JP2001342122A

JP2001342122A - 口腔用組成物

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Publication number: JP2001342122A
Application number: JP2000166346A
Authority: JP
Inventors: Eiji Nishinaga; 英司西永; Hiroshi Sano; 浩史佐野
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2000-06-02
Filing date: 2000-06-02
Publication date: 2001-12-11
Anticipated expiration: 2020-06-02
Also published as: JP4585086B2

Abstract

(57)【要約】【課題】フッ素化合物を含有する口腔用組成物におい
て、エナメル質へのフッ化物の取り込みがより効果的に
進行する組成物を提供する。【解決手段】フッ素化合物を含有する口腔用組成物に
おいて、デキストラナーゼとヒドロキシエチルセルロー
ス・ジメチルジアリルアンモニウム塩とを配合すること
により、エナメル質へのフッ化物取り込みを向上させた
ことを特徴とする口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、エナメル質へのフ
ッ化物取り込みを向上させた口腔用組成物に関するもの
である。本発明により、エナメル質へのフッ化物の取り
込み量が向上し、う蝕予防を目的とする高機能の歯磨、
洗口剤等の口腔用品の提供が可能となる。

【０００２】

【従来の技術】従来、う蝕予防歯磨剤の分野では、有効
成分としてフッ化ナトリウムやモノフルオロリン酸ナト
リウム等のフッ素化合物を配合することが行われてい
る。しかしながら、実際の歯面には歯垢が付着しており
効果的なフッ化物の取り込みは困難である。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記事情に
鑑みなされたもので、フッ素化合物を含有する口腔用組
成物において、エナメル質へのフッ化物の取り込みがよ
り効果的に進行する組成物を提供することを課題とす
る。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決すべく鋭意研究を行った結果、フッ素化合物を含
有する口腔用組成物にデキストラナーゼとカチオン性高
分子であるヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジア
リルアンモニウム塩とを配合することにより、フッ化物
イオンの脱灰巣への浸透を促進し、エナメル質へのフッ
化物の取り込みがより効果的に進行する組成物が得られ
ることを見出し、本発明をなすに至った。即ち、本発明
によれば、フッ素化合物を含有する口腔用組成物におい
て、デキストラナーゼとヒドロキシエチルセルロース・
ジメチルジアリルアンモニウム塩とを配合することによ
り、エナメル質へのフッ化物取り込みを向上させたこと
を特徴とする口腔用組成物が提供される。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明の口腔用組成物は、フッ素
化合物とデキストラナーゼとヒドロキシエチルセルロー
ス・ジメチルジアリルアンモニウム塩を含有する。フッ
素化合物としては、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫な
どのフッ化物、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフ
ルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロ
フォスフェートなどの１種又は２種以上を使用すること
ができ、好ましくはフッ化ナトリウムが使用される。フ
ッ素化合物の配合量としては、好ましくはフッ素イオン
として１００ｐｐｍ〜２０００ｐｐｍであり、より好ま
しくは２００ｐｐｍ〜１５００ｐｐｍが適当である。デ
キストラナーゼとしては、ケトミウム属、ペニシリウム
属、アスペルギルス属、スピカリア属、ラクトバチルス
属、セルビブリオ属等に属する公知のデキストラナーゼ
生成菌により公知の方法により得られるデキストラナー
ゼはもちろん、他の微生物により生産されるデキストラ
ナーゼも使用することができる。その配合量は、通常口
腔用組成物１ｇ当たり０．５〜５００単位（ここで、単
位とはデキストランを基質として反応を行った場合、１
分当たりグルコース１μｍｏｌに相当する遊離還元糖を
生じる酵素量をいい、この単位を新単位とすると、旧単
位との単位換算は、旧２０００ｕ／ｇ＝新１７．４９ｕ
／ｇである）、特に１．５〜２００単位が好適である。
配合量が０．５単位に満たないと満足な歯垢形成抑制効
果が得られない場合があり、５００単位を超えると歯垢
形成抑制効果は殆んど変化がなくなる。

【０００６】本発明においては、カチオン性ポリマーの
一種であるヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジア
リルアンモニウム塩が選択的に使用される。ここに云う
ヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモ
ニウム塩とは、ヒドロキシエチルセルロースにジメチル
ジアリルアンモニウム塩をグラフト重合して得られるカ
チオン性ポリマーである。対イオンは、塩素イオン等の
ハロゲンイオンや、メトサルフェートイオンなどであ
る。本カチオン性ポリマーの平均分子量は、特に限定さ
れないが、数平均分子量で、好ましくは１，０００〜
１，０００，０００である。その窒素含有量は０．１〜
３％であり、より好ましくは０．５〜２．５％である。
このようなヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジア
リルアンモニウム塩としては、日本エヌエスシー（株）
から市販されているセルコートＬ−２００などがあげら
れる。これらは、対イオンが塩素イオンである。

【０００７】本カチオン性ポリマーの含有量は、通常、
組成物全体の０．００１〜２％、好ましくは０．００５
〜１％、特に好ましくは０．０１〜０．５％である。
０．００１％未満では十分な酵素安定性が得られず、２
％を越えると独特の異味、異臭が発生するので好ましく
ない。本発明の組成物は、本発明の効果を著しく阻害し
ない限り、通常、歯磨組成物で配合する研磨剤、粘結
剤、粘稠剤、保湿剤、甘味料、香料、着色剤、防腐剤、
保存安定化剤、ｐＨ調整剤、薬効成分等の適宜の成分を
配合しうる。

【０００８】研磨剤としては、第２リン酸カルシウム・
２水和物及び無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リ
ン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カル
シウム系化合物、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、
アルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メ
タリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジ
ルコニウム、チタニウム結合ケイ酸塩等の無機系研磨
剤、ポリメタクリル酸メチル、結晶性セルロース等の有
機系研磨剤が挙げられる。研磨剤の配合量は、通常、組
成物全体の５〜６０％、好ましくは８〜５０％である。

【０００９】粘結剤としては、カラギーナン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロースなどのセルロース誘導体、キ
サンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤ
ガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、架橋型ポリ
アクリル酸ナトリウム、非架橋型ポリアクリル酸ナトリ
ウム等のカルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリ
ドンなどの有機系粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシ
リカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機系粘結剤が
挙げられる。粘結剤の配合量は、通常、組成物全体の
０．２〜２％である。

【００１０】粘稠剤や保湿剤としては、ソルビット、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マル
チトール等の多価アルコール、糖アルコールなどが配合
される。

【００１１】甘味料としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイト、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、
グリチルリチン、ペリラルチン、Ｐ−メトキシシンナミ
ックアルデヒド、アスパルテーム、キシリトール等が配
合できる。香料としては、１−メントール、カルボン、
アネトール、リモネン等のテルペン類又はその誘導体等
が挙げられる。

【００１２】着色剤としては、青色１号、黄色４号、緑
色３号、二酸化チタン等が挙げられる。防腐剤として
は、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパ
ラベン、ブチルパラベン、塩化セチルピリジニウム、イ
ソプロピルメチルフェノール、ソルビン酸カリウム等を
挙げることができる。保存安定化剤としては、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥ、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリ
ウム、亜硫酸水素ナトリウム、ブチルヒドロキシトルエ
ン、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシアニソール等
が挙げられる。

【００１３】ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、
リンゴ酸、乳酸、酒石酸、酢酸、リン酸、ピロリン酸、
グリセロリン酸やこれらの各種塩、ならびに水酸化ナト
リウムを挙げることができる。本発明の口腔用組成物の
ｐＨは５〜９、好ましくは６〜８の範囲になるように調
整される。薬効成分としては、例えば、クロルヘキシジ
ン、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、ヒノキチ
オールなどの抗菌剤、トラネキサム酸、イプシロンアミ
ノカプロン酸、アラントインなどの抗プラスミン剤、ポ
リリン酸類などの歯石予防剤、塩化ナトリウムなどの歯
茎引き締め剤、酢酸トコフェロールなどの各種ビタミン
などが挙げられる。

【００１４】

【発明の効果】本発明によれば、フッ素化合物を含有す
る口腔用組成物において、エナメル質へのフッ化物の取
り込みがより効果的に進行する組成物を提供することが
可能となる。

【００１５】

【実施例】以下、実施例を示して本発明を具体的に説明
するが、本発明は下記実施例に制限されるものではな
い。なお、各例中の％はいずれも質量％である。

【００１６】実施例１、比較例１〜３エナメル質へのフッ化物の取り込み量の測定は、金らの
方法で行なった（口腔衛生学会誌，４８．８〜１９（１
９９８））。表１に示す成分組成（質量％）の歯磨組成
物を調製した。牛歯の歯冠部の有機物及び沈着物を研磨
剤により除去し、エナメル表面にインレーワックスによ
って２０ｍｍ²のウィンドウを作製した。次に、ウィン
ドウ表面にＢＨＩ培地中でミュータンス連鎖球菌を用い
て歯垢を培養付着させた。前記歯磨剤１ｇを３倍量の蒸
留水で希釈懸濁し、歯垢を付着させたアパタイト板をこ
の懸濁液に入れた。３７℃恒温槽内でエナメルサンプル
を２４時間浸漬した。浸漬後、蒸留水で濯ぎ０．５ｍｏ
ｌ／ｌの過塩素酸０．４ｍｌを加えたプラスチック容器
に試料を１０秒間浸漬した。その後、直ちに１．６ｍｌ
の０．５ｍｏｌ／ｌのクエン酸ナトリウム溶液を添加し
て全量を２．０ｍｌとした。この操作を同一のエナメル
サンプルについて、２０、３０、６０、１２０秒間酸処
理し、フッ素イオン電極を用いてエナメル質内層のフッ
素濃度を段階的に測定した。

【００１７】

【表１】

【００１８】前記フッ素イオン濃度の測定結果を表２に
示す。

【００１９】

【表２】

【００２０】表２の結果から、フッ素化合物を含有する
口腔用組成物にデキストラナーゼ及びヒドロキシエチル
セルロース・ジメチルジアリルアンモニウム塩（セルコ
ートＬ−２００）を配合することにより、フッ化物イオ
ンの脱灰巣への拡散が促進され、エナメル質へのフッ化
物の取り込みがより効果的に進行することが確認され
た。

【００２１】次に、本発明の組成物の具体的処方例を示
す。実施例２（歯磨）無水ケイ酸１０（％）ソルビット４０ラウリル硫酸ナトリウム０．８アルギン酸ナトリウム０．６カラギーナン０．７サッカリンナトリウム０．２ゼラチン１．０ミリスチン酸ジエタノールアミド１．０プロピレングリコール３．０香料１．２フッ化ナトリウム０．２デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０５水残

【００２２】実施例３（歯磨）炭酸カルシウム４５（％）ソルビツト２０ラウリル硫酸ナトリウム０．８カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）１．２サッカリンナトリウム０．２モノフルオロリン酸ナトリウム０．７プロピレングリコール３．０香料１．２デキストラナーゼ３０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０５水残

【００２３】実施例４（歯磨）第二リン酸カルシウム５０（％）グリセリン２５ラウリル硫酸ナトリウム０．８ＣＭＣ０．６カラギーナン０．７サッカリンナトリウム０．２ゼラチン１．０プロピレングリコール３．０香料０．８フッ化ナトリウム０．３デキストラナーゼ１０単位／ｇ歯磨ムタナーゼ０．５セルコートＬ−２０００．０５水残

【００２４】実施例５（歯磨）水酸化アルミニウム４０（％）ソルビット２５ラウリル硫酸ナトリウム０．８ポリアクリル酸ナトリウム０．６カラギーナン０．７サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３．０香料０．８モノフルオロリン酸ナトリウム１．０デキストラナーゼ５０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．１水残

【００２５】実施例６（歯磨）第二リン酸カルシウム４５（％）ソルビット３０ラウリル硫酸ナトリウム０．８ラウロイルサルコシンナトリウム０．３キサンタンガム０．８カラギーナン０．２サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３．０香料０．８ビタミンＥ０．５グリチルレチン酸０．０５トラネキサム酸０．０５オオバクエキス０．０５フッ化ナトリウム０．２デキストラナーゼ１０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．１水残

【００２６】実施例７（歯磨）炭酸カルシウム３０（％）ＣＭＣ１．５ラウリル硫酸ナトリウム０．８ポリアクリル酸ナトリウム０．６無水ケイ酸５サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３．０香料１．２塩化ナトリウム１０デキストラナーゼ５０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．５水残

【００２７】実施例８（洗口剤）変性エタノール８（％）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２グリセリン１０パルミトイルサルコシンナトリウム０．１クエン酸０．０１クエン酸３ナトリウム０．３香料０．３サッカリンナトリウム０．１フッ化ナトリウム０．３デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．１０．１％緑色３号０．８水残

フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AA112 AB172 AB222 AB292 AB332 AB471 AB472 AC102 AC122 AC132 AC302 AC432 AC522 AC642 AC662 AC691 AC692 AC782 AC862 AD092 AD272 AD281 AD282 AD302 AD352 AD432 AD471 AD472 AD532 AD662 BB55 CC41 DD22 DD23 EE32

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】フッ素化合物を含有する口腔用組成物に
おいて、デキストラナーゼとヒドロキシエチルセルロー
ス・ジメチルジアリルアンモニウム塩とを配合すること
により、エナメル質へのフッ化物取り込みを向上させた
ことを特徴とする口腔用組成物。