JPH0840858A

JPH0840858A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH0840858A
Application number: JP19607594A
Authority: JP
Inventors: Keiko Kazuno; 恵子数野; Tetsuji Nagahata; 哲二長畑
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1994-07-28
Filing date: 1994-07-28
Publication date: 1996-02-13
Anticipated expiration: 2017-09-30
Also published as: JP3329082B2

Abstract

(57)【要約】【目的】歯肉組織の炎症の発生及び進行を効果的に抑
制することができ、歯周疾患の予防及び治療に有効な口
腔用組成物を得る。【構成】グリチルレチン酸又はグリチルリチン酸塩と
タウリンとを併用して配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、歯肉組織の炎症の発生
及び進行を効果的に抑制することができ、歯周疾患の予
防及び治療に有効な口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯周疾
患は、歯石中に存在する細菌が原因となって生じる歯肉
組織の炎症性疾患であり、本疾患の予防、治療には、ト
ラネキサム酸（特公昭４９−３９８１８号公報記載）、
グリチルレチン酸類やグリチルリチン（特開昭５４−０
２６３３９号、同５９−２２７８１２号、同６１−２８
６３１４号、同６３−０３５５１５号、同６３−１９８
６１６号公報記載）等の薬剤を配合した口腔用組成物が
効果的であることが報告されている。

【０００３】しかしながら、これらの薬剤は単独使用で
歯周疾患に対してかなりの予防、治療効果が期待できる
が、近年、より高い予防、治療効果を発揮し得る薬剤を
配合した口腔用組成物の開発が望まれている。

【０００４】本発明は上記要望に応えるためになされた
もので、歯肉組織の炎症の発生及び進行を効果的に抑制
し得、歯周疾患の予防及び治療に有効な口腔用組成物を
提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、グリチルレ
チン酸又はグリチルリチン酸塩とタウリンとを併用した
場合、後述の実験例から明らかなようにグリチルレチン
酸又はグリチルリチン酸塩の単独配合に比べて意外にも
グリチルレチン酸又はグリチルリチン酸塩の抗炎症効果
が飛躍的に高まり、歯肉組織の炎症の発生及び進行を効
果的に防止し得ること、それ故、これら成分を配合した
口腔用組成物は、歯周疾患の予防及び治療に極めて有効
であることを知見し、本発明をなすに至った。

【０００６】従って、本発明は、グリチルレチン酸又は
グリチルリチン酸塩とタウリンとを併用してなることを
特徴とする口腔用組成物を提供する。

【０００７】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔用組成物は、有効成分としてグリチルレチン酸
又はグリチルリチン酸塩とタウリンを含有するもので、
練歯磨、液状歯磨、潤製歯磨等の歯磨類、口腔用パス
タ、軟膏剤、マウスウオッシュ、歯周ポケット剤、貼布
剤、口腔用トローチ等の剤型に調製し、適用することが
できる。

【０００８】ここで用いられるグリチルリチン酸塩とし
ては、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸
モノアンモニウム、グリチルリチン酸二アンモニウム、
グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナ
トリウム等が挙げられる。

【０００９】また、グリチルレチン酸又はグリチルリチ
ン酸塩の配合量は、組成物全体に対して０．００１〜１
０％（重量％、以下同様）、特に０．０５〜５％が好適
である。配合量が０．００１％に満たないと歯肉局所で
の抗炎症作用が十分に発揮されない場合があり、１０％
を越えると使用感への悪影響をきたす場合がある。

【００１０】また、タウリンの配合量は組成物全体に対
して０．００１〜２０％、特に０．０５〜１０％が好適
である。配合量が０．００１％に満たないとその増強効
果が十分に発揮されない場合があり、２０％を越えると
使用感が損なわれることがある。

【００１１】本発明の口腔用組成物には、上述した成分
に加えて更にその目的組成物の種類に応じた適宜な成分
を配合することができる。例えば、上記必須成分以外の
各種の薬効成分、高分子化合物、油類、賦形剤、界面活
性剤、甘味剤、香料、安定化剤等が挙げられる。

【００１２】具体的には、上記必須成分以外の各種の薬
効成分としてクロルヘキシジン、トリクロサン、塩化セ
チルピリジニウム等の抗菌剤、フッ化ナトリウム、フッ
化第一錫、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素化
合物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、プロテアーゼ等
の歯垢形成抑制剤、トラネキサム酸、アズレン、オオバ
クエキス、塩化ナトリウム等の歯肉炎予防剤、ポリリン
酸等の歯石予防剤、酢酸トコフェロール等の各種ビタミ
ン等が挙げられる。

【００１３】高分子化合物としてはメチルセルロース、
ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、アル
ギン酸プロピレングリコールエステル、プルラン、トラ
ガントガム、キサンタンガム、キトサン、ポリエチレン
オキシド、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸及び
ポリメタアクリル酸もしくはこれらの塩類、ゼラチン、
ペプトン、カゼイン、コラーゲン、アルブミン、キサン
タンガム、カラギーナン、アラビアガム、カラヤガム、
カルボキシビニルポリマー、オイドラギット（Ｅ，Ｌ，
ＳＲ，Ｓ，ＮＥ）、エチルセルロース、酢酸セルロー
ス、ポリビニルアセタール・ジメチルアミノアセテー
ト、セルロースアセテート・ジブチルヒドロキシプロピ
ルエーテル等が配合できる。

【００１４】油としては流動パラフィン、パラフィン、
セチルアルコール、及びステアリルアルコール等の高級
アルコール、オレイン酸、イソプロピルミリステート等
の脂肪酸エステルが配合できる。

【００１５】賦形剤としては水酸化アルミニウム、第２
リン酸カルシウム・２水和物、第２リン酸カルシウム・
無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メ
タリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶質シリカ、ア
ルミノシリケート、酸化アルミニウム、第３リン酸マグ
ネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、酸化
チタン、結晶チタン、結晶セルロース等が配合される。

【００１６】アルコールとしては、エタノール、プロピ
ルアルコール、イソプロピルアルコール、ブタノール、
イソブタノール等の低級アルコール及びエチレングリコ
ール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、
ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコー
ル、グリセリン、１，５−ペンタジオール、ソルビッ
ト、ポリエチレングリコール等の多価アルコール等が配
合される。

【００１７】界面活性剤としては非イオン性界面活性剤
のソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステ
ル、デカグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂
肪酸エステル、プロピレングリコール・ペンタエリスト
ール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステ
ル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレ
ンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンヒマ
シ油・硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンラノリン・ラ
ノリンアルコール・ミツロウ誘導体、ポリオキシエチレ
ンアルキルアミン・脂肪酸アミド、ポリオキシエチレン
アルキルフェニルホルムアルデヒド縮合物、単一鎖長ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル、アニオン性界面活
性剤のアルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫
酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸及びその塩、Ｎ−アシルメチ
ルタウリン塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢
酸塩、アルキルスルホカルボン酸塩、α−オレフィンス
ルホン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンア
ルキルエーテルリン酸塩、カチオン性界面活性剤として
はアルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウ
ム塩、両性の界面活性剤としては酢酸ベタイン、イミダ
ゾリニウムベタイン、レシチン等を配合できる。

【００１８】甘味剤としてはサッカリンナトリウム、ス
テビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グ
リチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナミッ
クアルデヒド、アスパルテーム等が配合できる。

【００１９】香料としてはペパーミント、スペアミント
等の精油、ｌ−メントール、カルボン、オイゲノール、
アネトール等が配合できる。

【００２０】安定化剤としてはビタミンＣ、ビタミン
Ｅ、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜硫酸
水素ナトリウム、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸
プロピル、ブチルヒドロキシアニソール等が配合でき
る。

【００２１】なお、これら任意成分の添加量は、本発明
の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、歯肉組織の局
所の炎症の発生及び進行を極めて効果的に抑制し得、歯
周疾患の予防・治療に有効である。

【００２３】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明の効
果を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限さ
れるものではない。なお、以下の例において％はいずれ
も重量％である。

【００２４】［実験例］下記方法でＯＤＵラット（プラ
ーク好付着性ラット）切歯部歯肉炎に対して薬剤を局所
投与して、歯肉炎改善効果の検証実験を実施した。

【００２５】ＯＤＵラットを１群１０匹とし、生後５周
齢で離乳し、ＭＦ粉末飼料（オリエンタル酵母社製）を
３ケ月間自由摂取させ、切歯部歯肉に歯肉炎を誘発させ
た。これらのラットの歯肉炎症部分に表１に示す各薬剤
約０．０５ｇを１日２回、２週間塗布した。薬剤塗布前
と塗布終了時の歯肉炎症面積を実体顕微鏡下で測定し
た。炎症に対する薬物の改善効果を下記式で求められる
炎症面積改善率として表した。結果を表２に示す。

【００２６】

【数１】

【００２７】

【表１】

【００２８】

【表２】

【００２９】表２の結果より、β−グリチルリチン酸ジ
カリウムあるいはβ−グリチルレチン酸とタウリンとを
組み合わせると、各々を単独で配合した薬剤塗布した場
合に比較して高い炎症改善効果が認められることがわか
った。

【００３０】以下、実施例を示す。

【００３１】［実施例１］マウスウオッシュエタノール１０．０％グリセリン１０．０％Ｐ．Ｏ．Ｅ．（６０）硬化ヒマシ油５．０％サッカリンナトリウム０．２％ β−グリチルリチン酸ジカリウム０．５％タウリン０．５％香料０．２％精製水残計１００．０％

【００３２】［実施例２］口腔用パスタ流動パラフィン１５．０％グリセリン１５．０％安息香酸ナトリウム０．１％メチルパラベン０．２％セタノール５．０％マイクロクリスタリンワックス１０．０％パラフィンワックス５．０％モノステアリン酸ソルビタン４．０％ β−グリチルリチン酸ジカリウム１．５％タウリン１．５％オオバクエキス０．５％香料０．４％精製水残計１００．０％

【００３３】［実施例３］口腔用パスタ流動パラフィン２４．０％ソルビット１４．０％安息香酸ナトリウム０．１％セタノール５．０％マイクロクリスタリンワックス１０．０％パラフィンワックス５．０％ヒドロキシプロピルセルロース１．５％グリチルレチン酸０．５％タウリン０．５％塩化リゾチーム１．０％香料１．０％精製水残計１００．０％

【００３４】［実施例４］練歯磨第２リン酸カルシウム４５．０％カルボキシメチルセルロース１．０％カラギーナン１．０％グリセリン１５．０％プロピレングリコール２．０％ラウリル硫酸ナトリウム１．０％ラウリン酸ジエタノールアミド０．５％ β−グリチルリチン酸ジカリウム０．５％タウリン１．０％アスパラギン酸カルシウム０．８％サッカリンナトリウム０．１％トリクロサン０．０２％香料１．０％精製水残計１００．０％

【００３５】［実施例５］練歯磨沈降性シリカ２０．０％増粘性シリカ３．０％６０％ソルビット２５．０％ポリエチレングリコール４００４．０％カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５％ラウリル硫酸ナトリウム１．５％サッカリンナトリウム０．１％グリチルレチン酸０．１％タウリン０．３％クロルヘキシジン塩酸塩０．１％水酸化ナトリウム（５０％水溶液）０．３％香料１．０％精製水残計１００．０％

【００３６】［実施例６］練歯磨水酸化アルミニウム２５．０％ソルビット２５．０％グリセリン２５．０％ポリビニルピロリドン１．０％ラウロイルポリグリセリンエステル１．０％Ｐ．Ｏ．Ｅ．（６０）ソルビタンモノラウレート０．５％パラオキシ安息香酸エチル０．１％サッカリンナトリウム０．２％フッ化ナトリウム０．５％ β−グリチルリチン酸ジカリウム１．０％タウリン１．０％香料０．８％精製水残計１００．０％

【００３７】［実施例７］液状歯磨沈降性シリカ２０．０％カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０％グリセリン５．０％プロピレングリコール５．０％ラウリル硫酸ナトリウム１．０％ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油０．５％グリチルレチン酸１．０％サッカリンナトリウム０．２％香料１．０％トラネキサム酸０．５％タウリン０．８％精製水残計１００．０％

【００３８】［実施例８］液状歯磨沈降性シリカ１８．０％プロピレングリコール２．０％６０％ソルビット３０．０％グリセリン３０．０％ポリアクリル酸ナトリウム０．１％キサンタンガム０．２％ラウリル硫酸ナトリウム０．８％ポリグリセリン脂肪酸エステル２．０％サッカリンナトリウム０．１％ β−グリチルリチン酸ジカリウム１．５％タウリン０．５％ビタミンＣ誘導体１．０％フッ化ナトリウム０．８％香料１．０％精製水残計１００．０％

【００３９】［実施例９］練歯磨沈降性シリカ２０．０％増粘性シリカ３．０％６０％ソルビット２５．０％ポリエチレングリコール４００４．０％カルボキシメチルセルロースナトリウム１．５％ラウリル硫酸ナトリウム１．５％サッカリンナトリウム０．１％ β−グリチルリチン酸ジカリウム１．０％タウリン０．５％クロルヘキシジン塩酸塩０．１％水酸化ナトリウム（５０％水溶液）０．３％ヒノキチオール０．２％香料１．０％精製水残計１００．０％

【００４０】［実施例１０］練歯磨沈降性シリカ２５．０％ソルビット２５．０％グリセリン２５．０％ポリビニルピロリドン１．０％ラウロイルポリグリセリンエステル１．０％Ｐ．Ｏ．Ｅ．（６０）ソルビタンモノラウレート０．５％パラオキシ安息香酸エチル０．１％サッカリンナトリウム０．２％フッ化ナトリウム０．５％ β−グリチルリチン酸ジカリウム１．０％タウリン１．０％ビタミンＥ０．６％香料０．８％精製水残計１００．０％

【００４１】［実施例１１］洗口剤ソルビット１０．０％エタノール５．０％蔗糖モノパルミテート０．２％ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油０．１％パラヒドロキシ安息香酸メチル０．０１％サッカリンナトリウム０．２％ β−グリチルリチン酸ジカリウム１．０％タウリン１．０％塩化セチルピリジニウム０．２％香料０．６％精製水残計１００．０％

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】グリチルレチン酸又はグリチルリチン酸
塩とタウリンとを併用してなることを特徴とする口腔用
組成物。