JP3435195B2 - 皮脂分泌抑制剤 - Google Patents
皮脂分泌抑制剤Info
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Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚に対して持続的か
つ局所的な皮脂分泌の抑制効果を有し、化粧料、パッ
ク、皮膚外用剤、シャンプー、ヘアトニック、育毛・養
毛化粧料等に配合し得る皮脂分泌抑制剤に関する。 【０００２】 【従来の技術】皮膚や頭皮の皮脂腺より分泌される皮脂
は、皮膚を柔軟かつ滑らかに保ち、毛髪に対しては必要
かつ適度な油分を供給することにより、そのしなやかさ
や美しさを保つために必要である。また、皮脂は、体外
からの様々な刺激物が皮膚及び頭皮表面から混入するこ
とを防ぐ一方、皮膚及び頭皮角層からの水分の損失を防
ぐうえで重要な役割を果している。 【０００３】しかし、皮脂腺の活動が過度に亢進し皮脂
の分泌が多くなりすぎると、却って座瘡及び脂漏性皮膚
疾患等の皮膚炎の原因となり、頭皮においてはフケの増
加、脂漏性皮膚炎、それに伴う脱毛等の原因となる。ま
た、過剰の皮脂は皮膚及び頭皮において美容上好ましく
ない状態（髪や肌が油っぽくなる）や、微生物・病原菌
の繁殖を助けて様々な皮膚トラブルを引き起こす。 【０００４】このような、皮脂の分泌過剰に起因する皮
膚炎、皮膚トラブル、美容上の問題を改善あるいは予防
する目的で、従来より石鹸等による洗浄により皮脂を取
り除くことが行われ、更に皮脂分泌の亢進を抑制する為
に皮脂分泌抑制剤を用いる試みがなされてきた。該皮脂
分泌抑制剤としては、抗男性ホルモン剤が知られてい
る。抗男性ホルモン剤は、テストステロンからジヒドロ
テストステロンの還元に関与する５α−レダクターゼ酵
素の活性及びジヒドロテストステロンとレセプターとの
結合のいずれか一方、あるいは両方を阻害するものであ
る。その他の皮脂分泌抑制剤としては、ビタミンＡ酸、
ローヤルゼリーエキス、ローヤルゼリー酸等が知られて
いる。 【０００５】 【発明が解決しようとする課題】しかしながら、前述の
石鹸等を用いての皮膚や頭皮の洗浄による過剰皮脂の除
去効果は、一時的なものであり、もとより、皮脂の分泌
過剰を抑えて、根本的に皮脂の分泌過剰に起因する皮膚
炎、皮膚トラブル等を改善することができないという問
題がある。 【０００６】一方、前記抗男性ホルモン剤は、ホルモン
代謝に関与する物質であり、また前記ビタミンＡ酸もホ
ルモン様作用を有している。これらは、皮脂腺以外の器
官に対しても作用するため局所効果よりも全身的な副作
用が大きい点で問題がある。 【０００７】また、前記ローヤルゼリー酸は、ローヤル
ゼリーエキスの皮脂分泌抑制活性成分として知られてい
る（日皮会誌、９８（４），４６９−４７５，１９８
８）が、前記ローヤルゼリー酸は微量成分であり皮脂分
泌抑制効果を有効にあらわす程、皮脂分泌抑制剤として
高濃度に配合することは困難である。一方、ローヤルゼ
リー酸そのものを合成により得る方法が提案されている
（特開昭５４−８８２１６号公報）が、該方法では収率
が悪く二重結合部位の異性体が生成するため純度の高い
ローヤルゼリー酸を工業的に安価に生産することは困難
である。さらに、ローヤルゼリー酸は分子内に二重結合
を有するため安定性に問題がある。また、他の化合物
は、安全性及び効果の面で充分でないという問題があ
る。 【０００８】従って、本発明の目的は、皮膚や頭皮にお
ける皮脂の分泌を持続的かつ局所的に抑制し、更には副
作用がなく安全性が良好な皮脂分泌抑制剤を提供するこ
とにある。 【０００９】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意検討
を重ねた結果、特定の化合物を有効成分として含有する
皮脂分泌抑制剤により上記目的を達成し得ることを知見
した。 【００１０】本発明は、上記知見に基づいてなされたも
のであり、下記一般式〔化２〕で表されるカルボン酸若
しくはその塩、並びにそのエステル誘導体及びアミド誘
導体からなる群から選択された少なくとも１種を有効成
分として含有することを特徴とする皮脂分泌抑制剤を提
供するものである。 【００１１】 【化２】 【００１２】以下、本発明の皮脂分泌抑制剤について詳
細に説明する。本発明の皮脂分泌抑制剤における有効成
分は、前記一般式〔化２〕で表されるカルボン酸若しく
はその塩、並びにそのエステル誘導体及びアミド誘導体
からなる群から選択された少なくとも１種である。ここ
で、前記一般式〔化２〕におけるＸとしては、水素原
子、又はカルシウム、ナトリウム、カリウム、マグネシ
ウム、アルミニウム、亜鉛等の金属イオンが挙げられ
る。 【００１３】前記のカルボン酸のエステル誘導体として
は、メチル、エチル等のアルキルエステル、２−エチル
ヘキシル等の分岐のアルキルエステル、ベンジル等の芳
香環を含むアリールエステル、グリセリン、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコー
ルとのエステル等が挙げられる。また、前記のカルボン
酸のアミド誘導体としては、アンモニアとの反応によっ
て得られるアミド；メチルアミン、エチルアミン、プロ
ピルアミンなどとの反応によって得られるアルキルアミ
ド；モノエタノールアミン、ジエタノールアミンなどと
の反応によって得られるヒドロキシ基によって置換され
たアルキルアミド；グリシン、フェニルアラニン等のア
ミノ酸との反応によって得られるアミド等が挙げられ
る。 【００１４】また、前記一般式〔化２〕におけるＹは、
その炭素数が１〜５であるのが好ましく、具体例として
は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒ
ドロキシエチル、１，２−ジヒドロキシエチル、１−ヒ
ドロキシ−１−メチルエチル等が特に好ましく挙げられ
る。 【００１５】また、前記一般式〔化２〕で表わされる化
合物としては、ｎが７〜９、更にはｎが８で、Ｙが２−
ヒドロキシエチル基、１−２−ジヒドロキシエチル基、
１−ヒドロキシエチル基、１−ヒドロキシ−１−メチル
エチル基である、カルボン酸、その塩、そのエステル誘
導体及びアミド誘導体が特に好ましい。 【００１６】前記一般式〔化２〕で表される化合物とし
ては、例えば、６−ヒドロキシヘキサン酸（6-Hydroxyh
exanoic acid）、８−ヒドロキシオクタン酸（8-Hydrox
yoctanoic acid）、９−ヒドロキシノナン酸（9-Hydrox
ynonanoic acid）、１０−ヒドロキシデカン酸（10-Hyd
roxydecanoic acid ）、１０，１１−ジヒドロキシウン
デカン酸（10,11-Dihydroxyundecanoic acid）、１０−
ヒドロキシウンデカン酸（10-Hydroxyundecanoic acid
）、１０−ヒドロキシ−１０−メチルウンデカン酸（1
0-Hydroxy-10-methylundecanoic acid ）、１１−ヒド
ロキシウンデカン酸（11-Hydroxyundecanoic acid ）、
１１−ヒドロキシウンデカン酸ナトリウム（Sodium 11-
hydroxyundecanate ）、１１−ヒドロキシウンデカンア
ミド（11-Hydroxyundecanamide）、１１−ヒドロキシウ
ンデカン酸エチル（Ethyl 11-hydroxyundecanoate)、１
２−ヒドロキシドデカン酸（12-Hydroxydodecanoic aci
d ）、１３−ヒドロキシトリデカン酸（13-Hydroxytrid
ecanoic acid）、１４−ヒドロキシテトラデカン酸（12
-Hydroxytetradecanoic acid）、Ｎ−（２−ヒドロキシ
エチル）−１１−ヒドロキシウンデカンアミド[N-(2-Hy
droxyethyl)-11-hydroxyundecanamide] 、Ｎ−（１１−
ヒドロキシウンデカノイル）−グリシン[N-(11-hydroxy
undecanoyl)glycine] 等を挙げることができ、市販のも
のをそのまま使用することができる。また、該化合物は
単独、あるいは２種以上混合して使用することができ
る。 【００１７】本発明の皮脂分泌抑制剤は、有効成分とし
て前記一般式〔化２〕で表される化合物を主成分として
含有するのが好ましく、該化合物単独で用いてもよい
が、必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲内
で、界面活性剤、油分、保湿剤、収斂剤、清涼剤、酸化
防止剤、アルコール類、キレート剤、ｐＨ調節剤、防腐
剤、増粘剤、色素、香料、そして抗炎症剤、角解剤、抗
菌剤、殺菌剤等の薬効剤等の他、医薬品、化粧品、医薬
部外品等に一般に用いられる公知成分を適応適宜配合す
ることができる。この際、本発明の皮脂分泌抑制剤の有
効成分の配合量は、前述の化粧料全体に対して、通常、
０．０５〜２０重量パーセント（以下、単に「％」で示
す）であり、好ましくは０．１％〜１０％である。 【００１８】本発明の皮脂分泌抑制剤は、通常、皮膚外
用化粧料、養毛・育毛化粧料等に配合する等して用いる
ことができる。この際、前記皮膚外用化粧料や前記養毛
・育毛化粧料の剤型は、液状、乳液、軟膏、クリーム、
化粧水、ゲル、エアゾール等任意であり、例えば、Ｗ／
Ｏ型乳化化粧料、Ｏ／Ｗ型乳化化粧料、クリーム、化粧
乳液、化粧水、油性化粧料、パック、ファンデーショ
ン、ヘアートニック、シャンプー等とすることができ
る。 【００１９】 【実施例】次に実施例を挙げて、本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれにより限定されるものでは
ない。 【００２０】 【実施例１】下記試験を行い、本発明の皮脂分泌抑制剤
の皮脂合成阻害能を評価した。皮脂合成の測定方法は、
Hallらの方法(Arch Dermatol Res. 275 : 1-7. 1983等
参照）に従い行った。即ち、雄ハムスターの耳介部皮脂
腺を含む皮膚組織（直径３mm）を、放射性酢酸ナトリウ
ムを含むKrebes-Ringer リン酸バッファー中で３時間培
養を行い、得られた組織を加水分解後ヘキサンにて抽出
して、ヘキサン分画中の放射性標識脂質量を、液体シン
チレーションカウンターで測定することにより皮脂腺で
の合成皮脂量を求めた。この際、同一ハムスターの左耳
介より得た皮膚組織は、Krebes-Ringer リン酸バッファ
ー中で、一方、右耳介より得た皮膚組織は表１に示す皮
脂分泌抑制剤を１００μＭ濃度含むKrebes-Ringer リン
酸バッファー中で実験を行い、下式により皮脂合成阻害
率を求めた。その結果を表１に示す。尚、各化合物の皮
脂合成阻害率の値は６匹の平均値である。 【００２１】皮脂合成阻害率（％）＝１００─（抑制剤
存在下での皮脂合成量／抑制剤非存在下での皮脂合成
量）×１００ 【００２２】 【表１】【００２３】表１に示す結果から明らかなように、本発
明の皮脂分泌抑制剤は１００μＭの濃度で、高い皮脂合
成阻害活性率を示し、優れた皮脂合成阻害効果を有する
ことが判る。 【００２４】 【実施例２】下記試験を行い、本発明の皮脂分泌抑制剤
の皮脂合成抑制能を評価した。生後５〜６週令の雄ハム
スターを１群６匹に群分けした後、表２に示す公知の皮
脂分泌抑制剤（ローヤルゼリー酸）及び本発明の皮脂分
泌抑制剤を１０重量％含むエタノール溶液を各動物の右
耳介に、皮脂分泌抑制剤を含まないエタノール溶液を同
一ハムスターの左耳介に１日１回塗布した。１週間に５
回、２週間塗布した後、ハムスターの耳介を切除し左右
耳介中央部より直径３mmの皮脂腺を含む皮膚組織を取り
出して、実施例１と同様の方法により皮脂合成量を測定
した。得られた皮脂合成量を下式に導入して、皮脂合成
抑制率を求めた。その結果を表２に示す。尚、各群の皮
脂合成抑制率の値は６匹の平均である。 皮脂合成抑制率（％）＝１００−（抑制剤を含むエタノ
ール溶液塗布側の皮脂合成量／抑制剤を含まないエタノ
ール溶液塗布側の皮脂合成量）×１００ 【００２５】 【表２】 【００２６】表２に示す結果から明らかなように、本発
明の皮脂分泌抑制剤を動物の皮脂腺に塗布した場合に、
その皮脂腺組織における皮脂合成能を抑制することが判
る。また、本発明の皮脂分泌抑制剤は、公知の皮脂分泌
抑制剤であるローヤルゼリー酸よりも高い皮脂合成抑制
効果を有することが認められた。 【００２７】以上の如く、本発明の皮脂分泌抑制剤は、
従来にない皮脂分泌抑制効果を示し、長期にわたり継続
的に外用しても、安全性の高いものである。 【００２８】 【実施例３】表３〜９に示す成分を配合して、それぞれ
皮脂分泌抑制化粧水（表３）、皮脂分泌抑制エモリエン
トクリーム（表４）、皮脂分泌抑制パック（表５）、抗
フケヘアトニック（表６）、抗フケシャンプー（表
７）、抗フケリンス（表８）を常法に従って製造した。
これらは、全て優れた安定性を示すものであった。 【００２９】 【表３】 【００３０】 【表４】 【００３１】 【表５】 【００３２】 【表６】【００３３】 【表７】 【００３４】 【表８】 【００３５】 【発明の効果】本発明によれば、皮膚や頭皮における皮
脂の分泌を持続的かつ局所的に抑制し、更には副作用が
なく安全性が良好な皮脂分泌抑制剤が提供される。そし
て、本発明の皮脂分泌抑制剤は、皮膚や頭皮にほとんど
刺激を与えず、しかもホルモン様作用は持たないため全
身的な副作用は全く認められず、長期にわたり継続的に
外用しても、安全性には問題がない。
つ局所的な皮脂分泌の抑制効果を有し、化粧料、パッ
ク、皮膚外用剤、シャンプー、ヘアトニック、育毛・養
毛化粧料等に配合し得る皮脂分泌抑制剤に関する。 【０００２】 【従来の技術】皮膚や頭皮の皮脂腺より分泌される皮脂
は、皮膚を柔軟かつ滑らかに保ち、毛髪に対しては必要
かつ適度な油分を供給することにより、そのしなやかさ
や美しさを保つために必要である。また、皮脂は、体外
からの様々な刺激物が皮膚及び頭皮表面から混入するこ
とを防ぐ一方、皮膚及び頭皮角層からの水分の損失を防
ぐうえで重要な役割を果している。 【０００３】しかし、皮脂腺の活動が過度に亢進し皮脂
の分泌が多くなりすぎると、却って座瘡及び脂漏性皮膚
疾患等の皮膚炎の原因となり、頭皮においてはフケの増
加、脂漏性皮膚炎、それに伴う脱毛等の原因となる。ま
た、過剰の皮脂は皮膚及び頭皮において美容上好ましく
ない状態（髪や肌が油っぽくなる）や、微生物・病原菌
の繁殖を助けて様々な皮膚トラブルを引き起こす。 【０００４】このような、皮脂の分泌過剰に起因する皮
膚炎、皮膚トラブル、美容上の問題を改善あるいは予防
する目的で、従来より石鹸等による洗浄により皮脂を取
り除くことが行われ、更に皮脂分泌の亢進を抑制する為
に皮脂分泌抑制剤を用いる試みがなされてきた。該皮脂
分泌抑制剤としては、抗男性ホルモン剤が知られてい
る。抗男性ホルモン剤は、テストステロンからジヒドロ
テストステロンの還元に関与する５α−レダクターゼ酵
素の活性及びジヒドロテストステロンとレセプターとの
結合のいずれか一方、あるいは両方を阻害するものであ
る。その他の皮脂分泌抑制剤としては、ビタミンＡ酸、
ローヤルゼリーエキス、ローヤルゼリー酸等が知られて
いる。 【０００５】 【発明が解決しようとする課題】しかしながら、前述の
石鹸等を用いての皮膚や頭皮の洗浄による過剰皮脂の除
去効果は、一時的なものであり、もとより、皮脂の分泌
過剰を抑えて、根本的に皮脂の分泌過剰に起因する皮膚
炎、皮膚トラブル等を改善することができないという問
題がある。 【０００６】一方、前記抗男性ホルモン剤は、ホルモン
代謝に関与する物質であり、また前記ビタミンＡ酸もホ
ルモン様作用を有している。これらは、皮脂腺以外の器
官に対しても作用するため局所効果よりも全身的な副作
用が大きい点で問題がある。 【０００７】また、前記ローヤルゼリー酸は、ローヤル
ゼリーエキスの皮脂分泌抑制活性成分として知られてい
る（日皮会誌、９８（４），４６９−４７５，１９８
８）が、前記ローヤルゼリー酸は微量成分であり皮脂分
泌抑制効果を有効にあらわす程、皮脂分泌抑制剤として
高濃度に配合することは困難である。一方、ローヤルゼ
リー酸そのものを合成により得る方法が提案されている
（特開昭５４−８８２１６号公報）が、該方法では収率
が悪く二重結合部位の異性体が生成するため純度の高い
ローヤルゼリー酸を工業的に安価に生産することは困難
である。さらに、ローヤルゼリー酸は分子内に二重結合
を有するため安定性に問題がある。また、他の化合物
は、安全性及び効果の面で充分でないという問題があ
る。 【０００８】従って、本発明の目的は、皮膚や頭皮にお
ける皮脂の分泌を持続的かつ局所的に抑制し、更には副
作用がなく安全性が良好な皮脂分泌抑制剤を提供するこ
とにある。 【０００９】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意検討
を重ねた結果、特定の化合物を有効成分として含有する
皮脂分泌抑制剤により上記目的を達成し得ることを知見
した。 【００１０】本発明は、上記知見に基づいてなされたも
のであり、下記一般式〔化２〕で表されるカルボン酸若
しくはその塩、並びにそのエステル誘導体及びアミド誘
導体からなる群から選択された少なくとも１種を有効成
分として含有することを特徴とする皮脂分泌抑制剤を提
供するものである。 【００１１】 【化２】 【００１２】以下、本発明の皮脂分泌抑制剤について詳
細に説明する。本発明の皮脂分泌抑制剤における有効成
分は、前記一般式〔化２〕で表されるカルボン酸若しく
はその塩、並びにそのエステル誘導体及びアミド誘導体
からなる群から選択された少なくとも１種である。ここ
で、前記一般式〔化２〕におけるＸとしては、水素原
子、又はカルシウム、ナトリウム、カリウム、マグネシ
ウム、アルミニウム、亜鉛等の金属イオンが挙げられ
る。 【００１３】前記のカルボン酸のエステル誘導体として
は、メチル、エチル等のアルキルエステル、２−エチル
ヘキシル等の分岐のアルキルエステル、ベンジル等の芳
香環を含むアリールエステル、グリセリン、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコー
ルとのエステル等が挙げられる。また、前記のカルボン
酸のアミド誘導体としては、アンモニアとの反応によっ
て得られるアミド；メチルアミン、エチルアミン、プロ
ピルアミンなどとの反応によって得られるアルキルアミ
ド；モノエタノールアミン、ジエタノールアミンなどと
の反応によって得られるヒドロキシ基によって置換され
たアルキルアミド；グリシン、フェニルアラニン等のア
ミノ酸との反応によって得られるアミド等が挙げられ
る。 【００１４】また、前記一般式〔化２〕におけるＹは、
その炭素数が１〜５であるのが好ましく、具体例として
は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒ
ドロキシエチル、１，２−ジヒドロキシエチル、１−ヒ
ドロキシ−１−メチルエチル等が特に好ましく挙げられ
る。 【００１５】また、前記一般式〔化２〕で表わされる化
合物としては、ｎが７〜９、更にはｎが８で、Ｙが２−
ヒドロキシエチル基、１−２−ジヒドロキシエチル基、
１−ヒドロキシエチル基、１−ヒドロキシ−１−メチル
エチル基である、カルボン酸、その塩、そのエステル誘
導体及びアミド誘導体が特に好ましい。 【００１６】前記一般式〔化２〕で表される化合物とし
ては、例えば、６−ヒドロキシヘキサン酸（6-Hydroxyh
exanoic acid）、８−ヒドロキシオクタン酸（8-Hydrox
yoctanoic acid）、９−ヒドロキシノナン酸（9-Hydrox
ynonanoic acid）、１０−ヒドロキシデカン酸（10-Hyd
roxydecanoic acid ）、１０，１１−ジヒドロキシウン
デカン酸（10,11-Dihydroxyundecanoic acid）、１０−
ヒドロキシウンデカン酸（10-Hydroxyundecanoic acid
）、１０−ヒドロキシ−１０−メチルウンデカン酸（1
0-Hydroxy-10-methylundecanoic acid ）、１１−ヒド
ロキシウンデカン酸（11-Hydroxyundecanoic acid ）、
１１−ヒドロキシウンデカン酸ナトリウム（Sodium 11-
hydroxyundecanate ）、１１−ヒドロキシウンデカンア
ミド（11-Hydroxyundecanamide）、１１−ヒドロキシウ
ンデカン酸エチル（Ethyl 11-hydroxyundecanoate)、１
２−ヒドロキシドデカン酸（12-Hydroxydodecanoic aci
d ）、１３−ヒドロキシトリデカン酸（13-Hydroxytrid
ecanoic acid）、１４−ヒドロキシテトラデカン酸（12
-Hydroxytetradecanoic acid）、Ｎ−（２−ヒドロキシ
エチル）−１１−ヒドロキシウンデカンアミド[N-(2-Hy
droxyethyl)-11-hydroxyundecanamide] 、Ｎ−（１１−
ヒドロキシウンデカノイル）−グリシン[N-(11-hydroxy
undecanoyl)glycine] 等を挙げることができ、市販のも
のをそのまま使用することができる。また、該化合物は
単独、あるいは２種以上混合して使用することができ
る。 【００１７】本発明の皮脂分泌抑制剤は、有効成分とし
て前記一般式〔化２〕で表される化合物を主成分として
含有するのが好ましく、該化合物単独で用いてもよい
が、必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲内
で、界面活性剤、油分、保湿剤、収斂剤、清涼剤、酸化
防止剤、アルコール類、キレート剤、ｐＨ調節剤、防腐
剤、増粘剤、色素、香料、そして抗炎症剤、角解剤、抗
菌剤、殺菌剤等の薬効剤等の他、医薬品、化粧品、医薬
部外品等に一般に用いられる公知成分を適応適宜配合す
ることができる。この際、本発明の皮脂分泌抑制剤の有
効成分の配合量は、前述の化粧料全体に対して、通常、
０．０５〜２０重量パーセント（以下、単に「％」で示
す）であり、好ましくは０．１％〜１０％である。 【００１８】本発明の皮脂分泌抑制剤は、通常、皮膚外
用化粧料、養毛・育毛化粧料等に配合する等して用いる
ことができる。この際、前記皮膚外用化粧料や前記養毛
・育毛化粧料の剤型は、液状、乳液、軟膏、クリーム、
化粧水、ゲル、エアゾール等任意であり、例えば、Ｗ／
Ｏ型乳化化粧料、Ｏ／Ｗ型乳化化粧料、クリーム、化粧
乳液、化粧水、油性化粧料、パック、ファンデーショ
ン、ヘアートニック、シャンプー等とすることができ
る。 【００１９】 【実施例】次に実施例を挙げて、本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれにより限定されるものでは
ない。 【００２０】 【実施例１】下記試験を行い、本発明の皮脂分泌抑制剤
の皮脂合成阻害能を評価した。皮脂合成の測定方法は、
Hallらの方法(Arch Dermatol Res. 275 : 1-7. 1983等
参照）に従い行った。即ち、雄ハムスターの耳介部皮脂
腺を含む皮膚組織（直径３mm）を、放射性酢酸ナトリウ
ムを含むKrebes-Ringer リン酸バッファー中で３時間培
養を行い、得られた組織を加水分解後ヘキサンにて抽出
して、ヘキサン分画中の放射性標識脂質量を、液体シン
チレーションカウンターで測定することにより皮脂腺で
の合成皮脂量を求めた。この際、同一ハムスターの左耳
介より得た皮膚組織は、Krebes-Ringer リン酸バッファ
ー中で、一方、右耳介より得た皮膚組織は表１に示す皮
脂分泌抑制剤を１００μＭ濃度含むKrebes-Ringer リン
酸バッファー中で実験を行い、下式により皮脂合成阻害
率を求めた。その結果を表１に示す。尚、各化合物の皮
脂合成阻害率の値は６匹の平均値である。 【００２１】皮脂合成阻害率（％）＝１００─（抑制剤
存在下での皮脂合成量／抑制剤非存在下での皮脂合成
量）×１００ 【００２２】 【表１】【００２３】表１に示す結果から明らかなように、本発
明の皮脂分泌抑制剤は１００μＭの濃度で、高い皮脂合
成阻害活性率を示し、優れた皮脂合成阻害効果を有する
ことが判る。 【００２４】 【実施例２】下記試験を行い、本発明の皮脂分泌抑制剤
の皮脂合成抑制能を評価した。生後５〜６週令の雄ハム
スターを１群６匹に群分けした後、表２に示す公知の皮
脂分泌抑制剤（ローヤルゼリー酸）及び本発明の皮脂分
泌抑制剤を１０重量％含むエタノール溶液を各動物の右
耳介に、皮脂分泌抑制剤を含まないエタノール溶液を同
一ハムスターの左耳介に１日１回塗布した。１週間に５
回、２週間塗布した後、ハムスターの耳介を切除し左右
耳介中央部より直径３mmの皮脂腺を含む皮膚組織を取り
出して、実施例１と同様の方法により皮脂合成量を測定
した。得られた皮脂合成量を下式に導入して、皮脂合成
抑制率を求めた。その結果を表２に示す。尚、各群の皮
脂合成抑制率の値は６匹の平均である。 皮脂合成抑制率（％）＝１００−（抑制剤を含むエタノ
ール溶液塗布側の皮脂合成量／抑制剤を含まないエタノ
ール溶液塗布側の皮脂合成量）×１００ 【００２５】 【表２】 【００２６】表２に示す結果から明らかなように、本発
明の皮脂分泌抑制剤を動物の皮脂腺に塗布した場合に、
その皮脂腺組織における皮脂合成能を抑制することが判
る。また、本発明の皮脂分泌抑制剤は、公知の皮脂分泌
抑制剤であるローヤルゼリー酸よりも高い皮脂合成抑制
効果を有することが認められた。 【００２７】以上の如く、本発明の皮脂分泌抑制剤は、
従来にない皮脂分泌抑制効果を示し、長期にわたり継続
的に外用しても、安全性の高いものである。 【００２８】 【実施例３】表３〜９に示す成分を配合して、それぞれ
皮脂分泌抑制化粧水（表３）、皮脂分泌抑制エモリエン
トクリーム（表４）、皮脂分泌抑制パック（表５）、抗
フケヘアトニック（表６）、抗フケシャンプー（表
７）、抗フケリンス（表８）を常法に従って製造した。
これらは、全て優れた安定性を示すものであった。 【００２９】 【表３】 【００３０】 【表４】 【００３１】 【表５】 【００３２】 【表６】【００３３】 【表７】 【００３４】 【表８】 【００３５】 【発明の効果】本発明によれば、皮膚や頭皮における皮
脂の分泌を持続的かつ局所的に抑制し、更には副作用が
なく安全性が良好な皮脂分泌抑制剤が提供される。そし
て、本発明の皮脂分泌抑制剤は、皮膚や頭皮にほとんど
刺激を与えず、しかもホルモン様作用は持たないため全
身的な副作用は全く認められず、長期にわたり継続的に
外用しても、安全性には問題がない。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ
Ａ６１Ｋ 31/20 Ａ６１Ｋ 31/20
Ａ６１Ｐ 17/08 Ａ６１Ｐ 17/08
(72)発明者 堀 公彦
栃木県宇都宮市江曽島町1348−２
(72)発明者 坂口 明
栃木県宇都宮市富士見が丘４丁目15番11
号
(72)発明者 鈴木 康人
栃木県河内郡上三川町上蒲生2166
(72)発明者 天野 新哉
栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606−６
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 31/19
A61K 7/00
A61K 7/06
A61K 7/48
A61K 31/20
ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 【請求項１】 下記一般式〔化１〕で表されるカルボン
酸若しくはその塩、並びにそのエステル誘導体及びアミ
ド誘導体からなる群から選択された少なくとも１種を有
効成分として含有することを特徴とする皮脂分泌抑制
剤。 【化１】
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26525293A JP3435195B2 (ja) | 1992-10-30 | 1993-10-22 | 皮脂分泌抑制剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29286592 | 1992-10-30 | ||
| JP4-292865 | 1992-10-30 | ||
| JP26525293A JP3435195B2 (ja) | 1992-10-30 | 1993-10-22 | 皮脂分泌抑制剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06192032A JPH06192032A (ja) | 1994-07-12 |
| JP3435195B2 true JP3435195B2 (ja) | 2003-08-11 |
Family
ID=26546890
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26525293A Expired - Fee Related JP3435195B2 (ja) | 1992-10-30 | 1993-10-22 | 皮脂分泌抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3435195B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1271267B (it) * | 1994-12-14 | 1997-05-27 | Valle Francesco Della | Ammidi di acidi mono e bicarbossilici con amminoalcoli,selettivamente attive sul recettore periferico dei cannabinoidi |
| JP3701743B2 (ja) * | 1996-06-11 | 2005-10-05 | 邦郎 辻 | 育毛剤 |
| JPH10114652A (ja) * | 1996-10-15 | 1998-05-06 | Dokutaazu Kosumeteikusu:Kk | 津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物 |
| US6534073B2 (en) * | 2000-06-30 | 2003-03-18 | Unilever Home & Personal Care Usa Division Of Conopco, Inc. | Skin care cosmetic compositions containing carboxymethylates of branched alcohols and/or ethoxylates thereof |
-
1993
- 1993-10-22 JP JP26525293A patent/JP3435195B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH06192032A (ja) | 1994-07-12 |
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