JP2003160476A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
用、抗アレルギー(IL4産生抑制)作用、刺激緩和作
用に優れた皮膚外用剤の提供。 【解決手段】 次の成分(A)及び(B): (A)セドロール、(B)アニオン界面活性剤を含有す
る皮膚外用剤。
Description
吸収性が向上し、抗炎症作用、抗アレルギー(IL4産
生抑制)作用、刺激緩和作用に優れた皮膚外用剤に関す
る。
の投与、注射での投与等の薬剤を直接体内へ投与する方
法がある。最近は副作用の少なさから、経皮投与による
これら薬剤を含む外用製剤が開発されている。一般に、
皮膚の表面(表皮)は角質層に覆われ、体外からの異物
進入を阻止する構造になっており、単に有効成分を配合
した外用剤を表皮に塗布しただけでは十分な経皮吸収性
は得られない。そこで表皮からの直接吸収を改良するた
めにジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ジ
メチルアセトアミド等の経皮吸収促進剤が提案されてい
る(特許文献1)。
4産生抑制作用による抗炎症作用、抗アレルギー作用
(特許文献2)があることを見出しているが、水に不溶
性の物質であり、角質層内へのセドロールの経皮吸収性
が十分とはいえない場合が多かった。
ロールの経皮吸収性が向上し、セドロールの効果(抗炎
症作用、抗アレルギー作用、刺激緩和作用)を十分に発
揮できる皮膚外用剤を提供することにある。
面活性剤の有する角質層軟化作用と、アニオン界面活性
剤とセドロールとの相溶性を利用し、角質層内にセドロ
ールを効率良く滞留させることで経皮吸収性が向上した
皮膚外用剤が得られることを見出した。加えて、安全
性、使用感の点で満足できるアニオン界面活性剤とし
て、リン酸エステル基もしくはアシルアミノ基を有する
アニオン界面活性剤を1種ないし2種以上用いること
で、セドロールの経皮吸収性を優れたものにすると同時
にセドロール自体の抗炎症作用、抗アレルギー(IL4
産生抑制)作用、刺激緩和作用を一段と高めた皮膚外用
剤が得られることを見出した。
る皮膚外用剤を提供するものである。
分(A)のセドロールは、セスキテルペンアルコールの
1種であり、光学異性体が存在するが、一般的には式
(1)で示される(d)体で存在する。本発明の抗アレ
ルギー作用の有効成分であるセドロールとしては(d)
体が好ましいが、光学異性体である(l)体のもの、も
しくは(d)体と(l)体の混在する形態であっても有
効性に問題ない。
属、ヒノキ科ネズミサシ属、ビャクシン属、クロベ属等
の植物の精油に含まれる香料成分として知られている。
また、シダーウッド油、ヒバ油等の精油から蒸留等によ
り精製して得ることができるし、合成によっても得られ
る。本発明において使用するセドロールは上記精油精製
品、合成品のいずれを使用してもよく、市販品を用いて
もよい。
0.001〜10重量%、特に0.1〜5重量%含有さ
せると、抗炎症、抗アレルギー作用を効果的に発揮でき
るので好ましい。
のアニオン界面活性剤としては、リン酸エステル基、ア
シルアミノ基、カルボン酸基、スルホン酸基、硫酸エス
テル基等を有するもの及びそれらの塩が挙げられる。リ
ン酸エステル基を有するものとしては、アルキルリン酸
塩、アルキルエーテルリン酸塩等;アシルアミノ基を有
するものとしては、アシルサルコシン塩、アシルグルタ
ミン酸塩、アシルメチルタウリン塩、アシルアルギニン
塩、アシルメチルアラニン塩等;カルボン酸基を有する
ものとしては、脂肪酸石鹸、エーテルカルボン酸又はそ
の塩等;スルホン酸基を有するものとしては、アルキル
スルホン酸塩、スルホコハク酸塩、エステルスルホン酸
塩、アルキルアリールスルホン酸塩等;硫酸エステル基
を有するものとしては、硫酸化油、エステル硫酸塩、ア
ルキル硫酸塩、エーテル硫酸塩、アルキルアリール硫酸
塩等が挙げられる。ここで、塩としては、ナトリウム、
カリウム等のアルカリ金属塩、カルシウム、マグネシウ
ム等のアルカリ土類金属塩、アルギニン等のアミノ酸
塩、アンモニウム塩、モノエタノールアミン塩、ジエタ
ノールアミン塩などが挙げられ、特にアルカリ金属塩が
好ましい。また、上記アルキル基、アシル基を含む置換
基のうち、単独で用いられるときは、アルキル基は炭素
数12以上、アシル基は炭素数14以上が好ましい。
基を有するアニオン界面活性剤及び炭素数14以上のア
シル基を持つアシルアミノ基を有するアニオン界面活性
剤が、皮膚の刺激もなく、使用感の点で、更に経皮吸収
効果の点で好ましい。
性剤としては、モノ又はジ(C6〜C24)アルキル又は
アルケニルリン酸エステル塩、モノ又はジ(ポリオキシ
エチレン(2〜20)C6〜C24アルキル又はアルケニ
ル)リン酸エステル塩が挙げられる。具体例としては、
モノラウリルリン酸ナトリウム、イソステアリルリン酸
ナトリウム、2−ヘキシルデシルリン酸アルギニン、2
−ヘプチルウンデシルリン酸カリウム、ポリオキシエチ
レン(4〜10)ラウリルエーテルリン酸ナトリウム、
モノセチルリン酸ナトリウム、モノミリスチルリン酸ア
ルギニン、モノオレイルリン酸ナトリウム、ポリオキシ
エチレン(2〜10)ラウリルエーテルリン酸カリウ
ム、ジオクチルリン酸ナトリウム等が挙げられる。
ミノ基を有するアニオン界面活性剤としては、N−C14
〜C24アシルサルコシン塩、N−C14〜C24アシルメチ
ルタウリン塩、N−C14〜C24アシルグルタミン酸塩、
N−C14〜C24アシルアルギニン塩、N−C14〜C24ア
シルメチルアラニン塩等が挙げられる。具体例として
は、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、パルミト
イルメチルタウリンナトリウム、ステアロイルメチルタ
ウリンナトリウム、N−ステアロイルグルタミン酸ナト
リウム、N−パルミトイルグルタミン酸カリウム、N−
パルミトイル−β−アラニンアルギニン、パルミトイル
サルコシンナトリウム等が挙げられる。
性剤は2種以上を併用してもよい。アニオン界面活性剤
は、効果、安定性の点で、膚外用剤中に0.001〜1
0重量%、特に0.1〜5重量%含有するのが好まし
い。
び(B)の他に、通常医薬品、医薬部外品、化粧品等の
皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、美白剤、保湿
剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、非イオン界面活性剤
(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等)、油性成分(ス
クワラン、オリーブ油、高級アルコール、高級脂肪酸
等)、増粘剤(ヒドロキシエチルセルロース、キサンタ
ンガム、カルボキシビニルポリマー等)、アルコール類
(グリセリン、1,3−ブチレングリコール、エタノー
ル等)、有機酸類(クエン酸、コハク酸、アジピン酸、
乳酸)、pH調整剤(水酸化ナトリウム、水酸化カリウム
等)、粉末成分、色剤、水性成分、防腐剤、酸化防止
剤、香料、キレート剤、水、各種皮膚栄養剤、生薬、エ
キス等を必要に応じて適宜配合することができる。
て製造することができ、例えばクリーム、乳液、ローシ
ョン、ジェル等の形態にすることができる。
性及び使用感について評価した。結果を表1に示す。 組成:セドロール 0.1(重量%) 界面活性剤 (表1) モノステアリン酸ソルビタン 1 グリセリン 5 オリーブ油 1 1,3−ブチレングリコール 5 精製水 残量
16mmの孔のあいたパッチテスト用バンソウ膏を貼った
後、試料200μLを塗布した。塗布後、6時間でバン
ソウ膏をはがし、次いで塗布部をセロハンテープで10
回テープストリップピングを行い、セロハンテープに密
着した角層中のセドロール量を測定した。セドロールの
定量は、10枚のセロハンテープからのエタノール抽出
物をガスクロマトグラフィーで測定した。下記式により
経皮吸収率を求め、判定基準により判定した。
鹸で洗顔後、各皮膚外用剤を塗布し、1分後の肌の状態
を次の判定基準で判定した。表1の結果中、カッコ内は
セドロールを配合しない場合の刺激性である。 刺激性判定基準:A;少しでも刺激感を感じた人数 0名。 B;少しでも刺激感を感じた人数 1〜2名。 C;少しでも刺激感を感じた人数 3〜5名。 D;少しでも刺激感を感じた人数 6〜10名。
が、各皮膚化粧料を使用した際の使用感を次の評価基準
で評価し、判定基準により判定した。 評価基準:1;べたつかない。 2;わずかにべたつく。 3;べたつく。 4;著しくべたつく。 使用感判定基準:A;平均評価点 1.5未満。 B;平均評価点 1.5以上2.5未満。 C;平均評価点 2.5以上3.5未満。 D;平均評価点 3.5以上。
向上し、刺激性もなくまた使用感に優れていた。
ドロールの経皮吸収性に優れ、抗炎症作用、抗アレルギ
ー(IL4産生抑制)作用、刺激緩和作用が優れ、使用
感も良好である。
皮吸収性が向上し、抗炎症作用、抗アレルギー(IL4
産生抑制)作用、刺激緩和作用に優れ、使用感も良好で
ある。
Claims (4)
- 【請求項1】 次の成分(A)及び(B): (A)セドロール、(B)アニオン界面活性剤を含有す
る皮膚外用剤。 - 【請求項2】 成分(B)が、リン酸エステル基を有す
るアニオン界面活性剤である請求項1記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項3】 成分(B)が、炭素数14以上のアシル
基を持つアシルアミノ基を有するアニオン界面活性剤で
ある請求項1記載の皮膚外用剤。 - 【請求項4】 成分(A)を0.001〜10重量%、
成分(B)を0.001〜10重量%含有する請求項1
〜3のいずれか1項記載の皮膚外用剤。
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-
2002
- 2002-09-11 JP JP2002265278A patent/JP4246980B2/ja not_active Expired - Fee Related
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