JPH08225427A - セラミドの混合物を含む化粧用もしくは皮膚科用組成物及び皮膚に潤いを与えるその使用 - Google Patents
セラミドの混合物を含む化粧用もしくは皮膚科用組成物及び皮膚に潤いを与えるその使用Info
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- JPH08225427A JPH08225427A JP7324639A JP32463995A JPH08225427A JP H08225427 A JPH08225427 A JP H08225427A JP 7324639 A JP7324639 A JP 7324639A JP 32463995 A JP32463995 A JP 32463995A JP H08225427 A JPH08225427 A JP H08225427A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 皮膚の保湿のための化粧用もしくは皮膚科用
組成物に関し、特に、浸透性に優れ、刺激性成分を含ま
ず、乾燥肌の処理に用いることのできる化粧用もしくは
皮膚科用組成物及び、皮膚の保湿のためのその使用方法
を提供する。 【解決手段】 皮膚のセラミドと同一の立体異性構造を
有するタイプＩＩＩセラミドと、タイプＩＩＩセラミド
の融点を低下させるためのタイプＶセラミドを含み、さ
らにタイプＩＩセラミドもしくはタイプＩＶセラミドを
含むセラミド混合物を用いて化粧用もしくは皮膚科用組
成物を調製する。
組成物に関し、特に、浸透性に優れ、刺激性成分を含ま
ず、乾燥肌の処理に用いることのできる化粧用もしくは
皮膚科用組成物及び、皮膚の保湿のためのその使用方法
を提供する。 【解決手段】 皮膚のセラミドと同一の立体異性構造を
有するタイプＩＩＩセラミドと、タイプＩＩＩセラミド
の融点を低下させるためのタイプＶセラミドを含み、さ
らにタイプＩＩセラミドもしくはタイプＩＶセラミドを
含むセラミド混合物を用いて化粧用もしくは皮膚科用組
成物を調製する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、セラミドの混合
物、特にタイプＩＩＩセラミドと他のタイプのセラミド
の混合物を含み、特に顔及び身体の皮膚の保湿、あるい
は頭皮及び爪の保湿さえも可能にする化粧用もしくは皮
膚科用の組成物に関する。本発明は、さらに詳しくはこ
のタイプの保湿用組成物に関する。
物、特にタイプＩＩＩセラミドと他のタイプのセラミド
の混合物を含み、特に顔及び身体の皮膚の保湿、あるい
は頭皮及び爪の保湿さえも可能にする化粧用もしくは皮
膚科用の組成物に関する。本発明は、さらに詳しくはこ
のタイプの保湿用組成物に関する。
【０００２】本発明はまた、皮膚の保湿における、もし
くは非常な乾燥肌の処理のための皮膚科用の軟膏または
膏薬の調製における本組成物の使用に関し、また、皮膚
の美容処理のための方法に関する。発明はまた、タイプ
ＩＩＩセラミドの融点を下げるための方法にも関する。
くは非常な乾燥肌の処理のための皮膚科用の軟膏または
膏薬の調製における本組成物の使用に関し、また、皮膚
の美容処理のための方法に関する。発明はまた、タイプ
ＩＩＩセラミドの融点を下げるための方法にも関する。
【０００３】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】身体
の皮膚、特に顔の皮膚は、風、寒さもしくは埃等の外界
からの攻撃に常にさらされており、これは、絶え間なく
補わねばならない著しい水分の喪失を招く。皮膚の脱水
は、しばしば皺が寄ってざらざらした粗い皮膚に反映さ
れるが、かかる皮膚は剥離傾向があり、その弾性を失っ
たものである。さらに、皮膚病の場合以外、脱水はしば
しば老化した皮膚と類似している。しかしながら、若
く、皺を少なく見せたいという願いは増加している。
の皮膚、特に顔の皮膚は、風、寒さもしくは埃等の外界
からの攻撃に常にさらされており、これは、絶え間なく
補わねばならない著しい水分の喪失を招く。皮膚の脱水
は、しばしば皺が寄ってざらざらした粗い皮膚に反映さ
れるが、かかる皮膚は剥離傾向があり、その弾性を失っ
たものである。さらに、皮膚病の場合以外、脱水はしば
しば老化した皮膚と類似している。しかしながら、若
く、皺を少なく見せたいという願いは増加している。
【０００４】乾燥肌もしくは乾燥傾向の肌の処理のため
の化粧用及び皮膚科用の組成物は、数多く市販されてい
る。このために、これらの組成物はポリオール（グリセ
ロール）の様な保湿活性成分を含むが、この保湿活性成
分は不幸にもこれらの組成物にしばしば粘性の感触を与
え、このため多くの消費者がこれらを使用しないのであ
る。これらの組成物はまた、皮膚を刺激し、炎症を起こ
させて熱を持たせる短所を有するヒドロキシ酸及び／又
はその塩を含むこともあり、その結果、使用者にはかな
り不快なものとなっている。オイルもしくは他の脂肪物
質を保湿活性成分もしくは脱水を防ぐ活性成分として含
む組成物もまた存在し、皮膚に浸透するのにしばしば長
い時間がかかり、皮膚上に脂性のフィルムを残す組成物
となっており、このことは使用者には不評なものであ
る。
の化粧用及び皮膚科用の組成物は、数多く市販されてい
る。このために、これらの組成物はポリオール（グリセ
ロール）の様な保湿活性成分を含むが、この保湿活性成
分は不幸にもこれらの組成物にしばしば粘性の感触を与
え、このため多くの消費者がこれらを使用しないのであ
る。これらの組成物はまた、皮膚を刺激し、炎症を起こ
させて熱を持たせる短所を有するヒドロキシ酸及び／又
はその塩を含むこともあり、その結果、使用者にはかな
り不快なものとなっている。オイルもしくは他の脂肪物
質を保湿活性成分もしくは脱水を防ぐ活性成分として含
む組成物もまた存在し、皮膚に浸透するのにしばしば長
い時間がかかり、皮膚上に脂性のフィルムを残す組成物
となっており、このことは使用者には不評なものであ
る。
【０００５】したがって、化粧用もしくは皮膚科用組成
物に、新規な保湿活性成分もしくは皮膚の脱水を防ぐ活
性成分を導入し、そのバリア効果を取り戻すための調査
が続けられている。
物に、新規な保湿活性成分もしくは皮膚の脱水を防ぐ活
性成分を導入し、そのバリア効果を取り戻すための調査
が続けられている。
【０００６】
【従来の技術】近年、セラミドもしくはプソイドセラミ
ドの、保湿剤、及び／又は特に皮膚の老化を防ぐ目的及
び／又は制御する目的のために皮膚を再構築するための
薬剤としての使用は、予測されていた（特に文献ＥＰ-
Ａ-５５６，９５７、ＥＰ-Ａ-５８７，２８８及びＥＰ-
Ａ-５４２，５４９を参照）。
ドの、保湿剤、及び／又は特に皮膚の老化を防ぐ目的及
び／又は制御する目的のために皮膚を再構築するための
薬剤としての使用は、予測されていた（特に文献ＥＰ-
Ａ-５５６，９５７、ＥＰ-Ａ-５８７，２８８及びＥＰ-
Ａ-５４２，５４９を参照）。
【０００７】セラミドは、特に表皮の上層部中、いわば
stratum corneum中では皮膚の主要な成分である。セラ
ミドには、表皮中のその位置及びその機能によって、多
くのタイプが存在する。セラミドという用語は、厳密な
意味では、スフィンガニン、４-ヒドロキシスフィンガ
ニン、もしくはフィトスフィンゴシンのようなスフィン
ゴシン族から成り、脂肪酸もしくはそのアミン官能基を
経て脂肪酸誘導体に結合している脂質のみを含むもので
ある。
stratum corneum中では皮膚の主要な成分である。セラ
ミドには、表皮中のその位置及びその機能によって、多
くのタイプが存在する。セラミドという用語は、厳密な
意味では、スフィンガニン、４-ヒドロキシスフィンガ
ニン、もしくはフィトスフィンゴシンのようなスフィン
ゴシン族から成り、脂肪酸もしくはそのアミン官能基を
経て脂肪酸誘導体に結合している脂質のみを含むもので
ある。
【０００８】stratum corneumのセラミドは、その鎖の
不飽和度（０であってもよい）もしくはヒドロキシル化
の程度、その長さ及びその数によって異なる極性を有す
る、クロマトグラフィー上で明瞭な６つのフラクション
から成る。これらはその化学的立体配置によりＩ、Ｉ
Ｉ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩａ及びＶＩｂ類として一覧
される。これらの化学的立体配置は特に、Ceramidos, K
ey Components for SkinProtection by R. D. Peterse
n, Cosmetics & Toiletries, Vol. 107, February 199
2, p. 45-49及び文献EJD, No. 1, vol 1, October 199
1, Review article,p. 39-43, Skin Ceramides: Struct
ure and Function、M. Kerscher著に与えられている。
不飽和度（０であってもよい）もしくはヒドロキシル化
の程度、その長さ及びその数によって異なる極性を有す
る、クロマトグラフィー上で明瞭な６つのフラクション
から成る。これらはその化学的立体配置によりＩ、Ｉ
Ｉ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩａ及びＶＩｂ類として一覧
される。これらの化学的立体配置は特に、Ceramidos, K
ey Components for SkinProtection by R. D. Peterse
n, Cosmetics & Toiletries, Vol. 107, February 199
2, p. 45-49及び文献EJD, No. 1, vol 1, October 199
1, Review article,p. 39-43, Skin Ceramides: Struct
ure and Function、M. Kerscher著に与えられている。
【０００９】皮膚の角質細胞間接合剤の脂質及び特にセ
ラミドは、ラメラ二重層もしくは複数ラメラに配列さ
れ、バリアーを完全に保つ目的及びその保護の、抗浸透
もしくは抗刺激等の役割を維持する目的のためにstratu
m corneumの凝集に加わる。
ラミドは、ラメラ二重層もしくは複数ラメラに配列さ
れ、バリアーを完全に保つ目的及びその保護の、抗浸透
もしくは抗刺激等の役割を維持する目的のためにstratu
m corneumの凝集に加わる。
【００１０】バリアー特性にとって最も重要なのは、二
重層の物理的状態、ラメラ形態であることである。
重層の物理的状態、ラメラ形態であることである。
【００１１】化粧用もしくは皮膚科用の組成物に導入さ
れるセラミドは、皮膚から抽出することができ、あるい
はまた合成することもできる。皮膚からの抽出は必ずし
も容易ではない。加えて従来の化学的合成では、水和し
たもの、他の脂質と組み合わせたもののいずれでもよい
が、皮膚のセラミドのようなラメラ構造にすることので
きるような純粋なセラミドを得ることは不可能である。
通常ラセミ混合物が得られ、この混合物には精製の問題
がある（困難であること及び工程の長いこと）。
れるセラミドは、皮膚から抽出することができ、あるい
はまた合成することもできる。皮膚からの抽出は必ずし
も容易ではない。加えて従来の化学的合成では、水和し
たもの、他の脂質と組み合わせたもののいずれでもよい
が、皮膚のセラミドのようなラメラ構造にすることので
きるような純粋なセラミドを得ることは不可能である。
通常ラセミ混合物が得られ、この混合物には精製の問題
がある（困難であること及び工程の長いこと）。
【００１２】
【課題を解決するための手段】今日までに合成されたタ
イプＩＩＩセラミドのみが、皮膚のセラミドと同一の立
体異性体構造を有し、また純粋であるという利点を有す
る。この立体異性体のために、これらのセラミドは、細
胞内接合剤のようにラメラ状に配列することができる。
これにより、異なる構造を有するセラミドに対して、皮
膚とのよりよい融和性及び増大した効果をもつのであ
る。この立体異性化は、これらセラミドの酵素を用いる
製法により、ここでは立体異性酵素が用いられる。
イプＩＩＩセラミドのみが、皮膚のセラミドと同一の立
体異性体構造を有し、また純粋であるという利点を有す
る。この立体異性体のために、これらのセラミドは、細
胞内接合剤のようにラメラ状に配列することができる。
これにより、異なる構造を有するセラミドに対して、皮
膚とのよりよい融和性及び増大した効果をもつのであ
る。この立体異性化は、これらセラミドの酵素を用いる
製法により、ここでは立体異性酵素が用いられる。
【００１３】したがって出願当社は、皮膚の再構築及び
／又は保湿、及び／又は老化を制御する目的で、酵素を
用いて得られるタイプＩＩＩセラミドの化粧用もしくは
皮膚科用の組成物への導入を予測していた。残念なが
ら、これらセラミドは１２６°のオーダーの高い融点を
有し、従来より懸かる分野で用いられている成分と比較
ができない。そこで、化粧用もしくは皮膚科用の媒体中
にこれらを溶解させるためには、組成物の他の成分を損
なう必然的なリスクを伴うが、これらがその融点に達す
るようにする必要がある。さらには、この高い温度のた
めに該化粧用化合物の製造は非常に複雑になっており
（特定の道具を使用する）、そのコストを増大させてい
る。さらには、この高い溶解温度をもつ化合物は、適用
後、皮膚上で結晶の状態で見いだされる；この過剰に堅
い状態では、皮膚の角質細胞間の空間を埋めることがで
きない。
／又は保湿、及び／又は老化を制御する目的で、酵素を
用いて得られるタイプＩＩＩセラミドの化粧用もしくは
皮膚科用の組成物への導入を予測していた。残念なが
ら、これらセラミドは１２６°のオーダーの高い融点を
有し、従来より懸かる分野で用いられている成分と比較
ができない。そこで、化粧用もしくは皮膚科用の媒体中
にこれらを溶解させるためには、組成物の他の成分を損
なう必然的なリスクを伴うが、これらがその融点に達す
るようにする必要がある。さらには、この高い温度のた
めに該化粧用化合物の製造は非常に複雑になっており
（特定の道具を使用する）、そのコストを増大させてい
る。さらには、この高い溶解温度をもつ化合物は、適用
後、皮膚上で結晶の状態で見いだされる；この過剰に堅
い状態では、皮膚の角質細胞間の空間を埋めることがで
きない。
【００１４】出願当社は、必然的に、単一の立体異性体
の形態でのタイプＩＩＩセラミドの融点を下げる方法を
探していた。
の形態でのタイプＩＩＩセラミドの融点を下げる方法を
探していた。
【００１５】驚くべきことに、単一の立体異性体の形態
でのタイプＶセラミドとタイプＩＩＩセラミドの組み合
わせによれば、混合物の形成が可能であり、その溶解温
度は単一の立体異性体の形態でのタイプＩＩＩセラミド
のものよりも低くできることが見いだされた。
でのタイプＶセラミドとタイプＩＩＩセラミドの組み合
わせによれば、混合物の形成が可能であり、その溶解温
度は単一の立体異性体の形態でのタイプＩＩＩセラミド
のものよりも低くできることが見いだされた。
【００１６】したがって本発明の主題は、単一の立体異
性体の形態の少なくとも一のタイプＩＩＩセラミド及び
少なくとも一のタイプＶセラミドの混合物を含む化粧用
もしくは皮膚科用の組成物である。
性体の形態の少なくとも一のタイプＩＩＩセラミド及び
少なくとも一のタイプＶセラミドの混合物を含む化粧用
もしくは皮膚科用の組成物である。
【００１７】更に本発明の主題としては、単一の立体異
性体の形態での少なくとも一のタイプＩＩＩセラミドの
融点を低下させるための、このセラミドと少なくとも一
のタイプＶセラミドとを混合することによる方法であ
る。
性体の形態での少なくとも一のタイプＩＩＩセラミドの
融点を低下させるための、このセラミドと少なくとも一
のタイプＶセラミドとを混合することによる方法であ
る。
【００１８】上記の単一の立体異性体の形態でのタイプ
ＩＩＩセラミドは、酵素を用いて得られたものであると
有利である。
ＩＩＩセラミドは、酵素を用いて得られたものであると
有利である。
【００１９】特に、セラミドの混合物は、単一の立体異
性体の形態での少なくとも一のタイプＩＩＩセラミド、
少なくとも一のタイプＶセラミド及び少なくとも一のタ
イプＩＩセラミドの混合物である。
性体の形態での少なくとも一のタイプＩＩＩセラミド、
少なくとも一のタイプＶセラミド及び少なくとも一のタ
イプＩＩセラミドの混合物である。
【００２０】単一の立体異性体の形態での少なくとも一
のタイプＩＩＩセラミド、少なくとも一のタイプＶセラ
ミド、少なくとも一のタイプＩＩセラミド及び／又は少
なくとも一のタイプＩＶセラミドを含むセラミドの混合
物を用いることも可能である。
のタイプＩＩＩセラミド、少なくとも一のタイプＶセラ
ミド、少なくとも一のタイプＩＩセラミド及び／又は少
なくとも一のタイプＩＶセラミドを含むセラミドの混合
物を用いることも可能である。
【００２１】本発明で用いるセラミドは、一般的に下式
（Ｉ）
（Ｉ）
【化２】 Ｒ1は、飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分枝状
の、Ｃ10〜Ｃ26アルキル鎖を表し；Ｒ2は、飽和もしく
は不飽和の、直鎖状もしくは分枝状の、Ｃ12〜Ｃ36アル
キル鎖を表し；Ｒ3は、Ｈもしくは−ＣＯ−ＣＨＯＨ−
Ｒ2を表し；ｎは、０もしくは１を表す）に相当する。
の、Ｃ10〜Ｃ26アルキル鎖を表し；Ｒ2は、飽和もしく
は不飽和の、直鎖状もしくは分枝状の、Ｃ12〜Ｃ36アル
キル鎖を表し；Ｒ3は、Ｈもしくは−ＣＯ−ＣＨＯＨ−
Ｒ2を表し；ｎは、０もしくは１を表す）に相当する。
【００２２】本発明に用いることのできるタイプＩＩＩ
セラミドとしては、特にパルミチン酸、テトラコサン
酸、リノール酸もしくはステアリン酸のような１２〜３
０の炭素原子を有する脂肪酸によりアシル化したフィト
スフィンゴシンを挙げることができる。特に、Brocades
社により市販の、Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシ
ンあるいはまたＮ-｛２，３-ジヒドロキシ-１-（ヒドロ
キシメチル）ヘプタデシル｝オクタデカンアミンのよう
なセラミドＩＩＩを利用するとよい。
セラミドとしては、特にパルミチン酸、テトラコサン
酸、リノール酸もしくはステアリン酸のような１２〜３
０の炭素原子を有する脂肪酸によりアシル化したフィト
スフィンゴシンを挙げることができる。特に、Brocades
社により市販の、Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシ
ンあるいはまたＮ-｛２，３-ジヒドロキシ-１-（ヒドロ
キシメチル）ヘプタデシル｝オクタデカンアミンのよう
なセラミドＩＩＩを利用するとよい。
【００２３】本発明に用いることのできるタイプＶセラ
ミドとしては、特に２-ヒドロキシステアリン酸もしく
は２-ヒドロキシパルミチン酸等の１２〜２０の炭素原
子を有するヒドロキシル化脂肪酸によりアシル化された
スフィンゴシンを挙げることができる。特に、２-
（２’-ヒドロキシヘキサデカノイルアミノ）オクタデ
カン-１，３-ジオールの名でも知られる、Ｎ-（α-ヒド
ロキシパルミトイル）ジヒドロスフィンゴシンを利用す
る。
ミドとしては、特に２-ヒドロキシステアリン酸もしく
は２-ヒドロキシパルミチン酸等の１２〜２０の炭素原
子を有するヒドロキシル化脂肪酸によりアシル化された
スフィンゴシンを挙げることができる。特に、２-
（２’-ヒドロキシヘキサデカノイルアミノ）オクタデ
カン-１，３-ジオールの名でも知られる、Ｎ-（α-ヒド
ロキシパルミトイル）ジヒドロスフィンゴシンを利用す
る。
【００２４】例えばセラミドＩＩは、Ｎ-オレオイルジ
ヒドロスフィンゴシンのような、オレイン酸、リノレン
酸、ラウリン酸もしくはミリスチン酸等の１２〜２０の
炭素を有する脂肪酸によってＮ-アシル化されたスフィ
ンゴシン、及びタイプＩＶセラミドは特に、２-（２-ヒ
ドロキシドコサイルアミノ）オクタデカン-１，３-ジオ
ールとしても知られる、Ｎ-（α-ヒドロキシベヘノイ
ル）ジヒドロスフィンゴシン等のような、２１〜３６の
炭素原子を有するヒドロキシ酸によってＮ-アシル化さ
れているスフィンゴシンである。
ヒドロスフィンゴシンのような、オレイン酸、リノレン
酸、ラウリン酸もしくはミリスチン酸等の１２〜２０の
炭素を有する脂肪酸によってＮ-アシル化されたスフィ
ンゴシン、及びタイプＩＶセラミドは特に、２-（２-ヒ
ドロキシドコサイルアミノ）オクタデカン-１，３-ジオ
ールとしても知られる、Ｎ-（α-ヒドロキシベヘノイ
ル）ジヒドロスフィンゴシン等のような、２１〜３６の
炭素原子を有するヒドロキシ酸によってＮ-アシル化さ
れているスフィンゴシンである。
【００２５】タイプＶセラミド及び任意でタイプＩＩ及
び／又はタイプＩＶセラミドは、好ましくは混合物の融
点を温度９０℃よりも低く、より好ましくは８５℃より
も低くするのに充分な量で存在する。
び／又はタイプＩＶセラミドは、好ましくは混合物の融
点を温度９０℃よりも低く、より好ましくは８５℃より
も低くするのに充分な量で存在する。
【００２６】相図にプロットすることによれば、当業者
には、特に９０℃未満よりよいのは８５℃未満の融点の
混合物を得ることを可能にするセラミドＶのような、各
セラミドの量を決定することが可能である。
には、特に９０℃未満よりよいのは８５℃未満の融点の
混合物を得ることを可能にするセラミドＶのような、各
セラミドの量を決定することが可能である。
【００２７】溶融温度を低下させることは、結果として
皮膚に適用した後に、特にバリアー効果に関して結晶生
成物よりも効果的な、アモルファスもしくは液晶生成物
を生ずる。
皮膚に適用した後に、特にバリアー効果に関して結晶生
成物よりも効果的な、アモルファスもしくは液晶生成物
を生ずる。
【００２８】セラミドＩＩＩとＶとの混合物には、組成
物全重量に対してセラミドＩＩＩを３５重量％あたりセ
ラミドＶを６５重量％を用いることができ、これによっ
て融点を１２６℃から８２．７℃に下げることが可能で
ある。
物全重量に対してセラミドＩＩＩを３５重量％あたりセ
ラミドＶを６５重量％を用いることができ、これによっ
て融点を１２６℃から８２．７℃に下げることが可能で
ある。
【００２９】セラミドＩＩＩ、Ｖ及びＩＩの混合物に
は、組成物全重量に対してセラミドＩＩＩを１０重量
％、セラミドＶを５０重量％及びセラミドＩＩを４０重
量％用いることができ、これによって融点を１２６℃か
ら７７．４℃に下げることが可能である。または、組成
物全重量に対してセラミドＩＩＩを２０重量％、セラミ
ドＶを４０重量％及びセラミドＩＩを４０重量％用いる
ことができ、これによって融点を１２６℃から６９．８
℃に下げることが可能である。
は、組成物全重量に対してセラミドＩＩＩを１０重量
％、セラミドＶを５０重量％及びセラミドＩＩを４０重
量％用いることができ、これによって融点を１２６℃か
ら７７．４℃に下げることが可能である。または、組成
物全重量に対してセラミドＩＩＩを２０重量％、セラミ
ドＶを４０重量％及びセラミドＩＩを４０重量％用いる
ことができ、これによって融点を１２６℃から６９．８
℃に下げることが可能である。
【００３０】溶融温度を７７．８℃に下げるためにセラ
ミドＩＩＩ、Ｖ、ＩＩ及びＩＶの混合物を用いることも
また可能であって、組成物全重量に対して、それぞれセ
ラミドＩＩＩ８％、セラミドＶ４０％、セラミド３２％
及びセラミドＩＶ２０％の割合とする。
ミドＩＩＩ、Ｖ、ＩＩ及びＩＶの混合物を用いることも
また可能であって、組成物全重量に対して、それぞれセ
ラミドＩＩＩ８％、セラミドＶ４０％、セラミド３２％
及びセラミドＩＶ２０％の割合とする。
【００３１】本組成物は、皮膚の保湿に非常に適したも
のである。そのため、本発明の主題はさらに、皮膚の保
湿のための上記組成物の使用である。しかしながら、本
発明の組成物はまた、皮膚を保護することが必要であ
る、乾燥症の治療及び皮膚のあらゆる処置においてもま
た使用することができる。実際、セラミドはそのバリア
ー効果で知られている。
のである。そのため、本発明の主題はさらに、皮膚の保
湿のための上記組成物の使用である。しかしながら、本
発明の組成物はまた、皮膚を保護することが必要であ
る、乾燥症の治療及び皮膚のあらゆる処置においてもま
た使用することができる。実際、セラミドはそのバリア
ー効果で知られている。
【００３２】本発明の別の主題は、乾燥肌を治療する治
療処置のための膏薬もしくは軟膏を調製するための、上
述の組成物の使用である。
療処置のための膏薬もしくは軟膏を調製するための、上
述の組成物の使用である。
【００３３】本発明の最後の主題は、皮膚の美容処理の
ための方法であって、上述の組成物を皮膚に適用するこ
とからなることを特徴とするものである。
ための方法であって、上述の組成物を皮膚に適用するこ
とからなることを特徴とするものである。
【００３４】本発明の組成物は、化粧用もしくは皮膚科
用の組成物中に従来より用いられている全ての成分を付
加的に含むことができる。特に、植物オイル（サンフラ
ワーオイル、小麦胚芽オイル）、無機油（パラフィ
ン）、シリコーン油（シクロメチコーン）、フッ素化油
（ペルフルオロポリエーテル）もしくは合成油（パーセ
リンオイル、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セ
テアリル、モノステアリン酸グリセリル）、水相、ゲル
化剤等のような親水性補助剤、抗酸化剤（ビタミン
Ｅ）、保存料、乳白剤、中性化剤もしくは錯化剤、必須
オイルのような親油性補助剤、染料、脂肪アルコール、
脂肪酸、ワックスもしくは香料、及び顔料（チタンもし
くは亜鉛の酸化物）及び充填剤を含むことができる。こ
れらの補助剤は、総計で、組成物全重量の０．１〜２０
％を占めることができる。
用の組成物中に従来より用いられている全ての成分を付
加的に含むことができる。特に、植物オイル（サンフラ
ワーオイル、小麦胚芽オイル）、無機油（パラフィ
ン）、シリコーン油（シクロメチコーン）、フッ素化油
（ペルフルオロポリエーテル）もしくは合成油（パーセ
リンオイル、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セ
テアリル、モノステアリン酸グリセリル）、水相、ゲル
化剤等のような親水性補助剤、抗酸化剤（ビタミン
Ｅ）、保存料、乳白剤、中性化剤もしくは錯化剤、必須
オイルのような親油性補助剤、染料、脂肪アルコール、
脂肪酸、ワックスもしくは香料、及び顔料（チタンもし
くは亜鉛の酸化物）及び充填剤を含むことができる。こ
れらの補助剤は、総計で、組成物全重量の０．１〜２０
％を占めることができる。
【００３５】本発明の組成物は、懸かる分野で用いられ
てきたあらゆる製剤投薬形態にて与えられる。したがっ
て、本発明による組成物は、水性もしくは油性の溶液の
形態、水性ゲルの形態、油中水型（Ｗ／Ｏ）もしくは水
中油型（Ｏ／Ｗ）エマルションの形態、三成分水／油／
水エマルションの形態もしくは脂質小胞の分散液（イオ
ン性もしくは非イオン性）の形態で与えることができ
る。この組成物は、クリーム、漿液、ローションもしく
は乳液の体裁で与えることができる。
てきたあらゆる製剤投薬形態にて与えられる。したがっ
て、本発明による組成物は、水性もしくは油性の溶液の
形態、水性ゲルの形態、油中水型（Ｗ／Ｏ）もしくは水
中油型（Ｏ／Ｗ）エマルションの形態、三成分水／油／
水エマルションの形態もしくは脂質小胞の分散液（イオ
ン性もしくは非イオン性）の形態で与えることができ
る。この組成物は、クリーム、漿液、ローションもしく
は乳液の体裁で与えることができる。
【００３６】エマルションには、場合によって、Ｗ／Ｏ
もしくはＯ／Ｗ乳剤系を利用する。脂質小胞を含む分散
液の使用の間、脂質小胞は乳剤系を構成することができ
る。乳剤系の量は、従来より組成物全重量の０．１〜１
０％から選択されている。
もしくはＯ／Ｗ乳剤系を利用する。脂質小胞を含む分散
液の使用の間、脂質小胞は乳剤系を構成することができ
る。乳剤系の量は、従来より組成物全重量の０．１〜１
０％から選択されている。
【００３７】本発明において用いることのできるＯ／Ｗ
乳化剤としては、ICI社によって、それぞれ“Ｍｙｒｊ
５３”及び“Ｍｙｒｊ ５２”の商品名で市販のＰＥ
Ｇ−５０ステアラート及びＰＥＧ−４０ステアラート、
ICI社によって“Ｓｐａｎ６５”の商品名で市販のソル
ビタントリステアラート、及びICI社によって“Ｓｐａ
ｎ ６０”の商品名で市販のソルビタンステアラートを
挙げることができる。
乳化剤としては、ICI社によって、それぞれ“Ｍｙｒｊ
５３”及び“Ｍｙｒｊ ５２”の商品名で市販のＰＥ
Ｇ−５０ステアラート及びＰＥＧ−４０ステアラート、
ICI社によって“Ｓｐａｎ６５”の商品名で市販のソル
ビタントリステアラート、及びICI社によって“Ｓｐａ
ｎ ６０”の商品名で市販のソルビタンステアラートを
挙げることができる。
【００３８】本発明において用いることのできるＷ／Ｏ
乳化剤としては、Goldschmidt社によって“Ａｂｉｌ
ＷＥ ０９”の商品名で市販の、ポリグリセリル-４=イ
ソステラート／セチルジメチコーン=コポリオール／ヘ
キシル=ラウラート混合物、及びHuls社により“Ｉｍｗ
ｉｔｏｒ ７８０ Ｋ”の商品名で市販の、イソステア
リル=ジグリセリル=スクシナートあるいはまた砂糖を挙
げることができる。
乳化剤としては、Goldschmidt社によって“Ａｂｉｌ
ＷＥ ０９”の商品名で市販の、ポリグリセリル-４=イ
ソステラート／セチルジメチコーン=コポリオール／ヘ
キシル=ラウラート混合物、及びHuls社により“Ｉｍｗ
ｉｔｏｒ ７８０ Ｋ”の商品名で市販の、イソステア
リル=ジグリセリル=スクシナートあるいはまた砂糖を挙
げることができる。
【００３９】組成物がゲルの形態を有する場合、多糖類
（キサンタンガム、カロブガム（carob gum））及びカ
ルボキシビニルポリマーのような従来のゲル化剤が利用
される。
（キサンタンガム、カロブガム（carob gum））及びカ
ルボキシビニルポリマーのような従来のゲル化剤が利用
される。
【００４０】本発明の組成物は、セラミド以外の活性成
分を付加的に含むことができる。これらの活性成分は、
尿素、蛋白質及びこれらの水和物（特にアミノ酸）もし
くはポリオール（グリセロール、ソルビトール）等のよ
うな保湿剤、もしくはアラントイン及びその誘導体のよ
うな治療剤等のような親水性活性成分であってよい。こ
れらの活性成分はビタミン類（ビタミンＡ、Ｆ、Ｂ）及
びその誘導体のような親油性活性成分であってもよい。
これらの付加的な活性成分は、オクチル=メトキシシン
ナマートのような小胞及び／又は紫外線を排除するため
の親水性もしくは親油性のスクリーニング剤、あるいは
また皮膚科用活性成分であってもよい。
分を付加的に含むことができる。これらの活性成分は、
尿素、蛋白質及びこれらの水和物（特にアミノ酸）もし
くはポリオール（グリセロール、ソルビトール）等のよ
うな保湿剤、もしくはアラントイン及びその誘導体のよ
うな治療剤等のような親水性活性成分であってよい。こ
れらの活性成分はビタミン類（ビタミンＡ、Ｆ、Ｂ）及
びその誘導体のような親油性活性成分であってもよい。
これらの付加的な活性成分は、オクチル=メトキシシン
ナマートのような小胞及び／又は紫外線を排除するため
の親水性もしくは親油性のスクリーニング剤、あるいは
また皮膚科用活性成分であってもよい。
【００４１】以下の説明は、詳説として与えられ、限定
を伴うものではない。実施例中のパーセンテージは、重
量で与えられる。
を伴うものではない。実施例中のパーセンテージは、重
量で与えられる。
【００４２】
【実施例】 実施例１：保湿用水中油型エマルション Union Carbide社製“揮発性シリコーン７１５８” １０．０ ペルヒドロソスクアレン １８．０ 流動ワセリン ５．０ 流動ラノリン ４．０ Atlas社製“Ａｒｌａｃｅｌ １６５” ６．０ Atlas社製“Ｔｗｅｅｎ ６０” ２．０ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．５２ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．３６ セチルアルコール １．２ ステアリルアルコール ２．５ 水酸化ナトリウム ０．００８ プロピレングリコール ５．０ トリエタノールアミン ０．１ 防腐剤 ０．３ 抗酸化剤 ０．３ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００４３】エマルションは、白色のクリームの形態で
あって、皮膚を回復し、保湿するため、夜に適用され
た。これは、あらゆる肌に向くものである。
あって、皮膚を回復し、保湿するため、夜に適用され
た。これは、あらゆる肌に向くものである。
【００４４】 実施例２：保湿用水中油型エマルション 小麦胚芽オイル ２．０ モノステアリン酸グリセリル ３．０ “ＰＥＧ ４００” ３．０ “Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４１” ０．２ ミリスチン酸イソプロピル １．０ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．２ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．１ セチルアルコール ３．０ ステアリルアルコール ３．０ 水酸化ナトリウム ０．００８ プロピレングリコール ５．０ 防腐剤 ０．３ 香料 ０．５ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００４５】このエマルジョンは、あらゆる肌タイプに
用いることのできる保湿用白色デイクリームである。
用いることのできる保湿用白色デイクリームである。
【００４６】 実施例３：保湿用水中油型エマルション 流動ワセリン １０．０ Goldschmidt社の“Ｐｒｏｔｅｇｉｎ Ｘ” ２０．０ サンフラワーオイル １５．０ 芳香族組成物 １．０ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．０２ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．０４ Ｎ-オレオイルジヒドロスフィンゴシン ０．０４ 硫酸マグネシウム ０．５ グリセロール ５．０ Henkel社の“Ｃｅｔｒｏｌ ＨＥ” ４．０ 防腐剤 ０．３ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００４７】このクリームは、特に、敏感な乾燥肌の夜
用処理のためのものである。
用処理のためのものである。
【００４８】 実施例４：保湿用水中油型エマルション Goldschmidt社の“Ａｂｉｌ ＷＥ ０９” ５．０ ミリスチン酸イソプロピル ５．０ Union Carbide社の“揮発性シリコーン７１５８” ８．０ Degussa社の“Ａｅｒｏｓｉｌ Ｒ ８１２” ０．４ Dragocco社の“Ｐｕｒｃｅｌｌｉｎ ｏｉｌ” １４．０ 塩化ナトリウム ０．５ Gattefosse社の“Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ” ３．０ Ｎ-（α-ヒドロキシベヘノイル） ジヒドロスフィンゴシン １．０ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．０４ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．２５ Ｎ-オレオイルジヒドロスフィンゴシン １．６ 水酸化ナトリウム ０．００８ 流動ワセリン ５．０ 防腐剤 ０．３ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００４９】このクリームは、特に、敏感な乾燥肌の夜
用処理のためのものである。
用処理のためのものである。
【００５０】 実施例５：水／アルコール性ゲル “Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４０” ０．９ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．２ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．１ エチルアルコール ２０．０ トリエタノールアミン ０．３ プロピレングリコール ５．０ “Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ” ５．０ 防腐剤 ０．３ 香料 ０．３ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００５１】このゲルは、乾燥肌の保湿及び再構築のた
めのものである。
めのものである。
【００５２】 実施例６：乳化された水中油型ゲル “Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４０” ０．６ Union Carbide社の“揮発性シリコーン７１５８” ３．０ Dragocco社の“Ｐｕｒｃｅｌｌｉｎ ｏｉｌ” ７．０ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．０６ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．０４ エチルアルコール １０．０ トリエタノールアミン ０．２ Gattefosse社の“Ｔｅｆｏｓｓｅ ６３” ３．０ “Ｃｅｔｉｏｌ ＨＥ” ２．０ カフェイン １．０ 防腐剤 ０．３ 香料 ０．４ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００５３】このゲルは、あらゆるタイプの肌の身体の
保湿のためのものである。
保湿のためのものである。
【００５４】 実施例７：水性ゲル “Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４０” ０．６ “Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ” ５．０ トリエタノールアミン ０．３ 防腐剤 ０．３ プロピレングリコール ３．０ 水酸化ナトリウム ０．００７ Ｎ-（α-ヒドロキシベヘノイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．０３ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．０５ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．０２
【００５５】このゲルは、むしろ敏感肌の身体を保湿す
るためのものである。
るためのものである。
【００５６】 実施例８：非イオン性リポソームを含有するクリーム “Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９４０” ０．２ “Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ” ３．０ トリエタノールアミン ０．２ 防腐剤 ０．３ ポリグリセリル-３=セチルエーテル ３．８ β-シトステロール ３．８ リン酸ジセチル ０．４ 水酸化ナトリウム ０．００７ Ｎ-オレイルジヒドロスフィンゴシン ０．２ Ｎ-ステアロイルフィトスフィンゴシン ０．１ サンフラワーオイル ３５．０ Ｎ-（α-ヒドロキシパーミトイル） ジヒドロスフィンゴシン ０．２５ 香料 ０．６ 脱イオン水 全体を１００とする量
【００５７】このゲルは、むしろ乾燥肌を、特に夜の間
に保湿し、再構築するためのものである。
に保湿し、再構築するためのものである。
【００５８】実施例中に与えられたセラミドの混合物は
いずれも、単独で含まれて混合物の部分を占めるセラミ
ドよりも低い融点を有するものである。
いずれも、単独で含まれて混合物の部分を占めるセラミ
ドよりも低い融点を有するものである。
【００５９】例として、追加される図は、タイプＩＩＩ
セラミド２０重量％、タイプＶセラミド４０重量％及び
タイプＩＩセラミド４０重量％の示差走査熱量計（ＤＳ
Ｃ）曲線である。この曲線は比較セル（空）とセラミド
を含む測定セルとの温度の相違を、これらの測定セルと
比較セルとを含むオーブンの、℃で与えられる温度の関
数で与えるものである。温度は、１０℃／分の速度で上
昇させた。混合物の溶解スパイク（spike）は、６７．
６３℃の温度に対応する。
セラミド２０重量％、タイプＶセラミド４０重量％及び
タイプＩＩセラミド４０重量％の示差走査熱量計（ＤＳ
Ｃ）曲線である。この曲線は比較セル（空）とセラミド
を含む測定セルとの温度の相違を、これらの測定セルと
比較セルとを含むオーブンの、℃で与えられる温度の関
数で与えるものである。温度は、１０℃／分の速度で上
昇させた。混合物の溶解スパイク（spike）は、６７．
６３℃の温度に対応する。
【図１】 タイプＩＩＩセラミド２０重量％、タイプＶ
セラミド４０重量％及びタイプＩＩセラミド４０重量％
の示唆走査熱量計曲線である。
セラミド４０重量％及びタイプＩＩセラミド４０重量％
の示唆走査熱量計曲線である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｃ 233/20 9547−4Ｈ Ｃ０７Ｃ 233/20 235/08 9547−4Ｈ 235/08 (72)発明者 ジャン−フランソワ・ナドー フランス・92140・クラマー・リュ・デ ュ・ムーラン・デ・ピエール・52 (72)発明者 ドミニク・アグニュ−ザンシロッティ フランス・94210・ラ・ヴァレン・サン・ ティレール・アヴェニュ・フランシス・ガ ルニュエ・28
Claims (14)
- 【請求項１】 単一の立体異性体の形態の少なくとも一
のタイプＩＩＩセラミドと少なくとも一のタイプＶセラ
ミドの混合物を含むことを特徴とする化粧用もしくは皮
膚科用の組成物。 - 【請求項２】 上記混合物が、少なくとも一のタイプＩ
ＩＩセラミド、少なくとも一のタイプＶセラミド及び少
なくとも一のタイプＩＩセラミドの混合物であることを
特徴とする請求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 上記セラミドが、タイプＩＩＩセラミド
以外は、混合物の融点を９０℃以下に下げるのに充分な
量で存在することを特徴とする請求項１又は２に記載の
組成物。 - 【請求項４】 上記セラミドが、以下の化学式（Ｉ） 【化１】 Ｒ1は、飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分枝状
の、Ｃ10〜Ｃ26アルキル鎖を表し；Ｒ2は、飽和もしく
は不飽和の、直鎖状もしくは分枝状の、Ｃ12〜Ｃ36アル
キル鎖を表し；Ｒ3は、Ｈもしくは−ＣＯ−ＣＨＯＨ−
Ｒ2を表し；ｎは、０もしくは１を表す）に相当するこ
とを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の
組成物。 - 【請求項５】 上記セラミド混合物が、組成物全重量に
対して、タイプＩＩＩセラミドを２０重量％、タイプＶ
セラミドを４０重量％及びタイプＩＩセラミドを４０重
量％含むことを特徴とする請求項１から４のいずれか１
項に記載の組成物。 - 【請求項６】 上記タイプＩＩのセラミドが、Ｎ-オレ
オイルジヒドロスフィンゴシンであることを特徴とする
請求項２から５のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項７】 上記タイプＶセラミドが、Ｎ-（α-ヒド
ロキシパーミトイル）ジヒドロスフィンゴシンであるこ
とを特徴とする請求項１から６のいずれか１項に記載の
組成物。 - 【請求項８】 上記タイプＩＩＩセラミドが、Ｎ-ステ
アロイルフィトスフィンゴシンであることを特徴とする
請求項１から７のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項９】 皮膚の保湿のための請求項１から８のい
ずれか１項に記載の組成物の使用。 - 【請求項１０】 乾燥肌の治療を目的とする膏薬もしく
は軟膏を調製するための、請求項１から８のいずれか１
項に記載の組成物の使用。 - 【請求項１１】 請求項１から８のいずれか１項に記載
の組成物を皮膚に適用することからなることを特徴とす
る、皮膚の美容処理方法。 - 【請求項１２】 単一の立体異性体の形態の少なくとも
一のタイプＩＩＩセラミドの融点を低下させる方法にお
いて、該セラミドに少なくとも一のタイプＶセラミドを
混合することからなる方法。 - 【請求項１３】 タイプＩＩＩセラミド以外のセラミド
が、混合物の融点を９０℃未満にまで低下させるのに充
分な量で存在することを特徴とする請求項１２に記載の
方法。 - 【請求項１４】 タイプＩＩＩセラミド以外のセラミド
が、混合物の融点を８５℃未満にまで低下させるのに充
分な量で存在することを特徴とする請求項１２に記載の
方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9415074A FR2728164B1 (fr) | 1994-12-14 | 1994-12-14 | Composition cosmetique ou dermatologique contenant un melange de ceramides, son utilisation pour hydrater la peau |
| FR9415074 | 1994-12-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08225427A true JPH08225427A (ja) | 1996-09-03 |
| JP2740148B2 JP2740148B2 (ja) | 1998-04-15 |
Family
ID=9469811
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7324639A Expired - Lifetime JP2740148B2 (ja) | 1994-12-14 | 1995-12-13 | セラミドの混合物を含む化粧用もしくは皮膚科用組成物及び皮膚に潤いを与えるその使用 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5776480A (ja) |
| EP (1) | EP0716849B2 (ja) |
| JP (1) | JP2740148B2 (ja) |
| CA (1) | CA2165118C (ja) |
| DE (1) | DE69500191T3 (ja) |
| ES (1) | ES2102275T5 (ja) |
| FR (1) | FR2728164B1 (ja) |
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