JP2001226244A

JP2001226244A - 歯磨剤組成物

Info

Publication number: JP2001226244A
Application number: JP2000403639A
Authority: JP
Inventors: Eiji Nishinaga; 英司西永; Masanori Yoshimura; 正紀吉村; Hiroshi Sano; 浩史佐野; Yasuo Kikuchi; 康夫菊池
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1999-12-08
Filing date: 2000-11-30
Publication date: 2001-08-21
Anticipated expiration: 2020-11-30
Also published as: JP4539796B2

Abstract

(57)【要約】【解決手段】抗プラスミン剤とアニオン活性剤とを含
有する歯磨剤組成物に、ヒドロキシエチルセルロース・
ジメチルジアリルアンモニウム塩を含有させると共に、
アネトール、カルボン、シネオール、メチルサリシレー
ト、オイゲノール、エチルブチレート及びシンナミック
アルデヒドから選ばれる１種又は２種以上の香料成分
（Ａ）とｌ−メントール（Ｂ）とを質量比で１：９〜
８：２の割合で含有させることを特徴とする歯磨剤組成
物。【効果】抗プラスミン剤の口腔内の滞留性向上に優れ
ていると共に、泡立ちが良く、又液分離も抑制されて保
存安定性にも優れ、歯周疾患の予防に有用な歯磨剤とし
て利用することができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、歯周疾患の予防に
効果があるトラネキサム酸等の抗プラスミン剤の口腔内
滞留性と、泡立ちと、保存安定性とを向上させた歯磨剤
組成物に関する。更に詳しくは、抗プラスミン剤とアニ
オン活性剤とを含有する歯磨剤組成物に、特定のカチオ
ン性ポリマーを含有させると共に、アネトール等の特定
の香料成分とｌ−メントールとを特定割合で含有させる
ことにより、抗プラスミン剤の口腔内滞留性を高め、か
つ使用時泡立ちの良さと保存時液分離の無さとを向上さ
せた歯磨剤組成物に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】従来、抗プラスミン剤含有歯磨剤は、抗
炎症と出血防止に有効で、歯周疾患の予防に効果がある
ことが知られている。そして、この歯磨剤においては、
歯周疾患の予防効果を向上させるために、抗プラスミン
剤の口腔内滞留性を上げる技術の開発が続けられてい
る。

【０００３】ところで、薬効成分の口腔粘膜や歯牙表面
への滞留性を向上させる技術手段の一つとしてカチオン
性のポリマーを利用する方法がある。例えば、薬効成分
のフッ素化合物とカチオン性ポリマーとを併用する技術
が開示されている（特開昭６２−１４５０１０号公報、
特開平６−６５０３５号公報）。

【０００４】しかし、一般に抗プラスミン剤含有歯磨剤
組成物には発泡剤としてアニオン活性剤が用いられるの
で、上記の公知資料に開示されているカチオン性ポリマ
ーを添加しても、カチオン性ポリマーとアニオン性界面
活性剤とが複合体を形成し、このものが、抗プラスミン
剤の口腔内滞留性と歯磨組成物の泡立ち性と保存安定性
を減じてしまう。そのため、アニオン性界面活性剤の使
用が制限されることとなり、その技術的解決方法の提案
が待たれていた。又、カチオン性ポリマーの使用は、ブ
ラッシング時の泡立ちを抑えてしまうという本来的な問
題もあり、その技術的解決方法の提案も待たれていた。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、抗プラスミ
ン剤の口腔内滞留性を高め、かつ使用時泡立ちの良さと
保存時液分離の無さの優れた性状を併せ持つ歯磨剤組成
物を提供することを課題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために鋭意検討を重ねた結果、抗プラスミン
剤とアニオン活性剤とが存在する系に、カチオン性ポリ
マーの一種であるヒドロキシエチルセルロース・ジメチ
ルジアリルアンモニウム塩を配合すると共に、アネトー
ル等の特定の香料成分とｌ−メントールとを特定割合で
配合することにより、抗プラスミン剤の口腔内滞留性が
高まり、かつ使用時泡立ちと保存安定性が向上すること
を見出し、本発明をなすに至った。

【０００７】即ち、本発明によれば、抗プラスミン剤と
アニオン活性剤とを含有する歯磨剤組成物に、ヒドロキ
シエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウム塩
を含有させると共に、アネトール、カルボン、シネオー
ル、メチルサリシレート、オイゲノール、エチルブチレ
ート及びシンナミックアルデヒドから選ばれる１種又は
２種以上の香料成分（Ａ）とｌ−メントール（Ｂ）とを
質量比で１：９〜８：２の割合で含有させた歯磨剤組成
物が提供される。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下、本発明につき更に詳述する
と、本発明の歯磨剤組成物は、薬効成分抗プラスミン剤
を含有する。抗プラスミン剤としては、トラネキサム
酸、イプシロンアミノカプロン酸、ジヒドロコレステロ
ール等を挙げうる。抗プラスミン剤の含有量に特に制限
はないが、組成物全体の０．０００１〜２％（質量百分
率、以下同様）、好ましくは０．００１〜１％、特には
０．０１〜０．５％とするのが好ましい。

【０００９】アニオン性界面活性剤としては、ラウリル
硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキ
ル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、
Ｎ−ミリストイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシル
サルコシンナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモ
ノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ
−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ−アシル
グルタミン酸塩、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナト
リウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラニンナトリウム、
α−オレフィンスルフォン酸ナトリウムなどの当該歯磨
剤分野で通常用いられる１種又は２種以上のアニオン性
界面活性剤を使用することができる。尚、使用感の点か
らは、特にラウリル硫酸ナトリウムが好ましい。アニオ
ン性界面活性剤の配合量は、通常組成物全体の０．２〜
５％、特には０．５〜３％とするのが良い

【００１０】本発明においては、カチオン性ポリマーの
一種であるヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジア
リルアンモニウム塩が選択的に使用される。ここに云う
ヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモ
ニウム塩とは、ヒドロキシエチルセルロースにジメチル
ジアリルアンモニウム塩をグラフト重合して得られるカ
チオン性ポリマーである。対イオンは、塩素イオン等の
ハロゲンイオンや、メトサルフェートイオンなどであ
る。本カチオン性ポリマーの平均分子量は、特に限定さ
れないが、好ましくは１，０００〜１，０００，０００
である。窒素含有量としては０．１〜３％であり、より
好ましくは０．５〜２．５％である。このようなヒドロ
キシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウム
塩としては日本エヌエスシー（株）から市販されている
セルコートＬ−２００、セルコートＨ−１００などがあ
げられる。これらは、対イオンが塩素イオンである。本
カチオン性ポリマーに替えて他のカチオン性ポリマー、
例えばレオガードＫＧＰ（ライオン株式会社製）を用い
ても、製剤中で凝集塊が生じる等の不都合があり、本発
明の課題を充分に解決することは出来ない。

【００１１】本カチオン性ポリマーの含有量は、通常組
成物全体の０．００１〜２％、好ましくは０．００５〜
１％、特に好ましくは０．０１〜０．５％である。０．
００１％未満では充分な抗プラスミン剤の滞留効果は発
揮できず、逆に２％を超えると独特の異味、異臭が生じ
るので好ましくない。

【００１２】本発明では、アネトール、カルボン、シネ
オール、メチルサリシレート、オイゲノール、エチルブ
チレート及びシンナミックアルデヒドから選ばれる１種
又は２種以上の香料成分（Ａ）とｌ−メントール（Ｂ）
とを併用配合する。香料成分（Ａ）としては、その中で
もアネトールが最も好適に使用し得る。また、上記香料
成分は、それぞれを単体として配合しても良いが、これ
らを含む精油等、例えばカルボンの場合はスペアミント
油を配合しても良い。更に、上記香料成分と併用するｌ
−メントールについても、単体として配合しても良い
が、これを含有する精油など、例えばペパーミント油、
和種ハッカ油等を使用しても良い。

【００１３】上記香料成分（Ａ）全量とｌ−メントール
（Ｂ）との配合割合は、質量比で１：９〜８：２、好ま
しくは２：８〜７：３の範囲である。ので、この比率範
囲で配合することにより、トラネキサム酸の口腔内滞留
性を高めることができると共に、製剤の液分離を効果的
に防止し泡立ち等の使用感も改善できる。なお、上記香
料成分（Ａ）の配合量は組成物全体の０．００１〜１．
０％、特に０．００５〜０．５％である。

【００１４】本発明の組成物は、本発明の効果を著しく
阻害しない限り、通常歯磨剤組成物で配合する研磨剤、
粘結剤、粘稠剤、保湿剤、界面活性剤、甘味料、香料、
着色剤、防腐剤、保存安定化剤、ｐＨ調整剤、薬効成分
等の適宜の成分を配合しうる。

【００１５】研磨剤としては、第２リン酸カルシウム・
２水和物及び無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リ
ン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カル
シウム系化合物、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、
アルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メ
タリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジ
ルコニウム、チタニウム結合ケイ酸塩等の無機系研磨
剤、ポリメタクリル酸メチル、結晶性セルロース等の有
機系研磨剤が挙げられる。研磨剤の配合量は、通常組成
物全体の５〜６０％、好ましくは１０〜５０％である。

【００１６】粘結剤としては、カラギーナン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロースなどのセルロース誘導体、キ
サンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤ
ガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、架橋型ポリ
アクリル酸ナトリウム、非架橋型ポリアクリル酸ナトリ
ウム等のカルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリ
ドンなどの有機系粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシ
リカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機系粘結剤が
挙げられる。粘結剤の配合量は、通常組成物全体の０．
２〜２％である。

【００１７】粘稠剤や保湿剤としては、ソルビット、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マル
チトール等の多価アルコール、糖アルコールなどが配合
される。

【００１８】界面活性剤としては、非イオン界面活性剤
およびカチオン界面活性剤、両性界面活性剤を配合しう
る。非イオン性界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ショ糖脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステ
ル等の糖アルコール脂肪酸エステル類、グリセリン脂肪
酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレング
リコール脂肪酸エステル等の多価アルコール脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシ
エチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油等のエーテル型の活性剤、ラウリン酸ジ
エタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミド類など
が挙げられる。カチオン性界面活性剤としては、アルキ
ルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩など
が挙げられる。両性の界面活性剤としては、酢酸ベタイ
ン、イミダゾリニウムベタイン、レシチンなどが挙げら
れる。

【００１９】甘味料としてはサッカリンナトリウム、ス
テビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グ
リチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナッミ
ックアルデヒド、アスパルテーム、キシリトール等が配
合できる。

【００２０】香料としては、香料成分（Ａ）とｌ−メン
トール（Ｂ）とを除く当該歯磨分野で知られた香料を適
宜配合しうる。

【００２１】着色剤としては、赤色２号、赤色３号、赤
色２２５号、赤色２２６号、黄色４号、黄色５号、黄色
２０５号、青色１号、青色２号、青色２０１号、青色２
０４号、緑色３号、雲母チタン、酸化チタン等を挙げる
ことができる。

【００２２】防腐剤としては、安息香酸ナトリウム、メ
チルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、塩
化セチルピリジニウム、イソプロピルメチルフェノー
ル、ソルビン酸カリウム等を挙げることができる。

【００２３】保存安定化剤としては、ビタミンＣ、ビタ
ミンＥ、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜
硫酸水素ナトリウム、ブチルヒドロキシトルエン、没食
子酸プロピル、ブチルヒドロキシアニソール等が挙げら
れる。

【００２４】ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、
リンゴ酸、乳酸、酒石酸、酢酸、リン酸、ピロリン酸、
グリセロリン酸やこれらの各種塩、ならびに水酸化ナト
リウムを挙げることができる。本発明の歯磨剤組成物の
ｐＨは５〜９、好ましくは６〜８の範囲になるように調
整される。

【００２５】薬効成分としては、例えば、クロルヘキシ
ジン、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、ヒノキ
チオールなどの抗菌剤、フッ化ナトリウム、フッ化第一
錫、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのフッ素化合
物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、プロテアーゼなど
の歯垢形成抑制剤、ポリリン酸類などの歯石予防剤、塩
化ナトリウムなどの歯ぐき引き締め剤、酢酸トコフェロ
ールなどの各種ビタミンなどが挙げられる。

【００２６】

【発明の効果】本発明の歯磨剤組成物は、口腔内の抗プ
ラスミン剤の滞留性向上に優れていると共に、泡立ちが
良く、又液分離も抑制されて保存安定性にも優れたもの
で、歯周疾患の予防に有用な歯磨剤として利用すること
ができる。

【００２７】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は実施例に制限されるもので
はない。

【００２８】〔実験例１〕表１に示す成分を含有する歯
磨剤組成物を調製した。この歯磨剤組成物の３倍希釈液
の遠心上澄中に直径１ｃｍ、厚さ０．５ｍｍのハイドロ
キシアパタイト板を３分間浸漬後、水で３回洗浄した。
ハイドロキシアパタイト板に滞留したトラネキサム酸濃
度を測定した。次にこれら歯磨剤組成物の泡立ちをパネ
ラー５名により評価した。さらに本歯磨剤９０ｇをラミ
ネートチューブに充填し４０℃、６ヵ月保存後の液分離
状態を評価した。評点は次の通りである。尚、ヒドロキ
シエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウム塩
としてはセルコートＬ−２００（日本エヌエスシー株式
会社製）を、塩化Ｏ−［２−ヒドロキシ−３−（トリメ
チルアンモニオ）プロピル］ヒドロキシエチルセルロー
スとしてはレオガードＫＧＰを夫々用いた。

【００２９】〔泡立ち評点〕 ◎：歯磨後速やかに泡立つ ○：歯磨後ほぼ速やかに泡立つ ×：歯磨後遅れて泡立つ

【００３０】〔液分離評点〕 ◎：液分離が見られない ○：液分離がほとんど見られない ×：液分離が見られる

【００３１】

【表１】

【００３２】表１の結果より、トラネキサム酸とヒドロ
キシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウム
塩を併用した歯磨剤組成物は、トラネキサム酸を単独で
使用した組成よりもトラネキサム酸のアパタイト板滞留
性が高まった。ヒドロキシエチルセルロース・ジメチル
ジアリルアンモニウム塩の濃度は、０．０１％以上で効
果があり、０．０３％以上で滞留量が高まった。

【００３３】表１の結果より、ヒドロキシエチルセルロ
ース・ジメチルジアリルアンモニウム塩とは異なるカチ
オン化セルロースである塩化Ｏ−［２−ヒドロキシ−３
−（トリメチルアンモニオ）プロピル］ヒドロキシエチ
ルセルロースでは、トラネキサム酸の滞留性向上効果が
見られなかった。

【００３４】表１の結果より、アネトール、カルボン、
シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、エチ
ルブチレート及びシンナミックアルデヒドから選ばれる
香料成分とｌ−メントールを併用した歯磨剤組成物は、
４０℃、６ヶ月保存後の液分離に対し、良好な結果が得
られた。また、ｌ−メントール単独又はｌ−メントール
の配合していない組成では、液分離改善の効果が見られ
なかった。また、液分離改善の程度は、アネトールとｌ
−メントールの組み合わせが良かった。

フロントページの続き (72)発明者菊池康夫東京都墨田区本所一丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AB052 AB172 AC091 AC092 AC122 AC132 AC171 AC172 AC211 AC212 AC351 AC352 AC471 AC472 AC621 AC622 AC691 AC692 AC782 AC792 AC841 AC842 AC862 AD272 AD281 AD282 BB05 BB48 CC41 DD22 EE01 EE32 EE33

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】抗プラスミン剤とアニオン活性剤とを含
有する歯磨剤組成物に、ヒドロキシエチルセルロース・
ジメチルジアリルアンモニウム塩を含有させると共に、
アネトール、カルボン、シネオール、メチルサリシレー
ト、オイゲノール、エチルブチレート及びシンナミック
アルデヒドから選ばれる１種又は２種以上の香料成分
（Ａ）とｌ−メントール（Ｂ）とを質量比で１：９〜
８：２の割合で含有させることを特徴とする歯磨剤組成
物。
【請求項２】抗プラスミン剤がトラネキサム酸及び／
又はその塩である請求項１記載の歯磨剤組成物。