JP2001342123A

JP2001342123A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2001342123A
Application number: JP2000166301A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Sano; 浩史佐野; Eiji Nishinaga; 英司西永
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2000-06-02
Filing date: 2000-06-02
Publication date: 2001-12-11

Abstract

(57)【要約】【課題】酵素と界面活性剤を含有する口腔用組成物に
おいて、使用性や他成分の安定性を損なうことなく、十
分な酵素安定性を有する組成物を提供する。【解決手段】酵素とアニオン性界面活性剤とを含有す
る口腔用組成物において、０．００１〜０．１％のヒド
ロキシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウ
ム塩を配合することにより、アニオン性界面活性剤によ
る酵素の失活を防止することを特徴とする口腔用組成
物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、酵素を含有する口
腔用組成物に関するものである。本発明により、う蝕予
防を目的とする高機能の歯磨、洗口剤等の口腔用品の提
供が可能となる。

【０００２】

【従来の技術】従来、アルキル硫酸エステル金属塩等の
アニオン性界面活性剤は、優れた発泡性を有するために
口腔用品用の界面活性剤として広く使用されてきた。し
かしながら、これらのアニオン性界面活性剤は蛋白質に
対する変性作用があるためにう蝕及び歯周病等の予防の
目的で配合される酵素を変性させ、失活させてしまうと
いう欠点があった。そこで、口腔用組成物中での酵素の
安定性を維持するため、種々の提案がなされており、酵
素の安定化の為に種々の安定化方法が提案されている。
例えば、ノニオン性界面活性剤を配合することにより、
アニオン性界面活性剤と混合ミセルを形成し、酵素の蛋
白変性を抑制する方法や、製剤のｐＨを高アルカリ性領
域にすることにより、酵素の失活を抑制する方法などが
提案されている。しかしながら、これらの安定化方法で
は、新たに添加した成分による異味、異臭や、発泡性の著
しい低下といった使用性の問題、高ｐＨに調整することによる、香料成分等の分解、な
どの問題があり、より有効な酵素の安定化技術の開発が
望まれる。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記事情に
鑑みてなされたもので、酵素と界面活性剤を含有する口
腔用組成物において、その使用性や他成分の安定性を損
なうことなく、十分な酵素安定性を有する組成物を提供
することを課題とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決すべく鋭意研究を行った結果、酵素とアニオン性
界面活性剤を有する組成物において、ごく微量のヒドロ
キシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウム
塩を添加することにより、満足すべき一般安定性と十分
な酵素安定性を示す組成物が得られることを見出し、本
発明をなすに至った。即ち、本発明によれば、酵素とア
ニオン性界面活性剤とを含有する口腔用組成物におい
て、０．００１〜０．１％のヒドロキシエチルセルロー
ス・ジメチルジアリルアンモニウム塩を配合することに
より、アニオン性界面活性剤による酵素の失活を防止す
ることを特徴とする口腔用組成物が提供される。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明の口腔用組成物は、酵素と
アニオン性界面活性剤とヒドロキシエチルセルロース・
ジメチルジアリルアンモニウム塩とを含有する。本発明
で使用される酵素としては、口腔用組成物に慣用のも
の、一般的には、多糖類の加水分解酵素が用いられる
が、その内でも特にデキストラナーゼ及びムタナーゼが
使用される。これらは単独でも複数の組合せでも使用可
能である。前記デキストラナーゼとしては、ケトミウム
属、ペニシリウム属、アスペルギルス属、スピカリア
属、ラクトバチルス属、セルビブリオ属等に属する公知
のデキストラナーゼ生成菌により公知の方法により得ら
れるデキストラナーゼはもちろん、他の微生物により生
産されるデキストラナーゼも使用することができる。そ
の配合量は、通常口腔用組成物１ｇ当たり０．５〜５０
０単位（ここで、単位とはデキストランを基質として反
応を行った場合、１分当たりグルコース１μｍｏｌに相
当する遊離還元糖を生じる酵素量といい、この単位を新
単位とすると、旧単位との単位換算は、旧２０００ｕ／
ｇ＝新１７．４９ｕ／ｇである）、特に１．５〜２００
単位が好適である。配合量が０．５単位に満たないと満
足な歯垢形成抑制効果が得られない場合があり、５００
単位を超えると歯垢形成抑制効果は殆んど変化がなくな
る。

【０００６】前記ムタナーゼとしては、例えば、シュー
ドモナス・エス・ピー、トリコデルマ・ハルジアヌム、
ストレプトマイセス・ヴェレンシス、アスペルギルス・
ニードランス、フラボバクテリウム・エス・ピー、バシ
ラス・エス・ピー等の公知のムタナーゼ生成菌より公知
の方法により得られるムタナーゼはもちろん、他の微生
物により生産されるムタナーゼも使用することができ
る。その配合量は、口腔用組成物１ｇ当たり１０〜１０
０００単位であり、より好ましくは２０〜５０００単位
である。ここで、ムタナーゼ１単位とは、ムタンを基質
として反応を行った場合に、３５℃、１分間当たりグル
コース１μｇに相当する遊離還元糖を生じる酵素量をい
う。但し、ここでいうムタンは次のようにして調製した
ものである。即ち、ストレプトコッカス・ミュータンス
菌の産出する不溶性グルカンに高単位のデキストラン分
解酵素（市販品）を加え、４０℃で不溶性グルカン中の
α−１，６−グルコシド結合を切断させる。反応液中の
還元力の増加がなくなるまで反応させた後、反応液中の
沈殿物を水洗し、上清中に還元力がなくなるまで水洗と
遠心分離とを繰り返し行い、還元力のなくなった時点で
沈殿物を遠心分離して回収し、これを上述のムタンとす
る。

【０００７】アニオン性界面活性剤としては、従来公知
の各種のもの、例えば、アルキル硫酸エステル塩、ポリ
オキシエチレンアルキル硫酸エステル塩、α−スルホ脂
肪酸エステル塩、α−オレフィンスルホン酸塩、アルキ
ル又はヒドロキシアルキルエーテルカルボン酸塩、Ｎ−
アシル化タウリン、Ｎ−アシル化メチルタウリン、Ｎ−
アシル化グリシン、Ｎ−アシル化アスパラギン酸塩、Ｎ
−アシル化ザルコシン、Ｎ−アシル化グルタミン酸塩、
モノアルキル燐酸エステル塩、アルキルアミドエーテル
硫酸エステル塩、アルキル（ポリ）グリセリルエーテル
スルホン酸塩、アルキル（ポリ）グリセリルエーテルカ
ルボン酸塩、アルキルイミノジカルボン酸塩、二級アミ
ド型Ｎ−アシルアミノ酸塩、酒石酸アルキルアミド、リ
ンゴ酸アルキルアミド、クエン酸アルキルアミド、アル
キル（ポリ）グリセリルスルホン酸塩、モノグリエリド
コハク酸エステル塩等があげられるが、これらの中では
アルキル硫酸エステル塩が好ましい。アニオン性界面活
性剤の配合量は、通常、組成物全体の０．１〜５％、好
ましくは０．５〜３％、特には０．８％〜２％とするの
が良い。

【０００８】本発明においては、カチオン性ポリマーの
一種であるヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジア
リルアンモニウム塩が選択的に使用される。ここに云う
ヒドロキシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモ
ニウム塩とは、ヒドロキシエチルセルロースにジメチル
ジアリルアンモニウム塩をグラフト重合して得られるカ
チオン性ポリマーである。対イオンは、塩素イオン等の
ハロゲンイオンや、メトサルフェートイオンなどであ
る。本カチオン性ポリマーの平均分子量は、特に限定さ
れないが、数平均分子量で、好ましくは１，０００〜
１，０００，０００である。窒素含有量としては０．１
〜３％であり、より好ましくは０．５〜２．５％であ
る。このようなヒドロキシエチルセルロース・ジメチル
ジアリルアンモニウム塩としては日本エヌエスシー
（株）から市販されているセルコートＬ−２００などが
あげられる。これらは、対イオンが塩素イオンである。

【０００９】本カチオン性ポリマーの含有量は、通常、
組成物全体の０．００１〜０．１％、好ましくは０．０
０７〜０．０７％である。０．００１％未満では十分な
酵素安定性が得られず、０．１％を越えても、それ以上
の効果は発現しない。

【００１０】本発明の組成物は、本発明の効果を著しく
阻害しない限り、通常、歯磨組成物で配合する研磨剤、
粘結剤、粘稠剤、保湿剤、甘味料、香料、着色剤、防腐
剤、保存安定化剤、ｐＨ調整剤、薬効成分等の適宜の成
分を配合しうる。

【００１１】研磨剤としては、第２リン酸カルシウム・
２水和物及び無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リ
ン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カル
シウム系化合物、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、
アルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メ
タリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジ
ルコニウム、チタニウム結合ケイ酸塩等の無機系研磨
剤、ポリメタクリル酸メチル、結晶性セルロース等の有
機系研磨剤が挙げられる。研磨剤の配合量は、通常、組
成物全体の５〜６０％好ましくは８〜５０％である。

【００１２】粘結剤としては、カラギーナン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロースなどのセルロース誘導体、キ
サンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤ
ガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、架橋型ポリ
アクリル酸ナトリウム、非架橋型ポリアクリル酸ナトリ
ウム等のカルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリ
ドンなどの有機系粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシ
リカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機系粘結剤が
挙げられる。粘結剤の配合量は、通常、組成物全体の
０．２〜２％である。

【００１３】粘稠剤や保湿剤としては、ソルビット、グ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マル
チトール等の多価アルコール、糖アルコールなどが配合
される。甘味料としてはサッカリンナトリウム、ステビ
オサイト、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチ
ルリチン、ペリラルチン、Ｐ−メトキシシンナミックア
ルデヒド、アスパルテーム、キシリトール等が配合でき
る。香料としては、１−メントール、カルボン、アネト
ール、リモネン等のテルペン類又はその誘導体等が挙げ
られる。

【００１４】着色剤としては、青色１号、黄色４号、緑
色３号、二酸化チタン等が挙げられる。防腐剤として
は、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパ
ラベン、ブチルパラベン、塩化セチルピリジニウム、イ
ソプロピルメチルフェノール、ソルビン酸カリウム等を
挙げることができる。保存安定化剤としては、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥ、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリ
ウム、亜硫酸水素ナトリウム、ブチルヒドロキシトルエ
ン、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシアニソール等
が挙げられる。ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン
酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、酢酸、リン酸、ピロリン
酸、グリセロリン酸やこれらの各種塩、ならびに水酸化
ナトリウムを挙げることができる。本発明の口腔用組成
物のｐＨは５〜９、好ましくは６〜８の範囲になるよう
に調整される。薬効成分としては、例えば、クロルヘキ
シジン、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、ヒノ
キチオールなどの抗菌剤、フッ化ナトリウム、フッ化第
一錫、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのフッ素化合
物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、ア
ラントインなどの抗プラスミン剤、ポリリン酸類などの
歯石予防剤、塩化ナトリウムなどの歯茎引き締め剤、酢
酸トコフェロールなどの各種ビタミンなどが挙げられ
る。

【００１５】

【発明の効果】本発明によれば、う蝕予防に有効な酵素
を、歯磨、洗口剤等の口腔用組成物に対し、味、使用感
に影響を与えることなく、安定に配合することができ
る。

【００１６】

【実施例】以下、実施例を示して本発明を具体的に説明
するが、本発明は下記実施例に制限されるものではな
い。なお、各例中の％はいずれも質量％である。

【００１７】実施例１〜２、比較例１〜２表１に示す成分組成（質量％）の歯磨組成物を調製し、
４０℃で１ヶ月保存後、酵素の残存率を測定した。

【００１８】

【表１】

【００１９】前記残存率の測定結果を表２に示す。

【００２０】

【表２】

【００２１】表２の結果から、微量のヒドロキシエチル
セルロース・ジメチルジアリルアンモニウム塩（セルコ
ートＬ−２００）を配合することにより、アニオン界面
活性剤による酵素の蛋白変性が抑制され、長期間にわた
って酵素残存率を維持でき、酵素活性が安定に保たれる
ことが確認された。

【００２２】本発明の口腔用組成物の具体的拠方例を以
下に示す。実施例３（歯磨）無水ケイ酸１０（％）ソルビット４０ラウリル硫酸ナトリウム０．８アルギン酸ナトリウム０．６カラギーナン０．７サッカリンナトリウム０．２ゼラチン１．０ミリスチン酸ジエタノールアミド１．０プロピレングリコール３．０香料１．２フッ化ナトリウム０．２デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０２水残

【００２３】実施例４（歯磨）炭酸カルシウム４５（％）ソルビツト２０ラウリル硫酸ナトリウム０．８カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）１．２サッカリンナトリウム０．２モノフルオロリン酸ナトリウム０．７プロピレングリコール３．０香料１．２デキストラナーゼ５０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０７水残

【００２４】実施例５（歯磨）第二リン酸カルシウム５０（％）グリセリン２５ラウリル硫酸ナトリウム０．８ＣＭＣ０．６カラギーナン０．７サッカリンナトリウム０．２ゼラチン１．０プロピレングリコール３．０香料０．８デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨ムタナーゼ５００単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０２水残

【００２５】実施例６（歯磨）水酸化アルミニウム４０（％）ソルビツト２５ラウリル硫酸ナトリウム０．８ポリアクリル酸ナトリウム０．６カラギーナン０．７サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３．０香料０．８デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．１水残

【００２６】実施例７（歯磨）第二リン酸カルシウム４５（％）ソルビット３０ラウリル硫酸ナトリウム０．８キサンタンガム０．８カラギーナン０．２サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３．０香料０．８ビタミンＥ０．５グリチルレチン酸０．０５トラネキサム酸０．０５オオバクエキス０．０５デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．００７水残

【００２７】実施例８（歯磨）炭酸カルシウム３０（％）ＣＭＣ１．５ラウリル硫酸ナトリウム０．８ポリアクリル酸ナトリウム０．６無水ケイ酸５サッカリンナトリウム０．２プロピレングリコール３．０香料１．２塩化ナトリウム１０デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０５水残

【００２８】実施例９（洗口剤）変性エタノール８（％）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２グリセリン３クエン酸０．０１クエン酸３ナトリウム０．３香料０．３サッカリンナトリウム０．１デキストラナーゼ２０単位／ｇ歯磨セルコートＬ−２０００．０５０．１％緑色３号０．１水残

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AA112 AB172 AB222 AB292 AB322 AB332 AB472 AC102 AC122 AC132 AC302 AC432 AC622 AC642 AC782 AC792 AC862 AD092 AD131 AD132 AD272 AD302 AD352 AD432 AD471 AD472 AD532 AD662 BB05 CC41 EE01

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】酵素とアニオン性界面活性剤とを含有す
る口腔用組成物において、０．００１〜０．１％のヒド
ロキシエチルセルロース・ジメチルジアリルアンモニウ
ム塩を配合することにより、アニオン性界面活性剤によ
る酵素の失活を防止することを特徴とする口腔用組成
物。