JPH037215A - 歯磨 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は口腔衛生組成物に関し、特に象牙質感覚過敏症
（ｄｅｎｔｉｎｅ　ｈ）’ｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔ
７　）の治療用の組成物に関する。

〔従来の技術〕

多くの組成物が、象牙質感覚過敏症の治療に提案されて
おり、例えば活性剤としてホルムアルデヒド、弗化す）
　ＩＪウム又は弗化第一錫、塩化亜鉛、硝酸銀、くえん
酸す）　ＩＪウム／くえん酸（米国特許第４０１１３０
９号明細書）；ストロンチウム塩（米国特許第３１２２
４８３及び４３６７２１９号明細書、ヨーロッパ特許第
０２００３２３号明細８）、硝酸のカリウム及び他のア
ルカリ金属塩（ヨーロッパ特許第００９５８７１号明細
書、ＰＣＴ／米国羽７１００１２３号明細書及び英国特
許出願第８７０６１８７号明細１ｉＦ）を含む組成物が
ある。さらに、本出願の優先権主張口径に公開された出
願（ヨーロッパ特許第０　３４６９５７号明細書）は、
カリウム及び／又はストロンチウムのイオンの源と組合
わさった微細なヒドロキシアパタイトを含む歯減感性口
腔組成物を開示している。ヒドロキシアパタイトは研摩
剤として知られているが、ストロンチウム又はカリウム
とのその使用は以前報告されていない。

〔発明の概要〕

＃に有効な抗過敏症活性が抗過敏症剤の特別な組合わせ
により達成できることが見い出された。

従って、本発明は、 （１）水溶性非毒性のストロンチウム塩；（ＩＩ）水溶
性非毒性のカリウム塩；及び（Ｉｌｌ）　ＩＪｉ科用に
許容しうる賦形剤を含む口腔衛生組成物を提供する。

本発明は、ヨー四ツバ特許公開第０３４６９５７号明細
書により既に開示されたどんな組成物　又はその同等物
をも包含しないことは理解されよう。

好適なストロンチウム塩は、塩化ストロンチウム、臭化
ストロンチウム、沃化ストロンチウム、酢酸ストロンチ
ウム、ストロンチウムニブテート、硝酸ストロンチウム
、サルチル酸スト四ンテウム及び乳酸ストロンチウムを
含み、その中で酢酸ストロンチウムが特に好ましい。半
水＄１１ｉの形で酢酸ストロンチウムを用いるのが有利
である。概してストロンチウム塩は、ストロンチウムイ
オンとして組成物の０．１〜１５重量％好ましくは１〜
１０重量％さらに好ましくは２〜８を量チをもたらす範
囲で存在する。

好適なカリウム塩は、塩化カリウム、臭化カリウム、沃
化カリウム、酢酸カリウム、くえん醒カリウム、硝酸カ
リウム及び乳酸カリウムを含み、その中で塩化カリウム
又は酢酸カリウムが特に好ましｈ０概してカリウム塩は
、カリウムイオンとして組成物の０．１〜１５重量％好
ましくは０．２５〜１５重景襲さらに好ましくは０．５
〜１０を量チをもたらす範囲で存在する。

カリウム塩は、その陰イオンが水溶液中でストロンチウ
ムイオンと融和し５るよ５に選ばねばならないことは理
解されるだろ５゜ 好適にはカリウム塩対ストロンチウム塩の比は、それぞ
れのイオン（重量）の１０：１〜１：１０好ましくは５
：１〜１：５の範囲にあるだろう。

本発明の組成物中の歯科用に許容しうる賦形剤は、それ
らが水溶液中でストロンチウムイオンと融和しうるなう
ば、口腔衛生組成物中で従来用いられる周知のどんな成
分も含むだろう。

本発明の他の態様において、組成物は又追加の抗う歯作
用をもたらすためにイオン性弗素含有化合物を含むこと
ができる。

イオン性弗素含有化合物は、弗化物塩好ましくはアルカ
リ金属弗化物である。弗化す）　ＩＪウムは特に好まし
いが、対応するカリウム及び／又はリチウム塩も文月い
ることができる。他の好適な弗化物塩は、弗化アンモニ
ウム、弗化錫（Ｉｔ）及び弗化亜鉛を含む。

上記の弗化物塩に加えて又はその代り、イオン性弗素含
有化合物は又モノフルオ日ホスフェート好ましくはアル
カリ金属モノフルオロホスフェ−）をｆむ。ナトリクム
モノフルオロホスフエートが特に好ましいが、対応する
カリウム及び／又はリチウム塩も文月いることができる
。他の好適なモノフルオ党ホスフェートは、モノフルオ
ロポリホスフェート塩例えば式 ％式％ 用いル弗化物及び／又はモノフルオセホスフエートの全
量は、成る１度口腔衛生組成物のタイプに依存するが、
それは有効であるが非毒性の量でなければならない。

概してイオン性弗素含有化合物は、組成物の重量に基づ
いて合計０．０１〜０．２５チ好ましくは０．０２５〜
０．１５％の弗素をもたらす量で存在する。

本発明の組成物は、任意に弗化物及びモノフルオロホス
フェートの抗う歯作用を増強するための周知の他の剤を
含んでもよく、例えばカルシクムグリセロホスフエート
（モノフルオロホスフェートの抗う歯活性を増強するこ
とが知られている）があり、それはモノフルオロホスフ
ェートの全Ｘ量に比べて１以下：３好ましくは１：２０
〜１：３の重量比で導入できる。

本発明の組成物は、好ましくは歯みがき例えば綽り歯み
がき又は粉歯みがきの処方の形で提供される。組成物は
又他の口腔衛生組成物の形でもよく、例えば成分は、懸
濁液の形であるうがい、又は使用者により噛む組成物例
えばチューインガム、錠剤、菱形の錠剤及びトローチへ
混入できる。

口腔衛生組成物が歯みがきの形のとき、組成物は又研摩
剤を含むだろう。研摩剤は、ストロンチウム塩と融和し
うろどんな研摩剤でもよく、即ち例えば不溶性ストロン
チウム塩の形成により溶液からストロンチウムイオンを
失わしめることによ剤は、例えばシリカ、アルミナ、水
酸化アルミニウム、不溶性メタ燐酸ナトリウム、炭酸ス
トロンチウム、燐酸ストロンチウム、軽石、とドロ中シ
アパタイト、プラスチック粒子又はこれらの混合物を含
む。

本発明の一つの態様では、ヒドロキシアパタイトを含ま
ない口腔衛生組成物が提供される。

研摩剤は、概して組成物の５〜７５重量％好ましくは５
〜５０！ｆｉ　％の範囲で存在する。

好ましくは研摩剤は、シリカであり、それは天然の無定
形シリカ例えばけいそう土又は合成の無定形シリカ例え
ば沈降シリカ又はシリカゲル例えば米国特許＠　３５３
８２３０号明細書に記載されたシリカゼロゲルである。

好ましい沈降シリカは、それぞれＪ６Ｍ、ＨｕｂｅｒＣ
ｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ及びＲｈｏｎｅ　−Ｐｏｕｌｅｎ
ｅ　　により商標名ｒ　Ｚｅｏｄｅｎｔ　Ｊ及びｒ　Ｔ
ｉｏｘｏｓｉｌ　Ｊで市販されているものである。

ストロンチウム塩及びイオン性弗素含有化合物をともに
処方することは、例えば不溶性弗化ストロンチウム又は
不溶性ストロンチクムモノフルオロホス７エートの形成
により問題を生ずると認められる。

イオン性弗素含有化合物をさらに含む本発明の組成物に
おいて、この問題は、ヨーロッパ特許公開第０２００３
２３号明細書の開示の類推によりシリカの混入により克
服できろ。

従って、本発明の他の態様において、前記のイオン性弗
素含有化合物及びシリカ（濃厚化シリカ又は研摩シリカ
又はその組合わせである）そして任意に追加の非シリカ
研摩剤を含む前記の口腔衛生組成物が提供される。

好ましくは前記の研摩シリカが濃厚化シリカと組合わさ
って用いられ、その好適な量は組成物の重量の５〜２０
チ（研摩シリカ）及び３〜１２ｔｓ（濃厚化シリカ）の
重量の範囲である。

別に、シリカ研摩剤の不存在下、濃厚化シリカは好適に
は１〜１５ｉｉｉ１％の組成物で用いることができる。

好ましい濃厚化シリカは、それぞれｐｅｇｕｓｓａ及び
Ｗ、Ｒ，Ｇｒａｃｅにより商標名ｒ　５ｉｐｅｒｎａｔ
　Ｊ及びｒ　５ｙｌｏｉｄＪで市販される生成物を含む
。

本発明の組成物は、又通常、添加物として界面活性剤、
湿潤剤、ゲル化剤及び他の成分例えば香味料、甘味料及
び着色剤を含むだろ５゜本発明の組成物で用いられる界
面活性剤は、通常水溶性、非石鹸又は合成有機洗浄剤で
ある。特に好まｌ−い界面活性剤は低イオン性物質例え
ばす）　ＩＪ　ラムＮ−メチル−Ｎ−ココイルタウレー
ト（Ｃｒｏｄａにより商標名ｒ　Ａｄｌｎｏｌ　ＣＴ　
Ｊで市販されている）又は非イオン性物質例えばプロピ
レングリコール及びポリエトキシル化水素化ひまし油例
えばフレマフオー（Ｃｒｅｍａｐｈｏｒ　）である。他
の好適な界面活性剤は、高級脂肪酸モノグリセリドモノ
サルフエート（例えばナトリクム水素化ココナツツ脂肪
へモノグリセリドモノサルフェート）；高級アルキルサ
ルフェート（例えばナトリフムラクリルサルフェート）
；アルキルアリールスルホネ−）（例えばナトリヮムド
デシルベンゼンスルホナート）；及び高級アルキルスル
ホアセテート（例えばナトリウムラウリルスルホアセテ
ート）の水溶性塩を含む。アシル基に１２〜１６個の炭
素原子を有ししかもアミノ酸部分が２〜６個の炭素原子
を有する低級、＠肪族飽和モノアミノカルボン酸から誘
導されている低級脂肪族アミノカルボン酸の飽和高級脂
肪族アシルアミド例えばグリシン、ザルコシン、アラニ
ン、３−アミノプロパン酸及びバリン特ＫＮ−ラウロイ
ル、ミリストイル及びバルミトイルザルコシナート化合
物の脂肪酸アミドも文相いることができる。

界面活性剤は一般に組成物の０．０５〜１５重量％好ま
しくは０．０５〜５Ｆｔｉｌｌの量で存在する。

本発明の組成物で用いられるのに好適な湿潤剤は、例え
ばグリセリン、ソルビトール及び／又はグリコール（そ
の好適な混合物を含む）を含む。

好適にはグリコールはプロピレングリコール又はポリエ
チレングリコールである。

ゲル化剤例えば天然又は合成のガム又はガム状の物質を
、線面みがきでおる本発明の組成物に用いることも好ま
しい。非イオン性ガム例えばグアーガム又はキサンタン
ガムが特に好ましいが、他のガム又はガム状の物質例え
ばトチャカ（ＩｒｉｓｈＭｏｓｓ　）　、）ラガントガ
ム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリビニ
ルピロリドン、澱粉又は濃厚化シリカも文相いることが
できる。ゲル化剤の含量は通常、組成物の０．００１〜
１０′Ｍ量チ好ましくは０．０１〜５重ｉ％である。

他の物質も加えることができ、例えば甘味剤（例えば可
溶性サッカリン）、香味油（例えばオランダハツカ、ヒ
メコウジハッカ）、メントール、クロロホルム、着色剤
又は白色化剤（例えば二酸化チタン）、保存料（例えば
安息香酸す）　ＩＪウム）乳化Ａ’ｌｌ　、シリコーン
、アルコール、クロロフィル化合物（例えばナトリウム
銅クロロフィリン）、抗菌剤（例えばトリクロサン、ク
ロロへ中シジン）抗プラーク剤及び抗歯石剤がある。

もし必要且要求されるならば、本発明の組成物は水を含
むことができる。

本発明による組成物の田は、歯科用に許容できるもので
あり、概してｐＨ５〜９の範囲にある。

本発明による口腔衛生組成物は、好都合な任意の順序で
必要な割合でその成分を混合しそして次にさらにもし必
要ならば声を調節することにより製造できる。

本発明によるうがいは、従来のうがいとして用いられる
ように提供できるか又はマウスφスプレィとして用いら
れる好適な伝達装置に包装できる。

本発明は又象牙質感覚過敏症を治療する方法を提供し、
その方法は有効量の本発明による組成物を口腔に適用す
ることによりなる。

〔実施例〕

本発明は下記の実施例に関して説明されるだろう。

実施例１〜線面みがき ソルビトール（７０％溶液） サッカリン（３０チｍ液） キサンタンガム グリセリン 二酸化チタン 濃厚化シリカ 研摩シリカ 酢酸ストロンチウム 酢酸カリウム ナトリウムＮ−メチル−Ｎ−ココイルラウレート保存料 香味料 水を加えて ３３．０ １．０ １．０ １１．０ １．０ ６．５ １４．０ ８．０ ４．９ ２．０ ０．１ １．０ １００とする 実施例２−うがい チ 酢酸カリウム　　　　　　　　　１．２２酢醒ストロン
チウム　　　　　２．００エタノール　　　　　　　　
　１０．００グリセリン　　　　　　　　５．００ 香味料　　　　　　　　　　　０．１２水素化ひまし油
誘導体　　　　　　　　　０．２０ナトリウムサツカリ
ン　　　　　　　　　０．０５可溶性染料　　　　　　
　　　少量 脱イオン化水を加えて　　　　　　　１００．００とす
る陣プロピレングリコールとポリエトキシル化水素化ひ
まし油との縮合物。

データ 説明 象牙質感覚過敏症を軽くするための酢酸ストロンチウム
（８％）、塩化カリウム（３，７５％　）及び弗化ナト
リウム（０，２２１）を含む本発明による歯みがきの能
力を、酢酸ストロンチウム（８％）及び弗化す）　ＩＪ
ウム（０，２２％）を含む歯みがきのそれと比較した。

方法 患者（ｎ＝５）を初め過敏な歯を冷い大気及び塩化エチ
ルの刺激にさらすことにより過敏度について評価した。

主観的な評価は、スクール０〜１゜についてなされた（
Ｏは全く痛みがなく、１ｏは極めて痛い）。

適切な歯みがきを各患者に５週間使用するように割当て
、過敏度の評価をさらに一週間の間隔で行った。

結果を第１及び２図に示す（５ｒＡｃは酢酸ストロンチ
ウムである）。

結果 第１図−塩化エチル刺激　　　　　Ｌ　、ｔ　＋　、’
歯みがきの２．３．４及び５週間の使用でｐ＜Ｏ，（資
）１で５ｒＡｃ　／　ＫＣＩ　／　ＮａＦ　は５ｒＡｃ
　／　ＮａＦより優れている。

第２図−空気吹きつけの刺激 歯みがきの３及び週間の使用でＰ＜０．０５で、歯みが
きの４週間の使用でｐ＜Ｏ，ｏｔで５ｒＡｃ／ＫＣＩ／
Ｎ　ａ　Ｆは八ｒＡｃ　／ＮａＦより優れている。

結論 第１及び２図は、塩化エチル又は空気吹きっけの何れか
の刺激において、酢酸ストロンチウム／塩化カリウム／
弗化す）　ＩＪウムの歯みがきが塩化カリウムを除いた
同様な歯みがきより統計的に優れていることを全く明ら
かに示す。

【図面の簡単な説明】

第１及び２図は、本発明の歯みがきが従来の歯みがきよ
り優れていることを示す。 図面の浄書（内容に変麺なし） 汁１図

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）（ I ）水溶性非毒性ストロンチウム塩；（II）
   水溶性非毒性カリウム塩；及び （III）歯科用に許容しうる賦形剤 を含む口腔衛生組成物。 （２）ストロンチウム塩が酢酸ストロンチウムである請
   求項１記載の組成物。 （３）カリウム塩が酢酸カリウム又は塩化カリウムであ
   る請求項１又は２記載の組成物。（４）イオン性弗素含
   有化合物をさらに含む請求項１〜３の何れか一つの項記
   載の組成物。 （５）シリカ、アルミナ、水酸化アルミニウム、不溶性
   メタ燐酸ナトリウム、炭酸ストロンチウム、燐酸ストロ
   ンチウム、軽石、ヒドロキシアパタイト、プラスチック
   粒子又はこれらの混合物から選ばれる研摩剤を含む請求
   項１〜４の何れか一つの項記載の組成物。 （６）濃厚化シリカをさらに含む請求項１〜５の何れか
   一つの項記載の口腔衛生組成物。（７）それぞれ組成物
   の５〜２０重量％及び３〜１２重量％で存在する研摩シ
   リカ及び濃厚化シリカの組合わせを含む請求項５又は６
   記載の組成物。 （８）非イオン性又は低イオン性物質である界面活性剤
   を含む請求項１〜７の何れか一つの項記載の組成物。 （９）請求項１〜８の何れか一つの項記載の口腔衛生組
   成物を製造する方法において、好都合な任意の順序で必
   要な割合でその成分を混合し、次にそしてもし必要なら
   ばｐＨを調節することよりなる方法。 （１０）象牙質感覚過敏症の治療に用いられる請求項１
   記載の組成物。