JP2812496B2

JP2812496B2 - 歯垢付着抑制洗口剤

Info

Publication number: JP2812496B2
Application number: JP1171358A
Authority: JP
Inventors: 倫子勝田; 智穂蒔野; 秀彦大槻
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1989-07-03
Filing date: 1989-07-03
Publication date: 1998-10-22
Anticipated expiration: 2013-10-22
Also published as: JPH0338512A

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は、口腔内細菌、すなわち歯垢の歯牙への付着
を抑制する効果を有し、う蝕予防効果および歯周病の予
防・治療効果をもつ歯垢付着抑制洗口剤に関する。

従来の技術および課題う蝕や歯周病は歯垢が原因で発症することが明らかに
されており、う蝕は歯垢中のストレプトコッカス・ミュ
ータンスなどのある種の細菌が、食物中の糖を代謝して
生じる酸が歯牙のエナメル質を脱灰することにより引き
起こされる。また、歯垢中のある細菌は、歯肉を刺激す
る酵素と内毒素とを分泌し、歯肉に炎症を引き起こす。
そして、歯肉は、出血をおこし弾性を失い、ついには歯
牙から乖離して、歯周ポケットを生じる。この歯周ポケ
ットは嫌気性菌の住処となり、それらの菌の産生する酵
素や内毒素などにより、歯周組織が破壊されて、歯周病
が引き起こされる。

そのため、かかる発症を防止する目的で、歯垢の歯牙
への付着を抑制する方法が数多く提案（特開昭60−1694
23号、特開昭63−8325号など）されているが、いずれも
完全には満足できるものではない。

本発明の目的は、歯垢（口腔内細菌）の歯牙への付着
抑制効果に優れた新規な洗口剤を提供することである。

課題を解決するための手段本発明者らは、今回、歯垢の歯牙への付着のモデル系
である唾液で覆われたヒドロキシアパタイトビーズへの
ストレプトコッカス・ミュータンスの付着が特定のアク
リル系共重合体と特定の非イオン界面活性剤を配合した
洗口剤によって、効果的に抑制され、歯垢付着抑制洗口
剤として有用であることを見出し、本発明を完成するに
至った。

すなわち、本発明は、必須成分として、（ａ）（メタ）アクリル酸モノマーと（メタ）アクリル
酸メチルモノマーとからなる共重合体、または（メタ）
アクリル酸モノマーと（メタ）アクリル酸エチルモノマ
ーとからなる共重合体（ｂ）ポリオキシエチレンオキシ脂肪酸トリグリセライ
ド誘導体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレング
リコールおよびエチレンジアミンテトラポリエチレンポ
リプロピレンからなる群より選ばれる１種または２種以
上の非イオン界面活性剤（ｃ）水を配合したことを特徴とする歯垢付着抑制洗口剤を提供
するものである。

なお、ポリアクリル惨とメタアクリル酸３−ヒドロキ
シプロピルとの共重合体などを配合して、歯石を形成す
るカルシウムイオンをキレートすることにより、歯石形
成を抑制する口腔組成物が知られているが（特開昭61−
165317号）、本発明とは用いる共重合体の種類および適
用目的が異なり、全く別異なものである。

本発明で用いる共重合体は、（メタ）アクリル酸モノマー［R₁は水素またはメチル基を表わす］（メタ）アクリル酸メチルモノマー［R₂は水素またはメチル基を表わす］（メタ）アクリル酸エチルモノマー［R₃は水素またはメチル基を表わす］上記式［Ｉ］のモノマーと式［II］のモノマーまたは
式［III］のモノマーとを共重合させて得られるもの
で、平均分子量として、好ましくは約10,000〜約200,00
0、さらに好ましくは約100,000〜200,000である。これ
らは商品名オイドラギットL30D−55、オイドラギッドL1
00−55、オイドラギットL100およびオイドラギットS100
（レームファーマー社製）として入手可能である。

本発明の洗口剤に用いる、共重合体の配合量は、一般
に約0.001重量％〜約10.0重量％、好ましくは約0.05重
量％〜約8.0重量％、さらに好ましくは約0.1重量％〜約
5.0重量％である。配合量が0.001重量％より少ないと、
歯垢付着抑制効果が十分ではなく、一方、10.0重量％よ
り多くなると、粘度が高くなりすぎ使用に適さなくな
る。

また、本発明で用いる非イオン界面活性剤としては、（１）ポリオキシエチレンオキシ脂肪酸トリグリセライ
ド誘導体、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘
導体、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体など、（２）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコ
ールおよびエチレンジアミンテトラポリエチレンポリプ
ロピレン、例えば、プルロニック、テトロニックなどが
挙げられる。

かかる非イオン界面活性剤は単独でも、２種以上を併
用してもよい。

本発明の洗口剤に用いる非イオン界面活性剤の配合量
は、一般に約0.05重量％〜約15.0重量％、好ましくは約
0.1重量％〜約5.0重量％、さらに好ましくは約0.5重量
％〜約1.5重量％である。配合量が0.05重量％より少な
いと、歯垢付着抑制効果が十分ではなく、一方、15.0重
量％より多くなると、粘度が高くなりすぎ使用に適さな
くなる。

本発明の洗口剤は常法に従って製造でき、例えば、前
記したごときアクリル系共重合体を非イオン界面活性剤
とともに、一般に、約20:1〜約2:1の水／エチルアルコ
ール溶液に含有させ、好ましくはさらにフレーバー、甘
味剤、湿潤剤および発泡剤を含有させる。その他、所望
により他の界面活性剤、防腐剤などを含有させることも
できる。

湿潤剤とは口腔内に湿潤感を付与するものであり、例
えばグリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコー
ル、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3
−ブチレングリコール、キシリット、マルチットおよび
ラクチットなどを使用できる。

他の界面活性剤としては、例えば、ラウリル硫酸ナト
リウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等の炭素数が８〜18
のアルキル硫酸エステルの水溶性塩、ラウリルモノグリ
セリド硫酸ナトリウム、ヤシ油、脂肪酸モノグリセリド
硫酸ナトリウム、高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナ
トリウム等の脂肪酸基の炭素数が10〜18である水溶性の
高級脂肪酸モノグリセリド硫酸塩、α−オレフィンスル
ホネート、パラフィンスルホネート、Ｎ−メチル−Ｎ−
パルミトイルタウライドのナトリウム塩、Ｎ−ラウロイ
ル−β−アラニンナトリウム塩等のアニオン活性剤、さ
らにカチオン活性剤、両性活性剤などが挙げられる。

用いることができる好適な甘味剤の例としては、サッ
カリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジル
ジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ｐ
−メトキシシンナミックアルデヒド、アスパルテーム、
アセサルファーム、ギストロース、レズロース、ナトリ
ウムシクラメートなどが挙げられる。

防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル、パラオ
キシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、安
息香酸ナトリウム、低級脂肪酸エノグリセライドなどが
使用できる。

フレーバーとしては、ウインターグリーン油、スペア
ミント油、ペパーミント油、サッサフラス油、丁字油、
ユーカリ油などが使用できる。

さらに有効成分として、トコフェロール類、アラント
イン類、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム
酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ム
タナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、モノフルオロリン酸
ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカ
リ金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、
フッ化アンモニウム、フッ化第１錫等のフッ化物、クロ
ルヘキシジン類、ジヒドロコレステロール、グリチルレ
チン塩類、グリチルレチン酸、グリセロホスフェート、
クロロフィル、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合
物、他のビタミン類、歯石防止剤、歯垢阻止剤等の１種
または２種以上を配合することができる。

なお、本発明の洗口剤のpHおよび口中でのそのpHは口
の硬組織および軟組織に対して安全ないかなるpHとする
こともできる。かかるpH範囲は、一般に約３〜約10、好
ましくは約４〜約８である。

実施例次に実験例、実施例および比較例を挙げて、本発明を
さらに詳しく説明する。

実験例唾液被覆ヒドロキシアパタイト（HAP）ビーズ上へのス
トレプトコッカス・ミュータンス6715の吸着に及ぼす効
果（１） 20mgのHAPビーズをヒトの唾液（血液型Ｏ）0.5
mlとともに室温にて１時間インキュベートした。該ビー
ズを0.05M KCl、1mM KH₂PO₄、1mM CaCl₂および1mM MgCl
₂からなるpH6.0の緩衝液（この緩衝液は、唾液無機成分
に似せたものである）1mlで２回洗浄した。次いで、室
温にて、該ビーズをpH7.0の試料溶液0.5mlとともに１時
間インキュベートし、上記緩衝液1mlで２回洗浄した。

次に、前記緩衝液0.5ml中に［³H］チミジン標識バク
テリア（ストレプトコッカス・ミュータンス）を5.0×1
0⁷個含む懸濁液を該ビーズに添加し、室温にて１時間イ
ンキュベートした。前記緩衝液1mlで３回洗浄し、ビー
ズをバイアルに移し、液体シンチレーションカウンター
を用いて放射能を計測した。一方、既知の［³H］標識細
胞の割合を同じ方法で計数し、バクテリア数の検量線を
作成した。

用いた試料溶液を第１表の唾液被覆HAPの処理の欄に
示す。

第１表に示すごとく、0.1％該アクリル系共重合体と
特定の非イオン界面活性剤を含有する水溶液は、バクテ
リアの唾液被覆HAPへの吸着を著しく抑制したことが確
認された。

実施例１〜８および比較例１〜６次の第２表に示す処方に従い、常法により洗口剤を製
造し、実験例におけると同様にHAPビーズ上へのストレ
プトコッカス・ミュータンス6715の吸着に及ぼす効果を
調べた。結果を第２表に示す。

なお、第２表中、粘度、総合評価は次の基準で判定し
た。

粘度（官能による） ○：良好 ×：高すぎて使用に適さない。

総合評価 ○：吸着に及ぼす効果の相対比率が50％以下で、粘度が
○のもの。

×：吸着に及ぼす効果の相対比率が50％より大きいか、
粘度が×のもの。

実施例９（参考例）次の処方により、常法に従って本発明の洗口剤を調製
した。

成分量（重量％）グリセリン 10 ポリソルベート80 1 エタノール 10 サッカリンナトリウム 0.2 オイドラギットL30D−55 1 （共重合体含量0.3％）安息香酸ナトリウム 0.2 香料 0.3 精製水残部実施例10 次の処方により、常法に従って本発明の洗口剤を調製
した。

成分量（重量％）グリセリン 10.0 プルロニック 1.0 エタノール 15.0 水酸化ナトリウム 0.4 サッカリンナトリウム 0.2 オイドラギットＬ−100 2.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 香料 0.3 精製水残部実施例11 次の処方により、常法に従って本発明の洗口剤を調製
した。

成分量（重量％）ソルビトール 10.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 エタノール 10.0 水酸化ナトリウム 0.3 ステビアエキス 1.0 オイドラギットＳ−100 0.5 酢酸トコフェロール 0.05 グルコン酸クロルヘキシジン 0.05 香料 0.3 精製水残部発明の効果本発明の洗口剤においては、前記したアクリル系共重
合体を配合することにより、ストレプトコッカス・ミュ
ータンスの口腔内定着が抑制され、う蝕予防、さらには
歯周病の予防、治療にも効果がある。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/16 - 7/28

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）（メタ）アクリル酸モノマーと（メ
タ）アクリル酸メチルモノマーとからなる共重合体、ま
たは（メタ）アクリル酸モノマーと（メタ）アクリル酸
エチルモノマーとからなる共重合体（ｂ）ポリオキシエチレンオキシ脂肪酸トリグリセライ
ド誘導体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレング
リコールおよびエチレンジアミンテトラポリエチレンポ
リプロピレンからなる群より選ばれる１種または２種以
上の非イオン界面活性剤、および（ｃ）水を配合したことを特徴とする歯垢付着抑制洗口剤。
【請求項２】該共重合体の平均分子量が10,000〜200,00
0である請求項（１）の洗口剤。
【請求項３】該共重合体を0.001〜10重量％配合した請
求項（１）または（２）の洗口剤。