JPS6129323B2

JPS6129323B2 -

Info

Publication number: JPS6129323B2
Application number: JP55045823A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Sato; Haruo Watanabe; Nobuo Suganuma
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1980-04-08
Filing date: 1980-04-08
Publication date: 1986-07-05
Also published as: JPS56158707A; US4465662A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はトラネキサム酸配合口腔用組成物に関
する。従来、抗炎症、止血に優れた効果を持つトラネ
キサム酸を歯磨等の口腔用組成物に配合すること
が提案されており（特公昭49−39818号）、トラネ
キサム酸の配合は歯周疾患の予防に対し有効であ
ることが示されている。しかしながら、トラネキサム酸配合口腔用組成
物は、トラネキサム酸自体が苦味を持つことから
特有の苦味を有し、また味に丸やかさがなく、実
用上使用感の面より問題となつていた。また、トラネキサム酸配合口腔用組成物は、特
開昭51−101115号公報に記載されているように、
香料中に存在する−CH＝CH−CHO基や−CH₂
−CH（OH）−CHO基と反応して着色し、保存安
定性に欠けるものであつた。本発明者らはトラネキサム酸配合口腔用組成物
の苦味を改善し、かつ保存安定性を向上させるた
め種々検討を行なつた結果、カルボンを組成物全
体の0.1〜５％（重量％、以下同じ）配合するこ
とにより、トラネキサム酸配合口腔用組成物に特
有の苦味を改善することができ、しかも味に丸味
を与えて使用感を優れたものにすることができる
ことを知見した。また更に、カルボンに加えｌ−
メントールを併用すること、特にカルボンとｌ−
メントールを重量比として１：９〜９：１、より
好ましくは３：７〜７：３の割合で併用すると、
清涼感を増強して使用感を更に向上させることが
できると共に、トラネキサム酸配合口腔用組成物
の経時的変色を防止して安定性を向上させること
ができることを知見し、本発明をなすに至つたも
のである。以下、本発明につき詳しく説明する。本発明は、練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、液状歯
磨等の歯磨類、マウスウオツシユ等の液状口中清
涼剤、トローチ等の固形状口中清涼剤、チユーイ
ンガム、口腔用パスタ等の口腔用組成物中にトラ
ネキサム酸を配合してなるトラネキサム酸含有口
腔用組成物において、カルボンを全体の0.1〜５
％、より好ましくは0.3〜３％配合したものであ
り、カルボンの配合により組成物の苦味が改善さ
れ、味の丸やかさが付与されて使用感が向上した
ものであり、ｌ−メントール、ユーカリ油、イチ
ゴフレーバー、セージ油、ローズマリー油等の単
品香料や混合香料を単独使用しても組成物の苦味
は改善されない。なおカルボンの配合量は、0.1
％よりも少ないと苦味が十分改善されず、味の丸
やかさも欠けたものになり、また５％よりも多い
と特有の辛味が強すぎるという欠点を有する。従
つて0.1〜５％の範囲とする必要があり、好まし
くは0.3〜３％とすることによつて、より確実に
苦味、辛味等のないまろやかなものにすることが
できる。本発明においては、上述したようにカルボンを
配合するものであるが、カルボンに加えてｌ−メ
ントールを併用するもので、このようにｌ−メン
トールをカルボンと併用すると、清涼感を付与
し、特に歯磨組成物等においてその使用感をより
高めることができると共に、トラネキサム酸配合
組成物の安定性を向上させ、長期保存後の変色を
防止することができ、従つて歯磨組成物等におい
てはカルボンとｌ−メントールを併用することが
必要である。カルボンとｌ−メントールとの併用
割合は使用感、安定性の面から重量比として１：
９〜９：１とするもので特に３：７〜７：３とす
ることにより苦味、味の丸味、清涼感といつた使
用感に優れ、経時安定性の良好な組成物を確実に
得ることができる。なお、ｌ−メントールの配合
量は0.03〜10％とすることが好ましく、0.03％よ
り少ないと清涼感が十分付与されず、かつ安定性
にも問題が生じる場合があり、また10％より多い
と刺激が強すぎ、使用感上の問題が生じる場合が
ある。なお、本発明の口腔用組成物中には、カルボン
とｌ−メントールとに加えてアネトール、オイゲ
ノール、リナロール、シネオール、リモネン、シ
ンナミツクアルデヒド等の香料成分を配合しても
差支えない。本発明において、トラネキサム酸の配合量は特
に制限はないが、通常全体の0.01〜５％配合され
る。この場合、本発明では、有効成分としてトラ
ネキサム酸に加え、デキストラナーゼ、アミラー
ゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、リ
テツクエンザイム等の酵素、ソジウムモノフルオ
ロホスフエートなどのアルカリ金属モノフルオロ
ホスフエート、フツ化ナトリウム、フツ化第１錫
等のフツ化物や第１錫化合物、クロルヘキシジン
塩類、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウ
ムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコ
レステロール、グリチルリチン塩酸、塩化ナトリ
ウム、正リン酸、ピロリン酸、ポリリン酸のカリ
ウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物等
の有効成分を１種又は２種以上配合することがで
きる。本発明の口腔用組成物は、その種類に応じて更
に他の種々の成分を配合することができ、通常の
製造法にしたがつて練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、
液状歯磨、マウスウオツシユ等の液状口中清涼
剤、トローチ等の固形状口中清涼剤、口腔用パス
タなどを得ることができる。例えば、歯磨類には、第２リン酸カルシウム・
２水和物及び無水物、炭酸カルシウム、ピロリン
酸カルシウム、硫酸カルシウム、不溶性メタリン
酸ナトリウム、無水ケイ酸、含水ケイ酸、アルミ
ノシリケート、アルミナ、水酸化アルミニウム、
第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、合
成樹脂等の１種又は２種以上の研磨剤が配合され
得る（配合量通常全体の10〜90％、特に練歯磨の
場合には20〜60％）。また、粘稠剤としてソルビツト、グリセリン、
プロピレングリコール、１・３−ブチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、キシリツト、マ
ルチツト、ラクチツト等の１種又は２種以上を配
合し得（配合量通常５〜85％）、粘結剤としてカ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、カラゲナ
ン、アルギン酸ナトリウム、ガム類、ポリビニル
アルコール、ヒドロキシエチルセルロースの１種
又は２種以上を配合し得る（配合量通常0.3〜５
％）。この場合、トラネキサム酸配合口腔用組成
物の安定性を良好にし、保存による変色を防止す
る点から、ソルビツトとグリセリンを１〜９〜
６：４（重量比）の割合で使用することが好まし
く、またカルボキシメチルセルロースアルカリ金
属塩を粘結剤総量の60％以上の割合で使用するこ
とが好ましい。また、プロピレングリコールを粘
結剤分散剤として使用する場合、その配合量を１
〜５％とすることが好ましく、５％よりも配合量
が多いとこげ味が強くなり、使用感上問題が生じ
る場合があり、かつ組成物の安定性も低下する。更に、ソジウムラウリルサルフエート、ラウロ
イルザルコシネート、α−オレフインスルホネー
ト、タウレート、ラウリルモノグリセライドサル
フエート、ラウリルモノグリセライドスルホネー
ト、Ｎ−長鎖アシルアミノ酸塩、石けん等のアニ
オン活性剤、ラウリン酸ジエタノールアミド、ス
テアリルモノグリセライド、シヨ糖脂肪酸エステ
ル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂
肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンソルビタンモノステアレート等
のノニオン活性剤、ベタイン型、アミノ酸型等の
両性活性剤などの１種又は２種以上の界面活性剤
を配合し得る（配合量通常0.5〜７％）。また更に、サツカリンナトリウム、ステビオサ
イド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、タウ
マチン、グリチルリチン、ペリラルチンなどの甘
味剤、パラベンなどの防腐剤、その他の成分を配
合し得、例えば練歯磨を製造する場合であれば、
上記した所望の成分を適量の水と練合することに
より製造し得る。なお、防腐剤としてパラベン類
を用いる場合、配合量が0.3％をこえると刺激味
が強くなり、使用感が低下するため、その配合量
は0.1％以下とすることが好ましい。また、他の口腔用組成物もその種類に応じた素
材を用いて製造することができる。このようにして得られた組成物は、アルミニウ
ムチユーブ、アルミニウム箔の両面をプラスチツ
ク等でラミネートしたラミネートチユーブ、プラ
スチツクチユーブ、或いはボトル状容器、エアゾ
ール容器等の所定の容器内に収容されて使用に供
される。本発明のトラネキサム酸含有口腔用組成物は、
カルボンを0.1〜５％配合していることにより、
トラネキサム酸含有口腔用組成物特有の苦味が改
善され、味の丸味が与えられて使用感の良好なも
のである。また、カルボンにｌ−メントールを
１：９〜９：１の重量比で併用したことにより、
清涼感が増強されると共に、長期間保存しても組
成物が変色し難く、保存安定性の高いものであ
る。次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説
明する。実験例１第１表に示す香料成分が配合した下記処方の固
形状口中清涼剤を調製し、その使用感を専門パネ
ルによる官能試験によつて評価した。結果を第１
表に示す。処方乳糖 11.5％デンプン 30 〃甘草粉末５〃トラネキサム酸 0.5〃第１表に示す香料成分第１表に示す量アラビアゴム液残部 100.0％

【表】

【表】第１表の結果から明らかなように、トラネキサ
ム酸を配合した口腔用組成物は苦味があり、味の
丸味に欠けるものであるが、このトラネキサム酸
配合口腔用組成物の苦味、味の丸味の欠除を改良
するものとしてはカルボンが効果があり、カルボ
ンを0.1〜５％配合することにより、トラネキサ
ム酸配合口腔用組成物に特有の苦味、味の丸味の
不足を改善することができた。実験例２カルボンとｌ−メントールとを第２表に示す配
合量の通り併用した下記処方の練歯磨組成物を調
製し、専門パネルにて使用感（苦味、味の丸味、
清涼感）を官能評価した。また、各組成物を60
℃、１ケ月保存した後の変色の程度を調べ、安定
性を評価した。結果を第２表に示す。処方プロピレングリコール３％カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.6 カラゲナン 0.4 ソルビツト５％グリセリン 12 サツカリンナトリウム 0.1 無水ケイ酸３ソジウムラウリルサルフエート 1.5 第２リン酸カルシウム 45 トラネキサム酸 0.5 香料成分第２表に示す量水残 100.0％

【表】なお、評価基準は下記の通りである。苦味〇：苦味なし △：やや苦味が感じられる程度 ×：苦味あり味の丸味〇：味の丸味あり △：やや味の丸味の不足が感じられる程度 ×：味の丸味なし清涼感〇：清涼感あり △：やや清涼感あり ×：清涼感なし安定性〇：60℃、１ケ月の保存で変色なし △：60℃、１ケ月の保存でやや変色あり ×：60℃、１ケ月の保存で明らかに変色する第２表の結果から明らかなように、カルボンに
ｌ−メントールを併用すること、特に重量比とし
て前者：後者＝１：９〜９：１、より好ましくは
３：７〜７：３の割合で併用することにより、ト
ラネキサム酸配合練歯磨組成物の苦味をなくし、
味に丸みを与えると共に、清涼感を増強し、使用
感を向上させることができ、かつ長期保存後の変
色を防止して安定性を向上させることができた。なお、ｌ−メントールの配合量は、組成物の安
定性及び使用感の面より0.03〜10％好ましいこと
が知見された。また、トラネキサム酸を配合した練歯磨組成物
において、粘結剤の分散剤としてプロピレングリ
コールを用いる場合、プロピレングリコール量が
５％を越えるとこげ味が強くなり、このため使用
感の面よりプロピレングリコールは５％以下の配
合量とすることが好ましいことが知見された。以下、実施例を示す。実施例１練歯磨水酸化アルミニウム 50 ％無水ケイ酸３プロピレングリコール２ソルビツト３グリセリン 15 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 トラネキサム酸 0.1 カルボン 0.3 ｌ−メントール 0.7 水残 100.0％実施例２練歯磨第２リン酸カルシウム 50 ％プロピレングリコール３ソルビツト５グリセリン 12 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.0 シヨ糖ラウリン酸モノエステル 1.0 カラゲナン 0.3 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.7 ソジウムモノフルオロホスフエート 0.76 トラネキサム酸 0.05 カルボン 0.5 ｌ−メントール 0.5 アネトール 0.1 水残 100.0％実施例３潤製歯磨炭酸カルシウム 70 ％ソルビツト３グリセリン７％サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 トラネキサム酸 0.03 カルボン 0.8 ｌ−メントール 0.2 水残 100.0％実施例４練歯磨無水ケイ酸 20 ％プロピレングリコール２ソルビツト 20 グリセリン 40 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.0 シヨ糖ラウリン酸モノエステル 1.0 ラクチトールモノラウレート 1.0 カラゲナン 0.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 塩酸クロルヘキシジン 0.01 トラネキサム酸 0.5 カルボン 0.6 ｌ−メントール 0.4 オイゲノール 0.1 水残 100.0％実施例５練歯磨ピロリン酸カルシウム 50 ％プロピレングリコール４ソルビツト９グリセリン 11 ステビオサイド 0.1 グリチルリチンジカリウム塩 0.05 ラクチトールモノラウレート 2.0 カラゲナン 0.2 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.8 アルギン酸ナトリウム 0.2 トラネキサム酸 1.0 カルボン 0.5 ｌ−メントール 0.5 アネトール 0.1 ％オイゲノール 0.05 リナロール 0.05 シネオール 0.05 水残 100.0％実施例６液状歯磨グリセリン 35 ％プロピレングリコール５ポリアクリル酸ナトリウム３ソジウムラウリルサルフエート１サツカリンナトリウム 0.2 エタノール３カルボン 1.5 ｌ−メントール 0.5 トラネキサム酸 3.0 水残 100.0％実施例７マウスウオツシユエタノール（90％） 20 ％サツカリンナトリウム 0.3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 カルボン 1.5 ｌ−メントール 1.5 アネトール 0.2 オイゲノール 0.1 リナロール 0.1 シネオール 0.1 トラネキサム酸 0.05 水残 100.0％実施例８トローチアラビアゴム６％ブドウ糖 72 カルボン 0.4 ｌ−メントール 0.1 スペアミント油 0.1 トラネキサム酸 0.1 水残 100.0％実施例９チユーインガムガムベース 20 ％炭酸カルシウム２水アメ 15 粉糖 60 カルボン 0.9 ｌ−メントール 1.5 アネトール 0.1 トラネキサム酸 0.5 100.0％実施例 10 口腔組パスタ流動パラフイン 26 ％ソルビツト５グリセリン 15 セタノール４パラフインろう６マイクロクリスタリンろう 10 ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート
５カルボン 0.5 ｌ−メントール 0.5 トラネキサム酸 0.1％水残 100.0％実施例１〜10の組成物はいずれも使用感が良
く、また安定性も良好なものである。

Claims

【特許請求の範囲】１トラネキサム酸を含有する口腔用組成物にお
いて、カルボンとｌ−メントールとを重量比とし
て１：９〜９：１の割合で配合すると共に、カル
ボンの配合量を全体の0.1〜５重量％としてなる
ことを特徴とする口腔用組成物。２カルボンとｌ−メントールとの配合割合が重
量比として３：７〜７：３である特許請求の範囲
第１項記載の口腔用組成物。３ｌ−メントールの配合量が全体の0.03〜10重
量％である特許請求の範囲第１項又は第２項記載
の口腔用組成物。４プロピレングリコールを全体の１〜５重量％
含有する練歯磨組成物である特許請求の範囲第１
項乃至第３項のいずれか１項に記載の口腔用組成
物。