JPH06345630A - 抗炎症性口腔用組成物 - Google Patents
抗炎症性口腔用組成物Info
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- JPH06345630A JPH06345630A JP5160216A JP16021693A JPH06345630A JP H06345630 A JPH06345630 A JP H06345630A JP 5160216 A JP5160216 A JP 5160216A JP 16021693 A JP16021693 A JP 16021693A JP H06345630 A JPH06345630 A JP H06345630A
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- inflammatory
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Abstract
(57)【要約】
【構成】トリテルペノイドを有効成分とする抗炎症性口
腔用組成物に関する。トリテルペノイドとしては、ブリ
オノール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エ
ステルが用いられ、あるいはトリテルペノイドを含有す
るウリ科植物の抽出物及び/又はウリ科植物の組織培養
によって誘導したカルスの抽出物を配合する。 【効果】本発明の抗炎症性口腔用組成物は、優れた抗炎
症作用を有するトリテルペノイドを有効成分とするもの
であり、歯周疾患等の予防、治療に優れた効果を発揮す
る。
腔用組成物に関する。トリテルペノイドとしては、ブリ
オノール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エ
ステルが用いられ、あるいはトリテルペノイドを含有す
るウリ科植物の抽出物及び/又はウリ科植物の組織培養
によって誘導したカルスの抽出物を配合する。 【効果】本発明の抗炎症性口腔用組成物は、優れた抗炎
症作用を有するトリテルペノイドを有効成分とするもの
であり、歯周疾患等の予防、治療に優れた効果を発揮す
る。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、抗炎症性口腔用組成物
に関する。さらに詳しくは、特定のトリテルペノイドを
有効成分とする、抗炎症作用に優れ、特に歯肉炎等の歯
周疾患の予防・治療に有用な抗炎症性口腔用組成物に関
する。
に関する。さらに詳しくは、特定のトリテルペノイドを
有効成分とする、抗炎症作用に優れ、特に歯肉炎等の歯
周疾患の予防・治療に有用な抗炎症性口腔用組成物に関
する。
【0002】
【従来の技術・発明が解決しようとする課題】近年、高
齢化社会の到来に伴い、我国においても歯周疾患の罹患
率が増大し、これに対する治療および予防法の確立が望
まれている。歯周疾患は、歯肉溝内に歯垢、歯石が蓄積
して歯肉を刺激し歯肉炎を引き起こすことにより始まる
とされている。炎症状態に陥った歯肉組織内ではセロト
ニン、ブラジキニン、プロスタグランジン等の種々のケ
ミカルメディエーターが産生され、歯肉溝上皮や歯肉毛
細血管壁が脆弱化し透過性亢進などを引き起こす。その
ため歯肉溝滲出液の増大、歯肉の腫張、歯肉粘膜からの
出血、歯肉溝の深化など種々の炎症がさらに増悪すると
歯周組織が脆弱化し、ついには組織の破壊をきたし歯槽
膿漏症に至る。かかる歯周疾患に対する治療は単なる外
科療法が多く、また治療薬剤としてはステロイドホルモ
ン剤や抗菌剤、酵素製剤が使用されているにすぎない。
齢化社会の到来に伴い、我国においても歯周疾患の罹患
率が増大し、これに対する治療および予防法の確立が望
まれている。歯周疾患は、歯肉溝内に歯垢、歯石が蓄積
して歯肉を刺激し歯肉炎を引き起こすことにより始まる
とされている。炎症状態に陥った歯肉組織内ではセロト
ニン、ブラジキニン、プロスタグランジン等の種々のケ
ミカルメディエーターが産生され、歯肉溝上皮や歯肉毛
細血管壁が脆弱化し透過性亢進などを引き起こす。その
ため歯肉溝滲出液の増大、歯肉の腫張、歯肉粘膜からの
出血、歯肉溝の深化など種々の炎症がさらに増悪すると
歯周組織が脆弱化し、ついには組織の破壊をきたし歯槽
膿漏症に至る。かかる歯周疾患に対する治療は単なる外
科療法が多く、また治療薬剤としてはステロイドホルモ
ン剤や抗菌剤、酵素製剤が使用されているにすぎない。
【0003】従来、歯周疾患に用いられてきたステロイ
ドホルモン剤は、感染の盛んな時期に投与すると、かえ
って感染を増悪する。また抗菌剤の場合は、炎症を直接
抑制する作用を有しない。また、酵素製剤では製剤中で
の安定性に問題があり、又作用時間が短いと十分な効果
が得られない。したがって、これらの薬剤は投与時期、
投与量の設定が非常に困難であり、またいずれの薬剤
も、脆弱化した組織自体を改善、修復するものではな
い。
ドホルモン剤は、感染の盛んな時期に投与すると、かえ
って感染を増悪する。また抗菌剤の場合は、炎症を直接
抑制する作用を有しない。また、酵素製剤では製剤中で
の安定性に問題があり、又作用時間が短いと十分な効果
が得られない。したがって、これらの薬剤は投与時期、
投与量の設定が非常に困難であり、またいずれの薬剤
も、脆弱化した組織自体を改善、修復するものではな
い。
【0004】本発明者らはかかる事情に鑑み、すぐれた
抗炎症効果を示すとともに脆弱化した歯周組織を改善、
修復する薬剤について鋭意研究を行った結果、ブリオノ
ール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステ
ルを局所投与することにより歯周疾患の予防、治療に著
効を示すことを知り本発明を完成するに至った。
抗炎症効果を示すとともに脆弱化した歯周組織を改善、
修復する薬剤について鋭意研究を行った結果、ブリオノ
ール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステ
ルを局所投与することにより歯周疾患の予防、治療に著
効を示すことを知り本発明を完成するに至った。
【0005】尚、ブリオノール酸はウリ科の植物より抽
出されるトリテルペノイドであるが、ウリ科植物の抽出
成分を配合した組成物として、皮膚化粧料、毛髪化粧
料、口中化粧料、日焼け止め化粧料、石鹸等の化粧料に
ついては、既に報告されている(特公昭53−4689
2号公報、特公平5−20402号公報)。しかしなが
ら、これらの公報で報告されている化粧料は、いずれも
ニキビ、シミ、ソバカス、肌荒れ、サメ肌、小じわの防
止、改善や美白作用などを目的としたものであり、抽出
成分の薬理作用としては毛細血管の拡張による血行の促
進、皮膚の酸化還元能の促進、皮膚の栄養状態の改善、
皮膚に対する美肌効果等について報告がなされている。
また、ブリオノール酸に関しても抗炎症作用、抗アレル
ギー作用については知られているが(特開平2─730
12号公報、特開平4−290846号公報)、これら
のブリオノール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボ
ン酸エステルが、歯周疾患に有用であることは知られて
いない。
出されるトリテルペノイドであるが、ウリ科植物の抽出
成分を配合した組成物として、皮膚化粧料、毛髪化粧
料、口中化粧料、日焼け止め化粧料、石鹸等の化粧料に
ついては、既に報告されている(特公昭53−4689
2号公報、特公平5−20402号公報)。しかしなが
ら、これらの公報で報告されている化粧料は、いずれも
ニキビ、シミ、ソバカス、肌荒れ、サメ肌、小じわの防
止、改善や美白作用などを目的としたものであり、抽出
成分の薬理作用としては毛細血管の拡張による血行の促
進、皮膚の酸化還元能の促進、皮膚の栄養状態の改善、
皮膚に対する美肌効果等について報告がなされている。
また、ブリオノール酸に関しても抗炎症作用、抗アレル
ギー作用については知られているが(特開平2─730
12号公報、特開平4−290846号公報)、これら
のブリオノール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボ
ン酸エステルが、歯周疾患に有用であることは知られて
いない。
【0006】
【課題を解決するための手段】即ち、本発明の要旨は、
トリテルペノイドを有効成分とすることを特徴とする抗
炎症性口腔用組成物に関する。ここで、トリテルペノイ
ドとしてはブリオノール酸及び/又はその塩、又はその
ジカルボン酸エステルが好適に使用される。例えば、ト
リテルペノイドを含有するウリ科植物の抽出物及び/又
はウリ科植物の組織培養によって誘導したカルスの抽出
物を配合した抗炎症性組成物が挙げられる。ここで、ウ
リ科植物としてはヘチマ属のヘチマ(Luffa cylindrica)
が好適に使用される。さらに、これらの抗炎症性口腔用
組成物は、歯周疾患の予防又は治療に用いる抗炎症性口
腔用組成物として使用することができる。
トリテルペノイドを有効成分とすることを特徴とする抗
炎症性口腔用組成物に関する。ここで、トリテルペノイ
ドとしてはブリオノール酸及び/又はその塩、又はその
ジカルボン酸エステルが好適に使用される。例えば、ト
リテルペノイドを含有するウリ科植物の抽出物及び/又
はウリ科植物の組織培養によって誘導したカルスの抽出
物を配合した抗炎症性組成物が挙げられる。ここで、ウ
リ科植物としてはヘチマ属のヘチマ(Luffa cylindrica)
が好適に使用される。さらに、これらの抗炎症性口腔用
組成物は、歯周疾患の予防又は治療に用いる抗炎症性口
腔用組成物として使用することができる。
【0007】本発明の抗炎症性口腔用組成物(以下、
「本発明組成物」と称する。)は、トリテルペノイドを
有効成分とするものであり、具体的にはブリオノール酸
及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルある
いは、ブリオノール酸含有植物の抽出物が好適に配合さ
れる。ブリオノール酸は、その含有植物、例えば、Br
yonia dioica(Cucurbitacea
e)、Luffa Cylindrica(Cucur
bitaceae)、Sandoricum indi
cum(Meliaceae)などの植物から抽出・単
離する方法〔Gazz.Chim. Ital.99,
830−847(1969)、Annu. Rev.
Plant Physiol. 26,209−236
(1975)、Phytochemistry.,1
1,3341−3343(1972)参照〕などによっ
て製造される。例えば、ウリ科の植物であるヘチマ属の
ヘチマ (Luffa cylindrica) の根部から常法により抽
出、精製することにより単離することができるが、この
場合、上記植物の乾燥根をエタノール、メタノール、エ
ーテル、クロロホルム、ベンゼン等の溶媒で抽出しエキ
スを得る。即ち、例えば、ヘチマの根を約5倍量の溶媒
に3日間浸漬後、6時間加熱還流して抽出し減圧濃縮し
てエキスを得る。次いでシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー、再結晶法等を用いて精製を行い、単離を行う。
また、同植物の根部組織より誘導して得たカルスから、
同様に、抽出、単離操作を行うことによっても得ること
ができる。また、ブリオノール酸を化学合成により合成
したものであってもよい。
「本発明組成物」と称する。)は、トリテルペノイドを
有効成分とするものであり、具体的にはブリオノール酸
及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルある
いは、ブリオノール酸含有植物の抽出物が好適に配合さ
れる。ブリオノール酸は、その含有植物、例えば、Br
yonia dioica(Cucurbitacea
e)、Luffa Cylindrica(Cucur
bitaceae)、Sandoricum indi
cum(Meliaceae)などの植物から抽出・単
離する方法〔Gazz.Chim. Ital.99,
830−847(1969)、Annu. Rev.
Plant Physiol. 26,209−236
(1975)、Phytochemistry.,1
1,3341−3343(1972)参照〕などによっ
て製造される。例えば、ウリ科の植物であるヘチマ属の
ヘチマ (Luffa cylindrica) の根部から常法により抽
出、精製することにより単離することができるが、この
場合、上記植物の乾燥根をエタノール、メタノール、エ
ーテル、クロロホルム、ベンゼン等の溶媒で抽出しエキ
スを得る。即ち、例えば、ヘチマの根を約5倍量の溶媒
に3日間浸漬後、6時間加熱還流して抽出し減圧濃縮し
てエキスを得る。次いでシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー、再結晶法等を用いて精製を行い、単離を行う。
また、同植物の根部組織より誘導して得たカルスから、
同様に、抽出、単離操作を行うことによっても得ること
ができる。また、ブリオノール酸を化学合成により合成
したものであってもよい。
【0008】ブリオノール酸の塩としては、カルボキシ
ル基が塩を形成しており、生理学的に許容されれば特に
制限されるものではない。好適にはナトリウム,カリウ
ム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム,マグネシウム塩
等のアルカリ土類金属塩、亜鉛、アルミニウム、アンモ
ニウム等の第四級アミン塩、及びリジン,アルギニン塩
等のアミノ酸塩などが例示される。上記塩類は、ブリオ
ノール酸から常法により容易に誘導することができる。
ル基が塩を形成しており、生理学的に許容されれば特に
制限されるものではない。好適にはナトリウム,カリウ
ム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム,マグネシウム塩
等のアルカリ土類金属塩、亜鉛、アルミニウム、アンモ
ニウム等の第四級アミン塩、及びリジン,アルギニン塩
等のアミノ酸塩などが例示される。上記塩類は、ブリオ
ノール酸から常法により容易に誘導することができる。
【0009】ブリオノール酸のジカルボン酸エステルと
しては、ジカルボン酸として分子内にカルボキシル基を
2個有するものであれば特に限定されない。例えば、シ
ュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン
酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン
酸などの脂肪族飽和ジカルボン酸、マレイン酸、フマル
酸などの脂肪族不飽和ジカルボン酸、フタル酸、イソフ
タル酸、テレフタル酸などの芳香族ジカルボン酸などが
例示される。また、これらのジカルボン酸エステルは塩
を形成していてもよく、ブリオノール酸の塩の場合と同
様の塩が例示される。これらのジカルボン酸エステルや
その塩は常法により容易に誘導することができる。
しては、ジカルボン酸として分子内にカルボキシル基を
2個有するものであれば特に限定されない。例えば、シ
ュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン
酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン
酸などの脂肪族飽和ジカルボン酸、マレイン酸、フマル
酸などの脂肪族不飽和ジカルボン酸、フタル酸、イソフ
タル酸、テレフタル酸などの芳香族ジカルボン酸などが
例示される。また、これらのジカルボン酸エステルは塩
を形成していてもよく、ブリオノール酸の塩の場合と同
様の塩が例示される。これらのジカルボン酸エステルや
その塩は常法により容易に誘導することができる。
【0010】本発明組成物に有効成分として配合される
ブリオノール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボン
酸エステルの配合量は、通常0.001〜10重量%で
あるのが好ましい。配合量が0.001重量%未満であ
ると好ましい抗炎症作用が得られず、歯周疾患の予防、
治療効果が充分に得られない。一方、配合量が10重量
%を越えると、軟膏、練歯磨等の半固形製剤の場合、な
めらかな状態にならず、粉っぽさ、ザラつきが顕著とな
り使用感の点から好ましくない。また、洗口剤等の液状
製剤の場合、極めて粘稠となり、使用感の点からも好ま
しくない。本発明組成物は適用の対象となる歯周疾患の
種類、症状の程度等によっても異なるがブリオノール酸
及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルの投
与量が0.00003g〜0.5g/日程度になるよう
投与量、投与回数が適宜選択される。なお、ブリオノー
ル酸等を含有するウリ科の植物の抽出成分は、前記のよ
うに人体への適用が知られており、毒性面における心配
もなく安心して使用することができるものである。ま
た、本発明組成物においては、ブリオノール酸含有植物
の抽出物自体を有効成分として含有させてもよい。この
場合の配合量は、抽出物中のブリオノール酸の量が前記
の配合量となるよう調製される。
ブリオノール酸及び/又はその塩、又はそのジカルボン
酸エステルの配合量は、通常0.001〜10重量%で
あるのが好ましい。配合量が0.001重量%未満であ
ると好ましい抗炎症作用が得られず、歯周疾患の予防、
治療効果が充分に得られない。一方、配合量が10重量
%を越えると、軟膏、練歯磨等の半固形製剤の場合、な
めらかな状態にならず、粉っぽさ、ザラつきが顕著とな
り使用感の点から好ましくない。また、洗口剤等の液状
製剤の場合、極めて粘稠となり、使用感の点からも好ま
しくない。本発明組成物は適用の対象となる歯周疾患の
種類、症状の程度等によっても異なるがブリオノール酸
及び/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルの投
与量が0.00003g〜0.5g/日程度になるよう
投与量、投与回数が適宜選択される。なお、ブリオノー
ル酸等を含有するウリ科の植物の抽出成分は、前記のよ
うに人体への適用が知られており、毒性面における心配
もなく安心して使用することができるものである。ま
た、本発明組成物においては、ブリオノール酸含有植物
の抽出物自体を有効成分として含有させてもよい。この
場合の配合量は、抽出物中のブリオノール酸の量が前記
の配合量となるよう調製される。
【0011】本発明組成物に配合されるブリオノール酸
が、前記のようにウリ科の植物やカルスより抽出、精製
したものである場合、得られるブリオノール酸は結晶性
粉末状の物質であるため、口腔用組成物において通常配
合される担体、賦形剤、結合剤、安定剤等として各種の
添加剤、例えばグリセリン、界面活性剤、アルコール、
香料等に溶解して適宜配合することにより本発明組成物
を調製することができる。
が、前記のようにウリ科の植物やカルスより抽出、精製
したものである場合、得られるブリオノール酸は結晶性
粉末状の物質であるため、口腔用組成物において通常配
合される担体、賦形剤、結合剤、安定剤等として各種の
添加剤、例えばグリセリン、界面活性剤、アルコール、
香料等に溶解して適宜配合することにより本発明組成物
を調製することができる。
【0012】本発明組成物は、トリテルペノイドを有効
成分とするものであり、主としてブリオノール酸及び/
又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルが好適に配
合されるが、その他のトリテルペノイド、例えばルシオ
サイド、ルシオシド、ジンセノサイド等が含まれていて
もよい。これらのその他のトリテルペノイドは、ウリ科
の植物等からブリオノール酸と共に抽出されるものであ
ってもよく、あるいは他の植物から別途抽出精製された
ものであってもよい。即ち、例えばウリ科の植物等の抽
出エキスを一種単独で含有させてもよく、あるいは二種
以上の抽出エキスを有効成分として含有させてもよい。
成分とするものであり、主としてブリオノール酸及び/
又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルが好適に配
合されるが、その他のトリテルペノイド、例えばルシオ
サイド、ルシオシド、ジンセノサイド等が含まれていて
もよい。これらのその他のトリテルペノイドは、ウリ科
の植物等からブリオノール酸と共に抽出されるものであ
ってもよく、あるいは他の植物から別途抽出精製された
ものであってもよい。即ち、例えばウリ科の植物等の抽
出エキスを一種単独で含有させてもよく、あるいは二種
以上の抽出エキスを有効成分として含有させてもよい。
【0013】本発明組成物にはさらに各種の薬効剤を配
合することができる。たとえば、クロルヘキシジン、テ
トラサイクリン、ミノサイクリン、ヨード、アクリノー
ル、ヒノキチオール、ペニシリンなどの抗菌剤、リゾチ
ーム、非ステロイド系抗炎症剤(インドメタシン、イブ
プロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、プ
ラノプロフェン、アスピリン、サリチル酸ナトリウムな
ど)、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、アズレ
ン、紫根エキスなどの消炎剤、塩化ナトリウム、アルミ
ニウムアラントイネート、タンニン酸などの収れん剤、
トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、カルバゾクロ
ム、アドレノクロム、バイオフラボノイドなどの止血
剤、ビタミンEニコチネートなどの血流改善剤、カンフ
ル、オイゲノール、フェノールなどの根管消炎剤、リド
カイン、ジブカイン、テトラカイン、またはそれらの塩
などの局所麻酔剤、各種フッソ化合物などの歯質強化
剤、デキストラーゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制
剤、銅クロロフィンナトリウム、フラボノイドなどの口
臭抑制剤などが挙げられる。
合することができる。たとえば、クロルヘキシジン、テ
トラサイクリン、ミノサイクリン、ヨード、アクリノー
ル、ヒノキチオール、ペニシリンなどの抗菌剤、リゾチ
ーム、非ステロイド系抗炎症剤(インドメタシン、イブ
プロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、プ
ラノプロフェン、アスピリン、サリチル酸ナトリウムな
ど)、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、アズレ
ン、紫根エキスなどの消炎剤、塩化ナトリウム、アルミ
ニウムアラントイネート、タンニン酸などの収れん剤、
トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、カルバゾクロ
ム、アドレノクロム、バイオフラボノイドなどの止血
剤、ビタミンEニコチネートなどの血流改善剤、カンフ
ル、オイゲノール、フェノールなどの根管消炎剤、リド
カイン、ジブカイン、テトラカイン、またはそれらの塩
などの局所麻酔剤、各種フッソ化合物などの歯質強化
剤、デキストラーゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制
剤、銅クロロフィンナトリウム、フラボノイドなどの口
臭抑制剤などが挙げられる。
【0014】本発明組成物は、歯肉炎、歯周炎等の歯周
病の予防治療用組成物として使用することができる。な
かでも練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、ク
リーム、ゲル、パスタ、トローチ、チューインガムなど
の口腔内適応剤形とすることにより歯周病の予防・治療
用口腔用組成物として好適に使用される。本発明組成物
に配合される成分として、その抗炎症性口腔用組成物の
種類に応じ、適宜公知の他の成分が用いられる。
病の予防治療用組成物として使用することができる。な
かでも練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏剤、ク
リーム、ゲル、パスタ、トローチ、チューインガムなど
の口腔内適応剤形とすることにより歯周病の予防・治療
用口腔用組成物として好適に使用される。本発明組成物
に配合される成分として、その抗炎症性口腔用組成物の
種類に応じ、適宜公知の他の成分が用いられる。
【0015】例えば、練歯磨には、炭酸カルシウム、第
2リン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、シリカなど
の研磨剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒ
ドロキシエチルセルロース、カラギーナン、ポリビニル
アルコール、カルボキシビニルポリマーなどの粘結剤、
グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポ
リエチレングリコール、1,3−ブチレングリコールな
どの湿潤剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサル
コシンナトリウムなどの発泡剤、さらに香味剤としてペ
パーミント、スペアミントなどの精油、メントールなど
の香料、サッカリンナトリウム、ステビアサイドなどの
甘味剤、着色剤、防腐剤などが適宜配合され、これらの
成分を用いて常法に従い製造する。
2リン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、シリカなど
の研磨剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒ
ドロキシエチルセルロース、カラギーナン、ポリビニル
アルコール、カルボキシビニルポリマーなどの粘結剤、
グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポ
リエチレングリコール、1,3−ブチレングリコールな
どの湿潤剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサル
コシンナトリウムなどの発泡剤、さらに香味剤としてペ
パーミント、スペアミントなどの精油、メントールなど
の香料、サッカリンナトリウム、ステビアサイドなどの
甘味剤、着色剤、防腐剤などが適宜配合され、これらの
成分を用いて常法に従い製造する。
【0016】また、粉歯磨、液状歯磨、洗口剤、軟膏
剤、クリーム、ゲル、パスタ、トローチ、チューインガ
ムなどについても製品の性状に応じた成分を配合して常
法に従い製造する。貼付剤の一例としては、口腔粘膜に
付着性を有する水溶性高分子物質、例えば、ヒドロキシ
プロピルセルロースやカルボキシビニルポリマーなどを
フィルム状に成形したものなどが挙げられる。
剤、クリーム、ゲル、パスタ、トローチ、チューインガ
ムなどについても製品の性状に応じた成分を配合して常
法に従い製造する。貼付剤の一例としては、口腔粘膜に
付着性を有する水溶性高分子物質、例えば、ヒドロキシ
プロピルセルロースやカルボキシビニルポリマーなどを
フィルム状に成形したものなどが挙げられる。
【0017】
【実施例】以下、本発明を試験例および実施例に基づい
てさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例等
により何ら限定されるものではなく、本発明の要旨を変
更しない範囲において適宣変更して実施することができ
る。
てさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例等
により何ら限定されるものではなく、本発明の要旨を変
更しない範囲において適宣変更して実施することができ
る。
【0018】ブリオノール酸の抽出エキスの調製例 ヘチマの乾燥根300gを粉砕し、有機溶媒1.5リッ
トルを加え3日間浸漬した。その後、6時間加熱還流
(2回)を行って抽出を行い、濾過後、溶媒を減圧濃縮
してエキスを得た。用いた溶媒とエキスの収量は次のと
おりである。
トルを加え3日間浸漬した。その後、6時間加熱還流
(2回)を行って抽出を行い、濾過後、溶媒を減圧濃縮
してエキスを得た。用いた溶媒とエキスの収量は次のと
おりである。
【0019】ブリオノール酸の抗炎症作用試験:本発明
組成物に配合する薬効剤(ブリオノール酸)の抗炎症作
用について以下の方法により試験した。 被験薬効剤の調製:前記のブリオノール酸の抽出エキス
の調製例で得られたクロロホルム抽出エキス6gをシリ
カゲルカラムクロマト(シリカゲル:130g)に付
し、クロロホルムを展開溶媒として、15mlづつのフ
ラクションに分画した。81〜255の画分を集め、減
圧濃縮して得られた残渣(817mg)にクロロホルム
を加え、析出する結晶性沈澱物を濾取した。これをメタ
ノールより再結晶し無色針状結晶(67.7mg)を得
た。本品は融点274〜275℃を示し、標品のブリオ
ノール酸と混合後の融点降下も認められず、赤外吸収ス
ペクトルの測定でも標品と一致した。
組成物に配合する薬効剤(ブリオノール酸)の抗炎症作
用について以下の方法により試験した。 被験薬効剤の調製:前記のブリオノール酸の抽出エキス
の調製例で得られたクロロホルム抽出エキス6gをシリ
カゲルカラムクロマト(シリカゲル:130g)に付
し、クロロホルムを展開溶媒として、15mlづつのフ
ラクションに分画した。81〜255の画分を集め、減
圧濃縮して得られた残渣(817mg)にクロロホルム
を加え、析出する結晶性沈澱物を濾取した。これをメタ
ノールより再結晶し無色針状結晶(67.7mg)を得
た。本品は融点274〜275℃を示し、標品のブリオ
ノール酸と混合後の融点降下も認められず、赤外吸収ス
ペクトルの測定でも標品と一致した。
【0020】試験方法: (i)毛細血管透過作用 Wistar系雄性ラット(6〜8週令)の腹部を除毛し、基
剤(白色ワセリン)に被験薬効剤を配合(0.0003
〜10重量%)したものを丹念に塗布した。塗布部位を
リント布でおおい、3時間後、ヒスタミン(1mg/m
l)、セロトニン(100μg/ml)を0.05ml
皮内注射し、その直後にEvans Blue(0.5%)を1m
l静脈投与した。30分後に、放血致死させ背部皮膚を
剥離した。剥離した皮膚の裏側から色素斑の短径と長径
を測定し、その積を血管透過性の指標として効果を判定
した。抑制効果をブリオノール酸無投与対照群を0とし
た場合の%で表した。
剤(白色ワセリン)に被験薬効剤を配合(0.0003
〜10重量%)したものを丹念に塗布した。塗布部位を
リント布でおおい、3時間後、ヒスタミン(1mg/m
l)、セロトニン(100μg/ml)を0.05ml
皮内注射し、その直後にEvans Blue(0.5%)を1m
l静脈投与した。30分後に、放血致死させ背部皮膚を
剥離した。剥離した皮膚の裏側から色素斑の短径と長径
を測定し、その積を血管透過性の指標として効果を判定
した。抑制効果をブリオノール酸無投与対照群を0とし
た場合の%で表した。
【0021】(ii)足浮腫抑制作用 Wistar系雄性ラット(5〜6週令)の右後足に、基剤
(白色ワセリン)に被験薬効剤を配合(0.0003〜
10重量%)したものを塗布し、4時間後に被験物質を
拭き取った。ついで、起炎剤として右足蹠皮下に生理食
塩水に溶かした化合物 48/80(シグマ社製、10mg/
部位)を皮下注射した。化合物 48/80の投与30分後に
足容積測定装置により、腫れ容積を測定し、基剤のみを
塗布した対照群との比較により、次式から浮腫率を算出
し、足浮腫抑制効果を試験した。 浮腫率(%)=(起炎剤投与後−起炎剤投与前)/(起
炎剤投与前)×100 抑制率(%)=(対照群浮腫率−被験薬効剤群浮腫率)
/(被験薬効剤群浮腫率)×100 評価基準は、次のとおりである。 ++ : 抑制率 50〜30% + : 〃 30〜20% − : 〃 20〜0%
(白色ワセリン)に被験薬効剤を配合(0.0003〜
10重量%)したものを塗布し、4時間後に被験物質を
拭き取った。ついで、起炎剤として右足蹠皮下に生理食
塩水に溶かした化合物 48/80(シグマ社製、10mg/
部位)を皮下注射した。化合物 48/80の投与30分後に
足容積測定装置により、腫れ容積を測定し、基剤のみを
塗布した対照群との比較により、次式から浮腫率を算出
し、足浮腫抑制効果を試験した。 浮腫率(%)=(起炎剤投与後−起炎剤投与前)/(起
炎剤投与前)×100 抑制率(%)=(対照群浮腫率−被験薬効剤群浮腫率)
/(被験薬効剤群浮腫率)×100 評価基準は、次のとおりである。 ++ : 抑制率 50〜30% + : 〃 30〜20% − : 〃 20〜0%
【0022】(iii )紫外線紅斑抑制作用 モルモット(体重250g)の腹部を除毛クリームを用
いて除毛した。翌日、1cm間隔にて3つの円孔(直径
1cm)を設けた黒色フェルト布を、該円孔が前記モル
モットの腹部中央にて体軸方向に一列に並ぶように当
て、仰臥位に保定した。これにUV照射装置(UNIC
OM社製)を用いて20cmの距離にて20秒間紫外線
を照射した。フェルト布をとり、ただちに被験薬効剤を
配合(0.0003〜10重量%)した白色ワセリンを
1孔あたり100mgずつ擦りこみ、照射2時間後に紅
斑の程度を肉眼判定し対照群と比較した。対照群は白色
ワセリンのみを塗布した。評価基準は、次のとおりであ
る。 ++ : 紅班がみられない + : 紅班が殆どみられない ± : 紅班がわずかに認められる − : 対照群と同程度の紅班が認められる
いて除毛した。翌日、1cm間隔にて3つの円孔(直径
1cm)を設けた黒色フェルト布を、該円孔が前記モル
モットの腹部中央にて体軸方向に一列に並ぶように当
て、仰臥位に保定した。これにUV照射装置(UNIC
OM社製)を用いて20cmの距離にて20秒間紫外線
を照射した。フェルト布をとり、ただちに被験薬効剤を
配合(0.0003〜10重量%)した白色ワセリンを
1孔あたり100mgずつ擦りこみ、照射2時間後に紅
斑の程度を肉眼判定し対照群と比較した。対照群は白色
ワセリンのみを塗布した。評価基準は、次のとおりであ
る。 ++ : 紅班がみられない + : 紅班が殆どみられない ± : 紅班がわずかに認められる − : 対照群と同程度の紅班が認められる
【0023】以上の3つの試験結果に基づき総合評価を
行った。評価は◎:非常に良い、○:良好、×:不良の
3段階で行った。これらの評価結果を表1に示す。
行った。評価は◎:非常に良い、○:良好、×:不良の
3段階で行った。これらの評価結果を表1に示す。
【0024】
【表1】
【0025】実施例1(練歯磨) 以下の組成の練歯磨を常法にしたがい製造した。なお、
%は重量%である(以下の%についても同じ)。また、
以下の実施例で配合するブリオノール酸は被験薬効剤の
調製の項に記載した手法によって調製したものである。
また、ブリオノール酸塩は常法により、またジカルボン
酸エステルは、特開平4−290846号公報に記載の
手法により調製した。また、抽出エキスは前記の調製例
に従って得られたものを用いた。ヘチマカルス抽出物も
同様である。 (組成) ブリオノール酸 1.0 % 炭酸カルシウム 45.0 % カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 % グリセリン 20.0 % ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 % 香料 1.0 % サッカリンナトリウム 0.1 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
%は重量%である(以下の%についても同じ)。また、
以下の実施例で配合するブリオノール酸は被験薬効剤の
調製の項に記載した手法によって調製したものである。
また、ブリオノール酸塩は常法により、またジカルボン
酸エステルは、特開平4−290846号公報に記載の
手法により調製した。また、抽出エキスは前記の調製例
に従って得られたものを用いた。ヘチマカルス抽出物も
同様である。 (組成) ブリオノール酸 1.0 % 炭酸カルシウム 45.0 % カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 % グリセリン 20.0 % ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 % 香料 1.0 % サッカリンナトリウム 0.1 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0026】実施例2(練歯磨) 以下の組成の練歯磨を常法にしたがい製造した。 (組成) ブリオノール酸ナトリウム塩 1.0 % 第二リン酸カルシウム 45.0 % カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 % グリセリン 20.0 % ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 % サッカリンナトリウム 0.1 % 香料 0.5 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0027】実施例3(粉歯磨) 以下の組成の粉歯磨を常法にしたがい製造した。 (組成) ブリオノール酸コハク酸エステル 2.5 % 第二リン酸カルシウム 55.0 % 炭酸カルシウム 30.0 % ソルビトール 10.0 % N−ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5 % ショ糖脂肪酸エステル 1.0 % サッカリンナトリウム 0.1 % 香料 0.5 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0028】実施例4(マウスウォッシュ) 以下の組成のマウスウォッシュを常法にしたがい製造し
た。 (組成) ブリオノール酸クエン酸エステル 1.5 % エタノール 10.0 % サッカリンナトリウム 0.2 % ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.0 % グリセリン 5.0 % 香料 1.0 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
た。 (組成) ブリオノール酸クエン酸エステル 1.5 % エタノール 10.0 % サッカリンナトリウム 0.2 % ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.0 % グリセリン 5.0 % 香料 1.0 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0029】実施例5(トローチ) 以下の組成のトローチを常法にしたがい製造した。 (組成) ブリオノール酸 0.001 % アラビアゴム 6.0 % フルクトース 20.0 % グルコース 20.0 % マルトース 30.0 % 香料 0.1 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0030】実施例6(歯肉マッサージクリーム) 以下の組成の歯肉マッサージクリームを常法にしたがい
製造した。 (組成) ブリオノール酸カリウム塩 5.0 % 白色ワセリン 10.0 % ステアリルアルコール 6.0 % プロピレングリコール 4.0 % ポリエチレングリコール2000 25.0 % ポリエチレングリコール400 37.0 % セタノール 7.0 % パラオキシ安息香酸メチル 0.1 % パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 % 香料 0.7 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
製造した。 (組成) ブリオノール酸カリウム塩 5.0 % 白色ワセリン 10.0 % ステアリルアルコール 6.0 % プロピレングリコール 4.0 % ポリエチレングリコール2000 25.0 % ポリエチレングリコール400 37.0 % セタノール 7.0 % パラオキシ安息香酸メチル 0.1 % パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 % 香料 0.7 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0031】実施例7(ゲル状口腔用剤) 以下の組成のゲル状口腔用剤を常法にしたがい製造し
た。 (組成) ブリオノール酸 5.0 % サッカリンナトリウム 1.0 % 香料 0.1 % ポリエチレングリコール400 50.5 % ポリエチレングリコール4000 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
た。 (組成) ブリオノール酸 5.0 % サッカリンナトリウム 1.0 % 香料 0.1 % ポリエチレングリコール400 50.5 % ポリエチレングリコール4000 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0032】実施例8(軟膏状口腔用剤) 以下の組成の軟膏状口腔用剤を常法にしたがい製造し
た。 (組成) ブリオノール酸 0.1 % ヒドロキシエチルセルロース 4.0 % トリアセチン 12.0 % オイドラギットRS 2.0 % グリセリン 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
た。 (組成) ブリオノール酸 0.1 % ヒドロキシエチルセルロース 4.0 % トリアセチン 12.0 % オイドラギットRS 2.0 % グリセリン 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0033】実施例9(チューインガム) 以下の組成のチューインガムを常法にしたがい製造し
た。 (組成) ヘチマ根抽出エキス 10.0 % ガムベース 65.0 % マンニット 20.0 % ソルビット 3.5 % 香料 1.5 % ───────────────────────── 合 計 100.0 %
た。 (組成) ヘチマ根抽出エキス 10.0 % ガムベース 65.0 % マンニット 20.0 % ソルビット 3.5 % 香料 1.5 % ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0034】実施例10(うがい用錠剤) 以下の組成のうがい用錠剤を常法にしたがい製造した。 (組成) ブリオノール酸 5.0 % 炭酸水素ナトリウム 55.0 % 第二リン酸ナトリウム 15.0 % ポリエチレングリコール6000 3.0 % クエン酸 12.0 % エタノール 6.0 % 香料 4.0 % ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0035】実施例11(口腔用パスタ) 以下の組成の口腔用パスタを常法にしたがい製造した。 (組成) ヘチマカルス抽出物 15.0 % ポリオキシエチレンモノステアレート 2.0 % ソルビタンモノオレート 2.0 % セチルアルコール 2.0 % パルミチルアルコール 3.0 % プロピレングリコール 15.0 % カルボキシメチルセルロース 5.0 % ゼラチン 1.0 % サッカリン 0.2 % 香料 4.0 % 水 残部 ───────────────────────── 合 計 100.0 %
【0036】
【発明の効果】本発明の抗炎症性口腔用組成物は、優れ
た抗炎症作用を有するトリテルペノイドを有効成分とす
るものであり、歯周疾患等の予防、治療に優れた効果を
発揮する。
た抗炎症作用を有するトリテルペノイドを有効成分とす
るものであり、歯周疾患等の予防、治療に優れた効果を
発揮する。
Claims (5)
- 【請求項1】 トリテルペノイドを有効成分とすること
を特徴とする抗炎症性口腔用組成物。 - 【請求項2】 トリテルペノイドがブリオノール酸及び
/又はその塩、又はそのジカルボン酸エステルであるこ
とを特徴とする請求項1記載の抗炎症性口腔用組成物。 - 【請求項3】 トリテルペノイドを含有するウリ科植物
の抽出物及び/又はウリ科植物の組織培養によって誘導
したカルスの抽出物を配合することを特徴とする抗炎症
性口腔用組成物。 - 【請求項4】 ウリ科植物がヘチマ属のヘチマ(Luffa c
ylindrica)である請求項3記載の抗炎症性口腔用組成
物。 - 【請求項5】 歯周疾患の予防又は治療に用いる請求項
1〜4いずれか記載の抗炎症性口腔用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5160216A JPH06345630A (ja) | 1993-06-03 | 1993-06-03 | 抗炎症性口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5160216A JPH06345630A (ja) | 1993-06-03 | 1993-06-03 | 抗炎症性口腔用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06345630A true JPH06345630A (ja) | 1994-12-20 |
Family
ID=15710248
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5160216A Pending JPH06345630A (ja) | 1993-06-03 | 1993-06-03 | 抗炎症性口腔用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH06345630A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20020022207A (ko) * | 2000-09-19 | 2002-03-27 | 정중호 | 분말치약의 제조방법 |
JP2006056808A (ja) * | 2004-08-18 | 2006-03-02 | Sunstar Inc | ヘチマ根部の抽出物を含有する抗炎症皮膚外用剤 |
JP2014034537A (ja) * | 2012-08-08 | 2014-02-24 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 皮膚のしわ形成防止・改善剤及び創傷治癒促進剤 |
CN115066228A (zh) * | 2020-02-25 | 2022-09-16 | 科莱恩国际有限公司 | 包含丝瓜根提取物的组合物 |
-
1993
- 1993-06-03 JP JP5160216A patent/JPH06345630A/ja active Pending
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20020022207A (ko) * | 2000-09-19 | 2002-03-27 | 정중호 | 분말치약의 제조방법 |
JP2006056808A (ja) * | 2004-08-18 | 2006-03-02 | Sunstar Inc | ヘチマ根部の抽出物を含有する抗炎症皮膚外用剤 |
JP4716692B2 (ja) * | 2004-08-18 | 2011-07-06 | サンスター株式会社 | ヘチマ根部の抽出物を含有する抗炎症皮膚外用剤 |
JP2014034537A (ja) * | 2012-08-08 | 2014-02-24 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 皮膚のしわ形成防止・改善剤及び創傷治癒促進剤 |
CN115066228A (zh) * | 2020-02-25 | 2022-09-16 | 科莱恩国际有限公司 | 包含丝瓜根提取物的组合物 |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20020724 |