JPS62164614A - 口腔衛生用組成物 - Google Patents

口腔衛生用組成物

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JPS62164614A
JPS62164614A JP62000967A JP96787A JPS62164614A JP S62164614 A JPS62164614 A JP S62164614A JP 62000967 A JP62000967 A JP 62000967A JP 96787 A JP96787 A JP 96787A JP S62164614 A JPS62164614 A JP S62164614A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、口腔衛生用組成物、特に歯科プラク防止また
はその減少活性を有し、銅化合物とへキレチジンの混合
物を有効成分として含有することを特徴とする歯および
口腔ケア剤に関する。
ヘキセチジン、1.3−ビス(2−エチルヘキシル)−
5−アミノ−5−メチルへキサヒドロ−ピリミジンを、
口腔および咽頭部分の炎症の治療用防腐成分として使用
することは長年の間知られている。
また、ヘキセチジンを歯科プラク形成の防止剤として使
用することも既に試みられているが、その効果が明らか
でないので、専門家はへキセブジンを含有する歯および
口腔ケア剤は、歯科プラク形成の防止に適当ではないと
いう見解を抱くようになった。
銅カチオンは、銅化合物を含有する溶液を歯と局所的に
接触させた時に、歯科プラク形成抑制効果を有すること
が知られている[エイ・エイ・ディー・アールーアブス
トラクツ1979、Nα117、カリーズ・リサーチ(
Caries Re5earch )、第18巻、19
84年、434〜439]。
銅イオンを供給するこれらの化合物には、例えば第四ア
ンモニウム化合物またはクロルヘキシジン塩のような抗
菌物質をベースとする他のプラク抑制化合物について知
られた欠点、特に長期使用後の歯の変色がない。
欧州公告特許出願第38,867号および第38.86
8号明細書には、ある種の組成物に銅化合物を含有uし
めた練歯磨組成物が記載されている。
ヘキセチジンを、該組成物に添加した場合に、驚くべき
ことに、歯科プラグに対する銅化合物の前記作用が増進
されることが今や分かった。
明らかに、このことは予測できない相乗効果である。ヘ
キセチジン単独ではプラク形成の抑制に事実上効果がな
いので、この効果の発現はさらに驚くべきことである。
従って、単独使用では活性でないヘキセチジンの添加に
より、銅イオンのそれ自体既知の作用がさらに増大する
ことは予測できなかった。
本発明による口腔衛生用組成物に用いられる銅化合物の
吊は、全組成物換惇で銅約0.001重量%〜約1.5
重量%が存在するように添加しなければならない。
Cu0.01重■%〜i、oam%、特に約0.025
虫倒%〜約0.1重け%のけが好ましい。
原則として、すべての毒物学的に安全な粘膜相溶性銅イ
オン、さらにはある程度水溶性の6のであれば、銅イオ
ンを供給する化合物として適している。
無機塩としては、次のものが挙げられる。塩化銅、Cu
Cl2およびその2水塩、フッ化銅CuF2およびその
2水塩、フルオロケイ耐湯Cu5iF6ayよびその6
水塩、硫M銅CuSO4およびその5水塩、硝酸銅およ
びその3水塩および6水塩および臭化物、臭素酸塩、塩
素酸塩、ヨウ素酸塩、フルオロリン酸塩のような余り一
般的でない銅塩である。
有機酸の好ましい銅塩は、酢酸塩、ギM塩、安Jm i
 I!I塩、クエン酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、リンゴ酸
塩、マンデル酸塩、ソルビン酸塩、パントテン酸塩、グ
ルコン酸塩、フィチン酸塩、グリセロリン酸塩、ケイ皮
M塩、酪1!2fA、プロピオン酸塩、ラウリン酸塩、
シュウ酸塩、lナリチル酸塩である。
また、グリシン塩またはグルタミンF[のようなアミノ
酸の銅塩も適当である。特に好ましいアミノIfはアス
パラギン酸銅である。
ヘキセチジンは、全組成物損σで約0.025重量%〜
約0.5重岱%、特に0.05重量%〜0.25重量%
の世で、本発明による組成物に含有される。
本発明による混合物を含有する練歯磨が優れた効率を有
することは、下記の動物試験において、類似の濃度の物
質、ずなわらヘキヒチジン、あるいは硫酸銅の1種を単
独で含有する組成物と比較することにより示される。
20日齢のオズボーン・メンデルラットを、各各16匹
の7群に分け、プラク標準食餌200゜Fを与えた。
試験の初めに、動物に、アクヂノマイヒス・ごスコスス
(Actinomyces viscosus) OM
 Z 105の標準化細菌懸濁液0.1dを接種した。
接種は、さらに毎週行った。
試験動物の、供試製剤による処置は23日齢目に開始し
、供試製剤0.1m/試験動物を毎日2回注射器によっ
て加えた。4週間後、動物を層殺し、次いでプラク形成
を2個の第1頬側面および上顎の第1臼歯および第2臼
歯の4個の第1舌面、すなわら動物当たり12面につい
て調べた。
評価は、下記計画によって、エリスロシン溶液で着色後
に行った。
0:プラクなし。
1:表面の1/3までがプラクで被覆される。
2:表面の2/3までがプラクで被覆される。
3:表面の2/3以上がプラクで被覆される。
相当する点を加え、しかも平均値(又)を計算する。
結果 群           又 1     22.38     4−/−2,422
11、56+/−4,02 319、63+/−2,19 48、50+/−3,33 521、06+/−3,26 供試製剤の組成 群1:ヒドロキシエチルセルロースグル(偽薬)2% 1”、T2:Cu5O−H2O0,2%(=Cu0.0
5%)を有するヒドロキシエチルセルロースゲル2% 群3:へキセチジン0.05%を有するセドロキシエチ
ルセル0−スゲル2% 群4:硫酸銅−5820(=Cu  0.05%)およ
びヘキセチジン0.05%を有するヒドロキシエチルセ
ルロースグル2% 群5:未処理対照群 これらの結果により、本発明による銅化合物およびヘキ
セチジンの相乗的組み合せの利点が、単一成分を含有す
る組成物と比較して、統計的有意性を持って示されてい
る。
本発明による口腔衛生用組成物は、種々の適用形態で使
用できる。不透明またはゲル状の透明な練歯磨、含唯剤
およびチューインガムが好ましい。
口腔スプレー、吸収錠またはチューイング錠または歯磨
粉のような他の任意の適用形態もこの用途に適している
練歯磨は、不透明または透明であってもよい。
透明練歯磨は、担体物質と同じ屈折率を右する研磨剤を
含有する。
特に適当な研磨剤は、例えばケイ酸アルカリアルミニウ
ム、欧州公告特許出願用2.690号および第3.02
3号明1[1!+に開示されたゼオライトA、2水塩ま
たは無水としてのオルトリン酸二カルシウムのような種
々のリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、アルミナおよ
びその3水塩、特にα−アルミナ3水塩、リン酸三カル
シウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸アル
カリシリカキセロゲル、ヒドロゲルまたは沈降シリカの
ような種々の変形体シリカ、あるいは粒度分布的0.5
μm〜約5μ−を有するポリメタクリル酸メチルのよう
な粉末プラスチック材料である。
また、該研磨剤の混合物、例えばα−アルミナ水和物お
よび/または炭酸カルシウムおよび合成ゼオライトへの
比的1:1の混合物も、勿論使用できる。
本発明による練歯磨における研磨剤の百分率は、全組成
物の約20ffiffi%〜約60重通%が好ましい。
勿論、通常の界面活性剤を、全組成物の約2.5重過%
までの量で練歯磨にも使用できる。
適当な合成界面活性剤としては、例えばアルキルサルフ
ェート、アルキルエーテルサルフェート、オレフィンス
ルホネート、ラウロイルサルコシンナトリウム、または
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸またはこれらの混合物、例えばVシ油脂肪酸または牛
脂脂肪酸からのアルカリ塩のような両性、非イオンまた
はカチオン化合物または五番)んである。
同じことは、練歯磨に、約10fflω%〜約35重間
%の吊で通常存在する保湿剤についても言える。適当な
保湿剤としては、グリセリン、1,4−ブタンジオール
および1,2−プロパンジオールのようなジオール、あ
るいはソルビトール、マンニトールまたはキシリトール
のような糖アルコールあるいは低分子量ポリグリコール
がある。
好ましい増粘剤は、カルボキシメチルセルロースおよび
そのアルカリ塩、特にナトリウム力ルポキシメヂルセル
ロース、ヒドロキシメチルセルロースおよびヒドロキシ
エチルセルロースのようなヒドロキシアルキルセルロー
ス、メチルセルロース、]・ラガカントゴム、アラビア
ゴム、カラA7ゴム、グアーガム、キサンタンガムおよ
びアイルランド苔のような天然ゴム、ポリアクリル酸の
アルカリ塩のような合成高分子電解質、および無機増粘
剤、特にコロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウムま
たはコロイド状シリカであり、その吊は全組成物に換σ
して、練歯磨に約0.25・E「d%〜約5重量%であ
る。
適当なフッ素化合物は、七ノーおよびジフルオロリン酸
塩す1〜リウム、カリウム、リチウム、カルシウムおよ
びアルミニウムのようなモノフルオロリン酸の種々の」
n、および種々のイオン性フッ化物、特にフッ化す1ヘ
リウム、リチウム、カリウムおよびアンモニウムのよう
なフッ化アルカリ、フッ化第−錫、フッ化マンガン、フ
ッ化銅、フッ化ジルコニウムd3よびフッ化アルミニウ
ムおよびこれらのフッ化物の混合物または付加物、例え
ばフッ化7ルカリマグネシウムである。
本発明による口腔衛生用製剤に使用できる物質は、ざら
に亜鉛塩のようなプラク抑制物質、ヒドロ4゛シエタン
−1,1−ニリン酸あるいはアルキレンアミノテトラメ
チレンホスホン酸およびこれらの水溶性塩、アラントイ
ン、アズレンのような歯垢形成防止物質である。
練歯磨に使用する組成物および歯科用ケア剤の製剤に通
常適用される他の材料およびこれらの組成物の製)b方
法については、総説H,S、BalsamおよびE、S
agarinによる「コズメティックスーリーイエンス
・アンド・テクノロジー(Co5rae目C5−3ci
encc and Technology) J 、第
2版、第1巻、第423頁〜533頁(1972)のモ
ノグラフに示されている。
下記の例は、本発明の原理の特徴を示ザ。
例1 練歯磨 (粒径的1μIIl〜15μm〉 ツルごトール溶液(70%)   25.50キサンタ
ンガム         0.60モノフルオロリン酸
ナトリウム  0.80サツカリンナトリウム    
  0.10防腐剤             0.3
0ラウリル硫酸ナトリウム     0.40香味混合
物           0.10アスパラギン銅  
       0.26へキセチジン        
  0.05水             100.0
0まで追加。
例2 練歯磨 合成ゼオライトA        24.00(重ω%
) (Na12(八102)12(SiO2)12・27 
ト12 0 オルトリン酸二カルシウム   10.00カルボキシ
メチルセルロ−ス ラウリル硫酸ナトリウム     2,OOグリセリン
           6.00ソルビトール    
      15.00防腐剤           
   0.30香味混合物           1.
00コロイドシリカ         1.55サツカ
リンナトリウム      0.05七ノフルオロリン
酸すトリウム  0.80アスパラギン酸銅     
   0.25へキレチジン          0.
08水             100.00まで追
加。
例3 練歯磨 キサンタンガム         0.50グリセリン
          7.50ソルビトール     
    22.00ギ酸銅・4H20        
 0.30フツ化銅(Cu F2 )       0
. 2 5ラウリルサルコシンナトリウム  1.40
硬化メラミン−ホルムアルデヒド 縮合物(平均粒径1μm〜10μl) 28、05 二酸化チタン          0.50サッカリン
ナトリウム      0.10香味混合物     
      1.00p−ヒドロキシ安息香酸メチル ニスデル            o.i。
p−ヒドロキシ安息香酸nー プロピルエステル        0.05へキセチジ
ン          0.22脱塩水       
     37.30例4 練歯磨 キサンタンガム         0.50グリセリン
          7.50ソルビトール     
    28.00ギ酸銅・41−120      
  0.25へキセチジン          0.1
0ラウロイルナルコシンナ1−リウム 1.40沈降シ
リカ[サイプント (Sidcnt) R]         22.50
二酸化チタン          0.50サツカリン
ナトリウム      0.10香味混合物     
      1.0Op−ヒドロキシ安息香酸メヂル エステル            0.10p−ヒドロ
キシ安息香酸n− プロピルエステル        0.05脱塩水  
         100.00まで追加。
例5 練歯磨 グリヒリン           15.00ソルビト
ール         12.00サリチル酸銅   
       1.00(Cu(CHO)   −48
20) ヘキセチジン          0.08シリカキセ
ロゲル       16.00[サイロイド(Syl
oidR) A L 1、表面的800m2/び] コロイドシリカ         3.00[7エロシ
ル(AerosilR) ]二酸化チタン      
    0.50香味混合物           1
.00サツカリンナトリウム      0.16クエ
ン酸三ナトリウム      0.25p−ヒドロキシ
安息香酸エチル エステル            0.20脱塩水  
         100.00まで追加。
例6 練歯磨 ソルビトール(70%>       7.00ポリエ
チレングリコール300  3.00乳酸銅水和物  
        1,20フツ化第1錫(SnF2 )
     0.40ヒドロキシエタン−1,1− 二リン酸三ナトリウム塩     1.25ブロモクロ
ロフエン       0.05ヘキセチジン    
      0.06安息6酸           
 0.15デヒドロ酢酸           0.1
0p−ヒドロキシ安息香酸n− プロピルエステル        0.05ポリメタリ
ル酸メチル粉末 〈平均粒径3μrm〜8μIII)   20.00シ
リカ−キセロゲル       8.50[サイロイド
(Syloid” ) 70、表面的290m27g] コロイドシリカ          1.20[アエロ
ジル(Aerosil” ) ]ラウリルエーテル硫酸
ナトリウム (エタノール中25%)     10.00キサンタ
ンガム         0.80I152J!水  
         100.00まで追加。
例7 (小16%) ソルビトール         25.00キシリトー
ル         20.00サッカリンナトリウム
      0.30へキセ升ジン         
 0.30硫酸銅・5H200,50 グリLリン            2.00d味混合
物           3,70アスコルビン酸  
        1.00フルクトース       
   15.00含唯剤濶厚物 香味混合物           5.00〈小お%) アス゛ラギン耐湯        2.50クエン酸銅
・2H200,25 へキセチジン          0.35非イオン乳
化剤         1.8On−プロパツール  
      5.001−メl−キシプロパツール (−2)             35.00グリセ
リン           8.50サリチル酸フエニ
ル       0.55サツカリンブ1〜リウム  
    0.30水                
       ioo、o。
まで加える。
使用l)ηに、濃厚物を比的7;4において水で希釈す
る。
例9 デユーインガム ガムベース           1.80ソルビトー
ル         25.00キシリトール    
     20.00サツカリンナトリウム     
 0.30フツ化銅            0.50
硫酸銅・51−120        1.30へキセ
チジン          0.50グリセリン   
        2.00香味混合物        
   2.70アスコルビンla          
1.00フレクトース         15.00例
10 ヘキセチジン         0.075エタノール
          5.000グリセリン     
     2.500非イオン乳化剤        
0.500染料、香味           十分出水
                       10
0.00まで加える。
この組成物を、臨床二小躇検にJ3いて毎日2回用いた
時に、相当する濃度の2成分の1方のみを含有する溶液
の効能と比べて、シルネスーレ−(Si Iness−
L5e)によるプラク指数の著しい減少が認められた。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)全組成物に換算してCu約0.001重量%〜約
    1.5重量%の銅イオン、および全組成物に換算してヘ
    キセチジン0.025重量%〜0.5重量%をそれぞれ
    供給する成分の混合物を含有することを特徴とする、口
    腔衛生用組成物。
  2. (2)全組成物に換算してCu0.01重量%〜1.0
    重量%の銅イオンを供給する化合物を含有することを特
    徴とする、特許請求の範囲第1項に記載の組成物。
  3. (3)全組成物に換算してCu0.025重量%〜0.
    1重量%の銅化合物を含有することを特徴とする、特許
    請求の範囲第1項に記載の組成物。
  4. (4)全組成物に換算して、0.05重量%〜0.25
    重量%のヘキセチジンを含有することを特徴とする、特
    許請求の範囲第1項に記載の組成物。
JP62000967A 1986-01-07 1987-01-06 口腔衛生用組成物 Expired - Fee Related JP2554642B2 (ja)

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AT (1) ATE67085T1 (ja)
CA (1) CA1282709C (ja)
DE (2) DE3600165A1 (ja)
ES (1) ES2025057B3 (ja)
GR (1) GR3002703T3 (ja)

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