JPH03178926A

JPH03178926A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH03178926A
Application number: JP31675089A
Authority: JP
Inventors: Kanemoto Kitamura; 謙始北村; Taiichi Nakayama; 泰一中山
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1989-12-06
Filing date: 1989-12-06
Publication date: 1991-08-02

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は口腔用組成物、特に歯周疾患の予防及び治癒に
用いられる口腔用組成物に関する。

「従来の技術］一般に歯周炎、歯槽膿漏等の歯周疾患は歯周病原菌ある
いはその産生ずる化合物の慢性的な刺激により発症する
慢性炎症であると言われているが、これらの病態につい
てはいまだはっきりしていない。

これら歯周疾患に対し、従来からアラントイン、グリチ
ルリチン酸等の消炎剤、ε−アミノカプロン酸、トラネ
キサム酸等の抗プラスミン剤やヒノキチオール、塩化ナ
トリウム等が配合された口腔用組成物が用いられてきた
。

［発明が解決しようとする課題］従来技術の問題点しかしながら、■これらはいずれもその効果が十分でな
かった。■他の成分との関係により効果を発揮できなか
った。■その安定性に問題があった。■配合した系の使
用性を悪くする等の問題があり、必ずしも満足し得るも
のではなかった。

発明の目的本発明は前記従来技術の問題点に鑑みなされたものであ
り、その目的は歯周疾患の予防及び治療効果に優れ、し
かも安全性、使用性も良好な口腔用組成物を提供するこ
とにある。

前記目的を達成するために、本発明者らは歯周疾患に対
して優れた効果を有する物質を得るべく鋭意研究を重ね
た結果、プロテアーゼ阻害剤の一種であるアルギニン及
びその誘導体に慢性炎症時の出血予防、浮腫抑制作用等
に高い有効性を認めた。

アルギニン及びその誘導体がプロテアーゼ阻害作用を示
すことは公知であるが、歯周疾患に対する作用について
の報告は全くなく、口腔用組成物への応用も知られてい
ない。

本発明者らは上記知見に基いて本発明を完成するに至っ
た。

「課題を解決するための手段］すなわち本発明は、アルギニン及びその誘導体から選ば
れる一種又は二種以上を含むことを特徴とする口腔用組
成物である。

以下、本発明の構成し二ついて詳述する。

本発明にはアルギニン及びその誘導体か使用されるが、
それは下記一般式で表される。

Ｒ＋−Ｈｌ’１−ＣＨ−（Ｃ）１２）　３−ＣＨ−Ｃｏ
−Ｒ２１ ”　Ｎ　Ｈ２Ｎ　Ｈ３Ｒ１＝Ｈ，Ｄ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ、Ｇｌｕ−Ｇｌｙ、ｌ１
ｅ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ。

Ｐｒｏ−Ｐｈｅ、Ａｌａ−Ｐｈｅ１１０：イソロイシン　へ１ａ：アラニン）本発明は、
これらに限定されるものではないか、これらアルギニン
及びその誘導体の中でＲ２＝ＣＨ２ＣＩに特に優れた効
果が認められる。

本発明はこれらの中から一種、または二種以上を併用し
て用いることができる。

本発明においてアルギニン及びその誘導体の配合量は口
腔用組成物全量中、０．００１〜１０重量％か好ましく
　０．０１〜５重量％がより好ましい。０．００］重量
％未満では本発明の効果が十分得られず、１０重量％を
越えると製剤上あるいはコスＩ・的に不利である。

本発明の口腔用組成物には、」二記必須成分に加えて、
必要により組成物の形状に応じて、第ニリン酸カルシウ
ム、シリカ等の研磨剤、グリセリン、ソルビト−ル、プ
ロピレングリコール等の湿潤剤、カルボキシメチルセル
ロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、カラギーナン、ポリアクリル酸すトリウム等の増粘
剤、ラウリル硫酸す１〜リウム、ショ糖脂肪酸エステル
、ラウロイルサルコシネ−１・等の界面活性剤、高級ア
ルコール、ワックス等の油分、低級アルコール、香料、
色素、防腐剤、抗酸化剤、水等、通常口腔用組成物に用
いられる成分を配合することができる。

また、本発明の口腔用組成物の剤型は任意であり、練歯
磨、潤製歯磨、粉歯磨、水歯磨等の歯磨、口腔用パスタ
、マウスウォッシュ、口中清涼剤、デユーインガム等に
用いることもてきる。

［発明の効果］本発明の口腔用組成物は慢性炎症時の出血予防、浮腫抑
制作用等に高い有効性を示すため、口腔疾患の予防及び
治療効果に優れてし）る。更しこ、安全性、使用性を良
好に維持しつつ口腔疾患の予防、治療を効果的に行なう
事ができる。

［実施例］次に実施例により本発明をさらに詳細に説明する。　尚
、本発明はこれによって限定されるものではない。実施
例に先立ち本発明で用いた試験法、評価法を説明する。

実使用テストく被験者〉歯ぐきのはれや出血症状を訴える、年齢３０〜５４＠の
男子２５名、女子２５名〈テスト方法〉実施例１〜３及び比較例１の練歯磨で１日３回３分間の
ブラッシングを１４日行なった。この期間中εよ他の口
腔用組成物の使用を禁止し、ブラ・ノシングの指導は特
に行なわなかった。

〈評価〉歯ぐきのはれ、出血に対する効果を次の４段階で評価し
ｌ：Ｏ著効：歯ぐきのはれ、出血の著しい改善有効：歯ぐきの
はれ、出血の改善やや有効：歯ぐきのはれ、出血の一方が改善無効：使用
前後で変化なし表尚、上記のアルギニン及びその誘導体１〜４は表−２に
示すとおりである。

Ｒ＋−Ｎｔ（−ＣＩ−（ＣＨ２）３−ＣＨ−Ｃｏ−Ｒ２
”　Ｎ　ＨＨ表−３＊表甲の伺−効半は有効以上が主征例に対して占める割
合である。

表−３から明らかなように本発明の口腔用組成物は歯ぐ
きのはれ、出血予防、治療に優れた効果を示した。

■ 実施例４　　　　　練歯磨（１）無水ケイ酸（２）ソルビット（３）カラギーナン（４）アルギニン誘導体３（５）アルギニン（６）カルボキシメチルセルロースナトリウム（７）ラウリル硫酸すｌ・リウム（８）サッカリンナトリウム（９）パラオキシ安息香酸メチル（１０）香料（１１）精製水本発明の練歯磨を実使用テストした結果、疾患に対して
優れた改善効果を示した。

重量％２０、。

５０、。

Ｏ，５０，１０，０５１，０１，８０，０８０，２０，９残部歯周実施例５　　　　口腔用パスタ（１）ワセリン（２）プロピレングリコール（３）ステアリルアルコール重量％１０．０？、０１０．０１（４）アルギニン誘導体１　　　　　　　　０．００１
（５）アルギニン誘導体２０，５（６）ポリエチレングリコール１５００　　　　３０．
０（７）ヒノキチオール　　　　　　　　　　　０．１
（８）ポリエチレングリコール４００　　　　　残部本
発明の口腔用パスタを実使用テストした結果、歯周疾患
に刻して優れた改善効果を示した。

実施例６　　マウスウォッシュ　　　　　重量％（１）
エチルアルコール　　　　　　　　１０．０（２）サッ
カリンナトリウム　　　　　　　０．０５（３）香料　
　　　　　　　　　　　　　０．８（４）ポリオキシエ
チレン（２０モル）１．０ソルビタンラウリン酸エステ
ル（５）アルギニン誘導体１１．０（６）精製水　　　　　　　　　　　　　残部本発明の
マウスウォッシュを実使用テストシた結果、歯周疾患に
対して優れた改善効果を示した。

実施例７　口中清涼剤（スプレータイプ）重量％（１）
エチルアルコール　　　　　　　　４０．０（２）サッ
カリンナトリウム　　　　　　　０．１（３）ソルビッ
ト　　　　　　　　　　　１０．０（４）香料　　　　
　　　　　　　　　　　１．０（５）ポリオキシエチレ
ン（２０モル）０．７硬化かまし油（６）塩酸クロルヘキシジン　　　　　　０．０５（７
）アルギニン誘導体２　　　　　　　０．０２（８）精
製水　　　　　　　　　　　　　残部本発明の口中清涼
剤を実使用テストした結果、歯周疾患に対して優れた改
善効果を示した。

実施例８　　チューインガム（１）ガムベース（２）炭酸カルシウム（３）香料（４）銅クロロフィル（５）アルギニン誘導体４（６）ソルビット粉末重量％２５．０２．０１．００．０５０．０５残部　３本発明のチューインガムを実使用テストした結果、歯周疾患に対して優れた改善効果を示した。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）アルギニン及びその誘導体から選ばれる一種又は
二種以上を含有することを特徴とする口腔用組成物。