JP2000038312A - 口腔粘膜脱色・変色防止剤 - Google Patents
口腔粘膜脱色・変色防止剤Info
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- JP2000038312A JP2000038312A JP10221073A JP22107398A JP2000038312A JP 2000038312 A JP2000038312 A JP 2000038312A JP 10221073 A JP10221073 A JP 10221073A JP 22107398 A JP22107398 A JP 22107398A JP 2000038312 A JP2000038312 A JP 2000038312A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 下記一般式（１）で示されるヒドロキシ
−２−ピリドン誘導体又はその塩からなることを特徴と
する口腔粘膜脱色・変色防止剤。 【化１】 （但し、式中Ｒ1、Ｒ2はそれぞれ水素原子又は水酸基で
あり、かつＲ1、Ｒ2の少なくとも一つは水酸基である。
また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞれ水素原子又は一価の有
機基である。） 【効果】 本発明の口腔粘膜脱色・変色防止剤は、生体
組織に対して安全であり、かつ健康色でない歯肉や唇の
脱色・変色を防止する。
−２−ピリドン誘導体又はその塩からなることを特徴と
する口腔粘膜脱色・変色防止剤。 【化１】 （但し、式中Ｒ1、Ｒ2はそれぞれ水素原子又は水酸基で
あり、かつＲ1、Ｒ2の少なくとも一つは水酸基である。
また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞれ水素原子又は一価の有
機基である。） 【効果】 本発明の口腔粘膜脱色・変色防止剤は、生体
組織に対して安全であり、かつ健康色でない歯肉や唇の
脱色・変色を防止する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、口腔粘膜の色素脱
色及び変色防止剤に関する。
色及び変色防止剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯肉
は、加齢による黒ずみ、黒色斑点の形成、或いは元々歯
肉が全体的に黒いなど複数の原因で、健康色でない症状
を示す。
は、加齢による黒ずみ、黒色斑点の形成、或いは元々歯
肉が全体的に黒いなど複数の原因で、健康色でない症状
を示す。
【０００３】近年デンタルエステティックに関する意識
が向上し、美白、口臭予防などが注目されてきている。
それに伴い、きれいな歯肉や唇に対しても関心を呼び、
健康色でない歯肉や唇の脱色・変色防止剤が望まれてい
る。
が向上し、美白、口臭予防などが注目されてきている。
それに伴い、きれいな歯肉や唇に対しても関心を呼び、
健康色でない歯肉や唇の脱色・変色防止剤が望まれてい
る。
【０００４】ところで、従来から、皮膚の色素沈着防止
或いは色素脱色のために種々の研究が行われてきた。そ
の中の代表的な方法は、メラニン細胞に直接働きかける
か、或いはチロシナーゼ活性阻害のようにメラニン生成
に関与する過程を阻害するなどである。
或いは色素脱色のために種々の研究が行われてきた。そ
の中の代表的な方法は、メラニン細胞に直接働きかける
か、或いはチロシナーゼ活性阻害のようにメラニン生成
に関与する過程を阻害するなどである。
【０００５】皮膚の脱色剤として知られる一般的な物質
は、ヒドロキノン及びその誘導体である。これらは所定
の効果を有するが、細胞毒性や組織刺激性を有するなど
の問題がある。また、これらの毒性が低減された物質と
してコウジ酸が知られている。しかし、コウジ酸は溶液
中での安定性に問題があり、組成化は容易ではない。
は、ヒドロキノン及びその誘導体である。これらは所定
の効果を有するが、細胞毒性や組織刺激性を有するなど
の問題がある。また、これらの毒性が低減された物質と
してコウジ酸が知られている。しかし、コウジ酸は溶液
中での安定性に問題があり、組成化は容易ではない。
【０００６】本発明は、上記事情に鑑みなされたもので
健康色でない歯肉や唇の脱色効果、変色防止効果に優
れ、しかも生体組織に対して安全な口腔粘膜脱色・変色
防止剤を提供することを目的とする。
健康色でない歯肉や唇の脱色効果、変色防止効果に優
れ、しかも生体組織に対して安全な口腔粘膜脱色・変色
防止剤を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結
果、下記一般式（１）で示されるヒドロキシ−２−ピリ
ドン誘導体又はその塩が生体組織に対して安全で、しか
も健康色でない歯肉や唇の脱色・変色防止に効果がある
ことを見出した。
発明者は、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結
果、下記一般式（１）で示されるヒドロキシ−２−ピリ
ドン誘導体又はその塩が生体組織に対して安全で、しか
も健康色でない歯肉や唇の脱色・変色防止に効果がある
ことを見出した。
【０００８】
【化２】 （但し、式中Ｒ1、Ｒ2はそれぞれ水素原子又は水酸基で
あり、かつＲ1、Ｒ2の少なくとも一つは水酸基である。
また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞれ水素原子又は一価の有
機基である。）
あり、かつＲ1、Ｒ2の少なくとも一つは水酸基である。
また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞれ水素原子又は一価の有
機基である。）
【０００９】なお、上記ヒドロキシ−２−ピリドン誘導
体については特公昭４８−３５０７７号公報に抗糸状菌
作用を有し、皮膚真菌症の治療への応用が開示されてい
る。また、特公昭５８−３９８０５号公報に、同誘導体
が優れた頭垢防止効果を有し、頭皮、頭髪に適用するヘ
アケア、ヘアドレッシング製品への応用技術が開示され
ている。特開平７−８２１２６号公報には、同誘導体の
口腔用組成物への応用が開示されているが、これは上記
ヒドロキシ−２−ピリドン誘導体が歯垢形成抑制効果を
有することによる齲蝕、歯周病、歯石等の口腔内疾患の
予防や進行阻止に関するものである。更には、オクトピ
ロックスを含有した色素脱失剤に関する技術も開示され
ている（特開平１０−７５６０号公報）。これは、毒性
や刺激性のない、チロシナーゼ活性阻害による色素脱失
剤に関する技術である。また、義歯に対するｆｕｎｇｉ
及びｙｅａｓｔの成長抑制に関する発明（ＤＥ１９５４
５１３９）も開示されている。
体については特公昭４８−３５０７７号公報に抗糸状菌
作用を有し、皮膚真菌症の治療への応用が開示されてい
る。また、特公昭５８−３９８０５号公報に、同誘導体
が優れた頭垢防止効果を有し、頭皮、頭髪に適用するヘ
アケア、ヘアドレッシング製品への応用技術が開示され
ている。特開平７−８２１２６号公報には、同誘導体の
口腔用組成物への応用が開示されているが、これは上記
ヒドロキシ−２−ピリドン誘導体が歯垢形成抑制効果を
有することによる齲蝕、歯周病、歯石等の口腔内疾患の
予防や進行阻止に関するものである。更には、オクトピ
ロックスを含有した色素脱失剤に関する技術も開示され
ている（特開平１０−７５６０号公報）。これは、毒性
や刺激性のない、チロシナーゼ活性阻害による色素脱失
剤に関する技術である。また、義歯に対するｆｕｎｇｉ
及びｙｅａｓｔの成長抑制に関する発明（ＤＥ１９５４
５１３９）も開示されている。
【００１０】しかしながら、ヒドロキシ−２−ピリドン
誘導体の口腔粘膜への応用についての提案は従来報告さ
れておらず、特に上記式（１）のヒドロキシ−２−ピリ
ドン誘導体又はその塩が健康色でない歯肉や唇を効果的
に脱色し、変色を防止することは新たな知見である。
誘導体の口腔粘膜への応用についての提案は従来報告さ
れておらず、特に上記式（１）のヒドロキシ−２−ピリ
ドン誘導体又はその塩が健康色でない歯肉や唇を効果的
に脱色し、変色を防止することは新たな知見である。
【００１１】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔粘膜脱色・変色防止剤は、下記一般式（１）で
示されるヒドロキシ−２−ピリドン誘導体又はその塩か
らなるものである。
明の口腔粘膜脱色・変色防止剤は、下記一般式（１）で
示されるヒドロキシ−２−ピリドン誘導体又はその塩か
らなるものである。
【００１２】
【化３】
【００１３】上記式（１）において、Ｒ1、Ｒ2はそれぞ
れ水素原子又は水酸基であり、かつＲ1、Ｒ2の少なくと
も一つは水酸基である。また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞ
れ水素原子又は一価の有機基（好ましくは炭素数１〜１
８のもの）であり、一価の有機基としてはアルキル基、
アルケニル基、シクロアルキル基、ビシクロアルキル
基、シクロアルキル−アルキル基、アリール基、アラル
キル基、アリールアルケニル基、アリールオキシアルキ
ル基、アリールメルカプトアルキル基、ベンズヒドリル
基、フェニルスルホニルアルキル基、フリル基、フリル
アルケニル基などを挙げることができるが、炭素数１〜
１８のアルキル基、炭素数２〜１８のアルケニル基、炭
素数３〜１８のシクロアルキル基やシクロアルキル−ア
ルキル基、ベンジル基が好ましい。
れ水素原子又は水酸基であり、かつＲ1、Ｒ2の少なくと
も一つは水酸基である。また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞ
れ水素原子又は一価の有機基（好ましくは炭素数１〜１
８のもの）であり、一価の有機基としてはアルキル基、
アルケニル基、シクロアルキル基、ビシクロアルキル
基、シクロアルキル−アルキル基、アリール基、アラル
キル基、アリールアルケニル基、アリールオキシアルキ
ル基、アリールメルカプトアルキル基、ベンズヒドリル
基、フェニルスルホニルアルキル基、フリル基、フリル
アルケニル基などを挙げることができるが、炭素数１〜
１８のアルキル基、炭素数２〜１８のアルケニル基、炭
素数３〜１８のシクロアルキル基やシクロアルキル−ア
ルキル基、ベンジル基が好ましい。
【００１４】なお、上記式（１）のヒドロキシ−２−ピ
リドン誘導体は、１−ヒドロキシ−２−ピリドン、或い
は３−ヒドロキシ−２−ピリドン骨格を有するが、各々
互変異性体が存在する。１−ヒドロキシ−２−ピリドン
骨格の場合は、２−ヒドロキシピリジン−Ｎ−オキシド
骨格等が異性体として存在し、３−ヒドロキシ−２−ピ
リドン骨格の場合は、２，３−ジヒドロキシピリジン骨
格等が存在する。本発明はこれらの異性体も含むことが
できる。
リドン誘導体は、１−ヒドロキシ−２−ピリドン、或い
は３−ヒドロキシ−２−ピリドン骨格を有するが、各々
互変異性体が存在する。１−ヒドロキシ−２−ピリドン
骨格の場合は、２−ヒドロキシピリジン−Ｎ−オキシド
骨格等が異性体として存在し、３−ヒドロキシ−２−ピ
リドン骨格の場合は、２，３−ジヒドロキシピリジン骨
格等が存在する。本発明はこれらの異性体も含むことが
できる。
【００１５】また、適当な塩基を用いた塩として用いる
ことも可能である。塩の形態としてはナトリウム、カリ
ウム、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、亜
鉛、銅、アルミニウム、ランタン、鉄、スズ等の１価又
は多価の金属塩、アンモニウム塩、モノエタノールアミ
ン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチ
レンジアミン、ヒドロキシルアミン等のアミン類との
塩、アルギニン、リジン等の塩基性アミノ酸との塩、又
は塩基性アミノ酸を含む塩基性ペプチドや塩基性タンパ
ク質との塩等が広く利用可能であり、薬剤学的に許容で
きる範囲から適宜選択できる。
ことも可能である。塩の形態としてはナトリウム、カリ
ウム、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、亜
鉛、銅、アルミニウム、ランタン、鉄、スズ等の１価又
は多価の金属塩、アンモニウム塩、モノエタノールアミ
ン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチ
レンジアミン、ヒドロキシルアミン等のアミン類との
塩、アルギニン、リジン等の塩基性アミノ酸との塩、又
は塩基性アミノ酸を含む塩基性ペプチドや塩基性タンパ
ク質との塩等が広く利用可能であり、薬剤学的に許容で
きる範囲から適宜選択できる。
【００１６】本発明の口腔粘膜脱色・変色防止剤は、歯
肉や唇などの口腔粘膜に適用可能な剤型、例えば錠剤等
の固体状製剤、エマルションや分散液等の液剤、その他
水系或いは油系のゲル剤、カプセル化剤、塗布剤、貼付
剤、軟膏剤、ペースト剤、噴霧剤、泡状剤、スティック
剤等の剤型に調製することができる。この場合、上記ヒ
ドロキシ−２−ピリドン誘導体又はその塩に賦形剤或い
は補助剤等の添加剤を加えて適当な剤型を調製すること
ができる。例えば、エチレングリコール、プロピレング
リコール、エタノール、ジメチルホルムアミド、グリセ
リン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール、ポリビニルアルコール等の多価アルコール類及び
それらの脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油類、アルギン酸等の多糖類、カルボキシメチルセル
ロース、カラギナン、更にはキシリトール、ソルビトー
ル、エリスリトール、トレハロース等の糖アルコールや
オリゴ糖、ポリカルボン酸及びその誘導体、有機酸類、
ビタミン類、シリコーン、鉱物油、植物油、動物油等の
油類が必要に応じ用いられる。
肉や唇などの口腔粘膜に適用可能な剤型、例えば錠剤等
の固体状製剤、エマルションや分散液等の液剤、その他
水系或いは油系のゲル剤、カプセル化剤、塗布剤、貼付
剤、軟膏剤、ペースト剤、噴霧剤、泡状剤、スティック
剤等の剤型に調製することができる。この場合、上記ヒ
ドロキシ−２−ピリドン誘導体又はその塩に賦形剤或い
は補助剤等の添加剤を加えて適当な剤型を調製すること
ができる。例えば、エチレングリコール、プロピレング
リコール、エタノール、ジメチルホルムアミド、グリセ
リン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール、ポリビニルアルコール等の多価アルコール類及び
それらの脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油類、アルギン酸等の多糖類、カルボキシメチルセル
ロース、カラギナン、更にはキシリトール、ソルビトー
ル、エリスリトール、トレハロース等の糖アルコールや
オリゴ糖、ポリカルボン酸及びその誘導体、有機酸類、
ビタミン類、シリコーン、鉱物油、植物油、動物油等の
油類が必要に応じ用いられる。
【００１７】なお、式（１）のヒドロキシ−２−ピリド
ン誘導体又はその塩の配合量は、製剤全体の０．００１
〜２０％（重量％、以下同様）、特に０．０１〜１０
％、より好適には０．１〜５％とすることが好ましく、
０．００１％未満の場合は薬効が十分に発揮されない場
合があり、２０％を超えると配合上の問題が生じる場合
がある。また、この製剤は、通常１日１〜５回程度適用
することができる。
ン誘導体又はその塩の配合量は、製剤全体の０．００１
〜２０％（重量％、以下同様）、特に０．０１〜１０
％、より好適には０．１〜５％とすることが好ましく、
０．００１％未満の場合は薬効が十分に発揮されない場
合があり、２０％を超えると配合上の問題が生じる場合
がある。また、この製剤は、通常１日１〜５回程度適用
することができる。
【００１８】
【発明の効果】本発明の口腔粘膜脱色・変色防止剤は、
生体組織に対して安全であり、かつ健康色でない歯肉や
唇の脱色・変色を防止する。
生体組織に対して安全であり、かつ健康色でない歯肉や
唇の脱色・変色を防止する。
【００１９】
【実施例】以下、実施例を示し、本発明を具体的に説明
するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではな
い。
するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではな
い。
【００２０】［実施例］ビーグル犬雄（３歳令）の臼歯
部歯肉の黒色の色素沈着部位（約０．５×０．５ｃｍ以
上の大きさ）を被験部位とした。下記試験液を調製し、
０．５×０．５ｃｍのガーゼ（３枚重ね）を浸漬し、十
分含浸させた。そのガーゼを被験部に当て、更に１×１
ｃｍのパラフィルムを当て、その上から歯から被験部を
覆うようにサージカルパックにて歯肉に張り付けた。こ
のガーゼは２日おきに取り替え、２ヶ月間実施した。結
果を表１に示す。 試験群：プロピレングリコールのピロクトンオラミン
（＊１）１％溶液 対照群：プロピレングリコール溶液 ＊１：１−ヒドロキシ−４−メチル−６（２，４，４−
トリメチルペンチル）−２（１Ｈ）−ピリドンモノエタ
ノールアミン塩
部歯肉の黒色の色素沈着部位（約０．５×０．５ｃｍ以
上の大きさ）を被験部位とした。下記試験液を調製し、
０．５×０．５ｃｍのガーゼ（３枚重ね）を浸漬し、十
分含浸させた。そのガーゼを被験部に当て、更に１×１
ｃｍのパラフィルムを当て、その上から歯から被験部を
覆うようにサージカルパックにて歯肉に張り付けた。こ
のガーゼは２日おきに取り替え、２ヶ月間実施した。結
果を表１に示す。 試験群：プロピレングリコールのピロクトンオラミン
（＊１）１％溶液 対照群：プロピレングリコール溶液 ＊１：１−ヒドロキシ−４−メチル−６（２，４，４−
トリメチルペンチル）−２（１Ｈ）−ピリドンモノエタ
ノールアミン塩
【００２１】
【表１】 ＊２：周囲の歯肉色及び色素沈着部位と比較した。
【００２２】表１の結果より、周囲の歯肉色及び色素沈
着部位と比較し、初期の黒色が薄くなったことが確認さ
れた。
着部位と比較し、初期の黒色が薄くなったことが確認さ
れた。
Claims (1)
- 【請求項１】 下記一般式（１）で示されるヒドロキシ
−２−ピリドン誘導体又はその塩からなることを特徴と
する口腔粘膜脱色・変色防止剤。 【化１】 （但し、式中Ｒ1、Ｒ2はそれぞれ水素原子又は水酸基で
あり、かつＲ1、Ｒ2の少なくとも一つは水酸基である。
また、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5はそれぞれ水素原子又は一価の有
機基である。）
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10221073A JP2000038312A (ja) | 1998-07-21 | 1998-07-21 | 口腔粘膜脱色・変色防止剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10221073A JP2000038312A (ja) | 1998-07-21 | 1998-07-21 | 口腔粘膜脱色・変色防止剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000038312A true JP2000038312A (ja) | 2000-02-08 |
Family
ID=16761073
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10221073A Pending JP2000038312A (ja) | 1998-07-21 | 1998-07-21 | 口腔粘膜脱色・変色防止剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000038312A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005239655A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Nippon Zettoc Co Ltd | 口腔用組成物 |
| CN106551931A (zh) * | 2016-04-11 | 2017-04-05 | 张梦兮 | 1-羟基-2-吡啶酮类化合物在制备口腔黏膜疾病治疗药物上的用途 |
| CN106551803A (zh) * | 2016-04-11 | 2017-04-05 | 张梦兮 | 吡罗克酮类化合物在制备预防口腔黏膜疾病的保健制品上的用途 |
| CN109125773A (zh) * | 2018-08-30 | 2019-01-04 | 广州梵康材料科技有限公司 | 一种等离子体灭菌指示剂 |
-
1998
- 1998-07-21 JP JP10221073A patent/JP2000038312A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005239655A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Nippon Zettoc Co Ltd | 口腔用組成物 |
| CN106551931A (zh) * | 2016-04-11 | 2017-04-05 | 张梦兮 | 1-羟基-2-吡啶酮类化合物在制备口腔黏膜疾病治疗药物上的用途 |
| CN106551803A (zh) * | 2016-04-11 | 2017-04-05 | 张梦兮 | 吡罗克酮类化合物在制备预防口腔黏膜疾病的保健制品上的用途 |
| CN109125773A (zh) * | 2018-08-30 | 2019-01-04 | 广州梵康材料科技有限公司 | 一种等离子体灭菌指示剂 |
| CN109125773B (zh) * | 2018-08-30 | 2020-09-15 | 广州市默孚材料科技有限公司 | 一种等离子体灭菌指示剂 |
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