存在するようにし得る。

本発明の歯口用組成物は任意の所望のｐＨ値を有するよ
うに配合し得る。好ましくは、組成物のｐＨ０が３，５〜５．５になるように配合する。

以下に実施例を挙げて本発明をより詳細に説明する。

実Ｊ阻歯の表面の歯垢の増加を抑制する上での本発明の歯磨き
組成物の効果を、下記の標単的歯垢増加測定方法に従っ
て測定した。この歯垢増加測定方法は３．１．Ｃｌ１ｎ
、ＰｅｒｉｏｄｏｎＬｏｌ、、＋９７４．ｌ、１６６１
７４に記載のＩｔ　ａ　ｒ　ｒ　ａ　ｐの方法である。

この方法は、歯肉縁に隣接する歯の表面の歯垢量を計画
するものであり、下記の手順で実施される。

各被験者は午後遅くに、活性剤を含まない（ｆ＆述の組
成の〉単なる練り歯磨きて、歯垢をてきるだけ多く除去
するように任意の時間にわたって歯を磨く。その直後に
、所与の被検練り歯磨きを１．５ｇ用いて１分間磨く。

口を水て；にいて残留練り歯磨きを除去し、柔らかいラ
クダの毛のブラシを用いて歯にエリスロシン（ＥｒｙＬ
ｈｒｏｓｉｎ）水溶液（０５％Ｗ／−を塗布することに
より残留歯垢を検出する。

過剰染料を水で濯ぎ落とし、１６個の歯（四分の一区毎
に３〜６）の各々について歯垢量を評価し記録する。記
録された歯垢量をＰ。と名（＝１ける。

各被験名は、その後１８時間は口腔衛生処理を行わず、
１８時間が経過したら水で口を濯いで食物滓及び粘稠唾
液を除去する。次いて、前記方法で歯垢を評価し記録す
る（Ｐ、、）。各歯について記録したｐ、、−ｐ、の値
を平均して被験者当たりのＰｌａｐ。

値を算出する。この試験て得られる全被験者の値の平均
が歯垢増加値である。少なくとも１２人の被験者のパネ
ルを使用する。活性成分を含まない練り歯磨きを用いた
場合の歯垢増加値は通常２２〜２６である。次いて、各
試験処理毎に歯垢増加抑制作用（ｐｌａｑｕｅ　Ｈｒｏ
＋ｕＬｈ　１ｎｂｉｂｉｔｉｏｎ＝　ＰＣＩ）を計算す
る。

これは、熱作用プラシーボと比較した抑制率（％）、前
述の活性成分を含まないただの練り歯磨きの組成は下記
の通りである。

邊な　　　　　　　　　　　　　　　Ｉアルミナ三水和
物　　　　　　　　　　５０．００グリセリン　　　　
　　　　　　　　２７．００ヒドロキシエチルセルロー
ス　　　　　　０．９５二酸化チタン　　　　　　　　
　　　　　０．５０水　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１００の残り下記の組成物のＰＣＩを前記試験プ
ロ１へコールに従って評価した。

３ −１呼− 大Ａ１１を下記の組成物の歯垢増加抑制作用を実施例１の方法で調
べた。

この実施例でも、本発明の組成物（Ｊ）は比較組５酸物〈Ｇ、■〉より優れた抗歯垢作用を示した。

え東健工下記の組成物を調製し、実施例１の方法で夫々のＰＧＩ
値を測定した。

６ “Ｔｈｅ　　ｅｆｆｅｃｔ　　ｏｒ　　ｄｅｎｔｉｆｒ
ｉｃｅ　　ｃｏｎＬａｉｎｉＢ　　ｚｉｎｃｃｉｔｒａ
ｔｅ　　ａｎｄ　　Ｔｒｉｃｌｏｓａｎ　　ｉｎ　　ｄ
ｅｖｅｌｏｐｉｎｇ　　ｇｉｎｇｉｖｉｔｉｓ”、Ｊｏ
ｕｒｎａｌ　　ｏｆ　　Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔａｌ　　Ｒ
ｅ５ｅａｒｃｂ　　２４（１９８９）、７５ページに記
載のＣ１＾、５ａｘｔｏｎの方法に従い、３つの組成物
の歯垢及び歯肉炎の低下を２つの２１日間実験的歯肉炎
検査で調べた。検査ｒ”ｒ調べた組成物は組成物Ｅ及び
Ｃてあり、検査ＩＩでは組成物Ｅと下記の組成物Ｍとを
調べた。

７祉炭麹−Ｍ− 或うＬシリカキセロゲルシリカエーロゲルソルビトール（７０％）ポリエチレングリコール（ＭＷ１５００）ラウリル硫酸
すトリウム二酸化チタンナトリウムカルボキシメチルセルロースサッカリン香料フルオロリン酸−ナトリウムクエン酸亜鉛三水和物ピロリン酸第一スズトリクロサン（Ｔｒｉｃｌｏｓａｎ＞水重量％１０．００８．５０４５．００５．００１．５００．９０．２１．００．８００．５００００．５０１００まての残りこれらの検査の結果は下記の通りであった。

８（符号「−」は検査しなかったことを意味する）これら
のデータから明らかなように、本発明の組成物は抗歯垢
効果及び抗歯・内炎効果が他の組成物より遥かに優れて
いる。

見膨燵ｉ練り歯磨き組成物Ｎ、○及びＰの相対的抗歯垢活性を、
４８時間歯垢スクリーニングモデルを用いて評価した。

組成ｅｌＪＮは実施例３の組成物と類似のものであるが
、クエン酸亜鉛を含まない。組成物○は組成物にと同じ
てあり、組成物Ｐは実施例３の組成物りと同様であるが
０．２５％のフッ化すトす゛７ムの代わりに０．４６％
のフッ化第一スズを含む。

横置は、検査員にもパネリストにも製品のアイデンティ
ティを知らせないダブルブラインド法で行った。パネリ
ストには、検査に参加するための所定の基準を満たすと
いう要件を課した。

パネリストの口内全体にわたって歯肉」二清掃と歯石除
去とを行った。その後パネリストに、次の４８時間は指
定された被検製品以外の歯口衛生手段を使用しないよう
に指示した。処理は、朝（監視下）と晩の一日２回で２
日間行った。翌日、バネリス１〜に検出溶液を使用して
もらい、ＤＭＩ’ｌ（ＤｉｓｔａＭｅｓｉａｌ　ｐｌａ
ｑｕｅ　１ｎｄｅｘ）歯垢評価システムを用いてＲａＪ
ｏｒｄ歯の歯垢を調べた。

処理は次のように準備した。即ち、パネリストが各処理
毎に２５％練り歯磨きスラリーを１５ｍ１使用するよう
にし、処理スラリーは毎日新しく調製した。得られた結
果は下記の通りである。

０１

Claims

【特許請求の範囲】

（１）口内で使用し得る媒質中に、組成物全体の０．０
１〜１０重量％の第一スズ塩と（亜鉛イオンとして計算
して）０．０５〜５重量％の亜鉛塩との混合物からなる
抗歯垢活性システムを含む抗歯垢効果の大きい歯口用組
成物。
（２）抗歯垢活性システムが０．０２〜５重量％の高溶
解度第一スズ塩を含む請求項１に記載の組成物。
（３）第一スズ塩がフッ化第一スズである請求項１又は
２に記載の組成物。
（４）抗歯垢活性システムが０．１〜５重量％の低溶解
度第一スズ塩を含む請求項１に記載の組成物。
（５）第一スズ塩がピロリン酸第一スズである請求項１
又は４に記載の組成物。
（６）抗歯垢活性システムがフッ化第一スズとピロリン
酸第一スズとの混合物を含む請求項１、３又は５のいず
れか一項に記載の組成物。
（７）抗歯垢活性システムが（亜鉛イオンとして計算し
て）０．１〜４重量％の亜鉛塩を含む請求項１から６の
いずれか一項に記載の組成物。
（８）亜鉛塩がクエン酸亜鉛三水和物である請求項１か
ら７のいずれか一項に記載の組成物。
（９）歯口用組成物の抗歯垢活性システムとしての第一
スズ塩と亜鉛塩との混合物の使用。