JPS6155892B2

JPS6155892B2 -

Info

Publication number: JPS6155892B2
Application number: JP13930682A
Authority: JP
Inventors: Isao Iioka; Kensuke Tanaka; Keiji Kurusu; Nobuo Suganuma
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1982-08-11
Filing date: 1982-08-11
Publication date: 1986-11-29
Also published as: JPS5929612A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、歯周疾患予防効果に優れていると共
に、使用感が良好で、しかも防腐力の高い口腔用
組成物に関する。従来より、歯周疾患予防効果を向上させるた
め、口腔用組成物に対し、有効成分としてアラン
トイン等のアラントイン類やトラネキサム酸等の
抗プラスミン剤を配合することが知られている。
しかし、これらアラントイン類や抗プラスミン剤
はいずれも苦みや収斂性を有するので、香味を改
善する必要があり、このためｌ−グルタミン酸ナ
トリウム等のアミノ酸系化合物やイノシン酸ナト
リウム等の核酸系化合物などを矯味剤として使用
することが好ましい。ところが、上記アラントイ
ン類、抗プラスミン剤、アミノ酸系化合物、核酸
系化合物はいずれも資化性を有しており、従つて
これらを配合した口腔用組成物は環境より微生物
で汚染され易いという問題がある。この場合、パラオキシ安息香酸エステル類等の
合成防腐剤を加えることにより防腐性を高めるこ
とも考えられるが、これらの防腐剤を微量配合し
た程度では十分な防腐効果が得られず、また多量
に配合することは好ましくない。このため、これ
らの合成防腐剤を使用しなくとも或いは合成防腐
剤の使用を可及的に減少させても十分に防腐力の
ある口腔用組成物が望まれる。本発明者らは、上記問題点を解決するため鋭意
検討を行なつた結果、有効成分としてアラントイ
ン類や抗プラスミン剤を配合した口腔用組成物に
対し、矯味剤としてアミノ酸系化合物や核酸系化
合物を配合した場合に、更に塩化ナトリウムや塩
化カリウムを添加すると、パラオキシ安息香酸エ
ステル類等の防腐剤を加えなくとも防腐力を著し
く高めることができて、口腔用組成物が環境より
微生物で汚染されることを防止し得ると共に、歯
周疾患予防効果がいつそう向上した口腔用組成物
を得ることができることを知見し、本発明をなす
に至つた。以下、本発明につき詳しく説明する。本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯
磨、液状歯磨等の歯磨類、マウスウオツシユ、ト
ローチ、チユーインガム、口腔用パスタ、歯肉マ
ツサージクリーム、液状口中清涼剤、固形状口中
清涼剤等として調製、適用されるもので、有効成
分としてアラントイン類及び／又は抗プラスミン
剤を含有すると共に、これら有効成分の苦味や収
斂性を抑制するため矯味剤としてアミノ酸系化合
物及び／又は核酸系化合物を配合した口腔用組成
物において、塩化ナトリウム及び／又は塩化カリ
ウムを配合してなるもので、これにより他の防腐
剤を加えなくとも高い防腐力が付与され、しかも
歯周疾患予防効果に優れていると共に、使用感が
良好な口腔用組成物が得られたものである。この場合、アラントイン類としてはアラントイ
ン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウ
ム、アラントインジヒドロキシアルミニウム等
が、抗プラスミン剤としてはトラネキサム酸、イ
プシロンアミノカプロン酸等が好適に使用でき
る。本発明においては、上記有効成分の１種又は２
種以上を配合でき、その配合量は、アラントイン
類の場合は組成物全体の0.01〜５％（重量％、以
下同じ）、特に0.03〜３％、抗プラスミン剤の場
合は0.01〜５％、特に0.03〜３％とすることが好
ましい。また、前記有効成分の呈味性を改良するために
配合するアミノ酸系化合物としては、ｌ−グルタ
ミン酸及びその塩、ｌ−アスパラギン酸及びその
塩、イボテン酸及びその塩等が、核酸系化合物と
してはイソシン酸及びその塩、グアニル酸及びそ
の塩等が好適に使用できる。なお、上記化合物の
塩としては、有効成分の苦み、収斂性を抑制する
点からナトリウム塩が好ましく、なかでもｌ−グ
ルタミン酸ナトリウム、イノシン酸ナトリウムが
好ましい。この場合、上記アミノ酸系化合物及び／又は核
酸系化合物の配合量は、組成物全体の0.0002〜
0.5％、特に0.001〜0.3％とすることが好ましい。本発明の口腔用組成物は、上記有効成分及び矯
味剤を含有する口腔用組成物に塩化ナトリウム及
び／又は塩化カリウムを配合するものであるが、
防腐力、香味の点から塩化ナトリウムを使用する
ことが特に好ましく、塩化ナトリウムとしては、
通常の試薬のほか、食用塩、岩塩、海水の濃厚溶
液等が使用できる。また、上記塩化ナトリウム及び／又は塩化カリ
ウムの配合量は組成物全体の１〜30％、特に２〜
20％とすることが好ましい。本発明の他の成分としては、口腔用組成物の種
類、使用目的等に応じて通常使用される適宜な成
分が配合され得る。例えば、歯磨類の場合には、第２リン酸カルシ
ウム・２水和物及び無水物、第１リン酸カルシウ
ム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピ
ロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アル
ミナ、無水ケイ酸、シリカゲル、ケイ酸アルミニ
ウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸
マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウ
ム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケ
イ酸ジルコニウム、合成樹脂等の１種又は２種以
上を配合し得る（配合量通常20％〜90％、練歯磨
の場合には20％〜60％）。また、練歯磨等のペースト形態の口腔用組成物
の場合には、粘結剤としてカラゲナン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメ
チルヒドロキシエチルセルロースナトリウムなど
のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムなど
のアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピ
レングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどの
ガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸
ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビ
ニルピロリドンなどの合成粘結剤、シリカゲル、
アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイト
などの無機粘結剤等の１種又は２種以上の配合さ
れ得る（配合量通常0.3〜５％）。更に、歯磨類、その他の口腔用組成物の製造に
おいて、粘稠剤としてソルビツト、グリセリン、
エチレングリコール、プロピレングリコール、
１・３ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ポリプロピレングリコール、キシリツト、
マルチツト、ラクチツト等の１種又は２種以上を
配合し得る（配合量通常10〜70％）。また、ソジ
ウムラウリルサルフエート、ソジウムミリスチル
サルフエート等のアルキル基の炭素数が８〜18で
ある高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩、ソジ
ウムラウリルモノグリセライドスルホネート、ソ
ジウムココナツツモノグリセライドスルホネート
等の脂肪酸基の炭素数が10〜18である高級脂肪酸
モノグリセライドスルホネートの水溶性塩、高級
脂肪酸ソジウムモノグリセライドモノサルフエー
ト、オレフインスルホネート、パラフインスルホ
ネートその他のアニオン活性剤、ステアリルモノ
グリセライド、シヨ糖モノ及びジラウレート等の
脂肪酸基の炭素数が12〜18であるシヨ糖脂肪酸エ
ステル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトー
ル脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステ
ル、ステアリン酸モノグリセライド、ポリオキシ
エチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシ
エチレン（10、20、40、60、80、100モル）硬化
ヒマシ油、エチレングリコール約60モルが付加し
たソルビタンモノステアレート縮合物、エチレン
オキサイドとプロピレンオキサイドの重合物及び
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンモノラ
ウリルエステル等の誘導体といつたノニオン活性
剤、ベタイン型、アミノ酸型等の両性活性剤など
の１種または２種以上の界面活性剤配合量通常０
〜７％、好ましくは0.5〜７％）を配合し得る。本発明の口腔用組成物には、更にサツカリンナ
トリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジ
ヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチ
ン、タウマチン、アスパラチルフエニルアラニン
メチルエステル、ｐ−メトキシシンナミツクアル
デヒドなどの甘味剤（０〜１％、好ましくは0.01
〜0.5％）、更に必要によりｐ−ヒドロキシメチル
ベンゾイツクアシド、ｐ−ヒドロキシエチルベン
ゾイツクアシド、ｐ−ヒドロキシプロピルベンゾ
イツクアシド、ｐ−ヒドロキシブチルベンゾイツ
クアシド、安息香酸ナトリウム、低級脂肪酸モノ
グリセライドなどの防腐剤、香料、ゼラチン、ペ
プトン、アルギニン塩酸塩、アルブミン、カゼイ
ン、二酸化チタン、色素、その他の成分を配合し
得、例えば練歯磨の場合には上記した所望の成分
を適量の水と練合することにより製造し得る。また、他の口腔用組成物を製造する場合も通常
用いられている適宜な成分を使用し、常法に従つ
て製造することができる。更に本発明においては、前記アラントイン類、
抗プラスミン剤に加えて、デキストラナーゼ、ア
ミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチー
ム、溶菌酵素、リテツクエンザイム等の酵素、モ
ノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン
酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホス
フエート、フツ化ナトリウム、フツ化第１錫等の
フツ化物、クロルヘキシジン塩類、ジヒドロコレ
ステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチ
ン酸、グリセロホスフエート、クロロフイル、カ
ロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物等の有効
成分を１種又は２種以上配合し得る。上述したように、本発明の口腔用組成物は、有
効成分としてアラントイン類及び／又は抗プラス
ミン剤を含有すると共に矯味剤としてアミノ酸系
化合物及び／又は核酸系化合物を含有する口腔用
組成物において、塩化ナトリウム及び／又は塩化
カリウムを配合したことにより、非常に防腐力が
高く、従つて他の防腐剤を加えなくとも十分な防
腐性を有し、また他の防腐剤を配合する場合でも
その配合量を少なくすることができる。更に、本
発明の口腔用組成物は、歯周疾患予防効果に優れ
ていると共に、使用感が良好なものである。以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的
に説明する。実施例１〜２、比較例１〜２第１表に示す練歯磨を調製し、これらに環境よ
り分離した好気性菌を10^6〜7個／ｇ歯磨添加し
た。２週間、37℃で保存した後、生菌数を調べ、
各歯磨の防腐力を評価した。その結果を第１表に
併記する。なお、防腐力評価基準は下記の通りである。〇：生菌数＜10²個／ｇ歯磨 ×：〃＞10⁴個／ｇ歯磨

【表】

【表】第１表の結果より、アラントインクロルヒドロ
キシアルミニウムと共にｌ−グルタミン酸ナトリ
ウム又はイノシン酸ナトリウムを含有する練歯磨
に塩化ナトリウムを配合することにより、防腐力
が増強されることが知見された。実施例３〜７練歯磨

【表】

【表】実施例８潤製歯磨炭酸カルシウム 80 ％ソルビツト 10 サツカリンナトリウム 0.1 ラウリル硫酸ナトリウム１アラントインクロルヒドロキシアルミニウム
0.3 ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.05 塩化ナトリウム５香料１精製水残合計 100.0 ％実施例９液状歯磨グリセリン 35 ％ポリアクリル酸ナトリウム５ラウリル硫酸ナトリウム１ポリオキシエチレン（40モル）硬化ヒマシ油
0.5 サツカリンナトリウム 0.1 アラントイン 0.1 イプシロンアミノカプロン酸 0.05 ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.01 塩化ナトリウム３香料３精製水残合計 100.0 ％実施例 10 マウスウオツシユエタノール（90％） 20 ％ポリオキシエチレン（80モル）ソルビタンモノラ
ウレート 0.5 ポリオキシエチレン（100モル）硬化ヒマシ油
0.2 アラントインクロルヒドロキシアルミニウム
0.05 トラネキサム酸 0.05 ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.01 塩化ナトリウム 2.0 塩化カリウム 0.5 香料３水残合計 100.0 ％実施例 11 トローチアラビアゴム６％ブドウ糖 80 アラントインジヒドロキシアルミニウム１ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.1 イノシン酸ナトリウム 0.01 塩化ナトリウム 10 香料１精製水残合計 100.0 ％実施例 12 チユーインガムガムベース 20 重量部炭酸カルシウム２〃水アメ 15 〃粉糖 60 〃アラントインクロルヒドロキシアルミニウム
0.03 〃トラネキサム酸 0.5 〃イノシン酸ナトリウム 0.002 〃塩化ナトリウム 3.0 〃香料１〃実施例 13 液状口中清涼剤エタノール 30 ％グリセリン 15 ポリオキシエチレン（80モル）硬化ヒマシ油
0.5 アラントイン 0.1 イプシロンアミノカプロン酸 0.1 ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.005 塩化ナトリウム 2.0 塩化カリウム 0.3 香料 3.0 精製水残合計 100.0 ％実施例 14 固形状口中清涼剤ペパーミント油１ｇレモン油 0.2 オイゲノール 0.1 アネトール 0.2 カルボン酸 0.3 オリス根末４キシリツト７甘草粉末 30 ケイヒ粉末３シヨウキヨウ粉末２キヨウジ粉末１アラントインジヒドロキシアルミニウム 0.1 ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.008 塩化ナトリウム５アラビヤゴム液適量固体原料を十分に粉末化し、混合した後、これ
に液体原料を加えてよく練り合せ、これを粒状化
した。実施例 15 口腔用パスタグリセリンモノラウレート 3.0 ％オレイルアルコール 5.0 ポリエチレングリコール 15.0 白色ワセリン 3.0 Ｎ−パルミトイルグルタミン酸モノナトリウム
0.5 ポリオキシエチレン（60モル）硬化ヒマシ油
0.5 ポリオキシエチレン（80モル）硬化ヒマシ油
0.3 ヒドロキシエチルセルロース 5.0 モネリン 0.05 酢酸トコフエロール 0.1 塩酸クロルヘキシジン 0.01 サツカリンナトリウム 0.2 アラントイン３イプシロンアミノカプロン酸１イノシン酸ナトリウム 0.3 香料 0.3 精製水残合計 100.0 ％実施例３〜15の口腔用組成物は、いずれも優れ
た防腐力を有しているものである。

Claims

【特許請求の範囲】１有効成分としてアラントイン類及び／又は抗
プラスミン剤を含有すると共に矯未剤としてアミ
ノ酸系化合物及び／又は核酸系化合物を含有する
口腔用組成物において、塩化ナトリウム及び／又
は塩化カリウムを配合してなることを特徴とする
口腔用組成物。２アラントイン類がアラントイン、アラントイ
ンクロルヒドロキシアルミニウム、アラントイン
ジヒドロキシアルミニウムから選ばれる１種又は
２種以上のものである特許請求の範囲第１項記載
の口腔用組成物。３抗プラスミン剤がトラネキサム酸及び／又は
イプシロンアミノカプロン酸である特許請求の範
囲第１項記載の口腔用組成物。４アミノ酸系化合物がｌ−グルタミン酸及びそ
の塩、ｌ−アスパラギン酸及びその塩、イボテン
酸及びその塩から選ばれる１種又は２種以上のも
のである特許請求の範囲第１項乃至第３項いずれ
か記載の口腔用組成物。５アミノ酸系化合物がｌ−グルタミン酸ナトリ
ウムである特許求の範囲第４項記載の口腔用組成
物。６核酸系化合物がイノシン酸及びその塩、グア
ニル酸及びその塩から選ばれる１種又は２種以上
のものである特許請求の範囲第１項乃至第３項い
ずれか記載の口腔用組成物。７核酸系化合物がイノシン酸ナトリウムである
特許請求の範囲第６項記載の口腔用組成物。８塩化ナトリウム及び／又は塩化カリウムの配
合量が組成物全体の10〜30重量％である特許請求
の範囲第１項乃至第７項いずれか記載の口腔用組
成物。