JPH07165551A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH07165551A
JPH07165551A JP34254393A JP34254393A JPH07165551A JP H07165551 A JPH07165551 A JP H07165551A JP 34254393 A JP34254393 A JP 34254393A JP 34254393 A JP34254393 A JP 34254393A JP H07165551 A JPH07165551 A JP H07165551A
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JP
Japan
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sodium
composition
tranexamic acid
oral cavity
acid
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JP34254393A
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Toshimochi Okada
年以 岡田
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Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 口腔用組成物にトラネキサム酸とフラボノー
ル類、特にイソクエルシトリン、ミリシトリン、イソラ
ムネチン及びα−グルコシルルチンから選ばれる1種又
は2種以上とを配合する。 【効果】 この口腔用組成物は、歯肉組織の局所の炎症
の発生及び進行を抑制し得るもので、歯周疾患の予防及
び治療に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、歯肉組織の炎症の発生
及び進行を効果的に抑制し得、歯周疾患の予防及び治療
に有効な口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯の表
面に付着する歯垢は、その約70%が細菌、約20%が
その細菌により形成された多糖、そして残りの約10%
が食物残渣からなり、固く歯の表面にこびりついてい
る。更に、歯垢は、その内部に貯えられた酸がエナメル
質を脱灰し、齲蝕を発生させると共に、その細菌及び産
生された毒素が歯肉炎、歯周炎、更には歯槽膿漏をもた
らすといわれており、それ故、口腔の二大疾患である齲
蝕と歯周疾患の原因として注目されている。
【0003】この歯垢は、初期はストレプトコッカス・
ミュータンスを中心とする口腔内細菌によって口腔内に
存在するショ糖を利用して形成され、更に、歯垢内部が
嫌気性状態となることにより、ポルフィロモナス・ジン
ジバリス、バクテロイデス・インターメディウスなどの
種々の歯周病原性細菌が増殖する。これらの細菌の死骸
や産生された種々の物質、毒素は、歯肉に対して悪影響
を及ぼし、歯周疾患の原因として作用する。
【0004】一方、生体は、これらの細菌の感染・侵襲
に対し、血球成分の一つである多形核白血球やマクロフ
ァージなどの生体防御因子を動員して細菌の排除を行う
が、その際、細菌及び多形核白血球からコラゲナーゼが
産生、遊離されることが知られている。
【0005】歯周疾患の一連の病態進行過程において、
過剰に産生されたコラゲナーゼは、歯肉組織の上皮及び
結合組織など比較的表層に存在するコラーゲンを破壊
し、局所の炎症を増悪させる。そして病態は、歯肉腫脹
・出血など歯肉炎を経て、最終的には歯槽骨吸収を伴う
歯周病へと進行する。
【0006】従来、上述した歯周疾患予防剤としては、
クロロヘキシジン(J.of Clin.Period
ontol.1988;15:60−67)、塩化リゾ
チーム(日本歯周病学会雑誌、第25巻 1号 p24
5)、トラネキサム酸(歯磨へのトラネキサム酸の配
合、特許第989853号)などが報告されている。
【0007】しかし、これらの歯周疾患予防・治療手段
の開発にもかかわらず、残念ながらわが国における歯周
疾患の罹患率は、50%以上と依然高率である。従っ
て、より安全で簡便かつ効率的な予防・治療技術の開発
が望まれる。
【0008】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
歯肉組織の局所の炎症の発生及び進行を効果的に抑制し
得、歯周疾患の予防及び治療に有効な口腔用組成物を提
供することを目的とする。
【0009】
【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、抗プラスミ
ン剤として使用されるトラネキサム酸と、フラボノール
類、特にイソクエルシトリン、ミリシトリン、イソラム
ネチン及びα−グルコシルルチンから選ばれる1種又は
2種以上のフラボノール類とを併用することにより、意
外にもトラネキサム酸とフラボノール類とが相乗的に作
用してトラネキサム酸の抗プラスミン効果が飛躍的に高
まり、このため歯肉組織の局所の炎症の発生及び進行を
極めて効果的に防止し得ること、それ故、歯周疾患の予
防及び治療に有効な口腔用組成物が得られることを知見
し、本発明をなすに至った。
【0010】なお、特開昭58−213706号公報に
はアミグダリン、インジゴ、サンショオール、ビサボロ
ール及びルチンから選ばれる化合物を含有する口腔用組
成物、特開昭62−51613号公報にはフラボノー
ル、クリシン、ヘスペレシン、ヘスペリジンから選ばれ
る化合物を含有する歯磨組成物、特開昭59−1372
1号公報にはフラボノイドからなる歯苔形成抑制剤が提
案され、α−グリコシルルチンの製造法とその用途につ
いては特開平3−58790号公報に記載されている
が、上述したトラネキサム酸とフラボノール類とを配合
した口腔用組成物が、局所の炎症抑制効果に非常に優れ
ているということは、本発明者の新知見である。
【0011】従って、本発明は、トラネキサム酸とフラ
ボノール類とを併用してなることを特徴とする口腔用組
成物を提供する。
【0012】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、潤製
歯磨等の歯磨類、口腔用パスタ、マウスウォッシュ、口
腔用トローチ等として調製し得るもので、有効成分とし
てトラネキサム酸とフラボノール類とを併用してなるも
のである。
【0013】ここで、トラネキサム酸の配合量は、組成
物全体の0.001〜5%(重量%、以下同様)、特に
0.005〜1%とすることが好ましく、配合量が0.
001%に満たないと歯肉局所での抗炎症作用が十分発
揮されない場合があり、5%を超えると使用感への悪影
響をきたす場合がある。
【0014】また、フラボノール類としては、特にイソ
クエルシトリン、ミリシトリン、イソラムネチン及びα
−グルコシルルチンから選ばれるものが好ましく使用さ
れ、これらの中の1種類を単独で使用しても2種類以上
を混合して使用してもよい。上記フラボノール類の配合
量は、組成物全体の0.001〜5%、特に0.002
〜1%とすることが好ましく、配合量が0.001%に
満たないとその増強効果が十分期待されない場合があ
り、5%を超えると使用感が損なわれる場合がある。
【0015】本発明の口腔用組成物は、その剤型に応
じ、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の添加
剤を配合することができる。
【0016】歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘結剤、
粘稠剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、着色剤、上記必
須成分以外の各種有効成分などを配合し得、これら成分
を水と混合して製造することができる。ここで研磨剤と
しては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケー
ト、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第2リン
酸カルシウム2水和物及び無水和物、ピロリン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミ
ナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ゼオ
ライト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤等が好
適に用いられる。
【0017】粘稠剤としては、グリセリン、ソルビッ
ト、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリット、マルチット、ラクチット等、粘結剤として
は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキ
シエチルセルロース、カラギーナン、アルギン酸ナトリ
ウム、キサンタンガム、カーボポール、グアガム、モン
モリロナイト、ゼラチン等、界面活性剤としては、アニ
オン界面活性剤、カチオン界面活性剤、非イオン性界面
活性剤等を配合し得、具体的にはラウリル硫酸ナトリウ
ム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、N−アシル
ザルコシネート、N−アシルグルタメート、2−アルキ
ル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミ
ダゾリニウムベタイン、N−アシルタウレート、ショ糖
脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、
プルロニック、ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレート等、甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナ
ミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、ペリラルチン等、防腐剤としては、パラオキシ安息
香酸エステル、安息香酸ナトリウム等、各種有効成分と
しては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化ア
ンモニム、フッ化第1スズ、モノフルオロリン酸ナトリ
ウムなどのフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウ
ム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒド
ロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン
酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、
塩化ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、酢酸d
l−トコフェロール、α−ビサボノール、イソプロピル
メチルフェノール、クロロヘキシジン塩類、塩化セチル
ピリジニウム、アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロ
フィリンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸
アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベ
ルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリ
ン酸ナトリウム、ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタ
ナーゼ、アミラーゼ、メトキシエチレン、無水マレイン
酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレ
ステリン、塩化ベンゼトニウム、ジヒドロコレステロー
ル、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟
エキス、オウバクエキス、チョウジ、ローズマリー、オ
ウゴン、ベニバナなどの抽出物等、香料としては、l−
メントール、カルボン、アネトール、リモネン等のテル
ペン類又はその誘導体等、着色剤としては、青色1号、
黄色4号、二酸化チタン等が例示される。なおこれら成
分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量と
することができる。
【0018】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、歯肉組織の局
所の炎症の発生及び進行を抑制し、具体的には歯周疾患
の進行に伴う組織破壊を防止し得るもので、歯周疾患の
予防及び治療に有効である。
【0019】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。
【0020】〔実験例〕下記方法でSUSラット(プラ
ーク好付着性ラット)切歯部歯肉炎に対して薬物を局所
投与して歯肉炎に対する効果の検証実験をした。
【0021】生後5週令で離乳し、MF粉末飼料(オリ
エンタル酵母社製)を2〜3ヶ月自由摂取させ、切歯部
歯肉に歯肉炎を誘発させたSUSラットの炎症部分に表
1に示す薬物を2週間塗布し、その前後の歯肉炎症面積
を実体顕微鏡下で測定した。下記式に従って炎症面積改
善率を算出し、炎症に対する薬物の効果を検討した。結
果を表1に示す。
【0022】
【数1】
【0023】表1の結果より、トラネキサム酸とα−グ
ルコシルルチンとを組み合わせると、それぞれを単味で
配合した場合に比較して高い炎症改善効果が得られるこ
とがわかった。
【0024】ゲル基剤組成 エタノール 28.0% カルボポール940 1.5 プロピレングリコール 54.5 有効成分 0.5〜1.0水 残 計 100.0%
【0025】
【表1】
【0026】 〔実施例1〕練歯磨 水酸化アルミニウム 45.0% ゲル化性シリカ 2.0 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ショ糖モノパルミテート 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 イソラムネチン 0.1 サリチル酸メチル 0.2 トラネキサム酸 0.1 香料 1.0水 残 計 100.0%
【0027】 〔実施例2〕練歯磨 沈降性シリカ 25.0% ソルビット 25.0 グリセリン 25.0 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルポリグリセリンエステル 1.0 ポリオキシエチレン(60モル)ソルビタン 0.5 モノラウレート サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 ミリシトリン 0.05 トラネキサム酸 0.05 サリチル酸メチル 0.2 アネトール 0.1 香料 1.0水 残 計 100.0%
【0028】 〔実施例3〕練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 20.0% 第2リン酸カルシウム無水和物 20.0 ゲル化性シリカ 2.0 ソルビット 20.0 プロピレングリコール 2.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ラウリルジエタノールアマイド 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ラウロイルザルコシンナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 トラネキサム酸 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 イソラムネチン 0.2 イソオイゲノール 0.05 アネトール 0.2 香料 0.8水 残 計 100.0%
【0029】 〔実施例4〕口腔用パスタ セタノール 10.0% スクワラン 20.0 沈降性シリカ 5.0 ポリオキシエチレン(40モル)硬化ヒマシ油 0.1 ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 グリチルレチン酸 0.1 サッカリンナトリウム 0.6 α−グルコシルルチン 0.3 トラネキサム酸 0.5 サリチル酸エチル 0.2 オイゲノール 0.1 香料 0.6水 残 計 100.0%
【0030】 〔実施例5〕口腔用パスタ 流動パラフィン 15.0% セタノール 10.0 グリセリン 20.0 ソルビタンモノパルミテート 0.6 ポリオキシエチレン(40モル)ソルビタンモノ 5.0 ステアレート ラウリル硫酸ナトリウム 0.1 サッカリンナトリウム 0.5 塩化ベンゼトニウム 0.1 イソクエルシトリン 0.2 トラネキサム酸 0.1 サリチル酸メチル 0.2 アネトール 0.1 香料 0.5水 残 計 100.0%
【0031】 〔実施例6〕マウスウオッシュ ソルビット 10.0% エタノール 5.0 ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 0.1 ショ糖モノパルミテート 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 サッカリンナトリウム 0.2 α−グルコシルルチン 0.05 トラネキサム酸 0.05 サリチル酸エチル 0.1 オイゲノール 0.05 香料 0.6水 残 計 100.0%
【0032】 〔実施例7〕口腔用トローチ 乳糖 97.0% ポリオキシエチレン(60モル)モノステアレート 0.2 ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 クロルヘキシジングルコン酸塩 0.02 ステビア抽出物 0.2 イソクエルシトリン 0.1 トラネキサム酸 0.1 サリチル酸メチル 0.2 アネトール 0.05 香料 0.02ヒドロキシエチルセルロース 残 計 100.0%
【手続補正書】
【提出日】平成6年3月16日
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0010
【補正方法】変更
【補正内容】
【0010】なお、特開昭58−213706号公報に
はアミグダリン、インジゴ、サンショオール、ビサボロ
ール及びルチンから選ばれる化合物を含有する口腔用組
成物、特開昭62−51613号公報にはフラボノー
ル、クリシン、ヘスペレシン、ヘスペリジンから選ばれ
る化合物を含有する歯磨組成物、特開昭59−1372
1号公報にはフラボノイドからなる歯苔形成抑制剤が提
案され、α−グルコシルルチンの製造法とその用途につ
いては特開平3−58790号公報に記載されている
が、上述したトラネキサム酸とフラボノール類とを配合
した口腔用組成物が、局所の炎症抑制効果に非常に優れ
ているということは、本発明者の新知見である。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 トラネキサム酸とフラボノール類とを併
    用してなることを特徴とする口腔用組成物。
  2. 【請求項2】 フラボノール類がイソクエルシトリン、
    ミリシトリン、イソラムネチン及びα−グルコシルルチ
    ンから選ばれる1種又は2種以上である請求項1記載の
    口腔用組成物。
JP34254393A 1993-12-14 1993-12-14 口腔用組成物 Pending JPH07165551A (ja)

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JP34254393A JPH07165551A (ja) 1993-12-14 1993-12-14 口腔用組成物

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JP34254393A JPH07165551A (ja) 1993-12-14 1993-12-14 口腔用組成物

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001503405A (ja) * 1996-10-25 2001-03-13 ソシエテ・ド・コンセイユ・ド・ルシエルシエ・エ・ダアツプリカーシヨン・シヤンテイフイツク・(エス.セー.エール.アー.エス) 口腔歯科分野におけるテルペン類を実質的に含有していないイチョウのフラボノイド抽出物の使用及びかかる抽出物を含有する組成物
JP2017007978A (ja) * 2015-06-23 2017-01-12 三栄源エフ・エフ・アイ株式会社 口腔用組成物

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001503405A (ja) * 1996-10-25 2001-03-13 ソシエテ・ド・コンセイユ・ド・ルシエルシエ・エ・ダアツプリカーシヨン・シヤンテイフイツク・(エス.セー.エール.アー.エス) 口腔歯科分野におけるテルペン類を実質的に含有していないイチョウのフラボノイド抽出物の使用及びかかる抽出物を含有する組成物
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